ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01EC03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DORZOLAMIDE

Δορζολαμίδη

Εμπορικά Ονόματα

ARUTIDOR COSOPT DELAZO DOROLAD DORZOLAMIDE-GENERICS DORZOLAMIDE+TIMOLOL-GENERICS DORZYLEA DOTIZ DUOKOPT LATANCOM LATANDROPS PHARDINOL REZLOD TRUSOPT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Oφθαλμική υπερτονία, γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, ψευδοαποφολιδωτικό γλαύκωμα ως συμπληρωματική θεραπεία με β-αποκλειστές ή ως μονοθεραπεία σε μη ανταπόκριση ή σε αντένδειξη στους β-αποκλειστές.

medication

SPC-DOROLAD

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Μονοθεραπεία

Δόσημία σταγόνα οφθαλμικού διαλύματος DOROLAD στον θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) τρεις φορές την ημέρα

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να πλένουν τα χέρια τους πριν από τη χρήση και να αποφεύγουν την επαφή του άκρου του φιαλιδίου με τον οφθαλμό ή τις γύρω περιοχές. Επίσης, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι τα οφθαλμικά διαλύματα, όταν δεν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, μπορεί να επιμολυνθούν από συνήθη βακτήρια που είναι γνωστό ότι προκαλούν σοβαρή βλάβη στον οφθαλμό και επακόλουθη απώλεια όρασης. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τη σωστή χρήση των φιαλιδίων Ocumeter plus.
Συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικό β-αναστολέα

Δόσημια σταγόνα DOROLAD στον θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές την ημέρα

Σε περίπτωση που χορηγούνται τοπικά περισσότερα από ένα οφθαλμικά φάρμακα, θα πρέπει αυτά να χορηγούνται χωριστά και με διαφορά χρόνου τουλάχιστον 10 λεπτών το ένα από το άλλο.

block

SPC-DOROLAD

Αντενδείξεις

expand_more

υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και σε οποιαδήποτε από τα έκδοχα
σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCI< 30mi/min)

Πληθυσμόςασθενείς
υπερχλωραιμική οξέωση

Πληθυσμόςασθενείς

warning

SPC-DOROLAD

Προειδοποιήσεις

expand_more

Ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςασθενείς

θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Πληθυσμόςασθενείς

Δεν έχει μελετηθεί. Η αντιμετώπιση απαιτεί επιπρόσθετες θεραπευτικές παρεμβάσεις εκτός από τη χορήγηση οφθαλμικών υποτασικών παραγόντων.
Αντιδράσεις τύπου σουλφοναμιδίων

Σε περίπτωση εμφάνισης σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
Ουρολιθίαση

Πληθυσμόςασθενείς με προηγούμενο ιστορικό λίθων στους νεφρούς

Μπορεί να είναι σε αυξημένο κίνδυνο για ουρολιθίαση με τη χρήση dorzolamide.
Αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων)

πρέπει να γίνει διακοπή της θεραπείας.
Ταυτόχρονη χορήγηση με από του στόματος χορηγούμενο αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης

δεν συνιστάται λόγω πιθανής αθροιστικής επίδρασης στις συστηματικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης.
Οιδήματα του κερατοειδούς και μη αναστρέψιμη ανεπάρκεια αντιρροπήσεως του κερατοειδούς

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσες χρόνιες αλλοιώσεις του κερατοειδούς και/ή ιστορικό ενδοφθάλμιας χειρουργικής επέμβασης

Η τοπική χορήγηση dorzolamide πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Αποκόλληση χοριοειδούς και οφθαλμική υποτονία

Έχει αναφερθεί μετά από τεχνικές διήθησης με εφαρμογή θεραπειών μείωσης του υδατοειδούς υγρού.
Benzalkonium chloride (συντηρητικό)

Μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν από τη χρήση και να περιμένετε τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτησή τους. Είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής.
Παιδιατρικοί Ασθενείς

ΠληθυσμόςΑσθενείς που γεννήθηκαν μην έχοντας συμπληρώσει κύηση 36 εβδομάδων και ηλικίας μικρότερης της εβδομάδας

Δεν έχει μελετηθεί.
Ανώριμα νεφρικά σωληνάρια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικού βαθμού ανώριμα νεφρικά σωληνάρια

Η χορήγηση του dorzolamide πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτικό υπολογισμό της σχέσης κινδύνου οφέλους λόγω του πιθανού κινδύνου της μεταβολικής οξέωσης.

swap_horiz

SPC-DOROLAD

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

οφθαλμικό διάλυμα timolol
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
οφθαλμικό διάλυμα betaxolol
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
αναστολείς ΜΕΑ
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
αναστολείς διαύλων ασβεστίου
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
διουρητικά
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης και της ασπιρίνης)
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες
ορμόνες (π.χ. οιστρογόνα, ινσουλίνη, θυροξίνη)
παρακολούθηση

δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες

sick

SPC-DOROLAD

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές νευρικού συστήματος

καφαλαλγία
ζάλη
παραισθησία

Οφθαλμικές διαταραχές

καύσος και νυγμός
Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα
δακρύρροια
επιπεφυκίτιδα
φλεγμονή του βλεφάρου
κνησμός του οφθαλμού
ερεθισμός του βλεφάρου
θάμβος οράσεως
ιριδοκυκλίτιδα
ερεθισμός συμπεριλαμβανομένης της ερυθρότητας
πόνος
εφελκίδωση
παροδική μυωπία (η οποία υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας)
οίδημα του κερατοειδούς
οφθαλμική υποτονία
αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική διαδικασία διήθησης

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

επίσταξη

Διαταραχές του γαστρεντερικού

ναυτία
πικρή γεύση
ερεθισμός του λαιμού
ξηροστομία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

ουρολιθίαση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

αδυναμία / κόπωση
Υπερευαισθησία: σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, κνίδωση και κνησμός, εξάνθημα, δύσπνοια, σπάνια βρογχόσπασμος.

