ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01CA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIDODRINE

Μιδοδρίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

G90 Διαταραχές του αυτόνομου νευρικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δυσλειτουργία του αυτόνομου νευρικού συστήματος
I95 Υπόταση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ορθοστατική υπόταση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση2,5 mg 2-3 φορές την ημέρα (δόση έναρξης)

Μέγ. δόση30 mg ημερησίως

Η δόση θα πρέπει να αυξάνεται ανά εβδομαδιαία διαστήματα, με μικρές αυξήσεις, έως ότου επιτευχθεί η βέλτιμη απόκριση. Οι περισσότεροι ασθενείς ελέγχονται με ή κάτω των 30 mg ημερησίως χορηγούμενα σε χωρισμένες δόσεις. Η δοσολογία συντήρησης θα πρέπει να καθορίζεται ξεχωριστά για κάθε ασθενή, ώστε να επιτευχθεί το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα με ταυτόχρονη μείωση των επιπτώσεων των ανεπιθύμητων ενεργειών. Κατά την αρχική θεραπεία, θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά η αρτηριακή πίεση σε ύπτια και όρθια θέση (τουλάχιστον δύο φορές την εβδομάδα) και θα πρέπει να διακόπτεται η χρήση της μιδοδρίνης εάν αυξηθεί υπερβολικά η υπέρταση σε ύπτια θέση. Η δόση της μιδοδρίνης θα πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της ημέρας, όταν ο ασθενής πρέπει να είναι όρθιος. Προτείνεται δοσολογικό σχήμα με διαστήματα 3-4 ωρών. Η τελευταία δόση θα πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον τέσσερις ώρες πριν τον ύπνο, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος υπέρτασης σε ύπτια θέση.
Ηλικιωμένοι

Συνιστάται η αρχική δόση να είναι μικρή και οι αυξήσεις στη δόση να τιτλοποιούνται με προσοχή, ανάλογα με την κλινική κατάσταση των ασθενών. Εάν η αρτηριακή πίεση σε οποιαδήποτε θέση αυξάνεται πάνω από 180/100 ή θεωρείται κλινικά σημαντική, θα πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση της μιδοδρίνης και να ενημερώνεται αμέσως ο θεράπων ιατρός.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν συνιστάται για παιδιά.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες για πιθανή μείωση της δόσης. Η μιδοδρίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με οξεία νεφρική νόσο και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπέρταση σε ύπτια θέση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που εμφανίζουν υψηλά επίπεδα αρτηριακής πίεσης σε ύπτια θέση λόγω υποκείμενων νευρολογικών διαταραχών (διαβητική νευροπάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος)

Ιδιαίτερη προσοχή
Συμπτώματα υπέρτασης σε ύπτια θέση (καρδιακή ευαισθητοποίηση, κεφαλαλγία, θαμπή όραση)
σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Άμεση αναφορά συμπτωμάτων και διακοπή φαρμάκου
Αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια (CVA)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό CVA ή με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για CVA

Στενή παρακολούθηση
Ταυτόχρονη χρήση αδρενεργικών συμπαθητικομιμητικών
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μιδοδρίνη

Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης
Νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/λεπτό και < 90 ml/λεπτό)

Απαιτείται προσοχή
Εμμένουσα ασταθής αρτηριακή πίεση
σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με εμμένουσα ασταθή αρτηριακή πίεση μετά από σταθεροποίηση με μιδοδρίνη

Διακοπή θεραπείας
Επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία)
προσοχή

Μεγάλη προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (π.χ. δακτυλίτιδα, β-αποκλειστές, ψυχοφαρμακολογικοί παράγοντες)
Συμπτώματα βραδυκαρδίας
σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν σημεία ή συμπτώματα βραδυκαρδίας (επιβράδυνση παλμών, αυξημένη ζάλη, συγκοπή, καρδιακή ευαισθητοποίηση)

