LISINOPRIL
Λισινοπρίλη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιαγγειακό σύστημα.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
N28 Άλλες διαταραχές των νεφρών και του ουρητήρα, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεφρική νόσος
-
I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπέρταση
-
I50 Καρδιακή ανεπάρκεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
-
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PRINIVIL
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα κάθε ημέρα
- Δόση έναρξης: 10 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να τιτλοποιηθεί αυξανόμενη έως ότου ρυθμιστεί η αρτηριακή πίεση ή μέχρι το μέγιστο των 40 mg ημερησίως (για νεφρική δυσλειτουργία). Για καρδιακή ανεπάρκεια, αυξάνεται κατά ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 10 mg, σε διαστήματα όχι μικρότερα των 2 εβδομάδων.
-
Ενήλικες με υπέρτασηΔόση20 mgΜέγ. δόση80 mg/ημερησίωςΣυνήθης δόση συντήρησης. Δόση έναρξης 10 mg. Για ασθενείς με έντονα ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, αρχική δόση 2,5-5 mg.
-
Ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διουρητικάΔόση5 mgΗ θεραπεία με διουρητικά να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη του Λισινοπρίλη, αν είναι δυνατόν. Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας και καλίου.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς (6-16 ετών) με υπέρτασηΔόση2,5 mg (για 20 έως < 50 kg), 5 mg (για ≥ 50 kg)Μέγ. δόση20 mg (για 20 έως < 50 kg), 40 mg (για ≥ 50 kg)Δόση έναρξης μία φορά την ημέρα. Οι δόσεις πάνω από 0,61 mg/kg (ή πλέον των 40 mg) δεν έχουν μελετηθεί.
-
Παιδιατρικοί ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΝα εξετάζεται μικρότερη δόση έναρξης ή μεγαλύτερο διάστημα δοσολογίας.
-
Παιδιά <6 ετών ή με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30ml/min/1.73m^2)Δεν συνιστάται.
-
Ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκειαΔόση2,5 mgΜέγ. δόση35 mg μία φορά την ημέραΑρχική δόση μία φορά την ημέρα υπό ιατρική παρακολούθηση. Η δόση αυξάνεται κατά ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 10 mg, σε διαστήματα όχι μικρότερα των 2 εβδομάδων.
-
Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρώτες 3 ημέρες)Δόση5 mg (αρχική), 5 mg (μετά 24 ώρες), 10 mg (μετά 48 ώρες)Θεραπεία εντός 24 ωρών από την έναρξη συμπτωμάτων. Όχι σε ΣΑΠ <100 mmHg. Σε ΣΑΠ ≤120 mmHg, χορηγείται 2,5 mg αρχικά.
-
Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (συντήρηση)Δόση10 mg μία φορά την ημέραΣε υπόταση (ΣΑΠ ≤100 mmHg) μπορεί να χορηγηθεί 5 mg, με μείωση σε 2,5 mg εάν απαιτείται. Διακοπή αν παρατεταμένη υπόταση (ΣΑΠ <90 mmHg >1 ώρα).
-
Υπερτασικοί ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και αρχόμενη νεφροπάθειαΔόση10 mgΜέγ. δόση20 mgΜία φορά ημερησίως. Μπορεί να αυξηθεί για να επιτευχθεί διαστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg.
-
ΗλικιωμένοιΌταν η προχωρημένη ηλικία σχετίζεται με μείωση της νεφρικής λειτουργίας, χρησιμοποιούνται οι οδηγίες του Πίνακα 1.
-
Ασθενείς με πρόσφατη μεταμόσχευση νεφρούΔεν συνιστάται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
-
Υπερευαισθησία σε οποιονδήποτε άλλο αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ)
-
Ιστορικό αγγειοοιδήματος, που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ
-
Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
-
Δεύτερο ή τρίτο τρίμηνο της κύησης
-
Ταυτόχρονη χρήση του Λισινοπρίλη με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένηΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m²)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Συμπτωματική υπότασησπάνιαΠληθυσμόςασθενείς με μη επιπλεγμένη υπέρτασηΣε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο για συμπτωματική υπόταση, η έναρξη της θεραπείας και η προσαρμογή της δοσολογίας πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Εάν εμφανισθεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και αν κριθεί αναγκαίο, να του χορηγηθεί ενδοφλεβίως διάλυμα φυσιολογικού ορού. Εάν η υπόταση γίνει συμπτωματική, μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δοσολογίας ή η διακοπή του Λισινοπρίλη.
-
Υπόταση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίουΠληθυσμόςασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, που βρίσκονται σε κίνδυνο σοβαρής περαιτέρω αιμοδυναμικής επιδείνωσης (συστολική αρτηριακή πίεση ≤100 mmHg ή καρδιογενές shock)Δεν πρέπει να γίνεται έναρξη θεραπείας. Κατά τις πρώτες τρεις ημέρες μετά το έμφραγμα, η δόση πρέπει να ελαττώνεται εάν η συστολική αρτηριακή πίεση είναι 120 mmHg ή μικρότερη. Οι δόσεις συντήρησης πρέπει να ελαττώνονται σε 5 mg ή προσωρινά σε 2.5 mg, εάν η συστολική αρτηριακή πίεση είναι 100 mmHg ή μικρότερη. Εάν η υπόταση επιμείνει (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mmHg για >1 ώρα), το Λισινοπρίλη πρέπει να διακοπεί.
