ADENOSINE
Αδενοσίνη
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα καρδιακά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01EB10 Ενδογενές νουκλεοτίδιο με περιφερική αγγειοδιασταλτική/αντιαρρυθμική δράση.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
I45 Άλλες διαταραχές της αγωγής
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύνδρομο Wolff-Parkinson-White
-
Ευαισθητοποίηση των ενδοκαρδιακών ηλεκτροφυσιολογικών εξετάσεων
-
I47 Παροξυσμική ταχυκαρδία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία · Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ADENORYTHM
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ταχεία ενδοφλέβια (bolus) ένεση
- Δόση έναρξης: 3 mg
- Τιτλοποίηση: Για ενήλικες: αρχική δόση 3 mg, εάν δεν υπάρξει έλεγχος σε 1-2 λεπτά χορηγούνται επιπλέον 6 mg, εάν πάλι δεν υπάρξει έλεγχος σε 1-2 λεπτά χορηγούνται επιπλέον 12 mg. Για παιδιά: αρχικά 0,1 mg/kg (μέγιστο 6 mg), με αυξήσεις 0,1 mg/kg όπως απαιτείται (μέγιστο 12 mg).
-
ΕνήλικεςΜέγ. δόση12mgΑρχική δόση 3mg, Δεύτερη δόση 6mg, Τρίτη δόση 12mg
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΜέγ. δόση12mgΑρχικά 0,1 mg/kg βάρους σώματος (μέγιστη δόση 6mg), αυξήσεις κατά 0,1 mg/kg βάρους σώματος (μέγιστη δόση 12mg).
-
ΗλικιωμένοιΒλέπε συστάσεις δοσολογίας ενηλίκων.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου ή τρίτου βαθμούΠληθυσμόςεκτός από ασθενείς με τεχνητό βηματοδότη
-
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια με τεκμηριωμένο βρογχόσπασμο (π.χ. βρογχικό άσθμα)
-
Σύνδρομο παρατεταμένου QT
-
Σοβαρή υπόταση
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παροδική καρδιακή αρρυθμίαπροσοχήΗ χορήγηση να γίνεται σε νοσοκομειακή μονάδα με εξοπλισμό παρακολούθησης και καρδιοαναπνευστικής ανάνηψης
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με στένωση της αριστερής κύριας στεφανιαίας αρτηρίαςΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μη διορθωμένη υποογκαιμίαΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιοπάθεια λόγω στενωτικής βαλβιδοπάθειαςΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαφυγή από αριστερά προς δεξιάΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με περικαρδίτιδα ή περικαρδιακή συλλογήΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσαυτονομίαΧρήση με προσοχή
-
Σημαντική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με στενωτική αρτηριοπάθεια καρωτίδας με εγκεφαλοαγγειακή ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή
-
Καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουΧρήση με προσοχή
-
Καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή
-
Διαταραχές της αγωγιμότητας (κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, αποκλεισμός του δεματίου του Hiss)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιες διαταραχές της αγωγιμότηταςΧρήση με προσοχή (δυνατότητα παροδικής επιδείνωσης κατά την ένεση)
-
Κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμόςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κολπική μαρμαρυγή ή πτερυγισμό, ειδικά με παραπληρωματικό δεμάτιοΧρήση με προσοχή (κίνδυνος αυξημένης αγωγιμότητας)
-
Σοβαρή βραδυκαρδίαπροσοχήΘεωρείται προειδοποίηση υποκείμενης νόσου, μπορεί να ευνοήσει Torsades de pointes σε παρατεταμένο QT
-
Αυξημένη ευαισθησία στην αδενοσίνηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατη μεταμόσχευση καρδιάς (λιγότερο από 1 έτος)
-
Αλληλεπίδραση με διπυριδαμόληαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν διπυριδαμόληΝα μη χορηγείται Adenorythm. Εάν απαραίτητο, διακοπή διπυριδαμόλης 24 ώρες πριν ή σημαντική μείωση δόσης Adenorythm
-
Εμφάνιση στηθάγχης, σοβαρής βραδυκαρδίας, σοβαρής υπότασης, αναπνευστικής ανεπάρκειας ή ασυστολίας/καρδιακής ανακοπήςσοβαρήΆμεση διακοπή της χορήγησης
-
ΣπασμοίπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση για σπασμούς ή ιστορικό σπασμών/κρίσεωνΠαρακολούθηση προσεκτικά
-
Παρατεταμένο διάστημα QTπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παρατεταμένο διάστημα QT (επαγόμενο από φάρμακα ή μεταβολικής προέλευσης)Χρήση με προσοχή (κίνδυνος Torsades de pointes)
-
Σύνδρομο παρατεταμένου QTαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με Σύνδρομο παρατεταμένου QTΑντενδείκνυται
-
ΒρογχόσπασμοςπροσοχήΠιθανή επιτάχυνση ή επιδείνωση
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε ελεγχόμενη δίαιτα σε νάτριοΝα λαμβάνεται υπόψη (9mg χλωριούχου νατρίου / 1ml διαλύματος)
-
Κολπικές αρρυθμίες και κοιλιακή επιτάχυνσηπροσοχήΠληθυσμόςΠαιδιά με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White (WPW)Μπορεί να πυροδοτήσει
-
Ενδοστική χορήγησηΔεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΕνίσχυση της δράσης της αδενοσίνης, αναστολή πρόσληψης/μεταβολισμού αδενοσίνης, πιθανή ασυστολία.ΣύστασηΔιακοπή 24 ώρες πριν ή σημαντική μείωση της δόσης του Adenorythm®.
-
προσοχήΑνταγωνιστές της αδενοσίνης.ΣύστασηΑποφυγή για 24 ώρες πριν τη χρήση της αδενοσίνης.
-
Τροφές και ποτά που περιέχουν ξανθίνες (τσάι, καφές, σοκολάτα, cola)προσοχήΠιθανός ανταγωνισμός της αδενοσίνης.ΣύστασηΑποφυγή για τουλάχιστον 12 ώρες πριν τη χρήση της αδενοσίνης.
-
Φάρμακα που διαταράσσουν την καρδιακή αγωγιμότηταπαρακολούθησηΠιθανή αλληλεπίδραση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία (Πολύ συχνές)
- Φλεβοκομβική παύση (Πολύ συχνές)
- Συστολές εκ διαφυγής (Πολύ συχνές)
- Κολπικές έκτακτες συστολές (Πολύ συχνές)
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός (Πολύ συχνές)
- Διαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας όπως κοιλιακές έκτακτες συστολές (Πολύ συχνές)
- Μη εμμένουσα κοιλιακή ταχυκαρδία (Πολύ συχνές)
- Κολπική μαρμαρυγή (Πολύ σπάνιες)
- Σοβαρή βραδυκαρδία που δεν διορθώνεται με ατροπίνη και μπορεί να χρειαστεί προσωρινή βηματοδότηση (Πολύ σπάνιες)
- Διαταραχές κοιλιακής διεγερσιμότητας (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής μαρμαρυγής και torsades de pointes) (Πολύ σπάνιες)
- Υπόταση, ενίοτε σοβαρή (Μη γνωστές)
- Ασυστολία/Καρδιακή ανακοπή, ενίοτε θανατηφόρος ειδικά σε ασθενείς με υποκείμενη ισχαιμική καρδιοπάθεια/καρδιακή διαταραχή (Μη γνωστές)
- Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- «Ελαφρύ» κεφάλι (Συχνές)
- Κεφαλαλγία τάσης (Όχι συχνές)
- Παροδική και αυθόρμητα ταχέως αναστρέψιμη επιδείνωση της ενδοκρανιακής υπέρτασης (Πολύ σπάνιες)
- Απώλεια συνείδησης/λιποθυμία (Μη γνωστές)
- Σπασμοί, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση (Μη γνωστές)
- Θάμβος όρασης (Όχι συχνές)
- Δύσπνοια (ή έντονη επιθυμία για βαθειά αναπνοή) (Πολύ συχνές)
- Υπεραερισμός (Όχι συχνές)
- Αναπνευστική ανεπάρκεια (Μη γνωστές)
- Άπνοια/Αναπνευστική ανακοπή (Μη γνωστές)
- Βρογχόσπασμος
- Ναυτία
- Έμετος
- Μεταλλική γεύση (Όχι συχνές)
- Έξαψη
- Θωρακική πίεση/άλγος (Πολύ συχνές)
- Αίσθημα σύσφιξης/πίεσης στο θώρακα (Πολύ συχνές)
- Αίσθημα καύσου (Συχνές)
- Αίσθημα γενικής δυσφορίας/αδυναμίας/άλγους (Όχι συχνές)
- Αντιδράσεις στη θέση της ένεσης (Πολύ σπάνιες)
- Εφίδρωση
- Ανησυχία
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αδενοσίνης σε έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Η αδενοσίνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός αν ο γιατρός θεωρεί ότι τα οφέλη αντισταθμίζουν τους ενδεχόμενους κινδύνους.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν οι μεταβολίτες της αδενοσίνης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Επομένως, το Adenorythm® 3mg/ml Ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σοβαρή υπόταση
- βραδυκαρδία
- ασυστολία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα καρδιακά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01EB10 Ενδογενές νουκλεοτίδιο με περιφερική αγγειοδιασταλτική/αντιαρρυθμική δράση. Αντιαρρυθμικό φάρμακο.