Διακοπή μιδοδρίνης
Γλαύκωμα / Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ή πάσχουν από γλαύκωμα/αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή που λαμβάνουν θεραπεία με αλατοκορτικοειδή/οξική φλουδροκορτιζόνη

Αποφυγή ή πολύ στενή παρακολούθηση
Ηπατική δυσλειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Αξιολόγηση ηπατικών παραμέτρων πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε συνεχή βάση
Έκδοχα (Sunset Yellow FCF - E110)
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που μεταβολίζονται από CYP2D6 (π.χ. περφαιναζίνη, αμιωδαρόνη, μετοκλοπραμίδη)
προσοχή

Αυξημένη συστηματική έκθεση και αυξημένες επιδράσεις αυτών των φαρμάκων
Αγγειοσυσταλτικοί, συμπαθητικομιμητικοί παράγοντες πίεσης (π.χ. αποσυμφορητικά, ορισμένα κατασταλτικά της όρεξης), μεθυλντόπα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά, θυρεοειδικές ορμόνες, αναστολείς ΜΑΟ
αντένδειξη

Υπερβολική υπέρταση

ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση
α-αδρενεργικοί αποκλειστές (π.χ. πραζοσίνη, φαιντολαμίνη)
προσοχή

Οι επιδράσεις της μιδοδρίνης μπορεί να ανταγωνίζονται
Αποκλειστές των άλφα και βήτα υποδοχέων (που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό)
προσοχή

Μείωση του καρδιακού ρυθμού

ΣύστασηΑπαιτεί προσεκτική παρακολούθηση
Δακτυλίτιδα (ή άλλες γλυκοσίδες) ή ψυχοφάρμακα (που προκαλούν βραδυκαρδία)
προσοχή

Ενίσχυση της αντανακλαστικής βραδυκαρδίας και άλλων διαταραχών αγωγιμότητας ή αρρυθμιών

ΣύστασηΘα πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή
Αλατοκορτικοειδή ή γλυκοκορτικοειδή (π.χ. φλουδροκορτιζόνη)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος γλαυκώματος/αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, ενίσχυση της πιθανής υπερτασικής δράσης των κορτικοστεροειδών

ΣύστασηΘα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Άγχος
Συγχυτική κατάσταση
Ανησυχία
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Δέρμα

Ερεθισμός
Ανόρθωση τριχών
Δερματικό εξάνθημα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ζάλη ή σκοτοδίνη

Οφθαλμικές

Οπτική διαταραχή

Διαταραχές του οφθαλμού

Αυξημένη παραγωγή δακρύων

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Αρρυθμίες

Γενικές

Θωρακικό άλγος
Ρίγη

Αγγειακές διαταραχές

Υπέρταση σε ύπτια θέση (αρτηριακή πίεση μεγαλύτερη από ή ίση με 180/110 mmHg) με ημερήσιες δόσεις άνω των 30 mg
Υπέρταση σε ύπτια θέση (αρτηριακή πίεση μεγαλύτερη από ή ίση με 180/110 mmHg) με ημερήσιες δόσεις έως 7,5 mg

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Στοματίτιδα
Δυσπεψία
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια

Ήπαρ

Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κνησμός (κυρίως στο τριχωτό της κεφαλής)

Αγγειακές

Ερυθρίαση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Δυσουρία
Κατακράτηση ούρων

Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος

Έπειξη για ούρηση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ανόρθωση τριχών

Δέρμα

Πολύ συχνές
Υπέρταση σε ύπτια θέση (αρτηριακή πίεση ≥ 180/110 mmHg) με ημερήσιες δόσεις άνω των 30 mg

Αγγειακές διαταραχές

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Δερματικό εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ερεθισμός

Δέρμα

Συχνές
Ερυθρίαση

Αγγειακές

Συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός (κυρίως στο τριχωτό της κεφαλής)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ρίγη

