Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AB04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CITALOPRAM(Σιταλοπράμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 1.5 ημέρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 35 ώρες
  • PubChem: 35 ώρες
 36 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 50% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 80% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 7.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SEROPRAM και καλύπτουν 59 από 124 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Μείζον καταθλιπτικό επεισόδιο

    Προφυλακτική θεραπεία κατά των υποτροπών και της εμφάνισης νέων καταθλιπτικών επεισοδίων.

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  2. Διαταραχή πανικού

    με ή χωρίς αγοραφοβία

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

  3. Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

    • F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SEROPRAM
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SEROPRAM
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
10 mg: Στρογγυλά, λευκά, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που φέρουν την
ένδειξη “CL” στη μία πλευρά.
20 mg: Ωοειδή, λευκά, με χαραγή, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που
φέρουν την ένδειξη “C” και “N” συμμετρικά γύρω από τη χαραγή
40 mg: Ωοειδή, λευκά, με χαραγή, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία που
φέρουν την ένδειξη “C” και “R” συμμετρικά γύρω από τη χαραγή,
Τα δισκία των 20 και 40 mg μπορούν να διχοτομηθούν σε ίσες δόσεις.
Πόσιμες σταγόνες διάλυμα.
Διαυγές, σχεδόν άχρωμο έως κιτρινωπό διάλυμα με πικρή γεύση.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά ημερησίως, οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, με ή χωρίς φαγητό
Δόση έναρξης:
20 mg (δισκία) ή 16 mg (8 σταγόνες) (σταγόνες) ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για διαταραχή πανικού, αρχική δόση 10 mg (δισκία) ή 8 mg (σταγόνες) για την πρώτη εβδομάδα, πριν αυξηθεί στην κανονική δόση. Γενικά, η δόση μπορεί να αυξηθεί ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς έως τη μέγιστη. Η διακοπή πρέπει να γίνεται σταδιακά σε 1-2 εβδομάδες.
  • Ενήλικες (Κατάθλιψη) - Δισκία
    Δόση20 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg ημερησίως
  • Ενήλικες (Κατάθλιψη) - Σταγόνες
    Δόση16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
    Μέγ. δόση32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως
  • Ενήλικες (Διαταραχή πανικού) - Δισκία
    Δόση10 mg για την πρώτη εβδομάδα, μετά 20 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg ημερησίως
  • Ενήλικες (Διαταραχή πανικού) - Σταγόνες
    Δόση8 mg (4 σταγόνες) για την πρώτη εβδομάδα, μετά 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
    Μέγ. δόση32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως
  • Ενήλικες (Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή - OCD) - Δισκία
    Δόση20 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση40 mg ημερησίως
  • Ενήλικες (Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή - OCD) - Σταγόνες
    Δόση16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
    Μέγ. δόση32 mg (16 σταγόνες) ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών) - Δισκία
    Δόση10-20 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Μείωση δόσης στο μισό της συνιστώμενης
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών) - Σταγόνες
    Δόση8 mg (4 σταγόνες) έως 16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
    Μέγ. δόση16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
    Μείωση δόσης στο μισό της συνιστώμενης
  • Παιδιά και έφηβοι (<18 ετών)
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <30 ml/min)
    Προσοχή
  • Ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια - Δισκία
    ΔόσηΑρχική 10 mg ημερησίως για τις πρώτες δύο εβδομάδες
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
  • Ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια - Σταγόνες
