Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IRBESARTAN

Ιρβεσαρτάνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Ανταγωνιστές της Αγγειοτασίνης ΙΙ, απλοί**.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N28 Άλλες διαταραχές των νεφρών και του ουρητήρα, που δεν ταξινομούνται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεφρική νόσος

  • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 10/2024
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος IRBESARTAN-ACTAVIS
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Τα δισκία των 75 mg είναι λευκού χρώματος, ελλειπτικά, αμφίκυρτα, επικαλυμμένα
με λεπτό υμένιο, με την ένδειξη «I» στη μία πλευρά και την ένδειξη «75» στην άλλη
πλευρά.
Τα δισκία των 150 mg είναι λευκού χρώματος, ελλειπτικά, αμφίκυρτα,
επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με την ένδειξη «I» στη μία πλευρά και την ένδειξη
«150» στην άλλη πλευρά.
Τα δισκία των 300 mg είναι λευκού χρώματος, ελλειπτικά, αμφίκυρτα,
επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, με την ένδειξη «I» στη μία πλευρά και την ένδειξη
«300» στην άλλη πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
150 mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σε ασθενείς που ελέγχονται ανεπαρκώς με 150 mg άπαξ ημερησίως, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg. Σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, η θεραπεία ξεκινά με 150 mg μία φορά την ημέρα και προσαρμόζεται μέχρι 300 mg μία φορά την ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση150 mg
    Μέγ. δόση300 mg
    Η συνήθης συνιστώμενη αρχική δόση και δόση συντήρησης είναι 150 mg μία φορά την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg σε ανεπαρκώς ελεγχόμενους ασθενείς.
  • Ασθενείς υπό αιμοκάθαρση
    Δόση75 mg
    Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο έναρξης της θεραπείας με 75 mg.
  • Ηλικιωμένοι (> 75 ετών)
    Δόση75 mg
    Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο έναρξης της θεραπείας με 75 mg. Συνήθως δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Υπερτασικοί ασθενείς με διαβήτη τύπου 2
    Δόση150-300 mg
    Η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με 150 mg μία φορά την ημέρα και να προσαρμόζεται μέχρι 300 mg μία φορά την ημέρα, ως η προτιμώμενη δόση συντήρησης για τη θεραπεία της νεφρικής νόσου.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (ήπια έως μέτρια)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (σοβαρή)
    Δεν υπάρχει κλινική πείρα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (0-18 ετών)
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
  • Ταυτόχρονη χρήση με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <60 ml/min/1,73 m2)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μειωμένος ενδοαγγειακός όγκος
    Πληθυσμόςασθενείς με μειωμένο όγκο πλάσματος ή/και νατρίου λόγω εντατικής διουρητικής θεραπείας, διατροφικού περιορισμού του άλατος, διάρροιας ή εμέτου
    Συμπτωματική υπόταση μπορεί να εμφανιστεί. Οι καταστάσεις αυτές πρέπει να διορθώνονται πριν τη χορήγηση.
  • Νεφραγγειακή υπέρταση
    Πληθυσμόςασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή μονόπλευρη στένωση της αρτηρίας σε περιπτώσεις μονήρους λειτουργικού νεφρού
    Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας.
  • Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
    Πληθυσμόςασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
    Συνιστάται μία περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων καλίου και κρεατινίνης στον ορό.
  • Μεταμόσχευση νεφρού
    Πληθυσμόςασθενείς που έχουν υποβληθεί πρόσφατα σε μεταμόσχευση νεφρού
    Δεν υπάρχει εμπειρία σχετικά με τη χορήγηση της ιρβεσαρτάνης.
  • Αποτελεσματικότητα σε υπο-ομάδες
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και νεφροπάθεια (ιδιαίτερα γυναίκες και άτομα που δεν ανήκουν στη λευκή φυλή)
    Εμφανίστηκαν λιγότερο ευνοϊκές επιδράσεις σε γυναίκες και σε άτομα που δεν ανήκουν στη λευκή φυλή.
  • Υπερκαλιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο (νεφρική βλάβη, έκδηλη πρωτεϊνουρία λόγω διαβητικής νεφρικής νόσου ή/και καρδιακής ανεπάρκειας)
    Μπορεί να εμφανιστεί. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στον ορό.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS)
    αντένδειξη
    Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αποκλειστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Δεν συνιστάται. Εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο, υπό την επίβλεψη εξειδικευμένου ιατρού και συχνή στενή παρακολούθηση.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS)