Γενικές

Συχνές
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπέρταση σε ύπτια θέση (αρτηριακή πίεση ≥ 180/110 mmHg) με ημερήσιες δόσεις έως 7,5 mg

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αρρυθμίες

Καρδιά

Όχι συχνές
Ζάλη ή σκοτοδίνη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Έπειξη για ούρηση

Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Αυξημένη παραγωγή δακρύων

Διαταραχές του οφθαλμού

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Ήπαρ

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Δεν υπάρχουν δεδομένα από τη χρήση της μιδοδρίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν καταδείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η μιδοδρίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης και σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη. Οποιαδήποτε γυναίκα μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποσυρθεί από τη θεραπεία αμέσως μόλις διαπιστωθεί εγκυμοσύνη.
Γαλουχία
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται

Είναι άγνωστο εάν η μιδοδρίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ανόρθωση τριχών
αίσθηση ψύχους
επείγουσα επιθυμία για κένωση της ουροδόχου κύστης
υπέρταση
βραδυκαρδία

Αντιμετώπιση

πρόκληση έμεσης, χορήγηση άλφα-συμπαθολυτικών φαρμάκων, χορήγηση ατροπίνης (σε εκσεσημασμένη βραδυκαρδία), χορήγηση H-1 αντιισταμινικών (σε εξάνθημα)

Αντίδοτοάλφα-συμπαθολυτικά φάρμακα, ατροπίνη

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Οι ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη ή σκοτοδίνη κατά τη λήψη του Midodrine/Μιδοδρίνη θα πρέπει να απέχουν από τον χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Υδρόφοβο κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική

Προζελατινοποιημένο άμυλο

Μαγνήσιο στεατικό

Λάκα αργιλίου Sunset Yellow FCF (E110)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες. Κωδικός ATC: C01CA17

Μηχανισμός δράσης

Το α-συμπαθητικομιμητικό φάρμακο, υδροχλωρική μιδοδρίνη, είναι ένα προφάρμακο, το οποίο μετατρέπεται στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη desglymidodrine σε διάφορους ιστούς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η desglymidodrine είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των άλφα-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Η επίδρασή της στο καρδιακό κυκλοφορικό σύστημα οφείλεται κυρίως στην αύξηση της συστολικής και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η αύξηση της αρτηριακής πίεσης συμβαίνει λόγω της αρτηριακής και φλεβικής αγγειοσύσπασης. Η υδροχλωρική μιδοδρίνη ενεργοποιεί τους άλφα υποδοχείς στην ουροδόχο κύστη, οι οποίοι στη συνέχεια συνδέονται με την αύξηση του τόνου στην έξοδο της ουροδόχου κύστης και την καθυστερημένη κένωση της κύστης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση δόσης 2,5 mg, η υδροχλωρική μιδοδρίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως και επιτυγχάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από περίπου 20-30 λεπτά (Cmax περίπου 0,01 mg/l, tmax < 30 λεπτά). Το προφάρμακο υδροχλωρική μιδοδρίνη μετατρέπεται ενζυματικά σε διάφορους ιστούς (και στο ήπαρ) στον ενεργό μεταβολίτη desglymidodrine. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μιδοδρίνης (και της desglymidodrine) ανέρχεται σε 93% μετά την από στόματος χορήγηση. Οι τιμές AUC και Cmax αυξάνονται αναλογικά με τις δόσεις σε δοσολογικό εύρος 2,5-22,5 mg. Η χορήγηση με τροφή αυξάνει τις τιμές AUC κατά περίπου 25%, και η Cmax μειώνεται κατά περίπου 30%. Δεν επηρεάζεται η φαρμακοκινητική της desglymidodrine. Μετά την από στόματος χορήγηση δόσης 5-10 mg υδροχλωρικής μιδοδρίνης σε νηστικούς ασθενείς με ορθοστατική υπέρταση, η desglymidodrine επιτυγχάνει την υψηλότερη συγκέντρωσή της στο πλάσμα (0,027 mg/l) περίπου 1 ώρα μετά την από στόματος χορήγηση (tmax = 1,1 ώρα) και μετά από ενδοφλέβια ένεση εντός περιόδου 60-120 λεπτών.

Κατανομή

Δεν αναλύθηκε η κατανομή της μιδοδρίνης στον άνθρωπο. Η μιδοδρίνη και η desglymidodrine δεσμεύονται λιγότερο από 30% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μελέτες σε ζώα καταδεικνύουν ότι η desglymidodrine κατανέμεται στα όργανα-στόχους. Η κατανομή της μιδοδρίνης στον άνθρωπο δεν έχει τεκμηριωθεί, δεν φαίνεται να διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό μετά την από στόματος χορήγηση.

Βιομετασχηματισμός

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν διασπάται στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη του, desglymidodrine, μέσω ενζυματικής αποικοδόμησης σε διάφορους ιστούς (συμπεριλαμβανομένου του ήπατος).

Αποβολή

Η υδροχλωρική μιδοδρίνη αποβάλλεται ταχέως από το πλάσμα (t1/2 = 0,41-0,49 ώρες) και η desglymidodrine αποβάλλεται κάπως αργά (t1/2 = 3 ώρες). Η υδροχλωρική μιδοδρίνη και η desglymidodrine αποβάλλονται σχεδόν πλήρως (91%) από τους νεφρούς εντός 24 ωρών (περίπου 40-60% ως ενεργός μεταβολίτης, 2-5% ως μη μεταβολισμένη υδροχλωρική μιδοδρίνη, το υπόλοιπο ως άλλοι φαρμακολογικά ανενεργοί μεταβολίτες). Η αποβολή της υδροχλωρικής μιδοδρίνης ή της desglymidodrine μέσω των κοπράνων είναι αμελητέα. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το 53% της εφαρμοζόμενης ποσότητας αποβλήθηκε τις πρώτες 4 ώρες και το 47% μέσω των ούρων μετά την από στόματος χορήγηση. Η αποβολή μέσω των κοπράνων είναι 2,1%.

Ειδικοί πληθυσμοί

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχουν φαρμακολογικά δεδομένα σχετικά με τη μιδοδρίνη ή τον μεταβολίτη της, desglymidodrine, σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής και/ή της ηπατικής λειτουργίας.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η μιδοδρίνη σχηματίζει έναν ενεργό μεταβολίτη, τη δεσγλυμιδοδρίνη, η οποία είναι ένας άλφα1-αγωνιστής και ασκεί τις δράσεις της μέσω της ενεργοποίησης των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων των αρτηριακών και φλεβικών αγγείων,…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες. Κωδικός ATC: C01CA17 ### Μηχανισμός δράσης Το α-συμπαθητικομιμητικό φάρμακο, υδροχλωρική μιδοδρίνη, είναι ένα προφάρμακο, το οποίο μετατρέπεται στον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση δόσης 2,5 mg, η υδροχλωρική μιδοδρίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως και επιτυγχάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από περίπου 20-30 λεπτά (Cmax περίπου 0,01 mg/l, tmax < 30 λεπτά). Το προφάρμακο…

Μεταβολισμός

Εκτενείς μεταβολικές μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί, αλλά φαίνεται ότι η απογλυκίνωση του Midodrine σε desglymidodrine λαμβάνει χώρα σε πολλούς ιστούς, και και οι δύο ενώσεις μεταβολίζονται εν μέρει από το ήπαρ. Μελετήθηκαν οι ανθρώπινες ισομορφές του…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Ηπατική λειτουργία (LFTs) · Πριν την έναρξη και σε συνεχή βάση

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Πάντα	Μακροχρόνια θεραπεία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Κατά τη χρήση	—
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Πάντα	Μακροχρόνια θεραπεία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Κάθαρση