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

καφαλαλγία

Διαταραχές νευρικού συστήματος

Συχνές
ζάλη

Διαταραχές νευρικού συστήματος

Σπάνιες
παραισθησία

Διαταραχές νευρικού συστήματος

Σπάνιες
καύσος και νυγμός

Οφθαλμικές διαταραχές

Πολύ συχνές
Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
δακρύρροια

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
φλεγμονή του βλεφάρου

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
κνησμός του οφθαλμού

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
ερεθισμός του βλεφάρου

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
θάμβος οράσεως

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
ιριδοκυκλίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές
ερεθισμός συμπεριλαμβανομένης της ερυθρότητας

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
πόνος

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
εφελκίδωση

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
παροδική μυωπία (η οποία υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας)

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
οίδημα του κερατοειδούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
οφθαλμική υποτονία

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική διαδικασία διήθησης

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
επίσταξη

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
πικρή γεύση

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
ερεθισμός του λαιμού

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
ξηροστομία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
ουρολιθίαση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Σπάνιες
αδυναμία / κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Υπερευαισθησία: σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, κνίδωση και κνησμός, εξάνθημα, δύσπνοια, σπάνια βρογχόσπασμος.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες

pregnant_woman

SPC-DOROLAD

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Το dorzolamide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν διατίθενται επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκυμοσύνες που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο. Σε κουνέλια, το dorzolamide είχε τερατογόνες επιδράσεις σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό εάν το dorzolamide εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Σε αρουραίους που θηλάζουν, παρατηρήθηκαν μειώσεις στην αύξηση του σωματικού βάρους των μικρών που θηλάζουν. Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με dorzolamide ο θηλασμός δεν συνιστάται.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-DOROLAD

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η καρβονική ανυδράση (ΚΑ) είναι ένα ένζυμο που απαντάται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου και του οφθαλμού. Στον άνθρωπο αναγνωρίζεται ένας αριθμός ισοενζύμων καρβονικής ανυδράσης, εκ των οποίων το πλέον δραστικό είναι…

biotech

SPC-DOROLAD

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η δορζολάμη μεταβολίζεται αργά σε N-δεσαιθυλοδορζολάμη, η οποία έχει λιγότερο ισχυρή φαρμακολογική δράση στην CA-II και κάποια ανασταλτική δράση στην CA-I. Όπως το μητρικό φάρμακο, η N-δεσαιθυλοδορζολάμη αποθηκεύεται επίσης στα RBCs, όπου…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DOROLAD

expand_more

Όταν το DOROLAD χρησιμοποιείται μόνο του, η δοσολογία είναι μία σταγόνα οφθαλμικού διαλύματος DOROLAD στον θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) τρεις φορές την ημέρα. Όταν το DOROLAD χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία με έναν οφθαλμικό β-αναστολέα η δοσολογία είναι μια σταγόνα DOROLAD στον θόλο του επιπεφυκότα του πάσχοντος οφθαλμού (οφθαλμών) δύο φορές την ημέρα. Σε περίπτωση που χορηγούνται τοπικά περισσότερα από ένα οφθαλμικά φάρμακα, θα πρέπει αυτά να χορηγούνται χωριστά και με διαφορά χρόνου τουλάχιστον 10 λεπτών το ένα από το άλλο. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται να πλένουν τα χέρια τους πριν από τη χρήση και να αποφεύγουν την επαφή του άκρου του φιαλιδίου με τον οφθαλμό ή τις γύρω περιοχές. Επίσης, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι τα οφθαλμικά διαλύματα, όταν δεν χρησιμοποιούνται κατάλληλα, μπορεί να επιμολυνθούν από συνήθη βακτήρια που είναι γνωστό ότι προκαλούν σοβαρή βλάβη στον οφθαλμό και επακόλουθη απώλεια όρασης. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τη σωστή χρήση των φιαλιδίων Ocumeter plus.

Οδηγίες Χρήσης

Πριν τη χρήση αυτού του φαρμάκου για πρώτη φορά, σιγουρευτείτε ότι οι Ταινίες Ασφαλείας στην πρόσθια πλευρά του φιαλιδίου είναι άθικτες. Κενό μεταξύ του φιαλιδίου και του πώματος πρέπει κανονικά να υπάρχει στη μη ανοιγμένη φιάλη.
Ξεκολλήστε την ταινία ασφαλείας ώστε να αποσφραγιστεί.
Για να ανοίξετε το φιαλίδιο, ξεβιδώστε το πώμα στρίβοντας όπως δείχνουν τα βέλη στο πάνω μέρος του πώματος. Μην απομακρύνεται το πώμα απότομα και μακριά από το φιαλίδιο. Απομακρύνοντας το πώμα απότομα, παρεμποδίζετε την ορθή χρήση του σταγονομετρικού φιαλιδίου.
Γύρτε πίσω το κεφάλι σας και τραβήξτε ελαφρώς προς τα κάτω το βλέφαρό σας ώστε να σχηματιστεί μία θήκη ανάμεσα στο βλέφαρο και τον οφθαλμό σας.
Αναποδογυρίστε το φιαλίδιο, και πιέστε ελαφρώς με τον αντίχειρά σας ή τον δείκτη στην «Περιοχή Πίεσης Δακτύλου» έως ότου γίνει ενστάλαξη μίας σταγόνας εντός του οφθαλμού σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. ΜΗΝ ΑΚΟΥΜΠΑΤΕ ΤΟΝ ΟΦΘΑΛΜΟ Ή ΤΟ ΒΛΕΦΑΡΟ ΣΑΣ ΜΕ ΤΟ ΑΚΡΟ ΤΟΥ ΦΙΑΛΙΔΙΟΥ.
Εάν η ενστάλαξη γίνεται με δυσκολία μετά από το πρώτο άνοιγμα, επανατοποθετήστε το πώμα στο φιαλίδιο και βιδώστε (μ ην βιδώνετε περισσότερο από όσο χρειάζεται) και μετά αφαιρέστε στρίβοντας το πώμα κατά την αντίθετη φορά όπως περιγράφεται με τα βέλη στο πάνω μέρος του πώματος.
Επαναλάβετε τα στάδια 4 και 5 στον άλλο οφθαλμό, εάν έχετε τέτοιες οδηγίες από τον γιατρό σας.
Επανατοποθετήστε το πώμα γυρνώντας το έως ότου ακουμπήσει ερμητικά στο φιαλίδιο. Το βέλος στη αριστερή πλευρά του πώματος πρέπει να είναι στοιχισμένο με το βέλος της αριστερής πλευράς της ετικέτας του φιαλιδίου για το κατάλληλο κλείσιμο. Μην βιδώνετε περισσότερο από όσο χρειάζεται, μπορεί να καταστρέψετε το φιαλίδιο και το πώμα.
Το άκρο του σταγονομετρικού φιαλιδίου έχει σχεδιασθεί για την ενστάλαξη μίας μόνο σταγόνας, για αυτό το λόγο ΜΗΝ διευρύνετε την οπή του άκρου του σταγονομετρικού φιαλιδίου.
Αφού έχετε χρησιμοποιήσει όλες τις δόσεις, θα παραμείνει μια μικρή ποσότητα του κολλυρίου DOROLAD στο φιαλίδιο. Δεν θα πρέπει να ανησυχήσετε αφού έχει προστεθεί επιπλέον ποσότητα του DOROLAD και εσείς λαμβάνετε όλη την ποσότητα που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Μην επιχειρήσετε να αφαιρέσετε το πλεονάζον φάρμακο από το φιαλίδιο.

Παιδιατρική Χρήση

Διατίθενται περιορισμένα κλινικά στοιχεία με παιδιατρικούς ασθενείς με την χορήγηση του dorzolamide τρεις φορές την ημέρα (Για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική δοσολογία βλέπε 5.1).

block

Αντενδείξεις

SPC-DOROLAD

expand_more

Το dorzolamide αντενδείκνυται σε ασθενείς που έχουν υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και σε οποιαδήποτε από τα έκδοχα. Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CrCI< 30mi/min) ή σε ασθενείς με υπερχλωραιμική οξέωση. Λόγω του ότι το dorzolamide κα ο μεταβολίτης του απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς, αντενδείκνυται η χορήγηση του dorzolamide σε τέτοιους ασθενείς.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DOROLAD

expand_more

Γενικά

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.

Η αντιμετώπιση ασθενών με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας απαιτεί εκτός από τη χορήγηση οφθαλμικών υποτασικών παραγόντων και επιπρόσθετες θεραπευτικές παρεμβάσεις. Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Το dorzolamide περιέχει μία σουλφοναμιδική ομάδα, η οποία επίσης ανευρίσκεται στα σουλφοναμίδια και παρότι χορηγείται τοπικά, απορροφάται συστηματικά. Ως εκ τούτου, οι ίδιες ανεπιθύμητες ενέργειες που οφείλονται στα σουλφοναμίδια είναι δυνατόν να παρουσιαστούν μετά από την τοπική χορήγηση. Σε περίπτωση εμφάνισης σοβαρών αντιδράσεων ή υπερευαισθησίας, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.

Η θεραπεία με από του στόματος αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης έχει σχετισθεί με ουρολιθίαση ως αποτέλεσμα διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας, κυρίως σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό λίθων στους νεφρούς. Αν και δεν έχουν παρατηρηθεί με το dorzolamide διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας, έχει αναφερθεί όχι συχνά ουρολιθίαση. Επειδή το dorzolamide είναι ένας τοπικά χορηγούμενος αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης, ο οποίος απορροφάται συστηματικά, ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό λίθων στους νεφρούς μπορεί να είναι σε αυξημένο κίνδυνο για ουρολιθίαση με τη χρήση dorzolamide.

Εάν εμφανισθούν αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων), πρέπει να γίνει διακοπή της θεραπείας.

Υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης αθροιστικής επίδρασης στις γνωστές συστηματικές επιδράσεις της αναστολής της καρβονικής ανυδράσης, σε ασθενείς που λαμβάνουν ένα από του στόματος χορηγούμενο αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης και dorzolamide. Η ταυτόχρονη χορήγηση dorzolamide και από του στόματος χορηγούμενο αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης δεν συνιστάται.

Οιδήματα του κερατοειδούς και μη αναστρέψιμη ανεπάρκεια αντιρροπήσεως του κερατοειδούς έχουν αναφερθεί σε ασθενείς με προϋπάρχουσες χρόνιες αλλοιώσεις του κερατοειδούς και/ή ιστορικό ενδοφθάλμιας χειρουργικής επέμβασης ενώ ελάμβαναν το προϊόν. Η τοπική χορήγηση dorzolamide σε τέτοιους ασθενείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Έχει αναφερθεί αποκόλληση χοριοειδούς ταυτόχρονα με οφθαλμική υποτονία μετά από τεχνικές διήθησης με εφαρμογή θεραπειών μείωσης του υδατοειδούς υγρού.

Το DOROLAD περιέχει το συντηρητικό benzalkonium chloride, το οποίο μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό των οφθαλμών. Οι φακοί επαφής πρέπει να αφαιρούνται πριν από την χρήση και να περιμένετε τουλάχιστον 15 λεπτά πριν την επανατοποθέτησή τους. Το benzalkonium chloride είναι γνωστό ότι αποχρωματίζει τους μαλακούς φακούς επαφής.

