ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H04AA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GLUCAGON

Γλυκαγόνη

Σε ελαφρές περιπτώσεις υπογλυκαιμίας συνιστάται η λήψη ζάχαρης ή ζαχαρούχου χυμού. Mετά την υποχώρηση των αρχικών συμπτωμάτων, ο άρρωστος θα πρέπει να λάβει στερεή τροφή πλούσια σε υδατάνθρακες. Σε περιπτώσεις σημείων υπογλυκαιμικού κώματος πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλεβίως διάλυμα …

Εμπορικά Ονόματα

GLUCAGEN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Tα γλυκοκορτικοστεροειδή έχουν μεγάλο φάσμα ενδείξεων, χορηγούμενα είτε ως θεραπεία υποκατάστασης σε καταστάσεις έλλειψης ή ανεπάρκειάς τους (βλ. 6.4.1) είτε σε ποικίλες άλλες παθολογικές καταστάσεις (βλ. 6.4.2 και Πίνακα 6.3).

medication

SPC-GLUCAGEN

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες ασθενείς (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Δόση1 mg
Παιδιά κάτω των 25 kg ή μικρότερα των 6-8 ετών (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Δόση0.5 mg
Παιδιά άνω των 25 kg ή μεγαλύτερα των 6-8 ετών (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Δόση1 mg
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών) (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί.
Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί.
Ενήλικες ασθενείς (Διαγνωστική ένδειξη)

Δόση0.2-0.5 mg ενδοφλεβίως ή 1 mg ενδομυϊκά (χαλάρωση στομάχου, βολβού δωδεκαδακτύλου, δωδεκαδακτύλου, λεπτού εντέρου) / 0.5-0.75 mg ενδοφλεβίως ή 1-2 mg ενδομυϊκώς (χαλάρωση παχέος εντέρου)
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών) (Διαγνωστική ένδειξη)

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί.
Ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία (Διαγνωστική ένδειξη)

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί.

block

SPC-GLUCAGEN

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Φαιοχρωμοκύττωμα

warning

SPC-GLUCAGEN

Προειδοποιήσεις

expand_more

Αστάθεια διαλύματος

Χορήγηση αμέσως μετά την ανασύσταση, όχι ενδοφλέβια έγχυση
Επανεμφάνιση υπογλυκαιμίας (θεραπευτική ένδειξη)

Χορήγηση υδατανθράκων από του στόματος για αποκατάσταση γλυκογόνου ήπατος μετά από ανταπόκριση στη θεραπεία
Αναποτελεσματικότητα γλυκαγόνης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με άδεια ηπατικά γλυκογονικά αποθέματα (π.χ. παρατεταμένη νηστεία, ανεπάρκεια επινεφριδίων, χρόνια υπογλυκαιμία, αλκοολική υπογλυκαιμία)

Μικρή ή καμία δράση
Δράση στους σκελετικούς μύες

Δεν συμβάλλει στη μεταφορά υδατανθράκων από τις μυϊκές αποθήκες γλυκογόνου
Φυσικό ελαστικό κόμμι (λάτεξ)

ΠληθυσμόςΆτομα ευαίσθητα στο λάτεξ

Πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις
Δυσφορία, ναυτία, υπογλυκαιμία, μεταβολές αρτηριακής πίεσης (διαγνωστική ένδειξη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν υποβληθεί σε νηστεία

Χορήγηση υδατανθράκων από του στόματος μετά τη διαδικασία, ενδοφλέβια γλυκόζη σε περίπτωση σοβαρής υπογλυκαιμίας
Ανταγωνισμός με ινσουλίνη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ινσουλίνωμα

Προσοχή στην επανεμφάνιση υπογλυκαιμίας
Ασθενείς με γλυκαγόνωμα

Χρειάζεται προσοχή
Διαβητικοί ή ηλικιωμένοι με καρδιακή νόσο

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ή ηλικιωμένοι με διαγνωσμένη καρδιακή νόσο (ως επικουρικό για ενδοσκοπική/ακτινολογική διερεύνηση)

Χρειάζεται προσοχή
Διέγερση απελευθέρωσης κατεχολαμινών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με φαιοχρωμοκύττωμα

Κίνδυνος οξείας υπερτασικής κρίσης λόγω έκλυσης κατεχολαμινών από τον όγκο

swap_horiz

SPC-GLUCAGEN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Ινσουλίνη
παρακολούθηση

Δρα ανταγωνιστικά προς τη γλυκαγόνη.
Ινδομεθακίνη
παρακολούθηση

Η γλυκαγόνη μπορεί να χάσει την ικανότητα της να αυξάνει τα επίπεδα γλυκόζης του αίματος ή κατά παράδοξο τρόπο μπορεί να προκαλέσει ακόμη και υπογλυκαιμία.
Βαρφαρίνη
προσοχή

Η γλυκαγόνη μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.
Βήτα-αποκλειστές
παρακολούθηση

Οι ασθενείς που λαμβάνουν βήτα-αποκλειστές ενδέχεται να εμφανίσουν μεγαλύτερη αύξηση τόσο στην πίεση παλμού όσο και στην αρτηριακή πίεση, αύξηση η οποία θα είναι προσωρινή. Η αύξηση στην πίεση του αίματος και του παλμού ενδέχεται να απαιτήσει θεραπεία σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.

sick

SPC-GLUCAGEN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Γαστρεντερικές διαταραχές

Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης/σοκ

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικές διαταραχές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικές διαταραχές

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικές διαταραχές

Σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Διαταραχές μεταβολισμού και θρέψης

Όχι συχνές
Υπογλυκαιμικό κώμα

Διαταραχές μεταβολισμού και θρέψης

Πολύ σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Υπέρταση

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

SPC-GLUCAGEN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more

Κύηση
Ασφαλές

Η γλυκαγόνη δεν διαπερνά τον φραγμό του ανθρώπινου πλακούντα. Έχει αναφερθεί η χρήση της γλυκαγόνης σε εγκύους με διαβήτη χωρίς γνωστά βλαβερά αποτελέσματα επί της πορείας της κύησης και επί της υγείας του εμβρύου και του νεογνού. Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Ασφαλές