-
Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας / Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη στη ροή εξόδου της αριστεράς κοιλίας όπως επί στένωσης της αορτής ή υπερτροφικής μυοκαρδιοπάθειαςπρέπει να δίνεται με προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min)Η αρχική δόση Λισινοπρίλη πρέπει να προσαρμόζεται με την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενούς. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση, με χαμηλές δόσεις και προσεκτική ρύθμιση της δόσης (για νεφραγγειακή υπέρταση). Αν η θεραπεία με διουρητικά είναι συμβάλλων παράγοντας, πρέπει να διακόπτεται. Μπορεί να χρειασθεί μείωση της δόσης και/ή διακοπή του διουρητικού και/ή του Λισινοπρίλη. Δεν πρέπει να γίνεται έναρξη θεραπείας σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και ένδειξη νεφρικής δυσλειτουργίας (κρεατινίνη ορού >177 micromol/l ή πρωτεϊνουρία >500mg/24h). Εάν εμφανισθεί νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού >265 micromol/l ή διπλασιασμός από την τιμή προ της θεραπείας), ο γιατρός πρέπει να εξετάσει την διακοπή της θεραπείας.
-
Αγγειοοίδημασπάνια, Πολύ σπάνια (θάνατοι)Πληθυσμόςασθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης, συμπεριλαμβανομένου του ΛισινοπρίληΤο Λισινοπρίλη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη θεραπεία και παρακολούθηση. Για οίδημα με απόφραξη των αεραγωγών απαιτείται επείγουσα θεραπευτική αγωγή (π.χ. αδρεναλίνη και/ή διατήρηση ανοικτών των αεραγωγών). Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται σε στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
Αναφυλακτικές αντιδράσεις κατά την αιμοδιύλισηιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς που υφίστανται αιμοδιύλιση με μεμβράνες υψηλής διαπερατότητας (π.χ. ΑΝ69®) και συγχρόνως λαμβάνουν αναστολέα του Μετατρεπτικού Ενζύμου της ΑγγειοτασίνηςΠρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή, ώστε να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης διύλισης ή διαφορετική κατηγορία αντιυπερτασικών.
-
Αναφυλακτικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της αφαίρεσης LDL (Λιπιδιοαφαίρεση)Σπάνια, απειλητικές για τη ζωήΑυτές οι αντιδράσεις μπορούν να αποφευχθούν με την προσωρινή διακοπή της θεραπείας με αναστολείς -ΜΕΑ, πριν την κάθε αφαίρεση.
-
ΑπευαισθητοποίησηΠληθυσμόςασθενείς που ελάμβαναν αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, κατά τη διάρκεια θεραπείας απευαισθητοποίησης (π.χ. δηλητήριο υμενοπτέρων)Οι αναφυλακτικές αντιδράσεις αποφεύχθηκαν με προσωρινή διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ. Επανεμφανίστηκαν με επαναχορήγηση.
-
Ηπατική ανεπάρκεια / ΗπατοτοξικότηταΠολύ σπάνιαΠληθυσμόςασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν Λισινοπρίλη και αναπτύσσουν ίκτερο ή αύξηση των ηπατικών ενζύμωνΠρέπει να σταματούν το Λισινοπρίλη και να τυγχάνουν της απαραίτητης ιατρικής παρακολούθησης.
-
Ουδετεροπενία / Ακοκκιοκυττάρωσησπάνια (σε φυσιολογική νεφρική λειτουργία), ιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, με ανοσοκατασταλτική θεραπεία, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη ή συνδυασμό όλων αυτών των επιπλεκόντων παραγόντων, ειδικά όταν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργίαΤο Λισινοπρίλη πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Πρέπει να γίνεται περιοδική παρακολούθηση των λευκών αιμοσφαιρίων και οι ασθενείς πρέπει να αναφέρουν κάθε ένδειξη λοίμωξης.
-
Φυλετικές διαφορές (Αγγειοοίδημα, Αποτελεσματικότητα)Πληθυσμόςμαύροι ασθενείς
-
ΒήχαςΥποχωρεί μετά τη διακοπή της θεραπείας. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη διαφορική διάγνωση του βήχα.
-
Χειρουργική επέμβαση / ΑναισθησίαΠληθυσμόςασθενείς που υφίστανται σοβαρή χειρουργική επέμβαση, όπως επίσης και κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με αναισθητικά μέσα που προκαλούν υπότασηΕάν εμφανισθεί υπόταση, μπορεί να διορθωθεί με χορήγηση υγρών για αύξηση του όγκου του πλάσματος.
-
ΥπερκαλιαιμίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, διαβήτη ή ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή υποκατάστατα άλατος περιέχοντα κάλιο ή φάρμακα τα οποία συνδέονται με αύξηση των επιπέδων καλίου του πλάσματος (π.χ. ηπαρίνη)Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση των προαναφερθέντων παραγόντων θεωρείται απαραίτητη, πρέπει να χρησιμοποιούνται με συχνή παρακολούθηση των τιμών του καλίου του ορού.
-
Διαβητικοί ασθενείςΠληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς, στους οποίους χορηγούνται αντιδιαβητικοί παράγοντες από το στόμα ή ινσουλίνηΠρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ.
-
ΛίθιοΓενικώς δεν συνιστάται ο συνδυασμός λιθίου με Λισινοπρίλη.
-
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)Πληθυσμόςασθενείς με διαβητική νεφροπάθειαΔεν συνιστάται. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού και με συχνή στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, των ηλεκτρολυτών και της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
-
ΚύησηΠληθυσμόςέγκυεςΔεν πρέπει να ξεκινά θεραπεία. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν θεραπεία και να λάβουν εναλλακτικές αντιϋπερτασικές θεραπείες. Εάν έχει διαγνωσθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να σταματήσει αμέσως και, εάν θεωρηθεί απαραίτητο, πρέπει να ξεκινήσει μία εναλλακτική θεραπεία.
-
ΓαλουχίαΠληθυσμόςγαλουχούσεςΗ χρήση της λισινοπρίλης δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΔιουρητικάπροσοχήΥπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης (συμπτωματική υπόταση).ΣύστασηΔιακοπή του διουρητικού 2-3 ημέρες πριν την έναρξη του Λισινοπρίλη, αν είναι δυνατόν.
-
Συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη) ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιοπροσοχήΥπερκαλιαιμία, σημαντική αύξηση του καλίου του ορού, ιδιαίτερα σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
-
προσοχήΑναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων του λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με θειαζιδικά διουρητικά.ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν απαραίτητη η συγχορήγηση, παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου ορού.
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2 και ακετυλοσαλικυλικού οξέος ≥3g/ημέραπροσοχήΜείωση της αντιϋπερτασικής δράσης, αύξηση του καλίου του ορού, επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, πιθανή οξεία νεφρική ανεπάρτητη (ιδίως σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με μειωμένο όγκο υγρών).ΣύστασηΟ συνδυασμός πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία.
-
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS) (Αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη)αντένδειξηΥψηλότερη συχνότητα υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
-
Άλλοι αντιϋπερτασικοί παράγοντες (τρινιτρική γλυκερίνη, νιτρώδη, άλλα αγγειοδιασταλτικά)προσοχήΑύξηση της υποτασικής δράσης του Λισινοπρίλη, περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/αντιψυχωτικά/αναισθητικάπροσοχήΕπιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης.
-
ΣυμπαθητικομιμητικάπροσοχήΜείωση των αντιϋπερτασικών ιδιοτήτων των αναστολέων ΜΕΑ.
-
Αντιδιαβητικά φάρμακα (ινσουλίνες, από του στόματος υπογλυκαιμικά σκευάσματα)παρακολούθησηΑυξημένη αποτελεσματικότητα στη μείωση της γλυκόζης του αίματος με κίνδυνο υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα τις πρώτες εβδομάδες και σε νεφρική δυσλειτουργία.
-
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (σε καρδιολογικές δόσεις), θρομβολυτικά, β-αναστολείς, νιτρώδηχωρίς αλληλεπίδρασηΜπορεί να χορηγείται ταυτόχρονα.
-
Ενώσεις χρυσού (ενέσιμη μορφή, π.χ. νάτριο θειομηλικού χρυσού)προσοχήΣπάνιες αντιδράσεις παρόμοιες με αυτές των νιτριτοειδών (έξαψη, ναυτία, έμετος, υπόταση).
-
προσοχήΑυξημένος κίνδυνος για αγγειοίδημα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- μείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνης
- Μείωση του αιματοκρίτη
- Ελαττωμένη δραστηριότητα μυελού των οστών
- Αναιμία
- Θρομβοκυτοπενία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Λεμφαδενοπάθεια
- Αυτοάνοση νόσος
- Υπογλυκαιμία
- Υπερκαλιαιμία
- Υπονατριαιμία
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Ίλιγγος
- Διαταραχές γεύσης
- Αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο
- Αλλαγές της διάθεσης
- Διαταραχές ύπνου
- Διανοητική σύγχυση
- Ορθοστατικές επιδράσεις
- Υπόταση
- Σύνδρομο Raynaud
- Έμφραγμα μυοκαρδίου
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Βήχας
- Ρινίτιδα
- Βρογχόσπασμος
- Παραρρινοκολπίτιδα
- αλλεργική κυψελίτιδα/ηωσινοφιλική πνευμονία
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Ξηροστομία
- Παγκρεατίτιδα
- Εντερικό αγγειοοίδημα
- Ηπατοκυτταρική ηπατίτιδα
- Χολοστατική ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αλωπεκία
- Ψωρίαση
- Πέμφιγα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- υπερευαισθησία/ αγγειονευρωτικό οίδημα: αγγειονευρωτικό οίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλιών, της γλώσσας, της γλωττίδας και/ή του λάρυγγα
- Εφίδρωση
- Κόπωση
- Αδυναμία
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Ουραιμία
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Ολιγουρία
- Ανουρία
- Ανικανότητα
- Γυναικομαστία
- σύμπλεγμα συμπτωμάτων (πυρετός, αγγειίτιδα, μυαλγία, αρθραλγία/αρθρίτιδα, θετικοί τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ), αυξημένη ΤΚΕ, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση, εξάνθημα, φωτοευαισθησία ή άλλες δερματολογικές εκδηλώσεις)
- Αύξηση ουρίας αίματος
- Αυξημένη κρεατινίνη ορού
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Αύξηση χολερυθρίνης ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΝεφρική δυσλειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΟρθοστατικές επιδράσειςΑγγειακές
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΈμφραγμα μυοκαρδίουΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑγγειοεγκεφαλικό επεισόδιοΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΑλλαγές της διάθεσηςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινίνη ορούΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑύξηση ουρίας αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές γεύσηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΣύνδρομο RaynaudΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΥπερκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑύξηση χολερυθρίνης ορούΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΔιανοητική σύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜείωση του αιματοκρίτηΑίμα
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟυραιμίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΨωρίασηΔέρμα
-
