Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LIDOCAINE

Λιδοκαΐνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά αναισθητικά, τύπου αμιδίου, κωδικός ATC: **Ν01ΒΒ02** Αντιαρρυθμικά φάρμακα, τάξη Ib: κωδικός ATC: **C01BB01** ### Τοπική και περιφερική αναισθησία H υδροχλωρική λιδοκαϊνη είναι τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • Επισκληρίδιο αναισθησία
  • I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κοιλιακή ταχυκαρδία · Ταχυαρρυθμία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 12/2013
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CONSOLID
expand_more
Έμπλαστρο φαρμακούχο
Λευκό έμπλαστρο υδρογέλης που περιέχει αυτοκόλλητο υλικό το οποίο
εφαρμόζεται σε μη-πλεγμένη ενίσχυση από τερεφθαλικό πολυαιθυλένιο,
τυπωμένο σε μορφή αναγλύφου “Lidocaine 5%” και καλυμμένο με
προστατευτικό κάλυμμα από υμένιο τερεφθαλικού πολυαιθυλενίου.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια, Επισκληρίδια, Ενδοαρθρική
Χορήγηση:
Η μέγιστη δόση σε συνεχή επισκληρίδιο δεν πρέπει να επαναλαμβάνεται σε χρονικό διάστημα λιγότερο των 90 λεπτών. Δοκιμαστική δόση για επισκληρίδια τουλάχιστον 5 λεπτά πριν τη συνολική δόση.
Δόση έναρξης:
50-100 mg ή 1-1,5 mg/kg ΣΒ (ως εφάπαξ ενδοφλέβια bolus)
Τιτλοποίηση:
Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα της πρώτης δόσης είναι ανεπαρκές εντός των πρώτων 5 - 10 λεπτών, η αρχική δόση μπορεί να επαναληφθεί μία ή δύο φορές έως τη μέγιστη δόση των 200 - 300 mg σε 1 ώρα.
  • Ενήλικες (και παιδιά > 12 ετών) - Τοπική/Περιφερική Αναισθησία
    Μέγ. δόση4,5 mg/kg ΣΒ (ή 300 mg) χωρίς αγγειοσυσταλτικό, 7 mg/kg ΣΒ (ή 500 mg) με αγγειοσυσταλτικό
    Η εφάπαξ δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα όρια αυτά. Για χειρουργική αναισθησία (π.χ. επισκληρίδιος), απαιτούνται υψηλότερες συγκεντρώσεις. Για μικρότερα νεύρα ή λιγότερο έντονο αποκλεισμό, χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δόση περιλαμβάνει και δοκιμαστική δόση. Η κύρια δόση ενίεται αργά με ρυθμό 100-200 mg/min ή σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις. Δοκιμαστική δόση 3-5 ml με αδρεναλίνη συνιστάται για επισκληρίδια, τουλάχιστον 5 λεπτά πριν τη συνολική δόση. Η μέγιστη δόση σε συνεχή επισκληρίδιο δεν επαναλαμβάνεται νωρίτερα από 90 λεπτά. Για ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία (Bier), το tourniquet δεν αφαιρείται για τουλάχιστον 20 λεπτά.
  • Ενήλικες - Αντιαρρυθμική θεραπεία
    Δόση50-100 mg ή 1-1,5 mg/kg ΣΒ (bolus), ακολουθούμενη από έγχυση 20-50 μικρογραμμάρια/kg ΣΒ/λεπτό (1-4 mg/λεπτό)
    Μέγ. δόση200-300 mg σε 1 ώρα (για bolus επαναλήψεις)
    Η δοσολογία ρυθμίζεται ανάλογα με τις ανάγκες και το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ο ρυθμός ένεσης bolus δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25-50 mg/min. Οι εγχύσεις γίνονται υπό παρακολούθηση ΗΚΓ. Η έγχυση μπορεί να συνεχιστεί πέραν των 24 ωρών σε σπάνιες περιπτώσεις.
  • Παιδιά 1-12 ετών - Τοπική/Περιφερική Αναισθησία
    ΔόσηΈως 5 mg/kg χωρίς αδρεναλίνη, έως 7 mg/kg με αδρεναλίνη
    Δοσολογία υπολογίζεται με βάση σωματικό βάρος και ηλικία. Για παιδιά με μεγάλο ΣΒ, η δόση μειώνεται σταδιακά και βασίζεται στο ιδανικό ΣΒ. Χρησιμοποιείται χαμηλή περιεκτικότητα (0,5% w/v), για πλήρη κινητικό αποκλεισμό 1% w/v. Προσοχή σε παιδιά <2 ετών λόγω περιορισμένων δεδομένων.
  • Παιδιά - Αντιαρρυθμική θεραπεία
    Δόση0,5-1 mg/kg ΣΒ (αρχικό iv bolus), ακολουθούμενη από έγχυση συντήρησης 10-50 μικρογραμμάρια/kg ΣΒ/λεπτό
    Μέγ. δόση3-5 mg/kg ΣΒ (συνολική δόση bolus), 100 mg (μέγιστη αρχική δόση bolus για προχωρημένη καρδιακή υποστήριξη)
    Δόση προσαρμόζεται ανάλογα με την κλινική κατάσταση. Για προχωρημένη καρδιακή υποστήριξη: αρχικό bolus 1 mg/kg ΣΒ (max 100 mg). Μετά απινίδωση/καρδιοανάταξη χωρίς βελτίωση: έγχυση 20-50 μικρογραμμάρια/kg ΣΒ/λεπτό. Προσοχή σε παιδιά <2 ετών.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δόσεις υπολογίζονται εξατομικευμένα ανάλογα με ηλικία και ΣΒ. Προσαρμογή μπορεί να χρειαστεί λόγω μειωμένης καρδιακής παροχής και ηπατικής ροής αίματος (μειωμένη κάθαρση λιδοκαΐνης).
  • Ασθενείς με κακή γενική κατάσταση υγείας / μειωμένη ικανότητα δέσμευσης πρωτεϊνών (νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, καρκίνος, εγκυμοσύνη)
    Οι δόσεις πρέπει να μειώνονται.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    Η δόση μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί λόγω μειωμένης κάθαρσης και αυξημένου χρόνου ημίσειας ζωής (για τοπική/περιφερική αναισθησία). Για αντιαρρυθμική θεραπεία, κατά κανόνα δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή, αλλά παρακολούθηση για τοξικές επιδράσεις. Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
  • Ασθενείς με ηπατικές ασθένειες
    Συνιστάται μείωση της δόσης λόγω μειωμένου ηπατικού μεταβολισμού και σύνθεσης πρωτεϊνών.
  • Ασθενείς με κλινικά συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας
    Η δόση πρέπει να μειωθεί.
  • Εγκυμοσύνη
    Η δόση μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί. Η τοπική αναισθησία αποκλεισμού με μεγάλες δόσεις πρέπει να αποφεύγεται κατά το πρώτο τρίμηνο. Σε άλλες μορφές αναισθησίας, η δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί λόγω ανατομικών/φυσιολογικών αλλαγών στην προχωρημένη εγκυμοσύνη.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη λιδοκαΐνη, στα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Οξεία πορφυρία
  • Υποογκαιμία που δεν έχει αντιμετωπιστεί με θεραπεία
    Πληθυσμόςγια επισκληρίδιο αναισθησία
  • Διαταραχή της πήξης (επίκτητη, επαγόμενη, γενετική)
    Πληθυσμόςγια επισκληρίδιο αναισθησία
  • Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση
    Πληθυσμόςγια επισκληρίδιο αναισθησία
  • Αιμορραγία στην περιοχή της σπονδυλικής στήλης (ενδονωτιαία/ενδοραχιαία)
    Πληθυσμόςγια επισκληρίδιο αναισθησία
  • Έντονη υπόταση, όπως σε καρδιογενές και υποογκαιμικό σοκ
    Πληθυσμόςγια επισκληρίδιο αναισθησία
  • Σοβαρές διαταραχές της αγωγιμότητας (π.χ. βραδυκαρδία, σύνδρομο Stokes Adams ή σοβαρού βαθμού φλεβοκομβικός, κολποκοιλιακός ή ενδοκοιλιακός αποκλεισμός)
    Πληθυσμόςγια αντιαρρυθμική θεραπεία
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου εντός των τελευταίων 3 μηνών
    Πληθυσμόςγια αντιαρρυθμική θεραπεία
  • Σημαντικά μειωμένη καρδιακή παροχή, εκτός εάν υπάρχει καρδιακή αρρυθμία που κρίνεται απειλητική για τη ζωή
    Πληθυσμόςγια αντιαρρυθμική θεραπεία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλλεργία σε τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου
    Να θεωρείται πιθανή η αλλεργία στη λιδοκαΐνη.
  • Συνεχής ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση
    Μπορεί να προκαλέσει αθροιστική τοξικότητα και ταχυφυλαξία.
  • Σοβαρές διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας (π.χ. βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή, επειδή τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να καταστείλουν τη μυοκαρδιακή αγωγιμότητα.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Προχωρημένη ηπατική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Μυασθένεια gravis
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravis
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Επιληψία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία
    Να παρακολουθούνται προσεκτικά για την εμφάνιση συμπτωμάτων του κεντρικού νευρικού συστήματος. Να λαμβάνεται υπόψη η αυξημένη τάση για σπασμούς ακόμη και με δόσεις κάτω από τις μέγιστες.
  • Σοβαρή υποξία, αναπνευστική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή υποξία, αναπνευστική ανεπάρκεια
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Ηλικιωμένοι και ασθενείς με κακή γενική κατάσταση υγείας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και ασθενείς με κακή γενική κατάσταση υγείας
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Υπο-ογκαιμία ή σοβαρό σοκ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπο-ογκαιμία ή σοβαρό σοκ
    Να χρησιμοποιείται με ειδική προσοχή.
  • Συγχορήγηση με αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη)
    Να βρίσκονται κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση η οποία να περιλαμβάνει και ηλεκτροκαρδιογράφημα, λόγω της πιθανής άθροισης των καρδιακών τους αποτελεσμάτων.
  • Οξεία πορφυρία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία πορφυρία
    Να συνταγογραφείται μόνο σε βασικές και επείγοντες ενδείξεις. Να λαμβάνονται κατάλληλες προφυλάξεις.
  • Ετοιμότητα για αντιμετώπιση τοξικών αντιδράσεων
    Πριν από την ένεση λιδοκαΐνης, να διασφαλίζεται ότι ο εξοπλισμός για ανάνηψη και η επείγουσα φαρμακευτική αγωγή για τη θεραπεία τοξικών αντιδράσεων είναι άμεσα διαθέσιμα. Εάν εμφανιστούν σοβαρές αντιδράσεις, η λιδοκαΐνη πρέπει να διακοπεί.
  • Αβαθής πρόσθιος θάλαμος ή ιστορικό οξέως γλαυκώματος κλειστής γωνίας
    αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΆτομα με αβαθή πρόσθιο θάλαμο ή ιστορικό οξέως γλαυκώματος κλειστής γωνίας
    Δεν συνιστάται η χρήση του Λιδοκαΐνη.
  • Κίνδυνος ιριδοκήλης και συνδρόμου χαλαρής ίριδας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αβαθή πρόσθιο θάλαμο, ιστορικό οξέως γλαυκώματος κλειστής γωνίας και/ή ανεπαρκή διαστολή κόρης
    Η χρήση του Λιδοκαΐνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης ιριδοκήλης και συνδρόμου χαλαρής ίριδας.
  • Διεξαγωγή περιοχικής ή τοπικής αναισθησίας
    Οι διαδικασίες να γίνονται σε χώρο με τον απαραίτητο εξοπλισμό, προσωπικό και φάρμακα για παρακολούθηση και ανάνηψη. Πριν την ένεση για αποκλεισμό νευρικών πλεγμάτων, να εισάγεται καθετήρας ενδοφλέβιας χορήγησης. Το προσωπικό να είναι εκπαιδευμένο.
  • Τοπική αναισθησία και ενδοαγγειακή ένεση
    προσοχή
    Σημαντική η προστασία από τυχαία ενδοαγγειακή ένεση. Να λαμβάνεται υπόψη η γρήγορη απορρόφηση σε περιοχές με αυξημένη αγγείωση, φλεγμονή ή τραύμα.
  • Μειωμένη αποτελεσματικότητα σε φλεγμονή/λοίμωξη
    Η επίδραση των τοπικών αναισθητικών μπορεί να μειωθεί εάν η έγχυση γίνεται σε περιοχή με φλεγμονή ή λοίμωξη.
  • Κεντρικός αποκλεισμός νεύρων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιβαρυμένο καρδιαγγειακό σύστημα
    Πιθανή εμφάνιση καρδιαγγειακής καταστολής, ειδικά παρουσία υπο-ογκαιμίας. Η επισκληρίδια αναισθησία να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Οπισθοβολβικές ενέσεις
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσουν προσωρινή τύφλωση, καρδιαγγειακή καταπληξία, άπνοια, σπασμούς. Τα συμπτώματα να διαγιγνώσκονται και να αντιμετωπίζονται αμέσως.
  • Περιβολβικές και οπισθοβολβικές ενέσεις και οφθαλμικοί μύες
    προσοχή
    Έχουν ένα μικρό κίνδυνο εμφάνισης εμμένουσας δυσλειτουργίας των οφθαλμικών μυών. Να χρησιμοποιείται η μικρότερη δραστική συγκέντρωση και δόση. Αγγειοσυσπαστικά και άλλα πρόσθετα μπορεί να χειροτερέψουν τις αντιδράσεις των ιστών.
  • Ενέσεις στην περιοχή κεφαλής και λαιμού
    προσοχή
    Μπορεί κατά λάθος να γίνουν ενδοαρτηριακά, προκαλώντας εγκεφαλικά συμπτώματα ακόμα και σε χαμηλές δόσεις. Οι ασθενείς διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο τοξικών επιδράσεων από το κεντρικό νευρικό σύστημα.
  • Αποκλεισμός παρά τον τράχηλο της μήτρας
    προσοχή
    Μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει βραδυκαρδία/ταχυκαρδία του εμβρύου.
  • Κεφαλαλγία μετά από αναισθησία στη σπονδυλική στήλη
    προσοχή
    Πληθυσμόςέφηβοι και ενήλικες ηλικίας έως 30 ετών
    Υπάρχει κίνδυνος κεφαλαλγίας. Μπορεί να μειωθεί σημαντικά χρησιμοποιώντας λεπτές βελόνες ένεσης με στόχο το βραδύ ρυθμό χορήγησης.
  • Ενδοφλέβια περιοχική αναισθησία μετά αφαίρεση tourniquet
    προσοχή
    Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών. Το τοπικό αναισθητικό πρέπει να εγχύεται σε διαιρεμένες δόσεις.
  • Χονδρόλυση μετά ενδο-αρθρική συνεχή έγχυση
    Υπήρξαν αναφορές για χονδρόλυση, κυρίως στην άρθρωση του ώμου. Η ενδο-αρθρική συνεχής έγχυση δεν αποτελεί εγκεκριμένη ένδειξη για το Λιδοκαΐνη.
  • Υπόταση και βραδυκαρδία από αναισθησία στη σπονδυλική στήλη/επισκληρίδια
    προσοχή
    Πληθυσμόςιδιαίτερα σε ηλικιωμένους
    Μπορεί να προκαλέσει υπόταση και βραδυκαρδία. Να προλαμβάνεται με φόρτιση κυκλοφορίας ή αγγειοσυσπαστικά. Η υπόταση να αντιμετωπίζεται αμέσως.
  • Αντιαρρυθμική θεραπεία και οξέωση/ηλεκτρολυτικές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που χρειάζονται μεγάλες δόσεις αντιαρρυθμικών φαρμάκων
    Στην οξέωση, η επίδραση της λιδοκαΐνης μπορεί να αυξηθεί. Η υποκαλιαιμία, υπερκαλιαιμία, υποξία και διαταραχές οξεοβασικής ισορροπίας πρέπει να αντιμετωπιστούν πριν από τη χορήγηση της λιδοκαΐνης.
  • Παρατεταμένη παρεντερική θεραπεία με λιδοκαΐνη
    παρακολούθηση
    Η ομοιόσταση των υγρών, οι ηλεκτρολύτες στον ορό και η οξεοβασική ισορροπία πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.
  • Ετοιμότητα για καρδιακές καταστάσεις έκτακτης ανάγκης
    Πρέπει να υπάρχει διαθέσιμος ιατρικός εξοπλισμός καρδιακής λειτουργίας για καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Σε επιδείνωση καρδιακής λειτουργίας, απαιτείται επαναξιολόγηση της θεραπείας, η οποία μπορεί να περιλαμβάνει διακοπή της χορήγησης της λιδοκαΐνης.
  • Αναγνώριση διαταραχών σε ασθενείς υπό αναισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που βρίσκονται υπό αναισθησία
    Οι διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί να μην αναγνωριστούν άμεσα και οι ανεπιθύμητες ενέργειες στην καρδιά μπορεί να εμφανιστούν ξαφνικά χωρίς προηγούμενα προειδοποιητικά συμπτώματα.
  • Προφυλακτική χρήση μετά έμφραγμα του μυοκαρδίου
    αποφεύγεται
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που είχαν περάσει πρόσφατα έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Η προφυλακτική χρήση δεν συνιστάται, καθώς μπορεί να σχετίζεται με καρδιακή ανεπάρκεια και αυξημένη θνησιμότητα.
  • Χορήγηση λιδοκαΐνης για έκτακτες κοιλιακές συστολές
    προσοχή
    Η χορήγηση χωρίς προηγούμενη επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού μπορεί να προκαλέσει συχνότερες και σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φύσιγγα και θεωρείται «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα τοπικά αναισθητικά
