ADENOSINE(Αδενοσίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα (in vitro), ακόμη μικρότερος (in vivo)
- DrugBank: Λιγότερο από 10 δευτερόλεπτα
- PubChem: Λιγότερο από 10 δευτερόλεπτα
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Ταχεία επάνοδος σε φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό των παροξυσμικών υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών
σε: Ενήλικες
συμπεριλαμβανομένων και εκείνων με παράπλευρη οδό (σύνδρομο Wolff-Parkinson-White)
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Βοηθητικό στη διάγνωση διευρυμένων ή στενών συμπλόκων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών
σε: Ενήλικες
Μολονότι το φάρμακο δεν είναι αποτελεσματικό στην επαναφορά του κολπικού πτερυγισμού, της κολπικής μαρμαρυγής ή της κοιλιακής ταχυκαρδίας σε φλεβοκομβικό ρυθμό, η επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας βοηθάει στη διάγνωση της κολπικής δραστηριότητας.
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
-
Ευαισθητοποίηση των ενδοκαρδιακών ηλεκτροφυσιολογικών εξετάσεων
σε: Ενήλικες
- Ευαισθητοποίηση των ενδοκαρδιακών ηλεκτροφυσιολογικών εξετάσεων
-
Ταχεία επάνοδος σε φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό της παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας
σε: παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών
- I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ADENORYTHM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια bolus ένεση
- Δόση έναρξης: 3 mg
- Τιτλοποίηση: Για παιδιά: αυξήσεις κατά 0,1 mg/kg βάρους σώματος, όπως απαιτούνται για να επιτευχθεί η διακοπή της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας.
-
ΕνήλικεςΔόσηΑρχική δόση: 3 mg. Δεύτερη δόση: 6 mg. Τρίτη δόση: 12 mg.Μέγ. δόση12 mgΧορηγούμενα με ταχεία ενδοφλέβια bolus ένεση σε 2 δευτερόλεπτα. Δεν συνιστώνται συμπληρωματικές ή υψηλότερες δόσεις.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόσηΑρχική: 0,1 mg/kg. Αυξήσεις κατά 0,1 mg/kg.Μέγ. δόση12 mgΜέγιστη αρχική δόση 6 mg. Χορηγείται υπό συνεχή παρακολούθηση και ΗΚΓ έλεγχο. Εξοπλισμός καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης άμεσα διαθέσιμος.
-
ΗλικιωμένοιΒλέπε συστάσεις δοσολογίας ενηλίκων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμούΠληθυσμόςεκτός από ασθενείς με τεχνητό βηματοδότη
-
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια με τεκμηριωμένο βρογχόσπασμο (π.χ. βρογχικό άσθμα)
-
Σύνδρομο παρατεταμένου QT
-
Σοβαρή υπόταση
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παροδική καρδιακή αρρυθμίααπειλητική για τη ζωήΧορήγηση σε νοσοκομειακή μονάδα με εξοπλισμό παρακολούθησης και καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης διαθέσιμο για άμεση χρήση αν αυτό κριθεί απαραίτητο.
-
Σημαντική υπότασηΠληθυσμόςασθενείς με στένωση της αριστερής κύριας στεφανιαίας αρτηρίας, μη διορθωμένη υποογκαιμία, καρδιοπάθεια λόγω στενωτικής βαλβιδοπάθειας, διαφυγή από αριστερά προς δεξιά, περικαρδίτιδα ή περικαρδιακή συλλογή, δυσαυτονομία ή στενωτική αρτηριοπάθεια καρωτίδας με εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή
-
Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή ήπιες διαταραχές της αγωγιμότηταςΠληθυσμόςασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή με ήπιες διαταραχές της αγωγιμότητας (κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, αποκλεισμός του δεματίου του Hiss)Χρήση με προσοχή, μπορεί να επιδεινωθούν παροδικά κατά την ένεση
-
Κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμός, παραπληρωματικό δεμάτιοΠληθυσμόςασθενείς με κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμό, ειδικά με παραπληρωματικό δεμάτιοΧρήση με προσοχή, μπορεί να προκαλέσει αυξημένη αγωγιμότητα
-
Σοβαρή βραδυκαρδία και κίνδυνος torsades de pointesΠληθυσμόςασθενείς με πρόσφατη μεταμόσχευση καρδιάς (λιγότερο από 1 έτος), ασθενείς με λανθάνουσα φλεβοκομβοκολπική νόσο, ασθενείς με παρατεταμένο διάστημα QTΘεωρείται προειδοποίηση υποκείμενης νόσου και μπορεί δυνητικά να ευνοήσει την εμφάνιση torsades de pointes. Αυξημένη ευαισθησία της καρδιάς στην αδενοσίνη σε μεταμόσχευση καρδιάς.
-
Αλληλεπίδραση με διπυριδαμόληΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν διπυριδαμόληΣυνιστάται να μην χορηγείται. Εάν απαραίτητο, διακοπή διπυριδαμόλης 24 ώρες πριν ή σημαντική μείωση δόσης Adenorythm 3mg/ml Ενέσιμο διάλυμα.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειεςδυνητικά θανατηφόρος (για αναπνευστική ανεπάρκεια, ασυστολία/καρδιακή ανακοπή)Άμεση διακοπή της χορήγησης σε περίπτωση εμφάνισης στηθάγχης, σοβαρής βραδυκαρδίας, σοβαρής υπότασης, αναπνευστικής ανεπάρκειας ή ασυστολίας/καρδιακής ανακοπής.
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για σπασμούς ή ιστορικό σπασμών/κρίσεωνΧορήγηση υπό προσεκτική παρακολούθηση
-
Κίνδυνος torsades de pointesΠληθυσμόςασθενείς με παρατεταμένο διάστημα QT (επαγόμενο από φάρμακα ή μεταβολικής προέλευσης)Χρήση με προσοχή
-
ΒρογχόσπασμοςΠιθανή επιτάχυνση ή επιδείνωση
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςασθενείς σε ελεγχόμενη δίαιτα σε νάτριοΝα λαμβάνεται υπόψη
-
Κολπικές αρρυθμίες / Κοιλιακή επιτάχυνσηΠληθυσμόςπαιδιά με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (WPW)Μπορεί να πυροδοτήσει κολπικές αρρυθμίες και να καταλήξει σε κοιλιακή επιτάχυνση
-
Αποτελεσματικότητα ενδοστικής χορήγησηςΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμόςΔεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα της ενδοστικής χορήγησης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΕνισχύει τη δράση της αδενοσίνης. Έχει αναφερθεί ασυστολία.ΣύστασηΝα μην χορηγείται ταυτόχρονα. Εάν απαραίτητη η χορήγηση Adenorythm, η διπυριδαμόλη πρέπει να διακοπεί 24 ώρες πριν ή η δόση του Adenorythm να μειωθεί σημαντικά.
-
προσοχήΑνταγωνιστές της αδενοσίνης.ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγονται για 24 ώρες πριν τη χρήση της αδενοσίνης.
-
Τροφές και ποτά που περιέχουν ξανθίνες (τσάι, καφές, σοκολάτα, cola)προσοχήΜπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της αδενοσίνης.ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγονται για τουλάχιστον 12 ώρες πριν τη χρήση της αδενοσίνης.
-
Φάρμακα που διαταράσσουν την καρδιακή αγωγιμότηταπαρακολούθησηΜπορεί να αλληλεπιδράσει.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία
- Κολπικές έκτακτες συστολές
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Κολπική μαρμαρυγή
- Σοβαρή βραδυκαρδία
- Φλεβοκομβική παύση
- Συστολές εκ διαφυγής
- Διαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας (κοιλιακές έκτακτες συστολές, μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία)
- Διαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας (κοιλιακή μαρμαρυγή, torsades de pointes)
- Ασυστολία / Καρδιακή ανακοπή, ενίοτε θανατηφόρος
- Υπόταση
- Έξαψη
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Αίσθημα ελαφρού κεφαλιού
- Κεφαλαλγία τάσης
- Επιδείνωση ενδοκρανιακής υπέρτασης
- Απώλεια συνείδησης
- Λιποθυμία
- Σπασμοί
- Μεταλλική γεύση
- Θάμβος όρασης
- Δύσπνοια
- Έντονη επιθυμία για βαθιά αναπνοή
- Υπεραερισμός
- Βρογχόσπασμος
- Αναπνευστική ανεπάρκεια
- Άπνοια
- Αναπνευστική ανακοπή
- Ναυτία
- Έμετος
- Θωρακική πίεση
- Θωρακικό άλγος
- Αίσθημα σύσφιξης στο θώρακα
- Αίσθημα καύσου
- Γενική δυσφορία
- Αδυναμία
- Άλγος
- Αντιδράσεις στη θέση της ένεσης
- Εφίδρωση
- Ανησυχία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΈντονη επιθυμία για βαθιά αναπνοήΑναπνευστικό
-
Πολύ συχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
Πολύ συχνέςΑίσθημα σύσφιξης στο θώρακαΓενικές
-
Πολύ συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ συχνέςΔιαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας (κοιλιακές έκτακτες συστολές, μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία)Καρδιακές διαταραχές
-
Πολύ συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ συχνέςΘωρακική πίεσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Πολύ συχνέςΚολπικές έκτακτες συστολέςΚαρδιά
-
Πολύ συχνέςΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΣυστολές εκ διαφυγήςΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ συχνέςΦλεβοκομβική παύσηΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑίσθημα ελαφρού κεφαλιούΝευρικό
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσουΓενικές
-
ΣυχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΓενική δυσφορίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘάμβος όρασηςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγία τάσηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΜεταλλική γεύσηΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπεραερισμόςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΦλεβοκομβική ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις στη θέση της ένεσηςΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας (κοιλιακή μαρμαρυγή, torsades de pointes)Καρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση ενδοκρανιακής υπέρτασηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΣοβαρή βραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΆπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική ανακοπήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική ανεπάρκειαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑπώλεια συνείδησηςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑσυστολία / Καρδιακή ανακοπή, ενίοτε θανατηφόροςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΛιποθυμίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ αδενοσίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν ο γιατρός θεωρεί ότι τα οφέλη αντισταθμίζουν τους ενδεχόμενους κινδύνους.Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αδενοσίνης σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα.
-
Γαλουχίατο Adenorythm 3mg/ml Ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.Δεν είναι γνωστό εάν οι μεταβολίτες της αδενοσίνης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σοβαρή υπόταση
- βραδυκαρδία
- ασυστολία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα καρδιακά σκευάσματα. Κωδικός ATC: C01EB10. Ενδογενές νουκλεοτίδιο με περιφερική αγγειοδιασταλτική αντιαρρυθμική δράση. Αντιαρρυθμικό φάρμακο. Η αδενοσίνη είναι ένα πουρινικό νουκλεοτίδιο το οποίο βρίσκεται σε όλα τα κύτταρα του οργανισμού. Φαρμακολογικές μελέτες σε διάφορα είδη ζώων έδειξαν ότι η αδενοσίνη έχει μία αρνητική δρομότροπη δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο (AV). Στον άνθρωπο το Adenorythm 3mg/ml Ενέσιμο διάλυμα (αδενοσίνη) χορηγούμενο με ταχεία ενδοφλέβια ένεση επιβραδύνει την αγωγιμότητα μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου. Η δράση αυτή μπορεί να διακόψει τα κυκλώματα επανεισόδου συμπεριλαμβανομένου και του κολποκοιλιακού κόμβου και να αποκαταστήσει το φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό σε ασθενείς με παροξυσμικές υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες. Εφόσον το κύκλωμα διακοπεί, η ταχυκαρδία σταματά και αποκαθίσταται ο φλεβοκομβικός ρυθμός. Συνήθως μία οξεία διακοπή του κυκλώματος επανεισόδου είναι αρκετή για να διακοπεί η ταχυκαρδία. Επειδή η κολπική μαρμαρυγή και ο κολπικός πτερυγισμός δεν εμπλέκουν τον κολποκοιλιακό κόμβο ως τμήμα ενός κυκλώματος επανεισόδου, η αδενοσίνη δεν θα διακόψει αυτές τις αρρυθμίες. Μέσω της παροδικής επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας είναι ευκολότερο να εκτιμηθεί η κολπική δραστηριότητα από ηλεκτροκαρδιογραφικές καταγραφές και ως εκ τούτου η χρήση της αδενοσίνης μπορεί να βοηθήσει στη διάγνωση διευρυμένων ή στενών συμπλόκων ταχυκαρδιών. Η αδενοσίνη μπορεί να είναι χρήσιμη κατά τη διάρκεια ηλεκτροφυσιολογικών μελετών για τον προσδιορισμό της θέσης του κολποκοιλιακού αποκλεισμού ή τον προσδιορισμό σε μερικές περιπτώσεις προ-διέγερσης για το εάν η αγωγιμότητα γίνεται μέσω παράπλευρης οδού ή μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με αδενοσίνη για την επάνοδο της παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (PSVT). Ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αδενοσίνης σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών με PSVT θεωρείται τεκμηριωμένη με βάση την εκτεταμένη κλινική χρήση και τα βιβλιογραφικά δεδομένα (ανοικτές μελέτες, αναφορές περιστατικών, κλινικές κατευθυντήριες γραμμές). Σε ανασκόπηση της βιβλιογραφίας εντοπίστηκαν 14 μελέτες στις οποίες χρησιμοποιήθηκε ενδοφλέβια αδενοσίνη για την οξεία διακοπή της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (SVT) σε ένα σύνολο περίπου 450 παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 6 ωρών έως 18 ετών. Οι μελέτες ήταν ετερογενείς όσον αφορά την ηλικία και τα δοσολογικά σχήματα. Η SVT διακόπηκε στο 72 έως 100% των περιπτώσεων στις περισσότερες από τις δημοσιευμένες μελέτες. Οι δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν ποικίλλουν από 37,5 mcg/kg έως 400 mcg/kg. Αρκετές μελέτες ανέφεραν την έλλειψη ανταπόκρισης σε αρχικές δόσεις μικρότερες των 100 mcg/kg. Ανάλογα με το κλινικό ιστορικό, τα συμπτώματα και την ΗΚΓ διάγνωση του παιδιού, η αδενοσίνη έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πράξη υπό την επίβλεψη ειδικών σε παιδιά με σταθερή ευρέος QRS συμπλόκου ταχυκαρδίας και σύνδρομο Wolff-Parkinson-White, ωστόσο, τα μέχρι σήμερα διαθέσιμα δεδομένα δεν υποστηρίζουν την παιδιατρική ένδειξη. Συνολικά, 6 περιπτώσεις αρρυθμιών προκαλούμενων από αδενοσίνη (3 κολπικής μαρμαρυγής, 2 κολπικού πτερυγισμού, 1 κοιλιακής μαρμαρυγής) έχουν περιγραφεί σε 6 παιδιά ηλικίας 0 έως 16 ετών με έκδηλο ή συγκαλυπτόμενο σύνδρομο WPW, εκ των οποίων 3 ανατάχθηκαν αυθόρμητα και 3 απαίτησαν αμιοδαρόνη +/- ανάταξη (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4). Η αδενοσίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό στη διάγνωση διευρυμένων ή στενών συμπλόκων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών στις ίδιες δόσεις όπως για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Αν και η αδενοσίνη δεν θα επαναφέρει τον κολπικό πτερυγισμό, την κολπική μαρμαρυγή ή την κοιλιακή ταχυκαρδία σε φλεβοκομβικό ρυθμό, η επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγής βοηθά στη διάγνωση της κολπικής δραστηριότητας. Ωστόσο, τα διαθέσιμα μέχρι σήμερα στοιχεία δεν υποστηρίζουν την παιδιατρική ένδειξη για τη χρήση της αδενοσίνης για διαγνωστικούς σκοπούς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Η αδενοσίνη είναι αδύνατον να μελετηθεί με κλασικά ADME πρωτόκολλα. Εμφανίζεται με διάφορες μορφές σε όλα τα κύτταρα του οργανισμού όπου διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στα συστήματα παραγωγής και κατανάλωσης της ενέργειας. Στον οργανισμό υπάρχει ένα αποτελεσματικό σύστημα διατήρησης και ανακύκλωσης, κυρίως στα ερυθρά αιμοσφαίρια και τα ενδοθηλιακά κύτταρα των αιμοφόρων αγγείων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής in vitro εκτιμάται ότι είναι μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής in vivo μπορεί να είναι ακόμη μικρότερος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα καρδιακά σκευάσματα. Κωδικός ATC: C01EB10. Ενδογενές νουκλεοτίδιο με περιφερική αγγειοδιασταλτική αντιαρρυθμική δράση. Αντιαρρυθμικό φάρμακο. Η αδενοσίνη είναι ένα πουρινικό νουκλεοτίδιο το…
Φαρμακοκινητικές Η αδενοσίνη είναι αδύνατον να μελετηθεί με κλασικά ADME πρωτόκολλα. Εμφανίζεται με διάφορες μορφές σε όλα τα κύτταρα του οργανισμού όπου διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στα συστήματα παραγωγής και κατανάλωσης της ενέργειας. Στον οργανισμό…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Συνεχής | Κατά τη διάρκεια της χορήγησης |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η αδενοσίνη ενδείκνυται ως συμπληρωματική στη μυοκαρδιακή αιμάτωση θάλλιου-201, καθώς και για τη μετατροπή του υπερκοιλιακού ταχυκαρδιακού ρυθμού σε φλεβοκομβικό ρυθμό.
Η αδενοσίνη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, με χρόνο ημίσειας ζωής <10 δευτερόλεπτα, και ευρύ θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παρενεργειών, βρογχοσυστολή, επιληπτικές κρίσεις και υπερευαισθησία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αγωνιστική δράση στους υποδοχείς αδενοσίνης Α1 και Α2 μειώνει τον χρόνο αγωγής στον κολποκοιλιακό κόμβο της καρδιάς. Ο χρόνος αγωγής μειώνεται προκαλώντας έκκριση καλίου και αναστέλλοντας την είσοδο ασβεστίου μέσω διαύλων στα νευρικά κύτταρα, οδηγώντας σε υπερπόλωση και αυξημένο κατώφλι για δυναμικά δράσης εξαρτώμενα από το ασβέστιο. Η μείωση του χρόνου αγωγής οδηγεί σε αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα. Η αναστολή της εισόδου ασβεστίου μειώνει τη δραστηριότητα της αδεκυλοκυκλάσης, χαλαρώνοντας τους αγγειακούς λείους μυς. Η χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών οδηγεί σε αυξημένη ροή αίματος μέσω φυσιολογικών στεφανιαίων αρτηριών αλλά όχι στενωτικών αρτηριών, επιτρέποντας την ταχύτερη πρόσληψη θάλλιου-201 στις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες.
Η αδενοσίνη είναι ένα ενδογενές νουκλεοσίδιο παρόν σε όλα τα κύτταρα του σώματος. Η αδενοσίνη μπορεί να ασκήσει τις φαρμακολογικές της επιδράσεις μέσω ενεργοποίησης πουρινικών (επιφανειακοί Α1 και Α2 υποδοχείς αδενοσίνης) υποδοχέων. Η χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών μπορεί να μεσολαβείται από τη μείωση της πρόσληψης ασβεστίου μέσω αναστολής της βραδείας εισερχόμενης διαύλου ασβεστίου και ενεργοποίησης της αδεκυλοκυκλάσης στα κύτταρα των λείων μυών. Η αδενοσίνη μπορεί να μειώσει τον αγγειακό τόνο μέσω διαμόρφωσης της συμπαθητικής νευροδιαβίβασης.
Η αδενοσίνη έχει αρνητικές χρονοτρόπες, δρομότροπες και ινότροπες επιδράσεις στην καρδιά. Το φάρμακο επιβραδύνει τον χρόνο αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και μπορεί να διακόψει τις επαναεισαγωγικές οδούς του κολποκοιλιακού κόμβου, οδηγώντας στην αποκατάσταση του φυσιολογικού φλεβοκομβικού ρυθμού σε ασθενείς με PSVT, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Wolff-Parkinson-White.
Η αδενοσίνη είναι ισχυρός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας στα περισσότερα αγγειακά δικτυώματα, εκτός από τις νεφρικές προσαγωγές αρτηριόλια και τις ηπατικές φλέβες όπου προκαλεί αγγειοσυστολή. Η αδενοσίνη θεωρείται ότι ασκεί τις φαρμακολογικές της επιδράσεις μέσω ενεργοποίησης πουρινικών υποδοχέων (επιφανειακοί Α1 και Α2 υποδοχείς αδενοσίνης). Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η ενεργοποίηση των υποδοχέων αδενοσίνης χαλαρώνει τους αγγειακούς λείους μυς δεν είναι γνωστός, υπάρχουν ενδείξεις που υποστηρίζουν τόσο την αναστολή της βραδείας εισερχόμενης διαύλου ασβεστίου που μειώνει την πρόσληψη ασβεστίου, όσο και την ενεργοποίηση της αδεκυλοκυκλάσης μέσω των Α2 υποδοχέων στα κύτταρα των λείων μυών. Η αδενοσίνη μπορεί επίσης να μειώσει τον αγγειακό τόνο μέσω διαμόρφωσης της συμπαθητικής νευροδιαβίβασης. Η ενδοκυττάρια πρόσληψη αδενοσίνης μεσολαβείται από ένα ειδικό διαμεμβρανικό σύστημα μεταφοράς νουκλεοσιδίων. Μόλις εισέλθει στο κύτταρο, η αδενοσίνη φωσφορυλιώνεται ταχέως από την αδενοσινοκινάση σε αδενοσινομονοφωσφορική, ή δεαμινώνεται από την αδενοσιδαμινάση σε ινοσίνη. Αυτοί οι ενδοκυττάριοι μεταβολίτες της αδενοσίνης δεν είναι αγγειοδραστικοί. Η πρόσληψη θάλλιου-201 από το μυοκάρδιο είναι ευθέως ανάλογη της στεφανιαίας ροής αίματος. Δεδομένου ότι το Adenoscan αυξάνει σημαντικά τη ροή αίματος στις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες με μικρή ή καθόλου αύξηση στις στενωτικές αρτηρίες, το Adenoscan προκαλεί σχετικά μικρότερη πρόσληψη θάλλιου-201 σε αγγειακές περιοχές που τροφοδοτούνται από στενωτικές στεφανιαίες αρτηρίες, δηλαδή, παρατηρείται μεγαλύτερη διαφορά μετά το Adenoscan μεταξύ περιοχών που εξυπηρετούνται από φυσιολογικά αγγεία και περιοχών που εξυπηρετούνται από στενωτικά αγγεία σε σύγκριση με πριν από το Adenoscan.
… Τα τρέχοντα στοιχεία υποδηλώνουν ότι τα ένζυμα που μεταβολίζουν την αδενοσίνη (ADO) όπως η εκτο-5’-νουκλεοτιδάση ή η ADO δεαμινάση, καθώς και τα ένζυμα που διασπούν την ATP σε αδενοσίνη, παίζουν σημαντικό ρόλο στα αγγειοσυσπαστικά σήματα που αποστέλλονται από την πυκνή κηλίδα στα προσαγωγά αρτηρίδια κατά την ενεργοποίηση της σωληνοσπειραματικής ανάδρασης. Η αυξημένη συγκέντρωση ADO που προκαλείται από παροδική έγχυση Αγγειοταvσινης (AngII) οδηγεί σε κάτω ρύθμιση των υποδοχέων A2 ADO, με αποτέλεσμα κυρίαρχη επίδραση των υποδοχέων Α1. Η αλλοίωση της ισορροπίας των υποδοχέων ADO συμβάλλει περαιτέρω στη συνεργιστική αλληλεπίδραση μεταξύ ADO και AngII. … Τα ένζυμα που μεταβολίζουν την ADO έχουν καταστεί σημαντικοί ρυθμιστές των επιδράσεων της ADO στον τόνο των προσαγωγών και απαγωγών αρτηριδίων. Καθώς η AngII είναι ικανή να αυξήσει το ενδογενές νεφρικό περιεχόμενο ADO μέσω της μείωσης των ενζύμων που μεταβολίζουν την ADO, η συσσώρευση ADO προκαλεί κάτω ρύθμιση του πληθυσμού των υποδοχέων ADO A2 χωρίς να τροποποιεί τους υποδοχείς ADO A1, ενισχύοντας έτσι τις συσπαστικές επιδράσεις της AngII στην νεφρική αγγείωση.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για την Αδενοσίνη (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απορρόφηση της αδενοσίνης.
Η αδενοσίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως ουρικό οξύ.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της αδενοσίνης.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της αδενοσίνης.
Η ενδοφλέβια χορηγούμενη αδενοσίνη απομακρύνεται ταχέως από την κυκλοφορία μέσω κυτταρικής πρόσληψης, κυρίως από ερυθροκύτταρα και αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα. Αυτή η διαδικασία περιλαμβάνει ένα ειδικό διαμεμβρανικό σύστημα μεταφοράς νουκλεοσιδίων που είναι αναστρέψιμο, μη-συγκεντρωτικό και αμφίδρομα συμμετρικό.
Δεδομένου ότι το Adenocard δεν απαιτεί ηπατική ή νεφρική λειτουργία για την ενεργοποίηση ή αδρανοποίησή του, η ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα ή την ανεκτικότητά του.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η αδενοσίνη μπορεί να φωσφορυλιωθεί από την αδενοσινοκινάση για να σχηματίσει αδενοσινομονοφωσφορική. Από εκεί, φωσφορυλιώνεται ξανά από την αδεκυλοκινάση 1 για να σχηματίσει αδενοσινοδιφωσφορική, και ξανά από τη νουκλεοσιδοδιφωσφοκινάση Α ή Β για να σχηματίσει αδενοσινοτριφωσφορική. Εναλλακτικά, η αδενοσίνη μπορεί να δεαμινωθεί από την αδενοσιδαμινάση για να σχηματίσει ινοσίνη. Η ινοσίνη φωσφορυλιώνεται από την πουρινο-νουκλεοσιδοφωσφορυλάση για να σχηματίσει υποξανθίνη. Η υποξανθίνη υφίσταται οξείδωση από την ξανθινοξειδάση δύο φορές για να σχηματίσει τους μεταβολίτες ξανθίνη, ακολουθούμενη από ουρικό οξύ.
Η ενδοκυττάρια αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως είτε μέσω φωσφορυλίωσης σε αδενοσινομονοφωσφορική από την αδενοσινοκινάση, είτε μέσω δεαμίνωσης σε ινοσίνη από την αδενοσιδαμινάση στο κυτταρόπλασμα. Δεδομένου ότι η αδενοσινοκινάση έχει χαμηλότερο Km και Vmax από την αδενοσιδαμινάση, η δεαμίνωση παίζει σημαντικό ρόλο μόνο όταν η κυτταροπλασματική αδενοσίνη κορεστεί την οδό φωσφορυλίωσης.
Η αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως ενδοκυττάρια στους ανενεργούς μεταβολίτες αδενοσινομονοφωσφορική και ινοσίνη… Το φάρμακο απομακρύνεται μέσω κυτταρικής πρόσληψης, κυρίως από ερυθροκύτταρα και αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, μέσω ενός ειδικού διαμεμβρανικού συστήματος μεταφοράς νουκλεοσιδίων.
Η ινοσίνη που σχηματίζεται από τη δεαμίνωση της αδενοσίνης μπορεί να εξέλθει από το κύτταρο ανέπαφη ή να υποστεί διάσπαση σε υποξανθίνη, ξανθίνη και τελικά ουρικό οξύ.
Η αδενοσινομονοφωσφορική που σχηματίζεται από τη φωσφορυλίωση της αδενοσίνης ενσωματώνεται στην πηγή υψηλής ενέργειας φωσφορικών. Ενώ η εξωκυττάρια αδενοσίνη απομακρύνεται κυρίως μέσω κυτταρικής πρόσληψης, … οι υπερβολικές ποσότητες μπορεί να δεαμινωθούν από μια εκτο-μορφή της αδενοσιδαμινάσης.
Η ενδοκυττάρια αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως είτε μέσω φωσφορυλίωσης σε αδενοσινομονοφωσφορική από την αδενοσινοκινάση, είτε μέσω δεαμίνωσης σε ινοσίνη από την αδενοσιδαμινάση στο κυτταρόπλασμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αδενοσίνης στο αίμα είναι μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα.
… Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αδενοσίνης στο πλάσμα είναι μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Ουσίες που μπορούν να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγή ή την αποκρισιμότητα της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
- Ουσίες που συνδέονται και διεγείρουν τους ΠΟΥΡΙΝΙΚΟΥΣ P1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- K72T3FS567
- ADENOSINE
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης
Η αδενοσίνη είναι Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της αδενοσίνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης.
-
ADENOSINE
-
Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης [MoA]
-
ΕΝΕΣΙΜΟ ΔΙΑΛΥΜΑ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ
-
Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης [EPC]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Acute-Narrow C01EB10Άμεση Διαχείριση — Στενά QRS, Ρυθμική (αιμοδυναμικά σταθερός)Ρυθμική ταχυκαρδία στενά QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — βαγοτονικοί χειρισμοί 1ης γραμμήςΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Acute-Wide C01EB10Άμεση Διαχείριση — Ευρέα QRS, ΡυθμικήΡυθμική ταχυκαρδία ευρέα QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — αντιμετώπιση όπως ΚΤΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Focal-AT C01EB10Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)Εστιακή κολπική ταχυκαρδίαΔοσολογία: 6 mg → 12 mg IV · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ AVNRT C01EB10Κολποκοιλιακή Κομβική Ταχυκαρδία Επανεισόδου (AVNRT)AVNRT (τυπική / άτυπη)Δοσολογία: 6 mg → 12 mg → 12 mg IV · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Orthodromic-AVRT C01EB10Ορθόδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου (συμπεριλαμβάνεται PJRT)Ορθόδρομη AVRTΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Ουσίες που μπορούν να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγή ή την αποκρισιμότητα της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
- Ουσίες που συνδέονται και διεγείρουν τους ΠΟΥΡΙΝΙΚΟΥΣ P1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.