    ΔόσηΑρχική 8 mg (4 σταγόνες) ημερησίως για τις πρώτες δύο εβδομάδες
    Μέγ. δόση16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
  • Ασθενείς με σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Προσοχή και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης
  • Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 - Δισκία
    ΔόσηΑρχική 10 mg ημερησίως για τις πρώτες δύο εβδομάδες
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
  • Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 - Σταγόνες
    ΔόσηΑρχική 8 mg (4 σταγόνες) ημερησίως για τις πρώτες δύο εβδομάδες
    Μέγ. δόση16 mg (8 σταγόνες) ημερησίως
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Συγχορήγηση με αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)
  • Συγχορήγηση με λινεζολίδη
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QTc ή συγγενές σύνδρομο μακρού QTc
  • Συγχορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χρήση από παιδιά και εφήβους
    Πληθυσμόςπαιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
    Τα αντικαταθλιπτικά δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται. Εάν η θεραπεία κριθεί απαραίτητη, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς.
  • Παράδοξο άγχος
    Πληθυσμόςασθενείς με διαταραχή πανικού
    Συνιστάται χαμηλή αρχική δόση ώστε να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης (βλ. Δοσολογία).
  • Υπονατριαιμία
    Πληθυσμόςηλικιωμένες γυναίκες ασθενείς
    Γενικά αντιστρέψιμη με τη διακοπή της θεραπείας.
  • Αυτοκτονία /αυτοκτονικός ιδεασμός ή κλινική επιδείνωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, άλλες ψυχικές διαταραχές, ιστορικό σχετικό με αυτοκτονία ή σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού, ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου παρατηρηθεί βελτίωση, ειδικά στην έναρξη της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) θα πρέπει να γνωρίζουν την ανάγκη παρακολούθησης και να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή άμεσα εάν εμφανισθούν συμπτώματα.
  • Ακαθησία/Ψυχοκινητική ανησυχία
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν SSRIs/SNRIs
    Στους ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιζήμια.
  • Μανία
    Πληθυσμόςασθενείς με διπολική διαταραχή
    Εάν ο ασθενής εισέλθει σε φάση μανίας τότε η σιταλοπράμη πρέπει να διακοπεί.
  • Σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία
    Η σιταλοπράμη θα πρέπει να διακόπτεται σε κάθε ασθενή που εμφανίζει σπασμούς. Η σιταλοπράμη πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με ασταθή επιληψία και οι ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η σιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται αν υπάρχει αύξηση της συχνότητας των κρίσεων.
  • Διαβήτης
    Πληθυσμόςασθενείς με διαβήτη
    Η ινσουλίνη και / ή από του στόματος υπογλυκαιμική αγωγή μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν SSRIs
    Η θεραπεία με σιταλοπράμη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει συμπτωματική αγωγή.
  • Ταυτόχρονη χρήση με σεροτονινεργικά φάρμακα
    Η σιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα με σεροτονινεργικές επιπτώσεις (π.χ. σουματριπτάνη, άλλες τριπτάνες, τραμαδόλη, οξιτρυπτάνη, τρυπτοφάνη).
  • Αιμορραγία / Αιμορραγικές διαταραχές
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ειδικότερα σε συγχορήγηση με δραστικές ουσίες που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων ή αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών διαταραχών
    Συνιστάται προσοχή.
  • Συγχορήγηση με ECT (ηλεκτροσπασμοθεραπεία)
    Συνιστάται προσοχή λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας.
  • Ταυτόχρονη χρήση με St John’s Wort
    Η σιταλοπράμη και τα παρασκευάσματα του St John’s Wort δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα.
  • Συμπτώματα στέρησης από τη θεραπεία
    Συνιστάται η σιταλοπράμη να μειώνεται σταδιακά όταν η θεραπεία πρέπει να διακοπεί μέσα σε χρονικό διάστημα κάποιων εβδομάδων ή μηνών, βάσει των αναγκών κάθε ασθενούς (βλ. Δοσολογία).
  • Ψύχωση
    Πληθυσμόςψυχωσικοί ασθενείς