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια
    Οι αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δε θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Ο συνδυασμός λιθίου και Irbesartan/Ιρβεσαρτάνη δεν συνιστάται.
  • Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από στένωση της αορτικής ή της μιτροειδούς βαλβίδας ή από αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται.
  • Πρωτοπαθής αλδοστερονισμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με πρωτοπαθή αλδοστερονισμό
    Οι ασθενείς εν γένει δεν ανταποκρίνονται στα αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα που δρουν μέσω αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης. Η χρήση δεν συνιστάται.
  • Ασθενείς εξαρτώμενοι από το RAAS
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή υποκείμενη νεφρική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της στένωσης της νεφρικής αρτηρίας
    Θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ ή ανταγωνιστές του υποδοχέα αγγειοτασίνης ΙΙ έχει σχετιστεί με οξεία υπόταση, αζωθαιμία, ολιγουρία ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
  • Υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια ή ισχαιμική καρδιαγγειακή νόσο
    Μπορεί να προκαλέσει έμφραγμα του μυοκαρδίου ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • Εθνικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα
    Πληθυσμόςάτομα της μαύρης φυλής
    Λιγότερο αποτελεσματικά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης από ότι σε άτομα άλλων φυλών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας 6 έως 16 ετών
    Τα τρέχοντα δεδομένα δεν επαρκούν για να υποστηρίξουν μία επέκταση της χρήσης σε παιδιά έως ότου καταστούν διαθέσιμα περισσότερα δεδομένα.
  • Κύηση
    αντένδειξη
    Η θεραπεία με Αναστολείς των Υποδοχέων Αγγειοτασίνης ΙΙ (AIIRA) δεν θα πρέπει να ξεκινά κατά τη διάρκεια της κύησης. Όταν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με AIIRA θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά εναλλακτική θεραπεία.
  • Κύηση (προγραμματισμένη)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που προγραμματίζουν να μείνουν έγκυοι
    Θα πρέπει να αλλάζουν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες με εδραιωμένο προφίλ ασφαλείας για χρήση κατά την κύηση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (β-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσουν τις υποτασικές επιδράσεις. Χορηγείται με ασφάλεια με β-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου μακράς δράσης και θειαζιδικά διουρητικά.
    ΣύστασηΠροηγούμενη θεραπεία με υψηλή δόση διουρητικών μπορεί να προκαλέσει μείωση του όγκου των κυκλοφορούντων υγρών και κίνδυνο υπότασης κατά την έναρξη της θεραπείας.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ηπαρίνη
    αντένδειξη
    Αυξήσεις των επιπέδων καλίου στον ορό.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Λίθιο
    αντένδειξη
    Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και τοξικότητα.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν κριθεί απαραίτητο, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόντα (εκλεκτικούς αναστολείς COX-2, ακετυλοσαλικυλικό οξύ >3g/ημέρα και μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ)
    προσοχή
    Εξασθένηση της αντιυπερτασικής δράσης. Αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) και αύξηση των επιπέδων καλίου στον ορό, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα πλημμελή νεφρική λειτουργία.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
  • Υδροχλωροθειαζίδη
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοκινητική της ιρβεσαρτάνης δεν επηρεάζεται.
    ΣύστασηΔεν παρατηρήθηκαν σημαντικές φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
    ΣύστασηΔεν παρατηρήθηκαν σημαντικές φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Η φαρμακοκινητική της διγοξίνης δεν μεταβλήθηκε.
    ΣύστασηΗ φαρμακοκινητική της διγοξίνης δεν μεταβλήθηκε από τη συγχορήγηση της ιρβεσαρτάνης.
  • Αλισκιρένη ή Αναστολείς ΜΕΑ (διπλός αποκλεισμός του RAAS)
    αντένδειξη
    Υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών, όπως υπόταση, υπερκαλιαιμία και μειωμένη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια, αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων, καρδιαγγειακού θανάτου και εγκεφαλικού επεισοδίου.
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • θρομβοπενία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνίδωση (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • υπερκαλιαιμία (Μη γνωστές)
Νευρικό
  • Ζάλη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • ορθοστατική ζάλη* (Συχνές)
  • ίλιγγος (Μη γνωστές)
