ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03XB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MIFEPRISTONE

Μιφεπριστόνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΑΛΛΗ ΓΕΝΝΗΤΙΚΗ ΟΡΜΟΝΗ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΗΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ/ ΑΝΤΙ-ΠΡΟΓΕΣΤΑΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΗ Κωδικός ATC: GO3 X B01.

Εμπορικά Ονόματα

MIFEGYNE

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

O09 Κύηση παρατεταμένης διάρκειας

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδομήτρια κύηση σε εξέλιξη
P95 Νεογνικός θάνατος από απροσδιόριστη αιτία

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδομήτριος θάνατος του εμβρύου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2024

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MIFEGYNE

expand_more

Δισκίο.

Κυλινδρικά, αμφίκυρτα δισκία χρώματος ανοιχτού κίτρινου, με διάμετρο

11 mm, με χαραγμένο το «167 B» στη μία πλευρά.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Γυναίκες με αμηνόρροια έως 49 ημερών (Φαρμακευτική διακοπή ενδομήτριας κύησης)

Δόση600 mg (ήτοι 3 δισκία των 200 mg έκαστο)

Εφάπαξ δόση από του στόματος. 36-48 ώρες μετά, ακολουθεί χορήγηση αναλόγου προσταγλανδίνης (μισοπροστόλη 400 µg από του στόματος, ή γεμεπρόστη 1 mg κολπικά). Εναλλακτικά, 200 mg μιφεπριστόνης από του στόματος, ακολουθούμενη από γεμεπρόστη 1 mg κολπικά.
Γυναίκες με αμηνόρροια μεταξύ 50-63 ημερών (Φαρμακευτική διακοπή ενδομήτριας κύησης)

Δόση600 mg (ήτοι 3 δισκία των 200 mg έκαστο)

Εφάπαξ δόση από του στόματος. 36-48 ώρες μετά, ακολουθεί χορήγηση αναλόγου προσταγλανδίνης (γεμεπρόστη 1 mg κολπικά). Εναλλακτικά, 200 mg μιφεπριστόνης από του στόματος, ακολουθούμενη από γεμεπρόστη 1 mg κολπικά.
Πριν από χειρουργική διακοπή κύησης 1ου τριμήνου (Ωρίμανση και διαστολή τραχήλου)

Δόση200 mg (1 δισκίο)

Εφάπαξ δόση από του στόματος, 36 έως 48 ώρες πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης.
Προετοιμασία για τη δράση αναλόγων προσταγλανδίνης (Διακοπή κύησης λόγω ιατρικής ένδειξης)

Δόση600 mg (ήτοι 3 δισκία των 200 mg έκαστο)

Εφάπαξ δόση από του στόματος, 36 έως 48 ώρες πριν την προγραμματισμένη χορήγηση προσταγλανδίνης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

χρόνια επινεφριδιακή ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΌλες οι ενδείξεις
υπερευαισθησία στη μιφεπριστόνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

ΠληθυσμόςΌλες οι ενδείξεις
σοβαρό μη ελεγχόμενο θεραπευτικά άσθμα

ΠληθυσμόςΌλες οι ενδείξεις
κληρονομική πορφύρα

ΠληθυσμόςΌλες οι ενδείξεις
κύηση που δεν έχει επιβεβαιωθεί με υπερηχογράφημα ή βιολογικές εξετάσεις

ΠληθυσμόςΦαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
κύηση πέραν των 63 ημερών αμηνόρροιας

ΠληθυσμόςΦαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
υποψία εξωμήτριας κύησης

ΠληθυσμόςΦαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
αντένδειξη στο επιλεγμένο ανάλογο προσταγλανδίνης

ΠληθυσμόςΦαρμακευτική διακοπή κύησης σε εξέλιξη
κύηση που δεν έχει επιβεβαιωθεί με υπερηχογράφημα ή βιολογικές εξετάσεις

ΠληθυσμόςΩρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
κύηση 84 ημερών αμηνόρροιας ή παραπάνω

ΠληθυσμόςΩρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
υποψία εξωμήτριας κύησης

ΠληθυσμόςΩρίμανση και διαστολή του τραχήλου της μήτρας πριν τη χειρουργική διακοπή της κύησης
αντενδείξεις στο επιλεγμένο ανάλογο προσταγλανδίνης

ΠληθυσμόςΠροετοιμασία για τη δράση των αναλόγων προσταγλανδίνης στη διακοπή κύησης λόγω ιατρικής ένδειξης (μετά το πρώτο τρίμηνο)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χρήση σε γυναίκες που επιθυμούν συνέχιση κύησης
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκα με εγκυμοσύνη σε εξέλιξη, η οποία επιθυμεί την ολοκλήρωσή της

Δεν θα πρέπει ποτέ να χρησιμοποιείται
Προσδιορισμός ηλικίας κύησης
παρακολούθηση

Συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος στη μήτρα
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SADRs)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες

Διακοπή θεραπείας αμέσως. Δεν συνιστάται επανάληψη.
Χρήση σε συγκεκριμένες παθήσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποσιτισμό, ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν συνιστάται
Συνδυασμός με ανάλογο προσταγλανδίνης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε φαρμακευτική διακοπή κύησης

Χορήγηση αναλόγου προσταγλανδίνης 36-48 ώρες μετά
Επίσκεψη παρακολούθησης για ολοκληρωμένη αποβολή
παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε φαρμακευτική διακοπή κύησης

Επίσκεψη παρακολούθησης εντός 14-21 ημερών
Αποτυχία της μεθόδου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε φαρμακευτική διακοπή κύησης

Διακοπή κύησης με άλλη μέθοδο σε περίπτωση αποτυχίας
Παρουσία ενδομήτριας συσκευής αντισύλληψης
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με ενδομήτρια συσκευή αντισύλληψης

Αφαίρεση της συσκευής πριν τη χορήγηση μιφεπριστόνης
Αποτυχία/Ημιτελής αποβολή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε φαρμακευτική διακοπή κύησης

Επίσκεψη ελέγχου υποχρεωτική, πιθανή χειρουργική επανάληψη
Μειωμένη αποτελεσματικότητα
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με αυξημένο αριθμό προηγούμενων κυήσεων και αυξημένη ηλικία
Κολπική αιμορραγία
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλες οι ασθενείς

Ενημέρωση ασθενούς, σαφείς οδηγίες επικοινωνίας/αντιμετώπισης, να μην ταξιδέψει μακριά από το κέντρο θεραπείας
Υποψία εγκυμοσύνης σε εξέλιξη
παρακολούθηση

Επιπλέον υπερηχογράφημα μπορεί να απαιτηθεί
Εμμένουσα κολπική αιμορραγία
προσοχή

Διερεύνηση για ημιτελή αποβολή ή έκτοπη κύηση, κατάλληλη θεραπεία
Έντονη αιμορραγία/Διαταραχές αιμόστασης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές αιμόστασης, μειωμένη πηκτικότητα αίματος, αναιμία

Ιδιαίτερη προσοχή
Εγκυμοσύνη σε εξέλιξη μετά παρακολούθηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με εγκυμοσύνη σε εξέλιξη διαγνωσθείσα μετά την επίσκεψη παρακολούθησης

Προτείνεται διακοπή με άλλη μέθοδο
Λοίμωξη / Σηπτική καταπληξία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε φαρμακευτική διακοπή κύησης

Οι γιατροί θα πρέπει να είναι ενήμεροι
Χρονισμός χορήγησης πριν από χειρουργική διακοπή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική διακοπή κύησης

Χρήση Μιφεπριστόνη 36-48 ώρες πριν τη χειρουργική διακοπή
Κολπική αιμορραγία και κίνδυνος αποβολής
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλες οι ασθενείς

Ενημέρωση ασθενούς για κίνδυνο και για το πού να απευθυνθεί
Οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια
προσοχή

Συνιστάται χορήγηση δεξαμεθαζόνης
Αλληλεπίδραση με κορτικοστεροειδή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοστεροειδή (συμπεριλαμβανομένων ασθματικών ασθενών)

Θα πρέπει να γίνει ρύθμιση της θεραπείας
Αλλοανοσοποίηση Rhesus
παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΌλες οι ασθενείς

Προσδιορισμός ομάδας Rhesus, πρόληψη αλλοανοσοποίησης Rhesus
Έναρξη αντισύλληψης
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες μετά φαρμακευτική διακοπή κύησης

Άμεση έναρξη αντισύλληψης
Προφυλάξεις αναλόγων προσταγλανδίνης
προσοχή

Να ακολουθούνται οι προφυλάξεις
Καρδιαγγειακά επεισόδια με ανάλογα προσταγλανδίνης
προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. ηλικίας >35, χρόνιες καπνίστριες, χρόνια υπερλιπιδαιμία, διαβήτης) ή με διαπιστωμένη καρδιαγγειακή νόσο

Να αντιμετωπίζονται με προσοχή
Προφυλάξεις χρήσης προσταγλανδίνης
προσοχή

Να τηρούνται κατά περίπτωση
Παρακολούθηση μετά χορήγηση προσταγλανδίνης
παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν προσταγλανδίνη