    Θεραπεία ψυχωσικών ασθενών με αντικαταθλιπτικά μπορεί να αυξήσει τα ψυχωσικά συμπτώματα.
  • Παράταση του διαστήματος QTc
    Πληθυσμόςασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία, πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
    Συνιστάται προσοχή. Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία) θα πρέπει να διορθώνονται πριν από την έναρξη θεραπείας. Αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και να γίνει ΗΚΓ.
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Πληθυσμόςασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος, ειδικά με προδιάθεση
    Η σιταλοπράμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Έκδοχα (λακτόζη)
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια προβλήματα κληρονομικής δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο (δισκία).
  • Έκδοχα (αλκοόλη, μεθυλ παραυδροξυβενζοϊκό, προπυλ παραυδροξυβενζοϊκό)
    Το μέθυλ και πρόπυλ παραυδροξυβενζοϊκό (E218, E216) μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς καθυστερημένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς ΜΑΟ (συμπεριλαμβανομένων σελεγιλίνη, λινεζολίδη, μοκλοβεμίδη)
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, σύνδρομο σεροτονίνης (υπερθερμία, υπερτονία, μυοκλονίες, αστάθεια ΑΝΣ, αλλαγές νοητικής κατάστασης, σύγχυση, διέγερση, παραλήρημα, κώμα)
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QTc (κατηγορίας ΙΑ, ΙΙΙ αντιαρρυθμικά, αντιψυχωσικά π.χ. φαινοθειαζίνες, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιμικροβιακά π.χ. σπαρφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη IV, πενταμιδίνη, αλοφαντρίνη, αντιισταμινικά π.χ. αστεμιζόλη, μιζολαστίνη)
    αντένδειξη
    Αθροιστική δράση παράτασης QTc
  • Πιμοζίδη
    αντένδειξη
    Αύξηση AUC και Cmax της πιμοζίδης, αύξηση διαστήματος QTc κατά περίπου 10 msec
  • Σελεγιλίνη (σε δόσεις άνω των 10 mg ημερησίως)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος σεροτονινεργικού συνδρόμου
  • Λίθιο
    προσοχή
    Ενισχυμένες δράσεις SSRIs
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου
  • Τρυπτοφάνη
    προσοχή
    Ενισχυμένες δράσεις SSRIs
  • Σεροτονεργικά φαρμακευτικά σκευάσματα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη, άλλες τριπτάνες)
    προσοχή
    Ενίσχυση των σεροτονινεργικών δράσεων
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με 5-HT αγωνιστές έως ότου περαιτέρω πληροφορίες
  • St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Δυναμικές αλληλεπιδράσεις, αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Αντιπηκτικά, φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων (ΜΣΑΦ, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, διπυριδαμόλη, τικλοπιδίνη), άτυπα αντιψυχωσικά
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Καμία φαρμακοδυναμική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση αναφέρθηκε
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός
  • Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία / υπομαγνησιαιμία
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου κακοήθους αρρυθμίας
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό (π.χ. αντικαταθλιπτικά [SSRIs], νευροληπτικά [θειοξανθίνες, βουτυροφαινόνες]), mefloquin, βουπροπιόνη, τραμαδόλη)
    προσοχή
    Μείωση του επιληπτικού ουδού
  • Σιμετιδίνη (ισχυρός αναστολέας CYP2D6, 3A4, 1A2)
    προσοχή
    Μέτριου βαθμού αύξηση στα επίπεδα της σταθερής κατάστασης της σιταλοπράμης
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της σιταλοπράμης
  • Μετοπρολόλη (υπόστρωμα CYP2D6)
    προσοχή
    Διπλάσια αύξηση των συγκεντρώσεων της μετοπρολόλης
    ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης της μετοπρολόλης μπορεί να δικαιολογηθεί
  • Δεσιπραμίνη (βασικός μεταβολίτης ιμιπραμίνης)
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της δεσιπραμίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της δεσιπραμίνης μπορεί να απαιτηθεί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Ενδοκρινικό
  • Απρόσφορη έκκριση ADH
  • Γαλακτόρροια
Μεταβολισμός
  • Μείωση όρεξης