  • κεφαλαλγία (Μη γνωστές)
  • κεφαλαλγία (Συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
  • ζάλη (Όχι συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • εμβοές (Μη γνωστές)
Καρδιακές διαταραχές
  • ταχυκαρδία (Όχι συχνές)
Αγγειακές διαταραχές
  • ορθοστατική υπόταση* (Συχνές)
  • έξαψη (Όχι συχνές)
  • υπόταση (Όχι συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • βήχας (Όχι συχνές)
  • βήχας (Όχι συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • ναυτία/έμετος (Συχνές)
  • δυσπεψία/αίσθημα καύσου (Όχι συχνές)
  • δυσγευσία (Μη γνωστές)
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • ίκτερος (Όχι συχνές)
  • ηπατίτιδα (Μη γνωστές)
  • μη φυσιολογική ήπατικη λειτουργία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • μυοσκελετικός πόνος* (Συχνές)
  • αρθραλγία (Μη γνωστές)
  • μυαλγία (σε ορισμένες περιπτώσεις σχετιζόμενη με αυξημένα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης στο πλάσμα) (Μη γνωστές)
  • μυϊκές κράμπες (Μη γνωστές)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • διαταραχή νεφρικής λειτουργίας περιλαμβανομένων περιπτώσεων νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς σε κίνδυνο (Μη γνωστές)
  • αυξήσεις της κρεατινίνης (Συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • σεξουαλική δυσλειτουργία (Όχι συχνές)
Γενικές
  • Κόπωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • πόνος στο στήθος (Όχι συχνές)
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Υπερκαλιαιμία* (Πολύ συχνές)
  • Σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα κρεατινικής κινάσης στο πλάσμα (Συνήθεις)
  • μείωση της αιμοσφαιρίν* (Συνήθεις)
  • αυξημένες τιμές της CK (Όχι συχνές, Παιδιατρικός πληθυσμός)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • αυξήσεις της κρεατινίνης
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών (Παιδιατρικός πληθυσμός)
    Συχνές
  • μυοσκελετικός πόνος*
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • ορθοστατική ζάλη*
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ορθοστατική υπόταση*
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • αυξημένες τιμές της CK
    Παρακλινικές εξετάσεις (Παιδιατρικός πληθυσμός)
    Όχι συχνές
  • δυσπεψία/αίσθημα καύσου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα κρεατινικής κινάσης στο πλάσμα
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συνήθεις
  • αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνίδωση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • διαταραχή νεφρικής λειτουργίας περιλαμβανομένων περιπτώσεων νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς σε κίνδυνο
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Μη γνωστές
  • μείωση της αιμοσφαιρίν*
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συνήθεις
  • μη φυσιολογική ήπατικη λειτουργία
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • μυαλγία (σε ορισμένες περιπτώσεις σχετιζόμενη με αυξημένα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης στο πλάσμα)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση AIIRAs δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Η χρήση AIIRAs αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του δεύτερου και του τρίτου τριμήνου της κύησης. Η έκθεση σε θεραπεία με AIIRAs κατά τη διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης, είναι γνωστό ότι προκαλεί εµβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Irbesartan/Ιρβεσαρτάνη κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Προτιμώνται εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένα προφίλ ασφαλείας.
  • Γονιμότητα
    Δεν επηρεάζει
    Η ιρβεσαρτάνη δεν είχε επίδραση στην γονιμότητα αρουραίων που έλαβαν θεραπεία.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • ταχυκαρδία
  • βραδυκαρδία
Αντιμετώπιση
Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, και η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Στα προτεινόμενα θεραπευτικά μέτρα περιλαμβάνεται η επαγωγή εμέτου ή/και η πλύση στομάχου. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας μπορεί να είναι χρήσιμος στην αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να εμφανιστεί ζάλη ή κόπωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου:
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη (E468)
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική (E460)
Υπρομελλόζη (E464)
Μαννιτόλη (E421)
Μαγνήσιο στεατικό (E572)
Πυριτίου οξείδιο κολλοειδές άνυδρο (E551)
Επικάλυψη δισκίου:
Κυτταρίνη υδροξυπροπυλική (E463)
Υπρομελλόζη (E464)
Μακρογόλη 6000
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστές της Αγγειοτασίνης ΙΙ, απλοί. Κωδικός ATC: C09C A04.

