Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BG03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PIOGLITAZONE

Πιογλιταζόνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική ομάδα**: Φάρμακα χρησιμοποιούμενα στο διαβήτη, για τη μείωση του σακχάρου του αίματος, εκτός ινσουλίνης.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2023
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GLITACT
expand_more
Δισκία.
Τα δισκία Πιογλιταζόνη
15 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με χαραγμένο
το «15» στην μία πλευρά και με διάμετρο περίπου 5,5 mm.
Τα δισκία Πιογλιταζόνη
30 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με
διαχωριστίκη γραμμή στην μία πλευρά και χαραγμένο το «30» στην άλλη
και με διάμετρο περίπου 7 mm.
Τα δισκία Πιογλιταζόνη
45 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με χαραγμένο
το «45» στην μία πλευρά και με διάμετρο περίπου 8,0 mm.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς φαγητό
Δόση έναρξης:
15 mg ή 30 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξάνεται έως 45 mg, λαμβανόμενη μία φορά ημερησίως. Σε ηλικιωμένους, αύξηση βαθμιαία.
  • Ενήλικες
    Δόση15 mg ή 30 mg
    Μέγ. δόση45 mg
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή. Έναρξη με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και σταδιακή αύξηση, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με ινσουλίνη.
  • Ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας (CrCl > 4 ml/min)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Καρδιακή ανεπάρκεια ή ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας (NYHA βαθμού Ι έως IV)
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Διαβητική κετοξέωση
  • Ενεργός καρκίνος ουροδόχου κύστης ή ιστορικό καρκίνου ουροδόχου κύστης
  • Μη διερευνημένη μακροσκοπική αιματουρία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κατακράτηση υγρών και καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν τουλάχιστον έναν παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (π.χ. προγενέστερο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή συμπτωματική στεφανιαία νόσο ή οι ηλικιωμένοι)
    Έναρξη με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και σταδιακή αύξηση.
  • Κατακράτηση υγρών και καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Η αγωγή με πιογλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν παρατηρηθεί επιβάρυνση της καρδιακής λειτουργίας.
  • Χρήση σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Η χρήση συνδυασμού με ινσουλίνη πρέπει να εξεταστεί με προσοχή λόγω του αυξανόμενου κινδύνου σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας.
  • Χρήση σε ηλικιωμένους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Η ισορροπία των οφελών και των κινδύνων (καρκίνος ουροδόχου κύστης, κατάγματα και καρδιακή ανεπάρκεια) πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της αγωγής.
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    προσοχή
    Οι παράγοντες κινδύνου για καρκίνο ουροδόχου κύστης πρέπει να αξιολογηθούν πριν την έναρξη της αγωγής.
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    προσοχή
    Οποιαδήποτε μακροσκοπική αιματουρία πρέπει να διερευνηθεί πριν την έναρξη της αγωγής.
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    προσοχή
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερωθούν, να ζητήσουν άμεσα τη βοήθεια του ιατρού τους εάν κατά τη διάρκεια της αγωγής παρουσιάσουν μακροσκοπική αιματουρία ή άλλα συμπτώματα.
  • Ηπατική λειτουργία
    αντένδειξη
    Η θεραπεία δεν θα πρέπει να ξεκινά σε ασθενείς που παρουσιάζουν αύξηση των ηπατικών ενζύμων (ALT > 2,5 φορές του ανώτερου φυσιολογικού) ή σε ασθενείς με ενδείξεις ηπατικής πάθησης.
  • Ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    Εάν τα επίπεδα της ALT βρεθούν τριπλάσια του ανώτερου φυσιολογικού, οι τιμές αυτές θα πρέπει να επανεξετασθούν άμεσα.
  • Ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    Εάν οι μετρήσεις της ALT παραμένουν 3-πλάσιες του ανώτερου φυσιολογικού, η αγωγή με πιογλιταζόνη θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    Εάν ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα ενδεχόμενης ηπατικής δυσλειτουργίας, θα πρέπει να πραγματοποιούνται μετρήσεις των ηπατικών ενζύμων.
  • Ηπατική λειτουργία
    αντένδειξη
    Εάν εμφανισθεί ίκτερος, η χορήγηση του φαρμακευτικού ιδιοσκευάσματος θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    προσοχή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ώστε να ακολουθούν αυστηρά μία διατροφή ελεγχόμενων θερμίδων.
  • Υπογλυκαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε από του στόματος θεραπεία διπλού ή τριπλού συνδυασμού με σουλφονυλουρία ή διπλή θεραπεία με ινσουλίνη και πιογλιταζόνη
    Ενδέχεται να καταστεί αναγκαία η μείωση της δόσης της σουλφονυλουρίας ή της ινσουλίνης.
  • Οφθαλμικές διαταραχές / Διαβητικό οίδημα ωχράς κηλίδας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναφέρουν διαταραχές στην οπτική οξύτητα