  • Αύξηση όρεξης
  • Αύξηση βάρους
  • Υπονατριαιμία
  • Υποκαλιαιμία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • μείωση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
  • Σύγχυση
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Επιθετικότητα
  • Αποπροσανατολισμός
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μανία
  • Κρίση πανικού
  • Ανησυχία
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Αϋπνία
  • Παραισθήσεις
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • μείωση της libido
  • μη φυσιολογικός οργασμός (στις γυναίκες)
  • βρουξισμός (βρυγμός)
  • αυτοκτονικές σκέψεις
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Τρόμος
  • Ζάλη
  • Διαταραχή προσοχής
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
  • Σπασμοί grand mal
  • Δυσκινησία
  • Σπασμοί
  • Ακαθησία
  • Χασμουρητό
  • Παραισθησία
Γαστρεντερικό
  • Διαταραχή γεύσης
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • σεροτονινεργικό σύνδρομο - εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • διαταραχή κινητικότητας
Οφθαλμικές
  • Προβλήματα όρασης
  • Μυδρίαση
Αυτί
  • Εμβοές ώτων
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
Εργαστηριακές
  • Παρατεταμένο διάστημα QTc στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Καρδιακές διαταραχές
  • κοιλιακή αρρυθμία
  • συμπεριλαμβανομένης της πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Ορθοστατική υπόταση
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
Δέρμα
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Πορφύρα
  • Φωτοευαισθησία
  • Εκχύμωση
  • Αγγειοοίδημα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Μηνορραγία
  • Πριαπισμός
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και μαστού
  • διαταραχή εκσπερμάτισης
  • αδυναμία εκσπερμάτισης
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αδυναμία εκσπερμάτισης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και μαστού
    Συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή εκσπερμάτισης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και μαστού
    Συχνές
  • Διαταραχή προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εμβοές ώτων
    Αυτί
    Συχνές
  • Εμετός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μείωση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μείωση της libido
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μείωση όρεξης
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός οργασμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Σπασμοί grand mal
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι Συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι Συχνές
  • Απρόσφορη έκκριση ADH
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Πολύ Συχνές
  • Αυτοκτονικές σκέψεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι Συχνές
  • Αύξηση όρεξης
    Μεταβολισμός
    Όχι Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι Συχνές
  • Βρουξισμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή κινητικότητας
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι Συχνές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι Συχνές
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι Συχνές
  • Κοιλιακή αρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Κρίση πανικού
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Λιποθυμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι Συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Όχι Συχνές
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Παρατεταμένο διάστημα QTc στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Όχι Συχνές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Προβλήματα όρασης