Νεφρική κάθαρση = 385 mL/λεπτό

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν υπέρταση, τριχοφυΐα (ανατριχιάσματα), αίσθημα ψύχους και κατακράτηση ούρων. Οι μεμονωμένες δόσεις που θα συσχετίζονταν με συμπτώματα υπερδοσολογίας ή θα ήταν δυνητικά απειλητικές για τη ζωή είναι άγνωστες. Η από του στόματος LD50 είναι περίπου 30 έως 50 mg/kg σε αρουραίους, 675 mg/kg σε ποντίκια και 125 έως 160 mg/kg σε σκύλους. Η δεσγλυμιδοδρίνη είναι διαλυόμενη.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο Midodrine είναι ένα προφάρμακο, δηλαδή η θεραπευτική δράση του από του στόματος χορηγούμενου Midodrine οφείλεται στον κύριο μεταβολίτη desglymidodrine, που σχηματίζεται από την απογλυκίνωση του Midodrine. Η χορήγηση Midodrine οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε όρθια, καθιστή και ύπτια θέση (συστολική και διαστολική) σε ασθενείς με ορθοστατική υπόταση διαφόρων αιτιολογιών. Η συστολική αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση αυξάνεται κατά περίπου 15 έως 30 mmHg 1 ώρα μετά από δόση 10 mg Midodrine, με κάποια επίδραση να παραμένει για 2 έως 3 ώρες. Το Midodrine δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό σε όρθια ή ύπτια θέση σε ασθενείς με αυτόνομη ανεπάρκεια.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Το Midodrine μεταβολίζεται σχηματίζοντας τον φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη του, desglymidodrine. Το desglymidodrine δρα ως αγωνιστής στους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς που εκφράζονται στην αρτηριακή και φλεβική αγγείωση. Η ενεργοποίηση των σηματοδοτικών οδών των άλφα1-αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αύξηση του αγγειακού τόνου και ανύψωση της αρτηριακής πίεσης. Αναφέρεται ότι το desglymidodrine έχει αμελητέα επίδραση στους καρδιακούς βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Το υδροχλωρικό Midodrine σχηματίζει έναν ενεργό μεταβολίτη, το desglymidodrine, το οποίο είναι ένας άλφα1-αγωνιστής και ασκεί τις δράσεις του μέσω της ενεργοποίησης των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων της αρτηριακής και φλεβικής αγγείωσης, προκαλώντας αύξηση του αγγειακού τόνου και ανύψωση της αρτηριακής πίεσης. Το desglymidodrine δεν διεγείρει τους καρδιακούς βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το desglymidodrine διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και, ως εκ τούτου, δεν σχετίζεται με επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις του προφαρμάκου, desglymidodrine, επιτυγχάνονται περίπου μισή ώρα μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Οι μεταβολίτες φθάνουν τις μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις τους περίπου 1 έως 2 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του Midodrine (μετρούμενη ως desglymidodrine) είναι 93% και δεν επηρεάζεται από τροφή. Καθώς το desglymidodrine εμφανίζει χαμηλή διαπερατότητα μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, αναμένεται να έχει ελάχιστες επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Νεφρική κάθαρση 385 mL/λεπτό.

Η νεφρική απέκκριση του Midodrine είναι αμελητέα. Η νεφρική κάθαρση του desglymidodrine είναι της τάξης των 385 mL/λεπτό, το μεγαλύτερο μέρος, περίπου 80%, μέσω ενεργούς νεφρικής έκκρισης. Ο ακριβής μηχανισμός ενεργού έκκρισης δεν έχει μελετηθεί, αλλά είναι πιθανό να συμβαίνει μέσω της οδού έκκρισης βάσεων που είναι υπεύθυνη για την έκκριση πολλών άλλων φαρμάκων που είναι βάσεις.

