ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A11CC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

COLECALCIFEROL

Εμπορικά Ονόματα

CALCIFENOV CONTRESOL D3-BEN D3ZAC DASOLAN-S DE3-SOLE DE3-UNICO DELTIUS ENERVIT FORLION GNOSTORMON LECALCIF SUN-DE3 VIDOIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2023

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

1 200σταγόνα περιέχει IU μ βιτα ίνης D .  Παιδιατρική δοσολογία

πρόληψη της έλλειψης 0-1 400έτους IU/ μ (2)η έρα σταγόνες
πρόληψη της έλλειψης 1-18 600ετών IU/ μ (3)η έρα σταγόνες
1.000δόσεις έως και IU/ μ (5) η έρα σταγόνες ενδέχεται να μ απαιτούνται για την πρόληψη της έλλειψης σε ορισ ένα παιδιά
θεραπεία της έλλειψης 0-18 2.000ετών IU/ μ (10) 6 η έρα σταγόνες για μ, μ μ εβδο άδες ακολουθού ενη από θεραπεία συντήρησης ε 400-1.000 IU/ μ (2η έρα -5).σταγόνες  Δ μ μοσολογία κατά την εγκυ οσύνη και το θηλασ ό
πρόληψη της έλλειψης 400 IU/ημέρα (2 σταγόνες)
δόσεις έως και 2.000 IU/ημέρα (10 σταγόνες) ενδέχεται να απαιτούνται για την πρόληψη της έλλειψης σε ορισμένες γυναίκες (βλ. παρακάτω)
ακόμα υψηλότερες δόσεις ενδέχεται να απαιτούνται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, εάν η γυναίκα επιλέξει να μη δοθεί στο βρέφος συμπλήρωμα βιταμίνης D .  Δ οσολογία σε ενήλικες
πρόληψη της έλλειψης βιταμίνης D 600-800 IU/ημέρα (3-4 σταγόνες). Υψηλότερες δόσεις ενδέχεται να απαιτούνται σε ορισμένες περιπτώσεις, βλ. παρακάτω.
ως συμπληρωματική θεραπεία της οστεοπόρωσης: 800 IU/ημέρα (4 σταγόνες).  μ μ μ Ορισ ένοι πληθυσ οί διατρέχουν υψηλό κίνδυνο ε φάνισης έλλειψης μ Dβιτα ίνης και ενδέχεται να απαιτούν υψηλότερες δόσεις και 25(OH)D:παρακολούθηση των επιπέδων της στον ορό
Άτομα σε ιδρύματα ή νοσηλευόμενα άτομα
Άτομα με σκούρο δέρμα
Άτομα με περιορισμένη αποτελεσματική έκθεση στον ήλιο λόγω προστατευτικού ρουχισμού ή συνεπούς χρήσης αντηλιακών
Παχύσαρκα άτομα
Ασθενείς οι οποίοι εξετάζονται για οστεοπόρωση
Χρήση ορισμένων συγχορηγούμενων φαρμακευτικών αγωγών (π.χ. αντισπασμωδικές φαρμακευτικές αγωγές, γλυκοκορτικοειδή)
Έγκυες γυναίκες
Ασθενείς με δυσαπορρόφηση, συμπεριλαμβανομένων φλεγμονώδους νόσου του εντέρου και κοιλιοκάκης
Εκείνοι που υπεβλήθησαν πρόσφατα σε θεραπεία για την έλλειψη βιταμίνης D , και απαιτούν θεραπεία συντήρησης. μ μ DΤα Συνιστώ ενα Ανεκτά Ανώτερα Επίπεδα Πρόσληψης βιτα ίνης είναι :ως εξής , μ μ μ Ενήλικες συ περιλα βανο ένων εγκύων και θηλαζουσών γυναικών 4.000 IU/ μ, 11η έρα παιδιά και έφηβοι ηλικίας -17 4.000ετών IU/ μ, η έρα παιδιά 1ηλικίας -10 2.000ετών IU/ μ, 0η έρα βρέφη ηλικίας -1 1.000έτους IU/ μ.η έρα  μΕιδικοί Πληθυσ οί
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: δεν απαιτείται ειδική ρύθμιση.
Άλλες καταστάσεις: σε παχύσαρκους ασθενείς, ασθενείς με σύνδρομα δυσαπορρόφησης και ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν φαρμακευτικές αγωγές που επηρεάζουν το μεταβολισμό της βιταμίνης D , απαιτούνται υψηλότερες δόσεις για τη θεραπεία και την πρόληψη της έλλειψης βιταμίνης D (2-3 φορές υψηλότερες).  Τρόπος χορήγησης μ μ DELTIUS μΟι ασθενείς πρέπει να συ βουλεύονται να λα βάνουν το κατά προτί ηση μ μ μ (. 5.2 μ - ε ένα εγάλο γεύ α βλ παράγραφο Φαρ ακοκινητικές ιδιότητες « »).Απορρόφηση .Το προϊόν πρέπει να ανακινείται πριν από τη χρήση DELTIUS. DELTIUS μ μ Το έχει γεύση ελαιολάδου Το πορεί να λα βάνεται όπως είναι , μ, μ μ μ ή προκει ένου να διευκολυνθεί η πρόσληψη πορεί επίσης να ανα ιγνύεται ε μ μ μ μ. ία κουταλιά ή ε ικρή ποσότητα κρύας ή χλιαρής τροφής α έσως πριν τη χρήση μ.Ο ασθενής πρέπει να είναι βέβαιος ότι λα βάνει ολόκληρη τη δόση , DELTIUS μ μ μ μ Στα παιδιά το πορεί να ανα ιγνύεται ε ικρή ποσότητα παιδικών ,,, μ. τροφών γιαουρτιού γάλακτος τυριού ή άλλων γαλακτοκο ικών προϊόντων Οι μ μ DELTIUS μ γονείς πρέπει να προειδοποιούνται να ην ανα ιγνύουν το σε πουκάλι μ, γάλακτος ή περιέκτη αλακών τροφών σε περίπτωση που το παιδί δεν μ. καταναλώσει ολόκληρη τη ερίδα και δε λάβει την πλήρη δόση Οι γονείς πρέπει . να διασφαλίζουν ότι το παιδί τους παίρνει ολόκληρη τη δόση Σε παιδιά τα οποία , μ μ μ.δε θηλάζουν η συνταγογραφού ενη δόση πρέπει να χορηγείται ε ένα γεύ α 6.6, Βλέπε επίσης παράγραφο Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος μ.χειρισ ός  Οδηγίες χρήσης 1 Οι συσκευασίες περιέχουν φιάλη και ένα μ μ.σταγονο ετρικό βιδωτό πώ α Η φιάλη μ μ μ. μ πω ατίζεται ε ένα πλαστικό πώ α ασφαλείας για παιδιά Το σταγονό ετρο . μ, προστατεύεται από ένα πλαστικό κύλινδρο Για να το χρησι οποιήσετε :ακολουθήστε τις παρακάτω οδηγίες .α, μ Για να ανοίξετε τη φιάλη πιέστε προς τα κάτω και στρέψτε το πώ α (1).ταυτόχρονα βλέπε Εικόνα .β μ Προτού χρησι οποιήσετε το μ μσταγονο ετρικό βιδωτό πώ α, για πρώτη φορά στρέψτε τον πλαστικό κύλινδρο ξεβιδώνοντας το στέλεχος του πλαστικού κυλίνδρου του μ μ σταγονο ετρικού βιδωτού πώ ατος (2).βλέπε Εικόνα .γ Εισάγετε το μ μσταγονο ετρικό βιδωτό πώ α μ, έσα στη φιάλη για να πάρετε το μ. μ μ περιεχό ενο Συλλέξτε το συνταγογραφού ενο αριθ ό των σταγόνων σε ένα .κουτάλι .δ, Για να κλείσετε τη φιάλη βιδώστε προσεκτικά το μ σταγονο ετρικό βιδωτό μπώ α μ () (έχρι να κλείσει δε χρειάζεται να πιέσετε προς τα κάτω βλέπε 3).Εικόνα .ε μ.Τοποθετήστε το φάρ ακο στην αρχική συσκευασία 1Εικόνα 2Εικόνα 3Εικόνα

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

, (μ Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία χοληκαλσιφερόλη βιτα ίνη D ), ή σε

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

μ DΗ βιτα ίνη μ μ μ πρέπει να χρησι οποιείται ε προσοχή σε ασθενείς ε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και πρέπει να παρακολουθείται η επίδραση στα επίπεδα ασβεστίου και φωσφόρου. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος ασβεστοποίησης των μαλακών μορίων. μ Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς που λα βάνουν θεραπεία για καρδιαγγειακή (. 4.5 μ μ νόσο βλ παράγραφο Αλληλεπιδράσεις ε άλλα φαρ ακευτικά προϊόντα και μ - άλλες ορφές αλληλεπίδρασης καρδιακές γλυκοσίδες, μ μ μ συ περιλα βανο ένης ).της δακτυλίτιδας T DELTIUS ο πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με σαρκοείδωση, μ μλόγω πιθανής αύξησης του εταβολισ ού της βιταμίνης D στην μ.ενεργό της ορφή Στους ασθενείς αυτούς, πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του ασβεστίου στον ορό και στα ούρα. μ μ DΠρέπει να γίνονται ειώσεις της συνολικής δόσης της βιτα ίνης , σε μ μ Dπεριπτώσεις που σχετίζονται ε θεραπείες που περιέχουν ήδη βιτα ίνη , μ ε τροφές εμπλουτισμένες με βιταμίνη D , σε περιπτώσεις κατανάλωσης γάλακτος μ μ μ μ Dε πλουτισ ένου ε βιτα ίνη , και του επιπέδου έκθεσης του ασθενούς στον .ήλιο Δ μ εν υπάρχει σαφής ένδειξη αιτιολογικής συσχέτισης εταξύ της χορήγησης μ μ μ Dσυ πληρώ ατος βιτα ίνης μ, και της ε φάνισης λίθων στους νεφρούς αλλά , υπάρχει πιθανός κίνδυνος ιδιαίτερα στα πλαίσια της συγχορήγησης μ μ. μ μσυ πληρώ ατος ασβεστίου Η ανάγκη για επιπρόσθετη χορήγηση συ πληρώ ατος . μ μ ασβεστίου πρέπει να εξετάζεται για τον κάθε ασθενή Τα συ πληρώ ατα .ασβεστίου πρέπει να χορηγούνται υπό στενή ιατρική επίβλεψη μ μ DΈχει αναφερθεί ότι η από στό ατος χορήγηση υψηλής δόσης βιτα ίνης [500.000 IU μ (bolus)] μ μ ε εφάπαξ ετήσια δόση εφόδου είχε ως αποτέλεσ α αυξη ένο μ μ μ, μ μ κίνδυνο καταγ άτων σε ηλικιω ένα άτο α ε τη έγιστη αύξηση να παρατηρείται 3 μ μ.κατά τη διάρκεια των πρώτων ηνών ετά τη χορήγηση της δόσης μ μ μ Κατά τη διάρκεια της ακροχρόνιας θεραπείας ε η ερήσια δόση που υπερβαίνει 1.000τα IU μ Dβιτα ίνης , μ πρέπει να παρακολουθούνται οι τι ές του ασβεστίου στον .ορό

