RELIFEX

Μηχανισμός δράσης

Το Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, σχεδόν το 80% της ραδιοεπισημασμένης δόσης του Nabumetone ανιχνεύεται στα ούρα, γεγονός που φανερώνει ότι το Nabumetone απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Το ίδιο το Nabumetone δεν μπορεί να προσδιοριστεί ποσοτικά στο πλάσμα γιατί, μετά την απορρόφηση, υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στον κύριο ενεργό μεταβολίτη, το 6-μεθοξυ-2-ναφθυλοξικό οξύ (6-ΜΝΑ). Σχεδόν το 35% της από του στόματος δόσης των 1000mg μετατρέπεται σε 6-ΜΝΑ. Κατά τις πρώτες 48 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης δόσης, σχεδόν το 39% της δόσης ανιχνεύεται στα ούρα ως 6-ΜΝΑ και γνωστούς μεταβολίτες και σχεδόν το 34% ανιχνεύεται ως μη προσδιορισμένοι ελάσσονος σημασίας μεταβολίτες.

Το 6-ΜΝΑ συνδέεται κατά περισσότερο από 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το ελεύθερο κλάσμα εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του 6-ΜΝΑ και είναι ανάλογο της δόσης που κυμαίνεται μεταξύ 1000 και 2000mg.

Λόγω της εκτεταμένης σύνδεσής του με τις πρωτεΐνες, το 6-ΜΝΑ δεν είναι διαλυτό.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 1 ημέρα στον άνδρα.

Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά την από του στόματος χορήγηση δόσης 1000 ή 2000 mg Nabumetone είναι οι εξής:

Οι τιμές Tmax αναφέρονται ως μέσες τιμές (εύρος).

Μηχανισμός δράσης Το Nabumetone είναι ένα νέο, μη όξινο, μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που είναι ένας σχετικά ασθενής αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών.