Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M01AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NABUMETONE(Ναβουμετόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 22.5 + 3.7 ώρες (σε νεαρούς ενήλικες 1000mg)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 23 ώρες
  • PubChem: 24 ώρες
 22.5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.7 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του AKRATOL και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Οστεοαρθρίτιδα

    που απαιτούν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική θεραπεία

    • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα

  2. Ρευματοειδής αρθρίτιδα

    που απαιτούν αντιφλεγμονώδη και αναλγητική θεραπεία

    • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του AKRATOL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
εφ’άπαξ ημερησίως προ της κατακλίσεως
Δόση έναρξης:
1g
Τιτλοποίηση:
Για σοβαρά ή ανθιστάμενα συμπτώματα ή σε οξείες εξάρσεις, πρόσθετη δόση 500 mg - 1g μπορεί να χορηγηθεί το πρωί.
  • Ενήλικες
    Δόση1g
    Μέγ. δόση2g
    Εφ’άπαξ ημερησίως προ της κατακλίσεως. Για σοβαρά ή ανθιστάμενα συμπτώματα ή σε οξείες εξάρσεις, πρόσθετη δόση 500 mg - 1g μπορεί να χορηγηθεί το πρωί.
  • Παιδιά
    Δεν υπάρχουν κλινικά στοιχεία σύμφωνα με τα οποία να συνιστάται η χρήση του Nabumetone σε παιδιά.
  • Ηλικιωμένοι
    Μέγ. δόση1g
    Τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα μπορεί να είναι υψηλότερα. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης του 1g και σε μερικές περιπτώσεις δόση 500 mg μπορεί να επιφέρει ικανοποιητική ανακούφιση.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο
  • Ενεργό ή υποτροπιάζον γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση)
  • Κρίσεις άσθματος, κνίδωση, οξεία ρινίτιδα ή άλλες αντιδράσεις αλλεργικού τύπου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους η ασπιρίνη ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα προκαλούν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιστορικό έλκους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό έλκους
    πρέπει να παρακολουθούνται επιμελώς για περίπτωση υποτροπής των συμπτωμάτων
  • Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, αιμορραγία ή διάτρηση
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (ακόμη και χωρίς ιστορικό έλκους)
    ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να παρακολουθεί στενά τους ασθενείς λόγω της πιθανότητας πρόκλησης
  • Περιφερικό οίδημα / Κατακράτηση υγρών, υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατακράτηση υγρών, υπέρταση ή καρδιακή ανεπάρκεια
    το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Ηπατική δυσλειτουργία / μη φυσιολογικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτώματα ή/και ενδείξεις που υποδηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία ή στους οποίους έχουν παρατηρηθεί μη φυσιολογικές εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
    θα πρέπει να αξιολογούνται για στοιχεία ανάπτυξης πιο σοβαρού ηπατικής αντίδρασης κατά την αγωγή με αυτό το φάρμακο. Το Nabumetone θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση τέτοιου είδους αντίδρασης.
  • Θάμβος οράσεως ή/και μειωμένη όραση
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αντιμετωπίζουν τέτοιου είδους προβλήματα (μετά τη λήψη ΜΣΑΦ συμπεριλαμβανομένου του Nabumetone)
    θα πρέπει να υποβληθούν σε οφθαλμολογική εξέταση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Από του στόματος αντιπηκτικά, αντιεπιληπτικά υδαντοϊνης, σουλφονυλουρίες
    παρακολούθηση
    Μετατόπιση από το σημείο σύνδεσης πρωτεϊνών, με κίνδυνο υπερδοσολογίας των συγχορηγούμενων φαρμάκων.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα υπερδοσολογίας, ρύθμιση δοσολογίας εάν είναι απαραίτητο.
  • Καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες, λίθιο, μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Διουρητικά, αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Μείωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Καλιοπροστατευτικά διουρητικά
    προσοχή
    Υπερκαλιαιμία.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Αργιλλιούχο αντιόξινο, παρακεταμόλη, ασπιρίνη
    Δεν παρουσίασε σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του ενεργού μεταβολίτη του Nabumetone.
  • Μιφεπριστόνη
    αντένδειξη
    Μπορεί να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με μιφεπριστόνη.
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται 8-12 ημέρες μετά την χορήγηση μιφεπριστόνης.
  • Τροφή ή γάλα
    Η απορρόφηση είναι ταχύτερη, αλλά η συνολική ποσότητα του ενεργού μεταβολίτη στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ίλιγγος
  • Καταστολή
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Αϋπνία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Μετεωρισμός
  • Δυσκοιλιότητα
  • Αιμορραγία από το γαστρεντερικό
  • Έλκος
  • Διάτρηση
  • Λανθάνουσα αιμορραγία στα κόπρανα
Αυτί
  • Εμβοές ώτων
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
Αναπαραγωγικό
  • Μηνορραγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Δυσκρασίες του αίματος
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Δυσκρασίες του αίματος
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Έλκη γαστρεντερικού
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία από το γαστρεντερικό
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διάτρηση γαστρεντερικού
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εμβοές ώτων
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Λανθάνουσα αιμορραγία στα κόπρανα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Η ασφάλεια στην ανθρώπινη κύηση δεν έχει τεκμηριωθεί. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ενδείξεις εμβρυοτοξικότητας σε δόσεις πολύ ανώτερες της τοξικής για τη μητέρα (κονίκλοι 300mg/kg) και καθυστέρηση τοκετού σε υψηλές δόσεις (αρουραίοι 320mg/kg) λόγω αναστολής σύνθεσης προσταγλανδινών.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Ο ενεργός μεταβολίτης του Nabumetone βρέθηκε στο γάλα γαλουχούντων ζώων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Πλύση στομάχου που ακολουθείται από χρήση ενεργοποιημένου ξυλάνθρακα έως 60g από το στόμα σε διηρημένες δόσεις, σε συνδυασμό με την κατάλληλη υποστηρικτική αγωγή.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Υπάρχει κίνδυνος πρόκλησης ιλίγγου ή άλλων διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο
Διασπειρόμενα Δισκία
Εναιώρημα υγρό πόσιμο
Δισκία μασώμενα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Το Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν το 80% της ραδιοεπισημασμένης δόσης του Nabumetone ανιχνεύεται στα ούρα, γεγονός που φανερώνει ότι το Nabumetone απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Το ίδιο το Nabumetone δεν μπορεί να προσδιοριστεί ποσοτικά στο πλάσμα γιατί, μετά την απορρόφηση, υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στον κύριο ενεργό μεταβολίτη, το 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοξικό οξύ (6-ΜΝΑ). Σχεδόν το 35% της από του στόματος δόσης των 1000mg μετατρέπεται σε 6-ΜΝΑ. Κατά τις πρώτες 48 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης δόσης, σχεδόν το 39% της δόσης ανιχνεύεται στα ούρα ως 6-ΜΝΑ και γνωστούς μεταβολίτες και σχεδόν το 34% ανιχνεύεται ως μη προσδιορισμένοι ελάσσονος σημασίας μεταβολίτες.

Το 6-ΜΝΑ συνδέεται κατά περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το ελεύθερο κλάσμα εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του 6-ΜΝΑ και είναι ανάλογο της δόσης που κυμαίνεται μεταξύ 1000 και 2000mg.

Λόγω της εκτεταμένης σύνδεσής του με τις πρωτεΐνες, το 6-ΜΝΑ δεν είναι διαλυτό.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 1 ημέρα στον άνδρα.

Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά την από του στόματος χορήγηση δόσης 1000 ή 2000 mg Nabumetone είναι οι εξής:

Σύντμηση μονάδες Νεαροί ενήλικες Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση 1000mg n=31 Νεαροί ενήλικες Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση 2000mg n=12 Ηλικιωμένοι Μέση τιμή + σταθερή απόκλιση N=27
tmax (ώρες) 3.0(1.0-12.0) 2.5 (1.0-8.0) 4.0 (1.0-10.0)
t 1/2 (ώρες) 22.5 + 3.7 26.2 + 3.7 29.8 + 8.1
CI ss/F (ml/min) 26.1 + 17.3 21.0 + 4.0 18.6 + 13.4
Vd ss/f (L) 55.4 + 26.4 53.4 +11.3 50.2 + 25.3

Οι τιμές Tmax αναφέρονται ως μέσες τιμές (εύρος).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η μητρική ένωση είναι ένας προ-παραγωγός, ο οποίος υφίσταται ηπατική βιομετατροπή στην ενεργό ουσία, 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοοξικό οξύ (6MNA), που είναι ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης προσταgλανδινών, πιθανότατα μέσω σύνδεσης με τους…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Το Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν το 80% της ραδιοεπισημασμένης δόσης του Nabumetone ανιχνεύεται στα ούρα, γεγονός που φανερώνει ότι το Nabumetone απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Το ίδιο το Nabumetone δεν μπορεί να προσδιοριστεί ποσοτικά…
Μεταβολισμός
Η ναμπουμετόνη ανάγεται σε 3-υδροξυ ναμπουμετόνη από την οικογένεια αλδο-κετο ρεδουκτάσης-1C και από την κορτικοστεροειδή 11-β-δεϋδρογενάση. Στη συνέχεια υφίσταται οξειδωτική διάσπαση από την CYP1A2 σε 6-MNA, τον ενεργό μεταβολίτη. Η 6-MNA αποβάλλεται με…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Οφθαλμολογική εξέταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Θάμβος οράσεως ή/και μειωμένη όραση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ναμπουμετόνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της οικογένειας των αρυλαλκανοϊκών οξέων (που περιλαμβάνει την δικλοφενάκη). Κυκλοφορεί με την εμπορική ονομασία Relafen και έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζει ελαφρώς χαμηλότερο κίνδυνο γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τα περισσότερα άλλα μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για την οξεία και χρόνια αντιμετώπιση των σημείων και συμπτωμάτων της οστεοαρθρίτιδας και της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ναμπουμετόνη είναι μια ναφθυλαλκανονόνη. Αποτελεί μη εκλεκτικό αναστολέα της προσταγlανdινο G/H συνθάσης (γνωστής και ως κυκλοοξυγενάση ή COX) που δρα τόσο στην προσταglανdινο G/H συνθάση 1 όσο και στην 2 (COX-1 και -2). Η προσταglανdινο G/H συνθάση καταλύει τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταglανdινο G2 και την προσταglανdινο G2 σε προσταglανdινο H2. Η προσταglανdινο H2 είναι ο πρόδρομος πολλών προσταgλανδινών που εμπλέκονται σε πυρετό, πόνο, οίδημα, φλεγμονή και συσσώρευση αιμοπεταλίων. Η μητρική ένωση είναι ένας προ-παραγωγός που υφίσταται ηπατική βιομετατροπή στην ενεργό ένωση, 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοοξικό οξύ (6MNA). Οι αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις δράσεις των ΜΣΑΦ προκύπτουν ως αποτέλεσμα μειωμένης σύνθεσης προσταgλανδινών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μητρική ένωση είναι ένας προ-παραγωγός, ο οποίος υφίσταται ηπατική βιομετατροπή στην ενεργό ουσία, 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοοξικό οξύ (6MNA), που είναι ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης προσταgλανδινών, πιθανότατα μέσω σύνδεσης με τους υποδοχείς COX-2 και COX-1.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η ταυτόχρονη χορήγηση τροφής αυξάνει τον ρυθμό απορρόφησης και την επακόλουθη εμφάνιση του 6MNA (του ενεργού μεταβολίτη) στο πλάσμα, αλλά δεν επηρεάζει την έκταση της μετατροπής της ναμπουμετόνης σε 6MNA.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Περίπου 23 ώρες για τον ενεργό μεταβολίτη, 6MNA. Αυξημένος σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Ο ενεργός μεταβολίτης, 6MNA, συνδέεται περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Περίπου το 35% μιας από του στόματος δόσης ναμπουμετόνης 1000 mg μετατρέπεται σε 6MNA και το 50% μετατρέπεται σε μη αναγνωρισμένους μεταβολίτες, οι οποίοι στη συνέχεια απεκκρίνονται στα ούρα.

DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 20 - 30 mL/min
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Το περιστατικό υπερδοσολογίας αφορούσε μια 17χρονη ασθενή με ιστορικό κοιλιακού πόνου, η οποία νοσηλεύτηκε για αυξημένο κοιλιακό πόνο μετά την κατάποση 30 δισκίων ναμπουμετόνης (συνολικά 15 γραμμάρια). Τα κόπρανα ήταν αρνητικά για κρυμμένο αίμα και δεν παρατηρήθηκε πτώση της συγκέντρωσης αιμοσφαιρίνης στον ορό. Η ασθενής δεν παρουσίασε άλλα συμπτώματα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4409
Μοριακός τύπος
C15H16O2
Μοριακό βάρος
228.29
IUPAC
4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)butan-2-one
InChIKey
BLXXJMDCKKHMKV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα μη στεροειδούς φύσης. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις τους επιδράσεις.

Μια υποκατηγορία αναστολέων κυκλοοξυγενάσης με ειδικότητα για την ΚΥΚΛΟΟΞΥΓΕΝΑΣΗ-2.