IBUPROFEN(Ιβουπροφαίνη)
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): COX-2 selectivity: FitzGerald & Patrono, NEJM 2001· Warner et al., PNAS 1999 (whole-blood COX-1/COX-2 ratios). CV/GI risk: Coxib & traditional NSAID Trialists' (CNT) Collaboration meta-analysis, Lancet 2013· EMA/PRAC reviews diclofenac 2013 & high-dose ibuprofen 2015. Naproxen: χαμηλότερος CV κίνδυνος.
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 1.2-2 ώρες
- DrugBank: 2-4 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Συμπτωματική αντιμετώπιση για την ανακούφιση του άλγους και της φλεγμονής
που σχετίζεται με εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων
- R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος
- Φλεγμονή
-
Άμεση συμπτωματική αντιμετώπιση του άλγους
κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως (δυσμηνόρροια)
- R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος
-
Συμπτωματική αντιμετώπιση ήπιας έως μέτριας βαρύτητας άλγους
κεφαλαλγία, μυοσκελετικό άλγος, οδοντικό άλγος
- R52 Πόνος, αλλού ταξινομημένος
-
Πυρετός
- R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος BRUFEN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος
- Χορήγηση: Με άδειο στομάχι για ταχύτερη δράση. Με τροφή για ασθενείς με ευαισθησία στο στομάχι.
- Δόση έναρξης: 200-400 mg
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΔεν πρέπει να χορηγείται.
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόση200-400 mgΜέγ. δόση1,2 g ημερησίωςΩς ήπιο αναλγητικό, αντιπυρετικό και για την δυσμηνόρροια, αρχική δόση 200-400 mg και εάν χρειαστεί 200-400 mg επιπλέον κάθε 4-6 ώρες. Όχι περισσότερο από 1,2 g ημερησίως. Για τον πόνο και τη φλεγμονή της οστεοαρθρίτιδας, 1,2 g-1,8 g ημερησίως σε 3-4 διηρημένες δόσεις. Μέγιστη δόση ασφαλείας: 2,4 g ημερησίως. Δόση συντήρησης 0,6-1,2 g ημερησίως.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται ειδική ρύθμιση της δοσολογίας. Συνιστάται παρακολούθηση με ιδιαίτερη προσοχή.
-
Νεφρική ΑνεπάρκειαΔεν απαιτείται μείωση της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας. Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
-
Ηπατική ΑνεπάρκειαΔεν απαιτείται μείωση της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας. Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους ή άλλες οργανικές παθήσεις του πεπτικού ή ιστορικό υποτροπιαζουσών αιμορραγιών
-
Ιστορικό αιμορραγίας του γαστρεντερικού ή διάτρησης που σχετίζονται με προηγούμενη ΜΣΑΦ θεραπεία
-
Ιστορικό ή ενεργό ελκώδη κολίτιδα, νόσο του Crohn, υποτροπιάζον πεπτικό έλκος ή αιμορραγία του γαστρεντερικού (που ορίζεται ως δύο ή περισσότερα ξεχωριστά επεισόδια αποδεδειγμένου έλκους ή αιμορραγίας)
-
Ιστορικό βρογχόσπασμου, άσθματος, ρινίτιδας, κνίδωσης ή αντιδράσεις αλλεργικού τύπου μετά από λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος/ασπιρίνης ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων
-
Ταυτόχρονη λήψη άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων ή ασπιρίνης
-
Αιματολογική νόσος
-
Παθήσεις που σχετίζονται με αυξημένη τάση για αιμορραγία ή ενεργό αιμορραγία
-
Βαριά ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια (σπειραματική διήθηση κάτω των 30 mL/min)
-
Σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (Κατηγορία IV κατά NYHA)
-
Σοβαρή αφυδάτωση (που προκαλείται από έμετο, διάρροια ή ανεπαρκή λήψη υγρών)
-
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
-
Υγρές μορφές σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 3 μηνών και βάρους μικρότερου των 6 kgΠληθυσμόςΠαιδιά
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΠληθυσμόςΠαιδιά
-
3ο τρίμηνο της κύησηςΠληθυσμόςΕγκυμοσύνη
-
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης- ισομαλτάσης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΔοσολογίαΧρησιμοποιήστε τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για τη μικρότερη διάρκεια.
-
Κάλυψη συμπτωμάτων λοίμωξηςΠροσοχήΗ ιβουπροφαίνη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα λοίμωξης.
-
Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα ΜΣΑΦΑντένδειξηΑποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της COX-2, λόγω αυξημένου κινδύνου έλκους ή αιμορραγίας.
-
Λειτουργία αιμοπεταλίωνΜπορεί προσωρινά να αναστείλει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων στο αίμα (συγκόλληση αιμοπεταλίων).
-
Μακροχρόνια χρήση αναλγητικώνΜπορεί να προκαλέσει κεφαλαλγία, η οποία δεν πρέπει να αντιμετωπισθεί με υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου.
-
Ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλΠροσοχήΟι ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδιαίτερα στο γαστρεντερικό σωλήνα ή το κεντρικό νευρικό σύστημα, μπορεί να αυξηθούν.
-
Χρήση σε υπερήλικες/εξασθενημένα άτομαΠροσοχήΠληθυσμόςΥπερήλικες, εξασθενημένα άτομαΧορήγηση σε μειωμένη δόση και με προσοχή.
-
Χρήση σε ασθενείς με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικάΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικάΧορήγηση σε μειωμένη δόση και με προσοχή.
-
Χρήση σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκοΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκοΧορήγηση σε μειωμένη δόση και με προσοχή.
-
Χρήση σε ασθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές και χρόνιες φλεγμονώδεις εντερικές παθήσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρεντερικές διαταραχές και χρόνιες φλεγμονώδεις εντερικές παθήσεις (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)Χορήγηση σε μειωμένη δόση και με προσοχή.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένουςΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΈχουν αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ, ειδικά αιμορραγία του γαστρεντερικού και διάτρηση, που μπορούν να αποβούν θανατηφόρες.
-
Καρδιαγγειακές επιδράσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακή ανεπάρκειαΑπαιτείται κλινική εκτίμηση πριν την έναρξη της θεραπείας.
-
Κίνδυνος θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντωνΠροσοχήΗ χρήση της ιβουπροφαίνης, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (2400 mg/ημέρα), μπορεί να σχετίζεται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου εμφάνισης θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων.
-
Χρήση σε καρδιαγγειακούς ασθενείςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA II-III), διαγνωσμένη ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και /ή εγκεφαλοαγγειακή νόσοΛήψη κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης, αποφυγή υψηλών δόσεων (2.400 mg/ημέρα).
-
Χρήση σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου καρδιαγγειακών επεισοδίωνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα)Προσεκτική αξιολόγηση πριν την έναρξη μακροπρόθεσμης θεραπείας, ιδιαίτερα με υψηλές δόσεις (2.400 mg/ημέρα).
-
Χρήση σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους ή άλλων γαστρεντερικών παθήσεωνΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους ή άλλων γαστρεντερικών παθήσεωνΧορήγηση με προσοχή λόγω πιθανής επιδείνωσης των συμπτωμάτων.
-
Κίνδυνος Γαστρεντερικής αιμορραγίας/έλκους/διάτρησηςΠροσοχήΜπορεί να συμβεί οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να είναι θανατηφόρο και να προκύψει με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα.
-
Κίνδυνος Γαστρεντερικής αιμορραγίας/έλκους/διάτρησηςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ελκών (ιδιαίτερα με επιπλοκές), ηλικιωμένοιΟ κίνδυνος είναι μεγαλύτερος με αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ. Έναρξη θεραπείας με τη μικρότερη δυνατή δόση.
-
Συγχορήγηση με γαστροπροστατευτικούς παράγοντεςΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών συμβάντων, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα χαμηλές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρορραγίαςΠρέπει να εξετάζεται συνδυασμένη θεραπεία με γαστροπροστατευτικούς παράγοντες (π.χ. misoprostol ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων).
-
Αναφορά συμπτωμάτων σε ασθενείς με ιστορικό ΓΣΤ νόσουΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου, ειδικά ηλικιωμένοιΝα αναφέρουν οποιοδήποτε ασυνήθιστο κοιλιακό σύμπτωμα (ειδικά αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα), κυρίως στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο έλκους/αιμορραγίαςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν από στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά (βαρφαρίνη), εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs) ή αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (ακετυλοσαλικυλικό οξύ)Προσοχή.
-
Γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκοςΕάν παρουσιαστεί, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
-
Χρήση σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους και άλλες γαστρεντερικές διαταραχέςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους και άλλες γαστρεντερικές διαταραχές (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)Χορήγηση με προσοχή διότι ενδέχεται οι καταστάσεις αυτές να επιδεινωθούν.
-
Χρήση σε ασθενείς με σοβαρή αφυδάτωσηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή αφυδάτωση, ειδικά παιδιά, έφηβοι, ηλικιωμένοιΠροσοχή λόγω κινδύνου εμφάνισης νεφρικής δυσλειτουργίας.
-
Μακροχρόνια χορήγηση και νεφρικές αλλοιώσειςΜπορεί να οδηγήσει σε νέκρωση των νεφρικών θηλών καθώς και άλλες παθολογικές αλλοιώσεις στους νεφρούς.
-
Νεφρική τοξικότητα σε ασθενείς με εξαρτώμενη από προσταγλανδίνες νεφρική αιμάτωσηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, λήψη διουρητικών και αναστολέων ΜΕΑ, ηλικιωμένοιΜπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη μείωση της σύνθεσης προσταγλανδινών και της ροής του αίματος στους νεφρούς. Η διακοπή της θεραπείας ακολουθείται συνήθως από επάνοδο στην προ θεραπείας κατάσταση.
-
Νεφροπάθεια από αναλγητικάΠροσοχήΗ συνεχής λήψη παυσίπονων, ιδίως συνδυασμοί, μπορεί να οδηγήσει σε μόνιμη νεφρική βλάβη και νεφρική ανεπάρκεια. Η συνεχής λήψη θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Χρήση σε ασθενείς με υπέρταση και/ή καρδιακή δυσλειτουργίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπέρταση και/ή καρδιακή δυσλειτουργίαΠροσοχή, καθώς η νεφρική λειτουργία μπορεί να επιδεινωθεί.
-
Χρήση σε ασθενείς με βρογχικό άσθμαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που υποφέρουν ή έχουν ιστορικό βρογχικού άσθματοςΠροσοχή, καθώς τα ΜΣΑΦ προκαλούν βρογχόσπασμο στους ασθενείς αυτούς.
-
Σοβαρές δερματικές αντιδράσειςΠροσοχήΔιακοπή θεραπείας όταν πρωτοεμφανίζεται εξάνθημα, βλάβη του γαστρικού βλεννογόνου ή οποιοδήποτε άλλο σύμπτωμα υπερευαισθησίας. Υψηλότερος κίνδυνος στα αρχικά στάδια της θεραπείας.
-
ΑνεμοβλογιάΠροσοχήΣυνιστάται η αποφυγή της χρήσης της ιβουπροφαίνης σε περίπτωση ανεμοβλογιάς.
-
Συσσώρευση αιμοπεταλίωνΜπορεί να αναστείλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και έχει παρατηρηθεί ότι παρατείνει το χρόνο ροής σε υγιή άτομα.
-
Άσηπτη μηνιγγίτιδα σε ΣΕΛ και νοσήματα συνδετικού ιστούΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και με νοσήματα του συνδετικού ιστούΠροσοχή λόγω πιθανού αυξημένου κινδύνου εμφάνισης άσηπτης μηνιγγίτιδας.
-
Οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΠροσοχήΜε τα πρώτα σημάδια αντίδρασης υπερευαισθησίας, η θεραπεία πρέπει να σταματήσει. Τα απαιτούμενα ιατρικά μέτρα θα πρέπει να ξεκινήσουν από εξειδικευμένο προσωπικό.
-
Υπερευαισθησία/αλλεργίες σε άλλες ουσίεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι εμφάνισαν υπερευαισθησία ή αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλες ουσίεςΠροσοχή, καθώς μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας με την ιβουπροφαίνη.
-
Αλλεργική ρινίτιδα, ρινικοί πολύποδες, χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχέςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από αλλεργική ρινίτιδα, ρινικούς πολύποδες ή χρόνιες αποφρακτικές αναπνευστικές διαταραχέςΠροσοχή, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων (κρίσεις άσθματος, οίδημα Quincke, κνίδωση).
-
Έκδοχα (Σακχαρόζη)ΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης- ισομαλτάσηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Διουρητικά, αναστολείς του ΜΕΑ, β-αποκλειστές και ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης ΙΙπροσοχήΕλάττωση της δράσης των διουρητικών, αναστολέων του ΜΕΑ, β-αποκλειστών και ανταγωνιστών της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Τα διουρητικά μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας των ΜΣΑΦ. Επιβάρυνση νεφρικής λειτουργίας, πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρκεια, συνήθως αναστρέψιμη.ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Επαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
-
Καρδιακές γλυκοσίδες (π.χ. διγοξίνη)προσοχήΕπιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση του ρυθμού της σπειραματικής διήθησης και αύξηση των επιπέδων των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα.ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων των καρδιακών γλυκοσιδών.
