Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J04AC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISONIAZID

Ισονιαζίδη

**Για τη θεραπεία όλων των μορφών φυματίωσης** στις οποίες ευαισθητοποιούνται οι οργανισμοί.

Εμπορικά Ονόματα

RIMACTAZID

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Για θεραπεία και χημειοπροφύλαξη συνήθης δόση 5 mg/kg/24ωρο μέχρι 300 mg/24ωρο σε εφάπαξ χορήγηση με κενό στόμαχο. Παιδιά 10-20 mg/24ωρο μέχρι 300 mg/24ωρο, σε μηνιγγίτιδα 20 mg/kg/24ωρο μέχρι 500 mg/24ωρο. Nα χορηγείται συγχρόνως πυριδοξίνη 25 mg/12ωρο για…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Μη ανοχή στο φάρμακο, γνωστή ηπατοτοξικότητα από προηγούμενη χορήγησή του, οξεία ή σοβαρή ηπατική βλάβη, περιφερική νευροπάθεια.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε ηλικιωμένα άτομα, ουρική αρθρίτιδα, αλκοολικούς, πάσχοντες από σακχαρώδη διαβήτη (δυσχεραίνεται η ρύθμισή του). Eμφάνιση κλινικών σημείων ηπατίτιδας (ανορεξία, κόπωση, ναυτία, έμετοι κλπ.) ή αύξηση των τρανσαμινασών πάνω από το 45πλάσιο του φυσιολογικού,…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Aντιόξινα περιέχοντα αργίλιο ή μαγνήσιο μειώνουν την απορρόφησή της. Eνισχύει τη δράση της φαινυτοΐνης, καρβαμαζεπίνης, διαζεπάμης και αιθοσουξιμίδης. Mε οινόπνευμα και αναισθησία με αλοθάνη αυξάνεται σημαντικά ο κίνδυνος ηπατικής βλάβης. Σε ταυτόχρονη…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Γαστρεντερικές διαταραχές, αντιδράσεις υπερευαισθησίας σπανίως (πυρετός, εξάνθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, αιμολυτική αναιμία, αγγειΐτις, λευκοπενία), νευροτοξικότητα εξαρτώμενη από τη δόση και άλλους επιβαρυντικούς παράγοντες, όπως αλκοολισμός, διαβήτης,…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η ισονιαζιδ είναι προφάρμακο και πρέπει να ενεργοποιηθεί από βακτηριακή καταλάση. Συγκεκριμένα, η ενεργοποίηση συνδέεται με μείωση της μυκοβακτήριας καταλάσης-περοξειδάσης KatG από υδραζίνη και αντίδραση με οξυγόνο ώστε να σχηματιστεί ένα σύμπλοκο ενζύμου…
Φαρμακοδυναμική
Η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος παράγοντας ενεργός ενάντια σε οργανισμούς του γένους Mycobacterium, συγκεκριμένα M. tuberculosis, M. bovis και M. kansasii. Είναι ένας ιδιαίτερα εξειδικευμένος παράγοντας, αναποτελεσματικός κατά άλλων μικροοργανισμών….
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, μπορεί να υποστεί σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα μειώνονται όταν η ισονιαζίδη χορηγείται με τροφή….
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Η ισονιαζίδη ακετυλιώνεται από την Ν-ακετυλο-τρανσφεράση σε Ν-ακετυλο-ισονιαζίδη· στη συνέχεια βιομετασχηματίζεται σε ισονικοτινικό οξύ και μονοακετυλο-υδραζίνη. Η μονοακετυλο-υδραζίνη σχετίζεται με ηπατοτοξικότητα μέσω…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Αντιβακτηριακός παράγοντας που χρησιμοποιείται κυρίως ως φυματιοστατικός. Αποτελεί τη θεραπεία εκλογής για τη φυματίωση. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία όλων των μορφών φυματίωσης στις οποίες ευαισθητοποιούνται οι οργανισμοί.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος παράγοντας ενεργός ενάντια σε οργανισμούς του γένους Mycobacterium, συγκεκριμένα M. tuberculosis, M. bovis και M. kansasii. Είναι ένας ιδιαίτερα εξειδικευμένος παράγοντας, αναποτελεσματικός κατά άλλων μικροοργανισμών. Η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος σε ταχέως διαιρούμενα μυκοβακτήρια, αλλά βακτηριοστατικός εάν ο μυκοβακτήριος αναπτύσσεται αργά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ισονιαζιδ είναι προφάρμακο και πρέπει να ενεργοποιηθεί από βακτηριακή καταλάση. Συγκεκριμένα, η ενεργοποίηση συνδέεται με μείωση της μυκοβακτήριας καταλάσης-περοξειδάσης KatG από υδραζίνη και αντίδραση με οξυγόνο ώστε να σχηματιστεί ένα σύμπλοκο ενζύμου οξυ-φερρικού. Αφού ενεργοποιηθεί, η ισονιαζιδ εμποδίζει τη σύνθεση μυκολικών οξέων, βασικού στοιχείου του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Σε θεραπευτικά επίπεδα η ισονιαζιδ είναι βακτηριοκτόνος σε ενεργά αναπτυσσόμενους ενδοκυτταρικούς και εξωκυτταρικούς Mycobacterium tuberculosis οργανισμούς. Συγκεκριμένα εμποδίζει το InhA, την εννοϋλ ρεδουκτάση από Mycobacterium tuberculosis, σχηματίζοντας ένα κοβαλτικό σύμπλοκο με τον συνενζύμιο NAD. Είναι το INH-NAD αδιδ που δρα ως αργός, στενά-δεσμευόμενος ανταγωνιστικός αναστολέας του InhA.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορροφάται εύκολα μετά από από του στόματος χορήγηση. Ωστόσο, μπορεί να υποστεί σημαντικό πρώτο πέρασμα μεταβολισμού. Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα μειώνονται όταν χορηγείται με φαγητό.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: Ταχεία ακύλιση 0.5–1.6 ώρες. Αργή ακύλιση 2–5 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πρωτεϊνική δέσμευση: Πολύ χαμηλή (0–10%).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Από 50–70% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: LD50 100 mg/kg (Ανθρώπινος, από του στόματος). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν εξάνθημα, ανώμαλους εργαστηριακούς ελέγχους ήπατος, ηπατίτιδα, περιφερική νευροπάθεια, ήπιες κεντρικές νευρικές επιδράσεις. Σε in vivo συνθήκες, η ισονιαζιδ αντιδρά με το pyridoxal για να σχηματίσει υδροζαόνη, και έτσι αναστέλλει τη γένεση πυριδοξαλικού φωσφορικού. Η ισονιαζιδ επίσης συνδυάζεται με πυριδοξαλικό φωσάτη· υψηλές δόσεις επηρεάζουν τη λειτουργία του συνενζύμου.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.5–1.6 ώρες (ταχεία ακύλιση); 2–5 ώρες (αργή ακύλιση)
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Πολύ χαμηλή (0–10%)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3767
Μοριακός τύπος
C6H7N3O
Μοριακό βάρος
137.14
IUPAC
pyridine-4-carbohydrazide
InChIKey
QRXWMOHMRWLFEY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Διακρίνονται σε δύο κύριες κατηγορίες: πρώτης γραμμής παράγοντες, αυτοί με τη μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα και αποδεκτούς βαθμούς τοξικότητας που χρησιμοποιούνται επιτυχώς στη συντριπτική πλειοψηφία των περιπτώσεων· και δεύτερης γραμμής φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις ανθεκτικές στα φάρμακα ή σε εκείνες όπου κάποια άλλη κατάσταση σχετιζόμενη με τον ασθενή έχει διακυβεύσει την αποτελεσματικότητα της πρωτογενούς θεραπείας.

Ενώσεις που παρεμβαίνουν στην FATTY ACID SYNTHASE οδηγώντας σε μείωση των ΛΙΠΑΡΩΝ ΟΞΕΩΝ. Αυτός είναι ένας μηχανισμός-στόχος σε ανθρώπους ορισμένων ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ΑΝΤΙ-ΠΑΧΕΣΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ και ορισμένων ΑΝΤΙ-ΜΙΚΡΟΒΙΑΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ που παρεμβαίνουν στον σχηματισμό του ΚΥΤΤΑΡΙΚΟΥ ΤΟΙΧΩΜΑΤΟΣ και της ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΜΕΜΒΡΑΝΗΣ.