Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03XB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIFEPRISTONE(Μιφεπριστόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 18 ώρες (τελική ημίσεια ζωή 90 ώρες)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 18 ώρες
  • PubChem: 18 ώρες
 3.8 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 69% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα/Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3 εβδομάδες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2024
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MIFEGYNE και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Φαρμακευτική διακοπή ενδομήτριας κύησης σε εξέλιξη

    Για διαδοχική χρήση με ανάλογο προσταγλανδίνης σε αμηνόρροια έως 63 ημερών (βλ. Δοσολογία).

    • O09 Κύηση παρατεταμένης διάρκειας

  2. Ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή κύησης 1ου τριμήνου

  3. Προετοιμασία για τη δράση των αναλόγων προσταγλανδίνης στη διακοπή κύησης λόγω ιατρικής ένδειξης

    σε: μετά το πρώτο τρίμηνο

  4. Πρόκληση τοκετού σε περίπτωση ενδομήτριου θανάτου του εμβρύου

    σε: Για ασθενείς στις οποίες δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν προσταγλανδίνη ή ωκυτοκίνη

    • P95 Νεογνικός θάνατος από απροσδιόριστη αιτία

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του MIFEGYNE
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MIFEGYNE
expand_more
Δισκίο.
Κυλινδρικά, αμφίκυρτα δισκία χρώματος ανοιχτού κίτρινου, με διάμετρο
11 mm, με χαραγμένο το «167 B» στη μία πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Δόση έναρξης:
600 mg
  • Αμηνόρροια έως 49 ημερών
    Δόση600 mg
    Εφάπαξ δόση από του στόματος, ακολουθούμενη 36 έως 48 ώρες μετά από μισοπροστόλη 400 μg από του στόματος, ή γεμεπρόστη 1 mg κολπικά.
  • Αμηνόρροια μεταξύ 50-63 ημερών
    Δόση600 mg
    Εφάπαξ δόση από του στόματος, ακολουθούμενη 36 έως 48 ώρες μετά από γεμεπρόστη 1 mg ενδοκολπικά.
  • Αμηνόρροια μεταξύ 50-63 ημερών
    Δόση200 mg
    Εναλλακτική εφάπαξ δόση από του στόματος, ακολουθούμενη 36 έως 48 ώρες μετά από γεμεπρόστη 1 mg ενδοκολπικά.
  • Ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή κύησης 1ου τριμήνου
    Δόση200 mg
    Εφάπαξ δόση από του στόματος, 36 έως 48 ώρες πριν τη χειρουργική διακοπή.
  • Προετοιμασία για τη δράση των αναλόγων προσταγλανδίνης στη διακοπή κύησης λόγω ιατρικής ένδειξης
    Δόση600 mg
    Εφάπαξ δόση από του στόματος, 36 έως 48 ώρες πριν την προγραμματισμένη χορήγηση προσταγλανδίνης.
  • Πρόκληση τοκετού σε περίπτωση ενδομήτριου θανάτου του εμβρύου
    Δόση600 mg
    Εφάπαξ ημερήσια δόση από του στόματος, επί δύο συνεχόμενες ημέρες. Εάν εμετός εντός 45 λεπτών, επαναληπτική δόση 600 mg.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Περιορισμένα δεδομένα σε εφήβους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • χρόνια επινεφριδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΓια όλες τις ενδείξεις
  • υπερευαισθησία στη μιφεπριστόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
    ΠληθυσμόςΓια όλες τις ενδείξεις
  • σοβαρό μη ελεγχόμενο θεραπευτικά άσθμα
    ΠληθυσμόςΓια όλες τις ενδείξεις
  • κληρονομική πορφύρα
    ΠληθυσμόςΓια όλες τις ενδείξεις
  • κύηση που δεν έχει επιβεβαιωθεί με υπερηχογράφημα ή βιολογικές εξετάσεις
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: φαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
  • κύηση πέραν των 63 ημερών αμηνόρροιας
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: φαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