Μηχανισμός δράσης

Η ιρβεσαρτάνη είναι ένας ισχυρός, από του στόματος, δραστικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα αγγειοτασίνης-ΙΙ (τύπου AT1). Αναμένεται ότι θα αποκλείει όλες τις δράσεις της αγγειοτασίνης-ΙΙ που μεσολαβούνται από τον υποδοχέα AT1, ανεξάρτητα από την προέλευση ή την οδό σύνθεσης της αγγειοτασίνης ΙΙ. Ο εκλεκτικός ανταγωνισμός των υποδοχέων αγγειοτασίνης-ΙΙ (AT1) οδηγεί σε αυξήσεις στα επίπεδα ρενίνης και αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα, καθώς και σε μείωση της συγκέντρωσης της αλδοστερόνης στο πλάσμα. Τα επίπεδα καλίου στον ορό δεν επηρεάζονται σημαντικά από τη μονοθεραπεία με ιρβεσαρτάνη στις συνιστώμενες δόσεις. Η ιρβεσαρτάνη δεν αναστέλλει το ΜΕΑ (κινινάση-ΙΙ), ένα ένζυμο το οποίο παράγει αγγειοτασίνη-ΙΙ και επίσης διασπά τη βραδυκινίνη σε αδρανείς μεταβολίτες. Η ιρβεσαρτάνη δεν απαιτεί μεταβολική ενεργοποίηση για τη δράση της.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Υπέρταση Η ιρβεσαρτάνη μειώνει την αρτηριακή πίεση με ελάχιστη μεταβολή του καρδιακού ρυθμού. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι δοσοεξαρτώμενη για άπαξ ημερησίως δόσεις με μία τάση προς σταθεροποίηση σε δόσεις άνω των 300 mg. Δόσεις των 150-300 mg άπαξ ημερησίως μειώνουν την αρτηριακή πίεση σε ύπτια ή καθιστή θέση στα κατώτατα επίπεδα (δηλαδή 24 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης) κατά 8-13/5-8 mm Hg (συστολική/διαστολική) περισσότερο από ότι το εικονικό φάρμακο. Η μέγιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης επιτυγχάνεται εντός 3-6 ωρών μετά τη χορήγηση και η μειωτική της αρτηριακής πίεσης επίδραση διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες. Στις 24 ώρες, η μείωση της αρτηριακής πίεσης ήταν 60-70% των αντίστοιχων μέγιστων διαστολικών και συστολικών ανταποκρίσεων στις συνιστώμενες δόσεις. Η άπαξ ημερησίως δοσολογία με 150 mg οδήγησε σε κατώτατες και μέσες 24ωρες ανταποκρίσεις παρόμοιες με εκείνες της δις ημερησίως δοσολογίας με την ίδια συνολική δόση. Η μειωτική της αρτηριακής πίεσης επίδραση του Irbesartan/Ιρβεσαρτάνη είναι εμφανής εντός 1-2 εβδομάδων, ενώ η μέγιστη δράση εμφανίζεται έως και 4-6 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Οι αντιυπερτασικές επιδράσεις διατηρούνται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση επανέρχεται σταδιακά στα επίπεδα αναφοράς. Δεν έχει παρατηρηθεί επανεμφάνιση της υπέρτασης. Οι μειωτικές της αρτηριακής πίεσης επιδράσεις της ιρβεσαρτάνης και των διουρητικών τύπου θειαζίδης είναι αθροιστικές. Σε ασθενείς που δεν ελέγχονται επαρκώς με τη μονοθεραπεία ιρβεσαρτάνης, η προσθήκη μίας χαμηλής δόσης υδροχλωροθειαζίδης (12,5 mg) στην άπαξ ημερησίως θεραπεία με ιρβεσαρτάνη οδηγεί σε μία περαιτέρω διορθωμένη για το εικονικό φάρμακο μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά 7-10/3-6 mm Hg (συστολική/διαστολική) στα κατώτατα επίπεδα. Η αποτελεσματικότητα του Irbesartan/Ιρβεσαρτάνη δεν επηρεάζεται από την ηλικία ή το φύλο. Όπως και με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης, οι υπερτασικοί ασθενείς της μαύρης φυλής εμφανίζουν σημαντικά μικρότερη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία με ιρβεσαρτάνη. Όταν η ιρβεσαρτάνη χορηγείται ταυτόχρονα με μία χαμηλή δόση υδροχλωροθειαζίδης (π.χ. 12,5 mg ημερησίως), η αντιυπερτασική ανταπόκριση σε ασθενείς της μαύρης φυλής προσεγγίζει εκείνη των ασθενών της λευκής φυλής. Δεν υφίσταται κάποια κλινικά σημαντική επίδραση στα επίπεδα ουρικού οξέος στον ορό ή τα ούρα.

Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS): Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA νεφρώνα-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) εξέτασαν τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα του ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ. Η ONTARGET ήταν μια μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή αγγειακής εγκεφαλικής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 που συνοδεύεται από στοιχεία βλάβης τελικού οργάνου. Η VA Nephron-D ήταν μια μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ευεργετική επίδραση στη νεφρική και/ή καρδιαγγειακές εκβάσεις και θνησιμότητας, ενώ παρατηρήθηκε αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και/ή υπόταση σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων τους, τα αποτελέσματα αυτά είναι σημαντικά και για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Οι αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μια μελέτη με σκοπό τη διερεύνηση του οφέλους της προσθήκης αλισκιρένης σε μία τυπική θεραπεία ενός αναστολέα του ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο, ή και τα δύο. Η μελέτη τερματίστηκε πρόωρα εξαιτίας του αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων αποτελεσμάτων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η μείωση της αρτηριακής πίεσης με τις στοχευόμενες τιτλοποιηθείσες δόσεις ιρβεσαρτάνης των 0,5 mg/kg (χαμηλή), 1,5 mg/kg (μέση) και 4,5 mg/kg (υψηλή) αξιολογήθηκε σε 318 παιδιά και εφήβους ηλικίας 6 έως 16 ετών με υπέρταση ή σε κίνδυνο ανάπτυξης υπέρτασης (διαβήτης, οικογενειακό ιστορικό υπέρτασης), σε ένα διάστημα τριών εβδομάδων. Στο τέλος των τριών εβδομάδων, η μέση μείωση από την έναρξη για την κύρια μεταβλητή αποτελεσματικότητας, την κατώτατη συστολική αρτηριακή πίεση σε καθιστή θέση (SeSBP), ήταν 11,7 mmHg (χαμηλή δόση), 9,3 mmHg (μέση δόση), 13,2 mmHg (υψηλή δόση). Δεν ήταν εμφανής κάποια σημαντική διαφορά μεταξύ αυτών των δόσεων. Η διορθωμένη μέση μεταβολή της διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε καθιστή θέση (SeDBP) στα κατώτατα επίπεδα είχε ως ακολούθως: 3,8 mmHg (χαμηλή δόση), 3,2 mmHg (μέση δόση), 5,6 mmHg (υψηλή δόση). Σε ένα επακόλουθο διάστημα δύο εβδομάδων κατά το οποίο οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν εκ νέου για να λάβουν είτε δραστικό φαρμακευτικό προϊόν είτε εικονικό φάρμακο, οι ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο παρουσίασαν αυξήσεις κατά 2,4 και 2,0 mmHg στην SeSBP και τη SeDBP σε σύγκριση με μεταβολές κατά +0,1 και -0,3 mmHg, αντίστοιχα, για τους ασθενείς που λάμβαναν όλες τις δόσεις ιρβεσαρτάνης (βλέπε Δοσολογία).