Το υδροχλωρικό Midodrine είναι ένα προφάρμακο, δηλαδή η θεραπευτική δράση του από του στόματος χορηγούμενου Midodrine οφείλεται στον κύριο μεταβολίτη desglymidodrine, που σχηματίζεται από την απογλυκίνωση του Midodrine. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το υδροχλωρικό Midodrine απορροφάται ταχέως. Τα επίπεδα του προφαρμάκου στο πλάσμα κορυφώνονται μετά από περίπου μισή ώρα και μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 25 λεπτών, ενώ ο μεταβολίτης φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα περίπου 1 έως 2 ώρες μετά από δόση Midodrine και έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3 έως 4 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του Midodrine (μετρούμενη ως desglymidodrine) είναι 93%. Η βιοδιαθεσιμότητα του desglymidodrine δεν επηρεάζεται από την τροφή. Περίπου η ίδια ποσότητα desglymidodrine σχηματίζεται μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση Midodrine. Ούτε το Midodrine ούτε το desglymidodrine δεσμεύονται σε σημαντικό βαθμό από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Το Midodrine είναι ένα φάρμακο από του στόματος για την ορθοστατική υπόταση. Αυτό το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση και μετατρέπεται στην ενεργό του μορφή, 1-(2’,5’-διμεθοξυφαινυλ)-2-αμινοαιθανόλη) (DMAE), μέσω της διάσπασης ενός υπολείμματος γλυκίνης. Ο εντερικός μεταφορέας πεπτιδίων που συζευγνύεται με H+ (PEPT1) μεταφέρει διάφορα φάρμακα τύπου πεπτιδίων και έχει χρησιμοποιηθεί ως στόχος για τη βελτίωση της εντερικής απορρόφησης φαρμάκων με χαμηλή απορρόφηση μέσω τροποποιήσεων αμινοξέων. Επειδή το Midodrine πληροί αυτές τις απαιτήσεις, εξετάσαμε εάν το Midodrine μπορεί να είναι υπόστρωμα για το PEPT1. Η πρόσληψη του Midodrine, αλλά όχι του DMAE, αυξήθηκε σημαντικά σε ωάρια που εξέφραζαν PEPT1 σε σύγκριση με ωάρια που έλαβαν μόνο νερό. Η πρόσληψη Midodrine από κύτταρα Caco-2 ήταν κορεσμένη και αναστέλλετο από διάφορα υποστρώματα PEPT1. Η απορρόφηση Midodrine από το έντερο αρουραίου ήταν πολύ ταχεία και αναστέλλετο σημαντικά από το υπόστρωμα PEPT1 υψηλής συγγένειας κυκλακκυλλίνη, όπως αξιολογήθηκε από την αλλαγή της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου για 30 λεπτά και τη μέγιστη συγκέντρωση. Ορισμένα αμινοξέα παράγωγα του DMAE μεταφέρθηκαν από το PEPT1 και η μεταφορά τους εξαρτιόταν από τα τροποποιημένα αμινοξέα. Σε αντίθεση με τα ουδέτερα υποστρώματα, το κατιονικό Midodrine προσλαμβανόταν εκτενώς σε αλκαλικό pH, και αυτό το προφίλ pH αναπαράχθηκε από ένα μοντέλο 14 καταστάσεων του PEPT1, το οποίο αναφέραμε πρόσφατα. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι το PEPT1 μπορεί να μεταφέρει Midodrine και συμβάλλει στην υψηλή βιοδιαθεσιμότητα αυτού του φαρμάκου και ότι η τροποποίηση της Γλυκίνης του DMAE είναι επιθυμητή για ένα προφάρμακο του DMAE.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Ούτε το Midodrine ούτε το desglymidodrine δεσμεύονται σε σημαντικό βαθμό από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μελετήθηκαν οι ανθρώπινες ισομορφές του κυτοχρώματος P450 (CYP) που καταλύουν τον οξειδωτικό μεταβολισμό του desglymidodrine (DMAE), ενός ενεργού μεταβολίτη του Midodrine. Οι ανασυνδυασμένες ανθρώπινες CYP2D6, 1A2 και 2C19 παρουσίασαν σημαντική καταλυτική δραστηριότητα ως προς την 5’-Ο-απομεθυλίωση του DMAE. Η Ο-απομεθυλιωτική δραστηριότητα από την ανασυνδυασμένη CYP2D6 ήταν πολύ υψηλότερη από αυτή άλλων ισομορφών CYP. Η κινιδίνη (ένας εκλεκτικός αναστολέας της CYP2D6) ανέστειλε την Ο-απομεθυλίωση του DMAE σε συγκεντρωμένα ανθρώπινα μικροσωμάτια κατά 86%, ενώ οι εκλεκτικοί αναστολείς για άλλες μορφές CYP δεν έδειξαν σημαντική επίδραση. Αν και η δραστηριότητα της CYP2D6 ήταν σχεδόν αμελητέα στα μικροσωμάτια PM (poor metabolizers), η Ο-απομεθυλιωτική δραστηριότητα του DMAE διατηρήθηκε περίπου στο 25% των συγκεντρωμένων μικροσωματίων. Η φουραφυλλίνη (ένας εκλεκτικός αναστολέας της CYP1A2) ανέστειλε τον σχηματισμό Μ-2 στα μικροσωμάτια PM κατά 57%. Η επεξεργασία των συγκεντρωμένων μικροσωματίων με αντίσωμα κατά της CYP2D6 ανέστειλε τον σχηματισμό Μ-2 κατά περίπου 75%, ενώ αυτή των μικροσωματίων PM δεν έδειξε δραστική αναστολή. Αντίθετα, το αντίσωμα κατά της CYP1A2 κατέστειλε τη δραστηριότητα κατά 40 έως 50% στα μικροσωμάτια PM. Αυτά τα ευρήματα υποδηλώνουν ότι η CYP2D6 έχει την υψηλότερη καταλυτική δραστηριότητα στην 5’-Ο-απομεθυλίωση του DMAE στα ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια, ακολουθούμενη σε μικρό βαθμό από την CYP1A2.

Εκτενείς μεταβολικές μελέτες δεν έχουν διεξαχθεί, αλλά φαίνεται ότι η απογλυκίνωση του Midodrine σε desglymidodrine λαμβάνει χώρα σε πολλούς ιστούς και και οι δύο ενώσεις μεταβολίζονται εν μέρει από το ήπαρ. Ούτε το Midodrine ούτε το desglymidodrine είναι υποστρώματα για τη μονοαμινοξειδάση.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Οι μεταβολίτες εμφανίζουν χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3 έως 4 ώρες.

Τα επίπεδα του προφαρμάκου στο πλάσμα κορυφώνονται μετά από περίπου μισή ώρα και μειώνονται με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 25 λεπτών, ενώ ο μεταβολίτης φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα περίπου 1 έως 2 ώρες μετά από δόση Midodrine και έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3 έως 4 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.

Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

6YE7PBM15H

MIDODRINE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αδρενεργικοί άλφα-Αγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αδρενεργικός άλφα-Αγωνιστής

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ POTS C01CA17

Σύνδρομο Ορθοστατικής Ταχυκαρδίας (POTS)

Σύνδρομο POTS

Δοσολογία: 5–10 mg × 3 · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4195

Μοριακός τύπος

C12H18N2O4

Μοριακό βάρος

254.28

IUPAC

2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]acetamide

InChIKey

PTKSEFOSCHHMPD-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοσύσπασης.

Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΑΛΦΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

MIDODRINE

Μιδοδρίνη

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Δοσολογία

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Απορρόφηση

Κατανομή

Βιομετασχηματισμός

Αποβολή

Ειδικοί πληθυσμοί

Παρακολούθηση Αγωγής

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

Επιστημονικό Προφίλ