Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M04AC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

COLCHICINE

Κολχικίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική ομάδα**: Παρασκευάσματα κατά της ουρικής αρθρίτιδας - Παρασκευάσματα με καμία επίδραση στον μεταβολισμό του ουρικού οξέος, κωδικός ΑΤC: Μ04ΑC01 Η κολχικίνη χρησιμοποιείται για να ανακουφίσει οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας και για την …

Εμπορικά Ονόματα

COLCHICINA/ACARPIA COLCHICINE/FARMASYN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • E85 Αμυλοείδωση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οικογενής μεσογειακός πυρετός

  • M04 Αυτοφλεγμονώδη σύνδρομα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Περιοδική νόσος

  • M10 Ουρική αρθρίτιδα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας · Χρόνια ουρική αρθρίτιδα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2019
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
1 δισκίο (1 mg)
  • Ενήλικες - Οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας
    Δόση1 δισκίο (1 mg)
    Μέγ. δόση2 δισκία (2mg) σε 24 ώρες, αθροιστική 6 mg σε 4 ημέρες
    Εάν δεν επιτευχθεί ανακούφιση από τον πόνο, μπορεί να χορηγηθεί ένα δεύτερο δισκίο (1 mg) 1 ή 2 ώρες μετά την πρώτη δόση. Δόσεις υψηλότερες από 2 δισκία την ημέρα έχουν δείξει αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών, ενώ δεν έχουν δείξει κανένα όφελος από πλευράς αποτελεσματικότητας. Το δοσολογικό αυτό σχήμα μπορεί να χορηγηθεί συνολικά έως 4 συνεχόμενες ημέρες. Εάν είναι απαραίτητο, λόγω του επίμονου πόνου από ουρική αρθρίτιδα, το παραπάνω δοσολογικό σχήμα μπορεί να επαναληφθεί μετά από περίοδο “κάθαρσης” 3 ημερών χωρίς θεραπεία.
  • Ενήλικες - Προληπτική θεραπεία της προσβολής ουρικής αρθρίτιδας κατά την αρχική θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή ουρικοζουρικούς παράγοντες
    Δόση1 δισκίο (1 mg) την ημέρα
  • Ενήλικες - Περιοδική νόσος (Οικογενής μεσογειακός πυρετός)
    Δόση1 έως 2 mg την ημέρα
    Αυτό μπορεί να διαιρεθεί σε δυο ημερήσιες δόσεις ή να ληφθεί ως εφάπαξ δόση.
  • Ενήλικες - Θεραπεία χρόνιας ουρικής αρθρίτιδας
    Δόση1 mg την ημέρα
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών - Οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας, πρόληψη της προσβολής ουρικής αρθρίτιδας και χρόνια ουρική αρθρίτιδα
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη διατύπωση συστάσεων σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
  • Παιδιά άνω των 12 ετών - Περιοδική νόσος (Οικογενής μεσογειακός πυρετός)
    Δόση1 έως 2 δισκία την ημέρα
    Μπορεί να διαιρεθεί σε δυο ημερήσιες δόσεις ή να ληφθεί ως μια εφάπαξ δόση.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ειδικοί πληθυσμοί
    Μέγ. δόση3 mg σε 4 ημέρες
    Άλλες εναλλακτικές θεραπείες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με νεφρικές ή ηπατικές διαταραχές. Εάν αποφασιστεί να χορηγηθεί κολχικίνη σε αυτούς τους ασθενείς, η αθροιστική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 mg σε διάστημα 4 ημερών, αντί των 6 mg σε ενήλικο πληθυσμό (βλ. Δοσολογία).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Εγκυμοσύνη
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Σοβαρές γαστρεντερικές διαταραχές
  • Έλκος στομάχου
  • Καρδιακές διαταραχές
  • Αιματολογικές διαταραχές, όπως αιμοπάθειες
  • Χρήση αναστολέων του CYP3A4 ή/και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης
    ΠληθυσμόςΕντός 14 ημερών μετά τη χρήση
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάρροια
    διακοπή θεραπείας ή μείωση δόσης
  • Κίνδυνος αθροιστικής τοξικότητας
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι, παιδιά, εξασθενημένοι ασθενείς, ασθενείς με κατάχρηση αλκοόλ
    στενή παρακολούθηση
  • Αιματολογικές διαταραχές (Λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία, πανκυτοπενία, απλαστική αναιμία, καταστολή του μυελού)
    παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών, τακτικές εξετάσεις αίματος
  • Προσαρμογή δόσης
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατοχολική και νεφρική ανεπάρκεια
    στενή παρακολούθηση
