Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J04AC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISONIAZID(Ισονιαζίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1-6 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 0.5–1.6 ώρες (ταχεία ακύλιση); 2–5 ώρες (αργή ακύλιση)
  • PubChem: 0.5-5 ώρες (ποικίλλει ανάλογα με τους ακετυλιωτές, ασθενείς και ηλικία)
 6 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Πολύ χαμηλή (0–10%) DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 30 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του DIANICOTYL και καλύπτουν 1 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. ενεργός φυµατίωση

    πάντα σε συνδυασµό µε άλλα αντιφυµατικά

    • A16 Φυματίωση αναπνευστικού συστήματος

  2. λανθάνουσα φυµατική λοίµωξη

    • A18 Φυματίωση άλλων οργάνων

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του DIANICOTYL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DIANICOTYL
expand_more
Δισκίο.
Το δισκίο διαθέτει εγκοπή. Η εγκοπή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του
δισκίου και την κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.
4 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δόση έναρξης:
5 mg/kg/24ωρο
  • Ενήλικες (Πνευμονική Φυματίωση)
    Δόση5 mg/kg/24ωρο (έως 300 mg)
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Πνευμονική Φυματίωση)
    Δόση10-20 mg/kg/24ωρο (έως 300 mg)
  • Αιμοκάθαρση
    Δόση5 mg/kg μετά την αιμοκάθαρση
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Ειδικοί πληθυσμοί)
    Δόση20 mg/kg/24ωρο (έως 500 mg)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Γνωστή ηπατοξικότητα από προηγούμενη χορήγηση
  • Οξεία ή σοβαρή ηπατική βλάβη
  • Περιφερική νευροπάθεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατοτοξικότητα
    Παρακολούθηση ηπατικών ενζύμων. Διακοπή εάν οι τρανσαμινάσες είναι ≥ 3 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο ή υπάρχουν κλινικά σημεία ηπατικής βλάβης.
  • Περιφερικές νευροπάθειες
    Τακτική νευρολογική εξέταση. Εξέταση λήψης πυριδοξίνης.
  • Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR)
    Άμεση και οριστική διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης.
  • Κρίσεις σπασμών
    Στενή παρακολούθηση και ταυτόχρονη χορήγηση αντισπασμωδικών αν υπάρχει κίνδυνος.
  • Λακτόζη (Έκδοχο)
    Αντενδείκνυται σε ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καρβαμαζεπίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένες συγκεντρώσεις καρβαμαζεπίνης, κίνδυνος υπερδοσολογίας
  • Δισουλφιράμη
    αντένδειξη
    Διαταραχές συμπεριφοράς και συντονισμού
  • Αντιόξινα
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση ισονιαζίδης
  • Αλογονωμένα αναισθητικά
    προσοχή
    Ηπατοτοξικότητα
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    Αυξημένη ηπατοτοξικότητα
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Υπερδοσολογία φαινυτοΐνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

(Δεν αναφέρονται στοιχεία στην παρεχόμενη ενότητα)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η χρήση μπορεί να εξεταστεί εάν είναι απαραίτητο.
    Κλινική εμπειρία δεν έχει αποκαλύψει δυσμορφικές ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις, αν και δεδομένα από ζώα έχουν δείξει τερατογόνο δράση. Συνιστάται χορήγηση πυριδοξίνης.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται.
    Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης νευρολογικών ανεπιθύμητων ενεργειών στα βρέφη.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Σπασμοί επιληψίας
  • Μεταβολική οξέωση
  • Υπεργλυκαιμία
  • Κετονουρία
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ζάλη
  • Οπτικές διαταραχές
  • Παραισθήσεις
  • Σπασμωδικό κώμα
  • Ανοξία
Αντιμετώπιση
Έλεγχος σπασμών, υψηλές δόσεις πυριδοξίνης, διτανθρακικά για οξέωση, καρδιοαναπνευστική αναζωογόνηση.
ΑντίδοτοΠυριδοξίνη
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μονοϋδρική λακτόζη
Άμυλο αραβοσίτου
Στεατικό οξύ
Στεατικό μαγνήσιο
6.2 Ασυµβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ισονιαζίδη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό που δρα επιλεκτικά στα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών του Mycobacterium tuberculosis.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Mycobacterium tuberculosis αναπτύσσει γρήγορα αντοχή σε μονοθεραπεία, η οποία αποφεύγεται με συνδυασμό άλλων αντιφυματικών φαρμάκων. Αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αλληλεπιδράσεις με τροφές πλούσιες σε τυραμίνη ή ισταμίνη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

