ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CITALOPRAM

Σιταλοπράμη

### Μηχανισμός δράσης Οι βιοχημικές μελέτες και οι μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT).

Εμπορικά Ονόματα

CINAPEN CITALOPRAM-ACTAVIS ERLICON LOCITAFER LOPTAR NEVROPRAM SERETOVER SEROPRAM

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαταραχή πανικού
F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καταθλιπτικά επεισόδια · Μείζον καταθλιπτικό επεισόδιο
F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγοραφοβία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2018

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SEROPRAM

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

10 mg: Στρογγυλά, λευκά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που φέρουν την

ένδειξη “CL” στη μία πλευρά.

20 mg: Ωοειδή, λευκά, με χαραγή, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που

φέρουν την ένδειξη “C” και “N” συμμετρικά γύρω από τη χαραγή

40 mg: Ωοειδή, λευκά, με χαραγή, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που

φέρουν την ένδειξη “C” και “R” συμμετρικά γύρω από τη χαραγή,

Τα δισκία των 20 και 40 mg μπορούν να διχοτομηθούν σε ίσες δόσεις.

Πόσιμες σταγόνες διάλυμα.

Διαυγές, σχεδόν άχρωμο έως κιτρινωπό διάλυμα με πικρή γεύση.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Κατάθλιψη)

Δόση20 mg ημερησίως (δισκία), 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Μέγ. δόση40 mg ημερησίως (δισκία), 32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)
Ενήλικες (Θεραπεία διαταραχής πανικού)

Μέγ. δόση40 mg ημερησίως (δισκία), 32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Αρχική δόση 10 mg (δισκία) ή 8 mg (4 σταγόνες) για την πρώτη εβδομάδα, μετά αύξηση σε 20 mg (δισκία) ή 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως.
Ενήλικες (Θεραπεία ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής (OCD))

Δόση20 mg ημερησίως (δισκία), 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Μέγ. δόση40 mg ημερησίως (δισκία), 32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)
Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Δόση10-20 mg ημερησίως (δισκία), 8 mg (4 σταγόνες) έως 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως (δισκία), 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Η δόση πρέπει να μειωθεί στο μισό της συνιστώμενης δόσης.
Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία

ΔόσηΧωρίς προσαρμογή για ήπια ως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια.

Προσοχή σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min).
Μειωμένη ηπατική λειτουργία

ΔόσηΑρχική δόση 10 mg ημερησίως (δισκία) ή 8 mg (4 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες) για τις πρώτες δύο εβδομάδες.

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως (δισκία), 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

Προσοχή και προσεκτική τιτλοποίηση σε σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία.
Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 (βραδείς μεταβολιστές)

ΔόσηΑρχική δόση 10 mg ημερησίως (δισκία) ή 8 mg (4 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες) για τις πρώτες δύο εβδομάδες.

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως (δισκία), 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως (σταγόνες)

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Συγχορήγηση με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) (συμπεριλαμβανομένης της σελεγιλίνης) σε ημερήσιες δόσεις άνω των 10 mg/ημέρα
Χορήγηση εντός δεκατεσσάρων ημερών μετά τη διακοπή ενός μη αναστρέψιμου MAOI
Χορήγηση εντός καθορισμένου χρόνου μετά από τη διακοπή ενός αναστρέψιμου MAOI (RIMA)
Συγχορήγηση με λινεζολίδη εκτός εάν υπάρχουν οι προϋποθέσεις για στενή παρακολούθηση και έλεγχο της αρτηριακής πίεσης
Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού QTc
Συγχορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών και ασθενών με μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία
προσοχή
Χρήση από παιδιά και εφήβους
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών

Τα αντικαταθλιπτικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Εάν η θεραπεία κριθεί απαραίτητη, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για αυτοκτονικό ιδεασμό και αυτοκτονική συμπεριφορά.
Παράδοξο άγχος
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή πανικού

Συνιστάται χαμηλή αρχική δόση.
Υπονατριαιμία
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένες γυναίκες ασθενείς
Αυτοκτονία/αυτοκτονικός ιδεασμός ή κλινική επιδείνωση
σοβαρό

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά όσοι με ιστορικό αυτοκτονίας/αυτοκτονικού ιδεασμού και ασθενείς κάτω των 25 ετών

Στενή παρακολούθηση, ειδικά στην έναρξη της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία. Ενημέρωση ασθενών/φροντιστών για παρακολούθηση συμπτωμάτων.
Ακαθησία/Ψυχοκινητική ανησυχία
προσοχή

Σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιζήμια.
Μανία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διπολική διαταραχή

Εάν ο ασθενής εισέλθει σε φάση μανίας, η σιταλοπράμη πρέπει να διακοπεί.
Επιληπτικές κρίσεις
σοβαρό

Διακοπή της σιταλοπράμης σε κάθε ασθενή που εμφανίζει σπασμούς ή αύξηση της συχνότητας των κρίσεων. Αποφυγή σε ασθενείς με ασταθή επιληψία. Προσεκτική παρακολούθηση σε ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία.
Διαβήτης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη

Πιθανή ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας ινσουλίνης και/ή από του στόματος υπογλυκαιμικής αγωγής.
Σύνδρομο σεροτονίνης
σοβαρό

Διακοπή της σιταλοπράμης αμέσως και έναρξη συμπτωματικής αγωγής.
Σεροτονινεργικά φάρμακα
αντένδειξη

Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης.
Αιμορραγία
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά σε συγχορήγηση με αντιαιμοπεταλιακά ή άλλα αιμορραγικά φάρμακα, ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών διαταραχών, γυναίκες μετά τον τοκετό

Συνιστάται προσοχή.
ECT (ηλεκτροσπασμοθεραπεία)
προσοχή

Συνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.
St. John´s Wort (βαλσαμόχορτο)
αντένδειξη

Δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα.
Συμπτώματα στέρησης από τη θεραπεία
προσοχή

Συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης κατά τη διακοπή της θεραπείας.
Ψύχωση
προσοχή

ΠληθυσμόςΨυχωσικοί ασθενείς

Μπορεί να αυξήσει τα ψυχωσικά συμπτώματα.
Σεξουαλική δυσλειτουργία
προσοχή

Ενδέχεται να προκαλέσει συμπτώματα σεξουαλικής δυσλειτουργίας, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων μακροχρόνιας δυσλειτουργίας μετά τη διακοπή.
Παράταση του διαστήματος QTc
σοβαρό

ΠληθυσμόςΑσθενείς, ειδικά γυναίκες με υποκαλιαιμία, προϋπάρχουσα παράταση QTc, άλλα καρδιακά νοσήματα, ασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία, πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, ασθενείς με ηλεκτρολυτικές διαταραχές.

Συνιστάται προσοχή. Διόρθωση ηλεκτρολυτικών διαταραχών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία) πριν την έναρξη. Έλεγχος με ΗΚΓ πριν την έναρξη σε ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο. Διακοπή θεραπείας και ΗΚΓ αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας.
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος

Χρήση με προσοχή.
Έκδοχα που περιέχονται στα δισκία (μονοϋδρική λακτόζη)
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Έκδοχα που περιέχονται στις πόσιμες σταγόνες (αιθανόλη, παραϋδροξυβενζοϊκός μεθυλεστέρας, παραϋδροξυβενζοϊκός προπυλεστέρας)
προσοχή

ΠληθυσμόςΕυαίσθητα άτομα

Προσοχή λόγω πιθανών αλλεργικών αντιδράσεων. Περιέχει αιθανόλη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς MAO (π.χ. Σελεγιλίνη >10 mg, ημερησίως, Λινεζολίδη, Μοκλοβεμίδη)
αντενδείκνυται

Σύνδρομο σεροτονίνης (υπερθερμία, δυσκαμψία, μυόκλονο, αστάθεια ΑΝΣ, μεταβολές διανοητικής κατάστασης)
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QTc (π.χ. κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ αντιαρρυθμικά, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιμικροβιακά, αντιισταμινικά)
αντενδείκνυται

Αθροιστική παράταση του διαστήματος QTc
Πιμοζίδη
αντενδείκνυται

Αύξηση AUC και Cmax της πιμοζίδης, παράταση διαστήματος QTc (~10 msec)
Σελεγιλίνη (εκλεκτικός αναστολέας MAO-B ≤10 mg/ημερησίως)
παρακολούθηση

Μη κλινικά σχετιζόμενες αλληλεπιδράσεις σε δόσεις ≤10 mg ημερησίως

ΣύστασηΗ χρήση σε δόσεις άνω των 10 mg ημερησίως αντενδείκνυται.
Λίθιο
προσοχή

Ενισχυμένες δράσεις SSRI

ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου.
Τρυπτοφάνη
προσοχή

Ενισχυμένες δράσεις SSRI
Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά σκευάσματα (π.χ. οπιοειδή [τραμαδόλη], 5-HT αγωνιστές [τριπτάνες όπως σουματριπτάνη, οξιτριπτάνη])
προσοχή

Ενίσχυση σεροτονινεργικών δράσεων

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με 5-HT αγωνιστές έως ότου περαιτέρω πληροφορίες είναι διαθέσιμες.
St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
προσοχή

Αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών
Αντιπηκτικά, φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων (ΜΣΑΦ, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, διπυριδαμόλη, τικλοπιδίνη), άλλα φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά)
προσοχή

Αύξηση κινδύνου αιμορραγίας
ECT (Ηλεκτροσπασμοθεραπεία)
προσοχή

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για κινδύνους/οφέλη συνδυασμένης χρήσης
Αλκοόλ
προσοχή

Δεν αναφέρθηκαν φαρμακοδυναμικές ή φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός σιταλοπράμης και αλκοόλ.
Φαρμακευτικά προϊόντα που επάγουν επιμήκυνση του διαστήματος QTc ή προκαλούν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία
προσοχή

Αθροιστική παράταση QTc, αύξηση κινδύνου κακοήθους αρρυθμίας
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, μεφλοκίνη, βουπροπιόνη, τραμαδόλη)
προσοχή

Μείωση του επιληπτικού ουδού
Σιμετιδίνη (αναστολέας CYP2D6, 3A4, 1A2)
προσοχή

Μέτριου βαθμού αύξηση στα επίπεδα της σταθεροποιημένης κατάστασης της σιταλοπράμης

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της σιταλοπράμης.
Μετοπρολόλη (υπόστρωμα CYP2D6)
προσοχή

Διπλάσια αύξηση των συγκεντρώσεων της μετοπρολόλης

ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης μπορεί να δικαιολογηθεί.
Δεσιπραμίνη (βασικός μεταβολίτης ιμιπραμίνης)
προσοχή

Αύξηση της συγκέντρωσης της δεσιπραμίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΗ μείωση της δόσης της δεσιπραμίνης μπορεί να απαιτηθεί.
Αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουκοναζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοδιπίνη)
προσοχή

Αύξηση των συγκεντρώσεων της σιταλοπράμης

ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί ρύθμιση της δόσης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση

Ενδοκρινικές διαταραχές

Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης (ADH)

Ενδοκρινικό

Υπερπρολακτιναιμία

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη
Μειωμένο σωματικό βάρος
Αυξημένη όρεξη
Αυξημένο σωματικό βάρος
Υπονατριαιμία
Υποκαλιαιμία

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Άγχος
Νευρικότητα
Συγχυτική κατάσταση
Μη φυσιολογικά όνειρα
Επιθετικότητα
Αποπροσωποποίηση
Ψευδαισθήσεις
Μανία
Προσβολή πανικού
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Αυτοκτονική συμπεριφορά
Αϋπνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία
Αφύσικος οργασμός (γυναίκας)
Βρουξισμός
Αγωνία

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Τρόμος
Παραισθησία
Ζάλη
Διαταραχή προσοχής
Συγκοπή
Δυσκινησία
Διαταραχή γεύσης
Σύνδρομο σεροτονίνης
Εξωπυραμιδική διαταραχή
Ακαθησία
Χασμουρητό

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ακούσιοι μυϊκοί σπασμοί τύπου grand mal
Ακούσιοι μυϊκοί σπασμοί
Διαταραχή της κινητικότητας

Οφθαλμικές

Οπτική διαταραχή
Μυδρίαση

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Κοιλιακή αρρυθμία
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Καρδιακές διαταραχές

Ηλεκτροκαρδιογράφημα με παρατεταμένο QTc

Αγγειακές

Αιμορραγία
Ορθοστατική υπόταση

Αναπνευστικό

Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Ναυτία
Διάρροια
Έμετος
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικές διαταραχές

