Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NABUMETONE

Ναβουμετόνη

Oστεοαρθρίτιδα και ρευματοειδής αρθρίτιδα, που απαιτούν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική θεραπεία.

Chemical structure of NABUMETONE

Εμπορικά Ονόματα

RELIFEX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Oστεοαρθρίτιδα και ρευματοειδής αρθρίτιδα, που απαιτούν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική θεραπεία.
medication
SPC-RELIFEX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Δόση έναρξης:
1g ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για σοβαρά ή ανθιστάμενα συμπτώματα ή σε οξείες εξάρσεις, πρόσθετη δόση 500 mg - 1g μπορεί να χορηγηθεί το πρωί.
  • ΕΝΗΛΙΚΕΣ
    Δόση1g ημερησίως
    Λαμβάνεται από του στόματος εφ’άπαξ ημερησίως προ της κατακλίσεως. Για σοβαρά ή ανθιστάμενα συμπτώματα ή σε οξείες εξάρσεις, πρόσθετη δόση 500 mg - 1g μπορεί να χορηγηθεί το πρωί.
  • ΠΑΙΔΙΑ
    Δεν υπάρχουν κλινικά στοιχεία σύμφωνα με τα οποία να συνιστάται η χρήση του Nabumetone σε παιδιά.
  • ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟΙ
    Δόση1g (έως 500 mg σε μερικές περιπτώσεις)
    Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης του 1g. Σε μερικές περιπτώσεις δόση 500 mg μπορεί να επιφέρει ικανοποιητική ανακούφιση.
  • ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
    Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 30 ml/λεπτό) πρέπει να προβλεφθεί μείωση της δόσης. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται συστηματικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ
    Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
block
SPC-RELIFEX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
  • Ενεργό ή υποτροπιάζον γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση).
  • Ασθενείς στους οποίους η ασπιρίνη ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα προκαλούν κρίσεις άσθματος, κνίδωση, οξεία ρινίτιδα ή άλλες αντιδράσεις αλλεργικού τύπου.
warning
SPC-RELIFEX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ελκος, αιμορραγία ή διάτρηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους
    να παρακολουθούνται επιμελώς για περίπτωση υποτροπής των συμπτωμάτων
  • Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, αιμορραγία ή διάτρηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς ιστορικό έλκους
    να παρακολουθούνται στενά λόγω της πιθανότητας πρόκλησης
  • Περιφερικό οίδημα
    Πληθυσμόςασθενείς με κατακράτηση υγρών, υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια
    χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτώματα ή/και ενδείξεις που υποδηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία ή στους οποίους έχουν παρατηρηθεί μη φυσιολογικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
    να αξιολογούνται για στοιχεία ανάπτυξης πιο σοβαρής ηπατικής αντίδρασης κατά την αγωγή με αυτό το φάρμακο. Το Nabumetone θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση τέτοιου είδους αντίδρασης.
  • Θάμβος οράσεως ή/και μειωμένη όραση
    ΠληθυσμόςΟι ασθενείς που αντιμετωπίζουν τέτοιου είδους προβλήματα
    να υποβληθούν σε οφθαλμολογική εξέταση
swap_horiz
SPC-RELIFEX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • από του στόματος αντιπηκτικά, αντιεπιληπτικά υδαντοϊνης ή σουλφονυλουρίες
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μετατοπίσει άλλα συνδεδεμένα με πρωτεΐνες φάρμακα από το σημείο σύνδεσης. Παρακολούθηση για συμπτώματα υπερβολικής δοσολογίας και ρύθμιση δοσολογίας εάν είναι απαραίτητο.
  • καρδιοτονωτικά γλυκοσίδες, λίθιο, μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας των διουρητικών και των αντιυπερτασικών.
  • καλιοπροστατευτικά διουρητικά
    προσοχή
    Πρόκληση υπερκαλιαιμίας.
  • αργιλλιούχο αντιόξινο, παρακεταμόλη, ασπιρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρουσίασε σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του ενεργού μεταβολίτη του Nabumetone.
  • τροφή ή γάλα
    παρακολούθηση
    Ταχύτερη απορρόφηση. Η συνολική ποσότητα του ενεργού μεταβολίτη του Nabumetone στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη.
  • μιφεπριστόνη
    προσοχή
    Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 8-12 ημέρες μετά την χορήγηση μιφεπριστόνης, διότι μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
sick