  • υποψία εξωμήτριας κύησης
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: φαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
  • αντένδειξη στο επιλεγμένο ανάλογο προσταγλανδίνης
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: φαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
  • κύηση που δεν έχει επιβεβαιωθεί με υπερηχογράφημα ή βιολογικές εξετάσεις
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
  • κύηση 84 ημερών αμηνόρροιας ή παραπάνω
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
  • υποψία εξωμήτριας κύησης
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
  • αντενδείξεις στο επιλεγμένο ανάλογο προσταγλανδίνης
    ΠληθυσμόςΓια την ένδειξη: προετοιμασία για τη δράση των αναλόγων προσταγλανδίνης στη διακοπή κύησης λόγω ιατρικής ένδειξης (μετά το πρώτο τρίμηνο)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χρήση σε γυναίκες που επιθυμούν την ολοκλήρωση της κύησης
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με εγκυμοσύνη σε εξέλιξη που επιθυμούν την ολοκλήρωσή της
    Η μιφεπριστόνη δεν θα πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται.
  • Προσδιορισμός ηλικίας κύησης
    Η ηλικία της εγκυμοσύνης πρέπει να προσδιοριστεί μέσω των απαντήσεων της ασθενούς και της κλινικής της εξέτασης. Συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος στη μήτρα.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποσιτισμό, ηπατική ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια
    Λόγω απουσίας εξειδικευμένων μελετών, η μιφεπριστόνη δεν συνιστάται.
  • Απαιτήσεις της φαρμακευτικής διακοπής ενδομήτριας κύησης σε εξέλιξη
    Απαιτεί ενεργό συμμετοχή της γυναίκας και γνώση των απαιτήσεων (συνδυασμός με ανάλογο προσταγλανδίνης 36-48 ώρες μετά, επίσκεψη παρακολούθησης 14-21 ημέρες μετά, πιθανότητα αποτυχίας και ανάγκη άλλης μεθόδου διακοπής).
  • Ενδομήτρια συσκευή αντισύλληψης
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με κύηση παρουσία ενδομήτριας συσκευής αντισύλληψης
    Η συσκευή πρέπει να αφαιρείται πριν τη χορήγηση της μιφεπριστόνης.
  • Κίνδυνος αποτυχίας της φαρμακευτικής διακοπής
    Ο μη αμελητέος κίνδυνος αποτυχίας (1,3-7,5%) καθιστά την επίσκεψη ελέγχου υποχρεωτική. Μπορεί να απαιτηθεί χειρουργική επανάληψη σε ημιτελή αποβολή. Η αποτελεσματικότητα μειώνεται με τον αριθμό των προηγούμενων κυήσεων και την αύξηση της ηλικίας.
  • Κολπική αιμορραγία κατά τη φαρμακευτική διακοπή
    Η ασθενής πρέπει να είναι ενημερωμένη για την παρατεταμένη και πιθανώς έντονη κολπική αιμορραγία (κατά μέσο όρο 12 ημέρες). Να λάβει οδηγίες για το πού να απευθυνθεί σε περίπτωση ακατάσχετης αιμορραγίας (>12 ημέρες ή εντονότερη από εμμηνορρυσία) και να μην ταξιδέψει μακριά από το κέντρο θεραπείας.
  • Διαταραχές αιμόστασης ή αναιμία κατά τη φαρμακευτική διακοπή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της αιμόστασης, μειωμένη πηκτικότητα του αίματος ή αναιμία
    Ιδιαίτερη προσοχή. Η απόφαση για τη μέθοδο (φαρμακευτική/χειρουργική) πρέπει να λαμβάνεται από εξειδικευμένους ιατρούς.
  • Εγκυμοσύνη σε εξέλιξη μετά την επίσκεψη παρακολούθησης
    Προτείνεται στη γυναίκα διακοπή αυτής με άλλη μέθοδο.
  • Λοίμωξη (Τοξική/σηπτική καταπληξία)
    σοβαρό
    Οι γιατροί θα πρέπει να είναι ενήμεροι σχετικά με αυτή τη δυνητικά θανατηφόρα επιπλοκή, που έχει αναφερθεί μετά χρήση μιφεπριστόνης ακολουθούμενη από μη εγκεκριμένη κολπική εφαρμογή ή από του στόματος λήψη μισοπροστόλης.
  • Χρονικό διάστημα χορήγησης για ωρίμανση τραχήλου
    Η χρήση του Μιφεπριστόνη πρέπει να ακολουθείται μετά από 36 ώρες κι όχι αργότερα από 48 ώρες, από τη χειρουργική διακοπή της κύησης.
  • Αιμορραγία κατά την ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου
    Η γυναίκα πρέπει να ενημερώνεται για τον κίνδυνο κολπικής αιμορραγίας (που μπορεί να είναι έντονη), για τον κίνδυνο αποβολής πριν τη χειρουργική επέμβαση (ελάχιστος), και για το πού να απευθυνθεί σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης.
  • Διαταραχές αιμόστασης ή σοβαρή αναιμία κατά την ωρίμανση και διαστολή του τραχήλου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της αιμόστασης, μειωμένη πηκτικότητα του αίματος ή σοβαρή αναιμία
    Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Κίνδυνοι της χειρουργικής επέμβασης
    Άλλοι κίνδυνοι αποτελούν τους κινδύνους της χειρουργικής επέμβασης.
  • Οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια
    Σε υποψία οξείας επινεφριδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται η χορήγηση δεξαμεθαζόνης (1 mg δεξαμεθαζόνης ανταγωνίζεται 400 mg μιφεπριστόνης).
  • Επίδραση σε μακροχρόνια θεραπεία κορτικοστεροειδών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοστεροειδή (συμπεριλαμβανομένων εισπνεόμενων σε ασθματικές ασθενείς)
    Η αποτελεσματικότητα μπορεί να μειωθεί για 3-4 ημέρες μετά τη λήψη του Μιφεπριστόνη. Θα πρέπει να γίνει ρύθμιση της θεραπείας.
  • Αλλοανοσοποίηση Rhesus
    Η φαρμακευτική διακοπή της κύησης απαιτεί τον προσδιορισμό της ομάδας Rhesus και την πρόληψη της αλλοανοσοποίησης Rhesus, καθώς και άλλα γενικά μέτρα.
  • Έναρξη αντισύλληψης μετά τη φαρμακευτική διακοπή της κύησης
    Όταν επιβεβαιώνεται ιατρικά η διακοπή μιας κύησης, συνιστάται η άμεση έναρξη αντισύλληψης.
  • Προφυλάξεις με ανάλογα προσταγλανδίνης
    Θα πρέπει να ακολουθούνται οι προφυλάξεις που σχετίζονται με τα ανάλογα προσταγλανδίνης.
  • Καρδιαγγειακά επεισόδια (φαρμακευτική διακοπή ενδομήτριας κύησης)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. ηλικίας άνω των 35 ετών και χρόνιες καπνίστριες, με χρόνια υπερλιπιδαιμία ή διαβήτη) ή με διαπιστωμένη καρδιαγγειακή νόσο
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή λόγω σπάνιων αλλά σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων (έμφραγμα, σπασμός στεφανιαίων, υπόταση) που έχουν αναφερθεί.
  • Χρήση προσταγλανδίνης σε διαδοχική θεραπεία
    Οι προφυλάξεις που συνδέονται με τη χρήση της προσταγλανδίνης πρέπει να τηρούνται κατά περίπτωση.
  • Παρακολούθηση μετά χορήγηση προσταγλανδίνης
    Η ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στο κέντρο θεραπείας για τρεις ώρες μετά την πρόσληψη προσταγλανδίνης. Το κέντρο θεραπείας θα πρέπει να διαθέτει τον απαραίτητο ιατρικό εξοπλισμό. Κατά την έξοδο, πρέπει να παρέχεται κατάλληλη φαρμακευτική αγωγή και πλήρης ενημέρωση για πιθανά σημάδια/συμπτώματα, καθώς και άμεση πρόσβαση στο κέντρο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη, Ερυθρομυκίνη, χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αναστολή μεταβολισμού μιφεπριστόνης, αύξηση επιπέδων μιφεπριστόνης στον ορό
  • Ριφαμπικίνη, Δεξαμεθαζόνη, St. John’s Wort, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Ενεργοποίηση μεταβολισμού μιφεπριστόνης, μείωση επιπέδων μιφεπριστόνης στον ορό
  • Φάρμακα υποστρώματα του CYP3A4 με στενό θεραπευτικό φάσμα (συμπεριλαμβανομένων ορισμένων γενικών αναισθητικών)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων στον ορό των φαρμάκων αυτών λόγω αναστολής του CYP3A4 από τη μιφεπριστόνη. Η αλληλεπίδραση μπορεί να παρατηρηθεί για παρατεταμένη περίοδο.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης
    παρακολούθηση
    Θεωρητική μείωση της αποτελεσματικότητας της μεθόδου λόγω αντιπροσταγλανδικών ιδιοτήτων. Ωστόσο, στοιχεία υποδεικνύουν ότι η συγχορήγηση την ημέρα της προσταγλανδίνης δεν επηρεάζει αρνητικά.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη μετά την άμβλωση
  • Ενδομητρίτιδα
  • Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Σοβαρή ή θανατηφόρος τοξική και σηπτική καταπληξία (προκαλούμενης από Clostridium sordellii ή Escherichia coli)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση (0,25%)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Μυϊκές συσπάσεις, ελαφριές έως μέτριες
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Υπερευαισθησία: δερματικά εξανθήματα (0,2%)
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Γενικευμένη αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Οζώδες ερύθημα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αγγειοοίδημα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Συσπάσεις ή μυϊκοί σπασμοί της μήτρας (10 έως 45%)
  • Αιμόσταση με απόξεση
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
Αναπαραγωγικό
  • Ρήξη μήτρας
Γενικές
  • Κακουχία
  • Εξάψεις
  • Ρίγη
  • Πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Συσπάσεις μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αιμόσταση με απόξεση (ως επιπλοκή έντονης αιμορραγίας)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Ενδομητρίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη μετά την άμβλωση
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μυϊκές συσπάσεις, ελαφριές έως μέτριες
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία: δερματικά εξανθήματα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένη αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εξάψεις
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κακουχία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οζώδες ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρήξη μήτρας
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Ρίγη
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σοβαρή ή θανατηφόρος τοξική και σηπτική καταπληξία (προκαλούμενης από Clostridium sordellii ή Escherichia coli)
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Λόγω του κινδύνου αποτυχίας της φαρμακευτικής μεθόδου διακοπής της κύησης και του κινδύνου για το έμβρυο. Εάν διαγνωσθεί αποτυχία της μεθόδου (βιώσιμη κύηση σε εξέλιξη) και η ασθενής επιθυμεί να συνεχίσει, απαιτείται προσεκτική υπερηχογραφική παρακολούθηση της κύησης, με ιδιαίτερη προσοχή στα άκρα, σε εξειδικευμένο κέντρο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η μιφεπριστόνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Η μιφεπριστόνη δεν επηρεάζει τη γονιμότητα. Η γυναίκα μπορεί να μείνει έγκυος αμέσως μετά τη διακοπή της κύησης, συνεπώς είναι σημαντική η έναρξη αντισυλληπτικής αγωγής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σημεία επινεφριδιακής ανεπάρκειας
Αντιμετώπιση
εξειδικευμένη αντιμετώπιση
Αντίδοτοδεξαμεθαζόνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να παρατηρηθεί ζάλη ως παρενέργεια της διαδικασίας της αποβολής.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Διοξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο (E551)
Άμυλο αραβοσίτου
Ποβιδόνη (E1201)
Στεατικό μαγνήσιο (E572)
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική (E460)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΑΛΛΗ ΓΕΝΝΗΤΙΚΗ ΟΡΜΟΝΗ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΗΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ/ ΑΝΤΙ-ΠΡΟΓΕΣΤΑΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΗ Κωδικός ATC: GO3 X B01.

Μηχανισμός δράσης

Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με αντιπρογεσταγονική δράση ως αποτέλεσμα της ανταγωνιστικής της δράσης έναντι της προγεστερόνης στους υποδοχείς της προγεστερόνης. Σε δόσεις που κυμαίνονται μεταξύ 3 και 10 mg/kg από του στόματος, αναστέλλει τη δράση της ενδογενούς ή εξωγενούς προγεστερόνης σε διάφορα είδη ζώων (αρουραίους, ποντίκια, κουνέλια και πιθήκους). Αυτή η δράση εκδηλώνεται με την πραγματοποίηση της διακοπής της κύησης στα τρωκτικά.

Στις γυναίκες, σε δόσεις μεγαλύτερες από ή ίσες με 1 mg/kg, η μιφεπριστόνη ανταγωνίζεται τις επιδράσεις της προγεστερόνης στο ενδομήτριο και στο μυομήτριο. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στη συσπαστική δράση της προσταγλανδίνης. Στη διάρκεια του πρώτου τριμήνου, η εισαγωγική θεραπεία με μιφεπριστόνη επιτρέπει τη διαστολή και το άνοιγμα του τραχήλου της μήτρας. Ενώ τα κλινικά δεδομένα έχουν καταδείξει ότι η μιφεπριστόνη διευκολύνει τη διαστολή του τραχήλου, δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία που να δείχνουν ότι αυτό οδηγεί στη μείωση του ποσοστού των πρώιμων ή όψιμων επιπλοκών της διαδικασίας της διαστολής.

Σε περίπτωση πρώιμης διακοπής της κύησης, ο συνδυασμός ενός αναλόγου προσταγλανδίνης που χρησιμοποιείται διαδοχικά σε αγωγή μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης οδηγεί σε αύξηση του ποσοστού επιτυχίας σε περίπου 95 τοις εκατό των περιπτώσεων και επιταχύνει την αποβολή του κυήματος.

Στις κλινικές δοκιμές, ανάλογα με την προσταγλανδίνη που χρησιμοποιείται και το χρόνο εφαρμογής της, τα αποτελέσματα διαφέρουν ελάχιστα. Το ποσοστό επιτυχίας είναι περίπου 95% όταν τα 600 mg μιφεπριστόνης συνδυάζονται με μισοπροστόλη 400 μg από του στόματος σε αμηνόρροια έως 49 ημερών και με κολπική εφαρμογή γεμεπρόστης φτάνει το 98% σε αμηνόρροια έως 49 ημερών και το 95% σε αμηνόρροια έως 63 ημερών. Ανάλογα με τις κλινικές δοκιμές και τον τύπο της προσταγλανδίνης που χρησιμοποιείται, το ποσοστό αποτυχίας ποικίλει. Αποτυχία σημειώνεται στο 1,3 έως 7,5% των περιστατικών που λαμβάνουν διαδοχικά Μιφεπριστόνη κι έπειτα κάποιο ανάλογο προσταγλανδίνης, και συγκεκριμένα σε:

  • 0 έως 1,5% των εξελισσόμενων κυήσεων,
  • 1,3 έως 4,6% της μερικής άμβλωσης, με ατελή αποβολή
  • 0 έως 1,4% των αιμοστατικών αποξέσεων

Σε κυήσεις διάρκειας μέχρι και 49 ημερών αμηνόρροιας, συγκριτικές μελέτες ανάμεσα σε 200 mg και 600 mg μιφεπριστόνης σε συνδυασμό με 400 μg μισοπροστόλης από του στόματος δεν μπορούν να αποκλείσουν έναν ελάχιστα υψηλότερο κίνδυνο παραμονής της κύησης με τη δόση των 200 mg. Σε κυήσεις μέχρι και 63 ημερών αμηνόρροιας, συγκριτικές μελέτες ανάμεσα σε 200 mg και 600 mg μιφεπριστόνης σε συνδυασμό με 1 mg γεμεπρόστης ενδοκολπικά υποδηλώνουν ότι τα 200 mg μιφεπριστόνης μπορούν να είναι εξίσου αποτελεσματικά με τα 600 mg μιφεπριστόνης.

  • Τα ποσοστά πλήρους άμβλωσης με 200 mg και 600 mg ήταν 93,8% και 94,3%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με < 57 ημέρες αμηνόρροιας (n=777. WHO 1993), και 92,4% και 91,7%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με 57 έως 63 ημέρες αμηνόρροιας (n=896, WHO 2001).
  • Τα ποσοστά συνεχιζόμενων κυήσεων με 200 mg και 600 mg ήταν 0,5% και 0,3%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με < 57 ημέρες αμηνόρροιας, και 1,3% και 1,6%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με 57 έως 63 ημέρες αμηνόρροιας.

Οι συνδυασμοί της μιφεπριστόνης με ανάλογα προσταγλανδίνης διαφορετικά από τη μισοπροστόλη και γεμεπρόστη δεν έχουν μελετηθεί. Κατά τη διακοπή κύησης λόγω ύπαρξης ιατρικής ένδειξης πέραν του πρώτου τριμήνου, η μιφεπριστόνη χορηγείται σε δόση 600 mg, 36 έως 48 ώρες πριν την πρώτη χορήγηση προσταγλανδίνης, μειώνει το διάστημα πρόκλησης αποβολής κι επίσης μειώνει τις δόσεις της προσταγλανδίνης που απαιτούνται για την άμβλωση. Όταν χρησιμοποιείται για την πρόκληση τοκετού σε περιπτώσεις ενδομήτριου θανάτου του εμβρύου, η μιφεπριστόνη ως μονή θεραπεία προκαλεί άμβλωση περίπου στο 60% των περιπτώσεων εντός 72 ωρών μετά την πρώτη λήψη. Σε αυτήν την περίπτωση, η χορήγηση προσταγλανδίνης ή ωκυτοκικών φαρμάκων δεν είναι απαραίτητη.

Η μιφεπριστόνη δεσμεύεται από τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών. Στα πειραματόζωα, σε δόσεις που κυμαίνονται μεταξύ 10 έως 25 mg/kg αναστέλλει τη δράση της δεξαμεθαζόνης. Στον άνθρωπο, η αντι-γλυκοκορτικοειδής δράση εκδηλώνεται με δόση ίση ή μεγαλύτερη των 4,5 mg/kg με αντισταθμιστική άνοδο της ACTH και της κορτιζόλης. Η γλυκοκορτικοειδής βιοδραστικότητα (GBA) μπορεί να κατασταθεί για αρκετές ημέρες μετά από μια εφάπαξ χορήγηση 200 mg μιφεπριστόνης για τη διακοπή της κύησης. Οι κλινικές συνέπειες αυτού δεν είναι σαφείς, ωστόσο οι έμετοι και η ναυτία μπορεί να αυξηθούν σε επιρρεπείς γυναίκες. Η μιφεπριστόνη έχει ασθενή αντι-ανδρογονική δράση η οποία εκδηλώνεται μόνο σε ζώα κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χορήγησης πολύ υψηλών δόσεων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg η μιφεπριστόνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση των 1,98 mg/l επιτυγχάνεται μετά από 1,30 ώρες (μέσος όρος 10 ατόμων). Μετά την από του στόματος χορήγηση χαμηλών δόσεων μιφεπριστόνης (20 mg), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 69%.

Κατανομή Στο πλάσμα η μιφεπριστόνη δεσμεύεται κατά 98% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος: την αλβουμίνη και κυρίως την άλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (AAG), για την οποία μπορεί να υπάρξει κορεσμός της δέσμευσης. Λόγω αυτής της ειδικής δέσμευσης, ο όγκος κατανομής και η κάθαρση της μιφεπριστόνης στο πλάσμα είναι αντιστρόφως ανάλογα της συγκέντρωσης της AAG στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός Η N-απομεθυλίωση και η τελική υδροξυλίωση της 17-προπίνυλο αλυσίδας είναι πρωτογενείς μεταβολικές οδοί του ηπατικού οξειδωτικού μεταβολισμού.

Αποβολή Σημειώνεται μια μη-γραμμική ανταπόκριση στη δόση. Μετά από μια φάση κατανομής, η απομάκρυνση είναι αρχικά αργή, η συγκέντρωση μειώνεται στο μισό περίπου στις 12 με 72 ώρες, κι έπειτα ταχύτερα, διαμορφώνοντας τον χρόνο ημίσειας ζωής στις 18 ώρες. Με τεχνικές ανάλυσης ραδιοσήμανσης υποδοχέων, η τελική ημίσεια ζωή αγγίζει τις 90 ώρες, συμπεριλαμβανομένων όλων των μεταβολιτών της μιφεπριστόνης που μπορούν να δεσμεύονται από τους υποδοχείς της προγεστερόνης. Η μιφεπριστόνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δόσης 600 mg, το 10% της συνολικής ραδιενέργειας απομακρύνεται από τα ούρα και το 90% από τα κόπρανα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η αντιπρογεστασιακή δράση της μιφεπριστόνης προκύπτει από ανταγωνιστική αλληλεπίδραση με την προγεστερόνη στους υποδοχείς προγεστερόνης. Βάσει μελετών με διάφορες από του στόματος δόσεις σε διάφορα ζωικά είδη (ποντίκι, αρουραίος, κουνέλι και πίθηκος), η…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΑΛΛΗ ΓΕΝΝΗΤΙΚΗ ΟΡΜΟΝΗ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΗΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ/ ΑΝΤΙ-ΠΡΟΓΕΣΤΑΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΗ Κωδικός ATC: GO3 X B01. ### Μηχανισμός δράσης Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg η μιφεπριστόνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση των 1,98 mg/l επιτυγχάνεται μετά από 1,30 ώρες (μέσος όρος 10 ατόμων). Μετά την από του…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Ηπατικός, μέσω του ισοενζύμου Cytochrome P450 3A4 στον N-μονοδεσμεθυλιωμένο μεταβολίτη (RU 42 633); RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από την απώλεια δύο μεθυλομάδων από τη θέση 11 beta; και RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από τερματική…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από δόση 20 mg από του στόματος είναι 69%. Κόπρανα: 83%; Νεφρά: 9%. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μιφεπριστόνης από του στόματος είναι 69%. Δέσμευση σε πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (98%); κυρίως σε…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Επανεξέταση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) εντός μερικών ημερών σε περίπτωση εμμένουσας αιμορραγίας (ακόμα και ελαφριάς μορφής) μετά την επίσκεψη ελέγχου
Επίσκεψη παρακολούθησης (3η επίσκεψη) more_horizΆλλο / λοιπά εντός 14 με 21 ημερών μετά τη λήψη της μιφεπριστόνης προκειμένου να ελεγχθεί η ολοκληρωμένη αποβολή
Επιπλέον υπερηχογράφημα more_horizΆλλο / λοιπά — εάν υπάρχει υποψία εγκυμοσύνης σε εξέλιξη
Κλινική εξέταση, μέτρηση της β-hCG ή υπερηχογράφημα more_horizΆλλο / λοιπά εντός 14 με 21 ημερών μετά τη λήψη της μιφεπριστόνης για να επιβεβαιωθεί ότι η αποβολή έχει ολοκληρωθεί και ότι έχει σταματήσει η κολπική αιμορραγία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ανταγωνιστής προγεστατικής και γλυκοκορτικοειδούς ορμόνης. Η αναστολή της προγεστερόνης προκαλεί αιμορραγία κατά τη διόιστρη φάση και στην πρώιμη κύηση, απελευθερώνοντας ενδογενείς προσταγλανδίνες από την ενδομήτριο ή την δεσιδική μεμβράνη. Ως ανταγωνιστής των υποδοχέων γλυκοκορτικοειδών, το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του υπερκορτιsοlισμού σε ασθενείς με μη-υποφυσιακό σύνδρομο Cushing. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για την ιατρική διακοπή ενδομήτριας κύησης έως 49 ημερών κύησης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με αντιπρογεστασιακές επιδράσεις, που ενδείκνυται για την ιατρική διακοπή ενδομήτριας κύησης έως 49 ημερών κύησης. Δόσεις 1 mg/kg ή μεγαλύτερες μιφεπριστόνης έχουν αποδειχθεί ότι ανταγωνίζονται τις ενδομητρικές και μυομητρικές επιδράσεις της προγεστερόνης σε γυναίκες. Κατά τη διάρκεια της κύησης, η ένωση ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στη δραστηριότητα των προσταγλανδινών που προκαλεί συσπάσεις. Η μιφεπριστόνη εμφανίζει επίσης αντιγλυκοκορτικοειδή και ασθενή αντι-ανδρογονική δράση. Η δραστηριότητα της γλυκοκορτικοειδούς δεξαμεθαζόνης σε αρουραίους αναστέλλεται μετά από δόσεις 10 έως 25 mg/kg μιφεπριστόνης. Δόσεις 4,5 mg/kg ή μεγαλύτερες σε ανθρώπους είχαν ως αποτέλεσμα την αντισταθμιστική αύξηση της αδρενοκορτικοτρόπου ορμόνης (ACTH) και της κορτιζόλης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η αντιπρογεστασιακή δράση της μιφεπριστόνης προκύπτει από ανταγωνιστική αλληλεπίδραση με την προγεστερόνη στους υποδοχείς προγεστερόνης. Βάσει μελετών με διάφορες από του στόματος δόσεις σε διάφορα ζωικά είδη (ποντίκι, αρουραίος, κουνέλι και πίθηκος), η ένωση αναστέλλει τη δραστηριότητα της ενδογενούς ή εξωγενούς προγεστερόνης. Το αποτέλεσμα είναι η διακοπή της κύησης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας δόσης 20 mg από του στόματος είναι 69%.
DrugBank

Half life

expand_more
18 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
98% (συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος, αλβουμίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη)
DrugBank

Toxicity

expand_more
Σχεδόν όλες οι γυναίκες που λαμβάνουν μιφεπριστόνη αναφέρουν ανεπιθύμητες ενέργειες, και πολλές αναμένεται να αναφέρουν περισσότερες από μία. Περίπου το 90% των ασθενών αναφέρουν ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη χορήγηση μισοπροστόλης την τρίτη ημέρα της διαδικασίας θεραπείας. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν: βαρύτερη από τη φυσιολογική αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, κράμπες στη μήτρα, ναυτία, έμετο και διάρροια.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
55245
Μοριακός τύπος
C29H35NO2
Μοριακό βάρος
429.6
IUPAC
(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
InChIKey
VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Στεροειδείς ενώσεις με αποτρεπτική δράση.
  • Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
  • Μετα-συνουσιακά αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
  • Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους ειδικούς τόπους τους.
  • Χημικές ενώσεις που προκαλούν ΛΥΣΗ του ΩΧΡΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ή εκφύλισή του.
  • Χημικές ενώσεις που προκαλούν εμμηνόρροια είτε μέσω άμεσης δράσης στα αναπαραγωγικά όργανα είτε μέσω έμμεσης δράσης με ανακούφιση μιας άλλης κατάστασης της οποίας η αμηνόρροια είναι δευτερογενές αποτέλεσμα. (Από Dorland, 27η έκδ.)