Αιμορραγία γαστρεντερικού (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγίας του ορθού)

Ήπαρ

Ηπατίτιδα

Εργαστηριακές

Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Αυξημένη εφίδρωση
Κνησμός
Κνίδωση
Αλωπεκία
Εξάνθημα
Πορφύρα
Φωτοευαισθησία
Εκχύμωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αγγειοοιδήματα

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Αρθραλγία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, και του συνδετικού ιστού

Κατάγματα των οστών

Νεφρά/Ουροποιητικό

Επίσχεση ούρων

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Αποτυχία εκσπερμάτισης
Γαλακτόρροια
Μηνορραγία
Πριαπισμός

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Διαταραχή εκσπερμάτισης
Γυναίκες: Αιμορραγία μετά τον τοκετό

Γενικές

Κόπωση
Οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Συμπτώματα στέρησης (Ζάλη, αισθητηριακές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και διαταραγμένων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και/ή έμετος τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, κεφαλαλγία, διάρροια, αίσθημα παλμών, συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και οπτικές διαταραχές)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Πολύ συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αποτυχία εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αφύσικος οργασμός (γυναίκας)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διαταραχή εκσπερμάτισης

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Διαταραχή προσοχής

Νευρικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εμβοές

Αυτί

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Χασμουρητό

Νευρικό

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Αποπροσωποποίηση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επίσχεση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Μανία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Πορφύρα

Δέρμα

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αιμορραγία

Αγγειακές

Σπάνιες
Ακούσιοι μυϊκοί σπασμοί τύπου grand mal

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Σπάνιες
Δυσκινησία

Νευρικό

Σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Σπάνιες
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Αγγειοοιδήματα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστής συχνότητας
Αγωνία

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
Αιμορραγία γαστρεντερικού (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγίας του ορθού)

Γαστρεντερικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
Αιμορραγία μετά τον τοκετό (Γυναίκες)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστής συχνότητας
Ακαθησία

Νευρικό

Μη γνωστής συχνότητας
Ακούσιοι μυϊκοί σπασμοί

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστής συχνότητας
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης (ADH)

Ενδοκρινικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
Αυτοκτονική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Βρουξισμός

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστής συχνότητας
Διαταραχή της κινητικότητας

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστής συχνότητας
Εκχύμωση

Δέρμα

Μη γνωστής συχνότητας
Εξωπυραμιδική διαταραχή

Νευρικό

Μη γνωστής συχνότητας
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Μη γνωστής συχνότητας
Ηλεκτροκαρδιογράφημα με παρατεταμένο QTc

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστής συχνότητας
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστής συχνότητας
Κατάγματα των οστών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστής συχνότητας
Κοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Μη γνωστής συχνότητας
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Καρδιά

Μη γνωστής συχνότητας
Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Μη γνωστής συχνότητας
Μηνορραγία

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστής συχνότητας
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Μη γνωστής συχνότητας
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστής συχνότητας
Πριαπισμός (Άνδρες)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Μη γνωστής συχνότητας
Προσβολή πανικού

Ψυχιατρικές

Μη γνωστής συχνότητας
Συμπτώματα στέρησης (Ζάλη, αισθητηριακές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και διαταραγμένων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και/ή έμετος τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, κεφαλαλγία, διάρροια, αίσθημα παλμών, συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και οπτικές διαταραχές)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Μη γνωστής συχνότητας
Σύνδρομο σεροτονίνης

Νευρικό

Μη γνωστής συχνότητας
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστής συχνότητας
Υπερπρολακτιναιμία

Ενδοκρινικό

Μη γνωστής συχνότητας
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστής συχνότητας

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητη και μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κινδύνου / οφέλους.

Δημοσιευμένα στοιχεία για έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 2500 εκβάσεις έκθεσης), δεν καταδεικνύουν δυσμορφίες και έμβρυο/νεογνική τοξικότητα. Τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται εάν η μητέρα συνεχίζει τη θεραπεία με σιταλοπράμη στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο. Η απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν στα νεογνά των οποίων οι μητέρες λάμβαναν αγωγή με SSRI/SNRI κατά τα τελευταία στάδια της κύησης: αναπνευστική δυσφορία, κυάνωση, άπνοια, σπασμοί, μεταβολές της θερμοκρασίας του σώματος, δυσκολία στη πρόσληψη τροφής, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, υπερδιέγερση, τρόμος, έντονη κινητικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να οφείλονται είτε σε σεροτονεργικές δράσεις ή να είναι συμπτώματα στέρησης. Στις περισσότερες περιπτώσεις οι επιπλοκές αρχίζουν αμέσως ή σύντομα (<24 ώρες) μετά τον τοκετό. Tα επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν πως η χρήση των SSRIs κατά την κύηση, ιδιαίτερα κατά το τελικό στάδιο της κύησης, είναι πιθανό να αυξήσει τον κίνδυνο επίμονης πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN). Ο κίνδυνος που παρατηρήθηκε αφορούσε σε περίπου 5 περιστατικά ανά 1.000 κυήσεις. Στο γενικό πληθυσμό, σημειώνονται 1 έως 2 περιστατικά PPHN ανά 1.000 κυήσεις. Τα δεδομένα παρατήρησης καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο (μικρότερο από το διπλάσιο) αιμορραγίας μετά τον τοκετό ύστερα από έκθεση σε SSRI/SNRI κατά τη διάρκεια του τελευταίου μήνα πριν από τον τοκετό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Γαλουχία
Συνιστάται προσοχή.

Η σιταλοπράμη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπολογίζεται ότι το θηλάζον νεογνό λαμβάνει περίπου 5% της σχετιζόμενης με το βάρος μητρικής ημερήσιας δόσης (σε mg/kg). Καθόλου ή μόνο ελάχιστα συμβάντα έχουν παρατηρηθεί στα παιδιά. Παρ όλα αυτά οι υπάρχουσες πληροφορίες είναι ανεπαρκείς για την αξιολόγηση του κινδύνου στο παιδί.
Γονιμότητα

Δεδομένα σε ζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη μπορεί να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αναφορές από χρήση SSRIs σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η επίδραση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη. Επιπτώσεις στη γονιμότητα του ανθρώπου δεν έχουν παρατηρηθεί μέχρι σήμερα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σπασμοί
ταχυκαρδία
υπνηλία
παράταση του διαστήματος QTc
κώμα
έμετος
τρόμος
υπόταση
καρδιακή ανακοπή
ναυτία
σύνδρομο σεροτονίνης
διέγερση
βραδυκαρδία
ζάλη
αποκλεισμός σκέλους
παράταση του QRS
υπέρταση
μυδρίαση
κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
λήθαργος
εφίδρωση
κυάνωση
υπεραερισμός
κολπική αρρυθμία
κοιλιακή αρρυθμία

Αντιμετώπιση

Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας, οσμωτικά καθαρτικά εργασίας (όπως θειικό νάτριο) και η εκκένωση του στομάχου θα πρέπει να εξετάζονται. Αν η συνείδηση είναι μειωμένη ο ασθενής πρέπει να διασωληνωθεί. Το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία πρέπει να παρακολουθούνται. Στην περίπτωση υπερδοσολογίας συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας με ΗΚΓ σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια/βραδυαρρυθμίες, σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc, ή σε ασθενείς με διαταραχές στο μεταβολισμό, π.χ. ηπατική δυσλειτουργία.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Τα ψυχοδραστικά φάρμακα μπορεί να μειώσουν την ικανότητα κρίσης και αντίδρασης σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τα αποτελέσματα αυτά και να προειδοποιούνται για το ότι η ικανότητά τους να οδηγήσουν αυτοκίνητο ή να χειριστούν μηχανήματα μπορεί να επηρεαστεί.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

Πυρήνας δισκίου:

Άμυλο αραβοσίτου

Μονοϋδρική λακτόζη,

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,

Κοποβιντόνη,

Γλυκερόλη 85%,

Νάτριο κροσκαμελλόζης,

Στεατικό μαγνήσιο,

Σελίδα 18 από 20

Επικάλυψη:

Υπρομελλόζη 5,

Μακρογέλη 400,

Διοξείδιο του τιτανίου (E 171).

Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα

Μέθυλ παραυδροξυβενζοικό, πρόπυλ παραυδροξυβενζοικό, αιθανόλη 96 τοις εκατό,

υδροξυαιθυλοκυτταρίνη, απεσταγμένο νερό. Το διάλυμα περιέχει 9.0% v/v αλκοόλη

(76 mg/ml).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Οι βιοχημικές μελέτες και οι μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT). Ανοχή στην ανασταλτική δράση της πρόσληψης 5-HT δεν προκαλείται από τη μακρόχρονη θεραπεία με τη σιταλοπράμη.

Η σιταλοπράμη είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) χωρίς ή με μικρή δράση στη πρόσληψη της νοραδρεναλίνης (NA), της ντοπαμίνης (DA) και του γάμμα αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).

Σε αντίθεση με πολλά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και μερικά από τα νεότερα SSRI’s, η σιταλοπράμη δεν έχει ή έχει πολύ χαμηλή χημική συγγένεια με μία σειρά υποδοχέων περιλαμβανομένων των υποδοχέων 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 και D2, α1-, α2- αδρενεργικών υποδοχέων, ισταμινεργικών H1, μουσκαρινικών χολινεργικών, υποδοχέων βενζοδιαζεπινών, και υποδοχέων οπιοειδών. Μία σειρά λειτουργικών δοκιμασιών in vitro σε μεμονωμένα όργανα καθώς και σε λειτουργικές δοκιμασίες in vivo έχει επιβεβαιώσει την απουσία της χημικής συγγένειας με τους υποδοχείς. Αυτή η απουσία δράσεων στους υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει γιατί η σιταλοπράμη προκαλεί λιγότερες από τις κλασικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως είναι η ξηροστομία, οι διαταραχές στη λειτουργία της ουροδόχου κύστης και του εντέρου, το θάμβος της όρασης, η υπνηλία, η καρδιοτοξικότητα και η ορθοστατική υπόταση.

Οι κύριοι μεταβολίτες της σιταλοπράμης είναι όλοι SSRIs παρόλο που οι αναλογίες ισχύος και εκλεκτικότητας είναι χαμηλότερες από αυτές της σιταλοπράμης. Παρ΄ όλα αυτά οι αναλογίες της εκλεκτικότητας των μεταβολιτών είναι υψηλότερες από αυτές πολλών άλλων νεότερων SSRIs. Οι μεταβολίτες δεν συνεισφέρουν στη συνολική αντικαταθλιπτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η καταστολή του REM σταδίου του ύπνου θεωρείται δείκτης της αντικαταθλιπτικής δράσης. Όπως τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι άλλοι SSRI’s και οι αναστολείς MAO, η σιταλοπράμη καταστέλλει τον ύπνο REM και αυξάνει τον ύπνο βραδέων κυμάτων.

Παρότι η σιταλοπράμη δεν συνδέεται με τους υποδοχείς των οπιοειδών ενισχύει το αναλγητικό αποτέλεσμα των συνήθως χορηγούμενων αναλγητικών.

Η σιταλοπράμη στον άνθρωπο δεν διαταράσσει τη γνωσιακή (νοητική λειτουργία) και τη ψυχοκινητική απόδοση και δεν έχει καταπραϋντικές ιδιότητες, ούτε μόνη της ούτε συγχορηγούμενη με αλκοόλ.

Η σιταλοπράμη δεν μείωσε τη ροή σιέλου σε μια μελέτη μονής δόσης σε εθελοντές και σε καμία μελέτη σε υγιείς εθελοντές δεν είχε σημαντική επίδραση στις καρδιαγγειακές παραμέτρους. Η σιταλοπράμη δεν έχει επίδραση στα επίπεδα ορού της αυξητικής ορμόνης.

Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, ΗΚΓ μελέτη σε υγιή άτομα, η μεταβολή από την αρχική τιμή του QTc (διόρθωση Fridericia) ήταν 7,5 (90% CI 5.9-9.1) msec στη δόση 20 mg/ημέρα και 16,7 (90% CI 15,0 έως 18,4) msec στη δόση 60 mg/ημέρα (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και εξαρτώμενη από την πρόσληψη τροφής (Tmax μέση 3 ώρες). Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Η σιταλοπράμη σε πόσιμες σταγόνες, να έχει περίπου 25% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σχέση με τα δισκία.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής (Vd) είναι περίπου 12-17 L/kg. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι μικρότερη από 80% για τη σιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.

