Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DC11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFORANIDE

Κεφορανίδη

Λοιμώξεις από μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη ή τις κεφαλοσπορίνες της α΄ γενεάς. Xημειοπροφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις.

Chemical structure of CEFORANIDE

Εμπορικά Ονόματα

RADACEF

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Λοιμώξεις από μικροοργανισμούς ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη ή τις κεφαλοσπορίνες της α΄ γενεάς. Xημειοπροφύλαξη σε χειρουργικές επεμβάσεις.
medication
SPC-RADACEF

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή
Δόση έναρξης:
0,5 g
Τιτλοποίηση:
Ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης. Για ασθενείς με έκπτωση νεφρικής λειτουργίας, η δόση και η συχνότητα χορήγησης προσαρμόζονται με βάση την κάθαρση κρεατινίνης (Cl cr ): - Cl cr ≥ 60 ml/min/1,73m²: ανά 12ωρο - Cl cr 20-59 ml/min/1,73m²: ανά 24ωρο - Cl cr 5-19 ml/min/1,73m²: ανά 48ωρο - Cl cr < 5 ml/min/1,73m²: ανά 48-72 ώρες (με παρακολούθηση πλάσματος)
  • Ενήλικες
    Δόση0,5 - 2,0 g δύο φορές ημερησίως
    χορηγείται κάθε 12 ώρες είτε ενδομυϊκώς είτε ενδοφλεβίως
  • Παιδιά (1 έως 17 ετών)
    Δόση20-40 mg/kg ημερησίως σε δύο μοιρασμένες δόσεις
    χορήγηση κάθε 12 ώρες
  • Βρέφη (< 1 έτους)
    ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει μελετηθεί, ο γιατρός να σταθμίζει τα αναμενόμενα οφέλη έναντι των πιθανών κινδύνων
  • Διεγχειρητική/Μετεγχειρητική Χρήση (Πρόληψη Λοίμωξης)
    Δόση2 g ενδοφλεβίως με την εισαγωγή στην αναισθησία
    Σε εγχειρήσεις υψηλού κινδύνου, μπορεί να συνεχιστεί 1 ημέρα μετά το τέλος της εγχείρησης (σύνολο δόσεων μέχρι 3).
  • Ασθενείς με Έκπτωση Νεφρικής Λειτουργίας
    Το δοσολογικό σχήμα εξαρτάται από τον βαθμό της νεφρικής βλάβης, τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου και την κλινική εικόνα. Χρήση τύπου υπολογισμού Cl cr με βάση την ηλικία, το βάρος και την κρεατινίνη ορού.
block
SPC-RADACEF

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κεφορανίδη και στα αντιβιοτικά της ομάδας των κεφαλοσπορινών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία
warning
SPC-RADACEF

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς αλλεργικοί στην πενικιλλίνη
    Το φάρμακο αυτό πρέπει να δίνεται με προσοχή.
  • Αλλεργική αντίδραση
    η θεραπεία διακόπτεται.
  • Βαριές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    χορηγηθεί αδρεναλίνη σε συνδυασμό με κορτικοειδή και άλλα μέτρα επείγουσας ανάγκης.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Σε ασθενείς που παρουσιάζεται διάρροια συνδυαζόμενη με τη χορήγηση κεφαλοσπορινών, είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη η διάγνωσή της.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Ήπιες περιπτώσεις)
    επανέρχονται στο φυσιολογικό μετά την διακοπή της αγωγής.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Μέτριες ή σοβαρές περιπτώσεις)
    χορηγηθούν υγρά, ηλεκτρολύτες και συμπλήρωμα πρωτεϊνών.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (Μη ανταπόκριση ή βαριά μορφή)
    χορηγείται από το στόμα μετρονιδαζόλη και επί μη ανταπόκρισης βανκομυκίνη. Θα πρέπει επίσης να ελέγχονται και άλλες αιτίες που προκαλούν κολίτιδα.
  • Λειτουργία των νεφρών
    Πληθυσμόςιδιαίτερα στους βαριά ασθενείς που παίρνουν τη μέγιστη δόση
    συνιστάται η εξέταση της νεφρικής κατάστασης.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςσε ασθενείς με παροδική ή μόνιμη νεφρική ανεπάρκεια
    Η συνολική ημερήσια δόση του Radacef θα πρέπει να ελαττωθεί γιατί σ' αυτά τα άτομα μπορεί να εμφανισθεί υψηλή και παρατεταμένη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στον ορό του αίματος, μετά από κανονική δοσολογία.
  • Γαστρεντερική νόσος, ιδιαίτερα κολίτιδας
    Το Radacef θα πρέπει να δίνεται με προσοχή.
  • Ανθεκτικοί οργανισμοί
    η παρατεταμένη χρησιμοποίηση του Radacef μπορεί να προκαλεί μεγάλη ανάπτυξη ανθεκτικών οργανισμών. Επαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενή είναι απαραίτητη. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρουσιασθεί επιμόλυνση θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
swap_horiz
SPC-RADACEF