Παιδιατρικοί Ασθενείς

Το dorzolamide δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που γεννήθηκαν μην έχοντας συμπληρώσει κύηση 36 εβδομάδων και ηλικίας μικρότερης της εβδομάδας. Σε ασθενείς με σημαντικού βαθμού ανώριμα νεφρικά σωληνάρια, η χορήγηση του dorzolamide πρέπει να γίνεται μόνο μετά από προσεκτικό υπολογισμό της σχέσης κινδύνου οφέλους λόγω του πιθανού κινδύνου της μεταβολικής οξέωσης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DOROLAD

expand_more

Ειδικές μελέτες αλληλεπιδράσεων δεν έχουν πραγματοποιηθεί με το dorzolamide. Σε κλινικές μελέτες, το dorzolamide χορηγήθηκε ταυτόχρονα με τα παρακάτω αναφερόμενα φάρμακα χωρίς ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών: οφθαλμικό διάλυμα timolol, οφθαλμικό διάλυμα betaxolol και συστηματικά χορηγούμενα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων ΜΕΑ, αναστολέων διαύλων ασβεστίου, διουρητικών, μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων συμπεριλαμβανομένης και της ασπιρίνης, και ορμονών (π.χ. οιστρογόνων, ινσουλίνης, θυροξίνης). Δεν έχει πλήρως εκτιμηθεί ο συσχετισμός μεταξύ dorzolamide και μυωπικών παραγόντων και αδρενεργικών αγωνιστών κατά την θεραπεία του γλαυκώματος.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DOROLAD

expand_more

Το DOROLAD έχει αξιολογηθεί σε περισσότερα από 1400 άτομα σε ελεγχόμενες και μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Σε μελέτες μεγάλης διάρκειας με 1108 ασθενείς που έλαβαν DOROLAD ως μονοθεραπεία ή ως επιπρόσθετη θεραπεία με ένα οφθαλμικό β-αναστολέα, η πιο συχνή αιτιολογία διακοπής (περίπου 3%) της θεραπείας με DOROLAD ήταν οφθαλμικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίσθηκαν με το φάρμακο, κυρίως επιπεφυκίτιδα και αντιδράσεις των βλεφάρων. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί είτε κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών είτε μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου: [Πολύ σπάνιες (≥1/10) Συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι Συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/.1000)].

Διαταραχές νευρικού συστήματος:

Συχνές: καφαλαλγία Σπάνιες: ζάλη, παραισθησία.

Οφθαλμικές διαταραχές:

Πολύ συχνές: καύσος και νυγμός Συχνές; Επιφανειακή διάστικτη κερατίτιδα, δακρύρροια, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή του βλεφάρου, κνησμός του οφθαλμού, ερεθισμός του βλεφάρου, θάμβος οράσεως. Όχι συχνές: ιριδοκυκλίτιδα Σπάνιες: ερεθισμός συμπεριλαμβανομένης της ερυθρότητας, πόνος, εφελκίδωση, παροδική μυωπία (η οποία υποχωρεί με την διακοπή της θεραπείας), οίδημα του κερατοειδούς, οφθαλμική υποτονία, αποκόλληση του χοριοειδούς μετά από χειρουργική διαδικασία διήθησης.

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:

Σπάνιες: επίσταξη

Διαταραχές του γαστρεντερικού:

Συχνές: ναυτία, πικρή γεύση Σπάνιες: ερεθισμός του λαιμού, ξηροστομία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών:

Σπάνιες: ουρολιθίαση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:

Συχνές: αδυναμία / κόπωση Σπάνιες: Υπερευαισθησία: σημεία και συμπτώματα τοπικών αντιδράσεων (αντιδράσεις των βλεφάρων) και συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, κνίδωση και κνησμός, εξάνθημα, δύσπνοια, σπάνια βρογχόσπασμος.

Εργαστηριακά ευρήματα

Το dorzolamide δεν σχετίσθηκε με κλινικά σημαντικές διαταραχές ηλεκρολυτών.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Βλέπε 5.1

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DOROLAD

expand_more

Κύηση Το dorzolamide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν διατίθενται επαρκή κλινικά δεδομένα από εγκυμοσύνες που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο. Σε κουνέλια, το dorzolamide είχε τερατογόνες επιδράσεις σε τοξικές για τη μητέρα δόσεις (βλ. παράγραφο 5.3).

Γαλουχία Δεν είναι γνωστό εάν το dorzolamide εκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Σ ε αρουραίους που θηλάζουν, παρατηρήθηκαν μειώσεις στην αύξηση του σωματικού βάρους των μικρών που θηλάζουν. Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με dorzolamide ο θηλασμός δεν συνιστάται.