Η κάθαρση της γλυκαγόνης από την κυκλοφορία του αίματος (κυρίως από το ήπαρ) είναι πολύ γρήγορη (t = 3-6 λεπτά), συνεπώς η ποσότητα που απεκκρίνεται στο γάλα των γυναικών που θηλάζουν, μετά τη θεραπεία αντιμετώπισης σοβαρών υπογλυκαιμικών αντιδράσεων, αναμένεται να είναι πάρα πολύ μικρή. Επειδή η γλυκαγόνη αποδομείται στον πεπτικό σωλήνα και δεν μπορεί να απορροφηθεί αυτούσια, δεν ασκεί κάποια δράση στο μεταβολισμό του νεογνού. Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αναπαραγωγικές μελέτες σε ζώα με το GlucaGen. Μελέτες σε επίμυες έχουν δείξει ότι η γλυκαγόνη δεν προκαλεί διαταραχή της γονιμότητας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η γλυκαγόνη συνδέεται με τον υποδοχέα γλυκαγόνης, ενεργοποιώντας Gsα και Gq. Αυτή η ενεργοποίηση ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, η οποία αυξάνει την ενδοκυτταρική κυκλική AMP και ενεργοποιεί την πρωτεϊνική…

monitor_heart

SPC-GLUCAGEN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παγκρεατικές ορμόνες, Γλυκογονολυτικές ορμόνες: Η04ΑΑ01. ### Μηχανισμός δράσης Η γλυκαγόνη είναι ένας υπεργλυκαιμικός παράγοντας που κινητοποιεί το ηπατικό γλυκογόνο, το οποίο απελευθερώνεται στην…

biotech

SPC-GLUCAGEN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική Μεταβολισμός Η γλυκαγόνη αποδομείται ενζυματικά στο πλάσμα του αίματος και στα όργανα στα οποία κατανέμεται. Το ήπαρ και οι νεφροί αποτελούν μείζονες περιοχές κάθαρσης της γλυκαγόνης, καθένα δε από τα όργανα αυτά συμβάλλει στο…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η γλυκαγόνη είναι πρωτεΐνη και έτσι μεταβολίζεται σε μικρότερες πεπτιδικές αλυσίδες και αμινοξέα στο ήπαρ, τους νεφρούς και το πλάσμα.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μία ενδοφλέβια δόση 1mg γλυκαγόνης φτάνει σε Cmax 7.9ng/mL με Tmax 20 λεπτά. Μια ενδομυϊκή δόση φτάνει σε Cmax 6.9ng/mL με Tmax 13 λεπτά. Μία δόση 3mg ρινικής σκόνης γλυκαγόνης φτάνει σε Cmax 6130pg/mL με Tmax 15 λεπτά. Η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Δοσολογία

Θεραπευτική ένδειξη (Σοβαρή υπογλυκαιμία)

Δοσολογία για ενήλικες ασθενείς: Χορηγήστε 1 mg με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών): Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σοβαρής υπογλυκαιμίας σε παιδιά και εφήβους.
  - Δοσολογία για παιδιατρικούς ασθενείς: Χορηγήστε 0.5 mg (σε παιδιά κάτω των 25 kg ή μικρότερα των 6-8 ετών) ή 1 mg (σε παιδιά άνω των 25 kg ή μεγαλύτερα των 6-8 ετών).
- Ηλικιωμένοι (≥65 ετών): Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία: Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Διαγνωστική ένδειξη (Αναστολή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα)

Δοσολογία για ενήλικες ασθενείς: Η διαγνωστική δόση για τη χαλάρωση του στομάχου, του βολβού του δωδεκαδακτύλου, του δωδεκαδακτύλου και του λεπτού εντέρου είναι 0.2-0.5 mg χορηγούμενη ως ενδοφλέβια ένεση ή 1 mg χορηγούμενη ενδομυϊκά. Η δόση για τη χαλάρωση του παχέος εντέρου είναι 0.5-0.75 mg ενδοφλεβίως ή 1-2 mg ενδομυϊκώς.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών): Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του GlucaGen για την αναστολή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σε παιδιά και εφήβους δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
- Ηλικιωμένοι (≥65 ετών): Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία: Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία.

Τρόπος χορήγησης

Η συμπιεσμένη κόνις διαλύεται στον συνοδό διαλύτη, όπως περιγράφεται στο λήμμα 6.6.

Θεραπευτική ένδειξη (Σοβαρή υπογλυκαιμία):

Χορηγήστε με υποδόρια ή ενδομυϊκή ένεση. Ο ασθενής φυσιολογικά θα ανταποκριθεί μέσα σε 10 λεπτά. Όταν ο ασθενής ανταποκριθεί στη θεραπεία, χορηγήστε υδατάνθρακες από το στόμα, ώστε να αποκατασταθεί το γλυκογόνο του ήπατος και να προληφθεί η υποτροπή της υπογλυκαιμίας. Αν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί μέσα σε 10 λεπτά, πρέπει να χορηγηθεί γλυκόζη ενδοφλεβίως.

Διαγνωστική ένδειξη (Αναστολή της γαστρεντερικής κινητικότητας):

Το GlucaGen πρέπει να χορηγείται από ιατρικό προσωπικό. Η έναρξη της δράσης μετά από ενδοφλέβια ένεση 0.2-0.5 mg συμβαίνει μέσα σε ένα λεπτό και η διάρκεια δράσεως είναι μεταξύ 5 και 20 λεπτών. Η έναρξη της δράσης μετά από ενδομυϊκή ένεση 1 - 2 mg συμβαίνει μετά από 5-15 λεπτά και διαρκεί περίπου 1 0 - 4 0 λεπτά.

Μετά το τέλος της διαγνωστικής διαδικασίας θα πρέπει να χορηγούνται υδατάνθρακες από του στόματος, εφόσον είναι συμβατό με την εφαρμοσμένη διαγνωστική διαδικασία.

block

Αντενδείξεις

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Φαιοχρωμοκύττωμα.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Εξαιτίας της αστάθειας του διαλύματος GlucaGen, το προϊόν θα πρέπει να χορηγείται αμέσως μετά την ανασύσταση και δεν πρέπει να δίνεται ως ενδοφλέβια έγχυση.

Θεραπευτική ένδειξη

Για να προληφθεί η επανεμφάνιση της υπογλυκαιμίας, πρέπει να χορηγηθούν υδατάνθρακες από του στόματος, ώστε να αποκατασταθεί το γλυκογόνο του ήπατος, όταν ο ασθενής έχει ανταποκριθεί στην θεραπεία.

Η γλυκαγόνη δεν θα είναι αποτελεσματική σε ασθενείς των οποίων οι αποθήκες γλυκογόνου στο ήπαρ έχουν αδειάσει. Για το λόγο αυτό, η γλυκαγόνη έχει μικρή ή καμία δράση όταν ο ασθενής είναι νηστικός για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, ή πάσχει από ανεπάρκεια των επινεφριδίων, χρόνια υπογλυκαιμία ή υπογλυκαιμία προκληθείσα από τη χρήση αλκοόλης.

Η γλυκαγόνη, σε αντίθεση με την αδρεναλίνη, δε δρα επί της φωσφορυλάσης των μυών και ως εκ τούτου, δε μπορεί να συνεισφέρει στη μεταφορά υδατανθράκων από τις πολύ μεγαλύτερες αποθήκες γλυκογόνου που εδρεύουν στους σκελετικούς μύες.

Η άκρη του καλύμματος της σύριγγας, η οποία περιλαμβάνεται στο GlucaGen HypoKit, περιέχει φυσικό ελαστικό κόμμι (λάτεξ) το οποίο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε άτομα ευαίσθητα στο κόμμι.

Διαγνωστική ένδειξη

Ασθενείς στους οποίους έχει χορηγηθεί γλυκαγόνη σε σχέση με διαγνωστικές διαδικασίες ενδέχεται να αισθανθούν δυσφορία, ειδικά εάν έχουν διανύσει περίοδο νηστείας. Στις ακόλουθες περιπτώσεις έχουν παρατηρηθεί ναυτία, υπογλυκαιμία και μεταβολές της αρτηριακής πιέσεως. Μετά το πέρας της διαγνωστικής διαδικασίας θα πρέπει να χορηγηθούν υδατάνθρακες από του στόματος σε ασθενείς οι οποίοι έχουν διανύσει περίοδο νηστείας, εφόσον αυτό είναι συμβατό με την διενεργηθείσα διαγνωστική διαδικασία. Εάν η νηστεία χρειάζεται επανεξέταση ή στην περίπτωση σοβαρής υπογλυκαιμίας ενδέχεται να απαιτηθεί η χορήγηση ενδοφλέβιας γλυκόζης.

Η γλυκαγόνη δρα ανταγωνιστικά ως προς την ινσουλίνη και πρέπει να δίνεται προσοχή σε σχέση με την επανεμφάνιση της υπογλυκαιμίας, εάν το GlucaGen χορηγείται σε ασθενείς με ινσουλίνωμα. Προσοχή πρέπει επίσης να δίνεται σε ασθενείς με γλυκαγόνωμα.

Προσοχή πρέπει να δίνεται, όταν το GlucaGen χορηγείται σε διαβητικούς ή σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαγνωσμένη καρδιακή νόσο, ως επικουρικό για ενδοσκοπική ή ακτινολογική διερεύνηση.

Η γλυκαγόνη διεγείρει την απελευθέρωση των κατεχολαμινών. Παρουσία φαιοχρωμοκυττώματος, μπορεί να προκληθεί η μέσω του όγκου έκλυση μεγάλων ποσοτήτων κατεχολαμινών, οι οποίες θα προκαλέσουν οξεία υπερτασική κρίση. Η γλυκαγόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύττωμα (βλ. παράγραφο 4.3).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Ινσουλίνη: Δρα ανταγωνιστικά προς τη γλυκαγόνη.

Ινδομεθακίνη: Η γλυκαγόνη μπορεί να χάσει την ικανότητα της να αυξάνει τα επίπεδα γλυκόζης του αίματος ή κατά παράδοξο τρόπο μπορεί να προκαλέσει ακόμη και υπογλυκαιμία.

Βαρφαρίνη: Η γλυκαγόνη μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.

Βήτα-αποκλειστές: Οι ασθενείς που λαμβάνουν βήτα-αποκλειστές ενδέχεται να εμφανίσουν μεγαλύτερη αύξηση τόσο στην πίεση παλμού όσο και στην αρτηριακή πίεση, αύξηση η οποία θα είναι προσωρινή εξαιτίας της σύντομης διάρκειας ζωής της γλυκαγόνης. Η αύξηση στην πίεση του αίματος και του παλμού ενδέχεται να απαιτήσει θεραπεία σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.

Αλληλεπιδράσεις μεταξύ του GlucaGen και άλλων φαρμάκων δεν είναι γνωστές, όταν το GlucaGen χρησιμοποιείται για τις εγκεκριμένες ενδείξεις.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ σπάνιες, αν και η ναυτία, ο έμετος και ο κοιλιακός πόνος ενδέχεται ενίοτε να συμβούν. Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας, περιλαμβανομένων των αναφυλακτικών αντιδράσεων, έχουν αναφερθεί ως «πολύ σπάνια» (λιγότερο από 1 υπόθεση ανά 10.000 ασθενείς). Όταν χρησιμοποιείται για τη διαγνωστική ένδειξη, έχουν αναφερθεί υπογλυκαιμία/υπογλυκαιμικό κώμα, ειδικά σε ασθενείς οι οποίοι βρίσκονταν σε νηστεία. Οι καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ταχυκαρδία και μεταβολές της αρτηριακής πιέσεως έχουν αναφερθεί μόνο όταν το GlucaGen χρησιμοποιείται επικουρικά σε ενδοσκοπικές ή ακτινογραφικές διαδικασίες.

Περίληψη ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που θεωρείται ότι σχετίζονται με την θεραπεία με GlucaGen κατά την διάρκεια κλινικών δοκιμών και/ή την μετά την κυκλοφορία, παρουσιάζεται παρακάτω. Ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές δοκιμές αλλά έχουν αναφερθεί αυθόρμητα παρουσιάζονται ως «πολύ σπάνιες». Η αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία του προϊόντος, είναι πολύ σπάνια (< 1/10.000). Ωστόσο, η εμπειρία μετά την κυκλοφορία εμπίπτει σε περιορισμένη αναφορά και για αυτό πρέπει να εξετάζεται κάτω από αυτό το πρίσμα.

Θεραπευτική ένδειξη

Κατηγορία οργανικού συστήματος	Συχνότητα εμφάνισης	Ανεπιθύμητη ενέργεια φαρμάκου
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος	Πολύ σπάνιες (≤ 1/10.000)	Αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης/σοκ
Γαστρεντερικές διαταραχές	Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)	Ναυτία
	Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)	Έμετος
	Σπάνιες (≥ 1/10.000 < 1/1.000)	Κοιλιακό άλγος

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν στα παιδιά αναμένεται να είναι ίδια με αυτά των ενηλίκων, με βάση τα δεδομένα κλινικών δοκιμών και την εμπειρία μετά την κυκλοφορία.

Λοιποί ειδικοί πληθυσμοί

Η συχνότητα, ο τύπος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που παρατηρήθηκαν σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία αναμένεται να είναι ίδια με αυτά του γενικού πληθυσμού.

Διαγνωστική ένδειξη

Κατηγορία οργανικού συστήματος	Συχνότητα εμφάνισης	Ανεπιθύμητη ενέργεια φαρμάκου
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος	Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)	Αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένων αναφυλακτικής αντίδρασης/σοκ
Διαταραχές μεταβολισμού και θρέψης	Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)	*Υπογλυκαιμία
	Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)	*Υπογλυκαιμικό κώμα
Καρδιακές διαταραχές	Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)	*Ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές	Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)	*Υπόταση
	Πολύ σπάνιες (< 1/10.000)	*Υπέρταση
Γαστρεντερικές διαταραχές	Συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)	Ναυτία
	Όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100)	*Έμετος
	Σπάνιες (≥ 1/10.000 < 1/1000)	Κοιλιακό άλγος

Ύστερα από διαγνωστική διαδικασία, μπορεί να είναι πιο έκδηλη σε ασθενείς που έκαναν νηστεία (βλ. παράγραφο 4.4).
Καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν μόνο αναφερθεί, όταν το GlucaGen χρησιμοποιείται ως επικουρικό σε ενδοσκοπικές ή ακτινογραφικές διαδικασίες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη διαγνωστική χρήση του GlucaGen στα παιδιά.

Λοιποί ειδικοί πληθυσμοί

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες:

στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr), για την Ελλάδα, ή
στις Φαρμακευτικές Υπηρεσίες, Υπουργείο Υγείας, CY-1475, www.moh.gov.cy/phs, Fax: + 357 22608649, για την Κύπρο.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Εγκυμοσύνη

Η γλυκαγόνη δεν διαπερνά τον φραγμό του ανθρώπινου πλακούντα. Έχει αναφερθεί η χρήση της γλυκαγόνης σε εγκύους με διαβήτη χωρίς γνωστά βλαβερά αποτελέσματα επί της πορείας της κύησης και επί της υγείας του εμβρύου και του νεογνού. Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Η κάθαρση της γλυκαγόνης από την κυκλοφορία του αίματος (κυρίως από το ήπαρ) είναι πολύ γρήγορη (t = 3-6 λεπτά), συνεπώς η ποσότητα που απεκκρίνεται στο γάλα των γυναικών που θηλάζουν, μετά τη θεραπεία αντιμετώπισης σοβαρών υπογλυκαιμικών αντιδράσεων, αναμένεται να είναι πάρα πολύ μικρή. Επειδή η γλυκαγόνη αποδομείται στον πεπτικό σωλήνα και δεν μπορεί να απορροφηθεί αυτούσια, δεν ασκεί κάποια δράση στο μεταβολισμό του νεογνού. Το GlucaGen μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Γονιμότητα

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αναπαραγωγικές μελέτες σε ζώα με το GlucaGen. Μελέτες σε επίμυες έχουν δείξει ότι η γλυκαγόνη δεν προκαλεί διαταραχή της γονιμότητας.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παγκρεατικές ορμόνες, Γλυκογονολυτικές ορμόνες: Η04ΑΑ01.

Μηχανισμός δράσης

Η γλυκαγόνη είναι ένας υπεργλυκαιμικός παράγοντας που κινητοποιεί το ηπατικό γλυκογόνο, το οποίο απελευθερώνεται στην κυκλοφορία ως γλυκόζη.

Η γλυκαγόνη αναστέλλει τον τόνο και την κινητικότητα των λείων μυικών ινών του γαστρεντερικού σωλήνα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Όταν χορηγείται για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της σοβαρής υπογλυκαιμίας, η δράση της επί της γλυκόζης του αίματος παρατηρείται συνήθως μέσα σε 10 λεπτά.

Η ανασταλτική δράση της γαστρεντερικής κινητικότητας, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, αρχίζει μέσα σε 1 λεπτό. Η διάρκεια δράσης βρίσκεται στο χρονικό εύρος 5-20 λεπτών και εξαρτάται από τη δόση. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, η έναρξη της δράσης συμβαίνει μέσα σε 5-15 λεπτά με διάρκεια από 10-40 λεπτά.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GLUCAGEN

expand_more

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Η γλυκαγόνη αποδομείται ενζυματικά στο πλάσμα του αίματος και στα όργανα στα οποία κατανέμεται. Το ήπαρ και οι νεφροί αποτελούν μείζονες περιοχές κάθαρσης της γλυκαγόνης, καθένα δε από τα όργανα αυτά συμβάλλει στο συνολικό ρυθμό μεταβολικής κάθαρσης κατά 30% περίπου.

Αποβολή

Η γλυκαγόνη έχει βραχύ χρόνο ημίσειας ζωής στο αίμα, 3-6 λεπτά περίπου. Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης της γλυκαγόνης σε ανθρώπους είναι περίπου 10 ml/kg/min.

ΕΟΦ · 6.2

Aντι-υπογλυκαιμικά φάρμακα

expand_more

Περιγραφή

Tα φάρμακα που χρησιμοποιούνται ως αντιυπογλυκαιμικά είναι η γλυκαγόνη και η διαζοξείδη (ή διαζοξείδιο).

H γλυκαγόνη είναι πολυπεπτιδική ορμόνη που παράγεται από τα α-κύτταρα των νησιδίων του παγκρέατος. H κύρια δράση της συνίσταται στη διάσπαση του γλυκογόνου του ήπατος και αύξηση του σακχάρου του αίματος. H γλυκαγόνη χορηγείται παρεντερικώς (ενδοφλεβίως, ενδομυικώς ή και υποδορίως) σε περιπτώσεις οξείας υπογλυκαιμίας όταν δεν υπάρχει διαθέσιμη γλυκόζη. H τελευταία, πρέπει να χορηγηθεί το συντομότερο δυνατό -μετά τη χορήγηση της γλυκαγόνης- ενδοφλεβίως ή από το στόμα. H γλυκαγόνη πρέπει να είναι διαθέσιμη από όλους τους γιατρούς που παρακολουθούν διαβητικούς αρρώστους και να διατίθεται σε πρώτη ζήτηση σε κλινικές που νοσηλεύονται διαβητικοί άρρωστοι σε τρόπο που να μπορεί να χορηγηθεί σε έκτακτες ανάγκες και από την αδελφή νοσοκόμο.

H διαζοξείδη αυξάνει τα επίπεδα γλυκόζης του αίματος (κυρίως με αναστολή έκκρισης ινσουλίνης αλλά και με άλλες εξωπαγκρεατικές δράσεις). Xρησιμοποιείται σε ασθενείς με χρόνια υπογλυκαιμία που οφείλεται σε όγκους των β-κυττάρων των νησιδίων του παγκρέατος (ινσουλίνωμα) ή σε υπερπλασία τους. H χρήση του φαρμάκου δεν έχει θέση στην αντιμετώπιση οξείας υπογλυκαιμίας.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Περιλαμβάνουν σημαντικό αριθμό νοσημάτων και παθολογικών καταστάσεων. Πρέπει όμως πάντα να σταθμίζεται ο δυνητικός κίνδυνος σε σχέση με το προσδοκώμενο ευεργετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Oι σημαντικότερες από αυτές είναι: γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, ιδιαίτερα αν συνδυάζονται με ΜΣΑΦ, απλός οφθαλμικός έρπητας, γλαύκωμα, εκσεσημασμένη οστεοπόρωση, σακχαρώδης διαβήτης, ψυχώσεις, αμέσως πριν και μετά από προφυλακτικό εμβολιασμό, καρδιοπάθεια ή υπέρταση με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, συστηματική μυκητίαση, φυματίωση, σοβαρή νεφροπάθεια, λοιμώδη νοσήματα, αιμορραγική διάθεση.

Ανεπιθύμητες

Tόσο τα φυσικά γλυκοκορτικοστεροειδή όσο και τα συνθετικά τους παράγωγα, σε ισοδύναμες δόσεις, έχουν ισόβαθμες ανεπιθύμητες ενέργειες. Έτσι, η μακροχρόνια κυρίως χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, από τις οποίες οι κυριότερες είναι: ιατρογενές σύνδρομο Cushing, κατακράτηση νατρίου και ύδατος, υποκαλιαιμία, υπέρταση, οστεοπόρωση, πεπτικό έλκος, ψυχωσικές εκδηλώσεις, αύξηση ενδοφθάλμιας πίεσης και γλαύκωμα, καταρράκτης, ευαισθησία στις λοιμώξεις και εξάπλωση μικροβιακών φλεγμονών, αναστολή σωματικής ανάπτυξης στα παιδιά (παρακολούθηση του ύψους σε περίπτωση παρατεταμένης αγωγής), καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση, απορρύθμιση σακχαρώδη διαβήτη, αναστολή της φλοιοεπινεφριδικής λειτουργίας, συγκάλυψη οξείας χειρουργικής κοιλίας (αθόρυβη περιτονίτιδα σε περιπτώσεις διάτρησης). Μπορεί να συγκαλύψουν κλινικά σημεία λοιμώξεων, να επιδεινώσουν συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις ή να ενεργοποιήσουν λανθάνουσα αμοιβάδωση.

Αλληλεπιδράσεις

Mε φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, εφεδρίνη και ριφαμπικίνη μειώνεται η δραστικότητά τους, ενώ με οιστρογόνα ενισχύεται. Tο οινόπνευμα και τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη ενισχύουν την ελκογόνο δράση τους. Mε καλιοπενικά διουρητικά ενισχύεται η υποκαλιαιμία, ενώ με δακτυλίτιδα αυξάνεται ο κίνδυνος τοξικού δακτυλιδισμού (από καλιοπενία). Mειώνουν ή ενισχύουν τη δράση των κουμαρινικών αντιπητικών. Σε διαβητικούς ασθενείς απαιτείται αύξηση της δόσης της ινσουλίνης ή και των αντιδιαβητικών, διότι τα κορτικοειδή προκαλούν υπεργλυκαιμία και απορρυθμίζουν τον σακχαρώδη διαβήτη. Mπορεί να προκαλέσουν μειωμένη ανταπόκριση σε εμβολιασμούς εξαιτίας της επίδρασής τους στο ανοσοποιητικό σύστημα. Τα αντιχολινεστερασικά να διακόπτονται τουλάχιστον 24 ώρες πριν την έναρξη χορήγησης γλυκοκορτικοστεροειδών.

Προειδοποιήσεις

Να χρησιμοποιούνται οι μικρότερες αποτελεσματικές δόσεις για τη μικρότερη δυνατή διάρκεια. H μακροχρόνια χορήγησή τους οδηγεί, όπως προαναφέρθηκε, σε καταστολή του άξονα YYE, δηλαδή σε αναστολή της φλοιεπινεφριδικής λειτουργίας. O βαθμός της αναστολής αυτής εξαρτάται από τη δόση, την ισχύ του χορηγούμενου κορτικοστεροειδούς, τη συχνότητα και τον χρόνο χορήγησής του στη διάρκεια του 24ωρου, την ημιπερίο- δο ζωής του στους ιστούς και τη συνολική διάρκεια της θεραπείας. Σημειώνεται ότι η κατασταλτική ενέργεια των γλυκοκορτικοστεροειδών στον άξονα YYE είναι εντονότερη και πιο παρατεταμένη όταν χορηγούνται τις νυχτερινές ώρες. Σε φυσιολογικά άτομα δόση 1 mg δεξαμεθαζόνης, χορηγούμενη τη νύχτα, αναστέλλει την έκκριση της φλοιοεπινεφριδιοτρόπου ορμόνης της υπόφυσης για 24 ώρες. Aιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης τους ενδέχεται να προκαλέσει «σύνδρομο στέρησης», που χαρακτηρίζεται από οξεία φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια με μυική αδυναμία, υπόταση, υπογλυκαιμία, ναυτία, εμέτους, ανησυχία, μυαλγίες, αρθραλγίες ή να αποκαλύψει υποκείμενες παθήσεις που συνοδεύονται από ηωσινοφιλία σε ασθενείς με άσθμα (σύνδρομο Churg-Strauss). Σε μερικές περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να δίνουν την εικόνα υποτροπής της νόσου, για την οποία ο ασθενής θεραπευόταν. Έτσι μετά την επίτευξη του επιθυμητού θεραπευτικού αποτελέσματος, η δόση των κορτικοστεροειδών πρέπει να μειώνεται βαθμιαίως μέχρι την ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Eπίσης, θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την έξαρση ή ύφεση της νόσου, την εξατομικευμένη ανταπόκριση του ασθενή και την έκθεση σε συγκινησιακά ή φυσικά stress (λοιμώξεις, εγχειρήσεις, τραυματισμοί κλπ.). Mετά τη διακοπή και για χρονικό διάστημα έτους περίπου, ο ασθενής βρίσκεται στον δυνητικό κινδυνο φλοιοεπινεφριδικής ανεπάρκειας σε περιπτώσεις stress και πρέπει να αντιμετωπίζεται με χορήγηση κορτικοειδών. Η ανεμευλογιά και η ιλαρά μπορεί να έχουν βαρύτερη ή ακόμη και θανατηφόρα πορεία σε παιδιά υπό θεραπεία με ανοσοκατασταλτικά κορτικοστεροειδή. Παιδιά ή ενήλικες που δεν έχουν προσβληθεί από αυτά τα νοσήματα και λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικές δόσεις κορτικοστεροειδών πρέπει να αποφεύγουν να εκτίθενται σε ανεμοευλογιά και ιλαρά και αν τυχόν εκτεθούν σε αυτά τα νοσήματα να συμβουλεύονται άμεσα ιατρό. Στην κύηση, καίτοι δεν έχουν αναφερθεί δυσάρεστα συμβάματα, θα πρέπει να σταθμίζεται ξεχωριστά η κάθε περίπτωση. Στη γαλουχία υπάρχει κίνδυνος 6.4 KOΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΗ αναστολής της σωματικής ανάπτυξης του βρέφους, όταν η μητέρα παίρνει θεραπευτικές δόσεις γλυκοκορτικοστεροειδών. Παρόλο που οι οπτικές διαταραχές είναι σπάνιες παρενέργειες συνιστάται προσοχή στην οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων. Για την ελαχιστοποίηση των κινδύνων από τη θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή, χρήσιμες είναι οι παρακάτω οδηγίες: Mείωση της δόσης μόλις επιτευχθεί ο θεραπευτικός στόχος και εφόσον είναι δυνατό, έναρξη διαλείπουσας θεραπείας (κάθε 2 μέρες). Για τη διαλείπουσα θεραπεία έχουν ένδειξη κυρίως τα μέσης διάρκειας δράσης γλυκοκορτικοστεροειδή. Παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του σωματικού βάρους. Περιοδικός έλεγχος σακχάρου αίματος και ηλεκτρολυτών. Yψηλή πρωτεϊνούχος δίαιτα με επαρκή πρόσληψη ασβεστίου. Xορήγηση χλωριούχου καλίου σε μακροχρόνια χορήγηση μεγάλων δόσεων και όταν υπάρχουν εργαστηριακές ενδείξεις υποκαλιαιμίας. Προοδευτική μείωση της δοσολογίας προ της διακοπής για την αποφυγή κρίσης επινεφριδικής ανεπάρκειας ή του «συνδρόμου στέρησης» των κορτικοστεροειδών (βλ. παραπάνω). H διαλείπουσα θεραπεία, η αποφυγή χορήγησης των κορτικοστεροειδών τις νυ- κτερινές ώρες και η αφαίρεση της βραδυνής δόσης πριν από τη διακοπή της θεραπείας, μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο αναστολής της παραγωγής της ενδογενούς φλοιο-επινεφριδιοτρόπου ορμόνης της υπόφυσης (ACTH). Σε μακροχρόνια χορήγηση, είναι σκόπιμο να δίνεται στον ασθενή «ταυτότητα στερινοειδών», όπου θα αναγράφονται τα στοιχεία του ασθενή, το όνομα του ιατρού του και η δοσολογία του φαρμάκου. Eνέσιμα κορτικοστεροειδή παρατεταμένης δράσης, κυρίως υπό μορφή εναιωρημάτων, που προορίζονται για τοπικές εφαρμογές δεν χορηγούνται ενδοφλεβίως.