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ισχυρά διουρητικά
    Προσοχή
    Πιθανότητα πρόκλησης ανεπιθύμητων ενεργειών στη νεφρική λειτουργία
  • Αμινογλυκοσίδες
    Προσοχή
    Νεφροτοξικότητα
sick
SPC-RADACEF

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ανοσοποιητικό σύστημα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ηωσινοφιλία
Αιμοποιητικό σύστημα
  • Παροδική θρομβοπενία
  • Θετική άμεση αντίδραση Coombs
Γαστρεντερικό σύστημα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Συμπτώματα ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας
Ηπατικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
  • Παροδικές αυξήσεις της SGPT
  • Παροδικές αυξήσεις της SGOT
  • Παροδικές αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης
Νεφρικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
  • Παροδικές αυξήσεις της κρεατινίνης του ορού
  • Παροδικές αυξήσεις της BUN του αίματος
Μυϊκό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
  • Αύξηση του CPK (με ενδομυϊκή χορήγηση)
Τοπικές αντιδράσεις
  • Άλγος (θέση ένεσης)
  • Θρομβοφλεβίτιδα (θέση έγχυσης)
  • Τοπική διόγκωση
Κεντρικό Νευρικό Σύστημα / Γενικές διαταραχές
  • Λήθαργος
  • Πονοκέφαλος
  • Υπόταση
  • Σύγχυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εξάνθημα
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    1 στους 45 ασθενείς
  • Κνησμός
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    1 στους 200 ασθενείς
  • Ηωσινοφιλία
    Ανοσοποιητικό σύστημα
    1 στους 12 ασθενείς
  • Παροδική θρομβοπενία
    Αιμοποιητικό σύστημα
    περίπου 1 στους 5 ασθενείς
  • Θετική άμεση αντίδραση Coombs
    Αιμοποιητικό σύστημα
    1 στους 40 ασθενείς
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό σύστημα
    1 στους 270 ασθενείς
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό σύστημα
    1 στους 2000 ασθενείς
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό σύστημα
    1 στους 140 ασθενείς
  • Ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα
    Γαστρεντερικό σύστημα
  • Αύξηση SGPT
    Ηπατικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
    1 στους 16 ασθενείς
  • Αύξηση SGOT
    Ηπατικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
    1 στους 9 ασθενείς
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Ηπατικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
    1 στους 27 ασθενείς
  • Αύξηση κρεατινίνης ορού
    Νεφρικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
    1 στους 9 ασθενείς
  • Αύξηση BUN αίματος
    Νεφρικό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα
    1 στους 50 ασθενείς
  • Αύξηση CPK
    Μυϊκό σύστημα / Εργαστηριακά ευρήματα (με ενδομυϊκή χορήγηση)
    1 στους 3 ασθενείς
  • Άλγος (θέση ένεσης)
    Τοπικές αντιδράσεις
    1 στους 155 ασθενείς
  • Θρομβοφλεβίτιδα (θέση έγχυσης)
    Τοπικές αντιδράσεις
    1 στους 140 ασθενείς
  • Τοπική διόγκωση
    Τοπικές αντιδράσεις
    μικρότερο από 1%
  • Λήθαργος
    μικρότερο από 1%
  • Πονοκέφαλος
    μικρότερο από 1%
  • Υπόταση
    μικρότερο από 1%
  • Σύγχυση
    μικρότερο από 1%
pregnant_woman
SPC-RADACEF

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες της κεφορανίδης σε εγκύους γυναίκες. Έτσι επειδή οι μελέτες αναπαραγωγής στα ζώα δεν είναι πάντοτε ενδεικτικές για την ανθρώπινη αντίδραση, το Radacef θα πρέπει να δίνεται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν είναι απόλυτα αναγκαίο.
  • Κύηση
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν στοιχεία για τη χορήγηση του Radacef σε εγκύους κατά τη διάρκεια ή πριν από τον τοκετό.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό αν η κεφορανίδη απεκκρίνεται στο γάλα. Γι' αυτό θα πρέπει το Radacef να χορηγείται με προσοχή στις μητέρες στην περίοδο της γαλουχίας.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η βακτηριοκτόνος δράση του ceforanide προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος μέσω συγγένειας με πρωτεΐνες-δεσμεύσεις της πενικιλίνης (PBPs).
monitor_heart
SPC-RADACEF