Παρακολούθηση στο κέντρο θεραπείας για 3 ώρες μετά την πρόσληψη
Οδηγίες εξόδου μετά χορήγηση προσταγλανδίνης
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλες οι γυναίκες

Παροχή φαρμακευτικής αγωγής, ενημέρωση για συμπτώματα, άμεση πρόσβαση στο κέντρο θεραπείας

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης
παρακολούθηση

Θεωρητική μείωση της αποτελεσματικότητας της μεθόδου λόγω αντιπροσταγλανδινικών ιδιοτήτων. Κλινικά, η συγχορήγηση την ημέρα της προσταγλανδίνης δεν επηρεάζει αρνητικά.

ΣύστασηΔεν μειώνει την κλινική αποτελεσματικότητα σύμφωνα με κάποια στοιχεία.
Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, χυμός γκρέιπφρουτ)
παρακολούθηση

Αύξηση της AUC της μιφεπριστόνης (2.6 φορές) και έκθεσης στους μεταβολίτες. Αύξηση της Cmax της μιφεπριστόνης (1.5 φορές). Πιθανότατα όχι κλινικά σχετικό.

ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Επαγωγείς CYP3A4 (ριφαμπικίνη, δεξαμεθαζόνη, βότανο St. John’s Wort, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, καρβαμαζεπίνη)
προσοχή

Μείωση της AUC της μιφεπριστόνης (6.3 φορές) και των μεταβολιτών. Μειωμένη αποτελεσματικότητα μπορεί να αναμένεται.

ΣύστασηΣε περίπτωση φαρμακευτικής διακοπής κύησης σε ασθενή με επαγωγέα CYP3A4, συστήνεται εφάπαξ δόση μιφεπριστόνης 600 mg.
Φάρμακα υποστρώματα CYP3A4 με στενό θεραπευτικό φάσμα (συμπεριλαμβανομένων παραγόντων γενικής αναισθησίας)
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων τους στον ορό λόγω ανασταλτικής δράσης της μιφεπριστόνης στο CYP3A4. Η αλληλεπίδραση μπορεί να παρατηρηθεί για παρατεταμένη περίοδο.

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοίμωξη μετά την άμβλωση
Ενδομητρίτιδα
Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Σοβαρή ή θανατηφόρα τοξική και σηπτική καταπληξία (Clostridium sordellii ή Escherichia coli)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη

Αγγειακές

Υπόταση

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια

Μυοσκελετικό

Μυϊκές συσπάσεις

Δέρμα

Δερματικά εξανθήματα
Κνίδωση
Γενικευμένη αποφολιδωτική δερματίτιδα
Οζώδες ερύθημα
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Αγγειοοίδημα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Αναπαραγωγικό

Συσπάσεις μήτρας
Μυϊκοί σπασμοί μήτρας
Ρήξη μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Έντονη αιμορραγία (που μπορεί να απαιτήσει αιμόσταση με απόξεση)

Γενικές

Κακουχία
Εξάψεις
Ρίγη
Πυρετός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Μυϊκοί σπασμοί μήτρας

Αναπαραγωγικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Συσπάσεις μήτρας

Αναπαραγωγικό

Πολύ συχνές
Έντονη αιμορραγία (που μπορεί να απαιτήσει αιμόσταση με απόξεση)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Ενδομητρίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Λοίμωξη μετά την άμβλωση

Λοιμώξεις

Συχνές
Μυϊκές συσπάσεις (γαστρεντερικές)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές
Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου

Λοιμώξεις

Συχνές
Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Γενικευμένη αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Σπάνιες
Εξάψεις

Γενικές

Σπάνιες
Ζάλη

Νευρικό

Σπάνιες
Κακουχία

Γενικές

Σπάνιες
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Σπάνιες
Κνίδωση

Δέρμα

Σπάνιες
Οζώδες ερύθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Σπάνιες
Ρήξη μήτρας

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Ρίγη

Γενικές

Σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Σοβαρή ή θανατηφόρα τοξική και σηπτική καταπληξία (Clostridium sordellii ή Escherichia coli)

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Πολύ σπάνιες
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Λόγω του κινδύνου αποτυχίας της φαρμακευτικής μεθόδου διακοπής της κύησης και του κινδύνου για το έμβρυο, η επίσκεψη παρακολούθησης είναι υποχρεωτική. Εάν η ασθενής επιθυμεί να συνεχίσει με την εγκυμοσύνη της, θα πρέπει να εκτελείται προσεκτική υπερηχογραφική παρακολούθηση της κύησης, με ιδιαίτερη προσοχή στα άκρα, σε εξειδικευμένο κέντρο. Σπάνια περιστατικά δυσπλασιών των κάτω άκρων έχουν αναφερθεί.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η μιφεπριστόνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Η μιφεπριστόνη δεν επηρεάζει τη γονιμότητα. Είναι δυνατόν η γυναίκα να μείνει και πάλι έγκυος μόλις ολοκληρωθεί η διακοπή της κύησης.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σημεία επινεφριδιακής ανεπάρκειας

Αντιμετώπιση

εξειδικευμένη αντιμετώπιση, συμπεριλαμβανομένης της χορήγησης δεξαμεθαζόνης

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Μπορεί να παρατηρηθεί ζάλη ως εγγενής παρενέργεια της διαδικασίας της αποβολής. Αυτή η πιθανή παρενέργεια θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Διοξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο (E551)

Άμυλο αραβοσίτου

Ποβιδόνη (E1201)

Στεατικό μαγνήσιο (E572)

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική (E460)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΑΛΛΗ ΓΕΝΝΗΤΙΚΗ ΟΡΜΟΝΗ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΗΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ/ ΑΝΤΙ-ΠΡΟΓΕΣΤΑΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΗ Κωδικός ATC: GO3 X B01.

Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με αντιπρογεσταγονική δράση ως αποτέλεσμα της ανταγωνιστικής της δράσης έναντι της προγεστερόνης στους υποδοχείς της προγεστερόνης.

Σε δόσεις που κυμαίνονται μεταξύ 3 και 10 mg/kg από του στόματος, αναστέλλει τη δράση της ενδογενούς ή εξωγενούς προγεστερόνης σε διάφορα είδη ζώων (αρουραίους, ποντίκια, κουνέλια και πιθήκους). Αυτή η δράση εκδηλώνεται με την πραγματοποίηση της διακοπής της κύησης στα τρωκτικά.

Στις γυναίκες, σε δόσεις μεγαλύτερες από ή ίσες με 1 mg/kg, η μιφεπριστόνη ανταγωνίζεται τις επιδράσεις της προγεστερόνης στο ενδομήτριο και στο μυομήτριο. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στη συσπαστική δράση της προσταγλανδίνης. Στη διάρκεια του πρώτου τριμήνου, η εισαγωγική θεραπεία με μιφεπριστόνη επιτρέπει τη διαστολή και το άνοιγμα του τραχήλου της μήτρας. Ενώ τα κλινικά δεδομένα έχουν καταδείξει ότι η μιφεπριστόνη διευκολύνει τη διαστολή του τραχήλου, δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία που να δείχνουν ότι αυτό οδηγεί στη μείωση του ποσοστού των πρώιμων ή όψιμων επιπλοκών της διαδικασίας της διαστολής.

Σε περίπτωση πρώιμης διακοπής της κύησης, ο συνδυασμός ενός αναλόγου προσταγλανδίνης που χρησιμοποιείται διαδοχικά σε αγωγή μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης οδηγεί σε αύξηση του ποσοστού επιτυχίας σε περίπου 95 τοις εκατό των περιπτώσεων και επιταχύνει την αποβολή του κυήματος.

Στις κλινικές δοκιμές, ανάλογα με την προσταγλανδίνη που χρησιμοποιείται και το χρόνο εφαρμογής της, τα αποτελέσματα διαφέρουν ελάχιστα.

Το ποσοστό επιτυχίας είναι περίπου 95% όταν τα 600 mg μιφεπριστόνης συνδυάζονται με μισοπροστόλη 400 µg από του στόματος σε αμηνόρροια έως 49 ημερών και με κολπική εφαρμογή γεμεπρόστης φτάνει το 98% σε αμηνόρροια έως 49 ημερών και το 95% σε αμηνόρροια έως 63 ημερών.

Ανάλογα με τις κλινικές δοκιμές και τον τύπο της προσταγλανδίνης που χρησιμοποιείται, το ποσοστό αποτυχίας ποικίλει. Αποτυχία σημειώνεται στο 1,3 έως 7,5% των περιστατικών που λαμβάνουν διαδοχικά Μιφεπριστόνη κι έπειτα κάποιο ανάλογο προσταγλανδίνης, και συγκεκριμένα σε:

0 έως 1,5% των εξελισσόμενων κυήσεων,
1,3 έως 4,6% της μερικής άμβλωσης, με ατελή αποβολή
0 έως 1,4% των αιμοστατικών αποξέσεων

Σε κυήσεις διάρκειας μέχρι και 49 ημερών αμηνόρροιας, συγκριτικές μελέτες ανάμεσα σε 200 mg και 600 mg μιφεπριστόνης σε συνδυασμό με 400 µg μισοπροστόλης από του στόματος δεν μπορούν να αποκλείσουν έναν ελάχιστα υψηλότερο κίνδυνο παραμονής της κύησης με τη δόση των 200 mg.

Σε κυήσεις μέχρι και 63 ημερών αμηνόρροιας, συγκριτικές μελέτες ανάμεσα σε 200 mg και 600 mg μιφεπριστόνης σε συνδυασμό με 1 mg γεμεπρόστης ενδοκολπικά υποδηλώνουν ότι τα 200 mg μιφεπριστόνης μπορούν να είναι εξίσου αποτελεσματικά με τα 600 mg μιφεπριστόνης.

Τα ποσοστά πλήρους άμβλωσης με 200 mg και 600 mg ήταν 93,8% και 94,3%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με < 57 ημέρες αμηνόρροιας (n=777. WHO 1993), και 92,4% και 91,7%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με 57 έως 63 ημέρες αμηνόρροιας (n=896, WHO 2001).
Τα ποσοστά συνεχιζόμενων κυήσεων με 200 mg και 600 mg ήταν 0,5% και 0,3%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με < 57 ημέρες αμηνόρροιας, και 1,3% και 1,6%, αντίστοιχα, σε γυναίκες με 57 έως 63 ημέρες αμηνόρροιας.

Οι συνδυασμοί της μιφεπριστόνης με ανάλογα προσταγλανδίνης διαφορετικά από τη μισοπροστόλη και γεμεπρόστη δεν έχουν μελετηθεί.

Κατά τη διακοπή κύησης λόγω ύπαρξης ιατρικής ένδειξης πέραν του πρώτου τριμήνου, η μιφεπριστόνη χορηγείται σε δόση 600 mg, 36 έως 48 ώρες πριν την πρώτη χορήγηση προσταγλανδίνης, μειώνει το διάστημα πρόκλησης αποβολής κι επίσης μειώνει τις δόσεις της προσταγλανδίνης που απαιτούνται για την άμβλωση.

Όταν χρησιμοποιείται για την πρόκληση τοκετού σε περιπτώσεις ενδομήτριου θανάτου του εμβρύου, η μιφεπριστόνη ως μονή θεραπεία προκαλεί άμβλωση περίπου στο 60% των περιπτώσεων εντός 72 ωρών μετά την πρώτη λήψη. Σε αυτήν την περίπτωση, η χορήγηση προσταγλανδίνης ή ωκυτοκικών φαρμάκων δεν είναι απαραίτητη.

Η μιφεπριστόνη δεσμεύεται από τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών. Στα πειραματόζωα, σε δόσεις που κυμαίνονται μεταξύ 10 έως 25 mg/kg αναστέλλει τη δράση της δεξαμεθαζόνης. Στον άνθρωπο, η αντι-γλυκοκορτικοειδής δράση εκδηλώνεται με δόση ίση ή μεγαλύτερη των 4,5 mg/kg με αντισταθμιστική άνοδο της ACTH και της κορτιζόλης. Η γλυκοκορτικοειδής βιοδραστικότητα (GBA) μπορεί να κατασταλεί για αρκετές ημέρες μετά από μια εφάπαξ χορήγηση 200 mg μιφεπριστόνης για τη διακοπή της κύησης. Οι κλινικές συνέπειες αυτού δεν είναι σαφείς, ωστόσο οι έμετοι και η ναυτία μπορεί να αυξηθούν σε επιρρεπείς γυναίκες.

Η μιφεπριστόνη έχει ασθενή αντι-ανδρογονική δράση η οποία εκδηλώνεται μόνο σε ζώα κατά τη διάρκεια παρατεταμένης χορήγησης πολύ υψηλών δόσεων.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg η μιφεπριστόνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση των 1,98 mg/l επιτυγχάνεται μετά από 1,30 ώρες (μέσος όρος 10 ατόμων).

Μετά την από του στόματος χορήγηση χαμηλών δόσεων μιφεπριστόνης (20 mg), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 69%.

Κατανομή

Στο πλάσμα η μιφεπριστόνη δεσμεύεται κατά 98% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος: την αλβουμίνη και κυρίως την άλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (AAG), για την οποία μπορεί να υπάρξει κορεσμός της δέσμευσης. Λόγω αυτής της ειδικής δέσμευσης, ο όγκος κατανομής και η κάθαρση της μιφεπριστόνης στο πλάσμα είναι αντιστρόφως ανάλογα της συγκέντρωσης της AAG στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός

Η N-απομεθυλίωση και η τελική υδροξυλίωση της 17-προπίνυλο αλυσίδας είναι πρωτογενείς μεταβολικές οδοί του ηπατικού οξειδωτικού μεταβολισμού.

Αποβολή

Σημειώνεται μια μη-γραμμική ανταπόκριση στη δόση. Μετά από μια φάση κατανομής, η απομάκρυνση είναι αρχικά αργή, η συγκέντρωση μειώνεται στο μισό περίπου στις 12 με 72 ώρες, κι έπειτα ταχύτερα, διαμορφώνοντας το χρόνο ημίσειας ζωής στις 18 ώρες. Με τεχνικές ανάλυσης ραδιοσήμανσης υποδοχέων, η τελική ημίσεια ζωή αγγίζει τις 90 ώρες, συμπεριλαμβανομένων όλων των μεταβολιτών της μιφεπριστόνης που μπορούν να δεσμεύονται από τους υποδοχείς της προγεστερόνης.

Η μιφεπριστόνη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα. Μετά τη χορήγηση μιας ραδιοσημασμένης δόσης 600 mg, το 10% της συνολικής ραδιενέργειας απομακρύνεται από τα ούρα και το 90% από τα κόπρανα.

Χαρακτηριστικά σε συγκεκριμένες ομάδες ατόμων ή ασθενών

Ηπατική δυσλειτουργία

Έγινε μια μελέτη σε 8 γυναίκες με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία έναντι 8 γυναικών με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, οι οποίες έλαβαν θεραπεία με εφάπαξ από του στόματος δόση μιφεπριστόνης 200 mg για την αξιολόγηση της φαρμακοκινητικής της μιφεπριστόνης και των μεταβολιτών της (Ν-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης, υδροξυλιωμένος μεταβολίτης και δι-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης).

Οι ολικές Cmax της μιφεπριστόνης και των μεταβολιτών της μειώθηκαν στο μισό σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με τις συμμετέχουσες με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Ομοίως, η ολική AUC∞ μειώθηκε κατά 43% και 50% για τη μιφεπριστόνη και τον Ν-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία σε σύγκριση με τις συμμετέχουσες με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Αυτή η μείωση στην έκθεση θα μπορούσε να προκληθεί από μείωση της απορρόφησης ή/και της δέσμευσης πρωτεϊνών. Αλλά αυτό πιθανά δεν είναι κλινικά σχετικό, καθώς η αξιολόγηση της μιφεπριστόνης και των μη δεσμευμένων κλασμάτων των μεταβολιτών της (0,2 έως 6%) δεν μπορούσε να πραγματοποιηθεί με αρκετή ακρίβεια ώστε να είναι δυνατή η διάκριση οποιασδήποτε σημαντικής απόκλισης μεταξύ των δύο ομάδων. Λαμβάνοντας υπόψη τα παραπάνω, οι κλινικές συνέπειες της χορήγησης μιφεπριστόνης 200 mg σε ασθενή με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία είναι άγνωστες.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ΑΛΛΗ ΓΕΝΝΗΤΙΚΗ ΟΡΜΟΝΗ ΚΑΙ ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΗΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΑΡΑΓΩΓΙΚΗΣ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ/ ΑΝΤΙ-ΠΡΟΓΕΣΤΑΓΟΝΙΚΗ ΔΡΑΣΗ Κωδικός ATC: GO3 X B01. Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με αντιπρογεσταγονική δράση ως…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg η μιφεπριστόνη απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση των 1,98 mg/l επιτυγχάνεται μετά από 1,30 ώρες (μέσος όρος 10 ατόμων). Μετά την από του…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Ηπατικός, μέσω του ισοενζύμου Cytochrome P450 3A4 στον N-μονοδεσμεθυλιωμένο μεταβολίτη (RU 42 633); RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από την απώλεια δύο μεθυλομάδων από τη θέση 11 beta; και RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από τερματική…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από δόση 20 mg από του στόματος είναι 69%. Κόπρανα: 83%; Νεφρά: 9%. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μιφεπριστόνης από του στόματος είναι 69%. Δέσμευση σε πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (98%); κυρίως σε…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Β-hCG	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	Εντός 14-21 ημερών μετά τη λήψη μιφεπριστόνης	Ολοκληρωμένη αποβολή και διακοπή κολπικής αιμορραγίας

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Επιδράσεις προσταγλανδίνης	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Κατά την πρόσληψη και για τρεις ώρες μετά την πρόσληψη	—
Κλινική εξέταση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Εντός 14-21 ημερών μετά τη λήψη μιφεπριστόνης	Ολοκληρωμένη αποβολή και διακοπή κολπικής αιμορραγίας

radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Υπερηχογράφημα	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	Εντός 14-21 ημερών μετά τη λήψη μιφεπριστόνης	Ολοκληρωμένη αποβολή και διακοπή κολπικής αιμορραγίας
Υπερηχογράφημα μήτρας	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Σχεδόν όλες οι γυναίκες που λαμβάνουν μιφεπριστόνη αναφέρουν ανεπιθύμητες ενέργειες, και πολλές αναμένεται να αναφέρουν περισσότερες από μία. Περίπου το 90% των ασθενών αναφέρουν ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη χορήγηση μισοπροστόλης την τρίτη ημέρα της διαδικασίας θεραπείας. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν: βαρύτερη από τη φυσιολογική αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, κράμπες στη μήτρα, ναυτία, έμετο και διάρροια.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μιφεπριστόνη είναι ένα συνθετικό στεροειδές με αντιπρογεστερονική δράση, ενδεικνυόμενο για την ιατρική διακοπή ενδομητρικής κύησης έως 49 ημερών. Δόσεις 1 mg/kg ή μεγαλύτερες μιφεπριστόνης έχουν αποδειχθεί ότι ανταγωνίζονται τις επινεφριδιακές και μυομητρικές επιδράσεις της προγεστερόνης σε γυναίκες. Κατά τη διάρκεια της κύησης, η ένωση ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στη δράση των προσταγλανδινών που προκαλούν συσπάσεις. Η μιφεπριστόνη εμφανίζει επίσης αντι-γλυκοκορτικοειδή και ασθενή αντιανδρογονική δράση. Η δράση της γλυκοκορτικοειδούς δεξαμεθαζόνης σε αρουραίους αναστέλλεται μετά από δόσεις 10 έως 25 mg/kg μιφεπριστόνης. Δόσεις 4,5 mg/kg ή μεγαλύτερες σε ανθρώπους οδήγησαν σε αντισταθμιστική αύξηση της αδρενοκορτικοτρόπου ορμόνης (ACTH) και της κορτιζόλης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αντι-προγεστερονική δράση της μιφεπριστόνης προκύπτει από ανταγωνιστική αλληλεπίδραση με την προγεστερόνη στους υποδοχείς προγεστερόνης. Με βάση μελέτες με διάφορες από του στόματος δόσεις σε διάφορα ζωικά είδη (ποντίκι, αρουραίος, κουνέλι και μαϊμού), η ένωση αναστέλλει τη δράση της ενδογενούς ή εξωγενούς προγεστερόνης, οδηγώντας στην διακοπή της κύησης. Στη θεραπεία του συνδρόμου Cushing, η Μιφεπριστόνη αναστέλλει τη δέσμευση της κορτιζόλης στον υποδοχέα της. Δεν μειώνει την παραγωγή κορτιζόλης, αλλά μειώνει τις επιδράσεις της υπερβολικής κορτιζόλης, όπως τα υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Mifepristone ανταγωνιστικά αναστέλλει τις δράσεις της προγεστερόνης στους υποδοχείς προγεστερόνης, οδηγώντας στην διακοπή της κύησης. Ο συνδυασμός μιφεπριστόνης και μισοπροστόλης προκαλεί την απόπτωση των προϊόντων της σύλληψης μέσω νέκρωσης του δεσμόμορφου χιτώνα, μυομητρικών συσπάσεων και μαλάκυνσης του τραχήλου.

Όταν χορηγείται στα πρώιμα στάδια της κύησης, η μιφεπριστόνη προκαλεί αποδιοργάνωση του δεσμόμορφου χιτώνα με αποκλεισμό των μητρικών υποδοχέων προγεστερόνης. Αυτό οδηγεί σε αποκόλληση του βλαστοκυττάρου, μειώνοντας την παραγωγή hCG. Αυτό με τη σειρά του προκαλεί μείωση της έκκρισης προγεστερόνης από το ωχρό σωμάτιο, το οποίο περαιτέρω ενισχύει την αποδιοργάνωση του δεσμόμορφου χιτώνα. Η μειωμένη ενδογενής προγεστερόνη σε συνδυασμό με τον αποκλεισμό των υποδοχέων προγεστερόνης στη μήτρα αυξάνει τα επίπεδα προσταγλανδινών και ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στις συσταλτικές δράσεις των προσταγλανδινών.

Επιπλέον, η μιφεπριστόνη προάγει τις μητρικές συσπάσεις και τη μαλάκυνση του τραχήλου και ευαισθητοποιεί το μυομήτριο στις επιδράσεις των προσταγλανδινών (π.χ. μισοπροστόλη) που διεγείρουν τη μητρική σύσπαση και την απόπτωση των προϊόντων της σύλληψης. Απουσία προγεστερόνης, η μιφεπριστόνη δρα ως μερικός προγεστερονικός αγωνιστής. Σε δόσεις υψηλότερες από αυτές που χρησιμοποιούνται για τη διακοπή της κύησης, η μιφεπριστόνη εμφανίζει επίσης αντι-γλυκοκορτικοειδή δράση. Το φάρμακο έχει επίσης αποδειχθεί ότι έχει ασθενή αντιανδρογονική δράση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από δόση 20 mg από του στόματος είναι 69%.

Κόπρανα: 83%; Νεφρά: 9%.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μιφεπριστόνης από του στόματος είναι 69%.

Δέσμευση σε πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (98%); κυρίως σε αλβουμίνη και άλφα1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: 90 λεπτά μετά από δόση 600 mg από του στόματος.

Μέγιστη πλασματική συγκέντρωση: 1,98 mg/L μετά από μία δόση 600 mg από του στόματος.

Κόπρανα: 83% μιας δόσης 600 mg σε 11 ημέρες. Νεφρά: 9% μιας δόσης 600 mg σε 11 ημέρες.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

98% (δεσμευμένη σε πλασματικές πρωτεΐνες, αλβουμίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη)

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Ηπατικός, μέσω του ισοενζύμου Cytochrome P450 3A4 στον N-μονοδεσμεθυλιωμένο μεταβολίτη (RU 42 633); RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από την απώλεια δύο μεθυλομάδων από τη θέση 11 beta; και RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από τερματική υδροξυλίωση της 17–προπυνυλικής αλυσίδας.

Ηπατικός, μέσω του ισοενζύμου Cytochrome P450 3A4 στον N-μονοδεσμεθυλιωμένο μεταβολίτη (RU 42 633); RU 42 698, ο οποίος προκύπτει από τερματική υδροξυλίωση της 17-προπυνυλικής αλυσίδας.

Mifepristone έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Μονοδεσμεθυλιωμένη μιφεπριστόνη και την 17άλφα-υδροξυμιφεπριστόνη.

Οδός Απέκκρισης: Κόπρανα: 83%; Νεφρά: 9%.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

18 ώρες

Τερματικός: 18 ώρες; αρχίζει αργά και γίνεται ταχύτερος με τον χρόνο.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Στεροειδείς ενώσεις με αποτρεπτική δράση.
Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
Μετα-συνουσιακά αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους ειδικούς τόπους τους.
Χημικές ενώσεις που προκαλούν ΛΥΣΗ του ΩΧΡΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ή εκφύλισή του.
Χημικές ενώσεις που προκαλούν εμμηνόρροια είτε μέσω άμεσης δράσης στα αναπαραγωγικά όργανα είτε μέσω έμμεσης δράσης με ανακούφιση μιας άλλης κατάστασης της οποίας η αμηνόρροια είναι δευτερογενές αποτέλεσμα. (Από Dorland, 27η έκδ.)

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

320T6RNW1F

MIFEPRISTONE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων Προγεστερονικής Ορμόνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Προγεστερόνης

Mifepristone είναι Ανταγωνιστής Προγεστερόνης. Ο μηχανισμός δράσης της μιφεπριστόνης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων Προγεστερονικής Ορμόνης.

MIFEPRISTONE

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

55245

Μοριακός τύπος

C29H35NO2

Μοριακό βάρος

429.6

IUPAC

(8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

InChIKey

VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Στεροειδείς ενώσεις με αποτρεπτική δράση.
Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
Μετα-συνουσιακά αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές παρασκευές.
Χημικές ουσίες που αναστέλλουν τη λειτουργία των ενδοκρινών αδένων, τη βιοσύνθεση των εκκρινόμενων ορμονών τους ή τη δράση των ορμονών στους ειδικούς τόπους τους.
Χημικές ενώσεις που προκαλούν ΛΥΣΗ του ΩΧΡΟΥ ΣΩΜΑΤΟΣ ή εκφύλισή του.
Χημικές ενώσεις που προκαλούν εμμηνόρροια είτε μέσω άμεσης δράσης στα αναπαραγωγικά όργανα είτε μέσω έμμεσης δράσης με ανακούφιση μιας άλλης κατάστασης της οποίας η αμηνόρροια είναι δευτερογενές αποτέλεσμα. (Από Dorland, 27η έκδ.)