ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AG02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PIMOZIDE

Πιμοζίδη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικά, παράγωγα διφαινυλβουτυλπιπεριδίνης, κωδικός ATC: N05AG02 Η πιμοζίδη είναι ένα διφαινυλοβουτυλπιπεριδινικό παράγωγο με νευροληπτικές ιδιότητες που διαπιστώθηκε ότι είναι χρήσιμες στην αντιμετώπιση των χρόνιων σχιζοφρενικών ασθενών.

Εμπορικά Ονόματα

PIRIUM

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση6 mg την ημέρα

Μέγ. δόση20 mg

Η μέση δόση συντήρησης είναι 6 mg την ημέρα με συνήθη διακύμανση από 2 έως 12 mg την ημέρα.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η συνιστώμενη δόση είναι η μισή από αυτή των ενηλίκων. Η εμπειρία στους παιδιατρικούς ασθενείς κάτω των 3 ετών είναι πολύ περιορισμένη. Δε συνιστάται για παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Η δόση συντήρησης είναι η ίδια με αυτή των ενηλίκων αλλά συνιστάται η έναρξη της θεραπείας να γίνεται με τη μισή εναρκτήρια δόση των ενηλίκων.
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με ελλιπή μεταβολισμό CYP2D6

Δόσηνα μην ξεπερνά τα 4 mg/ημέρα

Συνιστάται ο γονοτυπικός προσδιορισμός του CYP2D6 να πραγματοποιείται σε δόσεις των 4 mg/ημέρα ή άνω. Να μην αυξάνονται οι δόσεις νωρίτερα από κάθε 14 ημέρες.
Παιδιατρικοί ασθενείς με ελλιπή μεταβολισμό CYP2D6

Δόσηνα μην ξεπερνά τα 0,05 mg/kg/ημέρα (με ένα μέγιστο των 4 mg/ημέρα)

Συνιστάται γονοτυπικός προσδιορισμός του CYP2D6 να πραγματοποιείται σε δόσεις των 0,05 mg/kg/ημέρα ή άνω. Να μην αυξάνονται οι δόσεις νωρίτερα από κάθε 14 ημέρες.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος
Κωματώδεις καταστάσεις
Καταθλιπτικές διαταραχές
Νόσος του Parkinson
Σύνδρομο συγγενούς παράτασης του διαστήματος QT
Οικογενειακό ιστορικό συνδρόμου συγγενούς παράτασης του διαστήματος QT
Ιστορικό καρδιακών αρρυθμιών ή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (Torsades de Pointes)
Επίκτητο παρατεταμένο διάστημα QT
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
Γνωστή υποκαλιαιμία
Γνωστή υπομαγνησιαιμία
Κλινικά σημαντική βραδυκαρδία
Κλινικά σημαντικές καρδιακές διαταραχές (π.χ. πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμίες οι οποίες αντιμετωπίζονται με αντιαρρυθμικά κλάσης ΙΑ και ΙΙΙ)
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων αναστολέων του CYP 3A4 (όπως αντιμυκητιασικά της ομάδας των αζολών, αντιϊκά της ομάδας των αναστολέων πρωτεάσης, μακρολιδικά αντιβιοτικά και νεφαζοδόνη)
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων αναστολέων του CYP 2D6 (όπως η κινιδίνη)
Ταυτόχρονη χρήση αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (όπως σερτραλίνη, παροξετίνη, σιταλοπράμη και εσιταλοπράμη)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αυξημένη θνησιμότητα

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με σχετιζόμενη με άνοια ψύχωση που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα

Διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου (1,6 έως 1,7 φορές μεγαλύτερο από εικονικό φάρμακο).
Καρδιακή λειτουργία
προσοχή

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με καρδιαγγειακές νόσους.
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν πιμοζίδη μακροχρόνια

Δεν πρέπει να χορηγούνται φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν ηλεκτρολυτικές διαταραχές.
Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν θεραπεία με αντιψυχωσικά

Πρέπει να προσδιορίζονται όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Πιμοζίδη και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
σοβαρό