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η κεφορανίδη είναι ημισυνθετική ευρέος φάσματος κεφαλοσπορίνη για παρεντερική χορήγηση. Κυκλοφορεί ως ελεύθερο νατρίου άλας του 7-[0-(αμινομεθυλο) φαινυλακεταμιδο]-3-[[[1-(καρβοξυμεθυλο)-lΗ-τετραζολο-5-υλο] θειο] μεθυλο] -3-κεφεμ-4-καρβοξυλικού οξέος και…
biotech
SPC-RADACEF

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μέσες τιμές μεγίστων επιπέδων στο πλάσμα 40 και 76 μg/ml, παρατηρούνται την 1η ώρα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων 0,5 και 1,0 g αντίστοιχα, Radacef σε υγιή άτομα. Οι πυκνότητες αυτές έπεσαν στα 3,9 και 6,7 μg/ml σε 12 ώρες. Μετά από 30 λεπτών ενδοφλέβια…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η κύρια οδός απέκκρισης του φαρμάκου ήταν η νεφρική απέκκριση, με το 85% της δόσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 12 ωρών, και δεν παρατηρήθηκαν μεταβολίτες με αντιβιοτική δράση στα ούρα.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ταχεία απορρόφηση μετά από ενδομυϊκή ένεση.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-RADACEF
expand_more

Τρόπος χορήγησης

Το Radacef μπορεί να χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες έχουν γίνει σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς, που έδειξαν ότι η κεφορανίδη ήταν πολύ καλά ανεκτή ενδομυϊκά. Σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς που έλαβαν ενδοφλέβια χορήγηση, παρατηρήθηκε χαμηλή συχνότητα αγγειακού ερεθισμού που οφειλόταν στην κεφορανίδη.

Ενδομυϊκή χορήγηση Μέσα διάλυσης water for injection, χλωριονατριούχος ορός 0,9%. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου του 1 g διαλύεται σε 3 ml water for injection. Η διάλυση πρέπει να γίνεται με συνεχή ανακίνηση μέχρι πλήρους διαλύσεως (περίπου 1 λεπτό). Η διαδικασία αυτή δεν πρέπει να διακοπεί ενδιάμεσα, διότι μπορεί να παρουσιασθεί θολερότητα, η οποία δεν θα εξαφανισθεί με περαιτέρω ανακίνηση. Οι ενέσεις πρέπει να γίνονται βαθιά ενδομυϊκά. Κάθε 1,0 ml περιέχει 250mg κεφορανίδης.

Ενδοφλέβια χορήγηση / έγχυση Η ενδοφλέβια οδός είναι προτιμότερη σε ασθενείς με σηψαιμία ή άλλες βαριές ή απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να βρίσκονται σε κίνδυνο, λόγω της ελαττωμένης αντίστασης από εξαντλητικές καταστάσεις όπως η κακή διατροφή, τραυματισμός, εγχειρήσεις, διαβήτης, καρδιακή ανεπάρκεια, ή κακοήθης νόσος, ιδιαίτερα εάν υπάρχει ή είναι δυνατόν να εμφανισθεί περιφερικό αγγειακό shock. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου του 1 g διαλύεται σε 3ml αποστειρωμένου νερού για ενέσεις (βλέπετε οδηγίες διαλύσεως στην παράγραφο ενδομυϊκή χορήγηση). Στην συνέχεια το διάλυμα αραιώνεται περαιτέρω με 10 ml ή περισσότερο με έναν από τους ειδικούς διαλύτες. Το διάλυμα χορηγείται αργά με άμεση ενδοφλέβια χορήγηση σε διάστημα 3-5 λεπτών ή με ενδοφλέβια έγχυση σε διάστημα 30 λεπτών.