Σπάνιεςμείωση των επιπέδων της αιμοσφαιρίνηςΔιαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Σπάνιεςυπερευαισθησία/ αγγειονευρωτικό οίδημα: αγγειονευρωτικό οίδημα του προσώπου, των άκρων, των χειλιών, της γλώσσας, της γλωττίδας και/ή του λάρυγγαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑυτοάνοση νόσοςΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΕλαττωμένη δραστηριότητα μυελού των οστώνΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΕντερικό αγγειοοίδημαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΕφίδρωσηΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατοκυτταρική ηπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΛεμφαδενοπάθειαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΟλιγουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠέμφιγαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠαραρρινοκολπίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΧολοστατική ηπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςαλλεργική κυψελίτιδα/ηωσινοφιλική πνευμονίαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, θώρακα, μεσοθωρακίου
-
Μη γνωστέςσύμπλεγμα συμπτωμάτων (πυρετός, αγγειίτιδα, μυαλγία, αρθραλγία/αρθρίτιδα, θετικοί τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ), αυξημένη ΤΚΕ, ηωσινοφιλία και λευκοκυττάρωση, εξάνθημα, φωτοευαισθησία ή άλλες δερματολογικές εκδηλώσεις)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο, αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο.Τα επιδημιολογικά δεδομένα αναφορικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης έπειτα από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης δεν οδήγησαν σε κάποιο σαφές συμπέρασμα. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλεισθεί μία μικρή αύξηση του κινδύνου. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη θα πρέπει να μεταβαίνουν σε εναλλακτική αντιυπερτασική αγωγή, η οποία έχει τεκμηριωμένο προφίλ ασφάλειας κατά τη χορήγηση στην εγκυμοσύνη, εκτός αν κρίνεται απαραίτητη η συνέχιση της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ. Όταν διαγνωσθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να σταματήσει αμέσως και, εάν θεωρηθεί απαραίτητο, πρέπει να ξεκινήσει μία εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση στη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της κύησης είναι γνωστό ότι προκαλεί εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση της οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλαιμία) (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν υπάρχει έκθεση στους αναστολείς ΜΕΑ από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να γίνει έλεγχος μέσω υπερηχογραφήματος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου. Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες έλαβαν αναστολείς ΜΕΑ, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάται.Επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την χρήση του Λισινοπρίλη κατά τη γαλουχία και είναι προτιμητέες εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένα προφίλ ασφάλειας κατά τη γαλουχία, ιδιαίτερα κατά τον θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπόταση
- κυκλοφορική καταπληξία
- διαταραχές ηλεκτρολυτών
- νεφρική ανεπάρκεια
- υπεραερισμός
- βραδυκαρδία
- αίσθημα παλμών
- ζάλη
- άγχος
- βήχας
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Καρδιαγγειακό σύστημα. Αντιυπερτασικό. Παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης. Αναστολείς ΜΕΑ Κωδικός ΑΤC: C09AA03
Μηχανισμός δράσης
Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) που καταλύει την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στο αγγειοσυσπαστικό πεπτίδιο, Αγγειοτασίνη ΙΙ. Η Αγγειοτασίνη ΙΙ διεγείρει την παραγωγή της αλδοστερόνης από τον επινεφριδιακό φλοιό. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της Αγγειοτασίνης ΙΙ, που συνεπάγεται μείωση της αγγειοσυσπαστικής δραστηριότητας και ελάττωση έκκρισης της αλδοστερόνης. Η τελευταία μείωση μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου του ορού. Παρόλο που ο μηχανισμός, μέσω του οποίου η λισινοπρίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση, θεωρείται η καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, η λισινοπρίλη έχει αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα ακόμα και σε υπερτασικούς ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης. Οι ΜΕΑ είναι ταυτόσημοι της κινινάσης ΙΙ, ένα ένζυμο το οποίο αποδομεί την βραδυκινίνη. Παραμένει να διευκρινισθεί εάν τα αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης, ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο, παίζουν ρόλο στις θεραπευτικές ιδιότητες της λισινοπρίλης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Στη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μελετήθηκε η επίδραση της λισινοπρίλης στη θνησιμότητα και νοσηρότητα, συγκρίνοντας την υψηλή δόση (32.5mg ή 35mg μία φορά την ημέρα) με μία χαμηλή δόση (2.5mg ή 5mg μία φορά την ημέρα). Σε μία μελέτη 3.164 ασθενών, με διάμεση περίοδο παρακολούθησης για τους επιζώντες ασθενείς 46 μήνες, η υψηλή δόση του Λισινοπρίλη προκάλεσε μείωση στο συνδυασμένο τελικό σημείο κατά 12% του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες και ενδονοσοκομειακής νοσηλείας από όλες τις αιτίες (p=0,002) και μείωση κατά 8% του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες και ενδονοσοκομειακής νοσηλείας για καρδιαγγειακά προβλήματα (p=0,036), σε σύγκριση με τη χαμηλή δόση. Παρατηρήθηκε μείωση του κινδύνου θνησιμότητας από όλες τις αιτίες (8%, p=0,128) και του κινδύνου θνησιμότητας από το καρδιαγγειακό (10%, p=0,073). Σε μετανάλυση, ο αριθμός ενδονοσοκομειακών νοσηλειών για καρδιακή ανεπάρκεια μειώθηκε κατά 24% (P=0,0029) στους ασθενείς που έλαβαν υψηλή δόση λισινοπρίλης σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν χαμηλή δόση. Τα πλεονεκτήματα όσον αφορά στα συμπτώματα ήταν παρόμοια στους ασθενείς με υψηλές και χαμηλές δόσεις λισινοπρίλης. Τα αποτελέσματα της μελέτης έδειξαν ότι η συνολική εικόνα των ανεπιθύμητων ενεργειών για τους ασθενείς που έλαβαν υψηλή ή χαμηλή δόση λισινοπρίλης ήταν παρόμοια ως προς τη φύση και τον αριθμό. Αναμενόμενα συμβάντα που προκύπτουν από την αναστολή του ΜΕΑ, όπως υπόταση ή τροποποίηση της νεφρικής λειτουργίας, ήταν αντιμετωπίσιμα και σπάνια οδήγησαν σε διακοπή της θεραπείας. Ο βήχας ήταν λιγότερο συχνός στους ασθενείς που έλαβαν υψηλή δόση λισινοπρίλης σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν χαμηλή δόση.