  • Μειωμένη κάθαρση σε νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
  • Χρήση σε αιμοκάθαρση
    Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
    αντενδείκνυται
  • Μειωμένη κάθαρση σε ηπατική ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
  • Νευρομυϊκή τοξικότητα και ραβδομυόλυση
    Πληθυσμόςασθενείς σε χρόνια θεραπεία, με νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι
  • Αυξημένος κίνδυνος μυοπαθειών με ταυτόχρονη χρήση συγκεκριμένων φαρμάκων
    παρακολούθηση για μυοπάθειες
  • Έκδοχα - Λακτόζη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη της λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
  • Έκδοχα - Μεθυλενκαζεΐνη
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι αλλεργικοί ή με δυσανεξία στην πρωτεΐνη του αγελαδινού γάλακτος
    δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • δραστικές ουσίες που μεταβολίζονται από ή αλληλεπιδρούν με το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450, ιδιαίτερα με το ισοένζυμο CYP3A4 ή την P-γλυκοπρωτεΐνη
    παρακολούθηση
    αυξημένη παρακολούθηση
    ΣύστασηΗ παρακολούθηση θα πρέπει να αυξηθεί.
  • κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη (CYP3A4 υποστρώματα, αναστολείς)
    προσοχή
    αυξημένη τοξικότητα της κολχικίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσες νεφρικές διαταραχές
  • ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη (αναστολείς του CYP3A4)
    προσοχή
    μπορεί να αυξήσουν την τοξικότητα της κολχικίνης
  • βεραπαμίλη, διλτιαζέμη (ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου)
    προσοχή
    πιθανή αύξηση τοξικότητας
  • κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    πιθανός κίνδυνος αυξημένης νεφροτοξικότητας και μυοτοξικότητας
    ΣύστασηΗ κολχικίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη.
  • βιταμίνη Β12
    παρακολούθηση
    Η απορρόφηση της βιταμίνης Β12 μπορεί να επηρεαστεί από χρόνια χορήγηση ή υψηλές δόσεις κολχικίνης. Οι απαιτήσεις σε βιταμίνες μπορεί να αυξηθούν.
  • ατορβαστατίνη, σιμβαστατίνη, πραβαστατίνη, φλουβαστατίνη, γεμφιβροζίλη, φαινοφιβράτη, φαινοφιμπρικό οξύ, βεζαφιβράτη
    προσοχή
    μπορούν να προωθήσουν την εμφάνιση των μυοπαθειών. Άπαξ η θεραπεία με κολχικίνη διακοπεί, τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν σε ένα χρονικό διάστημα από μία εβδομάδα έως και αρκετούς μήνες.
  • χυμός γκρέιπφρουτ (αναστολέας του CYP3A4)
    αντένδειξη
    η τοξικότητα της κολχικίνης μπορεί να ενισχυθεί
    ΣύστασηΗ θεραπεία με κολχικίνη δεν πρέπει να συνδυάζεται με την πρόσληψη χυμού γκρέιπφρουτ.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Ανεπάρκεια μυελού των οστών
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Απλαστική αναιμία
Νευρικό
  • Περιφερική νευροπάθεια
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
Ήπαρ
  • Ηπατοτοξικότητα
Δέρμα
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Μυοπάθεια
  • Ραβδομυόλυση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική βλάβη
Αναπαραγωγικό
  • Αζωοσπερμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αζωοσπερμία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστή
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστή
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Ανεπάρκεια μυελού των οστών
    Αίμα
    Μη γνωστή
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστή
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστή
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστή
  • Ηπατοτοξικότητα
    Ήπαρ
    Μη γνωστή
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστή
  • Μυοπάθεια
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστή
  • Νεφρική βλάβη
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστή
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστή
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστή
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    η χρήση της κολχικίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται
    Δυσπλασίες του εμβρύου ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα δεν παρατηρήθηκαν μετά την έκθεση σε περιορισμένο αριθμό εγκύων γυναικών με οικογενή μεσογειακό πυρετό στην κολχικίνη. Ωστόσο, μελέτες με κολχικίνη σε ζώα έδειξαν τερατογόνο δράση. Ως εκ τούτου, ως προληπτικό μέτρο, και λόγω της έλλειψης ελεγχόμενων μελετών σε ανθρώπους και της ικανότητάς της να διαπερνά τον πλακούντα, με τον επακόλουθο κίνδυνο για το έμβρυο λόγω του μηχανισμού δράσης.
  • Θηλασμός
    Συνιστάται να μη χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
    Η κολχικίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις πιθανές επιπτώσεις της κολχικίνης στη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αίσθημα καύσου στο στόμα και στον λαιμό
  • δυσφορία στο στόμα και στον λαιμό
  • δυσκολία στην κατάποση
  • ναυτία
  • έμετος
  • διάχυτο κοιλιακό άλγος
  • τεινεσμός
  • σοβαρή διάρροια
  • αιματηρή διάρροια
  • αφυδάτωση (μεταβολική οξέωση)
  • διαταραχές του κυκλοφορικού (υπόταση)
  • υποογκαιμικό σοκ
  • περιφερική λευκοκυττάρωση
  • σύγχυση
  • αλωπεκία
  • καρδιακές διαταραχές
  • αρρυθμίες
  • μειωμένη καρδιακή παροχή
  • νεφρική ανεπάρκεια
  • ηπατική ανεπάρκεια
  • αναπνευστική δυσχέρεια
  • υπερπυρεξία
  • καταστολή του μυελού των οστών
  • μη λειτουργία πολλαπλών οργάνων
  • απλασία του μυελού των οστών
  • τοξικότητα του ΚΝΣ
  • σπασμοί
  • κώμα
  • ηπατοκυτταρική βλάβη
  • ραβδομυόλυση
  • νεφρική βλάβη
  • καρδιακή βλάβη
  • διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη
  • καρδιοαναπνευστική καταστολή
  • rebound λευκοκυττάρωση
  • στοματίτιδα
Αντιμετώπιση
Χρήση από του στόματος ενεργού άνθρακα (για έως και μία ώρα μετά σε ενήλικες > 0,1 mg/kg και σε παιδιά οποιαδήποτε ποσότητα, υψηλότερη δόση σε > 0,3 mg/kg). Πλύση στομάχου μπορεί να εξεταστεί. Διαχείριση με γενικά συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα, παρακολούθηση ζωτικών σημείων, ΗΚΓ, αιματολογικών και βιοχημικών δεικτών. Αναπνοή μπορεί να χρειαστεί βοήθεια. Διατήρηση κυκλοφορίας. Διόρθωση ανισορροπίας υγρών και ηλεκτρολυτών. Θειική μορφίνη 10 mg ενδομυϊκά για ανακούφιση σοβαρού κοιλιακού άλγους. Παρακολούθηση ασθενών για τουλάχιστον 6 ώρες μετά τη χορήγηση ή για 12 ώρες αν έχουν λάβει περισσότερα από 0,3 mg/kg.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Το Colchicine/Κολχικίνη δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Λακτόζη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Πολυβινυλπυρρολιδόνη
10
Μεθυλενκαζεΐνη
Στεατικό μαγνήσιο
Λάκα ερυθροζίνης
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Παρασκευάσματα κατά της ουρικής αρθρίτιδας - Παρασκευάσματα με καμία επίδραση στον μεταβολισμό του ουρικού οξέος, κωδικός ΑΤC: Μ04ΑC01 Η κολχικίνη χρησιμοποιείται για να ανακουφίσει οξείες προσβολές ουρικής αρθρίτιδας και για την προφύλαξη οξειών προσβολών. Η κολχικίνη ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία της χρόνιας ουρικής αρθρίτιδας και του οικογενούς μεσογειακού πυρετού.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της κολχικίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Η κολχικίνη παράγει πιθανώς μια άμεση απόκριση σε προσβολές ουρικής αρθρίτιδας λόγω μείωσης στη φλεγμονώδη αντίδραση που προκαλείται από κρυστάλλους ουρικού οξέος. Η επίδραση αυτή συμβαίνει λόγω διαφορετικών ενεργειών, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης της κινητικότητας των λευκοκυττάρων. Η κολχικίνη αναστέλλει τη φαγοκυττάρωση των μικροκρυστάλλων ουρικού οξέος, μειώνοντας έτσι την παραγωγή του γαλακτικού οξέος και διατηρώντας ένα κανονικό τοπικό pΗ. Η οξύτητα ενισχύει την καθίζηση των κρυστάλλων ουρικού οξέος, η οποία είναι η αιτία των προσβολών της ουρικής αρθρίτιδας. Η κολχικίνη δεν έχει αναλγητική δράση και καμία επίδραση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή την κάθαρση του ουρικού οξέος. Δείχνει επίσης αντιμιτωτική δραστηριότητα (αναστολή ή πρόληψη της κυτταρικής διαίρεσης στη μετάφαση και την ανάφαση). Η κολχικίνη παρουσιάζει άλλες φαρμακολογικές δραστηριότητες σε ζώα, όπου εξασθενεί τη νευρομυϊκή λειτουργία, ενισχύει τη δραστηριότητα του γαστρεντερικού με νευρογενή διέγερση, αυξάνει την ευαισθησία σε κεντρικά κατασταλτικά, βελτιώνει την απόκριση σε συμπαθομιμητικά, καταστέλλει το αναπνευστικό κέντρο, προκαλεί αγγειοσυστολή, προκαλεί υπέρταση από το κέντρο αγγειοκινητικής διέγερσης και μειώνει τη θερμοκρασία του σώματος.

Η πολυκεντρική, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη AGREE (Acute Gout Flare Receiving Colchicine Evaluation), αξιολόγησε το ποσοστό των ασθενών που ανταποκρίθηκαν στα ακόλουθα θεραπευτικά σχήματα με κολχικίνη:

  • Ομάδα 1: Υψηλή δόση κολχικίνης (1,2 mg ακολουθούμενη από 0,6 mg/ώρα για 6 ώρες [συνολική δόση: 4,8 mg])
  • Ομάδα 2: Χαμηλή δόση κολχικίνης (1,2 mg ακολουθούμενη από 0,6 mg/ώρα για 1 ώρα [1,8 mg])
  • Ομάδα 3: Εικονικό φάρμακο Ένα σύνολο 184 ασθενών συμπεριλήφθηκαν στην ανάλυση με πρόθεση για θεραπεία. Το κύριο καταληκτικό σημείο της μελέτης ήταν το ποσοστό των ασθενών που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία, ορίζοντας ως ασθενή που ανταποκρίθηκε αυτόν που παρουσίασε μείωση > 50% στην αντίληψη του πόνου μέσα σε 24 ώρες από την πρώτη δόση του φαρμάκου χωρίς φάρμακα διάσωσης. Οι 28 από τους 74 ασθενείς στην ομάδα χαμηλής δόσης (37,8%), οι 17 από τους 52 ασθενείς στην ομάδα υψηλής δόσης (32,7%) και οι 9 από τους 58 ασθενείς στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (15,5%) ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία (p=0,005 και p=0,034, αντίστοιχα, έναντι του εικονικού φαρμάκου). Κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων ωρών της θεραπείας, 23 ασθενείς (31,1%) στην ομάδα χαμηλής δόσης (p=0,027 έναντι εικονικού φαρμάκου), 18 ασθενείς (34,6%) στην ομάδα υψηλής δόσης (p=0,103 έναντι εικονικού φαρμάκου) και 29 (ασθενείς 50%) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου χρειάστηκαν φάρμακα διάσωσης. Η ομάδα χαμηλής δόσης έδειξε παρόμοιο προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, με λόγο πιθανοτήτων (OR) 1,5 (διάστημα εμπιστοσύνης 95% [95% CI] 0,7-3,2). Υψηλή δόση κολχικίνης συσχετίστηκε σημαντικά με διάρροια, έμετο και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με τη χρήση χαμηλής δόσης κολχικίνης ή με το εικονικό φάρμακο. Σαράντα ασθενείς στην ομάδα της υψηλής δόσης (76,9%) παρουσίασαν διάρροια (OR: 21,3, 95% CI 7,9 - 56,9), δέκα (19,2%) παρουσίασαν σοβαρή διάρροια και επιπλέον εννέα (17,3%) έμετο. Στην ομάδα χαμηλής δόσης, 23% των ασθενών παρουσίασαν διάρροια (OR: 1,9, 95% CI 0,8 - 4,8) και κανείς είτε σοβαρή διάρροια ή έμετο. Χαμηλές δόσεις κολχικίνης έδωσαν παρόμοιες μέγιστες τιμές συγκέντρωσης στο πλάσμα και αποτελεσματικότητας με αυτές των υψηλών δόσεων για τη θεραπεία των οξειών προσβολών της ουρικής αρθρίτιδας, με ένα παρόμοιο προφίλ ασφάλειας με το εικονικό φάρμακο.