Δοσολογία

Ενήλικες: Τα συνήθη όρια της δόσεως του Radacef είναι 0,5 -2,0 g δύο φορές ημερησίως ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης. Το φάρμακο χορηγείται κάθε 12 ώρες είτε ενδομυϊκώς είτε ενδοφλεβίως. Η οδός χορήγησης πρέπει να υπαγορεύεται από την κατάσταση του ασθενούς και την αναμενόμενη ευχέρεια της χορήγησης. Παιδιά: Η χορήγηση 20-40mg/kg ημερησίως σε δύο μοιρασμένες δόσεις κάθε 12 ώρες αποδείχθηκε αποτελεσματική για τις περισσότερες λοιμώξεις από μικρόβια ευαίσθητα στην κεφορανίδη. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Radacef δεν έχει μελετηθεί σε παιδιά ηλικίας κάτω του ενός έτους. Γι’ αυτό αν πρόκειται να χορηγηθεί σε βρέφη θα πρέπει ο γιατρός να σταθμίζει τα αναμενόμενα οφέλη έναντι των πιθανών κινδύνων. Το Radacef έχει επιτυχώς χρησιμοποιηθεί σε παιδιά από 1 έως 17 ετών.

Διεγχειρητική και μετεγχειρητική χρήση: Για την πρόληψη διεγχειρητικής λοίμωξης σε σηπτικές ή ενδεχομένως σηπτικές επεμβάσεις, συνιστώνται οι ακόλουθες δόσεις: α. Δύο (2) g κεφορανίδης ενδοφλεβίως χορηγούνται με την εισαγωγή στην αναισθησία. β. Σε εγχειρήσεις όπου η εμφάνιση λοίμωξης θα ήταν ιδιαίτερα καταστροφική π.χ. εγχείρηση ανοικτής καρδιάς, προσθετική αρθροπλαστική, η προφυλακτική χορήγηση του Radacef μπορεί να συνεχισθεί 1 ημέρα μετά το τέλος της εγχείρησης (σύνολο δόσεων μέχρι 3 συνολικά).

Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας: Το δοσολογικό σχήμα εξαρτάται από το βαθμό της νεφρικής βλάβης, τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου οργανισμού και την κλινική εικόνα του ασθενή. Εάν η κάθαρση της κρεατινίνης (Cl cr ) είναι 60 ml/min/1,73m 2 και άνω, διατηρείται η κανονική χορήγηση ανά 12ωρο. Εάν η Cl cr είναι 20-59 ml/min/1,73m 2 , συνιστάται η χορήγηση ανά 24ωρο. Όταν η Cl cr είναι 5-19 ml/min/1,73m 2 η κεφορανίδη μπορεί να χορηγείται ανά 48ωρο. Εάν η Cl cr είναι μικρότερη από 5 ml/min/1,73m 2 συνιστάται η χορήγηση ανά 48-72 ώρες με παράλληλη παρακολούθηση των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα. Εάν είναι γνωστή μόνο η συγκέντρωση κρεατινίνης στον ορό, η κάθαρση της κρεατινίνης μπορεί να υπολογισθεί από τον ακόλουθο τύπο αν η νεφρική λειτουργία και τα επίπεδα της κρεατινίνης στον ορό είναι σε σταθερή κατάσταση: (140 - Ηλικία) Χ Βάρος (kg) Άνδρες: Cl cr = —————————————————————————————— 72 X Κρεατινίνη ορού (mg/100ml) Γυναίκες: 0,85 της ανωτέρω τιμής

Σημείωση: Όπως συμβαίνει με την θεραπεία με αντιβιοτικά γενικά, η χορήγηση του Radacef πρέπει να συνεχίζεται για 48-72 ώρες τουλάχιστον αφότου ο ασθενής γίνει ασυμπτωματικός ή αφότου επιτευχθεί η εκρίζωση του μικροβίου. Δέκα (1 Ο) ημέρες αγωγής συνιστώνται σε λοιμώξεις από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο ομάδας A, ώστε να προφυλαχθεί ο ασθενής από τον κίνδυνο ρευματικού πυρετού ή σπειραματονεφρίτιδος.

block

Αντενδείξεις

SPC-RADACEF
expand_more
Η κεφορανίδη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην κεφορανίδη και στα αντιβιοτικά της ομάδας των κεφαλοσπορινών.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-RADACEF
expand_more

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

Πριν αρχίσει η θεραπεία με Radacef πρέπει να ληφθεί λεπτομερές ιστορικό για να εξακριβωθεί μήπως ο ασθενής εμφάνισε στο παρελθόν αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες, τις πενικιλλίνες ή άλλα φάρμακα. Το φάρμακο αυτό πρέπει να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς αλλεργικούς στην πενικιλλίνη.

Αν εμφανισθεί μία αλλεργική αντίδραση στο Radacef η θεραπεία διακόπτεται.