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων λιθίου.
-
προσοχήΑναστολή της σωληναριακής έκκρισης και μείωση της κάθαρσης της μεθοτρεξάτης.ΣύστασηΠροσοχή λόγω πιθανής αύξησης της τοξικότητας της μεθοτρεξάτης.
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.ΣύστασηΠροσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου νεφροτοξικότητας.
-
προσοχήΜείωση στην αποτελεσματικότητα του mifepristone λόγω αντιπροσταγλανδινικών ιδιοτήτων των ΜΣΑΦ.ΣύστασηΠροσοχή, μπορεί να μειωθεί η αποτελεσματικότητα του mifepristone.
-
ΚορτικοστεροειδήπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων αντιδράσεων, ειδικά γαστρεντερικών (έλκη ή αιμορραγία).ΣύστασηΧρήση με προσοχή.
-
Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)προσοχήΕνίσχυση της δράσης των αντιπηκτικών.ΣύστασηΠροσοχή.
-
αντένδειξηΑυξημένη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Πιθανή αναστολή της επίδρασης των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση μπορεί να μειώσει την καρδιοπροστατευτική επίδραση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας.ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης.
-
ΣουλφονυλουρίεςπροσοχήΕνίσχυση των επιδράσεων των σουλφονυλουριών, με σπάνιες αναφορές υπογλυκαιμίας.ΣύστασηΠαρακολούθηση για υπογλυκαιμία.
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας, αιμάρθρων και αιματώματος σε HIV(+) αιμορροφιλικούς.ΣύστασηΠροσοχή.
-
Άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων σαλικυλικών και εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοξυγενάσης-2)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικών ελκών και αιμορραγίας λόγω συνεργατικής δράσης.ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση.
-
ΑμινογλυκοσίδεςπροσοχήΜείωση της απέκκρισης των αμινογλυκοσιδών.ΣύστασηΠροσοχή.
-
παρακολούθησηΜείωση της απορρόφησης της ιβουπροφαίνης στο γαστρεντερικό σωλήνα. Κλινική σημασία άγνωστη.ΣύστασηΠαρακολούθηση απορρόφησης ιβουπροφαίνης.
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.ΣύστασηΠροσοχή.
-
Αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα και εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)προσοχήΑυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας του γαστρεντερικού.ΣύστασηΠροσοχή.
-
Φυτικά εκχυλίσματα (Ginkgo biloba)προσοχήΑύξηση του κινδύνου αιμορραγίας με ΜΣΑΦ.ΣύστασηΠροσοχή.
-
Αντιβιοτικά τύπου κινολόνηςπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος σπασμών.ΣύστασηΠροσοχή.
-
Αναστολείς CYP2C9 (π.χ. βορικοναζόλη, φλουκοναζόλη)προσοχήΑύξηση της έκθεσης στην ιβουπροφαίνη (έως και 80-100% με βορικοναζόλη/φλουκοναζόλη).ΣύστασηΝα γίνεται μείωση της δόσης της ιβουπροφαίνης όταν χορηγούνται ταυτόχρονα ισχυροί αναστολείς του CYP2C9, ιδιαίτερα με βορικοναζόλη ή φλουκοναζόλη.
-
ΑμεθοπτερίνηαντένδειξηΝα αποφεύγεται η συγχορήγηση.ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ρινίτιδα
- Βρογχικό άσθμα
- Βρογχόσπασμος
- Δύσπνοια
- Άσηπτη μηνιγγίτιδα
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Υπνηλία
- Ίλιγγος
- Εγκεφαλικό επεισόδιο
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Υπερευαισθησία
- Σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αϋπνία
- Άγχος
- Κατάθλιψη
- Συγχυτική κατάσταση
- Οπτική νευρίτιδα
- Έκπτωση όρασης
- Τοξική οπτική νευροπάθεια
- Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
- Εμβοές
- Δυσπεψία
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Αιματέμεση
- Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
- Γαστρίτιδα
- Δωδεκαδακτυλικό έλκος
- Γαστρικό έλκος
- Διάτρηση γαστρεντερικού σωλήνα
- Παγκρεατίτιδα
- Κολίτιδα
- Νόσος του Crohn
- μέλαινα
- έλκος του στόματος
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Κάκωση του ήπατος
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Πορφύρα
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Πομφολυγώδεις δερματοπάθειες (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και του πολύμορφου ερυθήματος)
- Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
- Νεφρωσικό σύνδρομο
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Νέκρωση νεφρικής θηλής
- Κόπωση
- Οίδημα
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Έμφραγμα μυοκαρδίου
- Υπέρταση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑιματέμεσηΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑιμορραγία γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜέλαιναΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΈκπτωση ακουστικής οξύτηταςΑυτί
-
Όχι συχνέςΈκπτωση όρασηςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΈλκος του στόματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΊκτεροςΉπαρ
-
Όχι συχνέςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΒρογχικό άσθμαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓαστρικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάτρηση γαστρεντερικού σωλήναΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔωδεκαδακτυλικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογική ηπατική λειτουργίαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠορφύραΔέρμα
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΚάκωση του ήπατοςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΟπτική νευρίτιδαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤοξική οπτική νευροπάθειαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΆσηπτη μηνιγγίτιδαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑπλαστική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΔιάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΕγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΝέκρωση νεφρικής θηλήςΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΝεφρωσικό σύνδρομοΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠομφολυγώδεις δερματοπάθειες (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson, της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης και του πολύμορφου ερυθήματος)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΣοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσειςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝόσος του CrohnΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΑποφεύγεταιΥπάρχουν ενδείξεις ότι φάρμακα τα οποία αναστέλλουν τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσουν τη γυναικεία γονιμότητα (επίδραση στην ωορρηξία). Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο της στειρότητας, θα πρέπει να εξετάζεται διακοπή της θεραπείας με ιβουπροφαίνη. Η επίδραση στη γυναικεία γονιμότητα είναι αντιστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας.
-
ΚύησηΑντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τρίμηνου της κύησης. Αποφεύγεται κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της κύησης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την εγκυμοσύνη και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν αυξημένο κίνδυνο αποβολής και καρδιακής δυσπλασίας και γαστρόσχισης μετά τη χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της εγκυμοσύνης. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και τη διάρκεια της θεραπείας. Στα ζώα, η χορήγηση ενός αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών έχει αποδειχθεί ότι οδηγεί σε αύξηση των απωλειών προ και μετά εμφύτευσης και της εμβρυϊκής θνησιμότητας. Επιπλέον, αυξημένος αριθμός περιστατικών διαφόρων δυσπλασιών, συμπεριλαμβανομένων των καρδιαγγειακών, έχει αναφερθεί σε ζώα που τους χορηγήθηκε αναστολέας σύνθεσης των προσταγλανδινών κατά την περίοδο της οργανογένεσης. Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι αναστολείς σύνθεσης των προσταγλανδινών ενδέχεται να εκθέσουν το έμβρυο σε καρδιοπνευμονική τοξικότητα και νεφρική δυσλειτουργία. Στο τέλος της εγκυμοσύνης, οι αναστολείς σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να εκθέσουν τη μητέρα και το νεογνό σε ενδεχόμενη παράταση του χρόνου αιμορραγίας και αναστολή των συσπάσεων της μήτρας.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΣτις περιορισμένες μέχρι σήμερα διαθέσιμες μελέτες, η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές συγκεντρώσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- έμετος
- κοιλιακός πόνος
- λήθαργος
- υπνηλία
- κεφαλαλγία
- εμβοές
- ζάλη
- σπασμοί
- απώλεια συνείδησης
- νυσταγμός
- μεταβολική οξέωση
- υποθερμία
- νεφρικές διαταραχές
- αιμορραγία του γαστρεντερικού
- κώμα
- άπνοια
- καταστολή του ΚΝΣ
- καταστολή του αναπνευστικού συστήματος
- υπόταση
- βραδυκαρδία
- ταχυκαρδία
- νεφρική ανεπάρκεια
- ηπατική βλάβη
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Επιπλέον, η ιβουπροφαίνη αναστέλλει αντιστρεπτά τη συγκόλληση αιμοπεταλίων. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική δράση επί του ενζύμου κυκλοξυγενάση που έχει ως αποτέλεσμα την σημαντική αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Αυτές οι ιδιότητες παρέχουν συμπτωματική ανακούφιση από τη φλεγμονή, τον πόνο και τον πυρετό.
Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση των αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την παρέκταση των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα ότι η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης ενδέχεται να συμβάλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Η ιβουπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μίγμα [+]S- και [-]R- εναντιομερών.
Απορρόφηση
Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μία έως δύο ώρες μετά τη χορήγηση των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης. Μελέτες που περιλαμβάνουν ένα σταθερό γεύμα υποδεικνύουν ότι η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα.
Κατανομή
Η ιβουπροφαίνη δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Η ιβουπροφαίνη έχει μικρό όγκο κατανομής, περίπου 0,12 - 0,2 L/kg στους ενήλικες.
Βιομετασχηματισμός
Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, κατά προτίμηση του CYP2C9, σε δύο πρωτογενείς αδρανείς μεταβολίτες, την 2-hydroxyibuprofen και την 3-carboxyibuprofen. Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, ελαφρώς λιγότερο από το 90% μιας από του στόματος δόσης ιβουπροφαίνης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα ως οξειδωτικοί μεταβολίτες και τα συζευγμένα γλυκουρονίδιά τους. Πολύ μικρή ποσότητα ιβουπροφαίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.
Αποβολή
Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης είναι περίπου δύο ώρες. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης έχει σχεδόν ολοκληρωθεί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση. Σε περιορισμένες μελέτες, η ιβουπροφαίνη εμφανίζεται στο μητρικό γάλα σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις.
Ειδικοί πληθυσμοί
- Ηλικιωμένοι
- Δεδομένης της απουσίας νεφρικής δυσλειτουργίας, υπάρχουν μόνο μικρές, κλινικά ασήμαντες διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ και την νεφρική απέκκριση μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.
- Παιδιατρικός πληθυσμός
- Στα παιδιά ηλικίας ενός έτους και άνω, μετά από προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης ως προς το βάρος (5 mg/kg έως 10 mg/kg σωματικού βάρους), η συστηματική έκθεση στην ιβουπροφαίνη φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων. Παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 2,5 ετών φάνηκε να έχουν μεγαλύτερο όγκο κατανομής (L/kg) και κάθαρση (L/kg/h) της ιβουπροφαίνης από ό,τι τα παιδιά ηλικίας άνω των 2,5 έως 12 ετών.
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Για ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία, έχουν αναφερθεί αυξημένα επίπεδα της (S)-ιβουπροφαίνης στο πλάσμα και αυξημένες αναλογίες AUC των εναντιομερών (S/R) σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, το μέσο ελεύθερο κλάσμα της ιβουπροφαίνης ήταν περίπου 3% σε σύγκριση με περίπου 1% σε υγιείς εθελοντές. Σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση των μεταβολιτών της ιβουπροφαίνης. Η σημασία αυτής της δράσης είναι άγνωστη. Οι μεταβολίτες μπορεί να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
- Ηπατική δυσλειτουργία
- Αλκοολική ηπατοπάθεια με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν οδήγησε σε σημαντικά αλλοιωμένες φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Σε κιρρωτικούς ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (σκορ Ιβουπροφαίνη-Pugh 6-10) που έλαβαν θεραπεία με ρακεμική ιβουπροφαίνη, παρατηρήθηκε κατά μέσο όρο διπλάσια παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και η αναλογία AUC των εναντιομερών (S/R) ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές υποδεικνύοντας διαταραχή της μεταβολικής αντιστροφής της (R)-ιβουπροφαίνης στο δραστικό (S)-εναντιομερές (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αιματολογικός έλεγχος | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | κατά διαστήματα | Σε μακροχρόνια χορήγηση, σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για συμπτωματική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της παιδικής ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της οστεοαρθρίτιδας.
- Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιου έως μέτριου πόνου και για τη διαχείριση της δυσμηνόρροιας.
- Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση πυρετού.
- Έχει χρησιμοποιηθεί με κάποια επιτυχία για τη θεραπεία αγκυλωτικής σπονδυλικής αρθρίτιδας, ουρικής αρθρίτιδας και ψωριασικής αρθρίτιδας.
- Μπορεί να μειώσει τον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή της περικαρδίτιδας.
- Μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια με οπιοειδή για ανακούφιση μέτριου έως σοβαρού πόνου.
- Η ιβουπροφαίνη λιυσίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλέβια για τη θεραπεία του μη κλειστού αρτηριακού πόρου (PDA) σε πρόωρα νεογνά.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ιβουπροφαίνη έχει πολλαπλές δράσεις σε διαφορετικές φλεγμονώδεις οδούς που εμπλέκονται σε οξεία και χρόνια φλεγμονή. Οι κύριες επιδράσεις που αναφέρονται στην ιβουπροφαίνη σχετίζονται με τον έλεγχο του πόνου, του πυρετού και της οξείας φλεγμονής μέσω της αναστολής της σύνθεσης των προστανοειδών από τις COX-1 και COX-2.
- Ανακούφιση πόνου: Αποδίδεται σε περιφερειακές προσβεβλημένες περιοχές και κεντρικές νευρικές επιδράσεις στη μετάδοση του πόνου, που διαμεσολαβείται από την οπίσθια κόμβο και την ανώτερη σπινοθαλαμική οδό. Ορισμένες αναφορές προσπάθησαν να συνδέσουν τη ρύθμιση του πόνου με πιθανή ενίσχυση της σύνθεσης ενδογενών κανναβινοειδών και δράση στους υποδοχείς NMDA. Η επίδραση στον πόνο έχει αποδειχθεί ότι σχετίζεται με τις προκλητές από τον φλοιό δυναμικότητες.
- Αντιπυρετική δράση: Αναφέρεται ότι συνδέεται με την επίδραση στη σύνθεση προστανοειδών, λόγω του γεγονότος ότι τα προστανοειδή είναι ο κύριος διαβιβαστής σηματοδότησης του πυρετού στην υποθαλαμική-προοπτική περιοχή.
- Χρήση σε οδοντιατρικές επεμβάσεις: Η χρήση ιβουπροφαίνης σε οδοντιατρικές επεμβάσεις αποδίδεται στην τοπική αναστολή της παραγωγής προστανοειδών, καθώς και στην αντι-οιδηματική δράση και την αύξηση των β-ενδορφινών στο πλάσμα. Ορισμένες αναφορές έχουν υποδείξει ταχεία τοπική μείωση της έκφρασης της COX-2 στον οδοντικό πολφό, που προκύπτει από τη χορήγηση ιβουπροφαίνης.
- Ρευματικές παθήσεις: Η χορήγηση ιβουπροφαίνης σε ασθενείς με ρευματικές παθήσεις έχει αποδειχθεί ότι ελέγχει τα συμπτώματα των αρθρώσεων.
- Δυσμηνόρροια: Η ιβουπροφαίνη χρησιμοποιείται ευρέως σε προϊόντα OTC ως παράγοντας για τη διαχείριση της δυσμηνόρροιας, η οποία έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την ποσότητα των εμμηνορρυστικών προστανοειδών και προκαλεί μείωση της μήτρας υπέρ-συσπάσεων.
- Ημικρανίες: Επίσης, έχει αναφερθεί ότι μειώνει σημαντικά τον πυρετό και τον πόνο που προκαλούνται από ημικρανίες. Αυτή η επίδραση θεωρείται ότι σχετίζεται με την επίδραση στην ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και την παραγωγή θρομβοξάνης Α2, η οποία προκαλεί τοπικές αγγειακές επιδράσεις στις προσβεβλημένες περιοχές. Αυτή η επίδραση είναι βιώσιμη, καθώς η ιβουπροφαίνη μπορεί να εισέλθει στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
- Ερευνητικές χρήσεις: Στις ερευνητικές χρήσεις της ιβουπροφαίνης, έχει αναφερθεί μείωση της νευροεκφύλισης όταν χορηγείται σε χαμηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα. Από την άλλη πλευρά, η χρήση της στη νόσο του Parkinson σχετίζεται με τη σημασία της φλεγμονής και του οξειδωτικού στρες στην παθολογία αυτής της κατάστασης. Η χρήση ιβουπροφαίνης για τον καρκίνο του μαστού σχετίζεται με μια μελέτη που δείχνει μείωση 50% στον ρυθμό εμφάνισης καρκίνου του μαστού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ιβουπροφαίνης είναι άγνωστος. Ωστόσο, η ιβουπροφαίνη θεωρείται ΜΣΑΦ (Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο) και ως εκ τούτου είναι ένας μη-εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης, η οποία είναι ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνθεση προσταγλανδινών (διαβιβαστές πόνου και πυρετού) και θρομβοξανών (διεγέρτες πήξης του αίματος) μέσω της οδού του αραχιδονικού οξέος. Η ιβουπροφαίνη είναι ένας μη-εκλεκτικός αναστολέας COX και επομένως, αναστέλλει τη δραστηριότητα τόσο της COX-1 όσο και της COX-2.
- Η αναστολή της δραστηριότητας της COX-2 μειώνει τη σύνθεση προσταγλανδινών που εμπλέκονται στη διαμεσολάβηση φλεγμονής, πόνου, πυρετού και οιδήματος, ενώ η αναστολή της COX-1 θεωρείται ότι προκαλεί ορισμένες από τις παρενέργειες της ιβουπροφαίνης, συμπεριλαμβανομένης της γαστρικής έλκωσης.
IBUPROFEN AT 25 MG/KG IV INCREASED THE PRIMARY AND TOTAL HEMOSTATIC PLUG FORMATION TIME IN RABBIT EAR CHAMBERS WITH LASER-INDUCED INJURY. THE SAME DOSE INCREASED THE NUMBER OF CUMULATIVE EMBOLI OVER A 10 MINUTE PERIOD AFTER A LASER INJURY TO ARTERIOLES. IN DOGS, DOSES OF 10, 25, AND 50 MG/KG DID NOT ENHANCE THE RELEASE OF (125)I-LABELED FIBRIN DEGRADATION PRODUCTS FROM THE THROMBI AFTER INCUBATION IN PLASMIN, BUT THE LARGEST DOSE SIGNIFICANTLY DECREASED THE THROMBUS WEIGHT 90 AND 180 MINUTES AFTER DRUG ADMINISTRATION. THUS, IBUPROFEN HAD AN INHIBITORY EFFECT ON PLATELET FUNCTION IN VIVO AND IN LARGE DOSES DIMINISHED THE THROMBUS WEIGHT.
Το L-αργινίνη (L-arg) εμφανίζει πολλαπλές βιολογικές ιδιότητες και παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση διαφορετικών λειτουργιών σε παθολογικές καταστάσεις. Πολλές από αυτές τις επιδράσεις μπορούν να επιτευχθούν με αυτό το αμινοξύ ως υπόστρωμα για το ένζυμο νιτρική συνθεσάση οξειδίου (NOS). Σε γαστρεντερικό επίπεδο, πρόσφατες αναφορές αποκάλυψαν τις προστατευτικές του δραστηριότητες που περιλαμβάνουν μια υπεραιμική απόκριση, αυξάνοντας τη γαστρική αιματική ροή. Ο σκοπός αυτής της μελέτης ήταν να χαρακτηριστεί η σχέση μεταξύ της δραστηριότητας/έκφρασης NOS και των αλλαγών στις προσταγλανδίνες (PGs) στον αρουραίο γαστρικό βλεννογόνο, με την ανθεκτικότητα που σχετίζεται με το L-arg στο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) ιβουπροφαίνη (IBP). Η προστατευτική επίδραση της από του στόματος L-arg (100 mg/kg σωματικού βάρους), που χορηγείται μαζί με IBP (100 mg/kg σωματικού βάρους, από του στόματος), ήταν εμφανής 90 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, αν και σημαντική προστασία παρέμεινε για περισσότερο από 6 ώρες. Η προεπεξεργασία με N(G)-nitro-L-arginine (L-NNA) (40 mg/kg σωματικού βάρους, ενδοπεριτοναϊκά), έναν ανταγωνιστικό αναστολέα της συνταγματικής NOS, επηρέασε εν μέρει την προστασία που προσφέρεται από το αμινοξύ. Αντίθετα, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές μετά την αναστολή της επαγόμενης NOS [aminoguanidine (AG) 50 mg/Kg σωματικού βάρους, ενδοπεριτοναϊκά]. Η L-arg, μαζί με την IBP, προκάλεσε σημαντική αύξηση της κυκλικής GMP (cGMP) απόκρισης σε δείγματα ιστών από το στομάχι αρουραίου, 90 λεπτά και 6 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η δραστηριότητα και η έκφραση mRNA της iNOS ήταν υψηλότερες σε αρουραίους που έλαβαν IBP, και δεν παρατηρήθηκαν διαφορές στις επαγόμενες αποκρίσεις στην ομάδα L-arg συν IBP. Δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη δραστηριότητα και έκφραση της cNOS μεταξύ των διαφορετικών ομάδων ζώων που εξετάστηκαν. Η μέτρηση του περιεχομένου PGE2 στον βλεννογόνο επιβεβαίωσε ότι η βιοσύνθεση του εικοσινοειδούς διατηρείται από την L-arg για πάνω από 90 λεπτά μετά την IBP, ενώ παρατηρήθηκε πλήρης αναστολή 6 ώρες αργότερα. Οι μηχανισμοί της προστατευτικής επίδρασης της L-arg στη βλάβη που προκαλείται από την IBP θα μπορούσαν να εξηγηθούν από τη διαφορετική περίοδο μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η πρώιμη φάση διαμεσολαβείται από την οδό κυκλοοξυγενάσης/προσταγλανδινών (COX/PGs), αν και το NO που απελευθερώνεται από την cNOS και η οδός γουανυλική κυκλάση/cGMP θα μπορούσαν επίσης να είναι σχετικές. Η μεταγενέστερη φάση περιλαμβάνει την αναστολή της απόκρισης iNOS/NO.
Προηγουμένως δείξαμε ότι το μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID) ιβουπροφαίνη καταστέλλει τη φλεγμονή και την αμυλοειδή ουσία σε ποντίκια Tg2576 (APPsw). Ο μηχανισμός για αυτές τις επιδράσεις και ο αντίκτυπος στη συμπεριφορά είναι άγνωστοι. Τώρα δείχνουμε ότι οι επιδράσεις της ιβουπροφαίνης δεν διαμεσολαβήθηκαν από αλλαγές στην έκφραση της πρωτεΐνης πρόδρομου του αμυλοειδούς (APP) ή οξειδωτική βλάβη (καρβονύλια). Η εξαμηνιαία θεραπεία με ιβουπροφαίνη σε θηλυκά Tg+ προκάλεσε μείωση της συμπεριφοράς ανοιχτού πεδίου (p < 0.05), αποκαθιστώντας τιμές παρόμοιες με τα ποντίκια Tg-. Η μειωμένη ενεργοποίηση της κασπάσης ανά πλάκα παρείχε περαιτέρω απόδειξη για νευροπροστατευτική δράση της ιβουπροφαίνης. Εξετάστηκε επίσης ο αντίκτυπος μιας μικρότερης διάρκειας 3 μηνών θεραπείας με ιβουπροφαίνη, που ξεκίνησε σε μεγαλύτερη ηλικία (από 14 έως 17 μηνών). Η επαναλαμβανόμενη μέτρηση ANOVA των επιπέδων Abeta (διαλυτά και αδιάλυτα) έδειξε σημαντική επίδραση της θεραπείας με ιβουπροφαίνη (p < 0.05). Η ανάλυση post-hoc έδειξε ότι οι μειώσεις που εξαρτώνται από την ιβουπροφαίνη τόσο της διαλυτής Abeta όσο και της Abeta42 ήταν πιο έντονες στον ενδορρινικό φλοιό (p < 0.05). Αν και η ιντερλευκίνη-1β και η αδιάλυτη Abeta μειώθηκαν πιο αποτελεσματικά με μεγαλύτερη διάρκεια θεραπείας, το μέγεθος της επίδρασης στη διαλυτή Abeta δεν ήταν ανάλογο της διάρκειας της θεραπείας.
Η προσπάθεια μείωσης της παραγωγής αμυλοειδούς βήτα (Abeta) έχει θεωρηθεί ως μια πολλά υποσχόμενη προσέγγιση για την πρόληψη της νευροεκφύλισης στη νόσο Alzheimer (AD). Μια χρόνια φλεγμονώδης αντίδραση με ενεργοποιημένα μικρογλοιακά κύτταρα και αστροκύτταρα είναι ένα σταθερό χαρακτηριστικό της AD. Η συμμετοχή του ανοσοποιητικού συστήματος στη διαδικασία της νόσου τεκμηριώνεται περαιτέρω σε πολλές αναδρομικές κλινικές μελέτες που δείχνουν αντίστροφη σχέση μεταξύ της επικράτησης της AD και της θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID). Προηγουμένως, δείξαμε ότι ο συνδυασμός των προφλεγμονωδών κυτοκινών TNFalpha με IFNgamma προκαλεί την παραγωγή Abeta-42 και Abeta-40 σε ανθρώπινα νευρωνικά κύτταρα. Στην παρούσα μελέτη, η νευρωνική κυτταρική γραμμή Sk-n-sh επωάστηκε για 12 ώρες με τον αναστολέα κυκλοοξυγενάσης ιβουπροφαίνη και στη συνέχεια διεγέρθηκε με τις κυτοκίνες TNFalpha και IFNgamma. Η θεραπεία με ιβουπροφαίνη μείωσε την έκκριση της συνολικής Abeta στα μέσα καλλιέργειας των κυττάρων που διεγέρθηκαν με κυτοκίνες κατά 50% και εμπόδισε τη συσσώρευση Abeta-42 και Abeta-40 σε εκχυλίσματα κυττάρων διαλυτά σε απορρυπαντικό. Η βιωσιμότητα των νευρωνικών κυττάρων, που μετρήθηκε με την ανίχνευση απόπτωσης, δεν επηρεάστηκε ούτε από την ιβουπροφαίνη ούτε από τη θεραπεία με κυτοκίνες. Η μείωση στην παραγωγή Abeta από την ιβουπροφαίνη ήταν πιθανώς λόγω μειωμένης παραγωγής β-APP, η οποία, σε αντίθεση με τις πρωτεΐνες ελέγχου M2 πυρουβική κινάση, β-τουμπουλίνη και την επαγόμενη από κυτοκίνες ICAM-1, ανιχνεύθηκε σε χαμηλή συγκέντρωση σε κύτταρα που έλαβαν ιβουπροφαίνη. Τα δεδομένα αποδεικνύουν έναν πιθανό μηχανισμό με τον οποίο η ιβουπροφαίνη μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο και να καθυστερήσει την έναρξη της AD.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται πολύ καλά από του στόματος και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μπορεί να επιτευχθεί 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Όταν η ιβουπροφαίνη χορηγείται αμέσως μετά από γεύμα, υπάρχει μια μικρή μείωση στον ρυθμό απορρόφησης, αλλά δεν υπάρχει αλλαγή στην έκταση της απορρόφησης.
Όταν χορηγείται από του στόματος, η απορρόφηση της ιβουπροφαίνης σε ενήλικες γίνεται πολύ γρήγορα από το ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα. Οι μέσες τιμές Cmax, Tmax και AUC κυμαίνονται γύρω στα 20 mcg/ml, 2 ώρες και 70 mcg.h/ml. Αυτές οι παράμετροι μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη μορφή του εναντιομερούς, τη διαδρομή και τη δόση χορήγησης.
Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως και απεκκρίνεται στα ούρα, επομένως αυτή η οδός αντιστοιχεί σε περισσότερο από το 90% της χορηγούμενης δόσης. Απεκκρίνεται πλήρως εντός 24 ωρών μετά την τελευταία δόση και σχεδόν όλη η χορηγούμενη δόση διέρχεται από μεταβολισμό, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 99% της απεκκρινόμενης δόσης. Η χολική απέκκριση αμετάβλητου φαρμάκου και ενεργών μεταβολιτών φάσης ΙΙ αντιπροσωπεύει το 1% της χορηγούμενης δόσης. Συνοπτικά, η ιβουπροφαίνη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες ή τα συζεύγματά τους. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης δεν επηρεάζεται από την προχωρημένη ηλικία ή την παρουσία νεφρικής δυσλειτουργίας.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της ιβουπροφαίνης είναι 0.1 L/kg.
Ο ρυθμός κάθαρσης κυμαίνεται μεταξύ 3-13 L/h ανάλογα με τη διαδρομή χορήγησης, τον τύπο εναντιομερούς και τη δοσολογία.
Η ιβουπροφαίνη απορροφάται γρήγορα μετά από από του στόματος χορήγηση, & οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 15-30 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες. Η ιβουπροφαίνη συνδέεται εκτενώς (99%) με πρωτεΐνες πλάσματος, αλλά το φάρμακο καταλαμβάνει μόνο ένα κλάσμα των συνολικών θέσεων σύνδεσης φαρμάκου σε συνήθεις συγκεντρώσεις. Η ιβουπροφαίνη περνά αργά στους αρθρικούς χώρους & μπορεί να παραμείνει εκεί σε υψηλότερη συγκέντρωση καθώς οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται. Σε πειραματόζωα, η ιβουπροφαίνη & οι μεταβολίτες της περνούν εύκολα μέσω του πλακούντα. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης είναι ταχεία & πλήρης. Περισσότερο από το 90% μιας προσλαμβανόμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες ή τα συζεύγματά τους.
ΕΝΤΕΡΟ-ΗΠΑΤΙΚΗ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ ΤΗΣ (14)C-IBUPROFEN & ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΤΗΣ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΧΕΙ ΣΥΜΒΕΙ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ ΠΟΥ ΛΑΜΒΑΝΟΥΝ ΕΠΑΝΑΛΑΜΒΑΝΟΜΕΝΕΣ ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ ΔΟΣΕΙΣ … ΚΑΘΩΣ ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΣΤΗ ΧΟΛΗ … ΗΤΑΝ 40-ΦΟΡΕΣ ΥΨΗΛΟΤΕΡΑ ΑΠΟ ΤΟ ΠΛΑΣΜΑ.
ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΔΟΣΕΙΣ 400 MG IBUPROFEN ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ, ΕΛΗΦΘΗΣΑΝ ΣΕΙΡΙΑΚΑ ΔΕΙΓΜΑΤΑ ΑΙΜΑΤΟΣ (5 ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ, 4 ΑΡΘΡΙΤΙΚΟΙ ΑΣΘΕΝΕΙΣ). ΤΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ ΔΕΙΧΝΟΥΝ ΜΟΝΤΕΛΟ 2 ΔΙΑΜΕΡΙΣΜΑΤΩΝ: ΚΑΜΙΑ ΕΝΔΕΙΞΗ ΣΥΣΣΩΡΕΥΣΗΣ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΤΟ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΟ ΔΙΑΜΕΡΙΣΜΑ.
Η εναντιομερής σύνθεση της ιβουπροφαίνης στο πλάσμα διερευνήθηκε μετά από από του στόματος χορήγηση 200 mg του ρακεμικού φαρμάκου σε συμβατικό δισκίο ή 300 mg σε μια νέα μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε 4 υγιείς εθελοντές, ηλικίας 24 έως 37 ετών, σε μια τυχαιοποιημένη, διασταυρούμενη μελέτη. Τα προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα υποδηλώνουν ότι η απελευθέρωση του φαρμάκου από το παρασκεύασμα ελεγχόμενης αποδέσμευσης τροποποιήθηκε κατάλληλα και ότι οι διακυμάνσεις μεταξύ των κορυφών και των πυθμένων που παρατηρήθηκαν μετά από συμβατικό δισκίο μειώθηκαν. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της (+)-ιβουπροφαίνης (S-ιβουπροφαίνη) ήταν μεγαλύτερες από αυτές της (-)-ιβουπροφαίνης (R-ιβουπροφαίνη) μετά από οποιαδήποτε μορφή, και ο λόγος εναντιομερών στο πλάσμα (S/R) μειώθηκε, τόσο σε μέγεθος όσο και σε μεταβλητότητα, μετά το παρασκεύασμα ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Το ποσοστό της συνολικής περιοχής κάτω από τις καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα, λόγω της (S)-ιβουπροφαίνης, μειώθηκε ελαφρώς μετά τη μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε σύγκριση με τη μορφή δισκίου. Η σημασία της εξέτασης της στερεοχημείας σε μελέτες βιοϊσοδυναμίας χιραλικών φαρμάκων συζητείται.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για την IBUPROFEN (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η δόση ιβουπροφαίνης συνδέεται πάνω από 99% με πρωτεΐνες πλάσματος και τη θέση ΙΙ της καθαρισμένης αλβουμίνης, η σύνδεση φαίνεται να είναι κορεσμένη και γίνεται μη γραμμική σε συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν τα 20 mcg/ml.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως και βιομετασχηματίζεται στο ήπαρ προς σχηματισμό κύριων μεταβολιτών, που είναι οι υδροξυλιωμένες και καρβοξυλιωμένες παράγωγοι. Μόλις απορροφηθεί, το R-εναντιομερές υφίσταται εκτενή εναντιομερή μετατροπή (53-65%) στο πιο ενεργό S-εναντιομερές in vivo μέσω της δραστηριότητας της α-μεθυλοακυλο-CoA ρακεμάσης.
Ο μεταβολισμός της ιβουπροφαίνης μπορεί να χωριστεί σε φάση Ι, η οποία αντιπροσωπεύεται από την υδροξυλίωση των αλυσίδων ισοβουτυλίου για το σχηματισμό 2 ή 3-υδροξυπαραγώγων, ακολουθούμενη από οξείδωση σε 2-καρβοξυ-ιβουπροφαίνη και π-καρβοξυ-2-προπιονικό οξύ. Αυτές οι οξειδωτικές αντιδράσεις εκτελούνται από τη δραστηριότητα των ισομορφών κυτοχρώματος P450 CYP 2C9, CYP 2C19 και CYP 2C8. Επομένως, αυτά τα ένζυμα συμμετέχουν στην οξείδωση της πλευρικής αλυσίδας αλκυλίου σε υδροξυλιωμένες και καρβοξυλιωμένες παραγώγους. Από αυτά τα ένζυμα, ο κύριος καταλύτης στο σχηματισμό οξειδωτικών μεταβολιτών είναι η ισομορφή CYP 2C9.
Η μεταβολική φάση Ι ακολουθείται από μια φάση ΙΙ, στην οποία τα οξειδωτικά μεταβολίτες μπορεί να συζευχθούν με γλυκουρονίδιο πριν από την απέκκριση. Αυτή η δραστηριότητα σχηματίζει φαινολικά και ακυλογλυκουρονίδια.
ΔΥΟ ΚΥΡΙΕΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΟΔΟΙ ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ & ΣΕ ΖΩΑ ΠΡΟΧΩΡΟΥΝ ΜΕΣΩ ΟΞΕΙΔΩΤΙΚΗΣ ΠΡΟΣΒΟΛΗΣ ΤΗΣ ΠΛΕΥΡΙΚΗΣ ΑΛΥΣΙΔΑΣ ΙΣΟΒΟΥΤΥΛΙΟΥ· ΑΥΤΕΣ ΕΙΝΑΙ Η ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ ΤΡΙΤΟΤΑΓΟΥΣ ΑΝΘΡΑΚΑ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΧΘΕΙ ΕΝΑΣ ΣΤΑΘΕΡΟΣ ΤΡΙΤΟΤΑΓΗΣ ΑΛΚΟΟΛΗ, & ΟΞΕΙΔΩΣΗ ΕΝΟΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ 2 GEMINAL ΜΕΘΥΛΟΟΜΑΔΕΣ ΓΙΑ ΝΑ ΠΑΡΑΧΘΕΙ ΤΟ ΟΞΥ.
Η IBUPROFEN ΠΑΡΑΓΕΙ 2-(4-(2-CARBOXYPROPYL)PHENYL)PROPIONIC ACID & 2-(4-(2-HYDROXY-2-METHYLPROPYL)PHENYL)PROPIONIC ACID ΣΕ ΑΝΘΡΩΠΟΥΣ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Η φαρμακοκινητική της από του στόματος ιβουπροφαίνης μετά από δόση 0,8 g χορηγούμενη 3 φορές την ημέρα για 14 ημέρες μελετήθηκε σε 7 λειτουργικά ανηφρικούς ασθενείς (ηλικίας 34-66 ετών) που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση. Καμία συσσώρευση συγκεντρώσεων ιβουπροφαίνης στο πλάσμα & απουσία άθικτης ιβουπροφαίνης στο διάλυμα αιμοκάθαρσης υποδείκνυαν κάθαρση μέσω μεταβολικών οδών. Οι μεταβολίτες συσσωρεύτηκαν σημαντικά με μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 249 mcg/ml για τις καρβοξυλικές παραγώγους & 57 mcg/ml για τις υδροξυλιωμένες παραγώγους της ιβουπροφαίνης. Ωστόσο, και οι δύο ανιχνεύθηκαν στο διάλυμα αιμοκάθαρσης. Η κάθαρση μέσω αιμοκάθαρσης, υπολογισμένη από τη διαφορά αρτηριακού & φλεβικού, βρέθηκε να συμφωνεί με την πραγματική ανάκτηση στο διάλυμα αιμοκάθαρσης και για τους δύο μεταβολίτες. Δεν παρατηρήθηκαν παρενέργειες σε κανέναν ασθενή.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ιβουπροφαίνης στο πλάσμα είναι 1.2-2 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να παραταθεί σε 3.1-3.4 ώρες.
… Μετά από από του στόματος χορήγηση … ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσεως. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσινοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Μια υποκατηγορία αναλγητικών φαρμάκων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
WK2XYI10QM
IBUPROFEN
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα, Μη Στεροειδή
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η ιβουπροφαίνη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της ιβουπροφαίνης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
IBUPROFEN
Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]; Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα, Μη Στεροειδή [CS]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΜΣΑΦ — Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη (Βήμα 1, όλα εξίσου αποτελεσματικά)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
ΜΣΑΦ
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσεως. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και εμποδίζουν έτσι τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με αραχιδονικό οξύ και το σχηματισμό εικοσινοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
- Μια υποκατηγορία αναλγητικών φαρμάκων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν προκαλούν εθισμό. Πολλά μη-ναρκωτικά αναλγητικά προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.