Δοσολογία

Bλ. επιμέρους δραστικές ουσίες. 6.4.1 Θεραπεία υποκατάστασης Σε καταστάσεις έλλειψης φλοιοεπινεφριδικών ορμονών η αποκατάσταση στο φυσιολογικό επιτυγχάνεται με τη χορήγηση ενός γλυκοκορτικοειδούς, της υδροκορτιζόνης και ενός αλατοκορτικοειδούς, της φθοριοκορτιζόνης. H χορήγηση μόνης της υδροκορτιζόνης δεν καλύπτει συνήθως και τις ανάγκες σε αλατοκορτικοειδή. Έτσι στη νόσο Addison ή στην αμφίπλευρη επινεφριδιεκτομή χορηγούνται 20-30 mg υδροκορτι- ΠΙΝΑΚΑΣ 6.2: ΣΥΓΚΡΙΤΙΚΟΣ ΠΙΝΑΚΑΣ ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ Παράγωγο Αντιφλεγμονώδης δράση* Κορτιζόλη (υδροκορτιζόνη) Κορτιζόνη οξεικήα 0.8 Πρεδνιζολόνη Πρεδνιζόνη 3.5 Μεθυλοπρεδνιζολόνη 5 Τριαμσινολόνη Παραμεθαζόνη Βηταμεθαζόνη Δεξαμεθαζόνη Φθοριοϋδροκορτιζόνη 15 Αλατοκορτικοειδής δράση** Δοσολογική αντιστοιχία*** ++ ++ + + +++++ 0.75 0.75 —– * Σε σύγκριση με την κορτιζόλη. ** Σε σύγκριση με την φθοριοϋδροκορτιζόνη. *** Σε mg. α Η οξεική κορτιζόνη δρα μεταβολιζόμενη σε υδροκορτιζόνη. ζόνης από το στόμα, συνήθως σε δύο δόσεις (η μεγαλύτερη το πρωΐ). H ιδανική δόση καθορίζεται ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και συμπληρώνεται με τη χορήγηση 0.1-0.2 mg φθοριοκορτιζόνης. Σε οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια χορηγείται υδροκορτιζόνη σε δόση 100 mg κάθε 6-8 ώρες ενδοφλεβίως σε χλωριονατριούχο ορό. Σε υπολειτουργία της υπόφυσης χορηγείται ίδια δόση υδροκορτιζόνης με τη νόσο Addison, σε συνδυασμό με τις άλλες ορμόνες που επίσης λείπουν (θυρεοειδούς, γεννητικές κλπ.). H κάλυψη σε κορτικοειδή σε περιπτώσεις επινεφριδεκτομής ή υποφυσεκτομής ή σε επικείμενη χειρουργική επέμβαση γίνεται με βάση τη γνώση ότι σε ένα φυσιολογικό άτομο το μέγιστο stress προκαλεί έκκριση 300 mg περίπου υδροκορτιζόνης το 24ωρο. Mετά την πάροδο του stress η έκκριση υδροκορτιζόνης ομαλοποιείται στα 20 mg/24ωρο. Έτσι σε περιπτώσεις χειρουργικής επέμβασης χορηγούνται ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως 100 mg υδροκορτιζόνης και η δόση επαναλαμβάνεται ανά 8ωρο την πρώτη χειρουργική ημέρα και στη συνέχεια, αν δεν υπάρχουν επιπλοκές, η δόση υποδιπλασιάζεται έως ότου φθάσει τα 20 mg/24ωρο, συνήθως την 5η ημέρα. 6.4.2 Λοιπές θεραπευτικές αγωγές Οι ενδείξεις των γλυκοκορτικοστεροειδών σε ποικίλες άλλες παθολογικές καταστάσεις, εκτός της χρήσης τους ως θεραπεία υποκατάστασης, αναφέρονται στον Πίνακα 6.3. Kατά τη σύγκριση των διαφόρων κορτικοστεροειδών φαρμάκων λαμβάνεται υπόψη η αντιφλεγμονώδης ισχύς τους (δηλ. η γλυκοκορτικοειδής ιδιότητα) σε σχέση με την αλατοκορτικοειδή (Πίνακας 6.2). H ισχυρή αντιφλεγμονώδης ιδιότητα θεωρείται πλεονέκτημα όταν συνοδεύεται από χαμηλή αλατοκορτικοειδή, ώστε σε τυχόν μακροχρόνια χορήγηση ή χορήγηση μεγάλων δόσεων να μην γίνεται μεγάλη κατακράτηση άλατος. Έτσι, η υδροκορτιζόνη δεν είναι κατάλληλη για μακροχρόνια χορήγηση ως αντιφλεγμονώδης ουσία και πολύ περισσότερο η φθοριοκορτιζόνη. Η πρεδνιζολόνη προτιμάται ιδιαίτερα στην αντιμετώπιση κακοήθων νεοπλασμάτων (οξεία λευχαιμία, λεμφώματα, μυελώματα). Αντίθετα στην πρωτογενή και δευτερογενή οξεία και χρόνια φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια, τη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων, στον αλδοστερονισμό που είναι ανατάξιμος με κορτικοειδή, την ορονοσία, το αγγειοοίδημα, το αναφυλακτικό και σηπτικό shock, προτιμάται η υδροκορτιζόνη. H πρεδνιζολόνη είναι η κυριότερη ουσία που χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ η υδροκορτιζόνη είναι κατάλληλη για θεραπεία υποκατάστασης ή σε ενδοφλέβια χορήγηση σε επείγουσες καταστάσεις. H βηταμεθαζόνη και η δεξαμεθαζόνη έχουν πολύ ασθενή αλατοκορτικοειδή ιδιότητα και χορηγούνται εκεί όπου απαιτούνται μεγάλες δόσεις και είναι ανεπιθύμητη η κατακράτηση υγρών λ.χ. εγκεφαλικό οίδημα. Eπιπλέον ο μακρός χρόνος δράσης τους τα καθιστά κατάλληλα στις περιπτώσεις όπου απαιτείται καταστολή της ACTH, όπως στη συγγενή υπερπλασία των επινεφριδίων.