Σε βαριές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας πρέπει να χορηγηθεί αδρεναλίνη σε συνδυασμό με κορτικοειδή και άλλα μέτρα επείγουσας ανάγκης.

Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει αναφερθεί μετά τη χρήση κεφαλοσπορινών και άλλων ευρέος φάσματος αντιβιοτικών γι’ αυτό είναι σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη η διάγνωσή της σε ασθενείς που παρουσιάζεται διάρροια συνδυαζόμενη με τη χορήγηση κεφαλοσπορινών.

Η θεραπεία με ευρέος φάσματος αντιβιοτικά αλλάζει τη φυσιολογική χλωρίδα του εντέρου και είναι δυνατόν να αναπτυχθούν υπέρμετρα τα κλωστρίδια. Μελέτες που έγιναν έδειξαν ότι μία τοξίνη που παράγεται από το Clostridium difficile είναι η αρχική αιτία της κολίτιδας που συνδέεται με τη χρήση των αντιβιοτικών. Η χολεστυραμίνη και η υδροχλωρική κολεστιπόλη φαίνεται ότι δεσμεύουν την τοξίνη αυτή in vitro.

Οι ήπιες περιπτώσεις κολίτιδας επανέρχονται στο φυσιολογικό μετά την διακοπή της αγωγής.

Στις μέτριες ή στις σοβαρές περιπτώσεις θα πρέπει να χορηγηθούν υγρά, ηλεκτρολύτες και συμπλήρωμα πρωτεϊνών.

Όταν η κολίτιδα δεν αποκαθίσταται με την διακοπή της αγωγής ή όταν είναι βαριάς μορφής, χορηγείται από το στόμα μετρονιδαζόλη και επί μη ανταπόκρισης βανκομυκίνη που είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας που προκαλείται από Clostridium difficile. Θα πρέπει επίσης να ελέγχονται και άλλες αιτίες που προκαλούν κολίτιδα.

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

Αν και το Radacef σπάνια προκαλεί αλλαγές στη λειτουργία των νεφρών, συνιστάται η εξέταση της νεφρικής κατάστασης ιδιαίτερα στους βαριά ασθενείς που παίρνουν τη μέγιστη δόση.

Η συνολική ημερήσια δόση του Radacef θα πρέπει να ελαττωθεί σε ασθενείς με παροδική ή μόνιμη νεφρική ανεπάρκεια γιατί σ’ αυτά τα άτομα μπορεί να εμφανισθεί υψηλή και παρατεταμένη συγκέντρωση του αντιβιοτικού στον ορό του αίματος, μετά από κανονική δοσολογία.

Το Radacef θα πρέπει να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς που έχουν ιστορικό γαστρεντερικής νόσου, ιδιαίτερα κολίτιδας.

Όπως και με τα άλλα αντιβιοτικά, η παρατεταμένη χρησιμοποίηση του Radacef μπορεί να προκαλεί μεγάλη ανάπτυξη ανθεκτικών οργανισμών. Επαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενή είναι απαραίτητη. Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρουσιασθεί επιμόλυνση θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-RADACEF
expand_more
Οι κεφαλοσπορίνες θα πρέπει να δίνονται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν συνοδό θεραπευτική αγωγή με ισχυρά διουρητικά, γιατί αυτά τα φάρμακα ενοχοποιούνται για πρόκληση ανεπιθύμητων ενεργειών στη νεφρική λειτουργία. Νεφροτοξικότητα έχει αναφερθεί μετά από χορήγηση συγχρόνως κεφαλοσπορινών και αμινογλυκοσιδών.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-RADACEF
expand_more

Αλλεργικές αντιδράσεις

Εξάνθημα (1 στους 45 ασθενείς), κνησμός (1 στους 200 ασθενείς) και ηωσινοφιλία (1 στους 12 ασθενείς) αναφέρθηκαν. Οι αντιδράσεις αυτές έχουν την τάση να εμφανίζονται σε ασθενείς με αναμνηστικό υπερευαισθησίας, ιδιαίτερα στην πενικιλλίνη.

Αιμοποιητικό σύστημα

Όπως παρατηρήθηκε κατά την θεραπεία με κεφαλοσπορίνες, έτσι και η θεραπεία με Radacef μπορεί να συνδυασθεί με παροδική θρομβοπενία (περίπου 1 στους 5 ασθενείς). Μερικοί ασθενείς (1 στους 40 ασθενείς) ανέπτυξαν θετική άμεση αντίδραση Coombs κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Radacef χωρίς κλινικά ή εργαστηριακά σημεία αιμόλυσης.

Γαστρεντερικό σύστημα

Έχουν αναφερθεί: Ναυτία (1 στους 270 ασθενείς), έμετος (1 στους 2000 ασθενείς) και διάρροια (1 στους 140 ασθενείς). Συμπτώματα ψευδομεμβρανώδους εντεροκολίτιδας μπορεί να εμφανισθούν κατά την διάρκεια ή μετά το τέλος της θεραπείας με κεφαλοσπορίνες.

Εργαστηριακά ευρήματα

Παροδικές αυξήσεις της SGPT (1 στους 16 ασθενείς), SGOT (1 στους 9 ασθενείς) και της αλκαλικής φωσφατάσης (1 στους 27 ασθενείς) αναφέρθηκαν. Όπως και με άλλες κεφαλοσπορίνες, παρατηρήθηκαν παροδικές αυξήσεις της κρεατινίνης του ορού και της BUN του αίματος (1 στους 9 και 1 στους 50 ασθενείς αντίστοιχα). Όπως μπορεί να παρατηρηθεί με την ενδομυϊκή χορήγηση, η χορήγηση του Radacef δι’ αυτής της οδού συνδέεται με μία αύξηση του CPK (1 στους 3 ασθενείς).

Τοπικές αντιδράσεις

Τοπικές αντιδράσεις παρατηρήθηκαν σε λιγότερο από 1% των ασθενών και περιελάμβαναν άλγος (1 στους 155 ασθενείς) και θρομβοφλεβίτιδα (1 στους 140 ασθενείς). Άλλες αντιδράσεις που έχουν αναφερθεί σε ποσοστό μικρότερο από 1% είναι τοπική διόγκωση, λήθαργος, πονοκέφαλος, υπόταση, σύγχυση.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-RADACEF
expand_more

Χορήγηση κατά την εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες της κεφορανίδης σε εγκύους γυναίκες. Έτσι επειδή οι μελέτες αναπαραγωγής στα ζώα δεν είναι πάντοτε ενδεικτικές για την ανθρώπινη αντίδραση, το Radacef θα πρέπει να δίνεται κατά την εγκυμοσύνη μόνο όταν είναι απόλυτα αναγκαίο.

Τοκετός Δεν υπάρχουν στοιχεία για τη χορήγηση του Radacef σε εγκύους κατά τη διάρκεια ή πριν από τον τοκετό.

Χορήγηση κατά τη γαλουχία Δεν είναι γνωστό αν η κεφορανίδη απεκκρίνεται στο γάλα. Γι’ αυτό θα πρέπει το Radacef να χορηγείται με προσοχή στις μητέρες στην περίοδο της γαλουχίας.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-RADACEF
expand_more

Η κεφορανίδη είναι ημισυνθετική ευρέος φάσματος κεφαλοσπορίνη για παρεντερική χορήγηση. Κυκλοφορεί ως ελεύθερο νατρίου άλας του 7-[0-(αμινομεθυλο) φαινυλακεταμιδο]-3-[[[1-(καρβοξυμεθυλο)-lΗ-τετραζολο-5-υλο] θειο] μεθυλο] -3-κεφεμ-4-καρβοξυλικού οξέος και λυσίνη. Όταν διαλύεται σχηματίζεται το άλας της λυσίνης. Το χρώμα των διαλυμάτων κυμαίνεται από ελαφρό κίτρινο έως σκούρο κίτρινο και εξαρτάται από την πυκνότητα και τον χρησιμοποιούμενο διαλύτη. Το ρΗ διαλυμάτων κυμαίνεται μεταξύ 5,5 και 8,5. Το χρώμα των διαλυμάτων κυμαίνεται από διαυγές έως ελαφρά κίτρινο.