Στη μελέτη GISSI-3, στην οποία χορηγήθηκε 2x2 παραγοντικός σχεδιασμός, συγκρίθηκαν τα αποτελέσματα της χορήγησης λισινοπρίλης και της τρινιτρικής γλυκερίνης, σαν μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό έναντι ελέγχου, για 6 εβδομάδες, σε 19.394 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε η θεραπεία μέσα σε 24 ώρες μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, με το Λισινοπρίλη παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μείωση της θνησιμότητας κατά 11% έναντι του εικονικού φαρμάκου (p=0,03). H μείωση του κινδύνου με τρινιτρική γλυκερίνη δεν ήταν σημαντική, αλλά στην ομάδα που ελάμβανε το συνδυασμό λισινοπρίλης με τρινιτρική γλυκερίνη παρατηρήθηκε σημαντική μείωση του κινδύνου της θνησιμότητας κατά 17% έναντι ελέγχου, (p=0,02). Στις υποομάδες των ηλικιωμένων (ηλικίας >70 ετών) και στις γυναίκες οι οποίοι είναι ασθενείς με προκαθορισμένη υψηλή θνησιμότητα, παρατηρήθηκε σημαντικό όφελος στο συνδυασμένο τελικό σημείο της θνησιμότητας και της καρδιακής λειτουργίας. Στο συνδυασμένο αυτό τελικό σημείο για όλους τους ασθενείς περιλαμβανομένων και των υπο-ομάδων ασθενών υψηλής επικινδυνότητας στους 6 μήνες, παρατηρήθηκε επίσης σημαντικό όφελος για τις ομάδες ασθενών που έλαβαν λισινοπρίλη ή λισινοπρίλη και τρινιτρική γλυκερίνη στις 6 εβδομάδες, καταδεικνύοντας επίδραση στην πρόληψη για την λισινοπρίλη. Όπως θα ήταν αναμενόμενο κάθε αγγειοδιασταλτική θεραπεία, αυξημένη συχνότητα υπότασης και διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας συσχετίσθηκαν με την θεραπεία λισινοπρίλης, χωρίς να προκύπτει αναλογική αύξηση της θνησιμότητας.
Σε μία διπλά-τυφλή, τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική μελέτη η οποία συνέκρινε την λισινοπρίλη, με έναν ανταγωνιστή διαύλων ασβεστίου σε 355 υπερτασικούς διαβητικούς ασθενείς τύπου 2 με αρχόμενη νεφροπάθεια και μικρολευκωματινουρία, η λισινοπρίλη 10mg-20mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα, για 12 μήνες. μείωσε την συστολική/διαστολική αρτηριακή πίεση κατά 13/10mmHg και κατά 40% τον ρυθμό απέκκρισης της λευκωματίνης στα ούρα. Όταν συγκρίθηκε με ανταγωνιστή διαύλων ασβεστίου, οποίος επέφερε παρόμοια μείωση της αρτηριακής πίεσης, αυτοί που έλαβαν θεραπεία με λισινοπρίλη επέδειξαν σημαντικά μεγαλύτερη μείωση του ρυθμού απέκκρισης λευκωματίνης από τα ούρα, αποδεικνύοντας ότι ο μηχανισμός αναστολής του ΜΕΑ της λισινοπρίλης μείωσε την μικρολευκωματινουρία μέσω άμεσου μηχανισμού στους νεφρικούς ιστούς και μειώνει τη μικρολευκωματινουρία, επιπρόσθετα του αντιϋπερτασικού αποτελέσματος. Η θεραπεία με τη λισινοπρίλη δεν επηρεάζει το γλυκαιμικό έλεγχο όπως φαίνεται από την απουσία σημαντικής επίδρασης στα επίπεδα της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης (HbA1c).
Σε μία κλινική μελέτη που περιελάμβανε 115 παιδιατρικούς ασθενείς με υπέρταση, ηλικίας 6-16 ετών, ασθενείς που ζύγιζαν λιγότερο από 50 kg έλαβαν ή 0,625 mg, 2,5 mg ή 20 mg λισινοπρίλης μία φορά ημερησίως, και ασθενείς που ζύγιζαν 50 kg ή περισσότερο έλαβαν ή 1,25 mg, 5 mg ή 40 mg λισινοπρίλης μία φορά ημερησίως. Κατά το τέλος 2 εβδομάδων, η λισινοπρίλη χορηγούμενη μία φορά ημερησίως μείωσε την χαμηλή αρτηριακή πίεση κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο με σταθερή αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα εμφανή σε δόσεις μεγαλύτερες των 1,25 mg. Αυτό το αποτέλεσμα επιβεβαιώθηκε σε μία φάση απόσυρσης, όπου η διαστολική πίεση αυξήθηκε περίπου σε 9 mm Hg περισσότερο σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν εικονικό φάρμακο από ό,τι συνέβη σε ασθενείς που τυχαιοποιήθηκαν να παραμείνουν σε μέτριες και υψηλές δόσεις λισινοπρίλης.Το δοσοεξαρτώμενο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα της λισινοπρίλης ήταν σταθερό ανάμεσα σε αρκετές δημογραφικές υποομάδες: ηλικία, στάδιο Tanner, φύλο, και φυλή.
