Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LISINOPRIL

Λισινοπρίλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιαγγειακό σύστημα.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • N28 Άλλες διαταραχές των νεφρών και του ουρητήρα, που δεν ταξινομούνται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεφρική νόσος

  • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση

  • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια

  • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PRINIVIL
expand_more
Δισκίο.
Λισινοπρίλη δισκία 5 mg
Τα δισκία είναι λευκά, στρογγυλά, επίπεδα στη μία πλευρά και διχοτομούμενα
στην άλλη πλευρά.
Λισινοπρίλη δισκία 20 mg
Τα δισκία είναι χρώματος ροδακινί, στρογγυλά, επίπεδα, διχοτομούμενα.
Λισινοπρίλη δισκία 10 mg
Λισινοπρίλη δισκία 40 mg
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα κάθε ημέρα
Δόση έναρξης:
10 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί αυξανόμενη έως ότου ρυθμιστεί η αρτηριακή πίεση ή μέχρι το μέγιστο των 40 mg ημερησίως (για νεφρική δυσλειτουργία). Για καρδιακή ανεπάρκεια, αυξάνεται κατά ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 10 mg, σε διαστήματα όχι μικρότερα των 2 εβδομάδων.
  • Ενήλικες με υπέρταση
    Δόση20 mg
    Μέγ. δόση80 mg/ημερησίως
    Συνήθης δόση συντήρησης. Δόση έναρξης 10 mg. Για ασθενείς με έντονα ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, αρχική δόση 2,5-5 mg.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικά
    Δόση5 mg
    Η θεραπεία με διουρητικά να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη του Λισινοπρίλη, αν είναι δυνατόν. Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας και καλίου.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (6-16 ετών) με υπέρταση
    Δόση2,5 mg (για 20 έως < 50 kg), 5 mg (για ≥ 50 kg)
    Μέγ. δόση20 mg (για 20 έως < 50 kg), 40 mg (για ≥ 50 kg)
    Δόση έναρξης μία φορά την ημέρα. Οι δόσεις πάνω από 0,61 mg/kg (ή πλέον των 40 mg) δεν έχουν μελετηθεί.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Να εξετάζεται μικρότερη δόση έναρξης ή μεγαλύτερο διάστημα δοσολογίας.
  • Παιδιά <6 ετών ή με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30ml/min/1.73m^2)
    Δεν συνιστάται.
  • Ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση2,5 mg
    Μέγ. δόση35 mg μία φορά την ημέρα
    Αρχική δόση μία φορά την ημέρα υπό ιατρική παρακολούθηση. Η δόση αυξάνεται κατά ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 10 mg, σε διαστήματα όχι μικρότερα των 2 εβδομάδων.
  • Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 3 ημέρες)
    Δόση5 mg (αρχική), 5 mg (μετά 24 ώρες), 10 mg (μετά 48 ώρες)
    Θεραπεία εντός 24 ωρών από την έναρξη συμπτωμάτων. Όχι σε ΣΑΠ <100 mmHg. Σε ΣΑΠ ≤120 mmHg, χορηγείται 2,5 mg αρχικά.
  • Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (συντήρηση)
    Δόση10 mg μία φορά την ημέρα
    Σε υπόταση (ΣΑΠ ≤100 mmHg) μπορεί να χορηγηθεί 5 mg, με μείωση σε 2,5 mg εάν απαιτείται. Διακοπή αν παρατεταμένη υπόταση (ΣΑΠ <90 mmHg >1 ώρα).
  • Υπερτασικοί ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και αρχόμενη νεφροπάθεια
    Δόση10 mg
    Μέγ. δόση20 mg
    Μία φορά ημερησίως. Μπορεί να αυξηθεί για να επιτευχθεί διαστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg.
  • Ηλικιωμένοι
    Όταν η προχωρημένη ηλικία σχετίζεται με μείωση της νεφρικής λειτουργίας, χρησιμοποιούνται οι οδηγίες του Πίνακα 1.
  • Ασθενείς με πρόσφατη μεταμόσχευση νεφρού
    Δεν συνιστάται.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία σε οποιονδήποτε άλλο αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ)
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος, που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
  • Δεύτερο ή τρίτο τρίμηνο της κύησης
  • Ταυτόχρονη χρήση του Λισινοπρίλη με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m²)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συμπτωματική υπόταση
    σπάνια
    Πληθυσμόςασθενείς με μη επιπλεγμένη υπέρταση
    Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο για συμπτωματική υπόταση, η έναρξη της θεραπείας και η προσαρμογή της δοσολογίας πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Εάν εμφανισθεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και αν κριθεί αναγκαίο, να του χορηγηθεί ενδοφλεβίως διάλυμα φυσιολογικού ορού. Εάν η υπόταση γίνει συμπτωματική, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δοσολογίας ή η διακοπή του Λισινοπρίλη.
  • Υπόταση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Πληθυσμόςασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, που βρίσκονται σε κίνδυνο σοβαρής περαιτέρω αιμοδυναμικής επιδείνωσης (συστολική αρτηριακή πίεση ≤100 mmHg ή καρδιογενές shock)
    Δεν πρέπει να γίνεται έναρξη θεραπείας. Κατά τις πρώτες τρεις ημέρες μετά το έμφραγμα, η δόση πρέπει να ελαττώνεται εάν η συστολική αρτηριακή πίεση είναι 120 mmHg ή μικρότερη. Οι δόσεις συντήρησης πρέπει να ελαττώνονται σε 5 mg ή προσωρινά σε 2.5 mg, εάν η συστολική αρτηριακή πίεση είναι 100 mmHg ή μικρότερη. Εάν η υπόταση επιμείνει (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg για >1 ώρα), το Λισινοπρίλη πρέπει να διακοπεί.
  • Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας / Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη στη ροή εξόδου της αριστεράς κοιλίας όπως επί στένωσης της αορτής ή υπερτροφικής μυοκαρδιοπάθειας
    πρέπει να δίνεται με προσοχή
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min)
    Η αρχική δόση Λισινοπρίλη πρέπει να προσαρμόζεται με την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενούς. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση, με χαμηλές δόσεις και προσεκτική ρύθμιση της δόσης (για νεφραγγειακή υπέρταση). Αν η θεραπεία με διουρητικά είναι συμβάλλων παράγοντας, πρέπει να διακόπτεται. Μπορεί να χρειασθεί μείωση της δόσης και/ή διακοπή του διουρητικού και/ή του Λισινοπρίλη. Δεν πρέπει να γίνεται έναρξη θεραπείας σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και ένδειξη νεφρικής δυσλειτουργίας (κρεατινίνη ορού >177 micromol/l ή πρωτεϊνουρία >500mg/24h). Εάν εμφανισθεί νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >265 micromol/l ή διπλασιασμός από την τιμή προ της θεραπείας), ο γιατρός πρέπει να εξετάσει την διακοπή της θεραπείας.
  • Αγγειοοίδημα
    σπάνια, Πολύ σπάνια (θάνατοι)
    Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, συμπεριλαμβανομένου του Λισινοπρίλη
    Το Λισινοπρίλη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη θεραπεία και παρακολούθηση. Για οίδημα με απόφραξη των αεραγωγών απαιτείται επείγουσα θεραπευτική αγωγή (π.χ. αδρεναλίνη και/ή διατήρηση ανοικτών των αεραγωγών). Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις κατά την αιμοδιύλιση
    ιδιαίτερη προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που υφίστανται αιμοδιύλιση με μεμβράνες υψηλής διαπερατότητας (π.χ. ΑΝ69®) και συγχρόνως λαμβάνουν αναστολέα του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης
    Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή, ώστε να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης διύλισης ή διαφορετική κατηγορία αντιυπερτασικών.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της αφαίρεσης LDL (Λιπιδιοαφαίρεση)
    Σπάνια, απειλητικές για τη ζωή
    Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να αποφευχθούν με την προσωρινή διακοπή της θεραπείας με αναστολείς -ΜΕΑ, πριν την κάθε αφαίρεση.
  • Απευαισθητοποίηση
    Πληθυσμόςασθενείς που ελάμβαναν αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, κατά τη διάρκεια θεραπείας απευαισθητοποίησης (π.χ. δηλητήριο υμενοπτέρων)
    Οι αναφυλακτικές αντιδράσεις αποφεύχθηκαν με προσωρινή διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ. Επανεμφανίστηκαν με επαναχορήγηση.
  • Ηπατική ανεπάρκεια / Ηπατοτοξικότητα
    Πολύ σπάνια
    Πληθυσμόςασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν Λισινοπρίλη και αναπτύσσουν ίκτερο ή αύξηση των ηπατικών ενζύμων
    Πρέπει να σταματούν το Λισινοπρίλη και να τυγχάνουν της απαραίτητης ιατρικής παρακολούθησης.
  • Ουδετεροπενία / Ακοκκιοκυττάρωση
    σπάνια (σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία), ιδιαίτερη προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, με ανοσοκατασταλτική θεραπεία, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη ή συνδυασμό όλων αυτών των επιπλεκόντων παραγόντων, ειδικά όταν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
    Το Λισινοπρίλη πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Πρέπει να γίνεται περιοδική παρακολούθηση των λευκών αιμοσφαιρίων και οι ασθενείς πρέπει να αναφέρουν κάθε ένδειξη λοίμωξης.
  • Φυλετικές διαφορές (Αγγειοοίδημα, Αποτελεσματικότητα)
    Πληθυσμόςμαύροι ασθενείς
  • Βήχας
    Υποχωρεί μετά τη διακοπή της θεραπείας. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση του βήχα.
  • Χειρουργική επέμβαση / Αναισθησία
    Πληθυσμόςασθενείς που υφίστανται σοβαρή χειρουργική επέμβαση, όπως επίσης και κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αναισθητικά μέσα που προκαλούν υπόταση
    Εάν εμφανισθεί υπόταση, μπορεί να διορθωθεί με χορήγηση υγρών για αύξηση του όγκου του πλάσματος.
  • Υπερκαλιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, διαβήτη ή ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή υποκατάστατα άλατος περιέχοντα κάλιο ή φάρμακα τα οποία συνδέονται με αύξηση των επιπέδων καλίου του πλάσματος (π.χ. ηπαρίνη)
    Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση των προαναφερθέντων παραγόντων θεωρείται απαραίτητη, πρέπει να χρησιμοποιούνται με συχνή παρακολούθηση των τιμών του καλίου του ορού.
  • Διαβητικοί ασθενείς
    Πληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς, στους οποίους χορηγούνται αντιδιαβητικοί παράγοντες από το στόμα ή ινσουλίνη
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ.
  • Λίθιο
    Γενικώς δεν συνιστάται ο συνδυασμός λιθίου με Λισινοπρίλη.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)
    Πληθυσμόςασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια
    Δεν συνιστάται. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού και με συχνή στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, των ηλεκτρολυτών και της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Κύηση
    Πληθυσμόςέγκυες
    Δεν πρέπει να ξεκινά θεραπεία. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν θεραπεία και να λάβουν εναλλακτικές αντιϋπερτασικές θεραπείες. Εάν έχει διαγνωσθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να σταματήσει αμέσως και, εάν θεωρηθεί απαραίτητο, πρέπει να ξεκινήσει μία εναλλακτική θεραπεία.
  • Γαλουχία
    Πληθυσμόςγαλουχούσες
    Η χρήση της λισινοπρίλης δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης (συμπτωματική υπόταση).
    ΣύστασηΔιακοπή του διουρητικού 2-3 ημέρες πριν την έναρξη του Λισινοπρίλη, αν είναι δυνατόν.
  • Συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη) ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο
    προσοχή
    Υπερκαλιαιμία, σημαντική αύξηση του καλίου του ορού, ιδιαίτερα σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
  • προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων του λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με θειαζιδικά διουρητικά.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν απαραίτητη η συγχορήγηση, παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου ορού.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2 και ακετυλοσαλικυλικού οξέος ≥3g/ημέρα
    προσοχή
    Μείωση της αντιϋπερτασικής δράσης, αύξηση του καλίου του ορού, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρτητη (ιδίως σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με μειωμένο όγκο υγρών).
    ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS) (Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη)
    αντένδειξη
    Υψηλότερη συχνότητα υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Άλλοι αντιϋπερτασικοί παράγοντες (τρινιτρική γλυκερίνη, νιτρώδη, άλλα αγγειοδιασταλτικά)
    προσοχή
    Αύξηση της υποτασικής δράσης του Λισινοπρίλη, περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/αντιψυχωτικά/αναισθητικά
    προσοχή
    Επιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Συμπαθητικομιμητικά
    προσοχή
    Μείωση των αντιϋπερτασικών ιδιοτήτων των αναστολέων ΜΕΑ.
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα (ινσουλίνες, από του στόματος υπογλυκαιμικά σκευάσματα)
    παρακολούθηση
    Αυξημένη αποτελεσματικότητα στη μείωση της γλυκόζης του αίματος με κίνδυνο υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα τις πρώτες εβδομάδες και σε νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (σε καρδιολογικές δόσεις), θρομβολυτικά, β-αναστολείς, νιτρώδη
    χωρίς αλληλεπίδραση
    Μπορεί να χορηγείται ταυτόχρονα.
  • Ενώσεις χρυσού (ενέσιμη μορφή, π.χ. νάτριο θειομηλικού χρυσού)
    προσοχή
    Σπάνιες αντιδράσεις παρόμοιες με αυτές των νιτριτοειδών (έξαψη, ναυτία, έμετος, υπόταση).
  • Αναστολείς mTOR (π.χ. τεμσιρόλιμους, σιρόλιμους, εβερόλιμους)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος για αγγειοίδημα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • μείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης
Αίμα
  • Μείωση του αιματοκρίτη
  • Ελαττωμένη δραστηριότητα μυελού των οστών
  • Αναιμία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Αυτοάνοση νόσος
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Ίλιγγος
  • Διαταραχές γεύσης
  • Αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο
Ψυχιατρικές
  • Αλλαγές της διάθεσης
  • Διαταραχές ύπνου
  • Διανοητική σύγχυση
Αγγειακές
  • Ορθοστατικές επιδράσεις
  • Υπόταση
  • Σύνδρομο Raynaud
Καρδιά
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Ρινίτιδα
  • Βρογχόσπασμος
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα, μεσοθωρακίου
  • αλλεργική κυψελίτιδα/ηωσινοφιλική πνευμονία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Εντερικό αγγειοοίδημα
Ήπαρ
  • Ηπατοκυτταρική ηπατίτιδα
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Ψωρίαση
  • Πέμφιγα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • υπερευαισθησία/ αγγειονευρωτικό οίδημα: αγγειονευρωτικό οίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλιών, της γλώσσας, της γλωττίδας και/ή του λάρυγγα
Γενικές
  • Εφίδρωση
  • Κόπωση
  • Αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Ουραιμία
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Ολιγουρία
  • Ανουρία
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • σύμπλεγμα συμπτωμάτων (πυρετός, αγγειίτιδα, μυαλγία, αρθραλγία/αρθρίτιδα, θετικοί τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ), αυξημένη ΤΚΕ, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση, εξάνθημα, φωτοευαισθησία ή άλλες δερματολογικές εκδηλώσεις)
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ουρίας αίματος
  • Αυξημένη κρεατινίνη ορού
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
  • Αύξηση χολερυθρίνης ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Ορθοστατικές επιδράσεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αλλαγές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση ουρίας αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σύνδρομο Raynaud
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αύξηση χολερυθρίνης ορού
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Διανοητική σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μείωση του αιματοκρίτη
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ουραιμία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Ψωρίαση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • μείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • υπερευαισθησία/ αγγειονευρωτικό οίδημα: αγγειονευρωτικό οίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλιών, της γλώσσας, της γλωττίδας και/ή του λάρυγγα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ανουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυτοάνοση νόσος
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ελαττωμένη δραστηριότητα μυελού των οστών
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Εντερικό αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εφίδρωση
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατοκυτταρική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ολιγουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πέμφιγα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • αλλεργική κυψελίτιδα/ηωσινοφιλική πνευμονία
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα, μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνιες
  • σύμπλεγμα συμπτωμάτων (πυρετός, αγγειίτιδα, μυαλγία, αρθραλγία/αρθρίτιδα, θετικοί τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ), αυξημένη ΤΚΕ, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση, εξάνθημα, φωτοευαισθησία ή άλλες δερματολογικές εκδηλώσεις)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο, αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο.
    Τα επιδημιολογικά δεδομένα αναφορικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης έπειτα από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης δεν οδήγησαν σε κάποιο σαφές συμπέρασμα. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλεισθεί μία μικρή αύξηση του κινδύνου. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη θα πρέπει να μεταβαίνουν σε εναλλακτική αντιυπερτασική αγωγή, η οποία έχει τεκμηριωμένο προφίλ ασφάλειας κατά τη χορήγηση στην εγκυμοσύνη, εκτός αν κρίνεται απαραίτητη η συνέχιση της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ. Όταν διαγνωσθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να σταματήσει αμέσως και, εάν θεωρηθεί απαραίτητο, πρέπει να ξεκινήσει μία εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση στη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της κύησης είναι γνωστό ότι προκαλεί εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση της οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλαιμία) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν υπάρχει έκθεση στους αναστολείς ΜΕΑ από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να γίνει έλεγχος μέσω υπερηχογραφήματος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου. Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν αναστολείς ΜΕΑ, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται.
    Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την χρήση του Λισινοπρίλη κατά τη γαλουχία και είναι προτιμητέες εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένα προφίλ ασφάλειας κατά τη γαλουχία, ιδιαίτερα κατά τον θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • κυκλοφορική καταπληξία
  • διαταραχές ηλεκτρολυτών
  • νεφρική ανεπάρκεια
  • υπεραερισμός
  • βραδυκαρδία
  • αίσθημα παλμών
  • ζάλη
  • άγχος
  • βήχας
Αντιμετώπιση
Η συνιστώμενη θεραπεία της υπερδοσολογίας είναι η ενδοφλέβια έγχυση φυσιολογικού ορού. Εάν εμφανισθεί υπόταση ο ασθενής πρέπει να τοποθετείται στη θέση αντιμετώπισης καταπληξίας. Εάν είναι διαθέσιμα, πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο ενδοφλέβιας χορήγησης αγγειοτασίνης ΙΙ και/ή κατεχολαμινών. Εάν η λήψη είναι πρόσφατη, πρέπει να εφαρμόζονται μέτρα για την αποφυγή της απορρόφησης του Λισινοπρίλη (π.χ έμετος, πλύση στομάχου, χορήγηση προσροφητικών ουσιών και θειϊκού νατρίου). Η χρήση βηματοδότη ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της βραδυκαρδίας που ανθίσταται στα φαρμακευτικά μέσα. Τα ζωτικά σημεία, οι ηλεκτρολύτες ορού και η συγκέντρωση της κρεατινίνης πρέπει να παρακολουθούνται συχνά.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
ότι κατά την οδήγηση οχημάτων ή το χειρισμό μηχανημάτων μπορεί να εμφανισθεί περιστασιακά ζάλη ή κόπωση.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη, ένυδρο μονόξινο φωσφορικό ασβέστιο, κίτρινο οξείδιο του
σιδήρου (Ε172), στεατικό μαγνήσιο, άμυλο, προζελατινοποιημένο άμυλο,
κεκαθαρμένο ύδωρ.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Καρδιαγγειακό σύστημα. Αντιυπερτασικό. Παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης. Αναστολείς ΜΕΑ Κωδικός ΑΤC: C09AA03

Μηχανισμός δράσης

Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) που καταλύει την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στο αγγειοσυσπαστικό πεπτίδιο, Αγγειοτασίνη ΙΙ. Η Αγγειοτασίνη ΙΙ διεγείρει την παραγωγή της αλδοστερόνης από τον επινεφριδιακό φλοιό. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της Αγγειοτασίνης ΙΙ, που συνεπάγεται μείωση της αγγειοσυσπαστικής δραστηριότητας και ελάττωση έκκρισης της αλδοστερόνης. Η τελευταία μείωση μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου του ορού. Παρόλο που ο μηχανισμός, μέσω του οποίου η λισινοπρίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση, θεωρείται η καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, η λισινοπρίλη έχει αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα ακόμα και σε υπερτασικούς ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης. Οι ΜΕΑ είναι ταυτόσημοι της κινινάσης ΙΙ, ένα ένζυμο το οποίο αποδομεί την βραδυκινίνη. Παραμένει να διευκρινισθεί εάν τα αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης, ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο, παίζουν ρόλο στις θεραπευτικές ιδιότητες της λισινοπρίλης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μελετήθηκε η επίδραση της λισινοπρίλης στη θνησιμότητα και νοσηρότητα, συγκρίνοντας την υψηλή δόση (32.5mg ή 35mg μία φορά την ημέρα) με μία χαμηλή δόση (2.5mg ή 5mg μία φορά την ημέρα). Σε μία μελέτη 3.164 ασθενών, με διάμεση περίοδο παρακολούθησης για τους επιζώντες ασθενείς 46 μήνες, η υψηλή δόση του Λισινοπρίλη προκάλεσε μείωση στο συνδυασμένο τελικό σημείο κατά 12% του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες και ενδονοσοκομειακής νοσηλείας από όλες τις αιτίες (p=0,002) και μείωση κατά 8% του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες και ενδονοσοκομειακής νοσηλείας για καρδιαγγειακά προβλήματα (p=0,036), σε σύγκριση με τη χαμηλή δόση. Παρατηρήθηκε μείωση του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες (8%, p=0,128) και του κινδύνου θνησιμότητας από το καρδιαγγειακό (10%, p=0,073). Σε μετανάλυση, ο αριθμός ενδονοσοκομειακών νοσηλειών για καρδιακή ανεπάρκεια μειώθηκε κατά 24% (P=0,0029) στους ασθενείς που έλαβαν υψηλή δόση λισινοπρίλης σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν χαμηλή δόση. Τα πλεονεκτήματα όσον αφορά στα συμπτώματα ήταν παρόμοια στους ασθενείς με υψηλές και χαμηλές δόσεις λισινοπρίλης. Τα αποτελέσματα της μελέτης έδειξαν ότι η συνολική εικόνα των ανεπιθύμητων ενεργειών για τους ασθενείς που έλαβαν υψηλή ή χαμηλή δόση λισινοπρίλης ήταν παρόμοια ως προς τη φύση και τον αριθμό. Αναμενόμενα συμβάντα που προκύπτουν από την αναστολή του ΜΕΑ, όπως υπόταση ή τροποποίηση της νεφρικής λειτουργίας, ήταν αντιμετωπίσιμα και σπάνια οδήγησαν σε διακοπή της θεραπείας. Ο βήχας ήταν λιγότερο συχνός στους ασθενείς που έλαβαν υψηλή δόση λισινοπρίλης σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν χαμηλή δόση.

Στη μελέτη GISSI-3, στην οποία χορηγήθηκε 2x2 παραγοντικός σχεδιασμός, συγκρίθηκαν τα αποτελέσματα της χορήγησης λισινοπρίλης και της τρινιτρικής γλυκερίνης, σαν μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό έναντι ελέγχου, για 6 εβδομάδες, σε 19.394 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε η θεραπεία μέσα σε 24 ώρες μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, με το Λισινοπρίλη παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μείωση της θνησιμότητας κατά 11% έναντι του εικονικού φαρμάκου (p=0,03). H μείωση του κινδύνου με τρινιτρική γλυκερίνη δεν ήταν σημαντική, αλλά στην ομάδα που ελάμβανε το συνδυασμό λισινοπρίλης με τρινιτρική γλυκερίνη παρατηρήθηκε σημαντική μείωση του κινδύνου της θνησιμότητας κατά 17% έναντι ελέγχου, (p=0,02). Στις υποομάδες των ηλικιωμένων (ηλικίας >70 ετών) και στις γυναίκες οι οποίοι είναι ασθενείς με προκαθορισμένη υψηλή θνησιμότητα, παρατηρήθηκε σημαντικό όφελος στο συνδυασμένο τελικό σημείο της θνησιμότητας και της καρδιακής λειτουργίας. Στο συνδυασμένο αυτό τελικό σημείο για όλους τους ασθενείς περιλαμβανομένων και των υπο-ομάδων ασθενών υψηλής επικινδυνότητας στους 6 μήνες, παρατηρήθηκε επίσης σημαντικό όφελος για τις ομάδες ασθενών που έλαβαν λισινοπρίλη ή λισινοπρίλη και τρινιτρική γλυκερίνη στις 6 εβδομάδες, καταδεικνύοντας επίδραση στην πρόληψη για την λισινοπρίλη. Όπως θα ήταν αναμενόμενο κάθε αγγειοδιασταλτική θεραπεία, αυξημένη συχνότητα υπότασης και διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας συσχετίσθηκαν με την θεραπεία λισινοπρίλης, χωρίς να προκύπτει αναλογική αύξηση της θνησιμότητας.

Σε μία διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική μελέτη η οποία συνέκρινε την λισινοπρίλη, με έναν ανταγωνιστή διαύλων ασβεστίου σε 355 υπερτασικούς διαβητικούς ασθενείς τύπου 2 με αρχόμενη νεφροπάθεια και μικρολευκωματινουρία, η λισινοπρίλη 10mg-20mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα, για 12 μήνες. μείωσε την συστολική/διαστολική αρτηριακή πίεση κατά 13/10mmHg και κατά 40% τον ρυθμό απέκκρισης της λευκωματίνης στα ούρα. Όταν συγκρίθηκε με ανταγωνιστή διαύλων ασβεστίου, οποίος επέφερε παρόμοια μείωση της αρτηριακής πίεσης, αυτοί που έλαβαν θεραπεία με λισινοπρίλη επέδειξαν σημαντικά μεγαλύτερη μείωση του ρυθμού απέκκρισης λευκωματίνης από τα ούρα, αποδεικνύοντας ότι ο μηχανισμός αναστολής του ΜΕΑ της λισινοπρίλης μείωσε την μικρολευκωματινουρία μέσω άμεσου μηχανισμού στους νεφρικούς ιστούς και μειώνει τη μικρολευκωματινουρία, επιπρόσθετα του αντιϋπερτασικού αποτελέσματος. Η θεραπεία με τη λισινοπρίλη δεν επηρεάζει το γλυκαιμικό έλεγχο όπως φαίνεται από την απουσία σημαντικής επίδρασης στα επίπεδα της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c).

Σε μία κλινική μελέτη που περιελάμβανε 115 παιδιατρικούς ασθενείς με υπέρταση, ηλικίας 6-16 ετών, ασθενείς που ζύγιζαν λιγότερο από 50 kg έλαβαν ή 0,625 mg, 2,5 mg ή 20 mg λισινοπρίλης μία φορά ημερησίως, και ασθενείς που ζύγιζαν 50 kg ή περισσότερο έλαβαν ή 1,25 mg, 5 mg ή 40 mg λισινοπρίλης μία φορά ημερησίως. Κατά το τέλος 2 εβδομάδων, η λισινοπρίλη χορηγούμενη μία φορά ημερησίως μείωσε την χαμηλή αρτηριακή πίεση κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο με σταθερή αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα εμφανή σε δόσεις μεγαλύτερες των 1,25 mg. Αυτό το αποτέλεσμα επιβεβαιώθηκε σε μία φάση απόσυρσης, όπου η διαστολική πίεση αυξήθηκε περίπου σε 9 mm Hg περισσότερο σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν εικονικό φάρμακο από ό,τι συνέβη σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν να παραμείνουν σε μέτριες και υψηλές δόσεις λισινοπρίλης.Το δοσοεξαρτώμενο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα της λισινοπρίλης ήταν σταθερό ανάμεσα σε αρκετές δημογραφικές υποομάδες: ηλικία, στάδιο Tanner, φύλο, και φυλή.

Διπλός αποκλεισμός

Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ. Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλικής αγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειτενσίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο. Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Η λισινοπρίλη είναι ένας δραστικός αναστολέας ΜΕΑ χορηγούμενος από το στόμα, που δεν περιέχει σουλφυδρίλιο.

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση λισινοπρίλης από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε περίπου 7 ώρες, παρ’ όλο που υπήρξε μία τάση προς μικρή καθυστέρηση στο χρόνο που απαιτείται για να επιτευχθούν οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό, στους ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Με βάση την ανάκτηση από τα ούρα, ο μέσος βαθμός απορρόφησης της λισινοπρίλης είναι περίπου 25%, με διαφοροποίηση μεταξύ των ασθενών (6-60%), σε όλο το δοσολογικό εύρος που εξετάσθηκε (5-80mg). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται περίπου στο 16% σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η απορρόφηση της λισινοπρίλης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής.

Κατανομή

Η λισινοπρίλη δεν φαίνεται να συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού εκτός από ότι με το κυκλοφορούν μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ). Μελέτες με αρουραίους δείχνουν ότι η λισινοπρίλη διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Απομάκρυνση

Η λισινοπρίλη δεν μεταβολίζεται και το φάρμακο που απορροφήθηκε αποβάλλεται πλήρως αναλλοίωτο στα ούρα. Μετά από πολλαπλές δόσεις η λισινοπρίλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής συσσώρευσης 12,6 ώρες. Η κάθαρση της λισινοπρίλης σε υγιείς ασθενείς είναι περίπου 50ml/min. Οι φθίνουσες συγκεντρώσεις στον ορό, παρουσιάζουν παρατεταμένη τελική φάση που δεν συμβάλλει στη συσσώρευση του φαρμάκου. Αυτή η τελική φάση παρουσιάζει κορέσιμη δέσμευση με το ΜΕΑ και δεν είναι δοσοεξαρτώμενη.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η ηπατική δυσλειτουργία σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της απορρόφησης της λισινοπρίλης (περίπου 30% όπως υπολογίσθηκε με την ανάκτηση στα ούρα) αλλά λόγω της μειωμένης κάθαρσης του φαρμάκου υπάρχει αυξημένη έκθεση του ασθενούς σε σχέση με τους υγιείς (περίπου 50%).

Νεφρική δυσλειτουργία

Η νεφρική δυσλειτουργία μειώνει την απομάκρυνση της λισινοπρίλης, η οποία αποβάλλεται μέσω των νεφρών, αλλά αυτή η μείωση είναι κλινικά σημαντική μόνον όταν ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης είναι κάτω από 30ml/min. Σε περιπτώσεις ασθενών με ήπια ή μέτρια μείωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης 30-80ml/min) οι μέσες τιμές της AUC αυξήθηκαν μόνο κατά 13%, ενώ σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 5-30ml/min) παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση κατά 4,5 φορές των μέσων τιμών της AUC. H λισινοπρίλη μπορεί να απομακρυνθεί με αιμοκάθαρση. Κατά την αιμοκάθαρση διάρκειας 4 ωρών οι συγκεντρώσεις της λισινοπρίλης στο πλάσμα μειώθηκαν κατά μέσο όρο 60%, με κάθαρση κατά την αιμοδιύλιση μεταξύ 40 και 55ml/min.

Καρδιακή ανεπάρκεια

Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έχουν μεγαλύτερη έκθεση στη λισινοπρίλη σε σύγκριση με τους υγιείς (αύξηση του AUC κατά μέσο όρο 125%), όμως με βάση την ανάκτηση από τα ούρα, ο βαθμός απορρόφησης της λισινοπρίλης μειώνεται περίπου 16% όταν συγκρίνονται με υγιείς.

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς εμφανίζουν αυξημένα επίπεδα στο αίμα και μεγαλύτερες τιμές για την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (αυξήθηκε περίπου 60%), από ότι οι νεότεροι ασθενείς.

Παιδιατρική

Το προφίλ της φαρμακοκινητικής της λισινοπρίλης μελετήθηκε σε 20 παιδιατρικούς υπερτασικούς ασθενείς, ηλικίας μεταξύ 6 και 16 ετών, με GFR πάνω από 30 ml/min/1.73m^2. Μετά από δόσεις των 0,1 έως 0,2 mg/kg, ισορροπία της μέγιστης συγκέντρωσης λισινοπρίλης στο πλάσμα παρουσιάσθηκε εντός 6 ωρών, και το εύρος της απορρόφησης με βάση την ανάκτηση από τα ούρα ήταν περίπου 28%. Αυτές οι τιμές ήταν παρόμοιες με αυτές που ελήφθησαν προηγουμένως σε ενήλικες. Η AUC και η Cmax σε παιδιά σ΄ αυτή τη μελέτη ήταν σύμφωνες με αυτές που ελήφθησαν σε ενήλικες.

Μηχανισμός δράσης
Υπάρχουν δύο ισομορφές ACE: η σωματική ισομορφή, που υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη με μια μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα μήκους 1277 αμινοξέων, και η δοκιμαστική ισομορφή, που έχει μικρότερο μοριακό βάρος και θεωρείται ότι παίζει ρόλο στη γονιμοποίηση και στη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιαγγειακό σύστημα. Αντιυπερτασικό. Παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης. Αναστολείς ΜΕΑ Κωδικός ΑΤC: C09AA03 ### Μηχανισμός δράσης Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Το…

Φαρμακοκινητική
Η λισινοπρίλη είναι ένας δραστικός αναστολέας ΜΕΑ χορηγούμενος από το στόμα, που δεν περιέχει σουλφυδρίλιο. ### Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση λισινοπρίλης από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε περίπου 7 ώρες, παρ’ όλο που…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η λισινοπρίλη δεν μεταβολίζεται και αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Η λισινοπρίλη δεν υφίσταται μεταβολισμό και απεκκρίνεται αμετάβλητη εξ ολοκλήρου στα ούρα.
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία συνήθους κλινικής πρακτικής Νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min)
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων Θεραπεία με διουρητικά ως συμβάλλων παράγοντας
συχνή στενή παρακολούθηση Διπλός αποκλεισμός RASS
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος περιοδική παρακολούθηση Αγγειακή νόσος κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη/προκαϊναμίδη, με νεφρική δυσλειτουργία
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά συχνή στενή παρακολούθηση Διπλός αποκλεισμός RASS
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά συνήθους κλινικής πρακτικής Νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min)
συχνή παρακολούθηση Συγχορήγηση με συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή διαβήτη
Γλυκαιμικός έλεγχος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα Διαβητικοί ασθενείς σε αντιδιαβητική αγωγή
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία συχνή στενή παρακολούθηση Διπλός αποκλεισμός RASS
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η λιζινοπρίλη είναι ένας ισχυρός, ανταγωνιστικός αναστολέας του ACE, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι (ATI) σε αγγειοτενσίνη ΙΙ (ATII). Το ATII ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση και αποτελεί βασικό στοιχείο του συστήματος ρενίνης-αγγειο-σύνθεσης-αλδοστερόνης (RAAS). Η λιζινοπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπέρτασης και της συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας, για τη βελτίωση της επιβίωσης σε ορισμένα άτομα μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, και για την αποτροπή προόδου της νεφρικής νόσου σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη και μικρολευκωματινουρία ή εμφανή νεφροπάθεια.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της υπέρτασης και της συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας με συμπτώματα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με θρομβολυτικά φάρμακα, ασπιρίνη και/ή β-αναστολείς για τη βελτίωση της επιβίωσης σε αιμοδυναμικά σταθερούς ασθενείς μετά από έμφ/imagesμα του μυοκαρδίου. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να επιβραδυνθεί η πρόοδος της νεφρικής νόσου σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη και μικρολευκωματινουρία ή εμφανή νεφροπάθεια.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η λιζινοπρίλη είναι ένας από του στόματος ενεργός αναστολέας ACE που ανταγωνίζεται την επίδραση του RAAS. Το RAAS αποτελεί έναν ομοιοστατικό μηχανισμό που ρυθμίζει τη αιμοδυναμική, την ισορροπία ύδατος και ηλεκτρολυτών. Κατά τη συμπαθητική διέγερση ή όταν μειώνεται η νεφρική αρτηριακή πίεση ή ροή, η ρενίνη απελευθερώνεται από τα πυρήνα των κυττάρων του juxtaglomerular apparatus στα νεφρά. Στον ορό, η ρενίνη κόβει την αγγειοτενσιογενίνη σε ATI, η οποία στη συνέχεια αποδομείται σε ATII από το ACE. Το ATII αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω διαφόρων μηχανισμών: (α) διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων· (β) διεγείρει την έκκριση αγγειοπιεστίνης (ADH) από την οπίσθια υπόφυση· (γ) αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω άμεσης αγγειοσύσπασης. Η αγγειοσύσταση από τον υποδοχέα AT1 στους λείους μυς των αγγείων οδηγεί σε σειρά γεγονότων που προκαλούν συστολή των μυικών κυττάρων και αγγειοσύσταση. Εκτός από αυτούς τους κύριους μηχανισμούς, ο ATII διεγείρει το αισθητικό ορμονικό κέντρο της δίψας μέσω νεύρων του υποθαλάμου. Οι αναστολείς ACE εμποδίζουν την ταχεία μετατροπή ATI σε ATII και ανταγωνίζονται τις αυξήσεις της πίεσης που προκαλεί το RAAS. Ο ACE (γνωστός και ως κινινάση II) συμμετέχει επίσης στην ενζυμική αδρανοποίηση της βροδυκινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού. Ο περιορισμός της αδρανοποίησης της βροδυκινίνης αυξάνει τα επίπεδα βροδυκινίνης και μπορεί να διατηρήσει περαιτέρω τα αποτελέσματα της λιζινοπρίλης προκαλώντας αυξημένη αγγειοδιαστολή και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Υπάρχουν δύο ισομορφές ACE: η σωματική ισομορφή, που υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη με μια μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα μήκους 1277 αμινοξέων, και η δοκιμαστική ισομορφή, που έχει μικρότερο μοριακό βάρος και θεωρείται ότι παίζει ρόλο στη γονιμοποίηση και στη δέσμευση σπέρματος στον επιθηλιακό ιστό της ωοβοθήκης. Η σωματική ACE έχει δύο ενεργά πεδία, Ν και C, που προέρχονται από διπλό γονιδιακό διπλασιασμό. Παρότι τα δύο πεδία έχουν υψηλή ακολουθιακή ομοιότητα, παίζουν διαφορετικούς φυσιολογικούς ρόλους. Το C-πεδίο συμμετέχει κυρίως στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, ενώ το Ν-πεδίο παίζει ρόλο στη διαφοροποίηση και ανάπτυξη αιμοποιητικών κυττάρων. Οι αναστολείς ACE δένονται και αναστέλλουν τη δραστηριότητα και των δύο πεδίων, αλλά έχουν σημαντικά μεγαλύτερη συγγένεια και ανασταλτική δραστηριότητα απέναντι στο C-πεδίο. Η λιζινοπρίλη, ένας από τους ελάχιστους αναστολείς ACE που δεν είναι προφάρμακο, ανταγωνίζεται με το ATI τη δέσμευση ACE και αναστέλλει την ενζυμική διάσπαση του ATI σε ATII. Μειώνοντας τα επίπεδα ATII, μειώνεται η αρτηριακή πίεση μέσω της αναστολής των πιεστικών επιδράσεων του ATII. Η λιζινοπρίλη επίσης προκαλεί αύξηση της πλάσμιας δραστηριότητας ρενίνης πιθανόν λόγω απώλειας αρνητικής ανάδρασης που μεσολαβεί από το ATII στην απελευθέρωση ρενίνης ή μέσω συμμετοχής α reflex μηχανισμών μέσω των βαρυνδευτών.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Περίπου 25%, αλλά ευρύτατα μεταβλητή μεταξύ ατόμων (6-60%) σε όλες τις δόσεις που δοκιμάστηκαν (5-80 mg). Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από τα γεύματα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: Αποτελεσματική ημιζωή συσσώρευσης μετά από πολλαπλή χορήγηση είναι 12 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: Δεν φαίνεται ότι συνδέεται με πρωτεΐνες ορού εκτός από ACE.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Δεν υφίσταται μεταβολισμός και αποβάλλεται αμετάβλητο εξ ολοκλήρου στα ούρα.
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθαρισμός: 10 L/h [παιδί με βάρος 30 kg που λαμβάνει δόσεις 0.1–0.2 mg/kg].
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σοβαρή υπόταση, διαταραχές ηλεκτρολυτών και νεφρική ανεπάρκεια. LD50 = 2000 mg/kg (orally in rats). Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ζάλη, βήχα, κόπωση και διάρροια.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

25%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (α-ΜΕΑ (Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΜΕΑ — Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς ΜΕΑ

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

απαιτείται αργή απόσυρση

⚠ Συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5362119
Μοριακός τύπος
C21H31N3O5
Μοριακό βάρος
405.5
IUPAC
(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
InChIKey
RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα διουρητικά (ειδικά τα θειαζιδικά διουρητικά), οι β-αποκλειστές, οι α-αποκλειστές, οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, οι εναπομείναντες αποκλειστές και οι αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.

Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι καρδιακές γλυκοσίδες, συμπαθητικομιμητικά ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιοχειρουργικές επεμβάσεις, σε καταπληξία ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.