ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EB16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IBUPROFEN

Ιβουπροφαίνη

### Μηχανισμός δράσης Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

💊

Κλινική Κατηγορία · ΜΣΑΦ — COX-εκλεκτικότητα & Κίνδυνος (CV vs ΓΕ)

ΜΣΑΦ — Μη εκλεκτικό (COX-1/COX-2)

Καρδιαγγ.: 🟠 Μέτριος (υψηλός σε ≥2400 mg/24h) Γαστρεντ.: 🟠 Μέτριος

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.

open_in_newΕργαλείο Οσφυαλγίας table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Εμπορικά Ονόματα

ALGOFRENELLE BRUFEN IBUPROFEN-ACTAVIS NEOPROFEN NUROFEN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

R00 Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεγμονή
R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυρετός
R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Άλγος · Άλγος ήπιας έως μέτριας εντάσεως

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 01/2021

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BRUFEN

expand_more

Επικαλυμμένα δισκία

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι άνω των 12 ετών (≥ 40 kg)

Δόση200-400 mg

Μέγ. δόση1.200 mg/24 ώρες (μέγιστη εφάπαξ 400 mg)

Από στόματος χρήση, βραχυχρόνια. Τουλάχιστον 4 ώρες μεταξύ των δόσεων. Συμβουλευτείτε γιατρό εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινώνονται ή εάν η χρήση υπερβαίνει τις 3 ημέρες (πυρετός) ή τις 5 ημέρες (πόνος).
Παιδιά άνω των 20 kg (άνω των 6 ετών) (Ιβουπροφαίνη 200 mg)

Δόση20-30 mg/kg σωματικού βάρους

Μέγ. δόση800 mg/24 ώρες

Διαιρούμενη σε 3-4 εφάπαξ δόσεις κάθε 6-8 ώρες. Για παιδιά με σωματικό βάρος τουλάχιστον 20 kg και ικανότητα λήψης δισκίων.
Παιδιά 6-7 ετών (20-30 kg) (Ιβουπροφαίνη 200 mg)

Δόση200 mg

Μέγ. δόση600 mg

3 φορές την ημέρα.
Παιδιά 8-12 ετών (> 30 kg) (Ιβουπροφαίνη 200 mg)

Δόση200 mg

Μέγ. δόση800 mg

3-4 φορές την ημέρα.
Παιδιά κάτω των 12 ετών (Ιβουπροφαίνη 400 mg)

Δεν πρέπει να χορηγείται. Διατίθενται άλλες πιο κατάλληλες μορφές.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτούνται ειδικές τροποποιήσεις, εκτός εάν η νεφρική ή ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη, οπότε αξιολογείται μεμονωμένα. Λαμβάνεται με προσοχή.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ενεργή αιμορραγία του γαστρεντερικού.
Ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους ή υποτροπιάζουσας αιμορραγίας του γαστρεντερικού (που ορίζεται ως δύο ή περισσότερα ξεχωριστά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας).
Ιστορικό αιμορραγίας του γαστρεντερικού ή διάτρησης που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Παθήσεις που σχετίζονται με αυξημένη τάση για αιμορραγία ή ενεργή αιμορραγία.
Ιστορικό άσθματος, κνίδωσης ή αντιδράσεις αλλεργικού τύπου μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων ΜΣΑΦ.
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορία IV κατά NYHA).
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (σπειραματική διήθηση κάτω των 30 mL/min).
3ο τρίμηνο της κύησης (βλ. Κύηση και γαλουχία).

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ελαχιστοποίηση ανεπιθύμητων ενεργειών

Χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για τη μικρότερη διάρκεια.
Απόκρυψη συμπτωμάτων λοιμώξεων
προσοχή

Συνιστάται παρακολούθηση της λοίμωξης όταν χορηγείται για πυρετό ή πόνο. Ο ασθενής θα πρέπει να συμβουλευτεί γιατρό εάν τα συμπτώματα επιμένουν ή επιδεινώνονται.
Κεφαλαλγία επαγόμενη από αναλγητικά

Να μη θεραπεύεται με υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου.
Ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ
προσοχή

Μπορεί να αυξηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες των ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα εκείνες που σχετίζονται με τον γαστρεντερικό σωλήνα ή το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι

Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά αιμορραγίας του γαστρεντερικού και διάτρησης.
Γαστρεντερικά προβλήματα (ιστορικό)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους, ελκώδους κολίτιδας, νόσου του Crohn

Χορήγηση με προσοχή, πιθανή επιδείνωση συμπτωμάτων.
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος, διάτρηση

Μπορεί να προκύψουν οποιαδήποτε στιγμή, μπορεί να είναι θανατηφόρες.
Κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας/έλκους/διάτρησης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ελκών (ειδικά με επιπλοκές), ηλικιωμένοι

Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος όταν αυξάνονται οι δόσεις ιβουπροφαίνης.
Έναρξη θεραπείας σε ασθενείς με κίνδυνο ΓΕ συμβάντων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ελκών (ειδικά με επιπλοκές), ηλικιωμένοι

Έναρξη θεραπείας με τη μικρότερη δυνατή δόση.
Προστασία γαστρεντερικού
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ελκών, ηλικιωμένοι, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα χαμηλές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο ΓΕ βλάβης

Εξέταση συνδυασμένης θεραπείας με γαστροπροστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα ΜΣΑΦ/COX-2 αναστολείς
αντένδειξη

Να αποφεύγεται λόγω αυξημένου κινδύνου έλκους ή αιμορραγίας.
Αναφορά συμπτωμάτων ΓΕ

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ειδικά ηλικιωμένοι)

Αναφορά οποιουδήποτε ασυνήθιστου κοιλιακού συμπτώματος, ειδικά αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα, στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
Ταυτόχρονη αγωγή με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας/έλκους
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν από στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη), εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, αντιαιμοπεταλιακά (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ)

Χορήγηση με προσοχή.
Γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος

Διακοπή θεραπείας εάν παρουσιαστεί.
Διαταραχές αναπνευστικού/αλλεργικά νοσήματα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βρογχικό άσθμα, χρόνια ρινίτιδα, αλλεργικά νοσήματα (ιστορικό ή ενεργό)

Χορήγηση με προσοχή, καθώς η ιβουπροφαίνη μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, κνίδωση ή αγγειοοίδημα.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Διακοπή θεραπείας στα πρώτα σημάδια, έναρξη ιατρικών μέτρων.
Υπερευαισθησία σε άλλες ουσίες
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας ή αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλες ουσίες

Χορήγηση με προσοχή (αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας με ιβουπροφαίνη).
Αλλεργική ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες, ΧΑΑΔ
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργική ρινίτιδα, ρινικούς πολύποδες, χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχές

Χορήγηση με προσοχή (αυξημένος κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων, όπως κρίσεις άσθματος, οίδημα Quincke ή κνίδωση).
Καρδιακή, νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική, ηπατική ή καρδιακή δυσλειτουργία

Χορήγηση με προσοχή, χρήση της κατώτατης αποτελεσματικής δόσης για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα.
Καρδιαγγειακές επιδράσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακή ανεπάρκεια

Προσοχή πριν την έναρξη θεραπείας, αναφορά σε κατακράτηση υγρών και οίδημα.
Θρομβωτικά αρτηριακά συμβάντα

Αυξημένος κίνδυνος με υψηλές δόσεις (2.400 mg/ημέρα).
Καρδιαγγειακοί κίνδυνοι
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA II-III), ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο, εγκεφαλική αγγειακή νόσο

Θεραπεία κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης, αποφυγή υψηλών δόσεων (2.400 mg/ημέρα).
Καρδιαγγειακοί παράγοντες κινδύνου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων (υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα)

Προσεκτική αξιολόγηση πριν την έναρξη μακροπρόθεσμης θεραπείας, ειδικά με υψηλές δόσεις (2400 mg/ημέρα).
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. Stevens-Johnson, TEN, AGEP)

Διακοπή χρήσης με την πρώτη εμφάνιση συμπτωμάτων σοβαρών δερματικών αντιδράσεων.
Ανεμευλογιά
αντένδειξη

Συνιστάται αποφυγή χρήσης ιβουπροφαίνης.
Αφυδάτωση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή αφυδάτωση (παιδιά, έφηβοι, ηλικιωμένοι)

Χορήγηση με προσοχή (κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας).
Νεφρική τοξικότητα/ανεπάρκεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βλάβη νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, λήψη διουρητικών/αναστολέων ΜΕΑ, ηλικιωμένοι

Διακοπή θεραπείας οδηγεί συνήθως σε επάνοδο.
Αναστολή συσσώρευσης αιμοπεταλίων

ΠληθυσμόςΥγιή άτομα

Μπορεί να αναστείλει συσσώρευση αιμοπεταλίων και να παρατείνει χρόνο ροής.
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς (ειδικά με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο και νοσήματα συνδετικού ιστού, αλλά και χωρίς υποκείμενη χρόνια νόσο)

Έχει παρατηρηθεί σε σπάνιες περιπτώσεις.
Σακχαρόζη
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Νάτριο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2
αντένδειξη

Επιπρόσθετες επιδράσεις

ΣύστασηΑποφυγή
Καρδιακές γλυκοσίδες
προσοχή

Επιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση ρυθμού σπειραματικής διήθησης, αύξηση επιπέδων στο πλάσμα
Κορτικοστεροειδή
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος έλκους ή αιμορραγίας του γαστρεντερικού
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης των αντιπηκτικών
Αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (π.χ. κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη), εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
αντένδειξη

Αυξημένη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Μείωση καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας (με τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση).

ΣύστασηΓενικά αντενδείκνυται. Δεν υπάρχει κλινικά σχετική επίδραση από περιστασιακή χρήση ιβουπροφαίνης.
Λίθιο
προσοχή

Ελάττωση αποβολής λιθίου
Αντιυπερτασικά, β-αποκλειστές και διουρητικά
προσοχή

Ελάττωση δράσης αυτών των φαρμάκων. Διουρητικά μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας των ΜΣΑΦ. Επιδείνωση νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με κατεσταλμένη νεφρική λειτουργία.

ΣύστασηΕπαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, ειδικά στους ηλικιωμένους.
Μεθοτρεξάτη
προσοχή

Αναστολή σωληναριακής έκκρισης μεθοτρεξάτης, μείωση κάθαρσης μεθοτρεξάτης
Κυκλοσπορίνη
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
Τακρόλιμους
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
Ζιδοβουδίνη
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας (αιμάρθρων και αιματώματος σε HIV(+) αιμορροφιλικούς)
Αντιβιοτικά τύπου κινολόνης
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος σπασμών
Αναστολείς CYP2C9 (π.χ. βορικοναζόλη, φλουκοναζόλη)
προσοχή

Αυξημένη έκθεση στην ιβουπροφαίνη (S(+)-ιβουπροφαίνης κατά περίπου 80-100%)

ΣύστασηΜείωση της δόσης της ιβουπροφαίνης, ιδιαίτερα όταν χορηγούνται υψηλές δόσεις ιβουπροφαίνης με ισχυρούς αναστολείς CYP2C9.
Σουλφονυλουρίες
προσοχή

Ενίσχυση των επιδράσεων των σουλφονυλουριών (σπάνιες αναφορές υπογλυκαιμίας)
Χολεστυραμίνη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης της ιβουπροφαίνης στον γαστρεντερικό σωλήνα

ΣύστασηΚλινική σημασία άγνωστη.
Αμινογλυκοσίδες
προσοχή

Ελάττωση της απέκκρισης των αμινογλυκοσιδών
Φυτικά εκχυλίσματα (Ginkgo biloba)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
Μιφεπριστόνη
προσοχή

Θεωρητική μείωση της αποτελεσματικότητας. Δεν επηρεάζει αρνητικά την τραχηλική ωρίμανση ή συσταλτικότητα της μήτρας ούτε μειώνει την αποτελεσματικότητα της φαρμακευτικής διακοπής της κύησης όταν χορηγείται την ημέρα της προσταγλανδίνης.
Αλκοόλ
προσοχή

Αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών των ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα γαστρεντερικές ή ΚΝΣ (βλ. **Ειδικές προειδοποιήσεις**).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Βρογχικό άσθμα
Βρογχόσπασμος
Δύσπνοια

Νευρικό

Άσηπτη μηνιγγίτιδα
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία
Ίλιγγος

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Επιδείνωση επιδερμικών λοιμώξεων (π.χ. νεκρωτική φασιίτιδα)

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Απλαστική αναιμία
Αιμολυτική αναιμία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση
Αναφυλαξία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη ειδική αλλεργική αντίδραση
Αντιδραστικότητα αναπνευστικής οδού (άσθμα, επιδεινούμενο άσθμα, βρογχόσπασμος, δύσπνοια)

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Άγχος
Κατάθλιψη
Συγχυτική κατάσταση

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Υπνηξία

Οφθαλμικές

Οπτική νευρίτιδα
Έκπτωση όρασης

Οφθαλμικές διαταραχές

Τοξική οπτική νευροπάθεια

Αυτί

Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
Εμβοές

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πεπτικά έλκη (έλκος δωδεκαδακτύλου, γαστρικό έλκος)
Διάτρηση ή αιμορραγία του γαστρεντερικού
Παρόξυνση κολίτιδας και της νόσου του Crohn

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Μετεωρισμός
Δυσκοιλιότητα
Δυσπεψία
Κοιλιακό άλγος
Μέλαινα
Αιματέμεση
Ελκώδης στοματίτιδα
Γαστρίτιδα
Εξέλκωση στόματος
Παγκρεατίτιδα

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ίκτερος
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Ηπατική ανεπάρκεια

Δέρμα

Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση
Πορφύρα
Αγγειοοίδημα
Πολύμορφο ερύθημα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πομφολυγώδεις δερματοπάθειες (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)
Φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (Σύνδρομο DRESS)
Σοβαρές δερματικές λοιμώξεις και επιπλοκές των μαλακών μορίων κατά τη διάρκεια ανεμευλογιάς

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Νεφροτοξικότητα (διάμεση νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο, νεφρική ανεπάρκεια)

Γενικές

Κόπωση
Οίδημα

Καρδιά

Καρδιακή ανεπάρκεια
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Αγγειακές

Υπέρταση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιματέμεση

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μέλαινα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Έκπτωση ακουστικής οξύτητας

Αυτί

Όχι συχνές
Έκπτωση όρασης

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Ίκτερος

Ήπαρ

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Βρογχικό άσθμα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Γαστρικό έλκος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διάτρηση γαστρεντερικού σωλήνα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δωδεκαδακτυλικό έλκος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξέλκωση στόματος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Ήπαρ

Όχι συχνές
Νεφροτοξικότητα (διάμεση νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο, νεφρική ανεπάρκεια)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Πορφύρα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπνηξία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

Νευρικό

Σπάνιες
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αιμορραγία αγνώστου αιτιολογίας (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Επιφανειακά έλκη στόματος (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Μώλωπες (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Οπτική νευρίτιδα

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Πονόλαιμος (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Πυρετός (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Σοβαρή εξάντληση (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Συμπτώματα που ομοιάζουν στη γρίπη (ως πρώτο σημάδι αιματολογικής διαταραχής)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες
Τοξική οπτική νευροπάθεια

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Ηπατική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
Υπέρταση

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Παρόξυνση κολίτιδας και της νόσου του Crohn

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Μη γνωστής συχνότητας
Φαρμακευτική αντίδραση με ηωσινοφιλία και συστημικά συμπτώματα (Σύνδρομο DRESS)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Η ιβουπροφαίνη δεν θα πρέπει να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Η ιβουπροφαίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης.

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την εγκυμοσύνη και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Αυξημένος κίνδυνος αποβολής, καρδιακής δυσπλασίας και γαστρόσχισης. Από την 20ή εβδομάδα της κύησης και μετά, μπορεί να προκαλέσει ολιγοϋδράμνιο και στένωση του αρτηριακού πόρου. Κατά το τρίτο τρίμηνο, κίνδυνος καρδιοπνευμονικής τοξικότητας και νεφρικής δυσλειτουργίας για το έμβρυο, και για τη μητέρα παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αναστολή των συσπάσεων της μήτρας.
Γαλουχία
Δεν συνιστάται.

Η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές συγκεντρώσεις.
Γονιμότητα
Δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση κυκλοοξυγενάσης/προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσουν τη γυναικεία γονιμότητα (επίδραση στην ωορρηξία). Η επίδραση είναι αναστρέψιμη μετά από διακοπή της θεραπείας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ναυτία
έμετο
κοιλιακό άλγος
λήθαργο
υπνηλία
κεφαλαλγία
εμβοές
ζάλη
σπασμούς
απώλεια συνείδησης
νυσταγμός
υποθερμία
νεφρικές διαταραχές
αιμορραγία του γαστρεντερικού
κώμα
άπνοια
καταστολή του ΚΝΣ
καταστολή του αναπνευστικού συστήματος
υπόταση
βραδυκαρδία
ταχυκαρδία
νεφρική ανεπάρκεια
ηπατική βλάβη
μεταβολική οξέωση

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική αντιμετώπιση. Ενεργός άνθρακας (εντός 1 ώρας από την κατάποση τοξικής ποσότητας). Γαστρική πλύση σε ενήλικες (εντός 1 ώρας από λήψη απειλητικής για τη ζωή δόσης). Διασφάλιση ομαλής αποβολής ούρων. Στενή παρακολούθηση νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας. Παρακολούθηση ασθενών για τουλάχιστον 4 ώρες. Έλεγχος σπασμών με ενδοφλέβια χορήγηση διαζεπάμης. Διόρθωση ισορροπίας ηλεκτρολυτών ορού εάν απαραίτητο. Επικοινωνία με Κέντρο Δηλητηριάσεων.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Ο χρόνος αντίδρασης των ασθενών ενδέχεται να επηρεαστεί, ειδικά σε συνδυασμό με αλκοόλ. Απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Κάθε επικαλυμμένο δισκίο περιέχει 123,76 mg

σακχαρόζης.

Ιβουπροφαίνη 400 mg επικαλυμένο δισκίο

Κάθε επικαλυμμένο δισκίο περιέχει 400 mg ιβουπροφαίνης.

Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε επικαλυμμένο δισκίο περιέχει 297 mg

σακχαρόζης.

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Κιτρικό οξύ

Κιτρικό νάτριο

Χλωριούχο νάτριο

Νατριούχος σακχαρίνη

Βρωμιούχο δομιφαίνιο

Κόμμι ξανθάνης

Γλυκερόλη

Κεκαθαρμένο ύδωρ

Άρωμα πορτοκαλιού

Υγρή μαλτιτόλη

Πολυσορβικό 80.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική δράση επί του ενζύμου κυκλοοξυγενάση που έχει ως αποτέλεσμα τη σημαντική αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Οι ιδιότητες αυτές παρέχουν συμπτωματική ανακούφιση από τη φλεγμονή, τον πόνο και τον πυρετό.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81 mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την παρέκταση των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης να συμβάλλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Φαρμακοκινητική

H ιβουπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μίγμα S(+)- και R(-)-εναντιομερών.

Απορρόφηση

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μία έως δύο ώρες μετά τη χορήγηση των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης. Μελέτες που περιλαμβάνουν ένα σταθερό γεύμα υποδεικνύουν ότι η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή

Η ιβουπροφαίνη δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Η ιβουπροφαίνη έχει μικρό όγκο κατανομής, περίπου 0,12-0,2 L/kg στους ενήλικες.

Βιομετασχηματισμός

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, κατά προτίμηση του CYP2C9, σε δύο πρωτογενείς αδρανείς μεταβολίτες, την 2-υδροξυ-ιβουπροφαίνη και την 3-καρβοξυ-ιβουπροφαίνη. Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, ελαφρώς λιγότερο από το 90% μιας από του στόματος δόσης ιβουπροφαίνης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα ως οξειδωτικοί μεταβολίτες και τα συζευγμένα γλυκουρονίδιά τους. Πολύ μικρή ποσότητα ιβουπροφαίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.

Αποβολή

Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης είναι περίπου δύο ώρες. Η αποβολή της ιβουπροφαίνης έχει σχεδόν ολοκληρωθεί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι Δεδομένης της απουσίας νεφρικής δυσλειτουργίας, υπάρχουν μόνο μικρές, κλινικά ασήμαντες διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ και τη νεφρική απέκκριση μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.
Παιδιατρικός πληθυσμός Στα παιδιά ηλικίας ενός έτους και άνω, μετά από προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης ως προς το βάρος (5 mg/kg έως 10 mg/kg σωματικού βάρους), η συστηματική έκθεση στην ιβουπροφαίνη φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων. Παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 2,5 ετών φάνηκε να έχουν μεγαλύτερο όγκο κατανομής (L/kg) και κάθαρση (L/kg/h) της ιβουπροφαίνης από ό,τι τα παιδιά ηλικίας άνω των 2,5 έως 12 ετών.
Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία, έχουν αναφερθεί αυξημένα επίπεδα της (S)-ιβουπροφαίνης στο πλάσμα, υψηλότερες τιμές AUC για την (S)-ιβουπροφαίνη και αυξημένες αναλογίες AUC των εναντιομερών (S/R) σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, το μέσο ελεύθερο κλάσμα της ιβουπροφαίνης ήταν περίπου 3% σε σύγκριση με περίπου 1% σε υγιείς εθελοντές. Σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση των μεταβολιτών της ιβουπροφαίνης. Η σημασία αυτής της δράσης είναι άγνωστη. Οι μεταβολίτες μπορεί να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική δυσλειτουργία Αλκοολική ηπατοπάθεια με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν οδήγησε σε σημαντικά αλλοιωμένες φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Σε κιρρωτικούς ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (σκορ Child-Pugh 6-10) που έλαβαν θεραπεία με ρακεμική ιβουπροφαίνη, παρατηρήθηκε κατά μέσο όρο διπλάσια παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και η αναλογία AUC των εναντιομερών (S/R) ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές υποδεικνύοντας διαταραχή της μεταβολικής αντιστροφής της (R)-ιβουπροφαίνης στο δραστικό (S)-εναντιομερές (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική…

Φαρμακοκινητική

H ιβουπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μίγμα S(+)- και R(-)-εναντιομερών. ### Απορρόφηση Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μία έως δύο ώρες μετά τη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως και βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ προς σχηματισμό κύριων μεταβολιτών, που είναι οι υδροξυλιωμένες και καρβοξυλιωμένες παράγωγοι. Μόλις απορροφηθεί, το R-εναντιομερές υφίσταται εκτενή εναντιομερή μετατροπή…

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ιβουπροφαίνη, παράγωγο του προπιονικού οξέος, είναι ένα πρότυπο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.

DrugBank

Indication

expand_more

Για συμπτωματική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της παιδικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιου έως μέτριου πόνου και για τη διαχείριση της δυσμηνόρροιας.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση πυρετού.
Έχει χρησιμοποιηθεί με κάποια επιτυχία για τη θεραπεία αγκυλωτικής σπονδυλικής αρθρίτιδας, ουρικής αρθρίτιδας και ψωριασικής αρθρίτιδας.
Μπορεί να μειώσει τον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή της περικαρδίτιδας.
Μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια με οπιοειδή για ανακούφιση μέτριου έως σοβαρού πόνου.
Η ιβουπροφαίνη λιυσίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλέβια για τη θεραπεία του μη κλειστού αρτηριακού πόρου (PDA) σε πρόωρα νεογνά.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ιβουπροφαίνη είναι ΜΣΑΦ (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Οι φαρμακολογικές ενέργειες της ιβουπροφαίνης είναι παρόμοιες με αυτές άλλων προτύπων ΜΣΑΦ και πιστεύεται ότι δρούν μέσω της αναστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης παραμένει άγνωστος. Η ιβουπροφαίνη αποτελεί μη εκλεκτικό αναστολέα της κυκλοοξυγεννάσης (COX), ενός ενζύμου εμπλεκόμενου στη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της οδού αραχιδονικού οξέος. Οι φαρμακολογικές της επιδράσεις πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή της COX-2, η οποία μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών που μεσολαβούν στη φλεγμονή, τον πόνο, τον πυρετό και το οίδημα. Οι αντιπυρετικές επιδράσεις μπορεί να οφείλονται στη δράση στον υποθαλαμικό κέντρο, με αποτέλεσμα αυξημένη περιφερική ροή αίματος, αγγειοδιαστολή και απώλεια θερμότητας. Η αναστολή της COX-1 θεωρείται ότι προκαλεί ορισμένες από τις παρενέργειες της ιβουπροφαίνης, όπως γαστροδυσπεψία. Η ιβουπροφαίνη χορηγείται ως ρασεμικό μείγμα. Ο R-ενantiομερές υφίσταται εκτεταμένη μετατροπή σε S-ενantiομερές in vivo. Το S-ενantiομερές πιστεύεται ότι είναι το φαρμακολογικά ενεργότερο ενανάς.

DrugBank

Absorption

expand_more

Περίπου 80% απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα: 47 λεπτά (διάλυμα), 62 λεπτά (δισκία που μασώνται), 120 λεπτά (κλασικά δισκία).