Διπλός αποκλεισμός
Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ. Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλικής αγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειτενσίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο. Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.
Η λισινοπρίλη είναι ένας δραστικός αναστολέας ΜΕΑ χορηγούμενος από το στόμα, που δεν περιέχει σουλφυδρίλιο.
Απορρόφηση
Μετά τη χορήγηση λισινοπρίλης από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μέσα σε περίπου 7 ώρες, παρ’ όλο που υπήρξε μία τάση προς μικρή καθυστέρηση στο χρόνο που απαιτείται για να επιτευχθούν οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό, στους ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Με βάση την ανάκτηση από τα ούρα, ο μέσος βαθμός απορρόφησης της λισινοπρίλης είναι περίπου 25%, με διαφοροποίηση μεταξύ των ασθενών (6-60%), σε όλο το δοσολογικό εύρος που εξετάσθηκε (5-80mg). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται περίπου στο 16% σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Η απορρόφηση της λισινοπρίλης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής.
Κατανομή
Η λισινοπρίλη δεν φαίνεται να συνδέεται με πρωτεΐνες του ορού εκτός από ότι με το κυκλοφορούν μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ). Μελέτες με αρουραίους δείχνουν ότι η λισινοπρίλη διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Απομάκρυνση
Η λισινοπρίλη δεν μεταβολίζεται και το φάρμακο που απορροφήθηκε αποβάλλεται πλήρως αναλλοίωτο στα ούρα. Μετά από πολλαπλές δόσεις η λισινοπρίλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής συσσώρευσης 12,6 ώρες. Η κάθαρση της λισινοπρίλης σε υγιείς ασθενείς είναι περίπου 50ml/min. Οι φθίνουσες συγκεντρώσεις στον ορό, παρουσιάζουν παρατεταμένη τελική φάση που δεν συμβάλλει στη συσσώρευση του φαρμάκου. Αυτή η τελική φάση παρουσιάζει κορέσιμη δέσμευση με το ΜΕΑ και δεν είναι δοσοεξαρτώμενη.
Ηπατική δυσλειτουργία
Η ηπατική δυσλειτουργία σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση της απορρόφησης της λισινοπρίλης (περίπου 30% όπως υπολογίσθηκε με την ανάκτηση στα ούρα) αλλά λόγω της μειωμένης κάθαρσης του φαρμάκου υπάρχει αυξημένη έκθεση του ασθενούς σε σχέση με τους υγιείς (περίπου 50%).
Νεφρική δυσλειτουργία
Η νεφρική δυσλειτουργία μειώνει την απομάκρυνση της λισινοπρίλης, η οποία αποβάλλεται μέσω των νεφρών, αλλά αυτή η μείωση είναι κλινικά σημαντική μόνον όταν ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης είναι κάτω από 30ml/min. Σε περιπτώσεις ασθενών με ήπια ή μέτρια μείωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης 30-80ml/min) οι μέσες τιμές της AUC αυξήθηκαν μόνο κατά 13%, ενώ σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 5-30ml/min) παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση κατά 4,5 φορές των μέσων τιμών της AUC. H λισινοπρίλη μπορεί να απομακρυνθεί με αιμοκάθαρση. Κατά την αιμοκάθαρση διάρκειας 4 ωρών οι συγκεντρώσεις της λισινοπρίλης στο πλάσμα μειώθηκαν κατά μέσο όρο 60%, με κάθαρση κατά την αιμοδιύλιση μεταξύ 40 και 55ml/min.
Καρδιακή ανεπάρκεια
Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έχουν μεγαλύτερη έκθεση στη λισινοπρίλη σε σύγκριση με τους υγιείς (αύξηση του AUC κατά μέσο όρο 125%), όμως με βάση την ανάκτηση από τα ούρα, ο βαθμός απορρόφησης της λισινοπρίλης μειώνεται περίπου 16% όταν συγκρίνονται με υγιείς.
Ηλικιωμένοι
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς εμφανίζουν αυξημένα επίπεδα στο αίμα και μεγαλύτερες τιμές για την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (αυξήθηκε περίπου 60%), από ότι οι νεότεροι ασθενείς.
Παιδιατρική
Το προφίλ της φαρμακοκινητικής της λισινοπρίλης μελετήθηκε σε 20 παιδιατρικούς υπερτασικούς ασθενείς, ηλικίας μεταξύ 6 και 16 ετών, με GFR πάνω από 30 ml/min/1.73m^2. Μετά από δόσεις των 0,1 έως 0,2 mg/kg, ισορροπία της μέγιστης συγκέντρωσης λισινοπρίλης στο πλάσμα παρουσιάσθηκε εντός 6 ωρών, και το εύρος της απορρόφησης με βάση την ανάκτηση από τα ούρα ήταν περίπου 28%. Αυτές οι τιμές ήταν παρόμοιες με αυτές που ελήφθησαν προηγουμένως σε ενήλικες. Η AUC και η Cmax σε παιδιά σ΄ αυτή τη μελέτη ήταν σύμφωνες με αυτές που ελήφθησαν σε ενήλικες.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιαγγειακό σύστημα. Αντιυπερτασικό. Παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης. Αναστολείς ΜΕΑ Κωδικός ΑΤC: C09AA03 ### Μηχανισμός δράσης Το Λισινοπρίλη είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Το…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κρεατινίνη | water_dropΝεφρική λειτουργία | συνήθους κλινικής πρακτικής | Νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) |
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων | Θεραπεία με διουρητικά ως συμβάλλων παράγοντας |
| συχνή στενή παρακολούθηση | Διπλός αποκλεισμός RASS | ||
| Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | περιοδική παρακολούθηση | Αγγειακή νόσος κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη/προκαϊναμίδη, με νεφρική δυσλειτουργία |
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | συχνή στενή παρακολούθηση | Διπλός αποκλεισμός RASS |
| Κάλιο ορού (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | συνήθους κλινικής πρακτικής | Νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <80 ml/min) |
| συχνή παρακολούθηση | Συγχορήγηση με συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή διαβήτη | ||
| Γλυκαιμικός έλεγχος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | στενά κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα | Διαβητικοί ασθενείς σε αντιδιαβητική αγωγή |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | συχνή στενή παρακολούθηση | Διπλός αποκλεισμός RASS |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λισινοπρίλη είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας και του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Η λισινοπρίλη δεν είναι προφάρμακο και λειτουργεί μέσω της αναστολής του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, καθώς και του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη και μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς οι ασθενείς συνήθως λαμβάνουν 10-80mg ημερησίως.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αγγειοτενσίνη ΙΙ συστέλλει τα στεφανιαία αιμοφόρα αγγεία και είναι θετικά ινοτρόπος, γεγονός που υπό κανονικές συνθήκες θα αύξανε την αγγειακή αντίσταση και την κατανάλωση οξυγόνου. Αυτή η δράση μπορεί τελικά να οδηγήσει σε υπερτροφία των μυοκυττάρων και πολλαπλασιασμό των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων.
Η λισινοπρίλη είναι ένας αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACEI), εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη ΙΙ. Αυτή η δράση εμποδίζει την υπερτροφία των μυοκυττάρων και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων των λείων μυών των αγγείων που παρατηρούνται σε μη θεραπευόμενους ασθενείς. Αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης εμφανίζουν επίσης αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν ACEIs.
Η λισινοπρίλη αναστέλλει επίσης τη μετατροπή της ρενίνης της αγγειοτενσίνης σε αγγειοτενσίνη Ι.
Στοματικά ενεργός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης.
Η λισινοπρίλη αναστέλλει το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ACE) σε ανθρώπους και ζώα. Το ACE είναι ένα πεπτιδικό διπεπτιδάσιο που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία, αγγειοτενσίνη ΙΙ. Η αγγειοτενσίνη ΙΙ διεγείρει επίσης την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Τα ευεργετικά αποτελέσματα της λισινοπρίλης στην υπέρταση και την καρδιακή ανεπάρκεια φαίνεται να προέρχονται κυρίως από την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Η αναστολή του ACE οδηγεί σε μειωμένη αγγειοτενσίνη ΙΙ στο πλάσμα, η οποία οδηγεί σε μειωμένη αγγειοσυσταλτική δραστηριότητα και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Η τελευταία μείωση μπορεί να οδηγήσει σε μια μικρή αύξηση του καλίου στον ορό.
Η δράση του αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) λισινοπρίλη στις συνέπειες της επαν-οξυγόνωσης του μυοκαρδίου και της οξειδωτικής βλάβης αξιολογήθηκε σε καλλιεργημένα εμβρυϊκά καρδιακά μυοκύτταρα της κοιλίας του εμβρύου κοτόπουλου. Η λισινοπρίλη, 10⁻⁸ M έως 10⁻⁶ M, παρήγαγε σημαντική (P < 0,05) δοσοεξαρτώμενη ενίσχυση της αποκατάστασης της συσταλτικής συχνότητας που συμβαίνει κατά την επαν-οξυγόνωση του μυοκαρδίου, αλλά δεν άλλαξε την κατάθλιψη της συσταλτικής συχνότητας κατά την υποξία. Η λισινοπρίλη μετέθεσε σημαντικά (P < 0,05) τη σχέση δόσης-απόκρισης της μείωσης της καρδιακής συσταλτικής συχνότητας που προκαλείται από το θειικό αμμώνιο. Η λισινοπρίλη μείωσε σημαντικά (P < 0,05) την επίδραση ενός άλλου οξειδωτικού παράγοντα, του τριτοταγούς βουτυλοϋπεροξειδίου, το οποίο προκάλεσε χρονικά εξαρτώμενη μείωση της καρδιακής συσταλτικής συχνότητας. Η λισινοπρίλη δεν άλλαξε την καρδιακή συσταλτική συχνότητα απουσία υποξίας ή θειικού αμμωνίου ή τριτοταγούς βουτυλοϋπεροξειδίου. Η βιωσιμότητα των μυοκυττάρων, όπως αξιολογήθηκε με την εκκίνηση μπλε της τρυπανόχρωσης, παραλληλίστηκε με τις αλλαγές στην καρδιακή συσταλτική συχνότητα. Η λισινοπρίλη βελτίωσε σημαντικά (P < 0,05) τη βιωσιμότητα των μυοκυττάρων που εκτέθηκαν σε θειικό αμμώνιο ή τριτοταγές βουτυλοϋπεροξείδιο. Η λισινοπρίλη δεν παρουσίασε καμία αντιοξειδωτική δράση έναντι της ελεύθερης ρίζας άλφα,άλφα-διφαινυλ-βήτα-πικρυλ-υδραζύλης. Αυτά τα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η λισινοπρίλη επιταχύνει την ανάκαμψη των μυοκυττάρων κατά την επαν-οξυγόνωση και μειώνει τις επιδράσεις των οξειδωτικών παραγόντων μέσω μηχανισμών που περιλαμβάνουν το ενδογενές σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης ή/και άμεση κυτταρική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της λισινοπρίλης από το στόμα κυμαίνεται από 6-60%, με μέσο όρο 25%.