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η ταυτόχρονη χρήση αντισπασμωδικών (όπως η φαινυτοΐνη) ή βαρβιτουρικών (μ μκαι πιθανώς άλλων φαρ άκων που επάγουν τα ηπατικά ένζυ α) μπορεί να μειώσει τη δράση της βιταμίνης D , λόγω μ.εταβολικής αδρανοποίησης μ Σε περιπτώσεις θεραπείας ε διουρητικά θειαζίδης, μ τα οποία ειώνουν την απομάκρυνση, του ασβεστίου από τα ούρα συνιστάται η παρακολούθηση της .συγκέντρωσης του ασβεστίου στον ορό μ μ Η ταυτόχρονη χρήση γλυκοκορτικοειδών πορεί να ειώσει τη δράση της μ Dβιτα ίνης . μ μ Σε περιπτώσεις θεραπείας ε φάρ ακα που περιέχουν δακτυλίτιδα και άλλες , μ Dκαρδιακές γλυκοσίδες η χορήγηση της βιτα ίνης μ πορεί να αυξήσει τον μ (μ). κίνδυνο ε φάνισης τοξικότητας της δακτυλίτιδας αρρυθ ία Απαιτείται , μ μ αυστηρή ιατρική επίβλεψη αζί ε παρακολούθηση της συγκέντρωσης του ασβεστίου στον ορό και παρακολούθηση ηλεκτροκαρδιογραφήματος, εάν κρίνεται απαραίτητο. μ Η ταυτόχρονη αγωγή ε ιοντοανταλλακτικές ρητίνες, μ, όπως η χολεστυρα ίνη η ,,, υδροχλωρική κολεστιπόλη η ορλιστάτη ή καθαρτικά όπως το παραφινέλαιο μ μ μ Dπορεί να ειώσει τη γαστρεντερική απορρόφηση της βιτα ίνης . μ μ Ο κυτταροτοξικός παράγοντας ακτινο υκίνη και οι αντι υκητιασικοί μ μ μ Dπαράγοντες ι ιδαζόλης παρε βαίνουν στη δράση της βιτα ίνης , μ 25αναστέλλοντας τη ετατροπή της - μ υδροξυβιτα ίνης D 1,σε 25-διϋδροξυ μβιτα ίνη D μ μ, 25έσω του νεφρικού ενζύ ου - μ Dυδροξυβιτα ίνη -1-.υδροξυλάση

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται παρακάτω, ανά κατηγορία/οργανικό

σύστημα και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: όχι συχνές (>1/1.000,

<1/100) ή σπάνιες (>1/10.000, <1/1.000).

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Όχι συχνές: Υπερασβεστιαιμία και υπερασβεστιουρία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:

Σπάνιες: κνησμός, εξάνθημα και κνίδωση.

μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει

τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής

περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

ενέργειες μέσω του

μ μΕθνικού Οργανισ ού Φαρ άκων

284Μεσογείων

15562, Χολαργός Αθήνα

30 Τηλ 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

μΕγκυ οσύνη Δ μ μ μ εν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισ ένα δεδο ένα σχετικά ε τη χρήση της (μ Dχοληκαλσιφερόλης βιτα ίνη ). σε έγκυες γυναίκες Μελέτες σε ζώα έχουν (. 5.3 δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα βλ παράγραφο μ). μ μ Προκλινικά δεδο ένα για την ασφάλεια Η συνιστώ ενη η ερήσια πρόσληψη για 400τις έγκυες γυναίκες είναι IU,, ωστόσο ενδέχεται να απαιτείται υψηλότερη μ Dδόση σε γυναίκες οι οποίες θεωρείται ότι έχουν έλλειψη βιτα ίνης (έως 2.000 IU/ μ - 10). μ, η έρα σταγόνες Κατά τη διάρκεια της εγκυ οσύνης οι γυναίκες μ, πρέπει να ακολουθούν τη συ βουλή του ιατρού τους καθώς οι ανάγκες τους μ, μ πορεί να διαφέρουν ανάλογα ε τη σοβαρότητα της νόσου τους και την . μ Dανταπόκρισή τους στη θεραπεία Η βιτα ίνη μ και οι εταβολίτες της μ.απεκκρίνονται στο ητρικό γάλα μΘηλασ ός μ DΗ βιτα ίνη μ, πορεί να συνταγογραφείται ενώ η ασθενής θηλάζει εάν είναι . μ μ μ Dαπαραίτητο Το συ πλήρω α αυτό δεν αντικαθιστά τη χορήγηση της βιτα ίνης .στο νεογνό Δ μ εν έχει παρατηρηθεί υπερδοσολογία σε βρέφη προκαλού ενη από θηλάζουσες μ,, μ Dητέρες ωστόσο κατά τη συνταγογράφηση επιπρόσθετης βιτα ίνης σε παιδί , μ που θηλάζει ο ιατρός πρέπει να λα βάνει υπόψη του τη δόση τυχόν επιπρόσθετης μ Dβιτα ίνης μ.που χορηγείται στη ητέρα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: μ D, βιτα ίνη και ανάλογα χοληκαλσιφερόλη Κωδικός ATC: A11CC05 μ, μ DΣτη βιολογικά ενεργό ορφή της η βιτα ίνη διεγείρει την εντερική , μ απορρόφηση του ασβεστίου την ενσω άτωση του ασβεστίου στο οστεοειδές και μ., την αποδέσ ευση του ασβεστίου από τον οστικό ιστό Στο λεπτό έντερο προάγει μ. Δ την ταχεία και καθυστερη ένη πρόσληψη ασβεστίου ιεγείρεται επίσης η μ., παθητική και ενεργητική εταφορά των φωσφορικών αλάτων Στους νεφρούς , αναστέλλει την απέκκριση του ασβεστίου και των φωσφορικών αλάτων προάγοντας τη σωληναριακή επαναρρόφηση. μ Η παραγωγή της παραθορ όνης () μ μ ΡΤΗ στους παραθυρεοειδείς αναστέλλεται ά εσα έσω της βιολογικά ενεργού μ μ Dορφής της βιτα ίνης . μ Η έκκριση της ΡΤΗ αναστέλλεται επιπροσθέτως έσω μ της αυξη ένης πρόσληψης ασβεστίου στο λεπτό έντερο υπό την επίδραση της μ Dβιολογικά ενεργού βιτα ίνης .