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η κολχικίνη απορροφάται από το στόμα με μία κατά προσέγγιση βιοδιαθεσιμότητα της τάξης του 45%. Περίπου το 39% συνδέεται με την αλβουμίνη, χωρίς άμεση σχέση με τη συγκέντρωση. Προσδένεται σε όλους τους ιστούς, κυρίως τον εντερικό βλεννογόνο, το ήπαρ, τους νεφρούς και τον σπλήνα, αλλά όχι στο μυοκάρδιο, στους σκελετικούς μυς ή στους πνεύμονες. Έχει αναφερθεί ότι η κολχικίνη διαπερνά τον πλακούντα, με τα επίπεδα στο πλάσμα του εμβρύου να είναι περίπου 15% σε σχέση με τα επίπεδα που ανιχνεύονται στη μητέρα. Η συγκέντρωση στο ανθρώπινο μητρικό γάλα είναι παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε στο πλάσμα της μητέρας. Ο μέσος όγκος κατανομής κυμαίνεται από 2 έως 8 l/kg. Κολχικίνη βιομετατρέπεται εν μέρει στο ήπαρ με απομεθυλίωση σε δύο κύριους μεταβολίτες, στη 2-Ο-δεμεθυλοκολχικίνη και 3-Ο-δεμεθυλοκολχικίνη, και έναν ελάσσονα μεταβολίτη, τη 10-Ο-δεμεθυλοκολχικίνη. Το CYP3A4 εμπλέκεται στη βιομετατροπή της κολχικίνης. Τα επίπεδα των δυο κύριων μεταβολιτών στο πλάσμα είναι λιγότερο από το 5% αυτών της κολχικίνης. Η φαρμακολογική δραστηριότητα αυτών των μεταβολιτών είναι άγνωστη. Η κολχικίνη και οι μεταβολίτες της υπεισέρχονται στην εντεροηπατική κυκλοφορία. Η κάθαρση μειώνεται σημαντικά και ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Τα ευρήματα σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια παρουσιάζουν υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών. Η νεφρική κάθαρση της κολχικίνης έχει υπολογιστεί σε 0,727 l/h/kg σε ασθενείς με καλή νεφρική λειτουργία. Η νεφρική κάθαρση ήταν μειωμένη κατά 75% σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Η κολχικίνη δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε υγιείς εθελοντές (ηλικίας μεταξύ 25 και 28 ετών) που αναφέρθηκε στη βιβλιογραφία, κυμαίνεται από 26,6 έως 31,2 ώρες. Η κολχικίνη είναι ένα υπόστρωμα της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Δεν έχουν αναφερθεί βασισμένες στο φύλο φαρμακοκινητικές διαφορές. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε παιδιατρικούς ασθενείς δεν έχουν περιγραφεί. Σύμφωνα με μια μελέτη που δημοσιεύθηκε σε ηλικιωμένους ασθενείς, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η AUC ήταν διπλάσιες από εκείνες στα νεαρά άτομα. Αυτή η διαφορά θα μπορούσε να εξηγηθεί από μειωμένη νεφρική λειτουργία στους πρώτους.

Μηχανισμός δράσης
  • Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Στους ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα, η colchicine φαίνεται να διακόπτει τον κύκλο εναπόθεσης κρυστάλλων μονοοινικού ουρατικού νατρίου στους αρθρικούς ιστούς και την επακόλουθη φλεγμονώδη απόκριση…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Παρασκευάσματα κατά της ουρικής αρθρίτιδας - Παρασκευάσματα με καμία επίδραση στον μεταβολισμό του ουρικού οξέος, κωδικός ΑΤC: Μ04ΑC01 Η κολχικίνη χρησιμοποιείται για να ανακουφίσει οξείες προσβολές ουρικής…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η κολχικίνη απορροφάται από το στόμα με μία κατά προσέγγιση βιοδιαθεσιμότητα της τάξης του 45%. Περίπου το 39% συνδέεται με την αλβουμίνη, χωρίς άμεση σχέση με τη συγκέντρωση. Προσδένεται σε όλους τους ιστούς, κυρίως τον εντερικό…

Μεταβολισμός
Η κολχικίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Υφίσταται απομεθυλίωση μέσω CYP3A4 σε κύριους μεταβολίτες, την 2-O-δεμεθυλκολχικίνη και την 3-O-δεμεθυλκολχικίνη. Σχηματίζει επίσης έναν ελάσσονα μεταβολίτη, την 10-O-δεμεθυλκολχικίνη ([κολχικεΐνη]). Τα επίπεδα αυτών των…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γενική αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτικές —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
  • Κύριο αλκαλοειδές από το Colchicum autumnale L. και από άλλα είδη Colchicum.
  • Κύρια θεραπευτική χρήση: θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας.
  • Άλλες θεραπείες: έχει χρησιμοποιηθεί και στην αντιμετώπιση της οικογενειακής Μεσογειακής πυρετικής νόσου (περιοδική νόσος).
DrugBank

Indication

expand_more
  • Για τη θεραπεία και την ανακούφιση του πόνου στις προσβολές οξείας ουρικής αρθρίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
  • Η colchicine είναι ένα εξαιρετικά δηλητηριώδες αλκαλοειδές, αρχικά εξαγόμενο από φυτά του γένους Colchicum (Φθινοπωρινός κρόκος, επίσης γνωστός ως Meadow saffron).
  • Αρχικά χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία ρευματικών παθήσεων και ειδικά ουρικής αρθρίτιδας, αλλά έχει χρησιμοποιηθεί και για τα καθαρτικά και εμετικά αποτελέσματα.
  • Η τρέχουσα ιατρική χρήση είναι κυρίως στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, ενώ ερευνάται επίσης η πιθανή χρήση ως αντι-καρκινικό φάρμακο.
  • Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αρχική θεραπεία για περικαρδίτιδα και για την αποτροπή επαναλαμβανόμενων επεισοδίων της κατάστασης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
  • Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Στους ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα, η colchicine φαίνεται να διακόπτει τον κύκλο εναπόθεσης κρυστάλλων μονοοινικού ουρατικού νατρίου στους αρθρικούς ιστούς και την επακόλουθη φλεγμονώδη απόκριση που ξεκινά και διατηρεί μια οξεία κρίση.
  • Η colchicine μειώνει τη χημοτακτική κίνηση και φαγοκύτωση λευκοκυττάρων και αναστέλλει τον σχηματισμό και την απελευθέρωση μιας χημοτακτικής γλυκοπρωτεΐνης που παράγεται κατά τη φαγοκυττάρωση κρυστάλλων ουρικού.
  • Εμποδίζει επίσης την εναπόθεση κρυστάλλων ουρικού, η οποία ενισχύεται από χαμηλό pH στους ιστούς, πιθανώς εμποδιζοντας την οξείδωση γλυκόζης και την παραγωγή γαλακτικού οξέος στα λευκοκύτταρα.
  • Δεν έχει αναλγητική ή αντιυπερουραιμική δράση. Εμποδίζει τη συναρμολόγηση των μικροσωληνώσεων σε διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων των λευκοκυττάρων, πιθανώς δεσμεύοντας και διαταράσσοντας την πολυμερισμό της υπομονάδας tubulin. Αν και ορισμένες μελέτες έχουν βρει ότι αυτή η ενέργεια πιθανώς δεν συνεισφέρει σημαντικά στην αντιουριτική δράση, πρόσφατη in vitro μελέτη έδειξε ότι μπορεί να εμπλέκεται μερικώς.
DrugBank

Absorption

expand_more
  • Η colchicine απορροφάται γρήγορα μετά από από το στόματος χορήγηση, πιθανώς από τον νήστιο και ειλεό.
  • Ωστόσο, ο ρυθμός και το εύρος απορρόφησης είναι μεταβλητά, ανάλογα με το ρυθμό διάλυσης του δισκίου, την γαστρική κένωση, την κινητικότητα του εντέρου και το pH στη θέση απορρόφησης, καθώς και σε πόσο πολύ η colchicine είναι συνδεδεμένη με μικροσωληνώματα στα γαστροεντερικά επιθηλιακά κύτταρα.
DrugBank

Half life

expand_more
  • Η εξάλειψης ημιζωής είναι περίπου 1 ώρα σε υγιείς εθελοντές, αν και μελέτη με εκτεταμένο χρόνο δειγματοληψίας κατέγραψε μέσους τελικούς χρόνους εξάλειψης γύρω από 9–10,5 ώρες. Άλλες μελέτες ανέφεραν ημιζωή γύρω από 2 ώρες σε ασθενείς με αλκοολική κίρρωση και περίπου 2,5 ώρες σε ασθενείς με οικογενειακό Μεσογειακό πυρετό.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Χαμηλό έως μέτριο (30–50%).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
  • Στους υγιείς εθελοντές (n=12) το 40–65% από μια από του στόματος χορήγηση 1 mg colchicine αποδεσμεύθηκε αμετάβλητο στα ούρα. Η εντεροηπατική επανακυκλοφορία και η χολική απέκκριση θεωρούνται επίσης ότι συμμετέχουν στην απέκκριση της colchicine.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 5–8 L/kg [υγιείς νέοι εθελοντές]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 0.17 L/hr/kg [ασθενείς με οικογενειακό Μεσογειακό πυρετό και τελικού σταδίου νεφρικής νόσου]
  • 0.73 L/hr/kg [ασθενείς με οικογενειακό Μεσογειακό πυρετό με κανονική νεφρική λειτουργία]
DrugBank

Toxicity

expand_more
  • Η έναρξη των τοξικολογικών φαινομένων συνήθως καθυστερεί για αρκετές ώρες ή περισσότερο μετά την κατάποση οξείας υπερδοσολογίας. Ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος και διάρροια εμφανίζονται πρώτα. Η διάρροια μπορεί να είναι αιμορραγική λόγω γαστροεντερικής αιμορραγίας. Καύσεις στο λαιμό, στομάχι και δέρμα μπορεί να είναι έντονα συμπτώματα. Εκτεταμένες αγγειοβλάβες μπορεί να οδηγήσουν σε σοκ. Βλάβη στα νεφρά, φανερή με αιματουρία και ολιουρία, μπορεί να συμβεί. Η μυική αδυναμία μπορεί να είναι σημαντική, και μπορεί να αναπτυχθεί προσαρμοστική παράλυση του κεντρικού νευρικού συστήματος; ο ασθενής συνήθως παραμένει συνείδητος. Εγχώριες παραισθήσεις και σπασμοί μπορεί να εμφανιστούν. Θάνατος λόγω ανακοπής της αναπνοής μπορεί να προκύψει. Αν και έχει αναφερθεί θάνατος από κατάποση σε μόλις 7 mg, πολύ μεγαλύτερες δόσεις έχουν επιβιώσει.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 1 ώρα
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Χαμηλό έως Μέτριο (30–50%).
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αλλοπουρινόλη, κολχικίνη, φεβουξοστάτη

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε αρχικά τη δόση και παρακολουθήστε τα συμπτώματα. Εάν τα συμπτώματα δεν επανεμφανιστούν, εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας. Αλγόριθμος αποσυνταγογράφησης αλλοπουρινόλης PrescQIPP.

monitoringσυμπτώματα
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6167
Μοριακός τύπος
C22H25NO6
Μοριακό βάρος
399.4
IUPAC
N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide
InChIKey
IAKHMKGGTNLKSZ-INIZCTEOSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που αυξάνουν την απέκκριση ουρικού οξέος από τον νεφρό (ΟΥΡΙΚΟΙ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ), μειώνουν την παραγωγή ουρικού οξέος (αντι-υπερουριαιμικοί), ή ανακουφίζουν από τον πόνο και τη φλεγμονή των οξέων εξάρσεων της ουρικής αρθρίτιδας.

Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΒΟΥΛΙΝΗ αναστέλλοντας ή προάγοντας τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.