Βιομετασχηματισμός

Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται στη δραστική διμεθυλσιταλοπράμη, διδεμεθυλσιταλοπράμη, σιταλοπράμη-N-οξειδωμένη και σε αδρανές διαμινικό προπιονικό οξικό παράγωγο. Όλοι οι δραστικοί μεταβολίτες είναι επίσης SSRIs, έστω και μικρότερης ισχύος από τη μητρική δραστική ουσία. Η μη μεταβολισμένη σιταλοπράμη είναι η κύρια δραστική ουσία στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις της διμεθυλσιταλοπράμης και της διδεμεθυλσιταλοπράμης είναι συνήθως 30-50% και 5-10% των συγκεντρώσεων της σιταλοπράμης αντίστοιχα. Ο βιομετασχηματισμός της σιταλοπράμης σε διμεθυλσιταλοπράμη γίνεται με τη διαμεσολάβηση του CYP2C19 (περίπου 38%), του CYP3A4 (περίπου 31%) και του CYP2D6 (περίπου 31%).

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην απέκκριση (T½) είναι περίπου 1½ ημέρες και η συστηματική κάθαρση πλάσματος της σιταλοπράμης (Cls) είναι περίπου 0,3-0,4 L/min, και η από στόματος κάθαρση πλάσματος (Cloral) είναι περίπου 0,4 L/min. Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος (85%) και η εναπομένουσα (15%) μέσω των νεφρών. 12-23% των ημερήσιων δόσεων απεκκρίνεται από τα ούρα ως μη μεταβολισμένη σιταλοπράμη. Η ηπατική κάθαρση (υπολειμματική) είναι περίπου 0,3 L/min και η νεφρική κάθαρση 0,05-0,08 L/min.

Γραμμικότητα

Η κινητική είναι γραμμική. Σταθεροποιημένη κατάσταση στα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται σε 1-2 εβδομάδες. Μέσες συγκεντρώσεις των 300 nmol/L (165-405 nmol/L) επιτυγχάνονται με ημερήσια δόση 40 mg.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Μεγαλύτεροι χρόνοι ημίσειας ζωής (1,5-3,75 ημέρες) και μειωμένες τιμές κάθαρσης (0,08-0,3 L/min) εξ΄ αιτίας του μειωμένου ρυθμού μεταβολισμού έχουν εμφανισθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Τα επίπεδα σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου διπλάσια στους ηλικιωμένους από αυτά σε νεότερους ασθενείς οι οποίοι ήταν σε θεραπεία με την ίδια δόση.

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται πιο αργά σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιταλοπράμης είναι περίπου διπλάσιος, και οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι περίπου διπλάσιες από αυτές που παρατηρούνται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία μετά από χορήγηση της ίδιας δόσης.

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται πιο αργά σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια χωρίς αυτό να έχει κάποια κύρια επίπτωση στη φαρμακοκινητική της σιταλοπράμης. Επί του παρόντος δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 20 mL/min).

Πολυμορφισμός

Οι έρευνες in vivo έχουν καταδείξει ότι ο μεταβολισμός της σιταλοπράμης δεν δείχνει κλινικά σημαντικό πολυμορφισμό στην οξείδωση της σπαρτείνης/δεβρυσοκίνης (CYP2D6). Για τους ασθενείς που είναι γνωστό ότι είναι βραδείς μεταβολιστές του CYP2C19 συνιστάται αρχική δόση 10 mg/ημέρα (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Οι βιοχημικές μελέτες και οι μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT). Ανοχή στην ανασταλτική δράση της πρόσληψης 5-HT δεν προκαλείται από τη μακρόχρονη…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και εξαρτώμενη από την πρόσληψη τροφής (Tmax μέση 3 ώρες). Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Η σιταλοπράμη σε πόσιμες σταγόνες, να έχει περίπου 25% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σχέση με τα…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω N-δεσμεθυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη, από τα ένζυμα CYP2C19 και CYP3A4. Άλλοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη διδεμεθυλοσιταλοπράμη μέσω…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκαιμικός έλεγχος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	—	Διαβήτης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αυτοκτονική συμπεριφορά	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	προσεκτικά	Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
Αυτοκτονικός ιδεασμός	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	προσεκτικά	Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	στενά, στην έναρξη της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία	Όλοι οι ασθενείς (υψηλός κίνδυνος)

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	πριν από την έναρξη της θεραπείας	Σταθερή καρδιακή νόσο
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Εμφάνιση καρδιακής αρρυθμίας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Συμπτώματα που συχνότερα συνόδευαν την υπερδοσολογία σιταλοπράμης, μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ή/και αλκοόλ, περιλάμβαναν ζάλη, εφίδρωση, ναυτία, έμετο, τρόμο, υπνηλία και ταχυκαρδία κόλπου. Σε πιο σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκαν συμπτώματα όπως αμνησία, σύγχυση, κώμα, σπασμοί, υπεραερισμός, κυάνωση, ραβδομυόλυση και αλλαγές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του QTc, ρυθμού κόμβου, κοιλιακής αρρυθμίας και πολύ σπάνιων περιπτώσεων torsade de pointes). Οξεία νεφρική ανεπάρκεια έχει αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με υπερδοσολογία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η σιταλοπράμη ανήκει σε μια κατηγορία αντικαταθλιπτικών γνωστών ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Βρέθηκε ότι ανακουφίζει ή διαχειρίζεται συμπτώματα κατάθλιψης, άγχους, διαταραχών διατροφής και ψυχαναγκαστικής-παρορμητικής διαταραχής, μεταξύ άλλων διαταραχών διάθεσης. Η αντικαταθλιπτική, αγχολυτική και άλλες δράσεις της σιταλοπράμης συνδέονται με την αναστολή της κεντρικής πρόσληψης σεροτονίνης από το ΚΝΣ. Έχουν αναφερθεί σεροτονινεργικές ανωμαλίες σε ασθενείς με διαταραχές διάθεσης. Οι συμπεριφορικές και νευροψυχολογικές επιδράσεις της σεροτονίνης περιλαμβάνουν τη ρύθμιση της διάθεσης, της αντίληψης, της ανταμοιβής, του θυμού, της επιθετικότητας, της όρεξης, της μνήμης, της σεξουαλικότητας και της προσοχής, ως παραδείγματα. Η έναρξη δράσης για την κατάθλιψη είναι περίπου 1 έως 4 εβδομάδες. Η πλήρης ανταπόκριση μπορεί να διαρκέσει 8-12 εβδομάδες μετά την έναρξη της σιταλοπράμης.

In vitro μελέτες δείχνουν ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και έχει ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η χρόνια χορήγηση σιταλοπράμης έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη ρύθμιση των κεντρικών αδρενεργικών υποδοχέων νορεπινεφρίνης, παρόμοια με άλλα φάρμακα που είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής. Η σιταλοπράμη δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της σιταλοπράμης δεν είναι σαφής, αλλά θεωρείται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση της σεροτονινεργικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) που προκύπτει από την αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-HT) από τα νευρωνικά κύτταρα του ΚΝΣ, πιθανώς μέσω της αναστολής του μεταφορέα σεροτονίνης (οικογένεια 6, μέλος 4 του μεταφορέα διαλυτών, SLC6A4).

Η σιταλοπράμη συνδέεται με σημαντικά μικρότερη συγγένεια στους υποδοχείς ισταμίνης, ακετυλοχολίνης και νορεπινεφρίνης σε σύγκριση με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα. Συγκεκριμένα, η σιταλοπράμη δεν έχει ή έχει πολύ χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς 5-HT1A, 5-HT2A, ντοπαμίνης D1 και D2, α1-, α2-, και β-αδρενεργικούς, ισταμίνης H1, γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), μουσκαρινικούς χολινεργικούς και βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς.

Σε καταγραφές ολικής κυτταρικής patch clamp ρευμάτων που διαμεσολαβούνται από HERG σε διαγονιδιακά κύτταρα θηλαστικών… η σιταλοπράμη αναστέλλει τον HERG με IC50 3.97 μM. Αυτό είναι ελαφρώς λιγότερο δραστικό από τη φλουοξετίνη στο ίδιο σύστημα (IC50 1.50 μM). Σε απομονωμένα καρδιομυοκύτταρα κοιλίας ινδικού χοιριδίου, η σιταλοπράμη ανέστειλε το ρεύμα ασβεστίου τύπου L (ICa,L). Η εξάρτηση από την τάση της απενεργοποίησης του ICa,L παρουσία 100 μM σιταλοπράμης μετατοπίστηκε σημαντικά προς τα αριστερά. Ως αποτέλεσμα, το «παράθυρο» του ICa,L στη σιταλοπράμη βρέθηκε μικρότερο και μετατοπισμένο προς τα αριστερά σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου. Αυτές οι επιδράσεις… μπορεί να βοηθήσουν στην εξήγηση του καλού καρδιακού προφίλ ασφάλειας της σιταλοπράμης, δεδομένης της τάσης της να αναστέλλει τον HERG σε υπερβολικές δόσεις.

Η μελέτη είχε ως στόχο τη διερεύνηση των επιδράσεων των ελάχιστων αποτελεσματικών δόσεων οξείας σιταλοπράμης (5 mg/kg), (+/-)-8-υδροξυδιπροπυλαμινοτετραλίνης HBr (8-OH-DPAT; 0.1 mg/kg) και της συνδυασμένης θεραπείας τους στη συμπεριφορά των αρουραίων σε ανοιχτό πεδίο και αναγκαστική κολύμβηση, καθώς και στην περι-mortem περιεκτικότητα σε μονοαμίνες. Τα ζώα χωρίστηκαν προοπτικά σε ομάδες που έλαβαν όχημα και παρα-χλωροφαινυλαλανίνη (p-CPA) (350 mg/kg). Η οξεία σιταλοπράμη (5 mg/kg), το 8-OH-DPAT (0.1 mg/kg) ή ο συνδυασμός τους δεν είχαν σημαντική επίδραση στη συμπεριφορά των αρουραίων σε ανοιχτό πεδίο και αναγκαστική κολύμβηση. Η περι-mortem περιεκτικότητα σε κατεχολαμίνες σε τέσσερις μελετώμενες περιοχές του εγκεφάλου δεν άλλαξε σε όλες τις ομάδες θεραπείας. Ο συνδυασμός 8-OH-DPAT (0.1 mg/kg) και σιταλοπράμης (5 mg/kg) ανέστειλε μερικώς τη μείωση της σεροτονίνης (5-HT) και του 5-υδροξυ-ινδολοοξικού οξέος (5-HIAA) που προκαλείται από την p-CPA. Τα παρόντα πειράματα καταδεικνύουν ότι οι υποδοχείς 5-HT1A διαμεσολαβούν ορισμένα από τα βιοχημικά φαινόμενα που προκαλούνται από εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική της σιταλοπράμης σε εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις είναι γραμμική και ανάλογη της δόσης σε εύρος δόσεων 10 έως 40 mg/ημέρα. Ο βιομετασχηματισμός της σιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με μέση τελική ημιζωή περίπου 35 ώρες. Με χορήγηση άπαξ ημερησίως, οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου μιας εβδομάδας. Σε σταθερή κατάσταση, η έκταση της συσσώρευσης της σιταλοπράμης στο πλάσμα, με βάση την ημιζωή, αναμένεται να είναι 2.5 φορές οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που παρατηρούνται μετά από μία εφάπαξ δόση.

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση (δισκίο 40 mg) σιταλοπράμης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται σε περίπου 4 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταλοπράμης ήταν περίπου 80% σε σχέση με μια ενδοφλέβια δόση, και η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από την τροφή.

Περίπου 12 έως 23% μιας από του στόματος δόσης σιταλοπράμης ανευρίσκεται αμετάβλητο στα ούρα, ενώ το 10% ανευρίσκεται στα κόπρανα. Μετά από ενδοφλέβιες χορηγήσεις σιταλοπράμης, το κλάσμα του φαρμάκου που ανακτήθηκε στα ούρα ως σιταλοπράμη και DCT ήταν περίπου 10% και 5%, αντίστοιχα.

Ο όγκος κατανομής της σιταλοπράμης είναι περίπου 12 L/kg.

Η συστηματική κάθαρση της σιταλοπράμης ήταν 330 mL/min, με περίπου 20% αυτής να οφείλεται σε νεφρική κάθαρση.

Όπως και άλλοι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, η σιταλοπράμη είναι μια εξαιρετικά λιπόφιλη ένωση που φαίνεται να απορροφάται ταχέως και καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 40 mg σιταλοπράμης ως δισκίο, ο κατασκευαστής αναφέρει ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κατά μέσο όρο περίπου 44 ng/mL επιτυγχάνονται σε περίπου 4 ώρες.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταλοπράμης είναι περίπου 80% σε σχέση με μια IV δόση. Τα από του στόματος δισκία και το διάλυμα σιταλοπράμης αναφέρονται ως βιοϊσοδύναμα. Η τροφή δεν επηρεάζει ουσιαστικά την απορρόφηση της σιταλοπράμης.

Η κατανομή της σιταλοπράμης και των μεταβολιτών της στους ιστούς και τα υγρά του ανθρώπινου σώματος δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. Ωστόσο, περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι το φάρμακο, το οποίο είναι εξαιρετικά λιπόφιλο, κατανέμεται ευρέως στους ιστούς του σώματος.

/ΓΑΛΑ/ Ο σκοπός της μελέτης ήταν να χαρακτηριστεί ο λόγος γάλα/πλάσμα (M/P) και η δόση του βρέφους, για τη σιταλοπράμη και τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη, σε γυναίκες που θηλάζουν και λαμβάνουν σιταλοπράμη για τη θεραπεία της κατάθλιψης, και να προσδιοριστεί η συγκέντρωση στο πλάσμα και οι επιδράσεις αυτών των φαρμάκων στα βρέφη τους. Μελετήθηκαν επτά γυναίκες (μέση ηλικία 30.6 ετών) που λάμβαναν σιταλοπράμη (διάμεση δόση 0.36 mg/kg/ημέρα) και τα βρέφη τους (μέση ηλικία 4.1 μηνών). Η σιταλοπράμη και η δεσμεθυλοσιταλοπράμη στο πλάσμα και το γάλα μετρήθηκαν με χρωματογραφία υγρών υψηλής απόδοσης κατά τη διάρκεια ενός διαστήματος δόσης 24 ωρών. Η έκθεση του βρέφους εκτιμήθηκε (δύο ξεχωριστές μέθοδοι) ως το γινόμενο του ρυθμού παραγωγής γάλακτος και της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο γάλα, κανονικοποιημένο ως προς το σωματικό βάρος και εκφρασμένο ως ποσοστό της σταθμισμένης ως προς το βάρος μητρικής δόσης. Υπολογίστηκαν μέσοι λόγοι M/PAUC 1.8 (εύρος 1.2-3) και 1.8 (εύρος 1.0-2.5) για τη σιταλοπράμη και τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη, αντίστοιχα. Οι μέγιστες μέγιστες συγκεντρώσεις σιταλοπράμης και δεσμεθυλοσιταλοπράμης στο γάλα ήταν 154 (95% ΔΕ, 102-207) μg/L και 50 (23-77) μg/L. Ανάλογα με τη μέθοδο υπολογισμού, η μέση έκθεση του βρέφους ήταν 3.2 ή 3.7% για τη σιταλοπράμη και 1.2 ή 1.4% για τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη. Η σιταλοπράμη (2.0, 2.3 και 2.3 μg/L) ανιχνεύθηκε σε τρία από τα επτά βρέφη. Η δεσμεθυλοσιταλοπράμη (2.2 και 2.2 μg/L) ανιχνεύθηκε στο πλάσμα από δύο από τα ίδια βρέφη. … Η μέση συνδυασμένη δόση σιταλοπράμης και δεσμεθυλοσιταλοπράμης (4.4-5.1% ως ισοδύναμα σιταλοπράμης) που μεταβιβάστηκε στα βρέφη μέσω του μητρικού γάλακτος είναι κάτω από το επίπεδο ανησυχίας 10% στον νοητό όριο. …

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη σιταλοπράμη (14 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

Η μέθοδος απέκκρισης: 12-23% μιας από του στόματος δόσης σιταλοπράμης ανακτάται αμετάβλητη στα ούρα, ενώ το 10% της δόσης ανακτάται στα κόπρανα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σ δέσμευση με Πρωτεΐνες

Η δέσμευση της σιταλοπράμης (CT), της δεσμεθυλοσιταλοπράμης (DCT) και της διδεμεθυλοσιταλοπράμης (DDCT) με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 80%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω N-δεσμεθυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη, από τα ένζυμα CYP2C19 και CYP3A4. Άλλοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη διδεμεθυλοσιταλοπράμη μέσω μεταβολισμού από το CYP2D6, το N-οξείδιο της σιταλοπράμης και ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος μέσω των ενζύμων μονοαμινοξειδάσης Α και Β και της αλδεΰδης οξειδάσης. Οι μεταβολίτες της σιταλοπράμης έχουν μικρή φαρμακολογική δραστηριότητα σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο και δεν αναμένεται να συμβάλλουν στην κλινική δράση της σιταλοπράμης.

Σε μια μελέτη του 2002, 11 γυναίκες έλαβαν σιταλοπράμη (20-40 mg/ημέρα) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης· 10 καθ’ όλη τη διάρκεια της κύησης και 1 μετά τις 20 εβδομάδες κύησης. Ο μέσος λόγος δύο μεταβολιτών ήταν σημαντικά υψηλότερος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε σύγκριση με 2 μήνες μετά τον τοκετό, υποδεικνύοντας επαγωγή του ισοενζύμου CYP2D6. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο τέλος του διαστήματος δόσης της σιταλοπράμης, της δεσμεθυλοσιταλοπράμης και της διδεμεθυλοσιταλοπράμης στα φυσιολογικά νεογνά αναμενόταν να είναι 64%, 66% και 68% των μητρικών συγκεντρώσεων, αντίστοιχα.