    προσοχή
    Αθροιστικές συστηματικές τοξικές επιδράσεις στο καρδιαγγειακό και κεντρικό νευρικό σύστημα.
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Νευρομυϊκοί παράγοντες αποκλεισμού (suxamethonium, cisatracurium)
    παρακολούθηση
    Παράταση της δράσης.
  • Κλονιδίνη (με επισκληρίδια λιδοκαΐνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της Cmax της λιδοκαΐνης.
  • Αδρεναλίνη (με επισκληρίδια λιδοκαΐνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της Cmax της λιδοκαΐνης.
  • Κλονιδίνη, Αδρεναλίνη (μαζί με επισκληρίδια λιδοκαΐνη)
    παρακολούθηση
    Σημαντική μείωση της Cmax της λιδοκαΐνης.
  • Πτητικά αναισθητικά
    προσοχή
    Ένταση των κατασταλτικών αποτελεσμάτων και των δύο ουσιών.
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας Ι (κινιδίνη, δισοπυραμίδη)
    αντένδειξη
    Αθροιστικές επιδράσεις και κίνδυνος σοβαρών καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ (αμιωδαρόνη, βρετύλιο, σοταλόλη, δοφετιλίδη)
    προσοχή
    Πιθανές αθροιστικές επιδράσεις.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με αδυναμία καρδιακής αντιρρόπησης.
  • Άλλα αντιαρρυθμικά με δομικές ομοιότητες (μεξιλετίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, τοκαϊνίδη)
    προσοχή
    Αθροιστικές συστηματικές τοξικές επιδράσεις.
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Β-αναστολείς ή αναστολείς διαύλων ασβεστίου (σε συνδυασμό με άλλα αντιαρρυθμικά)
    προσοχή
    Αύξηση της ανασταλτικής επίδρασης στην κολποκοιλιακή και ενδοκοιλιακή αγωγιμότητα και στη συσταλτικότητα.
  • Β-αναστολείς (προπρανολόλη, μετοπρολόλη)
    προσοχή
    Μείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, δυνητικά τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα).
    ΣύστασηΤέτοιες αλληλεπιδράσεις δεν έχουν κλινική σημασία μετά από βραχυχρόνια χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις.
  • Αγγειοσυσταλτικά (π.χ. επινεφρίνη)
    παρακολούθηση
    Παράταση της τοπικής αναισθητικής επίδρασης.
  • Νορ-επινεφρίνη
    προσοχή
    Μείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής, πιθανότητα συσσώρευσης.
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συσσώρευσης της λιδοκαΐνης.
  • Επινεφρίνη ή νορεπινεφρίνη (όταν λιδοκαΐνη ως αντιαρρυθμικό)
    προσοχή
    Ενίσχυση των καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ηρεμιστικά φάρμακα
    προσοχή
    Μεταβολή της τοξικότητας της λιδοκαΐνης, αθροιστική επίδραση.
    ΣύστασηΝα χορηγείται με προσοχή.
  • Λιπόσωμα επισκληρίδιας θειικής μορφίνης
    παρακολούθηση
    Αυξημένες μέγιστες συγκεντρώσεις μορφίνης.
  • Μυοχαλαρωτικά
    παρακολούθηση
    Παράταση της επίδρασης των μυοχαλαρωτικών.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν το όριο των επιληπτικών κρίσεων (π.χ. τραμαδόλη, βουπροπιόνη)
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου επιληπτικών κρίσεων.
  • Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία (ακεταζολαμίδη, διουρητικά αγκύλης, θειαζίδια)
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της επίδρασης της λιδοκαΐνης.
  • Φάρμακα που μειώνουν την κάθαρση της λιδοκαΐνης (σιμετιδίνη, β-αναστολείς, νορ-επινεφρίνη)
    προσοχή
    Μείωση της κάθαρσης της λιδοκαΐνης, πιθανότητα συσσώρευσης (αύξηση επιπέδων έως 20-30%).
    ΣύστασηΣυγχορήγηση μπορεί να προκαλέσει δυνητικά τοξικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα (σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα). Τέτοιες αλληλεπιδράσεις δεν έχουν κλινική σημασία κατά την βραχυχρόνια χορήγηση λιδοκαΐνης στις συνιστώμενες δόσεις.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβάλλουν την ηπατική ροή αίματος, την καρδιακή παροχή ή την περιφερική κατανομή της λιδοκαΐνης
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσουν τα επίπεδα της λιδοκαΐνης στο πλάσμα.
  • Αναστολείς του CYP3A4 ή, και του CYP1A2 (π.χ. ερυθρομυκίνη, φλουβοξαμίνη, αμιωδαρόνη, σιμετιδίνη, αναστολείς πρωτεάσης)
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων λιδοκαΐνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟι δόσεις λιδοκαΐνης μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστούν.
  • Επαγωγείς CYP3A4 και, ή CYP1A2 (π.χ. βαρβιτουρικά (φαινοβαρβιτάλη), καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, πριμιδόνη)
    παρακολούθηση
    Επιτάχυνση της πλασματικής κάθαρσης της λιδοκαΐνης, μείωση της αποτελεσματικότητας.
  • Υποστρώματα του CYP3A4 ή/και του CYP1A2
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων των συγχορηγούμενων φαρμάκων στο πλάσμα.
  • Οιστρογόνα, από του στόματος αντισυλληπτικά ή θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης
    παρακολούθηση
    Μείωση των συγκεντρώσεων της α-1-οξυ-γλυκοπρωτεΐνης (AAG), οδηγώντας σε υψηλότερο ελεύθερο κλάσμα λιδοκαΐνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσφαγία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Ίλιγγος
  • Δυσαρθρία
  • Μυρμήγκιασμα
  • Νευροπάθεια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • παροδικά νευρολογικά συμπτώματα ιδίως πόνος και/ή δυσαισθησία στους γλουτούς ή τα πόδια μετά από επισκληρίδιο και αναισθησία στην περιοχή της σπονδυλικής στήλης (ενδονωτιαία/ενδοραχιαία)
  • σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του Κ.Ν.Σ. (σπασμοί, περιστοματική παραισθησία, αιμωδία της γλώσσας, υπερακουσία, διαταραχές όρασης, τρόμος, εμβοές, δυσαρθρία, κατάθλιψη)
  • τρέμουλο
  • παραισθησία (δέρμα)
  • τραυματισμός περιφερικών νεύρων
  • αραχνοειδίτιδα
  • νευρολογικές επιπλοκές μετά από αποκλεισμό κεντρικών νεύρων κυρίως αναισθησία στην περιοχή της σπονδυλικής στήλης (ενδονωτιαία/ενδοραχιαία) - όπως επίμονη αναισθησία, παραισθησία, πάρεση έως παραπληγία, σύνδρομο Cauda equina (δηλ. αμφίπλευρη αδυναμία στα πόδια μέχρι την παραπληγία, αναισθησία δίκην σέλας, κατακράτηση ούρων και ακράτεια κοπράνων), κεφαλαλγία που συνοδεύεται από εμβοή και φωτοφοβία
  • βλάβες των κρανιακών νεύρων
  • νευροαισθητική κώφωση (εάν χορηγείται σε περιοχές κεφαλής και αυχένα)
  • σύνδρομο Horner, που σχετίζεται με επισκληρίδιο αναισθησία ή περιφερικές εφαρμογές στην περιοχή κεφαλής/αυχένα
  • μυϊκές συσπάσεις, έως γενικευμένους σπασμούς, μειωμένο επίπεδο συνείδησης έως κώμα
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
  • Διπλωπία
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Αρρυθμία
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
Ψυχιατρικές
  • Δυσφορία
  • Σύγχυση
  • Ανησυχία
  • Ευερεθιστότητα
  • Ευφορία
  • Ψευδαισθήσεις
  • Κατάθλιψη
  • Ψύχωση
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
  • αναφυλακτικές αντιδράσεις (κνίδωση, οίδημα, βρογχόσπασμος, δύσπνοια, συμπτώματα του κυκλοφορικού συστήματος, αναφυλακτικό σοκ)
Αναπνευστικό
  • Καταστολή αναπνευστικής λειτουργίας
  • Αναπνευστική ανακοπή
Οφθαλμικές διαταραχές
  • παροδική αμαύρωση
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Τραύμα, παροδικός ερεθισμός των ριζών νωτιαίων νεύρων λόγω αναισθησίας της σπονδυλικής στήλης, συμπίεση του νωτιαίου μυελού μετά από ανάπτυξη αιματώματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Τρέμουλο (μετά από επισκληρίδιο)