Διακοπή αμέσως της αντιψυχωσικής αγωγής, χορήγηση κατάλληλης υποστηρικτικής θεραπείας και προσεκτική παρακολούθηση.
Όψιμη δυσκινησία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία ή μετά από διακοπή του φαρμάκου

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί όσο το δυνατό συντομότερα.
Επιληπτικές κρίσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή άλλων καταστάσεων που δυνητικά μειώνουν τον ουδό των επιληπτικών σπασμών

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα

Αντιπαρκινσονικά φάρμακα αντιχολινεργικού τύπου μπορούν να χορηγηθούν όταν χρειάζεται, αλλά δεν πρέπει να συνταγογραφούνται συστηματικά σαν προληπτικό μέτρο.
Ελλιπής μεταβολισμός CYP2D6
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελλιπή μεταβολισμό CYP2D6

Συνιστώνται εναλλακτικές στρατηγικές δοσολογίας.
Ηπατική νόσος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική νόσο

Συνιστάται προσοχή.
Διακοπή θεραπείας
προσοχή

Συνιστάται βαθμιαία διακοπή του φαρμάκου για αποφυγή συμπτωμάτων απόσυρσης.
Ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που θα βιώσουν καταστάσεις που αυξάνουν την κεντρική θερμοκρασία του σώματος (π.χ. επίπονη άσκηση, έκθεση σε υπερβολική θερμοκρασία, ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων με αντιχολινεργική δράση ή αφυδάτωση)

Συνιστάται κατάλληλη φροντίδα.
Ψυχοκινητική διέγερση, ενθουσιασμός και σοβαρό άγχος

Το Πιμοζίδη είτε δεν είναι είτε είναι ελάχιστα αποτελεσματικό στη διαχείριση αυτών των καταστάσεων.
Ενδοκρινικές επιδράσεις (υπερπρολακτιναιμία)

Να ληφθούν υπόψη πιθανές επιδράσεις όπως γαλακτόρροια, γυναικομαστία, ολιγομηνόρροια/αμηνόρροια και στυτική δυσλειτουργία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (όπως αντιμυκητιασικά της ομάδας των αζολών, αντιϊκά της ομάδας των αναστολέων πρωτεάσης, μακρολιδικά αντιβιοτικά, νεφαζοδόνη), CYP2D6 (όπως κινιδίνη)
αντένδειξη

σημαντικά αυξημένα επίπεδα της πιμοζίδης στο πλάσμα, αυξημένος κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (όπως αντιαρρυθμικά Κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, άλλα αντιψυχωσικά, αντιισταμινικά, σιζαπρίδη, βεπριδίλη, αλοφαντρίνη, σπαρφλοξασίνη)
αντένδειξη

παράταση του διαστήματος QT

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Φάρμακα που προκαλούν μεταβολή των ηλεκτρολυτών (ιδιαίτερα διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία)
αντένδειξη

μεταβολή των ηλεκτρολυτών

ΣύστασηΝα μη χορηγείται σε συνδυασμό. Πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση με διουρητικά, ειδικά με εκείνα που προκαλούν υποκαλιαιμία.
Χυμός γκρέιπφρουτ
προσοχή

αναστέλλει το μεταβολισμό μέσω CYP3A4, αυξάνοντας τα επίπεδα Πιμοζίδη

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση χυμού γκρέιπφρουτ και Πιμοζίδη πρέπει να αποφεύγεται.
Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένων των αναλγητικών, των ηρεμιστικών, των αγχολυτικών και της αλκοόλης)
προσοχή

αύξηση της καταστολής του ΚΝΣ

ΣύστασηΤο Πιμοζίδη μπορεί να αυξήσει την καταστολή του ΚΝΣ που προκαλείται από άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ φάρμακα.
Σερτραλίνη
αντένδειξη