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της βιταμίνης D είναι γνωστή. Απορρόφηση Η βιταμίνη D απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα με την παρουσία χολής, οπότε, η χορήγηση με το κυρίως γεύμα της ημέρας ενδέχεται, ως εκ τούτου, να διευκολύνει την απορρόφηση της βιταμίνης D . μ μ μ μΚατανο ή και βιο ετασχη ατισ ός Υδροξυλιώνεται στο ήπαρ προς σχηματισμό της 25-υδροξυ-χοληκαλσιφερόλης και στη συνέχεια υφίσταται περαιτέρω υδροξυλίωση στους νεφρούς προς σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη 1,25-διυδροξυ-χοληκαλσιφερόλη (καλσιτριόλη). Αποβολή Οι μεταβολίτες που κυκλοφορούν στο αίμα δεσμεύονται στην ειδική α-σφαιρίνη. Η βιταμίνη D και οι μεταβολίτες της απομακρύνονται κυρίως με τη χολή και τα κόπρανα. Χαρακτηριστικά σε Συγκεκριμένες Ομάδες Ατόμων ή Ασθενών Σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, έχει αναφερθεί 57% χαμηλότερος ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης σε σύγκριση με εκείνον των υγιών εθελοντών. Μειωμένη απορρόφηση και αυξημένη αποβολή της βιταμίνης D παρατηρείται σε άτομα με δυσαπορρόφηση. Τα παχύσαρκα άτομα είναι λιγότερο ικανά να διατηρήσουν τα επίπεδα της βιταμίνης D με την έκθεση στον ήλιο, και είναι πιθανό να απαιτούνται μεγαλύτερες δόσεις βιταμίνης D από στόματος για την αντικατάσταση των ελλειμμάτων.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Η χοληκαλσιφερόλη απορροφάται εύκολα από το λεπτό έντερο εάν η απορρόφηση λίπους είναι φυσιολογική. Απαιτείται επίσης η παρουσία χολής για την απορρόφηση. Μελέτες έχουν δείξει ότι: * Ο μεταβολίτης 25-υδροξυβιταμίνη D της χοληκαλσιφερόλης απορροφάται σε…

Μεταβολισμός

Στο ήπαρ, η χοληκαλσιφερόλη υδροξυλιώνεται σε καλσιφιδιόλη (25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη) από το ένζυμο βιταμίνη D-25-υδροξυλάση. Στον νεφρό, η καλσιφιδιόλη αποτελεί υπόστρωμα για την 1-άλφα-υδροξυλάση, παράγοντας καλσιτριόλη (1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη), την…

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η in vivo σύνθεση των δύο κύριων βιολογικά ενεργών μεταβολιτών της βιταμίνης D λαμβάνει χώρα σε δύο βήματα. Η πρώτη υδροξυλίωση της βιταμίνης D3 (χοληκαλσιφερόλης) συμβαίνει στο ήπαρ, δίνοντας 25-υδροξυβιταμίνη D, ενώ η δεύτερη υδροξυλίωση λαμβάνει χώρα στα νεφρά, δίνοντας 1,25-διυδροξυβιταμίνη D. Αυτοί οι μεταβολίτες διευκολύνουν την ενεργή απορρόφηση ασβεστίου και φωσφόρου στο λεπτό έντερο, αυξάνοντας τα επίπεδα ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό, επαρκώς για την οστική μεταλλοποίηση. Αντίστροφα, βοηθούν στην κινητοποίηση ασβεστίου και φωσφόρου από τα οστά και αυξάνουν την επαναρρόφηση ασβεστίου και ενδεχομένως φωσφόρου μέσω των νεφρικών σωληναρίων. Υπάρχει μια περίοδος 10 έως 24 ωρών μεταξύ της χορήγησης χοληκαλσιφερόλης και της έναρξης δράσης της, λόγω της αναγκαιότητας σύνθεσης των ενεργών μεταβολιτών στο ήπαρ και τους νεφρούς. Η παραθορμόνη ρυθμίζει αυτόν τον μεταβολισμό στα νεφρά.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι περισσότεροι άνθρωποι παράγουν επαρκείς ποσότητες βιταμίνης D μέσω της διατροφής (π.χ. αυγά, ψάρια, τυρί) και της φυσικής φωτοχημικής μετατροπής της 7-δεϋδροχοληστερόλης (προδρόμου της D3) στο δέρμα μέσω της έκθεσης στον ήλιο. Ανεπάρκεια βιταμίνης D μπορεί να οφείλεται σε ανεπαρκή έκθεση στον ήλιο, ανεπαρκή διατροφική πρόσληψη, γενετικά ελλείμματα του υποδοχέα βιταμίνης D, ή σοβαρή ηπατική ή νεφρική νόσο. Αυτή η ανεπάρκεια οδηγεί σε καταστάσεις όπως ραχίτιδα ή οστεομαλάκυνση, που αντικατοπτρίζουν ανεπαρκή οστική μεταλλοποίηση, αυξημένη αντισταθμιστική οστική απομεταλλοποίηση, μειωμένες συγκεντρώσεις ασβεστίου στο αίμα και αυξημένη παραγωγή και έκκριση παραθορμόνης. Η αύξηση της παραθορμόνης διεγείρει την κινητοποίηση ασβεστίου από τα οστά και την νεφρική απέκκριση φωσφόρου. Η αυξημένη κινητοποίηση ασβεστίου οδηγεί σε πορώδη οστική νόσο. Η βιταμίνη D3 παράγεται φυσικά μέσω φωτοχημικών διεργασιών στο δέρμα, ενώ τόσο η D3 όσο και η D2 βρίσκονται σε διάφορες διατροφικές και φαρμακευτικές πηγές ως συμπληρώματα. Η κύρια βιολογική λειτουργία της βιταμίνης D είναι η διατήρηση των φυσιολογικών επιπέδων ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό, αυξάνοντας την αποτελεσματικότητα του λεπτού εντέρου στην απορρόφηση αυτών των μετάλλων από τη διατροφή. Στο ήπαρ, η D3 ή D2 υδροξυλιώνεται σε 25-υδροξυβιταμίνη D και στη συνέχεια στον κύριο ενεργό μεταβολίτη 1,25-διυδροξυβιταμίνη D στα νεφρά μέσω περαιτέρω υδροξυλίωσης. Αυτός ο τελικός μεταβολίτης συνδέεται με ενδογενείς υποδοχείς βιταμίνης D, οδηγώντας σε διάφορους ρυθμιστικούς ρόλους, συμπεριλαμβανομένης της διατήρησης της ισορροπίας ασβεστίου, της ρύθμισης της παραθορμόνης, της προώθησης της νεφρικής επαναρρόφησης ασβεστίου, της αυξημένης εντερικής απορρόφησης ασβεστίου και φωσφόρου, και της αυξημένης κινητοποίησης ασβεστίου και φωσφόρου από τα οστά στο πλάσμα για τη διατήρηση ισορροπημένων επιπέδων. Συγκεκριμένα, η καλσιτριόλη αλληλεπιδρά με υποδοχείς βιταμίνης D στο λεπτό έντερο για να αυξήσει την αποτελεσματικότητα της εντερικής απορρόφησης ασβεστίου από 10-15% σε 30-40% και του φωσφόρου από 60% σε 80%. Επιπλέον, η καλσιτριόλη συνδέεται με υποδοχείς βιταμίνης D στα οστεοβλάστες για να διεγείρει τον παράγοντα ενεργοποιητή υποδοχέα πυρηνικού παράγοντα κΒ (RANKL), ο οποίος στη συνέχεια αλληλεπιδρά με τον ενεργοποιητή υποδοχέα πυρηνικού παράγοντα κΒ (NFkB) σε ανώριμους προ-οστεοκλάστες, προκαλώντας την ωρίμανσή τους σε οστεοκλάστες που απορροφούν οστά. Αυτοί οι ώριμοι οστεοκλάστες αφαιρούν ασβέστιο και φώσφορο από τα οστά για να διατηρήσουν τα επίπεδα ασβεστίου και φωσφόρου στο αίμα. Επιπλέον, η καλσιτριόλη διεγείρει την επαναρρόφηση ασβεστίου από το σπειραματικό διήθημα στα νεφρά. Πιστεύεται επίσης ότι όταν η καλσιτριόλη συνδέεται με πυρηνικούς υποδοχείς βιταμίνης D, αυτό το σύμπλοκο συνδέεται με τον υποδοχέα ρετινοϊκού οξέος Χ (RXR) για να δημιουργήσει ένα ετεροδιμερές σύμπλοκο που στη συνέχεια συνδέεται με συγκεκριμένες αλληλουχίες νουκλεοτιδίων στο DNA που ονομάζονται στοιχεία απόκρισης βιταμίνης D. Όταν είναι συνδεδεμένος, διάφοροι μεταγραφικοί παράγοντες προσκολλώνται σε αυτό το σύμπλοκο, οδηγώντας σε πάνω ή κάτω ρύθμιση της δραστηριότητας του σχετιζόμενου γονιδίου. Εκτιμάται ότι έως και 200 έως 2000 γονίδια μπορεί να διαθέτουν στοιχεία απόκρισης βιταμίνης D ή να επηρεάζονται έμμεσα για να ελέγχουν ένα πλήθος γονιδίων. Με αυτόν τον τρόπο πιστεύεται ότι η χοληκαλσιφερόλη ρυθμίζει τη μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με τον κίνδυνο καρκίνου, αυτοάνοσα νοσήματα και καρδιαγγειακές παθήσεις που συνδέονται με ανεπάρκεια βιταμίνης D. Μάλιστα, έρευνες έχουν δείξει ότι η καλσιτριόλη μπορεί να προλαμβάνει κακοήθειες προκαλώντας κυτταρική ωρίμανση, απόπτωση και αναστολή αγγειογένεσης, να εμφανίζει αντιφλεγμονώδεις δράσεις αναστέλλοντας τον σχηματισμό αφρωδών κυττάρων και προάγοντας την αγγειογένεση σε ενδοθηλιακά κύτταρα-προγόνους in vitro, να αναστέλλει τις ανοσολογικές αντιδράσεις ενισχύοντας τη μεταγραφή ενδογενών αντιβιοτικών όπως η καθελισιδίνη και να ρυθμίζει τη δραστηριότητα και διαφοροποίηση των CD4+ T κυττάρων, μεταξύ άλλων προτεινόμενων δράσεων.

Η κύρια βιολογική λειτουργία της βιταμίνης D είναι η διατήρηση των συγκεντρώσεων ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό εντός του φυσιολογικού εύρους, ενισχύοντας την αποτελεσματικότητα του λεπτού εντέρου στην απορρόφηση αυτών των μετάλλων από τη διατροφή. Η καλσιτριόλη (ενεργοποιημένη βιταμίνη D) ενισχύει την αποτελεσματικότητα της εντερικής απορρόφησης ασβεστίου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στο δωδεκαδάκτυλο και το νήστιδα. Η καλσιτριόλη ενισχύει επίσης την απορρόφηση φωσφόρου σε όλο το λεπτό έντερο, αλλά κυρίως στο νήστιδα και τον ειλεό. Οι ενεργοποιημένες μορφές της εργοκαλσιφερόλης, της δοξερκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης μπορεί να έχουν αρνητική ανατροφοδότηση στην παραγωγή παραθορμόνης (PTH).

Οι δύο πιο σημαντικοί μηχανισμοί με τους οποίους η βιταμίνη D δρα για τη διατήρηση της φυσιολογικής συγκέντρωσης ασβεστίου και φωσφόρου στο πλάσμα είναι η διευκόλυνση της απορρόφησής τους από το λεπτό έντερο και η ενίσχυση της κινητοποίησής τους από τα οστά. /Βιταμίνη D/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ο μεταβολίτης 25-υδροξυβιταμίνη D της χοληκαλσιφερόλης απορροφάται σε μεγαλύτερο βαθμό από τη μη υδροξυλιωμένη μορφή.
Η ποσότητα λίπους με την οποία λαμβάνεται η χοληκαλσιφερόλη δεν φαίνεται να επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητά της.
Η ηλικία δεν φαίνεται να επηρεάζει την απορρόφηση της χοληκαλσιφερόλης.

Η χοληκαλσιφερόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στη χολή και στα κόπρανα.

Σε μια μελέτη με 49 ασθενείς που έλαβαν μεταμόσχευση νεφρού, ο μέσος κεντρικός όγκος κατανομής της χοληκαλσιφερόλης ήταν περίπου 237 L.

Ο μέσος ρυθμός κάθαρσης της χοληκαλσιφερόλης σε αυτούς τους ασθενείς ήταν περίπου 2,5 L/ημέρα.

Απορροφάται εύκολα από το λεπτό έντερο (εγγύς ή άπω). Η χοληκαλσιφερόλη μπορεί να απορροφηθεί ταχύτερα και πληρέστερα από την εργοκαλσιφερόλη.

Απέκκριση: Χολική/νεφρική. /Βιταμίνη D και ανάλογα/

Πολλά ανάλογα βιταμίνης D απορροφώνται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση, εφόσον η απορρόφηση λίπους είναι φυσιολογική. Η παρουσία χολής απαιτείται για την απορρόφηση της εργοκαλσιφερόλης και ο βαθμός γαστρεντερικής απορρόφησης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με ηπατική, χολική ή γαστρεντερική νόσο (π.χ. νόσος Crohn, νόσος Whipple, κοιλιοκάκη). Καθώς η βιταμίνη D είναι λιποδιαλυτή, ενσωματώνεται σε χυλομικρά και απορροφάται μέσω του λεμφικού συστήματος· περίπου το 80% της προσλαμβανόμενης βιταμίνης D φαίνεται να απορροφάται συστηματικά μέσω αυτού του μηχανισμού, κυρίως στο λεπτό έντερο. Αν και κάποια στοιχεία υποδήλωναν ότι η εντερική απορρόφηση βιταμίνης D μπορεί να μειωθεί σε ηλικιωμένους, άλλα στοιχεία δεν έδειξαν κλινικά σημαντικές ηλικιακά σχετιζόμενες αλλοιώσεις στη γαστρεντερική απορρόφηση της βιταμίνης σε θεραπευτικές δόσεις. Δεν είναι γνωστό εάν η γήρανση αλλοιώνει τη γαστρεντερική απορρόφηση φυσιολογικών ποσοτήτων βιταμίνης D. /Ανάλογα Βιταμίνης D/

Μετά την απορρόφηση, η εργοκαλσιφερόλη και η χοληκαλσιφερόλη εισέρχονται στο αίμα μέσω των χυλομικρών της λέμφου και στη συνέχεια συνδέονται κυρίως με μια ειδική α2-σφαιρίνη (βιταμίνη D-δεσμευτική πρωτεΐνη). Οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες της εργοκαλσιφερόλης και της χοληκαλσιφερόλης κυκλοφορούν επίσης συνδεδεμένοι με την ίδια α2-σφαιρίνη. Οι 25-υδροξυλιωμένες εργοκαλσιφερόλη και χοληκαλσιφερόλη αποθηκεύονται σε λιπώδη και μυϊκό ιστό για παρατεταμένες περιόδους. Μόλις η βιταμίνη D εισέλθει στη συστηματική κυκλοφορία από τη λέμφο μέσω του θωρακικού πόρου ή από το δέρμα, συσσωρεύεται στο ήπαρ μέσα σε λίγες ώρες.

Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για τη ΧΟΛΗΚΑΛΣΙΦΕΡΟΛΗ (7 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η πρωτεϊνική σύνδεση της χοληκαλσιφερόλης κυμαίνεται από 50% έως 80%. Στο πλάσμα, η βιταμίνη D3 (από τη διατροφή ή το δέρμα) συνδέεται με τη βιταμίνη D-δεσμευτική πρωτεΐνη (DBP) που παράγεται στο ήπαρ, για μεταφορά στο ήπαρ. Τελικά, η μορφή βιταμίνης D3 που φτάνει στο ήπαρ υδροξυλιώνεται σε 25-υδροξυλιωμένη και αυτή η 25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη συνδέεται με την DBP (α2-σφαιρίνη) κατά την κυκλοφορία στο πλάσμα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μεταβολική ενεργοποίηση της χοληκαλσιφερόλης και της εργοκαλσιφερόλης γίνεται σε 2 βήματα, το πρώτο στο ήπαρ και το δεύτερο στους νεφρούς. Η μεταβολική ενεργοποίηση της καλσιφιδιόλης γίνεται στους νεφρούς· η διυδροταχιστερόλη, η αλφακαλσιδόλη και η δοξερκαλσιφερόλη ενεργοποιούνται στο ήπαρ.

Οι φυσιολογικές συνδυασμένες (δηλ. 25-υδροξυβιταμίνη D) συγκεντρώσεις στο πλάσμα της 25-υδροξυχοληκαλσιφερόλης (καλσιφιδιόλη) και της 25-υδροξυεργοκαλσιφερόλης, που είναι οι κύριοι κυκλοφορούντες μεταβολίτες της χοληκαλσιφερόλης και της εργοκαλσιφερόλης, έχουν αναφερθεί ότι κυμαίνονται από 8-80 ng/mL, ανάλογα με το χρησιμοποιούμενο δοκιμαστικό, και ποικίλλουν με την έκθεση σε υπεριώδη ακτινοβολία. Μια συνήθως αναφερόμενη περιοχή για το κατώτερο φυσιολογικό όριο είναι 8-15 ng/mL, ανάλογα με τη γεωγραφική τοποθεσία.

Στο ήπαρ, η εργοκαλσιφερόλη και η χοληκαλσιφερόλη μετατρέπονται στα μιτοχόνδρια στους 25-υδροξυ-παραγώγους τους από το ένζυμο βιταμίνη D 25-υδροξυλάση. Η δραστηριότητα της βιταμίνης D 25-υδροξυλάσης ρυθμίζεται στο ήπαρ από τις συγκεντρώσεις της βιταμίνης D και των μεταβολιτών της· επομένως, οι αυξήσεις στην κυκλοφορία της 25-υδροξυ-μεταβολιτών μετά από έκθεση στον ήλιο ή πρόσληψη βιταμίνης D είναι σχετικά μέτριες σε σύγκριση με τη σωρευτική παραγωγή ή πρόσληψη της βιταμίνης. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της μη υδροξυλιωμένης βιταμίνης D είναι βραχύβιες ως αποτέλεσμα αποθήκευσης στο λίπος ή μεταβολισμού στο ήπαρ. Στους νεφρούς, αυτοί οι μεταβολίτες υδροξυλιώνονται περαιτέρω στη θέση 1 από το ένζυμο βιταμίνη D 1-υδροξυλάση στις ενεργές τους μορφές, 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη (καλσιτριόλη) και 1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλη. … Η δραστηριότητα του ενζύμου βιταμίνη D 1-υδροξυλάσης απαιτεί μοριακό οξυγόνο, ιόν μαγνησίου και μαλικό οξύ και ρυθμίζεται κυρίως από την PTH σε απόκριση στις συγκεντρώσεις ασβεστίου και φωσφόρου στον ορό, και ίσως από τις κυκλοφορούσες συγκεντρώσεις 1,25-διυδροξυεργοκαλσιφερόλης και 1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλης. Άλλες ορμόνες (δηλ. κορτιζόλη, οιστρογόνα, προλακτίνη και αυξητική ορμόνη) μπορεί επίσης να επηρεάσουν το μεταβολισμό της χοληκαλσιφερόλης και της εργοκαλσιφερόλης.

Το ηπατικό ενζυμικό σύστημα που είναι υπεύθυνο για την 25-υδροξυλίωση της βιταμίνης D (βιταμίνη D-25 υδροξυλάση) σχετίζεται με τα μικροσωμικά και μιτοχονδριακά κλάσματα ομογενοποιημάτων και απαιτεί NADPH (νικοτιναμιδο-αδενινο-δινουκλεοτιδικό φωσφορικό, αναγμένη μορφή) και μοριακό οξυγόνο. … Το ενζυμικό σύστημα στους νεφρούς που είναι υπεύθυνο για την 1-υδροξυλίωση της 25-OHD (25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη) (25-OHD-1-άλφα-υδροξυλάση) σχετίζεται με τα μιτοχόνδρια στους εγγύς σωληναρίσκους. Είναι μια μικτή οξειδάση και απαιτεί μοριακό οξυγόνο και NADPH ως συμπαράγοντες. Κυτοχρωματικό P450, φλαβoπρωτεΐνη και φερρεδοξίνη είναι συστατικά του ενζυμικού συμπλόκου.

Στο ήπαρ, η χοληκαλσιφερόλη υδροξυλιώνεται σε καλσιδιόλη (25-υδροξυχοληκαλσιφερόλη) από το ένζυμο 25-υδροξυλάση. Στον νεφρό, η καλσιδιόλη αποτελεί υπόστρωμα για την 1-άλφα-υδροξυλάση, αποδίδοντας καλσιτριόλη (1,25-διυδροξυχοληκαλσιφερόλη), την βιολογικά ενεργή μορφή της βιταμίνης D3.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Διάφορες πηγές αναφέρουν τον χρόνο ημίσειας ζωής της χοληκαλσιφερόλης ως περίπου 50 ημέρες, ενώ άλλες πηγές αναφέρουν ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής της καλσιτριόλης (1,25-διυδροξυβιταμίνη D3) είναι περίπου 15 ώρες και της καλσιδιόλης (25-υδροξυβιταμίνη D3) είναι περίπου 15 ημέρες. Επιπλέον, φαίνεται ότι οι χρόνοι ημίσειας ζωής οποιασδήποτε συγκεκριμένης χορήγησης βιταμίνης D μπορεί να ποικίλλουν λόγω διαφορών στις συγκεντρώσεις της βιταμίνης D-δεσμευτικής πρωτεΐνης και του γονότυπου σε συγκεκριμένα άτομα.

Η Βιταμίνη D εξαφανίζεται από το πλάσμα με χρόνο ημίσειας ζωής 19 έως 25 ώρες, αλλά αποθηκεύεται σε λιπώδεις αποθήκες για παρατεταμένες περιόδους. … Το 25-υδροξυ-παράγωγο έχει βιολογικό χρόνο ημίσειας ζωής 19 ημερών … Ο χρόνος ημίσειας ζωής της καλσιτριόλης /(1,25-διυδροξυ-βιταμίνη D)/ στο πλάσμα εκτιμάται ότι είναι μεταξύ 3 και 5 ημερών σε ανθρώπους …

MeSH classification

expand_more

Ορμόνες και μόρια με δράση παρόμοια με ορμόνη που ρυθμίζει το ασβέστιο, τα οποία τροποποιούν την ΟΣΤΕΟΛΥΣΗ και άλλες εξωσκελετικές δραστηριότητες για τη διατήρηση της ομοιόστασης του ασβεστίου.

Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά οι οποίες δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΕΟΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ή/και ευνοούν τηΝ ΟΣΤΙΚΗ ΜΕΤΑΛΛΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

1C6V77QF41

ΧΟΛΗΚΑΛΣΙΦΕΡΟΛΗ

Χημική Δομή [CS] - Βιταμίνη D

Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βιταμίνη D

Η χοληκαλσιφερόλη είναι μια Βιταμίνη D.

ΧΟΛΗΚΑΛΣΙΦΕΡΟΛΗ (ΒΙΤΑΜΙΝΗ D3)

Βιταμίνη D [EPC]; Βιταμίνη D [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50 ημέρες (χοληκαλσιφερόλη), 15 ώρες (καλσιτριόλη), 15 ημέρες (καλσιδιόλη)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

50-80%

PubChem

Απέκκριση

Χολή/Νεφρά

PubChem

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ελλείψεις Βιταμινών διάγνωση και αναπλήρωση

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Crohn Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βιταμίνες & Συμπληρώματα) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Οστεοπόρωση & Νόσος Paget Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Οστεοπόρωσης

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ CTIBL-Postmenopausal A11CC05

Cancer Treatment-Induced Bone Loss — Μετεμμηνοπαυσιακή υπό αναστολείς αρωματάσης

Καρκίνος μαστού + μετεμμηνοπαυσιακή υπό αναστολείς αρωματάσης + ≥ 2 παράγοντες κινδύνου ή 1 παράγοντας + T-score ≤ -1.0

Δοσολογία: Ca 1200 mg + D₃ 800–1000 IU/ημέρα · Συνεχώς
ΒΗΜΑ CTIBL-Premenopausal A11CC05

CTIBL — Προ-εμμηνοπαυσιακή υπό αντικαρκινική για καρκίνο μαστού

Προ-εμμηνοπαυσιακή με καρκίνο μαστού υπό αντικαρκινική (αναστολείς αρωματάσης ± αναστολείς ωοθηκικής λειτουργίας)

Δοσολογία: Ca 1200 mg + D₃ 800–1000 IU/ημέρα · Συνεχώς

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Ασβέστιο + βιταμίνη D

Άμεση διακοπή CR: Χαμηλό DP: Χαμηλό

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5280795

Μοριακός τύπος

C27H44O

Μοριακό βάρος

384.6

IUPAC

(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-7a-methyl-1-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexan-1-ol

InChIKey

QYSXJUFSXHHAJI-YRZJJWOYSA-N

Κατάταξη MeSH