Η λισινοπρίλη φτάνει σε Cmax 58ng/mL με Tmax 6-8 ώρες. Η απορρόφηση της λισινοπρίλης δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Η λισινοπρίλη αποβάλλεται αποκλειστικά μέσω των νεφρών.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της λισινοπρίλης είναι 124L.
Ένα παιδί 30 κιλών έχει τυπική κάθαρση 10L/h, η οποία αυξάνεται με τη νεφρική λειτουργία. Η μέση νεφρική κάθαρση της λισινοπρίλης σε υγιείς ενήλικες άνδρες είναι 121mL/min.
Η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από δύο ημερήσιες δόσεις (κάθε 24 ώρες) σε υγιείς εθελοντές. Το φάρμακο δεν μεταβολίζεται αλλά αποβάλλεται μέσω των νεφρών.
Σε σκύλους, η βιοδιαθεσιμότητα της λισινοπρίλης κυμαίνεται από 24-50% με μέγιστες τιμές περίπου 4 ώρες μετά τη χορήγηση. Η λισινοπρίλη κατανέμεται ελάχιστα στο ΚΝΣ. Δεν είναι γνωστό αν κατανέμεται στο μητρικό γάλα, αλλά διαπερνά τον πλακούντα.
Μετά από από του στόματος χορήγηση Prinivil, οι μέγιστες συγκεντρώσεις λισινοπρίλης στον ορό εμφανίζονται εντός περίπου 7 ωρών, αν και υπήρχε μια τάση για μικρή καθυστέρηση στον χρόνο που απαιτείται για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στον ορό σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Οι φθίνουσες συγκεντρώσεις στον ορό εμφανίζουν μια παρατεταμένη τελική φάση που δεν συμβάλλει στη συσσώρευση του φαρμάκου. Αυτή η τελική φάση πιθανώς αντιπροσωπεύει κορεσμένη δέσμευση στο ACE και δεν είναι ανάλογη της δόσης.
Η λισινοπρίλη δεν φαίνεται να δεσμεύεται σε άλλες πρωτεΐνες του ορού. Η λισινοπρίλη δεν υφίσταται μεταβολισμό και απεκκρίνεται αμετάβλητη εξ ολοκλήρου στα ούρα. Με βάση την ανάκτηση στα ούρα, ο μέσος βαθμός απορρόφησης της λισινοπρίλης είναι περίπου 25%, με μεγάλη διατομεταβλητή μεταβλητότητα (6-60%) σε όλες τις δοκιμαζόμενες δόσεις (5-80 mg). Η απορρόφηση της λισινοπρίλης δεν επηρεάζεται από την παρουσία τροφής στον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της λισινοπρίλης μειώνεται περίπου στο 16% σε ασθενείς με σταθερή καρδιακή ανεπάρκεια NYHA Class II-IV, και ο όγκος κατανομής φαίνεται να είναι ελαφρώς μικρότερος από αυτόν σε φυσιολογικά άτομα. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της λισινοπρίλης σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου είναι παρόμοια με αυτή σε υγιείς εθελοντές.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΛΙΣΙΝΟΠΡΙΛΗ (9 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η λισινοπρίλη δεν έχει αποδειχθεί ότι δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λισινοπρίλη δεν μεταβολίζεται και αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο.
Η λισινοπρίλη δεν υφίσταται μεταβολισμό και απεκκρίνεται αμετάβλητη εξ ολοκλήρου στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η λισινοπρίλη έχει αποτελεσματικό χρόνο ημίσειας ζωής συσσώρευσης 12,6 ώρες και τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 46,7 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος που ελέγχει τη συσσώρευση κατά τη χρόνια χορήγηση είναι 12-13 ώρες και το απορροφηθέν φάρμακο αποβάλλεται μέσω της σπειραματικής διήθησης.
Ο μέσος όρος του χρόνου ημίσειας ζωής συσσώρευσης είναι 12,6 ώρες παρά τον τελικό χρόνο ημίσειας ζωής στον ορό περίπου 40 ώρες (σε υγιείς εθελοντές).
Μετά από πολλαπλές δόσεις, η λισινοπρίλη εμφανίζει αποτελεσματικό χρόνο ημίσειας ζωής 12 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα διουρητικά (ειδικά τα θειαζιδικά διουρητικά), οι β-αποκλειστές, οι α-αποκλειστές, οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, οι εναπομείναντες αποκλειστές και οι αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι καρδιακές γλυκοσίδες, συμπαθητικομιμητικά ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιοχειρουργικές επεμβάσεις, σε καταπληξία ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
7Q3P4BS2FD
LISINOPRIL ANHYDROUS
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης
Η άνυδρη λισινοπρίλη είναι Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης λισινοπρίλης είναι ως Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης.
LISINOPRIL
Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης [EPC]; Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (α-ΜΕΑ (Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΜΕΑ — Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς ΜΕΑ
απαιτείται αργή απόσυρση
⚠ Συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα διουρητικά (ειδικά τα θειαζιδικά διουρητικά), οι β-αποκλειστές, οι α-αποκλειστές, οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, οι εναπομείναντες αποκλειστές και οι αγγειοδιασταλτικοί παράγοντες.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική δράση στην καρδιά ή μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι καρδιακές γλυκοσίδες, συμπαθητικομιμητικά ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιοχειρουργικές επεμβάσεις, σε καταπληξία ή σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.