αύξηση κατά 40% της AUC και Cmax της πιμοζίδης
Σιταλοπράμη
αντένδειξη

μέση αύξηση των τιμών QTc περίπου κατά 10 milliseconds
Παροξετίνη
αντένδειξη

μέσες αυξήσεις κατά 151% στην AUC της πιμοζίδης και κατά 62% στην Cmax της πιμοζίδης
Αναστολείς CYP1A2
παρακολούθηση

πιθανότητα για φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

ΣύστασηΟι γιατροί που συνταγογραφούν πρέπει να λάβουν υπόψη τη θεωρητική πιθανότητα για φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με αναστολείς αυτού του ενζυμικού συστήματος.
Λεβοντόπα
προσοχή

μπορεί να παρεμποδίσει με δοσοεξαρτώμενο τρόπο την αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα
Αντιεπιληπτικά φάρμακα
προσοχή

μειωμένος ουδός των σπασμών

ΣύστασηΗ δόση των αντιεπιληπτικών φαρμάκων μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί λαμβάνοντας υπόψη την μειωμένη ουδό των σπασμών.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Ζάλη
Υπνηλία
Εξωπυραμιδική διαταραχή
Ακαθησία
Κεφαλαλγία
Τρόμος
Λήθαργος
Βραδυκινησία
Σημείο οδοντωτού τροχού
Δυσκινησία
Δυστονία
Δυσαρθρία
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
Όψιμη δυσκινησία

Μυοσκελετικό

Μυϊκή ακαμψία
Αυχενική ακαμψία
Μυικοί σπασμοί

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Αϋπνία
Διέγερση
Ανησυχία
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών

Γαστρεντερικό

Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία
Έμετος
Υπερέκκριση σιέλου

Δέρμα

Υπερδραστηριότητα σμηγματογόνων αδένων
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νυκτουρία
Πολλακιουρία
Γλυκοζουρία

Αναπαραγωγικό

Στυτική διαταραχή
Αμηνόρροια
Γαλακτόρροια
Γυναικομαστία

Γενικές

Κατάπτωση
Οίδημα προσώπου
Υποθερμία
Διαταραχή ρύθμισης θερμοκρασίας σώματος

Μεταβολισμός

Υπεργλυκαιμία
Υπονατριαιμία
Ανορεξία
Αυξημένο σωματικό βάρος

Ενδοκρινικό

Υπερπρολακτιναιμία

Εργαστηριακές

Αυξημένη προλακτίνη αίματος
Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα

Καρδιακές διαταραχές

Ταχυκαρδία ριπιδίου

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Μαρμαρυγή

Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου

Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών (βλ. Κύηση και γαλουχία)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ακαθησία

Νευρικό

Συχνές
Αμηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξωπυραμιδική διαταραχή

Νευρικό

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κατάπτωση

Γενικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Λήθαργος

Νευρικό

Συχνές
Μυικοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μυϊκή ακαμψία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Νυκτουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Στυτική διαταραχή

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπερέκκριση σιέλου

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπερδραστηριότητα σμηγματογόνων αδένων

Δέρμα

Συχνές
Όψιμη δυσκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυξημένη προλακτίνη αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυχενική ακαμψία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Βραδυκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Γλυκοζουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ρύθμισης θερμοκρασίας σώματος

Γενικές

Όχι συχνές
Δυσαρθρία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυστονία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Μαρμαρυγή

Καρδιά

Όχι συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Όχι συχνές
Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Πολλακιουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Σημείο οδοντωτού τροχού

Νευρικό

Όχι συχνές
Σπασμός γενικευμένης επιληψίας

Νευρικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία ριπιδίου

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπερπρολακτιναιμία

Ενδοκρινικό

Όχι συχνές
Υποθερμία

Γενικές

Όχι συχνές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου των νεογνών (βλ. Κύηση και γαλουχία)

Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης, εκτός αν κατά τη γνώμη του θεράποντος γιατρού, τα αναμενόμενα οφέλη από τη χορήγηση του φαρμάκου στην ασθενή αντισταθμίζουν το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.