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DOROLAD

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η καρβονική ανυδράση (ΚΑ) είναι ένα ένζυμο που απαντάται σε πολλούς ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου και του οφθαλμού. Στον άνθρωπο αναγνωρίζεται ένας αριθμός ισοενζύμων καρβονικής ανυδράσης, εκ των οποίων το πλέον δραστικό είναι η καρβονική ανυδράση ΙΙ (CA-II), η οποία κυρίως βρίσκεται στα ερυθροκύτταρα (RBCs) καθώς επίσης και σε άλλους ιστούς. Η αναστολή της ανυδράσης στις ακτινοειδείς προβολές του οφθαλμού μειώνει την έκκριση του υδατοειδούς υγρού. Το αποτέλεσμα είναι η μείωση της ενδοφλέβιας πίεσης (ΕΟΠ). Το DOROLAD περιέχει dorzolamide hydrochloride, έναν ισχυρό αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης ΙΙ. Μετά από τοπική χορήγηση στον οφθαλμό, το dorzolamide μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, είτε αυτή συνδυάζεται με γλαύκωμα, είτε όχι. Η αυξημένη ΕΟΠ αποτελεί τον κυριότερο παράγοντα κινδύνου στην παθογένεια της βλάβης του οπτικού νεύρου και στην απώλεια του οπτικού πεδίου. Το dorzolamide δεν προκαλεί στένωση της κόρης και μειώνει την ενδοφλέβια πίεση χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες όπως είναι η νυκταλωπία και ο σπασμός προσαρμογής. Το dorzolamide έχει ελάχιστη ή καμία επίδραση στον καρδιακό ρυθμό ή στην αρτηριακή πίεση. Οι τοπικά χορηγούμενοι β-αδρενεργικοί αναστολείς επίσης μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση, ελαττώνοντας την παραγωγή του υδατικού υγρού, αλλά με διαφορετικό μηχανισμό δράσης. Μελέτες έχουν δείξει ότι όταν το dorzolamide δίνεται μαζί με ένα τοπικά χορηγούμενο β-αναστολέα, παρατηρείται επιπρόσθετη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Αυτό το εύρημα σχετίζεται με την ήδη αναφερθείσα αθροιστική δράση των β-αναστολέων και των από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικά αποτελέσματα Ενήλικες ασθενείς Σε κλινικές μελέτες μεγάλου εύρους και διάρκειας μέχρι ενός έτους έχει δειχθεί η αποτελεσματικότητα του dorzolamide, σε ασθενείς με γλαύκωμα ή οφθαλμική υπερτονία όταν χορηγείται 3 φορές ημερησίως ως μονοθεραπεία (αρχική τιμή ΕΟΠ ≥ 23mm Hg) ή όταν χορηγείται 2 φορές ημερησίως ως συμπληρωματική θεραπεία με οφθαλμικούς β-αωαστολείς (αρχική τιμή ΕΟΠ ≥ 22mm Hg). Η αποτελεσματική δράση του dorzolamide στη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης, όταν αυτό χορηγείται ως μονοθεραπεία ή ως συμπληρωματική θεραπεία έχει δειχθεί καθ’ όλο το εικοσιτετράωρο και το αποτέλεσμα αυτό διατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας χορήγησής του. Η αποτελεσματικότητα κατά τη μακροχρόνια μονοθεραπεία ήταν όμοια με αυτή της βεταξολόλης και λίγο χαμηλότερη από αυτή της τιμολόλης. Όταν χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία μαζί με β-αναστολείς το dorzolamide έχει δείξει επιπρόσθετη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης παρόμοια με εκείνη της πιλοκαρπίνης 2% όταν χορηγείται 4 φορές την ημέρα.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Μία πολυκεντρική μελέτη 3 μηνών, διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με ήδη εγκεκριμένο προϊόν θεραπείας, διεξήχθη σε 184 (122 για το dorzolamide) παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από μιας εβδομάδας ως ηλικίας <6 ετών με γλαύκωμα ή αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (αρχική τιμή ΕΟΠ ≥ 22 MM Hg) για να αξιολογηθεί η ασφάλεια του DOROLAP όταν χορηγείται τοπικά τρεις φορές την ημέρα (t.i.d). Περίπου στο ήμισυ τω ασθενών και στις δύο ομάδες θεραπείας είχε διαγνωσθεί συγγενείς γλαύκωμα. Άλλες συνήθεις αιτίες ήταν το σύνδρομο του Sturge Weber, ιριδοκερατοειδής μεσεγχυματική δυσγενεσία, αφακικοί ασθενείς. Η κατανομή, ανάλογα με την ηλικία και τις θεραπείες στη φάση της μονοθεραπείας είχε ως εξής: Dorzolamide 2% Timolol Ηλιακή κατηγορία < 2 ετών Ν= 56 Εύρος ηλικίας: 1 ως 23 μηνών Timolol GS 0.25% N= Εύρος ηλικίας: 0.25 ως 22 μηνών Ηλιακή κατηγορία ≥ 2 < 6 ετών Ν= 66 Εύρος ηλικίας: 2 ως 6 ετών Timolol 0.5% Ν=35 Εύρος ηλικίας: 2 ως 6 ετών

Και στις δύο ηλικιακές κατηγορίες περίπου 70 ασθενείς έλαβαν θεραπεία τουλάχιστον για 61 ημέρες και περίπου 50 ασθενείς έλαβαν θεραπεία για 81 - 100 ημέρες. Στις περιπτώσεις που η ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) δεν ελεγχόταν επαρκώς με χορήγηση dorzolamide ή timolol διάλυμα προς δημιουργία γέλης σε μονοθεραπεία, έγινε αλλαγή της θεραπείας σε θεραπεία ανοιχτής επισήμανσης σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 30 ασθενείς < 2 ετών μεταφέρθηκαν στην ταυτόχρονη θεραπεία με timolol διάλυμα προς δημιουργία γέλης 0.25% ημερησίως και dorzolamide 2% τρεις φορές ημερησίως: 30 ασθενείς ≥ 2 ετών μεταφέρθηκαν στο σχήμα με σταθερό συνδυασμό 2% dorzolamide / 0.5% timolol δύο φορές ημερησίως (b.i.d).

Γενικά, αυτή η μελέτη δεν έδειξε επιπλέον ανησυχητικά στοιχεία ασφάλειας σε παιδιατρικούς ασθενείς: Περίπου στο 26% (20% σε μονοθεραπεία με dorzolamide) των παιδιατρικών ασθενών παρατηρήθηκε ότι παρουσίασαν ανεπιθύμητες ενέργειες σχετιζόμενες με το φάρμακο, η πλειονότητα των οποίων ήταν τοπικές, όχι σοβαρές οφθαλμικές επιδράσεις όπως οφθαλμικός καύσος και νυγμός, υπεραιμία και οφθαλμικός πόνος. Σε ένα μικρό ποσοστό <4% παρατηρήθηκε ότι είχε οίδημα του κερατοειδούς ή θόλωση. Τοπικές αντιδράσεις σε παρόμοια συχνότητα εμφανίσθηκαν και με τον συγκριτικό παράγοντα. Σε στοιχεία μετά την κυκλοφορία, έχουν γίνει αναφορές για μεταβολική οξέωση σε ασθενείς πολύ νεαρής ηλικίας ιδιαίτερα στο πληθυσμό με νεφρική ανωριμότητα / βλάβη.

Δεδομένα αποτελεσματικότητας σε παιδιατρικούς ασθενείς υποστηρίζουν ότι η μέση μείωση της ΕΟΠ που παρατηρήθηκε στην ομάδα με dorzolamide ήταν συγκρίσιμη με τη μέση μείωση της ΕΟΠ στην ομάδα με timolol. Δεν είναι διαθέσιμες μελέτες μακροχρόνιας αποτελεσματικότητας (> 12 εβδομάδες).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DOROLAD

expand_more

Αντίθετα από τους χορηγούμενους από το στόμα αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης, η τοπική χορήγηση του dorzolamide hydrochloride επιτρέπει στη δραστική ουσία να ασκεί τις επιδράσεις της απευθείας στον οφθαλμό, σε σημαντικά χαμηλότερες δόσεις και ως εκ τούτου με μικρότερη συστηματική έκθεση. Σε κλινικές μελέτες, αυτό είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης, χωρίς την εμφάνιση διαταραχών της οξεοβασικής ισορροπίας ή μεταβολών των ηλεκτρολυτών που είναι χαρακτηριστικό των από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης. Όταν το dorzolamide χορηγείται τοπικά, εισέρχεται στην συστηματική κυκλοφορία. Για την εκτίμηση της πιθανότητας συστηματικής αναστολής της καρβονικής ανυδράσης μετά από τοπική χορήγηση, μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας και του μεταβολίτη του στα ερυθρά αιμοσφαίρια του αίματος (RBC) και στο πλάσμα, καθώς επίσης και η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στα RBC. Κατά τη χρόνια χορήγηση, το dorzolamide αθροίζεται στα RBC ως αποτέλεσμα της εκλεκτικής σύνδεσης με την CA-II, ενώ εξαιρετικά χαμηλές συγκεντρώσεις ελεύθερης δραστικής ουσίας παραμένουν στο πλάσμα. Η μητρική δραστική ουσία σχηματίζει ένα Ν-αποαιθυλομένο μεταβολίτη ο οποίος αναστέλλει την CA-II σε μικρότερο βαθμό από ότι η μητρική δραστική ουσία, αλλά αναστέλλει επίσης και ένα λιγότερο δραστικό ισοένζυμο (CA-I). Ο μεταβολίτης επίσης αθροίζεται στα RBCs, όπου συνδέεται πρωτίστως με την CA-I. Το dorzolamide συνδέεται σε μέτριο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 33%). Το dorzolamide απεκκρίνεται αυτούσια κυρίως με τα ούρα: ο μεταβολίτης της επίσης αποβάλλεται στα ούρα. Μετά το τέλος της χορήγησης, το dorzolamide απομακρύνεται από τα RBCs μη γραμμικά, με αποτέλεσμα αρχικά να έχουμε ταχεία ελάττωση της συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας, η οποία ακολουθείται στη συνέχεια από μία φάση βραδύτερης αποβολής με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου τεσσάρων μηνών. Όταν το dorzolamide χορηγήθηκε από το στόμα, ώστε να έχουμε την υψηλότρη συστηματική έκθεση του οργανισμού μετά από μακροχρόνια τοπική οφθαλμική χορήγηση, σταθερή κατάσταση επετεύχθη μέσα σε 13 εβδομάδες. Στη σταθερή αυτή κατάσταση πράγματι δεν υπήρχε καθόλου ελεύθερη δραστική ουσία ή μεταβολίτης του στο πλάσμα. Η αναστολή της καρβονικής ανυδράσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν μικρότερη από εκείνη, που θεωρείται απαραίτητη για τη φαρμακολογική επίδραση στη νεφρική λειτουργία ή την αναπνευστική λειτουργία. Παρόμοια φαρμακοκινητικά αποτελέσματα παρατηρήθηκαν μετά από χρόνια τοπική χορήγηση dorzolamide. Παρόλα αυτά, σε μερικούς ηλικιωμένους ασθενείς, με νεφρική δυσλειτουργία (κατ΄ εκτίμηση CrCI 30-60ml/min), είχαν υψηλότερα επίπεδα συγκεντρώσεων του μεταβολίτη στα RBC, αλλά όχι ιδιαίτερης σημασίας διαφορές που σχετίζονται μ την αναστολή της καρβονικής ανυδράσης, ενώ καμία κλινικά σημαντική συστηματική ανεπιθύμητη ενέργεια δεν αποδόθηκε σε αυτό το εύρημα.

ΕΟΦ · 11.4.4

Aναστολείς της καρβονικής ανυδράσης

expand_more

Περιγραφή

Tα φάρμακα αυτά προκαλούν μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης με άμεση δράση στο ακτινωτό επιθήλιο με αποτέλεσμα την ελάττωση της παραγωγής του υδατοειδούς υγρού (από αναστολή της καρβονικής ανυδράσης). Eξαιτίας των σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα σε μακροχρόνια χορήγηση, επιφυλάσσονται για ορισμένες ανθεκτικές περιπτώσεις συνδυαζόμενα με όλα τα υπόλοιπα αντιγλαυκωματικά φάρμακα. Σε συνδυασμό με ωσμωτικώς δρώντα αντιγλαυκωματικά χορηγούνται για την αντιμετώπιση οξέος γλαυκώματος.

Aπό τους αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης χρησιμοποιείται κυρίως η ακεταζολαμίδη. Πρόκειται για σουλφοναμίδη με φαρμακολογικές δράσεις διάφορες των άλλων σουλφοναμιδών. Δεσμεύεται σε υψηλό ποσοστό (93%) από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αποβάλλεται κατά 70% αναλλοίωτη από τους νεφρούς. H πτώση της ενδοφθάλμιας πίεσης αρχίζει 1-1.5 ώρα μετά την χορήγησή της και διαρκεί 8-12 ώρες. Tο μέγιστο της δράσης της παρατηρείται μεταξύ 2 και 8 ωρών. Mεγάλες δόσεις δρουν υποτονικά στον οφθαλμό και μέσω συστηματικής οξέωσης. Aνάλογη με την ακεταζολαμίδη δράση εμφανίζει και η διχλωροφαιναμίδη. H δορζολαμίδη και η βρινζολαμίδη είναι τοπικοί αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης και χρησιμοποιούνται σε άτομα που έχουν αντίσταση στους β-αναστολείς ή σε αντένδειξη χορηγήσεώς τους ή σε συνδυασμό με αυτούς ή τα λοιπά αντιγλαυκωματικά φάρμακα.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Σοβαρή νεφρική βλάβη, υπερχλωραιμική οξέωση, κύηση, γαλουχία.