ΜΙΚΡΟΒΙΟΛΟΓΙΑ

Η μικροβιοκτόνος δράση του Radacef προκαλείται από την αναστολή της συνθέσεως του κυτταρικού τοιχώματος. Η κεφορανίδη έχει υψηλό βαθμό σταθερότητας στην παρουσία β-λακταμασών. Η κεφορανίδη είναι συνήθως δραστική ίn vitro εναντίον των παρακάτω μικροβίων. Αερόβια μικρόβια Gram -αρνητικά Κολοβακτηρίδιο, κλεμπσιέλλες, πρωτέας mirabilis, είδη Providencia, (Providencia rettgeri τέως Proteus rettgeri), Κιτροβακτηρίδια, Αιμόφιλος influenzae, Αιμόφιλος parainf1uenzae, Εντεροβακτηρίδια, Σαλμονέλα του τύφου, Neisseria γονοκοκκική. Gram -θετικά Σταφυλόκοκκοι, (μόνον οι ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη). Στρεπτόκοκκος πνευμονίας (τέως Διπλόκοκκος πνευμονίας) (μόνο τα ευαίσθητα στην πενικιλλίνη στελέχη) Στρεπτόκοκκοι Α και Β ομάδας Πρασινίζων στρεπτόκοκκος Τα περισσότερα στελέχη εντεροκόκκων π.χ. στρεπτόκοκκος κοπράνων είναι ανθεκτικά. Αναερόβια μικρόβια Είδη βακτηριοειδών όπως Fusοbacterium, είδη κλωστηριδίου. Τα περισσότερα στελέχη Clostridium difficile είναι ανθεκτικά. Είδη πεπτοκόκκων και πεπτοστρεπτοκόκκων. Ενώ τα περισσότερα στελέχη του εύθραυστου βακτηριοειδούς είναι ανθεκτικά, η κεφορανίδη είναι δραστική in vitro σε μερικά είδη βακτηριοειδών.

Σημείωση: Οι ψευδομονάδες, το Acinetobacter Spp. (πρώην Mima και Herellea) και τα περισσότερα στελέχη Σερράτιας είναι ανθεκτικά στην κεφορανίδη.

Δοκιμασίες δίσκων ευαισθησίας

Οι ποσοτικές μέθοδοι στις οποίες μετρούνται οι διάμετροι των ζωνών αναστολής παρέχουν τους ακριβέστερους υπολογισμούς της ευαισθησίας στο αντιβιοτικό. Μία τέτοια μέθοδος με δίσκους συνιστάται να χρησιμοποιείται για τη δοκιμασία ευαισθησίας στην κεφορανίδη. Η ευαισθησία των μικροβίων στην κεφορανίδη μπορεί να προσδιορισθεί ακριβέστερα με τη χρήση της δοκιμασίας ευαισθησίας με προτυποποιημένο απλό δίσκο που χρησιμοποιεί δίσκους κεφαμανδόλης 30 μg. Η ερμηνεία γίνεται με τα ακόλουθα κριτήρια:

  • Τα ευαίσθητα μικρόβια προκαλούν ζώνες αναστολής διαμέτρου 18 mm και μεγαλύτερες, ενδεικτικό σημείο ότι το υπό δοκιμασία μικρόβιο είναι πιθανό να ανταποκριθεί στη θεραπεία.
  • Μικρόβια που προκαλούν διάμετρο ζώνης αναστολής 15-17 mm, αναμένεται να είναι ευαίσθητα αν χρησιμοποιηθούν υψηλές δόσεις ή αν η λοίμωξη περιορίζεται στους ιστούς και τα υγρά (π.χ. ούρα) όπου επιτυγχάνονται υψηλά επίπεδα αντιβιοτικού.
  • Τα ανθεκτικά μικρόβια παράγουν ζώνες αναστολής διαμέτρου 14 mm και μικρότερες, ενδεικτικό ότι πρέπει να επιλεγεί άλλο θεραπευτικό μέσο.

Για τα gram-θετικά στελέχη, η δοκιμασία μπορεί να γίνει είτε με τον κλασικό δίσκο κεφαλοσπορινών (30 μg κεφαλοθίνης) είτε με το δίσκο της κεφαμανδόλης (30 μg κεφαμανδόλη), οπότε ζώνη αναστολής διαμέτρου 18 mm είναι ενδεικτική ευαισθησίας του μικροβίου στην κεφορανίδη. Τα gram-αρνητικά μικρόβια πρέπει να δοκιμασθούν με δίσκους κεφαμανδόλης (χρησιμοποιώντας τα προηγούμενα κριτήρια) εφ’ όσον η κεφορανίδη έδειξε σε in vitro δοκιμασίες ότι είναι δραστική εναντίον ορισμένων στελεχών Enterobacteriaceae ανθεκτικών στις δοκιμασίες με δίσκους ευαισθησίας κεφαλοσπορινών. Τα gram-αρνητικά μικρόβια με ζώνη αναστολής διαμέτρου μικρότερη από 18 mm γύρω από τον δίσκο της κεφαλοθίνης δεν εμφανίζουν απαραίτητα ενδιάμεση ευαισθησία ή αντοχή στην κεφορανίδη.