Η ασφάλεια χρήσης της πιμοζίδης κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει τεκμηριωθεί. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα αλλά δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της πιμοζίδης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης κινδυνεύουν από εξωπυραμιδικά συμπτώματα και/ή συμπτώματα απόσυρσης που μπορεί να ποικίλουν σε σοβαρότητα μετά από τη γέννηση. Αυτά τα συμπτώματα στα νεογνά μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή πρόσληψης τροφής.
Γαλουχία
Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.

Το Πιμοζίδη μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Αν η χρήση του Πιμοζίδη θεωρείται απαραίτητη.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικά, παράγωγα διφαινυλβουτυλπιπεριδίνης, κωδικός ATC: N05AG02

Η πιμοζίδη είναι ένα διφαινυλοβουτυλπιπεριδινικό παράγωγο με νευροληπτικές ιδιότητες που διαπιστώθηκε ότι είναι χρήσιμες στην αντιμετώπιση των χρόνιων σχιζοφρενικών ασθενών. Έχει σχετικώς μη κατασταλτική δράση και μπορεί να χορηγείται με εφάπαξ ημερήσια δοσολογία.

Η πιμοζίδη βελτιώνει εκλεκτικώς τις διαταραχές της αντίληψης και του ιδεασμού. Προάγει την κοινωνική συναναστροφή, το ενδιαφέρον, την πρωτοβουλία και την εναισθησία.

Πειραματικές μελέτες σε συναισθηματικά ασταθή άτομα έδειξαν ότι η πιμοζίδη προκαλεί συναισθηματική σταθερότητα και βελτιώνει τα κίνητρα, τα κατορθώματα και το αίσθημα ευεξίας.

Μηχανισμός δράσης

Θεωρείται ότι ο κύριος μηχανισμός δράσης της πιμοζίδης σχετίζεται με τη δράση της στους κεντρικούς αμινεργικούς υποδοχείς. Φαίνεται ότι κατέχει ικανότητα εκλεκτικού αποκλεισμού των κεντρικών ντοπαμινεργικών υποδοχέων, επηρεάζοντας την αναδιοργάνωση των υποδοχέων της νοραδρεναλίνης σε υψηλές δόσεις μόνο.

Τα εξωπυραμιδικά φαινόμενα, τυπικά και των άλλων νευροληπτικών φαρμάκων, εμφανίζονται και με την πιμοζίδη, αλλά φαίνεται ότι αυτή έχει μικρότερη δράση στο αυτόνομο νευρικό σύστημα. Όπως και με τα άλλα νευροληπτικά, έχουν αναφερθεί επιδράσεις στο ενδοκρινικό σύστημα καθώς και μεταβολή του ΗΚΓ κατά την διάρκεια της αγωγής με πιμοζίδη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Περισσότερο από το 50% της δόσης της πιμοζίδης απορροφάται μετά από του στόματος χορήγηση. Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται γενικά 6-8ώρες (διακύμανση: 4-12 ώρες) μετά την χορήγηση της δόσης.

Μεταβολισμός

Η πιμοζίδη φαίνεται να υπόκειται σε σημαντικό μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η πιμοζίδη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως με Ν-απαλκυλίωση, στο ήπαρ. Αυτός ο μεταβολισμός καταλύεται κυρίως από το CYP3A4 και CYP2D6 και σε ένα μικρότερο βαθμό από το CYP1A2 (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Δύο κύριοι μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί: η 1-(4-πιπεριδυλ)-2-βενζιμιδαζολινόνη και το 4,4-δις(4-φλουοροφαινυλ) βουτυρικό οξύ. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν έχουν καμιά αντιψυχωσική δράση.