Ανεπιθύμητες

Kαστανή υπέρχρωση ίριδας, ιδιαίτερα σε ίριδες μικτού χρώματος, η οποία θεωρείται μόνιμη και δεν υποστρέφει επί διακοπής της χορήγησης. Η θεραπεία στον ένα μόνο οφθαλμό μπορεί να προκαλέσει μόνιμη ετεροχρωμία. Aποτελεί βασικά κοσμητικό πρόβλημα και όχι ένδειξη διακοπής της θεραπείας.Eρεθισμοί και υπεραιμία του επιπεφυκότα κυρίως επί υπέρβασης της δοσολογίας. Eνίοτε καύσος και αίσθημα ξένου σώματος. Παροδική στικτή επιπολής κερατοπάθεια (σπάνια δενδροειδούς μορφής), σπάνια ενεργοποίηση έρπητα κερατοειδή, οίδημα ωχράς κηλίδας και ιρίτιδα σε προδιατεθειμένους οφθαλμούς. Aύξηση μεγέθους και πυκνότητας βλεφαρίδων. Σπανίως αλλεργικές αντιδράσεις.

Προειδοποιήσεις

Πριν από την έναρξη της θεραπείας να ενημερώνονται οι ασθενείς για πιθανή μεταβολή του χρώματος της ίριδας. Σε ασθενείς με αφακία, ψευδοφακία και ρήξη οπισθίου περιφακίου ή με ενδοφακό στον πρόσθιο θάλαμο, σε προδιάθεση ανάπτυξης κυστοειδούς οιδήματος της ωχράς (επιπλεγμένες εγχειρήσεις καταρράκτη) ή ιστορικό ιρίτιδας καλόν είναι να αποφεύγεται η χορήγηση. Aπαιτείται προσοχή στη χορήγηση σε βρογχικό άσθμα, κυρίως σε συνδυασμό με β-αποκλειστές. Σε γλαύκωμα κλειστής γωνίας, ανοιχτής γωνίας σε ψευδοφακικούς ασθενείς, συγγενές και χρωστικό γλαύκωμα δεν υπάρχει επαρκής εμπειρία. Δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Δοσολογία

1 σταγόνα ημερησίως κατά προτίμηση το βράδυ.

Σκευάσματα

XALATAN/Pfizer: ey.dro.sol 50mcg/ml 1vial x 2.50ml

DrugBank

Description

expand_more

Δορζολαμίδη είναι ένας αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης (CA). Χρησιμοποιείται σε οφθαλμικές διαλυτές (Trusopt) για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP) στο γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας και στην οφθαλμική υπέρταση.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης σε ασθενείς με οφθαλμική υπέρταση ή γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας. Χρησιμοποιείται επίσης προφυλακτικά για την αναστολή της ενδοεγχειρητικής αύξησης της IOP (πριν από την οπίσθια καψουλοτομή με λέιζερ νεοδυμίου-υττρίου-αλουμινίου-γρανάτη).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η δoρζολαμίδη είναι ένας τοπικός αναστολέας της CA που ενδείκνυται για τη μείωση της αυξημένης IOP σε ασθενείς με γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας ή οφθαλμική υπέρταση οι οποίοι δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στους β-αποκλειστές. Η δορζολαμίδη μειώνει την IOP κατά περίπου 17-23% σε ασθενείς με αυξημένη IOP.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η δoρζολαμίδη είναι μια σουλφοναμίδη και ένας πολύ ειδικός αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης II (CA-II), η οποία είναι το κύριο ισοένζυμο CA που εμπλέκεται στην έκκριση του υδατοειδούς υγρού. Η αναστολή της CA-II στις ακτινωτές αποφύσεις του οφθαλμού μειώνει την έκκριση του υδατοειδούς υγρού, πιθανώς επιβραδύνοντας το σχηματισμό ιόντων διττανθρακικού άλατος με επακόλουθη μείωση της μεταφοράς νατρίου και ρευστού. Η δορζολαμίδη συσσωρεύεται επίσης στα ερυθρά αιμοσφαίρια ως αποτέλεσμα της πρόσδεσης στην CA-II, καθώς η CA-II βρίσκεται κυρίως στα ερυθροκύτταρα. Ωστόσο, επαρκής δραστηριότητα της CA-II παραμένει, ώστε να μην παρατηρούνται ανεπιθύμητες ενέργειες λόγω συστηματικής αναστολής της CA.

DrugBank

Absorption

expand_more

null

DrugBank

Half life

expand_more

4 μήνες

DrugBank

Protein binding

expand_more

~33%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η δορζολαμίδη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα· ο μεταβολίτης επίσης απεκκρίνεται στα ούρα.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Ζάλη, κεφαλαλγία, δύσπνοια, βραδυκαρδία, σοβαρό άσθμα, καρδιακή ανακοπή

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Δυναμική Φαρμάκων

Η δορζολάμη είναι αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης που μειώνει την αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση στο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας ή στην οφθαλμική υπέρταση. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με τοπικούς β-αδρενεργικούς ανταγωνιστές, η δορζολάμη έχει συνεργική δράση στη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Η μέγιστη υποτασική οφθαλμική δράση της δορζολάμης παρατηρείται περίπου 2 ώρες μετά την οφθαλμική χορήγηση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση είναι χαρακτηριστική εκδήλωση της οφθαλμικής υπέρτασης ή του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας. Το επίπεδο της ενδοφθάλμιας πίεσης (IOP) καθορίζεται από την ισορροπία μεταξύ της παραγωγής υδατικού χυμού (από τους οφθαλμικούς ακτινωτούς βολβούς) και της αποχέτευσής του από το πρόσθιο τμήμα του ματιού μέσω των τραχειακών (συμβατικών) ή των ινωδών (αντισυμβατικών) οδών. Όταν υπάρχει αύξηση της αντίστασης στην τραχειακή αποχέτευση του υδατικού χυμού, η ενδοφθάλμια πίεση αυξάνεται. Στη συνέχεια, μπορεί να προκληθεί βλάβη στο οπτικό νεύρο λόγω περιορισμού της ροής αίματος και μηχανικής παραμόρφωσης των οφθαλμικών δομών. Η βλάβη στο οπτικό νεύρο μπορεί να οδηγήσει περαιτέρω σε κοίλανση του οπτικού δίσκου και προοδευτική απώλεια του οπτικού πεδίου (και τύφλωση σε ορισμένες περιπτώσεις).