  • Απορρόφηση: Μέγιστη συγκέντρωση σε 1-2 ώρες.
  • Κατανομή: Εξαιρετική διάχυση σε ιστούς και σωματικά υγρά.
  • Μεταβολισμός: Ακετυλίωση στο ήπαρ (γενετικά καθορισμένη: αργοί και γρήγοροι ακετυλιωτές).
  • Χρόνος ημιζωής: 1-6 ώρες.
  • Απέκκριση: >75% στα ούρα σε 24 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η ισονιαζιδ είναι προφάρμακο και πρέπει να ενεργοποιηθεί από βακτηριακή καταλάση. Συγκεκριμένα, η ενεργοποίηση συνδέεται με μείωση της μυκοβακτήριας καταλάσης-περοξειδάσης KatG από υδραζίνη και αντίδραση με οξυγόνο ώστε να σχηματιστεί ένα σύμπλοκο ενζύμου…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ισονιαζίδη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό που δρα επιλεκτικά στα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών του Mycobacterium tuberculosis. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Το Mycobacterium tuberculosis αναπτύσσει γρήγορα…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Απορρόφηση: Μέγιστη συγκέντρωση σε 1-2 ώρες. - Κατανομή: Εξαιρετική διάχυση σε ιστούς και σωματικά υγρά. - Μεταβολισμός: Ακετυλίωση στο ήπαρ (γενετικά καθορισμένη: αργοί και γρήγοροι ακετυλιωτές). - **Χρόνος…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Η ισονιαζίδη ακετυλιώνεται από την Ν-ακετυλο-τρανσφεράση σε Ν-ακετυλο-ισονιαζίδη· στη συνέχεια βιομετασχηματίζεται σε ισονικοτινικό οξύ και μονοακετυλο-υδραζίνη. Η μονοακετυλο-υδραζίνη σχετίζεται με ηπατοτοξικότητα μέσω…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) · Αρχική αξιολόγηση, εβδομαδιαία τον 1ο μήνα, μηνιαία στη συνέχεια
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική εξέταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος Περιοδική —
Νευρολογική κλινική εξέταση more_horizΆλλο / λοιπά Τακτική —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αντιβακτηριακός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως ως φυματιοστατικός. Αποτελεί τη θεραπεία εκλογής για τη φυματίωση. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία όλων των μορφών φυματίωσης στις οποίες ευαισθητοποιούνται οι οργανισμοί.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος παράγοντας ενεργός ενάντια σε οργανισμούς του γένους Mycobacterium, συγκεκριμένα M. tuberculosis, M. bovis και M. kansasii. Είναι ένας ιδιαίτερα εξειδικευμένος παράγοντας, αναποτελεσματικός κατά άλλων μικροοργανισμών. Η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος σε ταχέως διαιρούμενα μυκοβακτήρια, αλλά βακτηριοστατικός εάν ο μυκοβακτήριος αναπτύσσεται αργά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ισονιαζιδ είναι προφάρμακο και πρέπει να ενεργοποιηθεί από βακτηριακή καταλάση. Συγκεκριμένα, η ενεργοποίηση συνδέεται με μείωση της μυκοβακτήριας καταλάσης-περοξειδάσης KatG από υδραζίνη και αντίδραση με οξυγόνο ώστε να σχηματιστεί ένα σύμπλοκο ενζύμου οξυ-φερρικού. Αφού ενεργοποιηθεί, η ισονιαζιδ εμποδίζει τη σύνθεση μυκολικών οξέων, βασικού στοιχείου του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Σε θεραπευτικά επίπεδα η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος σε ενεργά αναπτυσσόμενους ενδοκυτταρικούς και εξωκυτταρικούς Mycobacterium tuberculosis οργανισμούς. Συγκεκριμένα εμποδίζει το InhA, την εννοϋλ ρεδουκτάση από Mycobacterium tuberculosis, σχηματίζοντας ένα κοβαλτικό σύμπλοκο με τον συνενζύμιο NAD. Είναι το INH-NAD αδιδ που δρα ως αργός, στενά-δεσμευόμενος ανταγωνιστικός αναστολέας του InhA.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, μπορεί να υποστεί σημαντικό πρώτο πέρασμα μεταβολισμού. Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα μειώνονται όταν χορηγείται με φαγητό.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: Ταχεία ακύλιση 0.5–1.6 ώρες. Αργή ακύλιση 2–5 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πρωτεϊνική δέσμευση: Πολύ χαμηλή (0–10%).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Από 50–70% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: LD50 100 mg/kg (Ανθρώπινος, από του στόματος). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν εξάνθημα, ανώμαλους εργαστηριακούς ελέγχους ήπατος, ηπατίτιδα, περιφερική νευροπάθεια, ήπιες κεντρικές νευρικές επιδράσεις. Σε in vivo συνθήκες, η ισονιαζιδ αντιδρά με το pyridoxal για να σχηματίσει υδροζαόνη, και έτσι αναστέλλει τη γένεση πυριδοξαλικού φωσφορικού. Η ισονιαζιδ επίσης συνδυάζεται με πυριδοξαλικό φωσάτη· υψηλές δόσεις επηρεάζουν τη λειτουργία του συνενζύμου.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3767
Μοριακός τύπος
C6H7N3O
Μοριακό βάρος
137.14
IUPAC
pyridine-4-carbohydrazide
InChIKey
QRXWMOHMRWLFEY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Διακρίνονται σε δύο κύριες κατηγορίες: πρώτης γραμμής παράγοντες, αυτοί με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και δεύτερης γραμμής φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανθεκτικές στα φάρμακα ή σε εκείνες όπου κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.

Ενώσεις που παρεμβαίνουν στην FATTY ACID SYNTHASE οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας μηχανισμός-στόχος σε ανθρώπους ορισμένων ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΕΣΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ορισμένων ΑΝΤΙ-ΜΙΚΡΟΒΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που παρεμβαίνουν στον σχηματισμό του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.