Μη γνωστές
  • μεθαιμοσφαιριναιμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Δυσφορία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ευφορία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μυρμήγκιασμα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • παραισθησία (δέρμα)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • παροδικά νευρολογικά συμπτώματα (ιδίως πόνος και/ή δυσαισθησία στους γλουτούς ή τα πόδια μετά από επισκληρίδιο και αναισθησία στην περιοχή της σπονδυλικής στήλης)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • τρέμουλο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του Κ.Ν.Σ. (σπασμοί, περιστοματική παραισθησία, αιμωδία της γλώσσας, υπερακουσία, διαταραχές όρασης, τρόμος, εμβοές, δυσαρθρία, κατάθλιψη)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καταστολή αναπνευστικής λειτουργίας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Τρέμουλο (μετά από επισκληρίδιο)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • Τραύμα, παροδικός ερεθισμός των ριζών νωτιαίων νεύρων λόγω αναισθησίας της σπονδυλικής στήλης, συμπίεση του νωτιαίου μυελού μετά από ανάπτυξη αιματώματος
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Σπάνιες
  • αναφυλακτικές αντιδράσεις (κνίδωση, οίδημα, βρογχόσπασμος, δύσπνοια, συμπτώματα του κυκλοφορικού συστήματος, αναφυλακτικό σοκ)
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • αραχνοειδίτιδα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • βλάβες των κρανιακών νεύρων
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • καταστολή της αναπνευστικής λειτουργίας ή ακόμα αναπνευστική ανακοπή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Σπάνιες
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός έως καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • μυϊκές συσπάσεις, έως γενικευμένους σπασμούς, μειωμένο επίπεδο συνείδησης έως κώμα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • νευροαισθητική κώφωση (εάν χορηγείται σε περιοχές κεφαλής και αυχένα)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • νευρολογικές επιπλοκές μετά από αποκλεισμό κεντρικών νεύρων (ιδίως αναισθησία στην περιοχή της σπονδυλικής στήλης - επίμονη αναισθησία, παραισθησία, πάρεση έως παραπληγία, σύνδρομο Cauda equina (δηλ. αμφίπλευρη αδυναμία στα πόδια μέχρι την παραπληγία, αναισθησία δίκην σέλας, κατακράτηση ούρων και ακράτεια κοπράνων), κεφαλαλγία που συνοδεύεται από εμβοή και φωτοφοβία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • παροδική αμαύρωση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • σύνδρομο Horner, που σχετίζεται με επισκληρίδιο αναισθησία ή περιφερικές εφαρμογές στην περιοχή κεφαλής/αυχένα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • τραυματισμός περιφερικών νεύρων
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ψύχωση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • μεθαιμοσφαιριναιμία
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Συνιστάται προσοχή σε έγκυες γυναίκες, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων μηνών της εγκυμοσύνης. Η λιδοκαΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο εάν υπάρχει επιτακτική ανάγκη και οι δόσεις πρέπει να είναι όσο το δυνατόν χαμηλότερες. Στη μαιευτική δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συγκέντρωση >1%. Η επισκληρίδιος αναισθησία αντενδείκνυται στη μαιευτική με επαπειλούμενη ή ενεργό αιμορραγία. Γενικά, θα πρέπει να προτιμάται η λιδοκαΐνη σε περιεκτικότητα 10 mg/ml.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Παρ’ όλο που η λιδοκαΐνη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, δεν είναι πιθανές επιδράσεις στα θηλάζοντα νεογνά/βρέφη από θεραπευτικές δόσεις λιδοκαΐνης 2% w/v. Ωστόσο, η λιδοκαΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε θηλάζουσες γυναίκες.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της λιδοκαΐνης στη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αναταραχή
  • ίλιγγος
  • διαταραχές της ακοής
  • διαταραχές της όρασης
  • δυσάρεστες περιφερικές αισθήσεις
  • διέγερση
  • ψευδαίσθηση
  • ευφορία
  • παραισθησίες
  • περιστοματική παραισθησία
  • αιμωδία της γλώσσας
  • αίσθημα κενού της κεφαλής
  • υπερακουσία
  • εμβοές ώτων
  • θολή όραση
  • ναυτία
  • έμετο
  • δυσαρθρία
  • οπτικές διαταραχές
  • τρέμουλο
  • συσπάσεις των μυών
  • γενικευμένοι σπασμοί
  • απώλεια των αισθήσεων
  • σπασμοί επιληψίας grand mal
  • υπνηλία
  • καταστολή
  • ταχυκαρδία
  • υπέρταση
  • έξαψη
  • υποξία
  • υπερκαπνία
  • άπνοια
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
  • ασαφείς παλμοί
  • ωχρότητα
  • σοβαρή υπόταση
  • βραδυκαρδία
  • αρρυθμία
  • καρδιαγγειακή καταπληξία (collapse)
  • κοιλιακή μαρμαρυγή
  • καρδιακή ανακοπή
Αντιμετώπιση
Άμεση διακοπή της χορήγησης της λιδοκαΐνης. Διασφάλιση της βατότητας των αεραγωγών. Παροχή επιπλέον οξυγόνου, τεχνητή αναπνοή εάν απαραίτητο. Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης, καρδιακών παλμών, διαστολής κόρης οφθαλμών. Διατήρηση της κυκλοφορίας με ενδοφλέβιο υγρό. Έναρξη καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης αν παρουσιαστεί καρδιακή ανακοπή. Για σπασμούς: ενδοφλέβιες βενζοδιαζεπίνες ή βαρβιτουρικά εξαιρετικά βραχείας δράσης (Thiopentone sodium 1-3 mg/kg i.v., diazepam 5-10 mg i.v., pentobarbitone ή quinalbarbitone). Για παρατεταμένες μυϊκές συσπάσεις: μυοχαλαρωτικό (succinylcholine 1 mg/kg bw, ή suxamethonium) και διασωλήνωση της τραχείας. Για καρδιαγγειακή καταστολή (υπόταση, βραδυκαρδία): ενδοφλέβια αγγειοσυσταλτικά (ephedrine 5-10 mg i.v.). Αντενδείκνυται τα κεντρικώς δρώντα αναληπτικά. Η άριστη οξυγόνωση και ο αερισμός, η υποστήριξη του κυκλοφορικού, καθώς και η αντιμετώπιση της οξέωσης είναι ζωτικής σημασίας.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Εκτός από την άμεση αναισθητική επίδραση, τα τοπικά αναισθητικά ανάλογα με τη δόση μπορεί να έχουν πολύ μικρή επίδραση στη νοητική λειτουργία και μπορεί παροδικά να διαταράξουν την κίνηση και το συντονισμό των κινήσεων και να επηρεάσουν την εγρήγορση. Όταν η αναισθησία σε εξωτερικούς ασθενείς επηρεάζει περιοχές του σώματος που εμπλέκονται στην οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων, οι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται να αποφεύγουν αυτές τις δραστηριότητες έως ότου αποκατασταθεί πλήρως η φυσιολογική λειτουργία. Ο γιατρός θα πρέπει να εκτιμήσει σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση εάν ένας ασθενής μπορεί να οδηγήσει ή να χειριστεί μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας 14 mg
Παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας 7 mg
Προπυλενογλυκόλη 700 mg
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Υπρομελλόζη
Παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας (Ε218)
Παραϋδροξυβενζοϊκ προπυλεστέρας (E216)
Υδροξείδιο του νατρίου
Υδροχλωρικό οξύ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά αναισθητικά, τύπου αμιδίου, κωδικός ATC: Ν01ΒΒ02 Αντιαρρυθμικά φάρμακα, τάξη Ib: κωδικός ATC: C01BB01

Τοπική και περιφερική αναισθησία

H υδροχλωρική λιδοκαϊνη είναι τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου. Έχει ταχεία έναρξη και μέτρια διάρκεια δράσης. Η τοπική αναισθητική δράση της λιδοκαΐνης διαρκεί περίπου 30 λεπτά έως 3 ώρες ανάλογα με τον τύπο της αναισθησίας. Στην επισκληρίδια χορήγηση έχει διάρκεια δράσης 1,5-2 ώρες, και στον αποκλεισμό περιφερικών νεύρων μέχρι 5 ώρες. Όταν χρησιμοποιείται σε συγκεντρώσεις 1% είναι λιγότερο αποτελεσματική στις κινητικές νευρικές ίνες και η διάρκεια δράσης είναι βραχύτερη. Η διάρκεια εξαρτάται από τη συγκέντρωση της λιδοκαΐνης που χρησιμοποιείται, τη δόση που χορηγείται και το τύπο του αποκλεισμού. Τα τοπικά αναισθητικά τύπου αμιδίου πιστεύεται ότι δρουν στους διαύλους νατρίου της μεμβράνης των νευρικών κυττάρων. Η λιδοκαΐνη μειώνει τη διαπερατότητα των κυτταρικών μεμβρανών για κατιόντα, κυρίως για ιόντα νατρίου, κι επίσης σε υψηλότερες συγκεντρώσεις για ιόντα καλίου. Η λιδοκαΐνη, όπως και τα άλλα τοπικά αναισθητικά, προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών εμποδίζοντας την είσοδο των ιόντων νατρίου, τα οποία παράγουν το δυναμικό δράσης, μέσω της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων. Από το εσωτερικό του κυττάρου το μόριο λιδοκαΐνης εισέρχεται στο ανοιχτό κανάλι νατρίου και το μπλοκάρει με σύνδεση σε έναν ειδικό υποδοχέα. Ένα άμεσο αποτέλεσμα της ενσωμάτωσης της λιδοκαΐνης στην κυτταρική μεμβράνη είναι πολύ λιγότερο σχετικό.

Επειδή η λιδοκαΐνη, πριν φτάσει στη θέση δράσης της, πρέπει να περάσει μέσα στο κύτταρο, η επίδρασή της εξαρτάται από το ρΚα και από το περιβαλλοντικό ρΗ, δηλαδή από την αναλογία της ελεύθερης βάσης, που είναι το τμήμα που μεταναστεύει κυρίως μέσω των λιπόφιλων μεμβρανών των νευρικών ινών. Στον φλεγμονώδη ιστό το τοπικό αναισθητικό αποτέλεσμα μειώνεται λόγω του χαμηλότερου pH σε τέτοιες περιοχές.

Η λιδοκαΐνη επίσης έχει ανασταλτική δράση στην κυτταρική μεμβράνη των διεγέρσιμων ιστών, π.χ. τις αισθητικές, κινητικές και αυτόνομες νευρικές ίνες του εγκεφάλου και το σύστημα αγωγιμότητας καρδιακής ώθησης του μυοκαρδίου.

Η λιδοκαΐνη αναστέλλει αναστρέψιμα την αγωγή σε ευαίσθητες νευρικές ίνες στην περιοχή εφαρμογής. Η σειρά της απώλειας της νευρικής λειτουργίας έχει ως εξής: πόνο, θερμοκρασία, αφή και πίεση.

Εάν έχουμε, σε μικρό χρονικό διάστημα πολύ μεγάλες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στη συστηματική κυκλοφορία, θα εμφανισθούν συμπτώματα και σημεία τοξικότητας προερχόμενα από το κεντρικό νευρικό και το καρδιαγγειακό σύστημα (βλ. Υπερδοσολογία).

Αντιαρρυθμική θεραπεία

Η λιδοκαΐνη θεωρείται αντιαρρυθμικός παράγοντας τάξης 1b (σταθεροποιητής μεμβράνης).

Στις μεμβράνες των μυοκαρδιακών ινών, η λιδοκαΐνη αναστέλλει τη μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης για τους διαύλους νατρίου κατά τη διάρκεια της στατικής φάσης (plateau) του δυναμικού δράσης και αυξάνει την εκροή καλίου κατά την περίοδο επαναπόλωσης.

Στις ίνες του Purkinje, η διάρκεια των ενεργών δυναμικών και η αποτελεσματική ανθεκτική περίοδος μειώνονται, ενώ η αγωγιμότητα της ώθησης επιβραδύνεται.

Η αγωγιμότητα της ώθησης στον κόλπο και στις υπερκοιλιακές περιοχές παραμένουν ουσιαστικά ανεπηρέαστες.

Στο μυοκάρδιο αυξάνονται τα όρια διέγερσης και μαρμαρυγής.