DrugBank

Half life

expand_more

2-4 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

90-99% δέσμευση πρωτεΐνης στο ολόσωμο ανθρώπινο πλάσμα και στο σημείο II της καθαρής αλβουμίνης. Η δέσμευση φαίνεται να είναι κορεστική και γίνεται μη γραμμική σε συγκεντρώσεις άνω των 20 mcg/ml.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται γρήγορα και αποβάλλεται στα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες: Μπορεί να προκαλέσει περιφερικό οίδημα και κατακράτηση υγρών. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή ανεξέλεγκτη υπέρταση. Μπορεί να προκαλέσει δυσπεψία, γαστρεντερικά καούρα, ναυτία, έμετο, ανορεξία, διάρροια, δυσκοιλιότητα, στοματίτιδα, φούσκωμα, πόνο στο επιγάστριο και κοιλιακό πόνο. Έλκη πεπτικού και γαστρεντερική αιμορραγία έχουν αναφερθεί. Μπορεί επίσης να προκαλέσει ζάλη, κεφαλαλγία και νευρικότητα. Οξεία νεφρική αποτυχία συνοδευόμενη από οξεία νέκρωση σωληναρίων έχει αναφερθεί. Οι πιο συνήθεις υπερδοσολογίας συμπτώματα περιλαμβάνουν κοιλιακό πόνο, ναυτία, έμετο, ληθαργία, ίλιγγος, υπνηλία, ζάλη και αϋπνία. Άλλα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κεφαλαλμία, απώλεια συνείδησης, εμβοές, ΚΝΣ κατάπτωσις, σπασμούς και κρίσεις. Πιθανώς σπάνια να προκαλέσει μεταβολική οξέωση, παθολογική ηπατική λειτουργία, υπερκαλιαιμία, νεφρική αποτυχία, δύσπνοια, αναπνευστική καταστολή, κώμα, οξεία νεφρική αποτυχία και άπνοια (ιδιαίτερα σε πολύ μικρά παιδιά). LD50 = 1255 mg/kg (χορηγείται πειραματικά σε ποντίκια από το στόμα).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ιβουπροφαίνη έχει πολλαπλές δράσεις σε διαφορετικές φλεγμονώδεις οδούς που εμπλέκονται σε οξεία και χρόνια φλεγμονή. Οι κύριες επιδράσεις που αναφέρονται στην ιβουπροφαίνη σχετίζονται με τον έλεγχο του πόνου, του πυρετού και της οξείας φλεγμονής μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προστανοειδών από τις COX-1 και COX-2.

Ανακούφιση πόνου: Αποδίδεται σε περιφερειακές προσβεβλημένες περιοχές και κεντρικές νευρικές επιδράσεις στη μετάδοση του πόνου, που διαμεσολαβείται από την οπίσθια κόμβο και την ανώτερη σπινοθαλαμική οδό. Ορισμένες αναφορές προσπάθησαν να συνδέσουν τη ρύθμιση του πόνου με πιθανή ενίσχυση της σύνθεσης ενδογενών κανναβινοειδών και δράση στους υποδοχείς NMDA. Η επίδραση στον πόνο έχει αποδειχθεί ότι σχετίζεται με τις προκλητές από τον φλοιό δυναμικότητες.
Αντιπυρετική δράση: Αναφέρεται ότι συνδέεται με την επίδραση στη σύνθεση προστανοειδών, λόγω του γεγονότος ότι τα προστανοειδή είναι ο κύριος διαβιβαστής σηματοδότησης του πυρετού στην υποθαλαμική-προοπτική περιοχή.
Χρήση σε οδοντιατρικές επεμβάσεις: Η χρήση ιβουπροφαίνης σε οδοντιατρικές επεμβάσεις αποδίδεται στην τοπική αναστολή της παραγωγής προστανοειδών, καθώς και στην αντι-οιδηματική δράση και την αύξηση των β-ενδορφινών στο πλάσμα. Ορισμένες αναφορές έχουν υποδείξει ταχεία τοπική μείωση της έκφρασης της COX-2 στον οδοντικό πολφό, που προκύπτει από τη χορήγηση ιβουπροφαίνης.
Ρευματικές παθήσεις: Η χορήγηση ιβουπροφαίνης σε ασθενείς με ρευματικές παθήσεις έχει αποδειχθεί ότι ελέγχει τα συμπτώματα των αρθρώσεων.
Δυσμηνόρροια: Η ιβουπροφαίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε προϊόντα OTC ως παράγοντας για τη διαχείριση της δυσμηνόρροιας, η οποία έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την ποσότητα των εμμηνορρυστικών προστανοειδών και προκαλεί μείωση της μήτρας υπέρ-συσπάσεων.
Ημικρανίες: Επίσης, έχει αναφερθεί ότι μειώνει σημαντικά τον πυρετό και τον πόνο που προκαλούνται από ημικρανίες. Αυτή η επίδραση θεωρείται ότι σχετίζεται με την επίδραση στην ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και την παραγωγή θρομβοξάνης Α2, η οποία προκαλεί τοπικές αγγειακές επιδράσεις στις προσβεβλημένες περιοχές. Αυτή η επίδραση είναι βιώσιμη, καθώς η ιβουπροφαίνη μπορεί να εισέλθει στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ερευνητικές χρήσεις: Στις ερευνητικές χρήσεις της ιβουπροφαίνης, έχει αναφερθεί μείωση της νευροεκφύλισης όταν χορηγείται σε χαμηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Από την άλλη πλευρά, η χρήση της στη νόσο του Parkinson σχετίζεται με τη σημασία της φλεγμονής και του οξειδωτικού στρες στην παθολογία αυτής της κατάστασης. Η χρήση ιβουπροφαίνης για τον καρκίνο του μαστού σχετίζεται με μια μελέτη που δείχνει μείωση 50% στον ρυθμό εμφάνισης καρκίνου του μαστού.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ιβουπροφαίνης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η ιβουπροφαίνη θεωρείται ΜΣΑΦ (Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο) και ως εκ τούτου είναι ένας μη-εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης, η οποία είναι ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση προσταγλανδινών (διαβιβαστές πόνου και πυρετού) και θρομβοξανών (διεγέρτες πήξης του αίματος) μέσω της οδού του αραχιδονικού οξέος. Η ιβουπροφαίνη είναι ένας μη-εκλεκτικός αναστολέας COX και επομένως, αναστέλλει τη δραστηριότητα τόσο της COX-1 όσο και της COX-2.

Η αναστολή της δραστηριότητας της COX-2 μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών που εμπλέκονται στη διαμεσολάβηση φλεγμονής, πόνου, πυρετού και οιδήματος, ενώ η αναστολή της COX-1 θεωρείται ότι προκαλεί ορισμένες από τις παρενέργειες της ιβουπροφαίνης, συμπεριλαμβανομένης της γαστρικής έλκωσης.

IBUPROFEN AT 25 MG/KG IV INCREASED THE PRIMARY AND TOTAL HEMOSTATIC PLUG FORMATION TIME IN RABBIT EAR CHAMBERS WITH LASER-INDUCED INJURY. THE SAME DOSE INCREASED THE NUMBER OF CUMULATIVE EMBOLI OVER A 10 MINUTE PERIOD AFTER A LASER INJURY TO ARTERIOLES. IN DOGS, DOSES OF 10, 25, AND 50 MG/KG DID NOT ENHANCE THE RELEASE OF (125)I-LABELED FIBRIN DEGRADATION PRODUCTS FROM THE THROMBI AFTER INCUBATION IN PLASMIN, BUT THE LARGEST DOSE SIGNIFICANTLY DECREASED THE THROMBUS WEIGHT 90 AND 180 MINUTES AFTER DRUG ADMINISTRATION. THUS, IBUPROFEN HAD AN INHIBITORY EFFECT ON PLATELET FUNCTION IN VIVO AND IN LARGE DOSES DIMINISHED THE THROMBUS WEIGHT.

Το L-αργινίνη (L-arg) εμφανίζει πολλαπλές βιολογικές ιδιότητες και παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση διαφορετικών λειτουργιών σε παθολογικές καταστάσεις. Πολλές από αυτές τις επιδράσεις μπορούν να επιτευχθούν με αυτό το αμινοξύ ως υπόστρωμα για το ένζυμο νιτρική συνθεσάση οξειδίου (NOS). Σε γαστρεντερικό επίπεδο, πρόσφατες αναφορές αποκάλυψαν τις προστατευτικές του δραστηριότητες που περιλαμβάνουν μια υπεραιμική απόκριση, αυξάνοντας τη γαστρική αιματική ροή. Ο σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να χαρακτηριστεί η σχέση μεταξύ της δραστηριότητας/έκφρασης NOS και των αλλαγών στις προσταγλανδίνες (PGs) στον αρουραίο γαστρικό βλεννογόνο, με την ανθεκτικότητα που σχετίζεται με το L-arg στο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) ιβουπροφαίνη (IBP). Η προστατευτική επίδραση της από του στόματος L-arg (100 mg/kg σωματικού βάρους), που χορηγείται μαζί με IBP (100 mg/kg σωματικού βάρους, από του στόματος), ήταν εμφανής 90 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, αν και σημαντική προστασία παρέμεινε για περισσότερο από 6 ώρες. Η προεπεξεργασία με N(G)-nitro-L-arginine (L-NNA) (40 mg/kg σωματικού βάρους, ενδοπεριτοναϊκά), έναν ανταγωνιστικό αναστολέα της συνταγματικής NOS, επηρέασε εν μέρει την προστασία που προσφέρεται από το αμινοξύ. Αντίθετα, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές μετά την αναστολή της επαγόμενης NOS [aminoguanidine (AG) 50 mg/Kg σωματικού βάρους, ενδοπεριτοναϊκά]. Η L-arg, μαζί με την IBP, προκάλεσε σημαντική αύξηση της κυκλικής GMP (cGMP) απόκρισης σε δείγματα ιστών από το στομάχι αρουραίου, 90 λεπτά και 6 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η δραστηριότητα και η έκφραση mRNA της iNOS ήταν υψηλότερες σε αρουραίους που έλαβαν IBP, και δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στις επαγόμενες αποκρίσεις στην ομάδα L-arg συν IBP. Δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη δραστηριότητα και έκφραση της cNOS μεταξύ των διαφορετικών ομάδων ζώων που εξετάστηκαν. Η μέτρηση του περιεχομένου PGE2 στον βλεννογόνο επιβεβαίωσε ότι η βιοσύνθεση του εικοσινοειδούς διατηρείται από την L-arg για πάνω από 90 λεπτά μετά την IBP, ενώ παρατηρήθηκε πλήρης αναστολή 6 ώρες αργότερα. Οι μηχανισμοί της προστατευτικής επίδρασης της L-arg στη βλάβη που προκαλείται από την IBP θα μπορούσαν να εξηγηθούν από τη διαφορετική περίοδο μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η πρώιμη φάση διαμεσολαβείται από την οδό κυκλοοξυγενάσης/προσταγλανδινών (COX/PGs), αν και το NO που απελευθερώνεται από την cNOS και η οδός γουανυλική κυκλάση/cGMP θα μπορούσαν επίσης να είναι σχετικές. Η μεταγενέστερη φάση περιλαμβάνει την αναστολή της απόκρισης iNOS/NO.

Προηγουμένως δείξαμε ότι το μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) ιβουπροφαίνη καταστέλλει τη φλεγμονή και την αμυλοειδή ουσία σε ποντίκια Tg2576 (APPsw). Ο μηχανισμός για αυτές τις επιδράσεις και ο αντίκτυπος στη συμπεριφορά είναι άγνωστοι. Τώρα δείχνουμε ότι οι επιδράσεις της ιβουπροφαίνης δεν διαμεσολαβήθηκαν από αλλαγές στην έκφραση της πρωτεΐνης πρόδρομου του αμυλοειδούς (APP) ή οξειδωτική βλάβη (καρβονύλια). Η εξαμηνιαία θεραπεία με ιβουπροφαίνη σε θηλυκά Tg+ προκάλεσε μείωση της συμπεριφοράς ανοιχτού πεδίου (p < 0.05), αποκαθιστώντας τιμές παρόμοιες με τα ποντίκια Tg-. Η μειωμένη ενεργοποίηση της κασπάσης ανά πλάκα παρείχε περαιτέρω απόδειξη για νευροπροστατευτική δράση της ιβουπροφαίνης. Εξετάστηκε επίσης ο αντίκτυπος μιας μικρότερης διάρκειας 3 μηνών θεραπείας με ιβουπροφαίνη, που ξεκίνησε σε μεγαλύτερη ηλικία (από 14 έως 17 μηνών). Η επαναλαμβανόμενη μέτρηση ANOVA των επιπέδων Abeta (διαλυτά και αδιάλυτα) έδειξε σημαντική επίδραση της θεραπείας με ιβουπροφαίνη (p < 0.05). Η ανάλυση post-hoc έδειξε ότι οι μειώσεις που εξαρτώνται από την ιβουπροφαίνη τόσο της διαλυτής Abeta όσο και της Abeta42 ήταν πιο έντονες στον ενδορρινικό φλοιό (p < 0.05). Αν και η ιντερλευκίνη-1β και η αδιάλυτη Abeta μειώθηκαν πιο αποτελεσματικά με μεγαλύτερη διάρκεια θεραπείας, το μέγεθος της επίδρασης στη διαλυτή Abeta δεν ήταν ανάλογο της διάρκειας της θεραπείας.

Η προσπάθεια μείωσης της παραγωγής αμυλοειδούς βήτα (Abeta) έχει θεωρηθεί ως μια πολλά υποσχόμενη προσέγγιση για την πρόληψη της νευροεκφύλισης στη νόσο Alzheimer (AD). Μια χρόνια φλεγμονώδης αντίδραση με ενεργοποιημένα μικρογλοιακά κύτταρα και αστροκύτταρα είναι ένα σταθερό χαρακτηριστικό της AD. Η συμμετοχή του ανοσοποιητικού συστήματος στη διαδικασία της νόσου τεκμηριώνεται περαιτέρω σε πολλές αναδρομικές κλινικές μελέτες που δείχνουν αντίστροφη σχέση μεταξύ της επικράτησης της AD και της θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID). Προηγουμένως, δείξαμε ότι ο συνδυασμός των προφλεγμονωδών κυτοκινών TNFalpha με IFNgamma προκαλεί την παραγωγή Abeta-42 και Abeta-40 σε ανθρώπινα νευρωνικά κύτταρα. Στην παρούσα μελέτη, η νευρωνική κυτταρική γραμμή Sk-n-sh επωάστηκε για 12 ώρες με τον αναστολέα κυκλοοξυγενάσης ιβουπροφαίνη και στη συνέχεια διεγέρθηκε με τις κυτοκίνες TNFalpha και IFNgamma. Η θεραπεία με ιβουπροφαίνη μείωσε την έκκριση της συνολικής Abeta στα μέσα καλλιέργειας των κυττάρων που διεγέρθηκαν με κυτοκίνες κατά 50% και εμπόδισε τη συσσώρευση Abeta-42 και Abeta-40 σε εκχυλίσματα κυττάρων διαλυτά σε απορρυπαντικό. Η βιωσιμότητα των νευρωνικών κυττάρων, που μετρήθηκε με την ανίχνευση απόπτωσης, δεν επηρεάστηκε ούτε από την ιβουπροφαίνη ούτε από τη θεραπεία με κυτοκίνες. Η μείωση στην παραγωγή Abeta από την ιβουπροφαίνη ήταν πιθανώς λόγω μειωμένης παραγωγής β-APP, η οποία, σε αντίθεση με τις πρωτεΐνες ελέγχου M2 πυρουβική κινάση, β-τουμπουλίνη και την επαγόμενη από κυτοκίνες ICAM-1, ανιχνεύθηκε σε χαμηλή συγκέντρωση σε κύτταρα που έλαβαν ιβουπροφαίνη. Τα δεδομένα αποδεικνύουν έναν πιθανό μηχανισμό με τον οποίο η ιβουπροφαίνη μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο και να καθυστερήσει την έναρξη της AD.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορροφάται πολύ καλά από του στόματος και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μπορεί να επιτευχθεί 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Όταν η ιβουπροφαίνη χορηγείται αμέσως μετά από γεύμα, υπάρχει μια μικρή μείωση στον ρυθμό απορρόφησης, αλλά δεν υπάρχει αλλαγή στην έκταση της απορρόφησης.

Όταν χορηγείται από του στόματος, η απορρόφηση της ιβουπροφαίνης σε ενήλικες γίνεται πολύ γρήγορα από το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι μέσες τιμές Cmax, Tmax και AUC κυμαίνονται γύρω στα 20 mcg/ml, 2 ώρες και 70 mcg.h/ml. Αυτές οι παράμετροι μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη μορφή του εναντιομερούς, τη διαδρομή και τη δόση χορήγησης.

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως και απεκκρίνεται στα ούρα, επομένως αυτή η οδός αντιστοιχεί σε περισσότερο από το 90% της χορηγούμενης δόσης. Απεκκρίνεται πλήρως εντός 24 ωρών μετά την τελευταία δόση και σχεδόν όλη η χορηγούμενη δόση διέρχεται από μεταβολισμό, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 99% της απεκκρινόμενης δόσης. Η χολική απέκκριση αμετάβλητου φαρμάκου και ενεργών μεταβολιτών φάσης ΙΙ αντιπροσωπεύει το 1% της χορηγούμενης δόσης. Συνοπτικά, η ιβουπροφαίνη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες ή τα συζεύγματά τους. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης δεν επηρεάζεται από την προχωρημένη ηλικία ή την παρουσία νεφρικής δυσλειτουργίας.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της ιβουπροφαίνης είναι 0.1 L/kg.

Ο ρυθμός κάθαρσης κυμαίνεται μεταξύ 3-13 L/h ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης, τον τύπο εναντιομερούς και τη δοσολογία.

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση, & οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 15-30 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η ιβουπροφαίνη συνδέεται εκτενώς (99%) με πρωτεΐνες πλάσματος, αλλά το φάρμακο καταλαμβάνει μόνο ένα κλάσμα των συνολικών θέσεων σύνδεσης φαρμάκου σε συνήθεις συγκεντρώσεις. Η ιβουπροφαίνη περνά αργά στους αρθρικούς χώρους & μπορεί να παραμείνει εκεί σε υψηλότερη συγκέντρωση καθώς οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται. Σε πειραματόζωα, η ιβουπροφαίνη & οι μεταβολίτες της περνούν εύκολα μέσω του πλακούντα. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης είναι ταχεία & πλήρης. Περισσότερο από το 90% μιας προσλαμβανόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες ή τα συζεύγματά τους.

ΕΝΤΕΡΟ-ΗΠΑΤΙΚΗ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ ΤΗΣ (14)C-IBUPROFEN & ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΤΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΧΕΙ ΣΥΜΒΕΙ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ ΠΟΥ ΛΑΜΒΑΝΟΥΝ ΕΠΑΝΑΛΑΜΒΑΝΟΜΕΝΕΣ ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΔΟΣΕΙΣ … ΚΑΘΩΣ ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΣΤΗ ΧΟΛΗ … ΗΤΑΝ 40-ΦΟΡΕΣ ΥΨΗΛΟΤΕΡΑ ΑΠΟ ΤΟ ΠΛΑΣΜΑ.

ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΔΟΣΕΙΣ 400 MG IBUPROFEN ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ, ΕΛΗΦΘΗΣΑΝ ΣΕΙΡΙΑΚΑ ΔΕΙΓΜΑΤΑ ΑΙΜΑΤΟΣ (5 ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ, 4 ΑΡΘΡΙΤΙΚΟΙ ΑΣΘΕΝΕΙΣ). ΤΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ ΔΕΙΧΝΟΥΝ ΜΟΝΤΕΛΟ 2 ΔΙΑΜΕΡΙΣΜΑΤΩΝ: ΚΑΜΙΑ ΕΝΔΕΙΞΗ ΣΥΣΣΩΡΕΥΣΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΤΟ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΟ ΔΙΑΜΕΡΙΣΜΑ.

Η εναντιομερής σύνθεση της ιβουπροφαίνης στο πλάσμα διερευνήθηκε μετά από από του στόματος χορήγηση 200 mg του ρακεμικού φαρμάκου σε συμβατικό δισκίο ή 300 mg σε μια νέα μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε 4 υγιείς εθελοντές, ηλικίας 24 έως 37 ετών, σε μια τυχαιοποιημένη, διασταυρούμενη μελέτη. Τα προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα υποδηλώνουν ότι η απελευθέρωση του φαρμάκου από το παρασκεύασμα ελεγχόμενης αποδέσμευσης τροποποιήθηκε κατάλληλα και ότι οι διακυμάνσεις μεταξύ των κορυφών και των πυθμένων που παρατηρήθηκαν μετά από συμβατικό δισκίο μειώθηκαν. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της (+)-ιβουπροφαίνης (S-ιβουπροφαίνη) ήταν μεγαλύτερες από αυτές της (-)-ιβουπροφαίνης (R-ιβουπροφαίνη) μετά από οποιαδήποτε μορφή, και ο λόγος εναντιομερών στο πλάσμα (S/R) μειώθηκε, τόσο σε μέγεθος όσο και σε μεταβλητότητα, μετά το παρασκεύασμα ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Το ποσοστό της συνολικής περιοχής κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα, λόγω της (S)-ιβουπροφαίνης, μειώθηκε ελαφρώς μετά τη μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε σύγκριση με τη μορφή δισκίου. Η σημασία της εξέτασης της στερεοχημείας σε μελέτες βιοϊσοδυναμίας χιραλικών φαρμάκων συζητείται.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για την IBUPROFEN (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η δόση ιβουπροφαίνης συνδέεται πάνω από 99% με πρωτεΐνες πλάσματος και τη θέση ΙΙ της καθαρισμένης αλβουμίνης, η σύνδεση φαίνεται να είναι κορεσμένη και γίνεται μη γραμμική σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν τα 20 mcg/ml.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως και βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ προς σχηματισμό κύριων μεταβολιτών, που είναι οι υδροξυλιωμένες και καρβοξυλιωμένες παράγωγοι. Μόλις απορροφηθεί, το R-εναντιομερές υφίσταται εκτενή εναντιομερή μετατροπή (53-65%) στο πιο ενεργό S-εναντιομερές in vivo μέσω της δραστηριότητας της α-μεθυλοακυλο-CoA ρακεμάσης.

Ο μεταβολισμός της ιβουπροφαίνης μπορεί να χωριστεί σε φάση Ι, η οποία αντιπροσωπεύεται από την υδροξυλίωση των αλυσίδων ισοβουτυλίου για το σχηματισμό 2 ή 3-υδροξυπαραγώγων, ακολουθούμενη από οξείδωση σε 2-καρβοξυ-ιβουπροφαίνη και π-καρβοξυ-2-προπιονικό οξύ. Αυτές οι οξειδωτικές αντιδράσεις εκτελούνται από τη δραστηριότητα των ισομορφών κυτοχρώματος P450 CYP 2C9, CYP 2C19 και CYP 2C8. Επομένως, αυτά τα ένζυμα συμμετέχουν στην οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας αλκυλίου σε υδροξυλιωμένες και καρβοξυλιωμένες παραγώγους. Από αυτά τα ένζυμα, ο κύριος καταλύτης στο σχηματισμό οξειδωτικών μεταβολιτών είναι η ισομορφή CYP 2C9.

Η μεταβολική φάση Ι ακολουθείται από μια φάση ΙΙ, στην οποία τα οξειδωτικά μεταβολίτες μπορεί να συζευχθούν με γλυκουρονίδιο πριν από την απέκκριση. Αυτή η δραστηριότητα σχηματίζει φαινολικά και ακυλογλυκουρονίδια.

ΔΥΟ ΚΥΡΙΕΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΟΔΟΙ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ & ΣΕ ΖΩΑ ΠΡΟΧΩΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗΣ ΠΡΟΣΒΟΛΗΣ ΤΗΣ ΠΛΕΥΡΙΚΗΣ ΑΛΥΣΙΔΑΣ ΙΣΟΒΟΥΤΥΛΙΟΥ· ΑΥΤΕΣ ΕΙΝΑΙ Η ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ ΤΡΙΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΝΘΡΑΚΑ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΧΘΕΙ ΕΝΑΣ ΣΤΑΘΕΡΟΣ ΤΡΙΤΟΤΑΓΗΣ ΑΛΚΟΟΛΗ, & ΟΞΕΙΔΩΣΗ ΕΝΟΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ 2 GEMINAL ΜΕΘΥΛΟΟΜΑΔΕΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΧΘΕΙ ΤΟ ΟΞΥ.

Η IBUPROFEN ΠΑΡΑΓΕΙ 2-(4-(2-CARBOXYPROPYL)PHENYL)PROPIONIC ACID & 2-(4-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPYL)PHENYL)PROPIONIC ACID ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/

Η φαρμακοκινητική της από του στόματος ιβουπροφαίνης μετά από δόση 0,8 g χορηγούμενη 3 φορές την ημέρα για 14 ημέρες μελετήθηκε σε 7 λειτουργικά ανηφρικούς ασθενείς (ηλικίας 34-66 ετών) που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση. Καμία συσσώρευση συγκεντρώσεων ιβουπροφαίνης στο πλάσμα & απουσία άθικτης ιβουπροφαίνης στο διάλυμα αιμοκάθαρσης υποδείκνυαν κάθαρση μέσω μεταβολικών οδών. Οι μεταβολίτες συσσωρεύτηκαν σημαντικά με μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 249 mcg/ml για τις καρβοξυλικές παραγώγους & 57 mcg/ml για τις υδροξυλιωμένες παραγώγους της ιβουπροφαίνης. Ωστόσο, και οι δύο ανιχνεύθηκαν στο διάλυμα αιμοκάθαρσης. Η κάθαρση μέσω αιμοκάθαρσης, υπολογισμένη από τη διαφορά αρτηριακού & φλεβικού, βρέθηκε να συμφωνεί με την πραγματική ανάκτηση στο διάλυμα αιμοκάθαρσης και για τους δύο μεταβολίτες. Δεν παρατηρήθηκαν παρενέργειες σε κανέναν ασθενή.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ιβουπροφαίνης στο πλάσμα είναι 1.2-2 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να παραταθεί σε 3.1-3.4 ώρες.

… Μετά από από του στόματος χορήγηση … ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσεως. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσινοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
Μια υποκατηγορία αναλγητικών φαρμάκων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

WK2XYI10QM

IBUPROFEN

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης

Χημική Δομή [CS] - Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα, Μη Στεροειδή

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της ιβουπροφαίνης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.

IBUPROFEN

Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα, Μη Στεροειδή [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-4 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90-99%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 20 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

ΜΣΑΦ

Άμεση διακοπή CR: Υψηλό DP: Υψηλό

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3672

Μοριακός τύπος

C13H18O2

Μοριακό βάρος

206.28

IUPAC

2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid

InChIKey

HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσεως. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσινοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
Μια υποκατηγορία αναλγητικών φαρμάκων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.