Με άλλα τεστ ευαισθησίας Π.χ. ICS άγαρ ή άλλο ισοδύναμο, ένα στέλεχος μπορεί να θεωρηθεί ευαίσθητο στην κεφορανίδη εάν η τιμή της MIC (ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση) δεν υπερβαίνει τα 16 μg/ml. Τα μικρόβια θεωρούνται ανθεκτικά εάν οι τιμές υπερβαίνουν τα 32 μg/ml. Τα μικρόβια που έχουν MIC 32 μg/ml ή χαμηλότερη, αλλά υψηλότερη από 16 μg/ml είναι πιθανόν να ανταποκριθούν στο φάρμακο αν χορηγηθούν υψηλές δόσεις ή αν λοίμωξη περιορίζεται στους ιστούς ή τα υγρά του σώματος (π.χ. ούρα) όπου επιτυγχάνονται υψηλά επίπεδα του αντιβιοτικού.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-RADACEF
expand_more
Μέσες τιμές μεγίστων επιπέδων στο πλάσμα 40 και 76 μg/ml, παρατηρούνται την 1η ώρα μετά από ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων 0,5 και 1,0 g αντίστοιχα, Radacef σε υγιή άτομα. Οι πυκνότητες αυτές έπεσαν στα 3,9 και 6,7 μg/ml σε 12 ώρες. Μετά από 30 λεπτών ενδοφλέβια έγχυση δόσεων 1,0 και 2,0 g Radacef οι μέσες τιμές μεγίστων επιπέδων στο πλάσμα ήταν 125 και 240 μg/ml αντίστοιχα και έπεσαν στα 5,9 και 9,0 μg/ml σε 12 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα ανέρχεται σε 2,9 ώρες μετά από ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. Ο βαθμός δέσμευσης από τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 80% στις πυκνότητες πλάσματος που επιτεύχθηκαν μετά από χορήγηση δόσεων 0,5 -2,0 g. Δεν προέκυψαν στοιχεία αθροίσεως του αντιβιοτικού και η φαρμακοκινητική στο πλάσμα δεν μεταβλήθηκε ύστερα από χορήγηση δύο φορές ημερησίως δόσεων 0,5 -2,0 g επί 9,5 μέρες. Το Radacef δεν μεταβολίζεται πριν από την αποβολή του και απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Μέσες τιμές μέγιστης πυκνότητας στα ούρα ύψους 1250 και 2900 μg/ml σημειώθηκαν μέσα σε δύο ώρες μετά από τη χορήγηση με στάθμες ορού 110 και 265 μg/ml στις 9-12 ώρες μετά από την ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων 0,5 και 1,0 g αντίστοιχα. Δόσεις 1,0 και 2,0 g του Radacef χορηγούμενες ενδοφλεβίως παρέχουν αντίστοιχα μέσες πυκνότητες ούρων 2550 και 5130 μg/ml μέσα σε 2 ώρες μετά από τη χορήγηση με στάθμες ορού 190 και 440 μg/ml στις 9-12 ώρες. Η κινητική της απέκκρισης και η νεφρική κάθαρση δεν μεταβλήθηκαν μετά από τη χορήγηση δύο φορές ημερησίως των δόσεων αυτών επί 9,5 ημέρες. Στα ούρα ανευρίσκονται τα 78-95% της ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής χορήγησης 0,5-2,0 g σε 12 ώρες. Χορήγηση Προβενεσίδης δεν επιδρά στην περιεκτικότητα του Radacef στον ορό. Με το Radacef δημιουργούνται θεραπευτικές στάθμες στη χοληδόχο κύστη, το μυοκάρδιο, τα οστά, τους γραμμωτούς μυς και στους ιστούς του κόλπου. Θεραπευτικές στάθμες επιτυγχάνονται επίσης στο περικάρδιο, στο αρθριτικό υγρό και στη χολή.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.6 to 2.98 hours
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

80.6%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
43507
Μοριακός τύπος
C20H21N7O6S2
Μοριακό βάρος
519.6
IUPAC
(6R,7R)-7-[[2-[2-(aminomethyl)phenyl]acetyl]amino]-3-[[1-(carboxymethyl)tetrazol-5-yl]sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
SLAYUXIURFNXPG-CRAIPNDOSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώξεις Ουροποιητικού επιλογή αντιβιοτικού Παρόξυνση ΧΑΠ Κατευθυντήριες Οδηγίες Anthonisen, GOLD, mMRC, Βήματα 1–4 Πνευμονία Κοινότητας Κατευθυντήριες Οδηγίες CURB-65, ICD-10, Βήματα 1–4