Μηχανισμός δράσης
Η αδενοσίνη είναι ένα πουρινικό νουκλεοτίδιο το οποίο βρίσκεται σε όλα τα κύτταρα του οργανισμού. Φαρμακολογικές μελέτες σε διάφορα είδη ζώων έδειξαν ότι η αδενοσίνη έχει μία αρνητική δρομότροπη δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο (AV). Στον άνθρωπο το Adenorythm® 3mg/ml Ενέσιμο διάλυμα (αδενοσίνη) χορηγούμενο με ταχεία ενδοφλέβια ένεση, επιβραδύνει την αγωγιμότητα μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου. Η δράση αυτή μπορεί να διακόψει τα κυκλώματα επανεισόδου συμπεριλαμβανομένου και του κολποκοιλιακού κόμβου και να αποκαταστήσει το φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό σε ασθενείς με παροξυσμικές υπερκοιλιακές ταχυκαρδίες. Εφόσον το κύκλωμα διακοπεί, η ταχυκαρδία σταματά και αποκαθίσταται ο φλεβοκομβικός ρυθμός. Συνήθως μία οξεία διακοπή του κυκλώματος επανεισόδου είναι αρκετή για να διακοπεί η ταχυκαρδία. Επειδή η κολπική μαρμαρυγή και ο κολπικός πτερυγισμός δεν εμπλέκουν τον κολποκοιλιακό κόμβο ως τμήμα ενός κυκλώματος επανεισόδου, η αδενοσίνη δεν θα διακόψει αυτές τις αρρυθμίες.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μέσω της παροδικής επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, είναι ευκολότερο να εκτιμηθεί η κολπική δραστηριότητα από ηλεκτροκαρδιογραφικές καταγραφές και ως εκ τούτου η χρήση της αδενοσίνης μπορεί να βοηθήσει στη διάγνωση διευρυμένων ή στενών σύμπλοκων ταχυκαρδιών. Η αδενοσίνη μπορεί να είναι χρήσιμη κατά τη διάρκεια ηλεκτροφυσιολογικών μελετών για τον προσδιορισμό της θέσης του κολποκοιλιακού αποκλεισμού ή τον προσδιορισμό σε μερικές περιπτώσεις προ-διέγερσης για το εάν η αγωγιμότητα γίνεται μέσω παράπλευρης οδού ή μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς με αδενοσίνη για την επάνοδο της παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (PSVT). Ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αδενοσίνης σε παιδιά ηλικίας 0 έως 18 ετών με PSVT θεωρείται τεκμηριωμένη με βάση την εκτεταμένη κλινική χρήση και τα βιβλιογραφικά δεδομένα (ανοικτές μελέτες, αναφορές περιστατικών, κλινικές κατευθυντήριες γραμμές). Σε ανασκόπηση της βιβλιογραφίας εντοπίστηκαν 14 μελέτες στις οποίες χρησιμοποιήθηκε ενδοφλέβια αδενοσίνη για την οξεία διακοπή της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (SVT) σε ένα σύνολο περίπου 450 παιδιατρικών ασθενών ηλικίας 6 ωρών έως 18 ετών. Οι μελέτες ήταν ετερογενείς όσον αφορά την ηλικία και τα δοσολογικά σχήματα. Η SVT διακόπηκε στο 72 έως 100% των περιπτώσεων στις περισσότερες από τις δημοσιευμένες μελέτες. Οι δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν ποικίλλουν από 37,5 mcg/kg έως 400 mcg/kg. Αρκετές μελέτες ανέφεραν την έλλειψη ανταπόκρισης σε αρχικές δόσεις μικρότερες των 100 mcg/kg. Ανάλογα με το κλινικό ιστορικό, τα συμπτώματα και την ΗΚΓ διάγνωση του παιδιού, η αδενοσίνη έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πράξη υπό την επίβλεψη ειδικών σε παιδιά με σταθερή ευρέος QRS συμπλόκου ταχυκαρδίας και σύνδρομο Wolff-Parkinson-White, ωστόσο, τα μέχρι σήμερα διαθέσιμα δεδομένα δεν υποστηρίζουν την παιδιατρική ένδειξη. Συνολικά, 6 περιπτώσεις αρρυθμιών προκαλούμενων από αδενοσίνη (3 κολπικής μαρμαρυγής, 2 κολπικού πτερυγισμού, 1 κοιλιακής μαρμαρυγής) έχουν περιγραφεί σε 6 παιδιά ηλικίας 0 έως 16 ετών με έκδηλο ή συγκαλυπτόμενο σύνδρομο WPW, εκ των οποίων 3 ανατάχθηκαν αυθόρμητα και 3 απαίτησαν αμιοδαρόνη +/- ανάταξη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η αδενοσίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως βοηθητικό στη διάγνωση διευρυμένων ή στενών σύμπλοκων υπερκοιλιακών ταχυκαρδιών στις ίδιες δόσεις όπως για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Αν και η αδενοσίνη δεν θα επαναφέρει τον κολπικό πτερυγισμό, την κολπική μαρμαρυγή ή την κοιλιακή ταχυκαρδία σε φλεβοκομβικό ρυθμό, η επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγής βοηθά στη διάγνωση της κολπικής δραστηριότητας. Ωστόσο, τα διαθέσιμα μέχρι σήμερα στοιχεία δεν υποστηρίζουν την παιδιατρική ένδειξη για τη χρήση της αδενοσίνης για διαγνωστικούς σκοπούς.
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Συνεχής | Κατά τη διάρκεια της χορήγησης, λόγω κινδύνου αρρυθμίας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η αδενοσίνη ενδείκνυται ως συμπληρωματική στη μυοκαρδιακή αιμάτωση θάλλιου-201, καθώς και για τη μετατροπή του υπερκοιλιακού ταχυκαρδιακού ρυθμού σε φλεβοκομβικό ρυθμό.
Η αδενοσίνη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, με χρόνο ημίσειας ζωής <10 δευτερόλεπτα, και ευρύ θεραπευτικό παράθυρο. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παρενεργειών, βρογχοσυστολή, επιληπτικές κρίσεις και υπερευαισθησία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η αγωνιστική δράση στους υποδοχείς αδενοσίνης Α1 και Α2 μειώνει τον χρόνο αγωγής στον κολποκοιλιακό κόμβο της καρδιάς. Ο χρόνος αγωγής μειώνεται προκαλώντας έκκριση καλίου και αναστέλλοντας την είσοδο ασβεστίου μέσω διαύλων στα νευρικά κύτταρα, οδηγώντας σε υπερπόλωση και αυξημένο κατώφλι για δυναμικά δράσης εξαρτώμενα από το ασβέστιο. Η μείωση του χρόνου αγωγής οδηγεί σε αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα. Η αναστολή της εισόδου ασβεστίου μειώνει τη δραστηριότητα της αδεκυλοκυκλάσης, χαλαρώνοντας τους αγγειακούς λείους μυς. Η χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών οδηγεί σε αυξημένη ροή αίματος μέσω φυσιολογικών στεφανιαίων αρτηριών αλλά όχι στενωτικών αρτηριών, επιτρέποντας την ταχύτερη πρόσληψη θάλλιου-201 στις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες.
Η αδενοσίνη είναι ένα ενδογενές νουκλεοσίδιο παρόν σε όλα τα κύτταρα του σώματος. Η αδενοσίνη μπορεί να ασκήσει τις φαρμακολογικές της επιδράσεις μέσω ενεργοποίησης πουρινικών (επιφανειακοί Α1 και Α2 υποδοχείς αδενοσίνης) υποδοχέων. Η χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών μπορεί να μεσολαβείται από τη μείωση της πρόσληψης ασβεστίου μέσω αναστολής της βραδείας εισερχόμενης διαύλου ασβεστίου και ενεργοποίησης της αδεκυλοκυκλάσης στα κύτταρα των λείων μυών. Η αδενοσίνη μπορεί να μειώσει τον αγγειακό τόνο μέσω διαμόρφωσης της συμπαθητικής νευροδιαβίβασης.
Η αδενοσίνη έχει αρνητικές χρονοτρόπες, δρομότροπες και ινότροπες επιδράσεις στην καρδιά. Το φάρμακο επιβραδύνει τον χρόνο αγωγής μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και μπορεί να διακόψει τις επαναεισαγωγικές οδούς του κολποκοιλιακού κόμβου, οδηγώντας στην αποκατάσταση του φυσιολογικού φλεβοκομβικού ρυθμού σε ασθενείς με PSVT, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Wolff-Parkinson-White.
Η αδενοσίνη είναι ισχυρός αγγειοδιασταλτικός παράγοντας στα περισσότερα αγγειακά δικτυώματα, εκτός από τις νεφρικές προσαγωγές αρτηριόλια και τις ηπατικές φλέβες όπου προκαλεί αγγειοσυστολή. Η αδενοσίνη θεωρείται ότι ασκεί τις φαρμακολογικές της επιδράσεις μέσω ενεργοποίησης πουρινικών υποδοχέων (επιφανειακοί Α1 και Α2 υποδοχείς αδενοσίνης). Αν και ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η ενεργοποίηση των υποδοχέων αδενοσίνης χαλαρώνει τους αγγειακούς λείους μυς δεν είναι γνωστός, υπάρχουν ενδείξεις που υποστηρίζουν τόσο την αναστολή της βραδείας εισερχόμενης διαύλου ασβεστίου που μειώνει την πρόσληψη ασβεστίου, όσο και την ενεργοποίηση της αδεκυλοκυκλάσης μέσω των Α2 υποδοχέων στα κύτταρα των λείων μυών. Η αδενοσίνη μπορεί επίσης να μειώσει τον αγγειακό τόνο μέσω διαμόρφωσης της συμπαθητικής νευροδιαβίβασης. Η ενδοκυττάρια πρόσληψη αδενοσίνης μεσολαβείται από ένα ειδικό διαμεμβρανικό σύστημα μεταφοράς νουκλεοσιδίων. Μόλις εισέλθει στο κύτταρο, η αδενοσίνη φωσφορυλιώνεται ταχέως από την αδενοσινοκινάση σε αδενοσινομονοφωσφορική, ή δεαμινώνεται από την αδενοσιδαμινάση σε ινοσίνη. Αυτοί οι ενδοκυττάριοι μεταβολίτες της αδενοσίνης δεν είναι αγγειοδραστικοί. Η πρόσληψη θάλλιου-201 από το μυοκάρδιο είναι ευθέως ανάλογη της στεφανιαίας ροής αίματος. Δεδομένου ότι το Adenoscan αυξάνει σημαντικά τη ροή αίματος στις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες με μικρή ή καθόλου αύξηση στις στενωτικές αρτηρίες, το Adenoscan προκαλεί σχετικά μικρότερη πρόσληψη θάλλιου-201 σε αγγειακές περιοχές που τροφοδοτούνται από στενωτικές στεφανιαίες αρτηρίες, δηλαδή, παρατηρείται μεγαλύτερη διαφορά μετά το Adenoscan μεταξύ περιοχών που εξυπηρετούνται από φυσιολογικά αγγεία και περιοχών που εξυπηρετούνται από στενωτικά αγγεία σε σύγκριση με πριν από το Adenoscan.
… Τα τρέχοντα στοιχεία υποδηλώνουν ότι τα ένζυμα που μεταβολίζουν την αδενοσίνη (ADO) όπως η εκτο-5’-νουκλεοτιδάση ή η ADO δεαμινάση, καθώς και τα ένζυμα που διασπούν την ATP σε αδενοσίνη, παίζουν σημαντικό ρόλο στα αγγειοσυσπαστικά σήματα που αποστέλλονται από την πυκνή κηλίδα στα προσαγωγά αρτηρίδια κατά την ενεργοποίηση της σωληνοσπειραματικής ανάδρασης. Η αυξημένη συγκέντρωση ADO που προκαλείται από παροδική έγχυση Αγγειοταvσινης (AngII) οδηγεί σε κάτω ρύθμιση των υποδοχέων A2 ADO, με αποτέλεσμα κυρίαρχη επίδραση των υποδοχέων Α1. Η αλλοίωση της ισορροπίας των υποδοχέων ADO συμβάλλει περαιτέρω στη συνεργιστική αλληλεπίδραση μεταξύ ADO και AngII. … Τα ένζυμα που μεταβολίζουν την ADO έχουν καταστεί σημαντικοί ρυθμιστές των επιδράσεων της ADO στον τόνο των προσαγωγών και απαγωγών αρτηριδίων. Καθώς η AngII είναι ικανή να αυξήσει το ενδογενές νεφρικό περιεχόμενο ADO μέσω της μείωσης των ενζύμων που μεταβολίζουν την ADO, η συσσώρευση ADO προκαλεί κάτω ρύθμιση του πληθυσμού των υποδοχέων ADO A2 χωρίς να τροποποιεί τους υποδοχείς ADO A1, ενισχύοντας έτσι τις συσπαστικές επιδράσεις της AngII στην νεφρική αγγείωση.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για την Αδενοσίνη (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την απορρόφηση της αδενοσίνης.
Η αδενοσίνη απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως ουρικό οξύ.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τον όγκο κατανομής της αδενοσίνης.
Δεν υπάρχουν άμεσα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της αδενοσίνης.
Η ενδοφλέβια χορηγούμενη αδενοσίνη απομακρύνεται ταχέως από την κυκλοφορία μέσω κυτταρικής πρόσληψης, κυρίως από ερυθροκύτταρα και αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα. Αυτή η διαδικασία περιλαμβάνει ένα ειδικό διαμεμβρανικό σύστημα μεταφοράς νουκλεοσιδίων που είναι αναστρέψιμο, μη-συγκεντρωτικό και αμφίδρομα συμμετρικό.
Δεδομένου ότι το Adenocard δεν απαιτεί ηπατική ή νεφρική λειτουργία για την ενεργοποίηση ή αδρανοποίησή του, η ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια δεν αναμένεται να επηρεάσει την αποτελεσματικότητα ή την ανεκτικότητά του.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η αδενοσίνη μπορεί να φωσφορυλιωθεί από την αδενοσινοκινάση για να σχηματίσει αδενοσινομονοφωσφορική. Από εκεί, φωσφορυλιώνεται ξανά από την αδεκυλοκινάση 1 για να σχηματίσει αδενοσινοδιφωσφορική, και ξανά από τη νουκλεοσιδοδιφωσφοκινάση Α ή Β για να σχηματίσει αδενοσινοτριφωσφορική. Εναλλακτικά, η αδενοσίνη μπορεί να δεαμινωθεί από την αδενοσιδαμινάση για να σχηματίσει ινοσίνη. Η ινοσίνη φωσφορυλιώνεται από την πουρινο-νουκλεοσιδοφωσφορυλάση για να σχηματίσει υποξανθίνη. Η υποξανθίνη υφίσταται οξείδωση από την ξανθινοξειδάση δύο φορές για να σχηματίσει τους μεταβολίτες ξανθίνη, ακολουθούμενη από ουρικό οξύ.
Η ενδοκυττάρια αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως είτε μέσω φωσφορυλίωσης σε αδενοσινομονοφωσφορική από την αδενοσινοκινάση, είτε μέσω δεαμίνωσης σε ινοσίνη από την αδενοσιδαμινάση στο κυτταρόπλασμα. Δεδομένου ότι η αδενοσινοκινάση έχει χαμηλότερο Km και Vmax από την αδενοσιδαμινάση, η δεαμίνωση παίζει σημαντικό ρόλο μόνο όταν η κυτταροπλασματική αδενοσίνη κορεστεί την οδό φωσφορυλίωσης.
Η αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως ενδοκυττάρια στους ανενεργούς μεταβολίτες αδενοσινομονοφωσφορική και ινοσίνη… Το φάρμακο απομακρύνεται μέσω κυτταρικής πρόσληψης, κυρίως από ερυθροκύτταρα και αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα, μέσω ενός ειδικού διαμεμβρανικού συστήματος μεταφοράς νουκλεοσιδίων.
Η ινοσίνη που σχηματίζεται από τη δεαμίνωση της αδενοσίνης μπορεί να εξέλθει από το κύτταρο ανέπαφη ή να υποστεί διάσπαση σε υποξανθίνη, ξανθίνη και τελικά ουρικό οξύ.
Η αδενοσινομονοφωσφορική που σχηματίζεται από τη φωσφορυλίωση της αδενοσίνης ενσωματώνεται στην πηγή υψηλής ενέργειας φωσφορικών. Ενώ η εξωκυττάρια αδενοσίνη απομακρύνεται κυρίως μέσω κυτταρικής πρόσληψης, … οι υπερβολικές ποσότητες μπορεί να δεαμινωθούν από μια εκτο-μορφή της αδενοσιδαμινάσης.
Η ενδοκυττάρια αδενοσίνη μεταβολίζεται ταχέως είτε μέσω φωσφορυλίωσης σε αδενοσινομονοφωσφορική από την αδενοσινοκινάση, είτε μέσω δεαμίνωσης σε ινοσίνη από την αδενοσιδαμινάση στο κυτταρόπλασμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αδενοσίνης στο αίμα είναι μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα.
… Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αδενοσίνης στο πλάσμα είναι μικρότερος από 10 δευτερόλεπτα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Ουσίες που μπορούν να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγή ή την αποκρισιμότητα της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
- Ουσίες που συνδέονται και διεγείρουν τους ΠΟΥΡΙΝΙΚΟΥΣ P1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- K72T3FS567
- ADENOSINE
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης
Η αδενοσίνη είναι Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της αδενοσίνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης.
-
ADENOSINE
-
Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης [MoA]
-
ΕΝΕΣΙΜΟ ΔΙΑΛΥΜΑ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ
-
Αγωνιστές Υποδοχέων Αδενοσίνης [MoA]; Αγωνιστής Υποδοχέων Αδενοσίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Acute-Narrow C01EB10Άμεση Διαχείριση — Στενά QRS, Ρυθμική (αιμοδυναμικά σταθερός)Ρυθμική ταχυκαρδία στενά QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — βαγοτονικοί χειρισμοί 1ης γραμμήςΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Acute-Wide C01EB10Άμεση Διαχείριση — Ευρέα QRS, ΡυθμικήΡυθμική ταχυκαρδία ευρέα QRS, αιμοδυναμικά σταθερός — αντιμετώπιση όπως ΚΤΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Focal-AT C01EB10Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)Εστιακή κολπική ταχυκαρδίαΔοσολογία: 6 mg → 12 mg IV · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ AVNRT C01EB10Κολποκοιλιακή Κομβική Ταχυκαρδία Επανεισόδου (AVNRT)AVNRT (τυπική / άτυπη)Δοσολογία: 6 mg → 12 mg → 12 mg IV · Άμεσα
-
ΒΗΜΑ Orthodromic-AVRT C01EB10Ορθόδρομη Κολποκοιλιακή Ταχυκαρδία Επανεισόδου (συμπεριλαμβάνεται PJRT)Ορθόδρομη AVRTΔοσολογία: 6 mg IV → 12 mg → 12 mg · Άμεσα
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Ουσίες που μπορούν να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγή ή την αποκρισιμότητα της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
- Ουσίες που συνδέονται και διεγείρουν τους ΠΟΥΡΙΝΙΚΟΥΣ P1 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.