Υπέρταση και διαβήτης τύπου 2 με νεφρική νόσο Η «Μελέτη της Ιρβεσαρτάνης στη Διαβητική Νεφροπάθεια (IDNT)» καταδεικνύει ότι η ιρβεσαρτάνη μειώνει την εξέλιξη της νεφρικής νόσου σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και έκδηλη πρωτεϊνουρία. Η IDNT ήταν μία διπλά τυφλή, ελεγχόμενη μελέτη νοσηρότητας και θνησιμότητας, η οποία συνέκρινε την ιρβεσαρτάνη με την αμλοδιπίνη και το εικονικό φάρμακο. Σε 1.715 υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, πρωτεϊνουρία ≥ 900 mg/ημέρα και κρεατινίνη ορού που κυμαινόταν από 1,0-3,0 mg/dl, εξετάστηκαν οι μακροχρόνιες επιδράσεις (2,6 έτη κατά μέσο όρο) της ιρβεσαρτάνης στην εξέλιξη της νεφρικής νόσου και στη θνησιμότητα πάσης αιτιολογίας. Οι δόσεις των ασθενών τιτλοποιήθηκαν από 75 mg σε μία δόση συντήρησης 300 mg ιρβεσαρτάνης, από 2,5 mg σε 10 mg αμλοδιπίνης ή σε εικονικό φάρμακο, ανάλογα με την ανοχή. Οι ασθενείς σε όλες τις ομάδες θεραπείας συνήθως λάμβαναν μεταξύ 2 και 4 αντιυπερτασικών παραγόντων (π.χ. διουρητικά, β-αποκλειστές, α-αποκλειστές) για την επίτευξη ενός προκαθορισμένου στόχου αρτηριακής πίεσης ≤ 135/85 mmHg ή μίας μείωσης 10 mmHg στη συστολική πίεση εάν αυτή κατά την έναρξη ήταν > 160 mmHg. Το 60% των ασθενών της ομάδας του εικονικού φαρμάκου πέτυχε αυτή την αρτηριακή πίεση-στόχο, ενώ το αντίστοιχο ποσοστό στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης ήταν 76% και στην ομάδα της αμλοδιπίνης ήταν 78%. Η ιρβεσαρτάνη μείωσε σημαντικά τον σχετικό κίνδυνο στο κύριο συνδυασμένο τελικό σημείο του διπλασιασμού της κρεατινίνης ορού, της νεφρικής νόσου τελικού σταδίου (ESRD) ή της θνησιμότητας πάσης αιτιολογίας. Περίπου το 33% των ασθενών στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης πέτυχε το κύριο νεφρικό σύνθετο τελικό σημείο σε σύγκριση με το 39% και το 41% στις ομάδες του εικονικού φαρμάκου και της αμλοδιπίνης, αντίστοιχα [20% μείωση του σχετικού κινδύνου έναντι του εικονικού φαρμάκου (p = 0,024) και 23% μείωση του σχετικού κινδύνου σε σύγκριση με την αμλοδιπίνη (p = 0,006)]. Όταν αναλύθηκαν οι μεμονωμένες συνιστώσες του κύριου τελικού σημείου, δεν παρατηρήθηκε κάποια επίδραση στη θνησιμότητα πάσης αιτιολογίας, ενώ παρατηρήθηκε μία θετική τάση ως προς τη μείωση της ESRD, καθώς και μία σημαντική μείωση στον διπλασιασμό της κρεατινίνης ορού. Υποομάδες που διαχωρίζονται με βάση το φύλο, τη φυλή, την ηλικία, τη διάρκεια του διαβήτη, την αρτηριακή πίεση αναφοράς, τα επίπεδα κρεατινίνης ορού και τον ρυθμό απέκκρισης της λευκωματίνης, αξιολογήθηκαν ως προς τη θεραπευτική επίδραση. Στις υποομάδες των γυναικών και των ατόμων της μαύρης φυλής, οι οποίες αντιπροσωπεύουν το 32% και το 26% του συνολικού πληθυσμού της μελέτης, αντίστοιχα, δεν ήταν εμφανές κάποιο νεφρικό όφελος, αν και τα διαστήματα εμπιστοσύνης δεν το αποκλείουν. Όσον αφορά στο δευτερεύον τελικό σημείο των θανατηφόρων και μη θανατηφόρων καρδιαγγειακών συμβαμάτων, δεν υπήρξε διαφορά μεταξύ των τριών ομάδων του συνολικού πληθυσμού, αν και παρατηρήθηκε μία αυξημένη επίπτωση μη θανατηφόρου ΕΜ στις γυναίκες και μία μειωμένη επίπτωση μη θανατηφόρου ΕΜ στους άντρες στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης έναντι του θεραπευτικού σχήματος με βάση το εικονικό φάρμακο. Μία αυξημένη επίπτωση μη θανατηφόρου ΕΜ και αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου παρατηρήθηκε στις γυναίκες που λάμβαναν το θεραπευτικό σχήμα με βάση την ιρβεσαρτάνη έναντι εκείνων που λάμβαναν το θεραπευτικό σχήμα με βάση την αμλοδιπίνη, ενώ η νοσηλεία λόγω καρδιακής ανεπάρκειας μειώθηκε στον συνολικό πληθυσμό. Ωστόσο, δεν έχει δοθεί κάποια κατάλληλη εξήγηση για αυτά τα ευρήματα στις γυναίκες. Η μελέτη «Επιδράσεις της Ιρβεσαρτάνης στη Μικρολευκωματινουρία σε Υπερτασικούς Ασθενείς με Σακχαρώδη Διαβήτη τύπου 2 (IRMA 2)» αποδεικνύει ότι η ιρβεσαρτάνη των 300 mg καθυστερεί την εξέλιξη σε έκδηλη πρωτεϊνουρία για τους ασθενείς με μικρολευκωματινουρία. Η IRMA 2 ήταν μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλά τυφλή μελέτη νοσηρότητας σε 590 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, μικρολευκωματινουρία (30-300 mg/ημέρα) και φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη ορού ≤ 1,5 mg/dl στους άνδρες και < 1,1 mg/dl στις γυναίκες). Η μελέτη εξέτασε τις μακροχρόνιες επιδράσεις (2 έτη) της ιρβεσαρτάνης στην εξέλιξη σε κλινική (έκδηλη) πρωτεϊνουρία (ρυθμός απέκκρισης λευκωματίνης στα ούρα (UAER) > 300 mg/ημέρα, και αύξηση του UAER κατά τουλάχιστον 30% από την έναρξη). Ο προκαθορισμένος στόχος αρτηριακής πίεσης ήταν ≤ 135/85 mmHg. Επιπρόσθετοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (εκτός των αναστολέων ΜΕΑ, των ανταγωνιστών του υποδοχέα αγγειοτασίνης ΙΙ και των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου τύπου διυδροπυριδίνης) προστέθηκαν όπου κρινόταν απαραίτητο, προκειμένου να συμβάλλουν στην επίτευξη της αρτηριακής πίεσης-στόχου. Ενώ επιτεύχθηκαν παρόμοια επίπεδα αρτηριακής πίεσης σε όλες τις θεραπευτικές ομάδες, λιγότερα άτομα στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης των 300 mg (5,2%) από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (14,9%) ή στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης των 150 mg (9,7%) πέτυχαν το τελικό σημείο της έκδηλης πρωτεϊνουρίας, επιδεικνύοντας μία μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 70% έναντι του εικονικού φαρμάκου (p=0,0004) για την υψηλότερη δόση. Δεν παρατηρήθηκε συνοδευτική βελτίωση στον ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR) κατά τους πρώτους τρεις μήνες της θεραπείας. Η επιβράδυνση της εξέλιξης σε κλινική πρωτεϊνουρία ήταν εμφανής ήδη από τους τρεις μήνες και συνεχίστηκε στο διάστημα των 2 ετών. Η υποχώρηση σε νορμολευκωματινουρία (< 30 mg/ημέρα) ήταν πιο συχνή στην ομάδα της ιρβεσαρτάνης των 300 mg (34%) από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (21%).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ιρβεσαρτάνη απορροφάται καλά: Μελέτες απολύτου βιοδιαθεσιμότητας έδωσαν τιμές περίπου 60-80%. Η ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της ιρβεσαρτάνης. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 96%, με αμελητέα σύνδεση με τα κυτταρικά συστατικά του αίματος. Ο όγκος κατανομής είναι 53-93 λίτρα. Μετά την από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση της C ιρβεσαρτάνης, το 80-85% της κυκλοφορούσας στο πλάσμα ραδιενέργειας αποδίδεται στην αμετάβλητη ιρβεσαρτάνη. Η ιρβεσαρτάνη μεταβολίζεται από το ήπαρ μέσω γλυκουρονικής σύζευξης και οξείδωσης. Ο κύριος κυκλοφορών μεταβολίτης είναι το γλυκουρονίδιο ιρβεσαρτάνης (περίπου 6%). In vitro μελέτες υποδηλώνουν ότι η ιρβεσαρτάνη οξειδώνεται κατά κύριο λόγο από το ένζυμο CYP2C9 του κυτοχρώματος P450. Το ισοένζυμο CYP3A4 έχει αμελητέα επίδραση.

Η ιρβεσαρτάνη επιδεικνύει γραμμική και δοσο-αναλογική φαρμακοκινητική στο δοσολογικό εύρος από 10 έως 600 mg. Παρατηρήθηκε μικρότερη από αναλογική αύξηση στην από του στόματος απορρόφηση σε δόσεις άνω των 600 mg (δύο φορές η μέγιστη συνιστώμενη δόση). Ο μηχανισμός για αυτό είναι άγνωστος. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1,5-2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η συνολική σωματική και νεφρική κάθαρση είναι 157-176 και 3-3,5ml/min, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής τελικής απέκκρισης της ιρβεσαρτάνης είναι 11-15 ώρες. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 3 ημερών μετά την έναρξη ενός άπαξ ημερησίως δοσολογικού σχήματος. Περιορισμένη συσσώρευση της ιρβεσαρτάνης (< 20%) παρατηρείται στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενη άπαξ ημερησίως δοσολογία. Σε μία μελέτη, ελαφρώς υψηλότερες συγκεντρώσεις της ιρβεσαρτάνης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν σε υπερτασικές ασθενείς. Ωστόσο, δεν υπήρχε κάποια διαφορά ως προς τον χρόνο ημίσειας ζωής και τη συσσώρευση της ιρβεσαρτάνης. Δεν είναι απαραίτητη οποιαδήποτε ρύθμιση της δόσης στις γυναίκες ασθενείς. Οι τιμές AUC και Cmax της ιρβεσαρτάνης ήταν επίσης ελαφρώς μεγαλύτερες σε ηλικιωμένα άτομα (≥ 65 ετών) σε σύγκριση με εκείνες νεαρών ατόμων (18-40 ετών). Ωστόσο, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής δεν μεταβλήθηκε σημαντικά. Δεν είναι απαραίτητη οποιαδήποτε μεταβολή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Η ιρβεσαρτάνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται τόσο μέσω χολικών όσο και νεφρικών οδών. Μετά από είτε από του στόματος είτε ενδοφλέβια χορήγηση C ιρβεσαρτάνης, περίπου το 20% της ραδιενέργειας ανακτάται στα ούρα, και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από το 2% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα ως αμετάβλητη ιρβεσαρτάνη.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της ιρβεσαρτάνης αξιολογήθηκε σε 23 υπερτασικά παιδιά μετά τη χορήγηση μονών και πολλαπλών ημερήσιων δόσεων ιρβεσαρτάνης (2 mg/kg) έως και μία μέγιστη ημερήσια δόση 150 mg για τέσσερις εβδομάδες. Από αυτά τα 23 παιδιά, τα 21 ήταν αξιολογήσιμα για σύγκριση της φαρμακοκινητικής με εκείνη των ενηλίκων (δώδεκα παιδιά άνω των 12 ετών, εννέα παιδιά μεταξύ 6 και 12 ετών). Τα αποτελέσματα κατέδειξαν ότι η Cmax, η AUC και τα ποσοστά κάθαρσης ήταν συγκρίσιμα με εκείνα που παρατηρήθηκαν σε ενήλικους ασθενείς που λάμβαναν 150 mg ιρβεσαρτάνης ημερησίως. Περιορισμένη συσσώρευση της ιρβεσαρτάνης (< 18%) στο πλάσμα παρατηρήθηκε μετά από επαναλαμβανόμενη άπαξ ημερησίως δοσολογία.

Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας: Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας ή σε εκείνους που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ιρβεσαρτάνης δεν μεταβάλλονται σημαντικά. Η ιρβεσαρτάνη δεν απομακρύνεται μέσω αιμοκάθαρσης.

Έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας: Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια κίρρωση, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ιρβεσαρτάνης δεν μεταβάλλονται σημαντικά. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη.

Μηχανισμός δράσης
Το irbesartan είναι μη πεπτιδικός παράγωγο τετραζόλης και ένας ανταγωνιστής της αγγειοτενσίνης II που εμποδίζει επιλεκτικά τη δέσμευση αγγειοτενίνης II στον υποδοχέα AT1. Στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενίνης, η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται σε αγγειοτεντίνης II…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστές της Αγγειοτασίνης ΙΙ, απλοί. Κωδικός ATC: C09C A04. ### Μηχανισμός δράσης Η ιρβεσαρτάνη είναι ένας ισχυρός, από του στόματος, δραστικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα αγγειοτασίνης-ΙΙ…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ιρβεσαρτάνη απορροφάται καλά: Μελέτες απολύτου βιοδιαθεσιμότητας έδωσαν τιμές περίπου 60-80%. Η ταυτόχρονη πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της ιρβεσαρτάνης. Η σύνδεση με…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το Ιρμπεσαρτάνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης και οξείδωσης στο ήπαρ. Η πλειοψηφία του μεταβολισμού συμβαίνει μέσω της δράσης του CYP2C9 με αμελητέα συμβολή από το CYP3A4. Επίσης, συμβαίνει υδροξυλίωση στον μεταβολισμό του…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία περιοδική Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία συχνή στενή Διπλός αποκλεισμός RAAS
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά συχνή στενή Διπλός αποκλεισμός RAAS
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά περιοδική Έκπτωση νεφρικής λειτουργίας
στενή Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας (νεφρική βλάβη, πρωτεϊνουρία λόγω διαβητικής νεφρικής νόσου ή καρδιακής ανεπάρκειας)
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία συχνή στενή Διπλός αποκλεισμός RAAS
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ιρβεσάρταν είναι ένας αναστολέας υποδοχέα αγγειοτενίνης (ARB) που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης. Δεσμεύεται με την αγγειοτενσίνη II στον υποδοχέα AT1. Σε αντίθεση με τους ACE αναστολείς, οι ARB δεν προκαλούν τον ενοχλητικό ξηρό βήχα. Η χρήση των ARB βρίσκεται υπό επανεξέταση λόγω ευρημάτων από αρκετές κλινικές μελέτες που υποδηλώνουν ότι αυτή η κατηγορία φαρμάκων μπορεί να σχετίζεται με μικρή αυξημένη πιθανότητα καρκίνου.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της υπέρτασης, καθώς και διαβητικής νεφροπάθειας με αυξημένη κρεατινίνη ορού και πρωτεϊνουρία (>300 mg/ημέρα) σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και υπέρταση. Το irbesartan χρησιμοποιείται επίσης ως δεύτερης γραμμής φάρμακο στη θεραπεία συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η αγγειοτενσίνη II, ο κύριος αγγειοπιεστής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης, ευθύνεται για φαινόμενα όπως αγγειοσύσπαση, διέγερση σύνθεσης και έκκρισης αλδοστερόνης, καρδιακή διέγερση και επαναρρόφηση νατρίου στους νεφρούς. Το irbesartan είναι συγκεκριμένος ανταγωνιστής της AT1 υποδοχής με πολύ μεγαλύτερη συγγένεια (πάνω από 8500 φορές) για τον AT1 απ’ ό,τι για τον AT2 και δεν παρουσιάζει αγωνιστική δραστηριότητα. Ο αποκλεισμός της πρόσδεσης αγγειοτενσίνης II στον AT1 οδηγεί σε πολλαπλά εφέ, όπως αγγειοδιαστολή, μείωση της έκκρισης αγγειοπιεστίνης και μείωση παραγωγής και έκκρισης αλδοστερόνης. Το αποτέλεσμα είναι μείωση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το irbesartan είναι μη πεπτιδικός παράγωγο τετραζόλης και ένας ανταγωνιστής της αγγειοτενσίνης II που εμποδίζει επιλεκτικά τη δέσμευση αγγειοτενίνης II στον υποδοχέα AT1. Στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενίνης, η αγγειοτενσίνη Ι μετατρέπεται σε αγγειοτεντίνης II από το ACE. Η αγγειοτενσίνη II διεγείρει τον φλοιό των επινεφριδίων για σύνθεση και έκκριση αλδοστερόνης, μειώνοντας την απέκκριση νατρίου και αυξάνοντας την απέκκριση καλίου. Η αγγειοτενσίνη II επίσης δρα ως αγγειοσυσταλτικός παράγοντας στους λείους μυς των αγγείων. Με τον αποκλεισμό της δέσμευσης της αγγειοτενσίνης II στον AT1, προάγεται η αγγειοδιαστολή και μειώνονται οι επιδράσεις της αλδοστερόνης. Η δράση των ARBs διαφέρει από τους ACE αναστολείς, που μπλοκάρουν τη μετατροπή της αγγειοτενίνης I σε αγγειοτενίνης II, με αποτέλεσμα την παραγωγή αγγειοτενίνης II μέσω άλλων ενζύμων. Επίσης, αντίθετα από τους ACE αναστολείς, το irbesartan και άλλοι ARBs δεν επηρεάζουν την απόκριση στις βραδυκινίνες και στην ουσία P, πράγμα που εξηγεί την απουσία ορισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται με ACE αναστολείς (π.χ. ξηρός βήχας).
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία και πλήρης απορρόφηση με μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 60-80%. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.
DrugBank

Half life

expand_more
11-15 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
75-90% συνδέεται με πρωτεΐνες ορού (κυρίως αλβουμίνη και γλυκοπρωτεΐνη οξέος α1) με ελάχιστη δέσμευση σε κυτταρικά στοιχεία του αίματος.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το ιρβεσαρταν μεταβολίζεται μέσω γλυκουρονείωσης και οξείδωσης. Διακρίνεται και αποβάλλεται μέσω χοληδόχου οδού και νεφρικής οδού. Το irbesartan απεκκρίνεται στο γάλα θηλάζουσας αρουραίας.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
53 έως 93 L
DrugBank

Clearance

expand_more
157-176 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Υπόταση και ταχυκαρδία; η βραδυκαρδία μπορεί επίσης να εμφανιστεί από υπερδοσολογία, LD50=mg/kg (orally in rat).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

11-15 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

60-80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 3 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3749
Μοριακός τύπος
C25H28N6O
Μοριακό βάρος
428.5
IUPAC
2-butyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
InChIKey
YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ, α-ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΚΟΠΤΕΙΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΚΟΠΤΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που ανταγωνίζονται τον ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΤΥΠΟΥ 1 ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ II. Περιλαμβάνονται ανάλογα της ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ II όπως η ΣΑΡΑΛΑΣΙΝΗ και οι διφαινυλιμιδαζόλες όπως η ΛΟΣΑΡΤΑΝΗ. Κάποιοι χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΥΠΕΡΤΑΝΣΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.