    Συνιστάται ειδική οφθαλμολογική εξέταση.
  • Κατάγματα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Ο κίνδυνος καταγμάτων πρέπει να εκτιμάται κατά τη θεραπευτική αγωγή των γυναικών με πιογλιταζόνη (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών
    Οι ασθενείς αυτές θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με την ενδεχόμενη εγκυμοσύνη και εάν η ασθενής επιθυμεί εγκυμοσύνη ή εάν είναι έγκυος, η αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Αλληλεπιδράσεις με CYP2C8 αναστολείς/επαγωγείς
    προσοχή
    Η πιογλιταζόνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή κατά τη διάρκεια συγχορήγησης με αναστολείς (π.χ. γεμφιβροζίλη) ή επαγωγείς (π.χ. ριφαμπικίνη) του κυτοχρώματος P450 2C8. Η προσαρμογή της δόσης της πιογλιταζόνης ή οι αλλαγές στην θεραπεία του διαβήτη θα πρέπει να εξετάζονται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Έκδοχα (Μονοϋδρική λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να χορηγούνται.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διγοξίνη
    Δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
  • Βαρφαρίνη
    Δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
  • Φαινοπροκουμόνη
    Δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
  • Μετφορμίνη
    Δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ή φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
  • Σουλφονυλουρίες
    Δεν φαίνεται να επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
  • Γεμφιπροζίλη (αναστολέας CYP2C8)
    προσοχή
    3πλάσια αύξηση της AUC της πιογλιταζόνης, με πιθανή δοσο-εξαρτώμενη αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΊσως είναι αναγκαία η μείωση στη δόση της πιογλιταζόνης. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου.
  • Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP2C8)
    προσοχή
    Μείωση κατά 54% της AUC της πιογλιταζόνης.
    ΣύστασηΊσως είναι αναγκαία η αύξηση της δόσης της πιογλιταζόνης. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Βρογχίτιδα
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα (Όχι συχνές)
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθοριζόμενα
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης (Όχι συχνές)
Αίμα
  • Αναιμία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Υπογλυκαιμία (Πολύ συχνές)
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Νευρικό
  • Υπαισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οίδημα της ωχράς κηλίδας (Μη γνωστές)
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Μετεωρισμός
Δέρμα
  • Εφίδρωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Κάταγμα οστού (Συχνές)
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Οσφυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
  • Πρωτεϊνουρία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Γλυκοζουρία (Όχι συχνές)
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Οίδημα
  • Κόπωση
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Κρεατινοφωσφοκινάση αίματος αυξημένη (Συχνές)
  • Γαλακτική αφυδρογονάση αυξημένη (Όχι συχνές)
  • Αμινοτρανσφεράση της αλανίνης αυξημένη (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Κάταγμα οστού
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Γλυκοζουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    Νεοπλάσματα
    Όχι συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για ασφαλή χορήγηση της πιογλιταζόνης σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της κύησης. Καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου παρατηρήθηκε στις μελέτες χορήγησης της πιογλιταζόνης στα πειραματόζωα. Το σύμβαμα αυτό οφείλεται στη δράση της πιογλιταζόνης στη μείωση της μητρικής υπερινσουλιναιμίας καθώς και της αυξημένης αντίστασης στην ινσουλίνη που εμφανίζεται κατά την εγκυμοσύνη με αποτέλεσμα να μειώνεται η ποσότητα μεταβολικού υποστρώματος που είναι διαθέσιμο για την ανάπτυξη του εμβρύου. Η σημασία αυτού του μηχανισμού στους ανθρώπους δεν έχει εξακριβωθεί.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Έχει αποδειχθεί ότι η πιογλιταζόνη ανιχνεύεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό εάν η πιογλιταζόνη αποβάλλεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπήρξε καμία επίδραση
    Σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα δεν υπήρξε καμία επίδραση στο ζευγάρωμα, στη γονιμοποίηση ή στο δείκτη γονιμότητας.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Υπογλυκαιμία
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική αντιμετώπιση και γενικά υποστηρικτικά μέτρα
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Ωστόσο οι ασθενείς που παρουσιάζουν οπτική διαταραχή πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Λακτόζη μονοϋδρική.
Καρμελλόζη ασβεστιούχος.
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη.
Μαγνήσιο στεατικό.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα χρησιμοποιούμενα στο διαβήτη, για τη μείωση του σακχάρου του αίματος, εκτός ινσουλίνης. ATC κωδικός: Α10BG03.