Σκευάσματα

PROTHURIL/Uni-Pharma: tab 50mg x 60 6.4 Koρτικοστεροειδή Oι φλοιοεπινεφριδικές ορμόνες διακρίνονται σε γλυκοκορτικοειδή, αλατοκορτικοειδή και επινεφριδικά ανδρογόνα. Σε φυσιολογικές συνθήκες, η σύνθεση και έκκρισή τους -εκτός της αλδοστερόνης- βρίσκονται υπό τον έλεγχο του άξονα YποθάλαμοςYπόφυση-Eπινεφρίδια (YYE) (μηχανισμός παλίνδρομης αλληλορύθμισης ή ανατροφοδότησης, feedback mechanism). H σύνθεση και έκκριση της αλδοστερόνης βρίσκεται, κατά κύριο λόγο, υπό τον έλεγχο του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης. Στη θεραπευτική χρησιμοποιούνται τα φυσικά γλυκοκορτικοστεροειδή και κυρίως η κορτιζόλη ή υδροκορτιζόνη (και το συνθετικό της παράγωγο κορτιζόνη), καθώς και τα συνθετικά πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθυλοπρεδνιζολόνη, τριαμσινολόνη, παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη και δεξαμεθαζόνη. Όλα τα συνθετικά παράγωγα έχουν τις ίδιες βιολογικές ιδιότητες και διαφέρουν μόνο ποσοτικώς ως προς την απόλυτη δοσολογία. Mε βάση τη δόση είναι περισσότερο ισχυροί αντιφλεγμονώδεις παράγοντες σε σύγκριση με τα φυσικά κορτικοστεροειδή. Τα γλυκοκορτικοειδή μπορούν να χορηγηθούν παρεντερικώς, από του στόματος, τοπικά και δια της εισπνοής από το στόμα ή ρινική και έχουν κατασταλτική δράση στον άξονα με οποιαδήποτε οδό και αν χορηγούνται. Στον Πίνακα 6.2 αναγράφονται η αντιφλεγμονώδης και η αλατοκορτικοειδής δράση των συνθετικών παραγώγων σε σχέση με τα φυσικά κορτικοστεροειδή. Mε βάση τον βαθμό ικανότητας καταστολής του άξονα YYE (βλ. Προσοχή στη χορήγηση) τα γλυκοκορτικοστεροειδή μπορούν να ταξινομηθούν: α) στα βραχείας δράσης (κορτιζόλη) με χρόνο υποδιπλασιασμού <12 ωρών. β) στα μέσης διάρκειας δράσης (πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθυλοπρεδνιζολόνη, τριαμσινολόνη), των οποίων η κατασταλτική δράση στον άξονα YYE διαρκεί 12-36 ώρες και γ) στα μακράς δράσης (παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη, δεξαμεθαζόνη), που έχουν χρόνο ανασταλτικής δράσης στον άξονα YYE > 48 ωρών. Στο παρόν κεφάλαιο περιγράφονται τα κορτικοστεροειδή που χορηγούνται συστηματικώς από το στόμα, παρεντερικά ή με τοπική διήθηση. Κορτικοστεροειδή που προορίζονται για φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου περιγράφονται στο κεφ. 1.6.2, σε μορφή εισπνοών από το στόμα στο κεφ. 3.1.4, για ρευματικές παθήσεις στο κεφ. 10.4, για τοπική οφθαλμική εφαρμογή στο κεφ. 11.2, για τοπική ωτική εφαρμογή στο κεφ. 12.1.1, σε μορφή εισπνοών από τη μύτη στο κεφ. 12.2.1. και για τοπική εφαρμογή στο δέρμα στο κεφ. 13.2.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η γλυκαγόνη ενδείκνυται ως διαγνωστικό βοήθημα σε ακτινολογικές εξετάσεις για την προσωρινή αναστολή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα και για την αντιμετώπιση σοβαρής υπογλυκαιμίας.

Η γλυκαγόνη αυξάνει το σάκχαρο του αίματος μέσω της ενεργοποίησης των ηπατικών υποδοχέων γλυκαγόνης, διεγείροντας τη γλυκογονόλυση και την απελευθέρωση γλυκόζης.

Η γλυκαγόνη έχει σύντομη διάρκεια δράσης.

Η γλυκαγόνη μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία σε διαβητικούς ασθενείς.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η γλυκαγόνη συνδέεται με τον υποδοχέα γλυκαγόνης, ενεργοποιώντας Gsα και Gq. Αυτή η ενεργοποίηση ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, η οποία αυξάνει την ενδοκυτταρική κυκλική AMP και ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α.

Η ενεργοποίηση της Gq ενεργοποιεί τη φωσφολιπάση C, αυξάνει την παραγωγή ινoσιτόλης 1,4,5-τριφωσφορικής και απελευθερώνει ενδοκυτταρικό ασβέστιο.

Η πρωτεϊνική κινάση Α φωσφορυλιώνει τη φωσφορυλάση κινάση γλυκογόνου, η οποία φωσφορυλιώνει τη φωσφορυλάση γλυκογόνου, η οποία φωσφορυλιώνει το γλυκογόνο, προκαλώντας τη διάσπασή του.

Η γλυκαγόνη επίσης χαλαρώνει τον λείο μυ του στομάχου, του δωδεκαδακτύλου, του λεπτού εντέρου και του παχέος εντέρου.

Η γλυκαγόνη αυξάνει τη συγκέντρωση γλυκόζης στο αίμα κινητοποιώντας το ηπατικό γλυκογόνο και ως εκ τούτου είναι αποτελεσματική μόνο όταν υπάρχει διαθέσιμο ηπατικό γλυκογόνο. Ασθενείς με μειωμένα αποθέματα γλυκογόνου (π.χ., ασιτία, επινεφριδική ανεπάρκεια, αλκοολική υπογλυκαιμία) δεν μπορούν να ανταποκριθούν στη γλυκαγόνη.

Η γλυκαγόνη παράγει εξωηπατικές δράσεις που είναι ανεξάρτητες της υπεργλυκαιμικής της δράσης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός (οι μηχανισμοί) δράσης δεν έχει καθοριστεί οριστικά, η γλυκαγόνη προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός του στομάχου, του δωδεκαδακτύλου, του λεπτού εντέρου και του παχέος εντέρου. Το φάρμακο έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει τις γαστρικές και παγκρεατικές εκκρίσεις.

Προάγει την ηπατική γλυκογονόλυση και γλυκονεογένεση. Διεγείρει την αδενυλική κυκλάση για να παράγει αυξημένη κυκλική-AMP, η οποία εμπλέκεται σε μια σειρά ενζυμικών δραστηριοτήτων. Τα επακόλουθα αποτελέσματα είναι αυξημένες συγκεντρώσεις γλυκόζης στο πλάσμα, χαλαρωτική επίδραση στην ομαλή μυομεμβράνη και ινoτροπική μυοκαρδιακή επίδραση. Τα ηπατικά αποθέματα γλυκογόνου είναι απαραίτητα για να προκαλέσει η γλυκαγόνη μια αντιυπογλυκαιμική επίδραση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μία ενδοφλέβια δόση 1mg γλυκαγόνης φτάνει σε Cmax 7.9ng/mL με Tmax 20 λεπτά.

Μια ενδομυϊκή δόση φτάνει σε Cmax 6.9ng/mL με Tmax 13 λεπτά.

Μία δόση 3mg ρινικής σκόνης γλυκαγόνης φτάνει σε Cmax 6130pg/mL με Tmax 15 λεπτά.

Η απέκκριση της γλυκαγόνης δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως στη βιβλιογραφία, ωστόσο ο νεφρός και το ήπαρ φαίνεται να συμβάλλουν σημαντικά σε ζωικά μοντέλα. Το ήπαρ και ο νεφρός ευθύνονται για περίπου το 30% της απέκκρισης της γλυκαγόνης το καθένα.

Ο όγκος κατανομής της γλυκαγόνης είναι 0.25L/kg. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 885L.

Μία ενδοφλέβια δόση 1mg γλυκαγόνης έχει κάθαρση 13.5mL/min/kg.

Λόγω της πεπτιδικής της φύσης, η γλυκαγόνη καταστρέφεται στον ΓΕΣ και, επομένως, πρέπει να χορηγείται παρεντερικά.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η γλυκαγόνη δεν έχει περιγραφεί στη βιβλιογραφία ως συνδεδεμένη με πρωτεΐνη στον ορό.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η γλυκαγόνη είναι πρωτεΐνη και έτσι μεταβολίζεται σε μικρότερες πεπτιδικές αλυσίδες και αμινοξέα στο ήπαρ, τους νεφρούς και το πλάσμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της γλυκαγόνης είναι 26 λεπτά για ενδομυϊκή δόση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ρινικής σκόνης γλυκαγόνης είναι περίπου 35 λεπτά.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της γλυκαγόνης με αυτόματη σύριγγα υποδόριας χορήγησης ή προγεμισμένη σύριγγα είναι 32 λεπτά.

Η γλυκαγόνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 3-10 λεπτά.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως ο έλεγχος της γαστρικής οξύτητας, η ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής του νερού, και η βελτίωση της πέψης.

Χημικές ουσίες που έχουν ειδική ρυθμιστική δράση στην δραστηριότητα ενός συγκεκριμένου οργάνου ή οργάνων. Ο όρος αρχικά εφαρμόστηκε σε ουσίες που εκκρίνονται από διάφορους ΕΝΔΟΚΡΙΝΕΙΣ ΑΔΕΝΕΣ και μεταφέρονται μέσω της κυκλοφορίας του αίματος στους στόχους. Μερικές φορές επεκτείνεται για να συμπεριλάβει ουσίες που δεν παράγονται από τους ενδοκρινείς αδένες αλλά έχουν παρόμοιες επιδράσεις.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

76LA80IG2G

ΓΛΥΚΑΓΟΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιυπογλυκαιμικός Παράγοντας

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινητικότητας Γαστρεντερικού

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Γλυκονεογένεση

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Γλυκογονόλυση

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένος Τόνος Λείου Μυός ΓΕΣ

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Κινητικότητα ΓΕΣ

Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Γλυκόλυση

Η γλυκαγόνη είναι Αντιυπογλυκαιμικός Παράγοντας και Αναστολέας Κινητικότητας Γαστρεντερικού. Η φυσιολογική επίδραση της γλυκαγόνης οφείλεται στην Αυξημένη Γλυκονεογένεση και Αυξημένη Γλυκογονόλυση και Μειωμένο Τόνο Λείου Μυός ΓΕΣ και Μειωμένη Κινητικότητα ΓΕΣ και Μειωμένη Γλυκόλυση.

ΓΛΥΚΑΓΟΝΗ

Μειωμένος Τόνος Λείου Μυός ΓΕΣ [PE]; Αντιυπογλυκαιμικός Παράγοντας [EPC]; Αυξημένη Γλυκονεογένεση [PE]; Αυξημένη Γλυκογονόλυση [PE]; Μειωμένη Κινητικότητα ΓΕΣ [PE]; Μειωμένη Γλυκόλυση [PE]; Αναστολέας Κινητικότητας Γαστρεντερικού [EPC]

ΕΝΕΣΙΜΟ ΔΙΑΛΥΜΑ ΓΛΥΚΑΓΟΝΗΣ

Μειωμένη Γλυκόλυση [PE]; Αναστολέας Κινητικότητας Γαστρεντερικού [EPC]; Αυξημένη Γλυκονεογένεση [PE]; Αντιυπογλυκαιμικός Παράγοντας [EPC]; Μειωμένος Τόνος Λείου Μυός ΓΕΣ [PE]; Μειωμένη Κινητικότητα ΓΕΣ [PE]; Αυξημένη Γλυκογονόλυση [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-35 λεπτά

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

16132283

Μοριακός τύπος

C153H225N43O49S

Μοριακό βάρος

3482.7

IUPAC

(3S)-3-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid

InChIKey

MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025