Η καρβονική ανυδράση (CA) είναι ένα πανταχού παρόν ένζυμο που καταλύει την αναστρέψιμη ενυδάτωση του διοξειδίου του άνθρακα σε ιόντα διττανθρακικού και την αφυδάτωση του ανθρακικού οξέος. Στις οφθαλμικές ακτινωτές προεξοχές, η τοπική παραγωγή διττανθρακικού από τις CA προάγει τη μεταφορά νατρίου και υγρών. Η CA-II είναι μια βασική ισοένζυμη που βρίσκεται κυρίως στα ερυθρά αιμοσφαίρια (RBCs) και ρυθμίζει την παραγωγή υδατικού χυμού. Η δορζολάμη είναι ένας εξαιρετικά ειδικός αναστολέας της CA-II, όπου εμφανίζει 4000 φορές υψηλότερη συγγένεια για την καρβονική ανυδράση II από ό,τι για την καρβονική ανυδράση Ι. Η αναστολή της CA-II στη ακτινωτή προεξοχή διαταράσσει το σχηματισμό ιόντων διττανθρακικού και μειώνει τη μεταφορά νατρίου και υγρών, οδηγώντας σε μειωμένη έκκριση υδατικού χυμού και μειωμένη ενδοφθάλμια πίεση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η δορζολάμη διείσδυσε εύκολα στο μάτι σε μελέτες σε ζώα. Μετά την οφθαλμική χορήγηση, η δορζολάμη απορροφάται μέσω του κερατοειδούς και του χοριοειδούς. Η δορζολάμη αναφέρεται ότι απορροφάται συστηματικά μετά από τοπική χορήγηση. Η συστηματική έκθεση στη δορζολάμη μετά από μακροχρόνια χορήγηση αξιολογήθηκε σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν από του στόματος δόση 2 mg δορζολάμης δύο φορές την ημέρα, η οποία ισοδυναμεί με την οφθαλμική δόση 2% δορζολάμης τρεις φορές την ημέρα. Σε αυτούς τους εθελοντές που έλαβαν τη θεραπεία για 20 εβδομάδες, επετεύχθη σταθερή κατάσταση εντός 8 εβδομάδων.

Η δορζολάμη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Ωστόσο, η N-δεσαιθυλοδορζολάμη ανιχνεύεται επίσης στα ούρα.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες για τον όγκο κατανομής της δορζολάμης. Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της δορζολάμης και του κύριου μεταβολίτη της είναι γενικά κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης της μεθόδου ανάλυσης, που είναι 15 nM. Η δορζολάμη συσσωρεύεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια μετά από χρόνια χορήγηση ως αποτέλεσμα της σύνδεσης με την CA-II, η οποία περιέχεται στα περιφερικά ερυθρά αιμοσφαίρια (RBCs).

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον ρυθμό κάθαρσης της δορζολάμης.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η δορζολάμη συνδέεται περίπου στο 33% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η δορζολάμη μεταβολίζεται αργά σε N-δεσαιθυλοδορζολάμη, η οποία έχει λιγότερο ισχυρή φαρμακολογική δράση στην CA-II και κάποια ανασταλτική δράση στην CA-I. Όπως το μητρικό φάρμακο, η N-δεσαιθυλοδορζολάμη αποθηκεύεται επίσης στα RBCs, όπου συνδέεται με την CA-I. Τα ευρήματα μιας in vitro μελέτης που χρησιμοποίησε ηπατικά μικροσωμάτια από αρουραίους Sprague-Dawley υποδεικνύουν τη συμμετοχή των CYP2B1, CYP2E1 και CYP3A2 στον μεταβολισμό της δορζολάμης στο ήπαρ του αρουραίου.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Μετά τη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, η δορζολάμη που είναι αποθηκευμένη στα RBCs αποβάλλεται από τα RBCs με μη γραμμικό τρόπο, με τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής ≥120 ημέρες στα RBCs. Αυτή η αρχική ταχεία μείωση των συγκεντρώσεων του φαρμάκου ακολουθείται από την αργή φάση αποβολής, όπου ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου είναι περίπου >4 μήνες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΟΓΟΝΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία ενώσεων που μειώνει την έκκριση ιόντων Η+ από το εγγύς νεφρικό σωληνάριο μέσω αναστολής των ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΤΗΣ ΚΑΡΒΟΝΙΚΗΣ ΑΝΥΔΡΑΣΗΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

9JDX055TW1

DORZOLAMIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Καρβονικής Ανυδράσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Καρβονικής Ανυδράσης

Η δορζολάμη είναι Αναστολέας Καρβονικής Ανυδράσης. Ο μηχανισμός δράσης της δορζολάμης είναι ως Αναστολέας Καρβονικής Ανυδράσης.

DORZOLAMIDE

Αναστολέας Καρβονικής Ανυδράσης [EPC]; Αναστολείς Καρβονικής Ανυδράσης [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4 μήνες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~33%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

5284549

Μοριακός τύπος

C10H16N2O4S3

Μοριακό βάρος

324.4

IUPAC

(4S,6S)-4-(ethylamino)-6-methyl-7,7-dioxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide

InChIKey

IAVUPMFITXYVAF-XPUUQOCRSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

DORZOLAMIDE

Δορζολαμίδη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Οδηγίες Χρήσης

Παιδιατρική Χρήση

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Διαταραχές νευρικού συστήματος:

Οφθαλμικές διαταραχές:

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:

Διαταραχές του γαστρεντερικού:

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών:

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:

Εργαστηριακά ευρήματα

Παιδιατρικοί ασθενείς

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός Δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Παιδιατρικοί ασθενείς

Φαρμακοκινητική

Aναστολείς της καρβονικής ανυδράσης

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία