Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PEMETREXED

Πεμετρεξίδη

Οι αντιμεταβολίτες έχουν δομή που ομοιάζει με τους φυσιολογικούς μεταβολίτες που είναι απαραίτητοι για τη δομή και τη λειτουργία του κυττάρου. Ενσωματώνονται σε νεοσχηματιζόμενο υλικό του πυρήνα ή ανταγωνίζονται ουσιώδη ένζυμα και παραβλάπτουν έτσι την κυτταρική λειτουργία και …

Chemical structure of PEMETREXED

Εμπορικά Ονόματα

ALIMTA ARMISARTE PEMETREXED/MYLAN PEMETREXED/VOCATE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Μεταστατικός ορθοκολικός καρκίνος σε συνδυασμό με φυλλινικό ασβέστιο.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
300mg/m2 τεγκαφούρης + 672 ουρακίλης + 90mg φυλλινικό ασβέστιο / 24ωρο διαιρεμένο σε 3 δόσεις για 28 ημέρες. Επόμενος κύκλος μετά 7 ημέρες. 8. ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΑ ΚΑΙ ΑΝΟΣΟΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Κύηση, γαλουχία, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, καταστολή μυελού των οστών από προηγούμενη χορήγηση κυτταροστατικών ή ακτινοβολία, γνωστή ανεπάρκεια του ενζύμου CYP2A6, έφηβοι, παιδιά, βρέφη.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε άτομα με έλλειψη του ενζύμου αφυδρογονάση της διϋδροπυριμιδίνης. Σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, σε ειλεό. Παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης. Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιοπάθεια (κίνδυνος εμφράγματος του μυοκαρδίου). Στην οδήγηση ή χειρισμό…
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Μεταβολίζεται με το ένζυμο CYP2A6 και απαιτείται προσοχή σε συγχορήγηση με υποστρώματα ή αναστολείς του (κουμαρίνη, κλοτριμαζόλη κ.ά.). Αύξηση της τοξικότητας με το αντιρετροϊκό σοριβουδίνη. Αυξάνει το χρόνο προθρομβίνης και τη στάθμη της φαινυτοΐνης.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ανορεξία, στοματίτιδα, ξηροστομία, εντερική απόφραξη, διαταραχές γεύσης, κατάθλιψη, σύγχυση, οιδήματα, επιπεφυκίτιδα, εν τω βάθει θρομβοφλεβίτιδα, δύσπνοια, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, αλωπεκία, εξανθήματα,…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η πεμετρεξέδη είναι ένα αντι-φυλλικό που περιέχει τον πυρρολοπυριμιδινο-βασισμένο πυρήνα, ο οποίος ασκεί την αντινεοπλασματική του δράση διαταράσσοντας τις εξαρτώμενες από το φυλλικό μεταβολικές διαδικασίες που είναι απαραίτητες για την…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η πεμετρεξέδη αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη κυτταρικών σειρών μεσοθηλιώματος (MSTO-211H, NCI-H2052). Μελέτες με την κυτταρική σειρά μεσοθηλιώματος MSTO-211H έδειξαν συνεργιστικά αποτελέσματα όταν η…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική της πεμετρεξέδης, όταν χορηγήθηκε ως μονοπαραγοντικό σε δόσεις από 0,2 έως 838 mg/m² με έγχυση για 10 λεπτά, αξιολογήθηκε σε 426 ασθενείς με καρκίνο διαφόρων συμπαγών όγκων. Η συνολική συστημική έκθεση…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η πεμετρεξέδη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό από το ήπαρ. Η πεμετρεξέδη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό και… 70% έως 90% της δόσης ανακτάται αμετάβλητη…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 8.2

Aντιμεταβολίτες

expand_more
Περιγραφή
Οι αντιμεταβολίτες έχουν δομή που ομοιάζει με τους φυσιολογικούς μεταβολίτες που είναι απαραίτητοι για τη δομή και τη λειτουργία του κυττάρου. Ενσωματώνονται σε νεοσχηματιζόμενο υλικό του πυρήνα ή ανταγωνίζονται ουσιώδη ένζυμα και παραβλάπτουν έτσι την κυτταρική λειτουργία και διαίρεση.
Ενδείξεις
Μεταστατικός ορθοκολικός καρκίνος σε συνδυασμό με φυλλινικό ασβέστιο.
Αντενδείξεις
Κύηση, γαλουχία, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, καταστολή μυελού των οστών από προηγούμενη χορήγηση κυτταροστατικών ή ακτινοβολία, γνωστή ανεπάρκεια του ενζύμου CYP2A6, έφηβοι, παιδιά, βρέφη.
Ανεπιθύμητες
Ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ανορεξία, στοματίτιδα, ξηροστομία, εντερική απόφραξη, διαταραχές γεύσης, κατάθλιψη, σύγχυση, οιδήματα, επιπεφυκίτιδα, εν τω βάθει θρομβοφλεβίτιδα, δύσπνοια, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, αλωπεκία, εξανθήματα, αρθραλγίες, μυαλγίες, λοιμώξεις βακτηριακές ή μυκητιασικές, καταστολή του μυελού των οστών με αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, πόνοι στο στήθος, απώλεια βάρους.
Αλληλεπιδράσεις
Μεταβολίζεται με το ένζυμο CYP2A6 και απαιτείται προσοχή σε συγχορήγηση με υποστρώματα ή αναστολείς του (κουμαρίνη, κλοτριμαζόλη κ.ά.). Αύξηση της τοξικότητας με το αντιρετροϊκό σοριβουδίνη. Αυξάνει το χρόνο προθρομβίνης και τη στάθμη της φαινυτοΐνης.
Προειδοποιήσεις
Σε άτομα με έλλειψη του ενζύμου αφυδρογονάση της διϋδροπυριμιδίνης. Σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, σε ειλεό. Παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης. Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιοπάθεια (κίνδυνος εμφράγματος του μυοκαρδίου). Στην οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων.
Δοσολογία
300mg/m2 τεγκαφούρης + 672 ουρακίλης + 90mg φυλλινικό ασβέστιο / 24ωρο διαιρεμένο σε 3 δόσεις για 28 ημέρες. Επόμενος κύκλος μετά 7 ημέρες. 8. ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΑ ΚΑΙ ΑΝΟΣΟΤΡΟΠΟΠΟΙΗΤΙΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ
Σκευάσματα
UFT/Merck: caps (100+224)mg x 21, x 28, x 35 * ή Uracil Mustard (Αζωθυπερίτης με Ουρακίλη)
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

81%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
135410875
Μοριακός τύπος
C20H21N5O6
Μοριακό βάρος
427.4
IUPAC
(2S)-2-[[4-[2-(2-amino-4-oxo-3,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]amino]pentanedioic acid
InChIKey
WBXPDJSOTKVWSJ-ZDUSSCGKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τέτοιο τρόπο ώστε να εμποδίζουν τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.

Αναστολείς του ενζύμου, διυδροφωλικής αναγωγάσης (TETRAHYDROFOLATE DEHYDROGENASE), που μετατρέπει τη διυδροφωλική (FH2) σε τετραϋδροφωλική (FH4). Χρησιμοποιούνται συχνά στην αντικαρκινική χημειοθεραπεία. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2033)

Ενώσεις που αναστέλλουν την κυτταρική παραγωγή DNA ή RNA.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Νόσος Crohn Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024