SPC-RELIFEX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • Κεφαλαλγία
  • ίλιγγος
  • κόπωση
  • σύγχυση
  • καταστολή
  • κατάθλιψη
  • αϋπνία
ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • Εξάνθημα
  • κνησμός
  • κνίδωση
  • αλωπεκία
  • αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • σύνδρομο Stevens-Johnson (πολύ σπάνια)
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση (πολύ σπάνια)
ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • Διάρροια
  • δυσπεψία
  • κοιλιακό άλγος
  • ναυτία
  • ξηροστομία
  • μετεωρισμός
  • δυσκοιλιότητα
  • αιμορραγία από το γαστρεντερικό
  • έλκη
  • διάτρηση
  • λανθάνουσα αιμορραγία στα κόπρανα
ΕΙΔΙΚΕΣ ΑΙΣΘΗΣΕΙΣ
  • Εμβοές ώτων
  • διαταραχή της όρασης
ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΕΣ
  • Οίδημα
ΟΥΡΟΓΕΝΝΗΤΙΚΕΣ
  • Μηνορραγία
  • νεφρικό σύνδρομο (σπάνια)
  • νεφρική ανεπάρκεια (σπάνια)
ΑΙΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • Δυσκρασίες του αίματος
  • λευκοπενία (πολύ σπάνια)
  • θρομβοκυτταροπενία (πολύ σπάνια)
ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ
  • Αναφυλαξία
  • αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • ίλιγγος
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • κόπωση
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • σύγχυση
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • καταστολή
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • κατάθλιψη
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • αϋπνία
    ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ
  • Εξάνθημα
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • κνησμός
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • κνίδωση
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • αλωπεκία
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
    πολύ σπάνια
  • τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
    πολύ σπάνια
  • Διάρροια
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • δυσπεψία
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • κοιλιακό άλγος
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • ναυτία
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • ξηροστομία
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • μετεωρισμός
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • δυσκοιλιότητα
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • αιμορραγία από το γαστρεντερικό
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • έλκη
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • διάτρηση
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • λανθάνουσα αιμορραγία στα κόπρανα
    ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ
  • Εμβοές ώτων
    ΕΙΔΙΚΕΣ ΑΙΣΘΗΣΕΙΣ
  • διαταραχή της όρασης
    ΕΙΔΙΚΕΣ ΑΙΣΘΗΣΕΙΣ
  • Οίδημα
    ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΕΣ
  • Μηνορραγία
    ΟΥΡΟΓΕΝΝΗΤΙΚΕΣ
  • νεφρικό σύνδρομο
    ΟΥΡΟΓΕΝΝΗΤΙΚΕΣ
    σπάνια
  • νεφρική ανεπάρκεια
    ΟΥΡΟΓΕΝΝΗΤΙΚΕΣ
    σπάνια
  • Δυσκρασίες του αίματος
    ΑΙΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
  • λευκοπενία
    ΑΙΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
    πολύ σπάνια
  • θρομβοκυτταροπενία
    ΑΙΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ
    πολύ σπάνια
  • Αναφυλαξία
    ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ
  • αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ
pregnant_woman
SPC-RELIFEX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η ασφάλεια στην ανθρώπινη κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί. Δια τούτο το Nabumetone δεν πρέπει να χορηγείται κατά την περίοδο της κύησης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Ο ενεργός μεταβολίτης του Nabumetone βρέθηκε στο γάλα γαλουχούντων ζώων. Δια τούτο το Nabumetone δεν πρέπει να χορηγείται κατά την περίοδο της γαλουχίας.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η μητρική ένωση είναι ένας προ-παραγωγός, ο οποίος υφίσταται ηπατική βιομετατροπή στην ενεργό ουσία, 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοοξικό οξύ (6MNA), που είναι ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης προσταgλανδινών, πιθανότατα μέσω σύνδεσης με τους…
monitor_heart
SPC-RELIFEX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές To Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