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Όχι Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι Συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δημοσιευμένα στοιχεία για έγκυες γυναίκες (περισσότερες από 2500 εκβάσεις έκθεσης), δεν καταδεικνύουν δυσμορφίες και έμβρυο/νεογνική τοξικότητα. Ωστόσο, η σιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητη και μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κινδύνου / οφέλους. Τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται εάν η μητέρα συνεχίζει τη θεραπεία με σιταλοπράμη στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο. Η απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν στα νεογνά των οποίων οι μητέρες λάμβαναν αγωγή με SSRI/SNRI κατά τα τελευταία στάδια της κύησης: αναπνευστική δυσφορία, κυάνωση, άπνοια, σπασμοί, μεταβολές της θερμοκρασίας του σώματος, δυσκολία στη πρόσληψη τροφής, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, υπερδιέγερση, τρόμος, έντονη κινητικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να οφείλονται είτε σε σεροτονεργικές δράσεις ή να είναι συμπτώματα στέρησης. Στις περισσότερες περιπτώσεις οι επιπλοκές αρχίζουν αμέσως ή σύντομα (<24 ώρες) μετά τον τοκετό. Tα επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν πως η χρήση των SSRIs κατά την κύηση, ιδιαίτερα κατά το τελικό στάδιο της κύησης, είναι πιθανό να αυξήσει τον κίνδυνο επίμονης πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN). Ο κίνδυνος που παρατηρήθηκε αφορούσε σε περίπου 5 περιστατικά ανά 1000 κυήσεις. Στο γενικό πληθυσμό, σημειώνονται 1 έως 2 περιστατικά PPHN ανά 1000 κυήσεις.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η σιταλοπράμη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπολογίζεται ότι το θηλάζον νεογνό λαμβάνει περίπου 5% της σχετιζόμενης με το βάρος μητρικής ημερήσιας δόσης (σε mg/kg). Καθόλου ή μόνο ελάχιστα συμβάντα έχουν παρατηρηθεί στα παιδιά. Παρ όλα αυτά οι υπάρχουσες πληροφορίες είναι ανεπαρκείς για την αξιολόγηση του κινδύνου στο παιδί. Συνιστάται προσοχή.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεδομένα σε πειραματόζωα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη μπορεί να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αναφορές από χρήση SSRIs σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι η επίδραση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη. Επιπτώσεις στη γονιμότητα του ανθρώπου δεν έχουν παρατηρηθεί μέχρι σήμερα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σπασμοί
  • ταχυκαρδία
  • υπνηλία
  • παράταση του διαστήματος QTc
  • κώμα
  • έμετος
  • τρόμος
  • υπόταση
  • καρδιακή ανακοπή
  • ναυτία
  • σύνδρομο σεροτονίνης
  • διέγερση
  • βραδυκαρδία
  • ζάλη
  • σκελικός αποκλεισμός
  • παράταση του QRS
  • υπέρταση
  • μυδρίαση
  • πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία
  • λήθαργος
  • εφίδρωση
  • κυάνωση
  • υπεραερισμός
  • κολπική αρρυθμία
  • κοιλιακή αρρυθμία
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Ο ενεργοποιημένος άνθρακας, οσμωτικά καθαρτικό εργασίας (όπως θειικό νάτριο) και η εκκένωση του στομάχου θα πρέπει να εξετάζεται. Αν η συνείδηση είναι μειωμένη ο ασθενής πρέπει να διασωληνωθεί. Το ΗΚΓ και τα ζωτικά σημεία θα πρέπει να παρακολουθούνται. Στην περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας με ΗΚΓ σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια / βραδυαρρυθμίες, σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc, ή σε ασθενείς με διαταραχές στο μεταβολισμό, π.χ. ηπατική δυσλειτουργία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Τα ψυχοδραστικά φάρμακα μπορεί να μειώσουν την ικανότητα κρίσης και αντίδρασης σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τα αποτελέσματα αυτά και να προειδοποιούνται για το ότι η ικανότητά τους να οδηγήσουν αυτοκίνητο ή να χειριστούν μηχανήματα μπορεί να επηρεαστεί.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Πυρήνας δισκίου:
Άμυλο αραβοσίτου
Μονοϋδρική λακτόζη,
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη,
Κοποβιντόνη,
Γλυκερόλη 85%,
Νάτριο κροσκαμελλόζης,
Στεατικό μαγνήσιο,
Σελίδα 18 από 20
Επικάλυψη:
Υπρομελλόζη 5,
Μακρογέλη 400,
Διοξείδιο του τιτανίου (E 171).
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Μέθυλ παραυδροξυβενζοικό, πρόπυλ παραυδροξυβενζοικό, αιθανόλη 96 τοις εκατό,
υδροξυαιθυλοκυτταρίνη, απεσταγμένο νερό. Το διάλυμα περιέχει 9.0% v/v αλκοόλη
(76 mg/ml).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης.

Μηχανισμός δράσης

Οι βιοχημικές μελέτες και οι μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT). Ανοχή στην ανασταλτική δράση της πρόσληψης -HT- δεν προκαλείται από τη μακρόχρονη θεραπεία με τη σιταλοπράμη. Η σιταλοπράμη είναι εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) χωρίς ή με μικρή δράση στη πρόσληψη της νοραδρεναλίνης (NA), της ντοπαμίνης (DA) και του γάμμα αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Σε αντίθεση με πολλά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και μερικά από τα νεότερα SSRI’s, η σιταλοπράμη δεν έχει ή έχει πολύ χαμηλή χημική συγγένεια με μία σειρά υποδοχέων περιλαμβανομένων των υποδοχέων 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 και D2, α1-, α2- αδρενεργικών υποδοχέων, ισταμινεργικών H1, μουσκαρινικών χολινεργικών, υποδοχέων βενζοδιαζεπινών, και υποδοχέων οπιοειδών. Μία σειρά λειτουργικών δοκιμασιών in vitro σε μεμονωμένα όργανα καθώς και σε λειτουργικές δοκιμασίες in vivo έχει επιβεβαιώσει την απουσία της χημικής συγγένειας με τους υποδοχείς. Αυτή η απουσία δράσεων στους υποδοχείς μπορεί να εξηγήσει γιατί η σιταλοπράμη προκαλεί λιγότερες από τις κλασσικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως είναι η ξηροστομία, οι διαταραχές στη λειτουργία της ουροδόχου κύστης και του εντέρου, το θάμβος της όρασης, η υπνηλία, η καρδιοτοξικότητα και η ορθοστατική υπόταση. Οι κύριοι μεταβολίτες της σιταλοπράμης είναι όλοι SSRIs παρόλο που οι αναλογίες ισχύος και εκλεκτικότητας είναι χαμηλότερες από αυτές της σιταλοπράμης. Παρ΄όλα αυτά οι αναλογίες της εκλεκτικότητας των μεταβολιτών είναι υψηλότερες από αυτές πολλών άλλων νεότερων SSRIs. Οι μεταβολίτες δεν συνεισφέρουν στη συνολική αντικαταθλιπτική δράση.

Φαρμακοδυναμικές δράσεις

Η καταστολή του REM σταδίου του ύπνου θεωρείται δείκτης της αντικαταθλιπτικής δράσης. Όπως τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, οι άλλοι SSRI’s και οι αναστολείς MAO, η σιταλοπράμη καταστέλλει τον ύπνο REM και αυξάνει τον ύπνο βραδέων κυμάτων. Παρότι η σιταλοπράμη δεν συνδέεται με τους υποδοχείς των οπιοειδών ενισχύει το αναλγητικό αποτέλεσμα των συνήθως χορηγούμενων αναλγητικών. Η σιταλοπράμη στον άνθρωπο δεν διαταράσσει τη γνωσιακή (νοητική λειτουργία) και την ψυχοκινητική απόδοση και δεν έχει καταπραϋντικές ιδιότητες ούτε μόνη της ούτε συγχορηγούμενη με αλκοόλ. Η σιταλοπράμη δεν μείωσε τη ροή σιέλου σε μια μελέτη μονής δόσης σε εθελοντές και σε καμία μελέτη σε υγιείς εθελοντές δεν είχε σημαντική επίδραση στις καρδιαγγειακές παραμέτρους. Η σιταλοπράμη δεν έχει επίδραση στα επίπεδα ορού της αυξητικής ορμόνης. Η σιταλοπράμη όπως και τα άλλα SSRIs μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα πλάσματος της προλακτίνης, που οφείλεται στη δευτερογενή δράση της σεροτονίνης στην έκκριση της προλακτίνης, η οποία όμως είναι μη κλινικά σημαντική. Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, ΗΚΓ μελέτη σε υγιή άτομα, η μεταβολή από την αρχική τιμή του QTc (διόρθωση Fridericia) ήταν 7,5 (90% CI 5.9-9.1) msec στη δόση των 20 mg / ημέρα και 16.7 (90% CI 15,0 έως 18,4) msec στη δόση των 60 mg / ημέρα (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και εξαρτώμενη από την πρόσληψη τροφής (Tmax μέση 3 ώρες). Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Η σιταλοπράμη σε πόσιμες σταγόνες, να έχει περίπου 25% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σχέση με τα δισκία.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής (Vd) είναι περίπου 12-17 L/kg. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι μικρότερη από 80% για τη σιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.

Βιομετατροπή

Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται στη δραστική διμεθυλσιταλοπράμη, διδεμεθυλσιταλοπράμη, σιταλοπράμη-N-οξειδωμένη και σε αδρανές διαμινικό προπιονικό οξικό παράγωγο. Όλοι οι δραστικοί μεταβολίτες είναι επίσης SSRIs, έστω και μικρότερης ισχύος από τη μητρική δραστική ουσία. Η μη μεταβολισμένη σιταλοπράμη είναι η κύρια δραστική ουσία στο πλάσμα. Οι συγκεντρώσεις της διμεθυλσιταλοπράμης και της διδεμεθυλσιταλοπράμης είναι συνήθως 30-50% και 5-10% των συγκεντρώσεων της σιταλοπράμης αντίστοιχα. Η βιομετατροπή της σιταλοπράμης σε διμεθυλσιταλοπράμη γίνεται με τη διαμεσολάβηση του CYP2C19 (περίπου 38%), του CYP3A4 (περίπου 31%) και του CYP2D6 (περίπου 31%).

Απέκκριση

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην απέκκριση (T½) είναι περίπου 1½ ημέρες και η συστηματική κάθαρση πλάσματος της σιταλοπράμης (Cls) είναι περίπου 0.3-0.4 L/min, και η από του στόματος κάθαρση πλάσματος (Cloral) είναι περίπου 0.4 L/min. Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ήπατος (85%) και η εναπομένουσα (15 %) μέσω των νεφρών: 12-23% των ημερήσιων δόσεων απεκκρίνεται από τα ούρα ως μη μεταβολισμένη σιταλοπράμη. Η ηπατική κάθαρση (υπολειμματική) είναι περίπου 0.3 L/min και η νεφρική κάθαρση 0.05-0.08 L/min.

Γραμμικότητα

Η κινητική είναι γραμμική. Σταθερή κατάσταση στα επίπεδα πλάσματος επιτυγχάνονται σε 1-2 εβδομάδες. Μέσες συγκεντρώσεις των 300 nmol/L (165-405 nmol/L) επιτυγχάνονται με ημερήσια δόση 40 mg.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Μεγαλύτεροι χρόνοι ημίσειας ζωής (1,5-3,75 ημέρες) και μειωμένες τιμές κάθαρσης (0,08-0,3 L/min) εξ αιτίας του μειωμένου ρυθμού μεταβολισμού έχουν εμφανισθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Τα επίπεδα σε σταθερή κατάσταση ήταν περίπου διπλάσια στους ηλικιωμένους από αυτά σε νεότερους ασθενείς οι οποίοι ήταν σε θεραπεία με την ίδια δόση.

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται πιο αργά σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιταλοπράμης είναι περίπου διπλάσιος και οι συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου διπλάσιες από αυτές που παρατηρούνται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία μετά από χορήγηση της ίδιας δόσης.

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Η σιταλοπράμη απεκκρίνεται πιο αργά σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια χωρίς αυτό να έχει κάποια κύρια επίπτωση στη φαρμακοκινητική της σιταλοπράμης. Επί του παρόντος δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 20 mL/min).

Πολυμορφισμός

Οι έρευνες In vivo έχουν καταδείξει ότι ο μεταβολισμός της σιταλοπράμης δεν δείχνει κλινικά σημαντικό πολυμορφισμό στην οξείδωση της σπαρτείνης / δεβρυσοκίνης (CYP2D6). Για τους ασθενείς που είναι γνωστό ότι είναι βραδείς μεταβολιστές του CYP2C19, συνιστάται αρχική δόση 10mg/ημέρα (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Οι αντικαταθλιπτικές, αντι-ψυχαναγκαστικές και αντι-βουλιμικές δράσεις της σιταλοπράμης θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης στο ΚΝΣ. Η σιταλοπράμη αναστέλλει την πρόσληψη σεροτονίνης στον αναστολέα πρόσληψης…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης. ### Μηχανισμός δράσης Οι βιοχημικές μελέτες και οι μελέτες συμπεριφοράς έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη είναι ένας **ισχυρός αναστολέας της πρόσληψης της…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και εξαρτώμενη από την πρόσληψη τροφής (Tmax μέση 3 ώρες). Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Η σιταλοπράμη σε πόσιμες σταγόνες, να έχει περίπου 25% υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σχέση με τα…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ μέσω N-δεσμεθυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, τη δεσμεθυλοσιταλοπράμη, από τα ένζυμα CYP2C19 και CYP3A4. Άλλοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη διδεμεθυλοσιταλοπράμη μέσω…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο, πριν από την έναρξη της θεραπείας.
— Αν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιταλοπράμη.
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Φουρανοκαρβονιτρίλιο που ανήκει στους αναστολείς πρόσληψης σεροτονίνης και χρησιμοποιείται ως αντικαταθλιπτικό. Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό στη μείωση της πρόσληψης αιθανόλης σε αλκοολικούς και χρησιμοποιείται σε κατάθλιπτες ασθενείς που πάσχουν επίσης από δυσκινησία, προτιμώντας το έναντι των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, τα οποία επιδεινώνουν αυτή την κατάσταση.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της κατάθλιψης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η σιταλοπράμη είναι μια κλάση αντικαταθλιπτικών γνωστών ως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης που σχετίζεται με διαταραχές της διάθεσης. Χρησιμοποιείται επίσης περιστασιακά στη θεραπεία της σωματοδυσμορφικής διαταραχής και του άγχους. Οι αντικαταθλιπτικές, αντι-ψυχαναγκαστικές και αντι-βουλιμικές δράσεις της σιταλοπράμης θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης στο ΚΝΣ. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η σιταλοπράμη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και έχει μόνο πολύ ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης. Η σιταλοπράμη δεν έχει σημαντική συγγένεια για αδρενεργικούς (alpha1, alpha2, beta), χολινεργικούς, GABA, ντοπαμινεργικούς, ισταμινεργικούς, σεροτονινεργικούς (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς. Η ανταγωνισμός τέτοιων υποδοχέων έχει υποτεθεί ότι σχετίζεται με διάφορες αντιχολινεργικές, κατασταλτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις για άλλα ψυχοτρόπα φάρμακα. Η χρόνια χορήγηση σιταλοπράμης βρέθηκε να μειώνει την έκφραση των εγκεφαλικών υποδοχέων νορεπινεφρίνης, όπως έχει παρατηρηθεί με άλλα φάρμακα που είναι αποτελεσματικά στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής. Η σιταλοπράμη δεν αναστέλλει τη μονοαμινοξειδάση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι αντικαταθλιπτικές, αντι-ψυχαναγκαστικές και αντι-βουλιμικές δράσεις της σιταλοπράμης θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης στο ΚΝΣ. Η σιταλοπράμη αναστέλλει την πρόσληψη σεροτονίνης στον αναστολέα πρόσληψης σεροτονίνης της νευρωνικής μεμβράνης, ενισχύοντας τις δράσεις της σεροτονίνης στους αυτοϋποδοχείς 5HT1A. Οι SSRIs συνδέονται με σημαντικά μικρότερη συγγένεια με τους υποδοχείς ισταμίνης, ακετυλοχολίνης και νορεπινεφρίνης σε σύγκριση με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80% μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
35 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
50%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η συστηματική κάθαρση της σιταλοπράμης ήταν 330 mL/min, με περίπου 20% αυτής να οφείλεται σε νεφρική κάθαρση. Η σιταλοπράμη μεταβολίζεται σε δεσμεθυλοσιταλοπράμη (DCT), δι-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (DDCT), N-οξείδιο σιταλοπράμης και ένα παραγόμενο παραγώγου προπιονικού οξέος.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
12 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: Η συστηματική κάθαρση είναι 330 mL/min, με ~20% μέσω νεφρικής κάθαρσης.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα που συχνότερα συνόδευαν την υπερδοσολογία σιταλοπράμης, μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ή/και αλκοόλ, περιλάμβαναν ζάλη, εφίδρωση, ναυτία, έμετο, τρόμο, υπνηλία και ταχυκαρδία κόλπου. Σε πιο σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκαν συμπτώματα όπως αμνησία, σύγχυση, κώμα, σπασμοί, υπεραερισμός, κυάνωση, ραβδομυόλυση και αλλαγές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του QTc, ρυθμού κόμβου, κοιλιακής αρρυθμίας και πολύ σπάνιων περιπτώσεων torsade de pointes). Οξεία νεφρική ανεπάρκεια έχει αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με υπερδοσολογία.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2771
Μοριακός τύπος
C20H21FN2O
Μοριακό βάρος
324.4
IUPAC
1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile
InChIKey
WSEQXVZVJXJVFP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.