Η αντικαταθλιπτική σιταλοπράμη (CT), ένας εκλεκτικός αναστολέας πρόσληψης σεροτονίνης, χορηγήθηκε στην εγκεκριμένη μορφή της, 14(C)-CT, ως εφάπαξ από του στόματος δόση σε υδατικό διάλυμα 50 mL (0.1 mmol/30 uCi/1.1 MBq) σε τέσσερις υγιείς άνδρες εθελοντές. Οι συγκεντρώσεις ραδιενέργειας σε ολόκληρο το αίμα και στο πλάσμα ήταν παρόμοιες. … Το προφίλ HPLC των ουρικών συστατικών έδειξε ότι εκτός από τους γνωστούς μεταβολίτες της σιταλοπράμης, ήταν παρόντα τρία γλυκουρονίδια. Οι σχετικές ποσότητες CT και των μεταβολιτών της στα ούρα που συλλέχθηκαν για 7 ημέρες ήταν: CT (26%), N-δεσμεθυλο-CT (DCT, 19%), N,N-διδεμεθυλο-CT (DDCT, 9%), το N-οξείδιο (7%), το τεταρτοταγές γλυκουρονίδιο αμμώνιο της CT (CT-GLN, 14%), το N-γλυκουρονίδιο της DDCT (DDCT-GLN, 6%), και το γλυκουρονίδιο του μεταβολίτη του οξέος (CT-acid-GLN, 12%) που σχηματίστηκε με N,N-διμεθυλ δειαμίνωση της CT. Το CT-GLN απομονώθηκε με παρασκευαστική χρωματογραφία και ταυτοποιήθηκε με LC-MS-MS και NMR. Τα DDCT-GLN και CT-acid-GLN ταυτοποιήθηκαν με LC-MS. Αυτή η μελέτη δείχνει ότι η παρατεταμένη νεφρική απέκκριση αντιπροσωπεύει την κύρια οδό αποβολής, με ένα μικρό κλάσμα να αποβάλλεται με τα κόπρανα. Ένα σημαντικό μέρος της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα αποτελείται από N-γλυκουρονίδια της CT και DDCT μαζί με το O-ακυλο γλυκουρονίδιο του CT-acid.

Αυτή η μελέτη διεξήχθη για να προσδιοριστούν τα ενζυμικά συστήματα που πιθανώς καταλύουν τον τοπικό μεταβολισμό της σιταλοπράμης στον εγκέφαλο. … Ο μεταβολισμός της σιταλοπράμης, των εναντιομερών της και των δεσμεθυλιωμένων μεταβολιτών διερευνήθηκε σε μικροσωμάτια αρουραίου εγκεφάλου και σε μιτοχόνδρια αρουραίου και ανθρώπινου εγκεφάλου. Δεν παρατηρήθηκε μετασχηματισμός που να διαμεσολαβείται από κυτοχρωματικό P450 σε εγκεφάλους αρουραίων. … Σε ολόκληρο τον εγκέφαλο αρουραίων και στον ανθρώπινο μετωπιαίο φλοιό, την κερκίδα, την παρεγκεφαλίδα και τη λευκή ουσία πέντε εγκεφάλων, η δραστηριότητα της μονοαμινοξειδάσης προσδιορίστηκε με τη στερεοεκλεκτική μέτρηση της παραγωγής προπιονικού άλατος σιταλοπράμης. Όλα τα υποστρώτα μεταβολίστηκαν και από τις δύο μορφές MAO, εκτός από τον εγκέφαλο αρουραίων, όπου η δραστηριότητα της μονοαμινοξειδάσης Β δεν μπορούσε να ανιχνευθεί. Η φαινομενική Km και Vmax του βιομετασχηματισμού της S-σιταλοπράμης στον ανθρώπινο μετωπιαίο φλοιό από τη μονοαμινοξειδάση Β βρέθηκαν να είναι 266 μM και 6.0 pmol/min/mg πρωτεΐνης, αντίστοιχα, και από τη μονοαμινοξειδάση Α, 856 μM και 6.4 pmol/min/mg πρωτεΐνης, αντίστοιχα. Αυτές οι τιμές Km είναι στην ίδια κλίμακα με αυτές του μεταβολισμού της σεροτονίνης και της ντοπαμίνης από τις μονοαμινοξειδάσες. …

Η σιταλοπράμη … υφίσταται N-δεσμεθυλίωση σε N-δεσμεθυλοσιταλοπράμη, εν μέρει από CYP2C19 και εν μέρει από CYP3A4, και η N-δεσμεθυλοσιταλοπράμη περαιτέρω N-δεσμεθυλιώνεται από CYP2D6 σε έναν επίσης ανενεργό μεταβολίτη, τη δι-δεσμεθυλοσιταλοπράμη. Οι δύο μεταβολίτες δεν είναι δραστικοί. … In vitro η σιταλοπράμη δεν αναστέλλει τα CYP ή το κάνει μόνο πολύ μέτρια. Ένας αριθμός μελετών σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς επιβεβαίωσε ότι αυτό ισχύει και in vivo. Έτσι, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στη φαρμακοκινητική ή μόνο πολύ μικρές αλλαγές όταν η σιταλοπράμη χορηγήθηκε με υποστρώματα CYP1A2 (κλοζαπίνη και θεοφυλλίνη), CYP2C9 (βαρφαρίνη), CYP2C19 (ιμιπραμίνη και μεφεντοΐνη), CYP2D6 (σπαρτεΐνη, ιμιπραμίνη και αμιτριπτυλίνη) και CYP3A4 (καρβαμαζεπίνη και τριαζολάμη).

Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρη) για τη σιταλοπράμη (7 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

Η σιταλοπράμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη N-Δεσμεθυλοσιταλοπράμη και το N-Οξείδιο της Σιταλοπράμης.

Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω N-δεσμεθυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη. Άλλοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη διδεμεθυλοσιταλοπράμη, το N-οξείδιο της σιταλοπράμης και ένα δεαμινωμένο παράγωγο του προπιονικού οξέος. Ωστόσο, η κυρίαρχη οντότητα στο πλάσμα είναι η αμετάβλητη σιταλοπράμη. Τα ισοένζυμα κυτοχρωμάτων P450 (CYP) 3A4 και 2C19 φαίνεται να εμπλέκονται κυρίως στην παραγωγή της δεσμεθυλοσιταλοπράμης. Η δεσμεθυλοσιταλοπράμη φαίνεται να υφίσταται περαιτέρω N-δεσμεθυλίωση από το CYP2D6 στη διδεμεθυλοσιταλοπράμη. Οι μεταβολίτες της σιταλοπράμης έχουν μικρή φαρμακολογική δραστηριότητα σε σύγκριση με την μητρική τους ένωση και δεν αναμένεται να συμβάλλουν στην κλινική δράση του φαρμάκου.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η μέση τελική ημιζωή της σιταλοπράμης είναι περίπου 35 ώρες.

Η ημιζωή αποβολής της σιταλοπράμης ανέρχεται κατά μέσο όρο σε περίπου 35 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

0DHU5B8D6V

CITALOPRAM

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Η σιταλοπράμη είναι Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της σιταλοπράμης είναι ως Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης.

CITALOPRAM

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2771

Μοριακός τύπος

C20H21FN2O

Μοριακό βάρος

324.4

IUPAC

1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile

InChIKey

WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.