biotech
SPC-RELIFEX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Μετά την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν το 80% της ραδιοεπισημασμένης δόσης του Nabumetone ανιχνεύεται στα ούρα, γεγονός που φανερώνει ότι το Nabumetone απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Το ίδιο το Nabumetone δεν μπορεί να…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ναμπουμετόνη ανάγεται σε 3-υδροξυ ναμπουμετόνη από την οικογένεια αλδο-κετο ρεδουκτάσης-1C και από την κορτικοστεροειδή 11-β-δεϋδρογενάση. Στη συνέχεια υφίσταται οξειδωτική διάσπαση από την CYP1A2 σε 6-MNA, τον ενεργό μεταβολίτη. Η 6-MNA αποβάλλεται με…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-RELIFEX
expand_more

Δοσολογία

ΕΝΗΛΙΚΕΣ: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 1g η οποία λαμβάνεται από του στόματος εφ’άπαξ ημερησίως προ της κατακλίσεως.

Για σοβαρά ή ανθιστάμενα συμπτώματα ή σε οξείες εξάρσεις, πρόσθετη δόση 500 mg - 1g μπορεί να χορηγηθεί το πρωί.

ΠΑΙΔΙΑ: Δεν υπάρχουν κλινικά στοιχεία σύμφωνα με τα οποία να συνιστάται η χρήση του Nabumetone σε παιδιά.

ΗΛΙΚΙΩΜΕΝΟΙ: Όπως συμβαίνει με πολλά φάρμακα, τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα μπορεί να είναι υψηλότερα στους ηλικιωμένους. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης του 1g σε αυτήν την ομάδα ασθενών και σε μερικές περιπτώσεις δόση 500 mg μπορεί να επιφέρει ικανοποιητική ανακούφιση.

ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ: Η νεφρική οδός είναι η κύρια οδός αποβολής των μεταβολιτών του Nabumetone. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 30 ml/λεπτό) πρέπει να προβλεφθεί μείωση της δόσης. Σύμφωνα με την ορθή κλινική πρακτική οι ασθενείς με γνωστή νεφρική ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται συστηματικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

ΗΠΑΤΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ: Τροποποιήσεις σε κάποιες παραμέτρους της ηπατικής λειτουργίας, ειδικά της αλκαλικής φωσφατάσης, παρατηρούνται συχνά σε ασθενείς με χρόνιες φλεγμονώδεις διαταραχές. Δεν υπάρχει κάποια ένδειξη ότι το Nabumetone επιτείνει αυτές τις αλλαγές, όμως ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Τρόπος χορήγησης

Προορίζεται για από του στόματος χορήγηση.

block

Αντενδείξεις

SPC-RELIFEX
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
  • Ενεργό ή υποτροπιάζον γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση).
  • Ασθενείς στους οποίους η ασπιρίνη ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα προκαλούν κρίσεις άσθματος, κνίδωση, οξεία ρινίτιδα ή άλλες αντιδράσεις αλλεργικού τύπου.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-RELIFEX
expand_more
Ασθενείς με ιστορικό έλκους πρέπει να παρακολουθούνται επιμελώς για περίπτωση υποτροπής των συμπτωμάτων. Ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να παρακολουθεί στενά τους ασθενείς λόγω της πιθανότητας πρόκλησης γαστροδωδεκαδακτυλικού έλκους, αιμορραγίας ή διάτρησης,ακόμη και ασθενείς χωρίς ιστορικό έλκους. Σε μερικούς ασθενείς παρατηρήθηκε περιφερικό οίδημα. Γι΄ αυτό το λόγο το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κατακράτηση υγρών,υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια Ασθενείς με συμπτώματα ή/και ενδείξεις που υποδηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία ή στους οποίους έχουν παρατηρηθεί μη φυσιολογικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας θα πρέπει να αξιολογούνται για στοιχεία ανάπτυξης πιο σοβαρής ηπατικής αντίδρασης κατά την αγωγή με αυτό το φάρμακο. Το Nabumetone θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση τέτοιου είδους αντίδρασης. Θάμβος οράσεως ή/και μειωμένη όραση έχουν αναφερθεί με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Nabumetone. Οι ασθενείς που αντιμετωπίζουν τέτοιου είδους προβλήματα θα πρέπει να υποβληθούν σε οφθαλμολογική εξέταση.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-RELIFEX
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

In vitro μελέτες έχουν δείξει ότι, λόγω της συγγένειάς του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, ο ενεργός μεταβολίτης του Nabumetone μπορεί να μετατοπίσει άλλα συνδεδεμένα με πρωτεΐνες φάρμακα από το σημείο σύνδεσης.

Δια τούτο ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως θεραπεία με από του στόματος αντιπηκτικά, αντιεπιληπτικά υδαντοϊνης ή σουλφονυλουρίες πρέπει να παρακολουθούνται στενά για συμπτώματα υπερβολικής δοοσολογίας αυτών των φαρμάκων. Εάν είναι απαραίτητο η δοσολογία πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα.

Μερικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα είναι γνωστό ότι αυξάνουν τις συγκεντρώσεις, στο πλάσμα των καρδιοτονωτικών γλυκοσιδών, του λιθίου και της μεθοτρεξάτης, και μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των διουρητικών και των αντιυπερτασικών. Αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία όταν συγχορηγούνται με καλιοπροστατευτικά διουρητικά. Μελέτες αλληλεπίδρασης μεταξύ του Nabumetone και αυτών των φαρμάκων δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Συνιστάται επομένως προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Η ταυτόχρονη χορήγηση αργιλλιούχου αντιόξινου, παρακεταμόλης και ασπιρίνης δεν παρουσίασε σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του ενεργού μεταβολίτη του Nabumetone.

Όταν χορηγείται με τροφή ή γάλα, η απορρόφηση είναι ταχύτερη. Εντούτοις, η συνολική ποσότητα του ενεργού μεταβολίτη του Nabumetone στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 8-12 ημέρες μετά την χορήγηση μιφεπριστόνης, διότι μπορεί να επηρεάσουν την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με μιφεπριστόνη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-RELIFEX
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Το φάρμακο είναι συνήθως καλά ανεκτό.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που συνδέονται με τη χρήση του Nabumetone και που παρατηρούνται σε κλινικές μελέτες μετεγκριτικής παρακολούθησης ή προκύπτουν από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία είναι οι ακόλουθες:

ΚΕΝΤΡΙΚΟ ΝΕΥΡΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ: Κεφαλαλγία, ίλιγγος, κόπωση, σύγχυση, καταστολή, κατάθλιψη, αϋπνία.

ΔΕΡΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ: Εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αλωπεκία και αντιδράσεις φωτοευαισθησίας. ΄Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη σοβαρά δερματικά εξανθήματα, όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.

ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΕΣ: Διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ναυτία, ξηροστομία, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, αιμορραγία από το γαστρεντερικό, έλκη, διάτρηση και λανθάνουσα αιμορραγία στα κόπρανα.

ΕΙΔΙΚΕΣ ΑΙΣΘΗΣΕΙΣ: Εμβοές ώτων και διαταραχή της όρασης.

ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΕΣ: Οίδημα.

ΟΥΡΟΓΕΝΝΗΤΙΚΕΣ: Μηνορραγία. ΄Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη έχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά ανεπιθυμήτων νεργειών από τους νεφρούς περιλαμβανομένου του νεφρωσικού συνδρόμου και της νεφρικής ανεπάρκειας.

ΑΙΜΑΤΟΛΟΓΙΚΕΣ: Δυσκρασίες του αίματος περιλαμβανομένης της λευκοπενίας και της θρομβοκυτταροπενίας έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια.

ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ ΥΠΕΡΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ: Αναφυλαξία και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.

Σε κλινικές μελέτες, η αύξηση της δόσης του Nabumetone από 1g ημερησίως σε 2g ημερησίως δεν οδήγησε σε κλινικά σημαντικές αυξήσεις της συχνότητας εμφάνισης παρενεργειών. Όμως πρέπει πάντα να χρησιμοποιείται η μικρότερη αποτελεσματική δόση.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-RELIFEX
expand_more
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έχουν αποκαλύψει δυνατότητα τερατογένεσης. ΄Όπως συμβαίνει και με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν την σύνθεση των προσταγλανδινών όταν χορηγούνται σε πειραματόζωα σε δόσεις πολύ ανώτερες της δόσης που είναι τοξική για τη μητέρα έχουν παρατηρηθεί ενδείξεις εμβρυοτοξικότητας(μελέτες σε κονίκλους με δόση 300mg/kg). Yψηλές δόσεις σε αρουραίους (320mg/kg) καθυστέρησαν τον τοκετό. Αυτή η δράση θεωρείται ότι οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Ο ενεργός μεταβολίτης του Nabumetone βρέθηκε στο γάλα γαλουχούντων ζώων. Η ασφάλεια στην ανθρώπινη κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί.Δια τούτο το Nabumetone δεν πρέπει να χορηγείται κατά την περίοδο της κύησης και της γαλουχίας.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-RELIFEX
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

To Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-RELIFEX
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Μετά την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν το 80% της ραδιοεπισημασμένης δόσης του Nabumetone ανιχνεύεται στα ούρα, γεγονός που φανερώνει ότι το Nabumetone απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Το ίδιο το Nabumetone δεν μπορεί να προσδιοριστεί ποσοτικά στο πλάσμα γιατί, μετά την απορρόφηση, υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στον κύριο ενεργό μεταβολίτη, το 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοξικό οξύ (6-ΜΝΑ). Σχεδόν το 35% της από του στόματος δόσης των 1000mg μετατρέπεται σε 6-ΜΝΑ. Κατά τις πρώτες 48 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης δόσης, σχεδόν το 39% της δόσης ανιχνεύεται στα ούρα ως 6-ΜΝΑ και γνωστούς μεταβολίτες και σχεδόν το 34% ανιχνεύεται ως μη προσδιορισμένοι ελάσσονος σημασίας μεταβολίτες.

Το 6-ΜΝΑ συνδέεται κατά περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το ελεύθερο κλάσμα εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του 6-ΜΝΑ και είναι ανάλογο της δόσης που κυμαίνεται μεταξύ 1000 και 2000mg.

Λόγω της εκτεταμένης σύνδεσής του με τις πρωτεΐνες, το 6-ΜΝΑ δεν είναι διαλυτό.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 1 ημέρα στον άνδρα.

Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά την από του στόματος χορήγηση δόσης 1000 ή 2000 mg Nabumetone είναι οι εξής:

Νεαροί ενήλικες (1000mg) Νεαροί ενήλικες (2000mg) Ηλικιωμένοι (N=27)
Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση
tmax (ώρες): 3.0 (1.0-12.0) 2.5 (1.0-8.0) 4.0 (1.0-10.0)
t 1/2 (ώρες): 22.5 + 3.7 26.2 + 3.7 29.8 + 8.1
CI ss/F (ml/min): 26.1 + 17.3 21.0 + 4.0 18.6 + 13.4
Vd ss/f (L): 55.4 + 26.4 53.4 + 11.3 50.2 + 25.3

Οι τιμές Tmax αναφέρονται ως μέσες τιμές (εύρος).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

23 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4409
Μοριακός τύπος
C15H16O2
Μοριακό βάρος
228.29
IUPAC
4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)butan-2-one
InChIKey
BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.

Σχετικά Εργαλεία