ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AE06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN DEGLUDEC

Ινσουλίνη degludec

**Φαρμακοδυναμική** Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε άτομα χωρίς διαβήτη, το πάγκρεας παράγει μια συνεχή παροχή χαμηλών βασικών επιπέδων ινσουλίνης και αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα …

Εμπορικά Ονόματα

TRESIBA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε άτομα χωρίς διαβήτη, το πάγκρεας παράγει μια συνεχή παροχή χαμηλών βασικών επιπέδων ινσουλίνης και αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα είναι υπεύθυνη για τις μεταβολικές αλλαγές που συμβαίνουν καθώς το σώμα μεταβαίνει από μια μετα-απορροφητική σε μια απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μυϊκούς και λιπώδεις ιστούς, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω της γλυκογένεσης, αντιτίθεται στον καταβολισμό των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή του DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από το ήπαρ, τον μυ και τον λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολλών ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και τη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και απαιτείται για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA).

Η ινσουλίνη detemir είναι ένα μακράς δράσης ανάλογο ινσουλίνης με ένα επίπεδο και προβλέψιμο προφίλ δράσης. Μιμείται τα βασικά επίπεδα ινσουλίνης σε άτομα με διαβήτη. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης detemir είναι 1 έως 2 ώρες και η διάρκεια δράσης της είναι έως 24 ώρες. Ενδιαφέρον, έχει χαμηλότερη συγγένεια (30%) για τον υποδοχέα ινσουλίνης από την ανθρώπινη ινσουλίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ινσουλίνη detemir δεσμεύεται στον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερή πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυτταρικές άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές βήτα μονάδες. Η δέσμευση της ινσουλίνης στην άλφα υπομονάδα του IR διεγείρει την ενδογενή δραστηριότητα της τυροσινικής κινάσης της βήτα υπομονάδας του υποδοχέα. Ο δεσμευμένος υποδοχέας αυτοφωσφορυλιώνεται και φωσφορυλιώνει πολυάριθμα ενδοκυτταρικά υποστρώματα όπως οι πρωτεΐνες υποστρωμάτων του υποδοχέα ινσουλίνης (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab 1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μορίων σηματοδότησης κατάντη, συμπεριλαμβανομένης της PI3 κινάσης και της Akt. Η Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του μεταφορέα γλυκόζης 4 (GLUT4) και της πρωτεϊνικής κινάσης C (PKC), οι οποίοι διαδραματίζουν κρίσιμους ρόλους στον μεταβολισμό και τον καταβολισμό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1, μετά από 8 ημέρες ημερήσιας υποδόριας χορήγησης 0,4 U/kg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ινσουλίνης degludec 4472 pmol/L επιτεύχθηκαν σε διάμεσο χρόνο 9 ωρών (tmax). Μετά την πρώτη δόση, η διάμεση έναρξη εμφάνισης ήταν περίπου μία ώρα. Η υπογλυκαιμική δράση διήρκεσε τουλάχιστον 42 ώρες μετά την τελευταία από τις 8 ημερήσιες ενέσεις. Η συγκέντρωση ινσουλίνης degludec έφτασε σε επίπεδα σταθερής κατάστασης μετά από 3-4 ημέρες.

30 έως 80% της κυκλοφορούσας ινσουλίνης απομακρύνεται από τους νεφρούς.

Χρησιμοποιώντας ένα φαρμακοκινητικό μοντέλο ενός διαμερίσματος, ο φαινομενικός όγκος κατανομής εκτιμήθηκε σε 10,6 L για τον παιδιατρικό πληθυσμό και 13,9 L για τον ενήλικο πληθυσμό.

Η μέση φαινομενική κάθαρση της ινσουλίνης degludec είναι 0,03 L/kg (2,1 L/h σε άτομα 70 kg) μετά από μία εφάπαξ υποδόρια δόση 0,4 μονάδες/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η συγγένεια της ινσουλίνης degludec με την αλβουμίνη του ορού αντιστοιχεί σε δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος >99% στο ανθρώπινο πλάσμα. Τα αποτελέσματα των in vitro μελετών δέσμευσης πρωτεϊνών καταδεικνύουν ότι δεν υπάρχει κλινικά σχετική αλληλεπίδραση μεταξύ της ινσουλίνης degludec και άλλων φαρμάκων που δεσμεύονται σε πρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Όλοι οι μεταβολίτες της ινσουλίνης degludec είναι ανενεργοί. Το ήπαρ και οι νεφροί διαδραματίζουν τον κύριο ρόλο στον μεταβολισμό της ινσουλίνης. Ωστόσο, ενώ το ήπαρ μεταβολίζει κυρίως την ενδογενή ινσουλίνη, η εξωγενής ινσουλίνη μεταβολίζεται πρωτίστως λόγω των νεφρών, καθώς δεν παραδίδεται απευθείας στο πυλαίο σύστημα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά από υποδόρια χορήγηση καθορίζεται κυρίως από τον ρυθμό απορρόφησης από τον υποδόριο ιστό. Κατά μέσο όρο, ο χρόνος ημίσειας ζωής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 25 ώρες ανεξαρτήτως δόσης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

54Q18076QB

INSULIN DEGLUDEC

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Insulin Analog

Η ινσουλίνη degludec είναι ένα Insulin Analog.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 25 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

118984462

Μοριακός τύπος

C274H411N65O81S6

Μοριακό βάρος

6104.0

IUPAC

16-[[(1S)-4-[[(5S)-5-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(1R,6R,12S,15S,18S,21S,24S,27S,30S,33S,36S,39S,42R,47R,50S,53S,56S,59S,62S,65S,68S,71S,74R,77S,80S,83S,88R)-88-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-6-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-47-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]carbamoyl]-53-(2-amino-2-oxoethyl)-62-(3-amino-3-oxopropyl)-77-[(2S)-butan-2-yl]-24,56-bis(2-carboxyethyl)-83-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosaoxo-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononacontane-42-carbonyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-carboxypentyl]amino]-1-carboxy-4-oxobutyl]amino]-16-oxohexadecanoic acid

InChIKey

FYZPCMFQCNBYCY-WIWKJPBBSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AE06

ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Εξατομικευμένα · Συνεχής
ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AE06

ΣΔ κατά την κύηση
- ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
Δοσολογία: — · Κύηση