Η λιδοκαΐνη καταστέλλει τους ετεροτοπικούς βηματοδότες και τα δυναμικά δράσης που προέρχονται από καθυστερημένα δυναμικά, καθώς και την ταχυαρρυθμία που προκαλείται από επαναλαμβανόμενες κοιλιακές αρρυθμίες (circus rhythm).

Οι δίαυλοι νατρίου δεσμεύουν πιο έντονα τη λιδοκαΐνη όταν η μεμβράνη αποπολώνεται. Συνεπώς, η αντιαρρυθμική επίδραση της λιδοκαΐνης είναι ιδιαίτερα έντονη σε περιπτώσεις αυξημένης συχνότητας διέγερσης.

Η επίδραση της λιδοκαΐνης αυξάνεται εάν το δυναμικό ηρεμίας είναι λιγότερο αρνητικό, π.χ. σε υπερκαλιαιμία και/ή την ισχαιμία του μυοκαρδίου.

Σε καταστάσεις υπερπόλωσης, π.χ. λόγω υποκαλιαιμίας, η επίδραση της λιδοκαΐνης μειώνεται.

Η λιδοκαΐνη έχει αποδειχθεί ότι εξαλείφει τις επαναλαμβανόμενες κοιλιακές αρρυθμίες στο τέλος της μυοκαρδιακής φάσης με περαιτέρω καταστολή και αποκλεισμό της αγωγιμότητας στη δίοδο επανεισόδου.

Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα πρέπει να κυμαίνονται μεταξύ 1,5 και 5 mg/L. Πέρα από τα 5 mg/L, αναμένονται τοξικές επιδράσεις στο ΚΝΣ και στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Οι επιδράσεις της λιδοκαΐνης στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, την αρτηριακή πίεση, την καρδιακή παροχή και τον καρδιακό ρυθμό είναι πολύ μικρές.

Οι ασθενείς με εξασθενημένη λειτουργία του κόλπου, ωστόσο, μπορεί να ανταποκριθούν ιδιαίτερα στην κατασταλτική δράση της λιδοκαΐνης.

Στην περίοδο αμέσως μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου, η ροή του αίματος στις στεφανιαίες αρτηρίες μπορεί να αυξηθεί από τη λιδοκαΐνη.

Άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις

Η λιδοκαΐνη εμφανίζει ασθενή παρασυμπαθολυτική δράση.

Η ενδοδερμικά χορηγούμενη λιδοκαΐνη δρα σε χαμηλές συγκεντρώσεις ως ήπιο αγγειοσυσταλτικό και σε υψηλότερες συγκεντρώσεις ως αγγειοδιασταλτικό.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποδεικνύουν ότι οι φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της λιδοκαΐνης στα παιδιά είναι διαφορετικές από αυτές που έχουν διαπιστωθεί για τους ενήλικες.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τη δόση, την οδό χορήγησης και την αγγείωση της περιοχής που γίνεται η ένεση. Ωστόσο, υπάρχει χαμηλή συσχέτιση μεταξύ της ποσότητας του τοπικού αναισθητικού που εγχέεται και των μέγιστων επιπέδων στο πλάσμα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 30 λεπτών, η πλειονότητα των ασθενών φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις εντός 10-20 λεπτών.

Η απορρόφηση της λιδοκαΐνης στον υπαραχνοειδή χώρο με τη μορφή μονοφασικής καμπύλης έχει χρόνο ημίσειας ζωής 71 λεπτά.

Η λιδοκαΐνη απορροφάται πλήρως στον επισκληρίδιο χώρο ή με την μορφή διφασικής καμπύλης με χρόνους ημίσειας ζωής της τάξης των 9,3 λεπτών και 82 λεπτών αντίστοιχα. Η βραδεία απορρόφηση επιβραδύνει το ρυθμό απομάκρυνσης της λιδοκαΐνης, πράγμα που εξηγεί την βραδύτερη απομάκρυνση μετά από επισκληρίδια ένεση συγκριτικά με την ενδοφλέβια ένεση.

Μετά την επισκληρίδια ένεση, οι μετρούμενες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα δεν φαίνεται να είναι άμεσα ανάλογες με τη δόση που εφαρμόζεται. Η χορήγηση 400 mg είχε ως αποτέλεσμα τιμές Cmax 3-4 mg/L.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η έναρξη της θεραπευτικής δράσης της λιδοκαΐνης είναι ταχεία. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1-2 λεπτών. Το αποτέλεσμα μιας εφάπαξ ταχείας ενδοφλέβιας (bolus) χορήγησης διαρκεί 10-20 λεπτά. Προκειμένου να διατηρηθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα της λιδοκαΐνης, η χορήγηση της πρέπει να συνεχιστεί με τη μορφή ενδοφλέβιας έγχυσης.

Μετά από συνεχή έγχυση και όταν δεν δίνεται δόση εφόδου, δεν επιτεύχθηκαν σταθερά επίπεδα της συγκέντρωσης στο πλάσμα νωρίτερα από τις 5 ώρες (εύρος 5-10 ώρες) από την έναρξη της έγχυσης. Ωστόσο, οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις είχαν ήδη επιτευχθεί μετά από 30-60 λεπτά.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη φαρμακοκινητική μετά από ενδοραχιαία χορήγηση.

Μετά την υποδόρια χορήγηση, οι τιμές Cmax έφτασαν τα 4,91 mg/L (κολπική ένεση) ή 1,95 mg/L (κοιλιακή ένεση), αντίστοιχα. Σε μια μελέτη που περιλάμβανε 5 υγιείς εθελοντές, μετά από στοματο-παρειακή αναισθησία με 36mg λιδοκαΐνης, χρησιμοποιώντας διάλυμα 2%, η τιμή Cmax έφτασε τα 0,31 mg/L.

Μετά από ενδομυϊκή ένεση 400mg μονοϋδρικής υδροχλωρικής λιδοκαΐνης για μεσοπλεύριο αποκλεισμό, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) έχει προσδιοριστεί ότι είναι 6,48 mg/L, που επιτυγχάνεται μετά από 5 - 15 λεπτά (tmax).

Κατανομή

Η λιδοκαΐνη ακολουθεί μια διφασική κινητική απομάκρυνσης. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η δραστική ουσία κατανέμεται γρήγορα πρώτα από την κεντρική κυκλοφορία του αίματος στους έντονα διαχεόμενους ιστούς και όργανα (φάση α-κατανομής). Αυτή η φάση ακολουθείται από ανακατανομή στους σκελετικούς μύες και στο λιπώδη ιστό. Ο χρόνος ημίσειας ζωής κατά τη φάση α-κατανομής είναι περίπου 4-8 λεπτά.

Η κατανομή σε περιφερικούς ιστούς προβλέπεται να πραγματοποιηθεί εντός 15 λεπτών.

Η λιδοκαΐνη έχει pKa 7,9, συντελεστή διαχωρισμού ελαίου/ύδατος 2,9 και είναι κατά 60-70% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στους ενήλικες. Εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου και επιπλέον από τη συγκέντρωση της α-1-οξυ-γλυκοπρωτεΐνης (α-1-acid glycoprotein, AAG). Η AAG είναι μια πρωτεΐνη οξείας φάσης στο πλάσμα που δεσμεύει ελεύθερη λιδοκαΐνη και μπορεί να αυξηθεί π.χ. μετά από τραύμα, χειρουργική επέμβαση ή εγκαύματα ανάλογα με την παθοφυσιολογική κατάσταση του ασθενούς. Αντίθετα, έχει αποδειχθεί ότι οι συγκεντρώσεις AAG είναι χαμηλές σε νεογνά και ασθενείς που πάσχουν από ηπατική δυσλειτουργία οδηγώντας σε σημαντική μείωση της δέσμευσης της πρωτεΐνης της λιδοκαΐνης στο πλάσμα.

Ο όγκος κατανομής μπορεί να μεταβληθεί σε ασθενείς που πάσχουν από περαιτέρω ασθένειες, όπως καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια ή νεφρική ανεπάρκεια.

Βιομετασχηματισμός

Η λιδοκαΐνη έχει ολική κάθαρση πλάσματος 0,95 L/min, όγκο κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) 91 L, χρόνο ημίσειας ζωής 1,6 ώρες και κατ΄ εκτίμηση πηλίκο ηπατικής κάθαρσης 0,65. Η κάθαρση της λιδοκαΐνης οφείλεται σχεδόν αποκλειστικά σε ηπατικό μεταβολισμό και εξαρτάται τόσο από την αιμάτωση του ήπατος, όσο και από τη δραστηριότητα των μεταβολικών ενζύμων.

Εκτός από την κατανομή της λιδοκαΐνης σε άλλα διαμερίσματα (π.χ. εγκεφαλονωτιαίο υγρό), το φάρμακο μεταβολίζεται γρήγορα στο ήπαρ με μονο-οξυγονάσες κυρίως μέσω οξειδωτικής απαλκυλίωσης, υδροξυλίωσης στον αρωματικό δακτύλιο και υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού. Τα υδροξυλιωμένα παράγωγα υφίστανται σύζευξη. Συνολικά, περίπου το 90% της λιδοκαΐνης μεταβολίζεται σε 4-hydroxy-2,6-xylidine και 4-hydroxy-2,6-xylidine-glucuronide και σε χαμηλότερο βαθμό στους δραστικούς μεταβολίτες monoethyglyginexylidide (ΜΕGX) και glycinexylidide (GX). Αποτελέσματα δοκιμών με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος και ανασυνδυασμένες ανθρώπινες CYP ισομορφές κατέδειξαν ότι η Ν-deethylation της λιδοκαΐνης επάγεται κυρίως από τα ένζυμα CYP1A2 και CYP3A4, με σημαντικότερο από τα δύο το CYP3A4. Ο μεταβολίτης 2,6-xylidine μετατρέπεται από το CYP2A6 σε 4-hydroxy-2,6-xylidine, που είναι ο βασικός μεταβολίτης στα ούρα του ανθρώπου. Λιγότερο από το 10% της λιδοκαΐνης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Ο μεταβολίτης glycinexylidide (GX) μπορεί να συσσωρευτεί κατά τη διάρκεια εγχύσεων μεγαλύτερης διάρκειας ή παρουσία σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας λόγω του μεγαλύτερου χρόνου ημίσειας ζωής του σε σύγκριση με την ίδια τη λιδοκαΐνη. Σε περίπτωση ηπατικών παθήσεων, ο μεταβολικός ρυθμός μπορεί να μειωθεί στο 10-50% του φυσιολογικού.

Η ηπατική ροή αίματος φαίνεται να περιορίζει το ρυθμό του μεταβολισμού της λιδοκαΐνης. Κατά συνέπεια, το t1/2 στο πλάσμα της λιδοκαΐνης και των μεταβολιτών της μπορεί να παραταθεί και να αναμένονται σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική και τις απαιτήσεις δοσολογίας της λιδοκαΐνης σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική αιμάτωση, π.χ. μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, παρουσία καρδιακής ανεπάρκειας, ηπατική νόσο ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.

Αποβολή

Λιγότερο από το 10% της λιδοκαΐνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα και το υπόλοιπο ποσοστό με τη μορφή των μεταβολιτών. Ποσοστό μέχρι 70% απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή της 4-hydroxy-2,6-xylidine.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1,5-2 ώρες σε ενήλικες και περίπου 3 ώρες σε νεογέννητα. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής των δραστικών μεταβολιτών monoethyl-glycine-xylidide (MEGX) και glycine-xylidide (GX) είναι 2-6 ώρες και 10 ώρες, αντίστοιχα. Δεδομένου ότι το t1/2 τους στο πλάσμα είναι μεγαλύτερο από αυτό της λιδοκαΐνης, μπορεί να συμβεί συσσώρευση μεταβολιτών κατά τη διάρκεια παρατεταμένης έγχυσης, ιδιαίτερα του GX. Ο μεταβολίτης MEGX έχει παρόμοια δραστηριότητα σε σπασμούς με τη λιδοκαΐνη, ενώ ο μεταβολίτης GX δεν έχει δραστηριότητα σπασμών.

Επιπλέον, ο ρυθμός αποβολής εξαρτάται από το pH και μπορεί να αυξηθεί με όξυνση των ούρων.

Η κάθαρση στο πλάσμα είναι περίπου 0,95 ml/λεπτό.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μετά την επισκληρίδιο αναισθησία της μητέρας, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο νεογέννητο ήταν περίπου 3 ώρες. Μετά από διήθηση του περινέου και μετά από παρά του τραχήλου της μήτρας αποκλεισμό, βρισκόταν λιδοκαΐνη στα ούρα του νεογέννητου επί 48 ώρες μετά την αναισθησία.

Ο t1/2 στο πλάσμα αυξάνεται 2-3 φορές στα νεογνά, λόγω του βραδύτερου ρυθμού μεταβολισμού και μερικώς στο διευρυμένο όγκο κατανομής. Η απορρόφηση και η αποβολή μπορεί να είναι ταχύτερη στα παιδιά από ότι στους ενήλικες, αν και άλλες μελέτες έδειξαν ότι οι διαφορές στη φαρμακοκινητική (μεταξύ παιδιών και ενηλίκων) μειώνονται διορθώνοντας τη δόση με βάση το σωματικό βάρος.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Επί νεφρικής ανεπάρκειας, ο χρόνος ημίσειας ζωής της λιδοκαΐνης στο πλάσμα φάνηκε να είναι αμετάβλητος εκτός από κάποια συσσώρευση GX κατά τη διάρκεια έγχυσης 12 ωρών και άνω. Αυτή η συσσώρευση φάνηκε να σχετίζεται με παρατεταμένη χορήγηση του φαρμάκου. Ωστόσο, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η κάθαρση της λιδοκαΐνης ήταν περίπου στο ήμισυ και ο χρόνος ημίσειας ζωής της λιδοκαΐνης ήταν περίπου διπλάσιος από ότι σε υγιείς ασθενείς.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής και ο όγκος κατανομής μπορεί να φαίνεται να είναι παρατεταμένοι / αυξημένοι στους ηλικιωμένους λόγω μειωμένης καρδιακής παροχής και/ή ηπατικής ροής αίματος.

Κύηση και γαλουχία

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης του φαρμάκου στα νεογνά (3,2 ώρες) είναι περίπου διπλάσιος από ό,τι στους ενήλικες, παρότι ο ρυθμός κάθαρσης είναι παρόμοιος (10,2 ml/min kg).

Η λιδοκαΐνη περνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και το φραγμό του πλακούντα με απλή διάχυση και φτάνει στο έμβρυο μέσα σε λίγα λεπτά από τη χορήγηση, ενώ αποκαθίσταται ταχέως η ισορροπία των συγκεντρώσεων του ελεύθερου κλάσματος του φαρμάκου στις δύο κυκλοφορίες, της μητέρας και του εμβρύου. Μετά την επισκληρίδιο χορήγηση, ο λόγος της συγκέντρωσης στο πλάσμα του εμβρύου προς αυτή της μητέρας είναι 0,5-0,7. Μετά από διήθηση του περινέου και μετά από παρά του τραχήλου της μήτρας αποκλεισμό, έχουν παρατηρηθεί σημαντικά υψηλότερες συγκεντρώσεις λιδοκαΐνης στο αίμα του ομφάλιου λώρου. Το έμβρυο μπορεί να μεταβολίσει τη λιδοκαΐνη. Τα επίπεδα στο αίμα του εμβρύου είναι περίπου το 60% των συγκεντρώσεων στο μητρικό αίμα. Λόγω χαμηλότερης δέσμευσης με τις πρωτεΐνες πλάσματος στο εμβρυϊκό αίμα, η συγκέντρωση της φαρμακολογικά ενεργού ελεύθερης λιδοκαΐνης είναι 1,4 φορές η συγκέντρωση της μητέρας.

Η λιδοκαΐνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά σε μικρές ποσότητες, έτσι ώστε δεν θεωρούνται πιθανές οι επιδράσεις στα θηλάζοντα νεογνά/βρέφη από θεραπευτικές δόσεις λιδοκαΐνης 2% w/v.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Το Lidocaine σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη αναστέλλοντας τις ιοντικές ροές που απαιτούνται για την έναρξη και τη διέλευση παλμών, με αποτέλεσμα την τοπική αναισθησία. Αναστέλλει τα ταχέα κανονικά κανάλια Na+ στην μεμβράνη των…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά αναισθητικά, τύπου αμιδίου, κωδικός ATC: Ν01ΒΒ02 Αντιαρρυθμικά φάρμακα, τάξη Ib: κωδικός ATC: C01BB01 ### Τοπική και περιφερική αναισθησία H υδροχλωρική λιδοκαϊνη είναι τοπικό αναισθητικό…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Ο ρυθμός απορρόφησης εξαρτάται από τη δόση, την οδό χορήγησης και την αγγείωση της περιοχής που γίνεται η ένεση. Ωστόσο, υπάρχει χαμηλή συσχέτιση μεταξύ της ποσότητας του τοπικού αναισθητικού που εγχέεται και των μέγιστων…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός * Η λιδοκαΐνη μεταβολίζεται κατά προτίμηση και ταχέως από το ήπαρ, και οι μεταβολίτες και το αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίνονται από τους νεφρούς. * Ο βιομετασχηματισμός περιλαμβάνει οξειδωτική N-απελευθέρωση, υδροξυλίωση δακτυλίου, διάσπαση…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά τακτικά Παρατεταμένη παρεντερική θεραπεία με λιδοκαΐνη
Ομοιόσταση υγρών scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά τακτικά Παρατεταμένη παρεντερική θεραπεία με λιδοκαΐνη
Οξεοβασική ισορροπία scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά τακτικά Παρατεταμένη παρεντερική θεραπεία με λιδοκαΐνη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία κατά τη διάρκεια Αναισθησία σπονδυλικής στήλης/επισκληρίδια/ουραία/παρά του τραχήλου της μήτρας
συνεχής παρακολούθηση Χορήγηση λιδοκαΐνης
Αναπνοή pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία συνεχής παρακολούθηση Χορήγηση λιδοκαΐνης
Επίπεδο συνείδησης neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος συνεχής παρακολούθηση Χορήγηση λιδοκαΐνης
Κλινική παρακολούθηση (ΚΝΣ) neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος προσεκτική παρακολούθηση Επιληψία
Καρδιακή συχνότητα εμβρύου more_horizΆλλο / λοιπά συστηματικά Αποκλεισμός παρά τον τράχηλο της μήτρας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) στενή ιατρική παρακολούθηση Συγχορήγηση αντιαρρυθμικών τάξης ΙΙΙ
συνεχής παρακολούθηση Χορήγηση λιδοκαΐνης
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) προσεκτική παρακολούθηση Ρύθμιση δόσης αντιαρρυθμικού
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Lidocaine είναι ένα τοπικό αναισθητικό και καρδιακό κατασταλτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ως αντιαρρυθμικό. Οι δράσεις του είναι πιο έντονες και τα αποτελέσματά του διαρκούν περισσότερο από αυτά της προκαϊνης, αλλά η διάρκεια δράσης του είναι συντομότερη από εκείνη της βουπιβακαϊνης ή της πριλοκαϊνης. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για παραγωγή τοπικής ή περιφερειακής αναισθησίας με τεχνικές διήθησης, όπως περιακτινή έγχυση, και περιφερειακή αναισθησία μέσω μπλοκ περιφερικών νεύρων όπως το brachial plexus και τα intercostal μπλοκ, καθώς και μέσω κεντρικών νευρικών τεχνικών such as lumbar and caudal epidural blocks.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Το Lidocaine χρησιμοποιείται ως αναισθητικό φάρμακο για τη δημιουργία τοπικής ή περιφερειακής αναισθησίας και στη θεραπεία κωδικής ταχυκαρδίας που εμφανίζεται κατά τη χειρουργική αγωγή ή καθετηριοποίηση, ή ενδέχεται να εμφανιστεί κατά οξειών εμφράξεων μυοκαρδίου, τοξικότητας από digitalis ή άλλες καρδιακές παθήσεις. Ο μηχανισμός του αντιαρρυθμικού του δράσης φαίνεται ότι είναι παρόμοιος με αυτόν της προκαϊνης, procainamide και quinidine. Η κοιλιακή διεγερσιμότητα καταστέλλεται και το κατώφλι διέγερσης της κοιλίας αυξάνει κατά τη διαστολή. Ωστόσο, ο sinoatrial κόμβος παραμένει ανεπηρέαστος. Σε αντίθεση με τα τρία προαναφερθέντα φάρμακα, το Lidocaine σε θεραπευτικές δόσεις δεν προκαλεί σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης ή της μυοκαρδιακής δύναμης. Σε μεγαλύτερες δόσεις, μπορεί να προκληθεί Circulatory depression, αλλά το μέγεθος της μεταβολής είναι μικρότερο από ό,τι με αντίστοιχες δόσεις procainamide.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Το Lidocaine σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη αναστέλλοντας τις ιοντικές ροές που απαιτούνται για την έναρξη και τη διέλευση παλμών, με αποτέλεσμα την τοπική αναισθησία. Αναστέλλει τα ταχέα κανονικά κανάλια Na+ στην μεμβράνη των νευρικών κυττάρων που είναι υπεύθυνα για την αγωγή του σήματος. Με επαρκή απόφραξη, η μεμβράνη του μετασυναπτικού νευρώνα δεν θα αποπολυριοποιηθεί και δεν θα μεταδώσει δυναμικό δράσης—δημιουργώντας το αναισθητικό αποτέλεσμα όχι μόνο εμποδίζοντας πόνο να φτάσει στον εγκέφαλο, αλλά και εμποδίζοντας την γέννησή του από την αρχή.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Πληροφορίες από διάφορες προετοιμασίες, συγκεντρώσεις και χρήσεις αποκαλύπτουν ότι η λιδοκαϊνη απορροφάται πλήρως μετά από παρεντερική χορήγηση, με τον ρυθμό απορρόφησης να εξαρτάται, για παράδειγμα, από διάφορους παράγοντες όπως ο τόπος χορήγησης και η παρουσία ή απουσία αγγειοσυσταλτικού παράγοντα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 109 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 60-80%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός εξάλειψης: Τα Lidocaine και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από τα νεφρά.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 0.7 έως 2.7 L/kg [υγιείς εθελοντές]
DrugBank

Clearance

expand_more
Clearance: 0.64 +/- 0.18 L/min
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / δηλητηρίαση: Ο απόλυτος LD50 από το όξινο άλας lidocaine HCl σε μη νηστευμένες γυναίκες αρουραίους είναι 459 (346-773) mg/kg (ως άλας) και 214 (159-324) mg/kg (ως άλας) σε νηστευμένες γυναίκες αρουραίους. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, υπξαιμία, οξέωση, βραδυκαρδία, αρρυθμίες και καρδιακή ανακοπή.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

109 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

60-80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 4 C01BB01
    Ηλεκτρική θύελλα στα πλαίσια ΟΣΣ

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3676
Μοριακός τύπος
C14H22N2O
Μοριακό βάρος
234.34
IUPAC
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
InChIKey
NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα που αποκλείουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.)
  • Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των ιοντοεξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού δράσης, τη διεγερσιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.