Αποβολή

Μόνο ένα πολύ μικρό κλάσμα πιμοζίδης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η κύρια οδός απέκκρισης των μεταβολιτών είναι μέσω των νεφρών. Η μέση ημίσεια ζωή αποβολής στον ορό σε σχιζοφρενείς ασθενείς ήταν περίπου 55 ώρες. Μεταξύ των ασθενών που μελετήθηκαν διαπιστώθηκε πάνω από δεκαπλάσια διατομική διαφορά στην περιοχή κάτω της καμπύλης των συγκεντρώσεων της πιμοζίδης στο πλάσμα ως προς το χρόνο και αντίστοιχος βαθμός διακύμανσης των μεγίστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η σημασία των παραπάνω είναι ασαφής λόγω του ότι υπάρχει μικρή συσχέτιση ανάμεσα στα επίπεδα του πλάσματος και τα κλινικά ευρήματα.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ικανότητα της πιμοζίδης να καταστέλλει τα κινητικά και φωνητικά τικ στη Διαταραχή Tourette θεωρείται ότι είναι κυρίως λειτουργία της ντοπαμινεργικής αποκλειστικής της δράσης. Η πιμοζίδη δεσμεύει και αναστέλλει τον υποδοχέα D2…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Περισσότερο από το 50% της δόσης της πιμοζίδης απορροφάται μετά από του στόματος χορήγηση. Τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται γενικά 6-8ώρες (διακύμανση: 4-12 ώρες) μετά την χορήγηση της δόσης. ### Μεταβολισμός Η πιμοζίδη φαίνεται να…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Σημαντικός μεταβολισμός πρώτης διόδου στο ήπαρ, κυρίως μέσω N-αποαλκυλίωσης μέσω των ισοενζύμων CYP3A και CYP1A2 του κυτοχρώματος P450 (και πιθανώς CYP2D6). Η δραστηριότητα των δύο κύριων μεταβολιτών δεν έχει προσδιοριστεί. Η πιμοζίδη έχει…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μεγαλύτερη από 50% απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα εμφανίζεται 6-8 ώρες μετά την κατάποση.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά κατά τη διάρκεια

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτρολύτες ορού	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Περιοδικά	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γονοτυπικός προσδιορισμός CYP2D6	more_horizΆλλο / λοιπά	Πριν ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Δόσεις ≥4 mg/ημέρα (ενήλικες) ή 0,05 mg/kg/ημέρα (παιδιατρικοί)

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Όταν εμφανιστούν διαταραχές	Διαταραχές επαναπόλωσης ή αρρυθμίες

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Μεταβολισμός

Σημαντικός μεταβολισμός πρώτης διόδου στο ήπαρ, κυρίως μέσω N-αποαλκυλίωσης μέσω των ισοενζύμων CYP3A και CYP1A2 του κυτοχρώματος P450 (και πιθανώς CYP2D6). Η δραστηριότητα των δύο κύριων μεταβολιτών δεν έχει προσδιοριστεί.

Η πιμοζίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την 1,3-διυδρο-1-(4-πιπεριδινυλ)-2H-βενζιμιδαζολ-2-όνη (DHPBI).

Χρόνος ημιζωής: 29 ± 10 ώρες (μελέτη εφάπαξ δόσης σε υγιείς εθελοντές).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

29 ± 10 ώρες (μελέτη εφάπαξ δόσης σε υγιείς εθελοντές).

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που ελέγχουν την ανήσυχη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται σε ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ, άνοια ηλικιωμένων, παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση, ή ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ, κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα συχνά αναφέρονται ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχωσικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροπρόθεσμες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένων των ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαταραχών κίνησης. Τα περισσότερα από αυτά δρουν κεντρικά στα ντοπαμινεργικά ή χολινεργικά συστήματα. Μεταξύ των πιο σημαντικών κλινικά είναι αυτά που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον (ΑΝΤΙΠΑΡΚΙΝΣΟΝΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) και αυτά για τις όψιμες δυσκινησίες.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

1HIZ4DL86F

PIMOZIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τυπικό Αντιψυχωσικό

Η Πιμοζίδη είναι ένα Τυπικό Αντιψυχωσικό.

PIMOZIDE

Τυπικό Αντιψυχωσικό [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

29 ± 10 ώρες

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>50%

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 11 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

16362

Μοριακός τύπος

C28H29F2N3O

Μοριακό βάρος

461.5

IUPAC

3-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one

InChIKey

YVUQSNJEYSNKRX-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας