Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN LISPRO

Ινσουλίνη lispro

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα ενέσιμα, ταχείας δράσης.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδόρια, Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
λίγο πριν τα γεύματα ή αμέσως μετά τα γεύματα
Τιτλοποίηση:
Πιο λεπτομερείς προσαρμογές της δόσης ινσουλίνης μπορεί να γίνουν με την Ινσουλίνη lispro 100 μονάδες/ml Ινσουλίνη lispro Ινσουλίνη lispro.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να μειωθούν λόγω της περιορισμένης ικανότητάς τους για γλυκονεογένεση και του μειωμένου μεταβολισμού της ινσουλίνης. Ωστόσο, σε ασθενείς με χρόνια ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση της αντίστασης στην ινσουλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες απαιτήσεις για ινσουλίνη.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Μπορεί να χορηγηθεί σε εφήβους και παιδιά.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπογλυκαιμία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιχνηλασιμότητα βιολογικών φαρμακευτικών προϊόντων
    Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
  • Μετάταξη σε άλλο τύπο ή σκεύασμα ινσουλίνης
    Πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Κάθε μεταβολή μπορεί να απαιτήσει αλλαγή στη δοσολογία. Συνιστάται τιτλοποίηση της δοσολογίας και των δύο ινσουλινών.
  • Ανάμιξη Ινσουλίνη lispro με μακράς δράσης ινσουλίνη
    Η Ινσουλίνη lispro πρέπει να αναρροφάται πρώτη στη σύριγγα για αποφυγή μόλυνσης του περιεχομένου του φιαλιδίου. Να ακολουθείται σταθερά επαναλαμβανόμενη τακτική ανάμιξης.
  • Υπογλυκαιμία
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μακροχρόνιο ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη, εντατικοποιημένο σχήμα ινσουλινοθεραπείας, διαβητική νευροπάθεια ή λήψη β-αναστολέων
    Προειδοποιητικά συμπτώματα μπορεί να είναι λιγότερο έντονα ή διαφορετικά. Μη αντιμετωπιζόμενες αντιδράσεις μπορεί να προκαλέσουν απώλεια συνείδησης, κώμα ή θάνατο.
  • Υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΙνσουλινο-εξαρτώμενοι διαβητικοί ασθενείς
    Ανεπαρκείς δόσεις ή διακοπή θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση, που είναι δυνητικά θανατηφόρες.
  • Λιποδυστροφία και δερματική αμυλοείδωση (λόγω τεχνικής ένεσης)
    Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες για διαρκή εναλλαγή των σημείων χορήγησης της ένεσης. Σε περίπτωση χορήγησης σε σημεία που εμφανίζουν αντιδράσεις, υπάρχει κίνδυνος καθυστερημένης απορρόφησης και επιδείνωσης γλυκαιμικού ελέγχου. Η αιφνίδια αλλαγή του σημείου χορήγησης μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο τροποποίησης της δόσης.
  • Ανάγκες σε ινσουλίνη
    Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να είναι αυξημένες κατά τη διάρκεια νόσου ή συναισθηματικών διαταραχών.
  • Δοσολογικές προσαρμογές (λόγω δραστηριότητας/διατροφής)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν αυξημένη σωματική δραστηριότητα ή μεταβάλλουν το συνηθισμένο διαιτολόγιό τους
    Μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας. Η άσκηση αμέσως μετά το γεύμα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης υπογλυκαιμίας.
  • Υπογλυκαιμικές αντιδράσεις με ταχείας δράσης ανάλογα ινσουλίνης
    Οι αντιδράσεις θα εκδηλωθούν σε μικρότερο χρονικό διάστημα μετά τη χορήγηση, συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια με συγχορήγηση πιογλιταζόνης και ινσουλίνης
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς, ιδιαίτερα με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιακής ανεπάρκειας
    Να ληφθεί υπόψη. Η θεραπεία με πιογλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται, εάν παρουσιασθεί επιδείνωση των καρδιακών συμπτωμάτων.
  • Σφάλματα φαρμακευτικής αγωγής (λανθασμένη ινσουλίνη)
    Οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται ώστε να ελέγχουν πάντα την ετικέτα της ινσουλίνης, πριν από κάθε χορήγηση.
  • Σφάλματα φαρμακευτικής αγωγής (λάθος δόση)
    ΠληθυσμόςΤυφλοί ασθενείς ή ασθενείς με περιορισμένη ικανότητα όρασης
    Οι ασθενείς πρέπει να επιβεβαιώνουν οπτικά τον αριθμό των επιλεγμένων μονάδων στον επιλογέα δόσης της πένας. Οι ασθενείς με προβλήματα όρασης πρέπει να ζητούν βοήθεια από άτομο με καλή όραση.
  • Tempo Pen (μαγνήτης)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εμφυτεύσιμη ηλεκτρονική ιατροτεχνολογική συσκευή (π.χ. βηματοδότης)
    Ο μαγνήτης μπορεί να επηρεάσει τις λειτουργίες. Το μαγνητικό πεδίο εκτείνεται σε απόσταση περίπου 1,5 cm.
  • Έκδοχα (Νάτριο)
    Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δόση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπεργλυκαιμική δράση)
  • Κορτικοστεροειδή
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπεργλυκαιμική δράση)
  • Θυρεοειδικά σκευάσματα
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπεργλυκαιμική δράση)
  • παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπεργλυκαιμική δράση)
  • Βήτα2-διεγέρτες (όπως η ριτοδρίνη, η σαλβουταμόλη, η τερβουταλίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπεργλυκαιμική δράση)
  • Από του στόματος αντιδιαβητικά
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Σαλικυλικά (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ)
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Σουλφοναμίδες
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Ορισμένα αντικαταθλιπτικά (αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης)
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Ορισμένοι αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (καπτοπρίλη, εναλαπρίλη)
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης τύπου ΙΙ
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Β-αναστολείς
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
  • Αλκοόλ
    παρακολούθηση
    Μείωση των αναγκών σε ινσουλίνη (υπογλυκαιμική δράση)
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Τοπική αλλεργική αντίδραση
  • Συστηματική αλλεργική αντίδραση
Δέρμα
  • Λιποδυστροφία
  • Δερματική αμυλοείδωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Λιποδυστροφία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Τοπική αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Συστηματική αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Δερματική αμυλοείδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more
  • Κύηση
    Δεδομένα από ένα μεγάλο αριθμό εγκύων γυναικών που εκτέθηκαν στο φάρμακο δεν έδειξαν ανεπιθύμητες επιδράσεις της ινσουλίνης lispro στην κύηση ή στην υγεία του εμβρύου/νεογνού.
    Είναι σημαντικό να διατηρηθεί καλός γλυκαιμικός έλεγχος της ινσουλινοθεραπευόμενης ασθενούς (ινσουλινοεξαρτώμενος διαβήτης ή διαβήτης της κύησης) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη συνήθως μειώνονται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου και αυξάνονται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Συνιστάται στις γυναίκες με διαβήτη που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη ή είναι ήδη σε κατάσταση εγκυμοσύνης, να το αναφέρουν στο γιατρό τους. Στις εγκύους με διαβήτη είναι απαραίτητο να υπάρχει προσεκτική παρακολούθηση του γλυκαιμικού προφίλ καθώς και της γενικής υγείας τους.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Σε ασθενείς με διαβήτη που θηλάζουν μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή στη δόση της ινσουλίνης, στο διαιτολόγιο ή και στα δύο ταυτόχρονα.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Η ινσουλίνη lispro δεν προκάλεσε διαταραχές γονιμότητας σε μελέτες ζώων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα ενέσιμα, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10A B04.

Μηχανισμός δράσης

Η κύρια φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης lispro είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης. Επιπλέον, οι ινσουλίνες έχουν ποικίλες αναβολικές και αντι-καταβολικές δράσεις σε διαφόρους ιστούς. Στο μυϊκό ιστό αυξάνουν τη σύνθεση του γλυκογόνου, των λιπαρών οξέων, της γλυκερόλης και των πρωτεϊνών καθώς και την πρόσληψη αμινοξέων, ενώ μειώνουν τη γλυκογονόλυση, τη γλυκονεογένεση, την κετογένεση, τη λιπόλυση, τον καταβολισμό των πρωτεϊνών και την παραγωγή αμινοξέων. Η δράση της ινσουλίνης lispro εμφανίζεται ταχέως (περίπου σε 15 λεπτά), καθιστώντας έτσι δυνατή τη χορήγησή της κοντά σε γεύματα (σε διάστημα 0 έως 15 λεπτά από το γεύμα), συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη (30 έως 45 λεπτά πριν από το γεύμα). Η φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης lispro αρχίζει ταχέως και έχει βραχύτερη διάρκεια δράσης (2 έως 5 ώρες) συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 1 και τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη έδειξαν μειωμένη μεταγευματική υπεργλυκαιμία με τη λήψη ινσουλίνης lispro συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη.

Όπως και με όλα τα σκευάσματα ινσουλίνης, η διάρκεια δράσης της ινσουλίνης lispro μπορεί να διαφέρει μεταξύ ατόμων ή μεταξύ διαφόρων χρονικών περιόδων στο ίδιο άτομο και εξαρτάται από τη δόση, το σημείο της ένεσης, την αιμάτωση στο σημείο της ένεσης, τη θερμοκρασία και τη σωματική δραστηριότητα. Η χαρακτηριστική καμπύλη δράσης της ινσουλίνης lispro μετά από υποδόρια χορήγηση παρουσιάζεται παρακάτω.

H παραπάνω απεικόνιση παρουσιάζει τη σχετική ποσότητα γλυκόζης, στη διάρκεια του χρόνου που απαιτείται για να διατηρηθούν τα επίπεδα γλυκόζης αίματος του ασθενή κοντά στα επίπεδα νηστείας και αποτελεί δείκτη της δράσης αυτών των ινσουλινών επί του μεταβολισμού της γλυκόζης του ασθενή σε συνάρτηση με το χρόνο.

Κλινικές μελέτες έχουν διεξαχθεί σε παιδιά (61 ασθενείς, ηλικίας από 2 έως 11 ετών) και σε παιδιά και εφήβους (481 ασθενείς, ηλικίας από 9 έως 19 ετών) συγκρίνοντας την ινσουλίνη lisprο με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη. Οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες (προφίλ) της ινσουλίνης lisprο στα παιδιά είναι παρόμοιες με αυτές στους ενήλικες.

Κατά την υποδόρια χορήγηση με αντλία συνεχούς έγχυσης, η θεραπεία με ινσουλίνη lispro πέτυχε σημαντικά χαμηλότερα επίπεδα γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης συγκριτικά με τη διαλυτή ινσουλίνη.

Σε διπλή-τυφλή, διασταυρούμενη μελέτη, μετά από χορήγηση 12 εβδομάδων, η ινσουλίνη lisprο προκάλεψε μείωση των επιπέδων γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης κατά 0,37% ενώ η ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη κατά 0,03% (p=0,004).

Οι κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη, οι οποίοι ελάμβαναν μέγιστες δόσεις σουλφονυλουρίας, έδειξαν ότι η επιπλέον χορήγηση ινσουλίνης lispro επιφέρει σημαντική μείωση της HbA1c, συγκριτικά με τη χορήγηση της σουλφονυλουρίας μόνης. Μείωση της HbA1c αναμένεται επίσης, με τη χορήγηση άλλων ινσουλινών π.χ. διαλυτή ή ισοφανική ινσουλίνη.

Κλινικές μελέτες σε ασθενείς με τύπου 1 και τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη έδειξαν μειωμένο αριθμό επεισοδίων νυκτερινής υπογλυκαιμίας με τη λήψη ινσουλίνης lispro συγκριτικά με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη. Σε ορισμένες μελέτες, η μείωση των επεισοδίων νυκτερινής υπογλυκαιμίας συσχετίσθηκε με αύξηση των επεισοδίων υπογλυκαιμίας κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Η γλυκοδυναμική ανταπόκριση στην ινσουλίνη lispro δεν επηρεάζεται από την πιθανή ανεπάρκεια της νεφρικής ή της ηπατικής λειτουργίας. Οι γλυκοδυναμικές διαφορές ανάμεσα στην ινσουλίνη lispro και στη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη, οι οποίες μετρήθηκαν κατά τη διάρκεια της δοκιμασίας clamp γλυκόζης, διατηρήθηκαν σε ένα μεγάλο εύρος νεφρικής λειτουργίας.

Η ινσουλίνη lispro έχει αποδειχθεί ότι εμφανίζει την ίδια δραστικότητα με την ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη αλλά έχει ταχύτερη και βραχύτερης διάρκειας δράση.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της ινσουλίνης lispro είναι χαρακτηριστική χημικής ένωσης που απορροφάται ταχέως και επιτυγχάνει μέγιστες τιμές 30 έως 70 λεπτά μετά την υποδόρια ένεση. Για την εκτίμηση των κλινικών επιπτώσεων αυτών των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων, πρέπει να μελετηθούν οι καμπύλες κατανάλωσης γλυκόζης (όπως αναφέρονται στις Φαρμακοδυναμικές).

Η ινσουλίνη lispro διατηρεί ταχύτερη απορρόφηση συγκριτικά με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη και με μεγάλο εύρος νεφρικής λειτουργίας, οι φαρμακοκινητικές διαφορές ανάμεσα στην ινσουλίνη lispro και στην ανθρώπινη διαλυτή ινσουλίνη γενικά διατηρήθηκαν ίδιες και έδειξαν να είναι ανεξάρτητες της νεφρικής λειτουργίας. Η ινσουλίνη lispro διατηρεί ταχύτερη απορρόφηση και απέκκριση συγκριτικά με τη διαλυτή ανθρώπινη ινσουλίνη σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Μηχανισμός δράσης
Η ινσουλίνη lispro δεσμεύεται στον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυττάριες άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές β μονάδες. Η δέσμευση ινσουλίνης στον α-subunit α διεγείρει την τυροσίνικη κινάση ενσωματωμένη…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα ενέσιμα, ταχείας δράσης. Κωδικός ATC: A10A B04. ### Μηχανισμός δράσης Η κύρια φαρμακολογική δράση της ινσουλίνης lispro είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού…
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική της ινσουλίνης lispro είναι χαρακτηριστική χημικής ένωσης που απορροφάται ταχέως και επιτυγχάνει μέγιστες τιμές 30 έως 70 λεπτά μετά την υποδόρια ένεση. Για την εκτίμηση των κλινικών επιπτώσεων αυτών των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων, πρέπει…
Μεταβολισμός
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες μεταβολισμού σε ανθρώπους. Ωστόσο, μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι ο μεταβολισμός της ινσουλίνης λισπρο είναι πανομοιότυπος με αυτόν της κανονικής ανθρώπινης ινσουλίνης.
Απέκκριση
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς με διαβήτη κατέδειξαν ότι η ινσουλίνη λισπρο απορροφάται ταχύτερα από την κανονική ανθρώπινη ινσουλίνη, ειδικά στις θέσεις υποδόριας χορήγησης στην κοιλιά, τον δελτοειδή ή τον μηρό. Σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Μετά την αλλαγή του σημείου χορήγησης της ένεσης Λιποδυστροφία/δερματική αμυλοείδωση ή αλλαγή σημείου ένεσης
Γλυκόζη νηστείας glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Μετάταξη σε άλλο τύπο ινσουλίνης και συγχορήγηση βασικής ινσουλίνης
Νυχτερινή γλυκόζη glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Μετάταξη σε άλλο τύπο ινσουλίνης και συγχορήγηση βασικής ινσουλίνης
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Συγχορήγηση πιογλιταζόνης και Humalog
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η ινσουλίνη lispro είναι ένα ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης, Παραγόμενη σε εξειδικευμένο εργαστηριακό στέλεχος του Escherichia coli. Το DNA πλασμίδιο μεταφέρεται στα βακτήρια και κωδικοποιεί ένα ανάλογο ανθρώπινης ινσουλίνης που έχει λυσίνη στη θέση B28 και προλίνη στη θέση B29· αυτές οι θέσεις είναι αντίστροφες στην ενδογενή ανθρώπινη ινσουλίνη. Η αντίστροφη αυτών των αμινοξέων παράγει ένα ανάλογο ινσουλίνης ταχείας δράσης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή τύπου 2. Να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια ινσουλίνη μέσης ή μακράς δράσης, εκτός εάν χρησιμοποιείται σε συνεχή έγχυση ινσουλίνης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ινσουλίνη είναι φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β–κύτταρα του παγκρέατος. Σε μη διαβητικούς, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται από αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Η αυξημένη έκκριση ινσουλίνης μετά τα γεύματα ευθύνεται για τις μεταβολικές αλλαγές καθώς το σώμα μεταβαίνει από την μετα-απορροφητική στην απορροφητική κατάσταση. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική πρόσληψη γλυκόζης, ειδικά στους μυς και τον λιπωδή ιστό, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω γλυκογένεσης, αντίθετα με την καταβολή των αποθεμάτων ενέργειας, αυξάνει την αντιγραφή DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από ήπαρ, μυς και λιπώδη ιστό, και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολλών ενζύμων εμπλεκόμενων στη γλυκογένεση και στη γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης (π.χ. σύνθεση πρωτεϊνών, κυτταρική διαίρεση, σύνθεση DNA). Η ινσουλίνη lispro είναι ανάλογο ινσουλίνης ταχείας δράσης που χρησιμοποιείται για να μιμηθεί τις ινσουλινικές αιχμές μετά τα γεύματα σε διαβητικούς. Η έναρξη δράσης είναι 10–15 λεπτά. Η δράση κορυφώνεται γύρω στα 60 λεπτά μετά την υποδόρια ένεση και η διάρκεια δράσης είναι 4–5 ώρες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ινσουλίνη lispro δεσμεύεται στον υποδοχέα ινσουλίνης (IR), μια ετεροτετραμερική πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυττάριες άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικές β μονάδες. Η δέσμευση ινσουλίνης στον α-subunit α διεγείρει την τυροσίνικη κινάση ενσωματωμένη στην υπομονάδα β. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αυτοφωτορυττώνεται και φωσφοροποιεί πολυάριθμα ενδοκυτταρικά υπόστρωματα όπως IRS πρωτεΐνες, Cbl, APS, Shc και Gab1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί στην ενεργοποίηση μονοπατιών όπως η PI3 κινάση και το Akt. Το Akt ρυθμίζει τη δράση του GLUT4 και PKC, που παίζουν κρίσιμο ρόλο στη μεταβολή και στην καταβολή. Στους ανθρώπους, η ινσουλίνη αποθηκεύεται ως εξάμερα ή εξαγωνικά μόρια· ωστόσο μόνο τα μονομερή ινσουλίνης μπορούν να αλληλεπιδράσουν με IR. Η αντιστροφή των θέσεων B28 (λυση) και B29 (προλίνη) της φυσικής ινσουλίνης εξαλείφει υδροφοβικές αλληλεπιδράσεις και ορισμένες δεσμεύσεις υδρογόνου που συμβάλλουν στη σταθερότητα των διμερών της ινσουλίνης. Τα εξαγωνικά μόρια της ινσουλίνης lispro παράγονται σε παρουσία ψευδαργύρου και m-cresol. Τα εξασθενισμένα εξαγωνικά μόρια διασπώνται γρήγορα μετά την υποδόρια ένεση και απορροφώνται ως μονομερή μέσω των ενδοθηλιακών κυττάρων. Αυτές οι ιδιότητες δίνουν στην ινσουλίνη lispro την ιδιότητα ταχείας δράσης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία απορρόφηση μετά από υποδόρια χορήγηση. Να χορηγείται εντός 15 λεπτών πριν από ένα γεύμα.
DrugBank

Half life

expand_more
1 ώρα
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
0.26 έως 0.3 L/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Υπερβολικές δόσεις σε σχέση με την πρόσληψη τροφής και/ή την ενεργειακή δαπάνη μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή και μερικές φορές παρατεταμένη και απειλητική για τη ζωή υπογλυκαιμία. Νευρογενείς (αυτόνομες) ενδείξεις και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν τρέμουλο, ταχυκαρδία, εφίδρωση, άγχος, πείνα, ναυτία και μουδιάσματα. Νευρογλυκοπενικά συμπτώματα περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, ληθαργό/αδυναμία, σύγχυση, υπνηλία, αλλαγές στην όραση, δυσκολία ομιλίας, πονοκέφαλο και ζάλη. Άτομα μπορεί να συνειδητοποιήσουν σε βαριές περιπτώσεις υπογλυκαιμίας. Παρατηρήθηκαν σπάνιες περιπτώσεις λιποατροφίας ή λιποϋπερτροφίας.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 8 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AB04
    ΣΔ τύπου 1
    • Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
    Δοσολογία: Σχήμα πολλαπλών ενέσεων ή συνεχής υποδόρια έγχυση με αντλία · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10AB04
    ΣΔ κατά την κύηση
    • ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
    Δοσολογία: Στόχοι: νηστείας 70-90, 1h μεταγευματική 100-130 mg/dl, HbA1c < 6% · Κύηση

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16132438
Μοριακός τύπος
C257H389N65O77S6
Μοριακό βάρος
5814.0
IUPAC
(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(1S)-3-amino-1-carboxy-3-oxopropyl]amino]-1-oxo-3-sulfanylpropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;(4S)-4-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
WNRQPCUGRUFHED-DETKDSODSA-N
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.