Μηχανισμός δράσης

Οι δράσεις της πιογλιταζόνης εμφανίζονται μέσω της μείωσης της αντίστασης στην ινσουλίνη. Η πιογλιταζόνη φάνηκε ότι δρα μέσω της ενεργοποίησης ειδικών πυρηνικών υποδοχέων (ενεργοποιημένος γ-υποδοχέας του πολλαπλασιαστή της περοξειζόμης), η οποία οδηγεί σε αυξημένη ευαισθησία των κυττάρων του ήπατος, του λιπώδους ιστού και του μυοσκελετικού συστήματος, σύμφωνα με τις μελέτες των πειραματόζωων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η θεραπεία με πιογλιταζόνη έχει δειχθεί ότι μειώνει την ηπατική παραγωγή της γλυκόζης και αυξάνει την πρόσληψη της γλυκόζης από τους περιφερικούς ιστούς σε καταστάσεις αντίστασης στην ινσουλίνη. Ο γλυκαιμικός έλεγχος, σε κατάσταση νηστείας και μεταγευματικά, βελτιώνεται σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη. Ο βελτιωμένος γλυκαιμικός έλεγχος συσχετίζεται με μία μείωση των συγκεντρώσεων της ινσουλίνης στο πλάσμα, σε κατάσταση νηστείας και μετά από τη λήψη γεύματος.

Μια κλινική μελέτη της πιογλιταζόνης έναντι της γλικλαζίδης σε μονοθεραπεία, έλαβε παράταση στα δύο έτη, με σκοπό την αξιολόγηση του χρόνου αποτυχίας στη ρύθμιση του διαβήτη (σαν αποτυχία στη ρύθμιση ορίζεται η εμφάνιση τιμής HbA1c ≥ 8.0% μετά από έξι μήνες θεραπευτικής αγωγής). Η ανάλυση Kaplan-Meier έδειξε ότι εμφανίσθηκε αποτυχία στη ρύθμιση του διαβήτη σε συντομότερο χρονικό διάστημα κατά τη μονοθεραπεία με γλικλαζίδη συγκριτικά με τη μονοθεραπεία με πιογλιταζόνη. Μετά τα δύο έτη, η γλυκαιμική ρύθμιση (οριζόμενη ως HbA1c< 8.0%) διατηρήθηκε στο 69% των ασθενών που έλαβαν πιογλιταζόνη συγκριτικά με το 50% των ασθενών που έλαβαν γλικλαζίδη. Σε άλλη μελέτη, διάρκειας 2 ετών, συνδυασμένης θεραπευτικής αγωγής πιογλιταζόνης με προσθήκη μετφορμίνης έναντι γλικλαζίδης με προσθήκη μετφορμίνης, η γλυκαιμική ρύθμιση, υπολογιζόμενη ως η μέση μεταβολή από την αρχική τιμή της HbA1c, ήταν παρόμοια μεταξύ των δύο ομάδων, μετά από ένα έτος θεραπείας. Το ποσοστό επιδείνωσης της HbA1c κατά τη διάρκεια του δεύτερου έτους ήταν μικρότερο στην ομάδα της πιογλιταζόνης συγκριτικά με την ομάδα της γλικλαζίδης.

Σε μελέτη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (placebo), ασθενείς που παρά την τρίμηνη περίοδο βελτιστοποίησης της αγωγής με ινσουλίνη είχαν ανεπαρκή γλυκαιμικό έλεγχο, τυχαιοποιήθηκαν σε πιογλιταζόνη ή εικονικό φάρμακο (placebo) για 12 μήνες. Οι ασθενείς λαμβάνοντας πιογλιταζόνη είχαν μια μέση μείωση HbA1c 0,45% έναντι εκείνων που συνέχισαν να λαμβάνουν μόνο ινσουλίνη, καθώς επίσης και μείωση της δόσης της ινσουλίνης στην ομάδα που λάμβανε πιογλιταζόνη.

Η ανάλυση HOMA δείχνει ότι η πιογλιταζόνη βελτιώνει τη λειτουργία των β-κυττάρων καθώς και αυξάνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Κλινικές μελέτες διάρκειας δύο ετών έδειξαν τη διατήρηση αυτών των επιδράσεων.

Σε κλινικές μελέτες διάρκειας ενός έτους, η πιογλιταζόνη έδειξε σταθερή μείωση, στατιστικά σημαντική, του κλάσματος αλβουμίνης/κρεατινίνης συγκριτικά με την αρχική τιμή.

Η επίδραση της πιογλιταζόνης (45 mg σε μονοθεραπεία έναντι εικονικού φαρμάκου-placebo) μελετήθηκε σε μία μικρή μελέτη διάρκειας 18-εβδομάδων, σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη. Η πιογλιταζόνη συσχετίσθηκε με σημαντική αύξηση του σωματικού βάρους των ασθενών. Η εναπόθεση λίπους στη σπλαχνική περιοχή μειώθηκε σημαντικά ενώ παρατηρήθηκε αύξηση της εναπόθεσης λίπους στην υποδόρια (εξω-κοιλιακή) περιοχή. Παρόμοιες μεταβολές στην κατανομή λίπους σώματος από την πιογλιταζόνη, συνοδεύονται με ενίσχυση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη. Στις περισσότερες κλινικές μελέτες έχουν αναφερθεί ελαττωμένα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και ελεύθερων λιπαρών οξέων και αυξημένα επίπεδα HDL-χοληστερόλης, συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), με μικρές, αλλά όχι κλινικά σημαντικές αυξήσεις των επιπέδων της LDL-χοληστερόλης.

Σε κλινικές μελέτες διάρκειας δύο ετών, η πιογλιταζόνη μείωσε τα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και ελευθέρων λιπαρών οξέων, στο πλάσμα και αύξησε τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), τη μετφορμίνη ή τη γλικλαζίδη. Η πιογλιταζόνη δεν προκάλεσε στατιστικά σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα της LDL χοληστερόλης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), ενώ μειώσεις παρατηρήθηκαν με τη μετφορμίνη και τη γλικλαζίδη. Σε μελέτη διάρκειας 20-εβδομάδων, στην οποία μειώθηκαν τα επίπεδα τριγλυκεριδίων νηστείας, η πιογλιταζόνη μείωσε και την μεταγευματική υπερτριγλυκεριδαιμία, επιδρώντας στην απορρόφηση και στην ηπατική σύνθεση των τριγλυκεριδίων. Αυτά τα αποτελέσματα ήταν ανεξάρτητα της επίδρασης της πιογλιταζόνης στη γλυκαιμία και διέφεραν στατιστικά σημαντικά, από τα αντίστοιχα της γλιβενκλαμίδης.

Στην PROactive, μια κλινική μελέτη έκβασης καρδιαγγειακών συμβαμάτων, 5238 ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και προϋπάρχουσα σοβαρή μακροαγγειακή νόσο τυχαιοποιήθηκαν σε πιογλιταζόνη ή εικονικό φάρμακο (placebo) στην ήδη υπάρχουσα αντιδιαβητική και καρδιαγγειακή θεραπεία διάρκειας το πολύ 3,5 έτη. Ο πληθυσμός της μελέτης είχε μέσο όρο ηλικίας τα 62 έτη. Ο μέσος όρος διάρκειας του διαβήτη ήταν 9, 5 έτη. Περίπου το ένα τρίτο των ασθενών ελάμβαναν ινσουλίνη σε συνδυασμό με μετφορμίνη και/ή σουλφονυλουρία. Για να εισαχθούν οι ασθενείς στη μελέτη θα έπρεπε να είχαν υποβληθεί/ ή υποστεί ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω: έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό, διαδερμική καρδιακή παρέμβαση ή στεφανιαίο αρτηριακό παρακαμπτήριο μόσχευμα, οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, στεφανιαία αρτηριακή νόσο ή περιφερική αρτηριακή αποφρακτική νόσο. Περίπου οι μισοί από τους ασθενείς είχαν ένα προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου και περίπου 20% είχαν υποστεί εγκεφαλικό. Περίπου ο μισός πληθυσμός της μελέτης είχε τουλάχιστον δύο από τα καρδιαγγειακά κριτήρια εισαγωγής στη μελέτη. Σχεδόν όλοι οι ασθενείς (95%) ελάμβαναν φάρμακα για καρδιαγγειακή νόσο (β-αποκλειστές, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου (ACE), ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, νιτρώδη, διουρητικά, ασπιρίνη, στατίνες, φιμπράτες).

Παρόλο που η μελέτη απέτυχε όσον αφορά το πρωτεύον τελικό της σημείο, το οποίο περιλάμβανε το σύνολο των παρακάτω, θνητότητα ανεξαρτήτου αιτίας, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό, οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, σοβαρό ακρωτηριασμό κάτω άκρων, επαναγγείωση στεφανιαίων και επαναγγείωση των κάτω άκρων, τα αποτελέσματα της όμως αποδεικνύουν ότι η χρήση της πιογλιταζόνης δε σχετίζεται με καρδιαγγειακές μακροπρόθεσμες ανησυχίες. Παρόλα αυτά οι επιπτώσεις του οιδήματος, της αύξησης βάρους και της καρδιακής ανεπάρκειας αυξήθηκαν. Δεν παρατηρήθηκε αύξηση της θνησιμότητας από καρδιακή ανεπάρκεια.

Παιδιατρικός πληθυσμός Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με την πιογλιταζόνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στον Σακχαρώδη Διαβήτη Τύπου 2. Βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πιογλιταζόνη απορροφάται ταχύτατα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της αμετάβλητης πιογλιταζόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 ωρών μετά τη χορήγησή της. Ανάλογες αυξήσεις της συγκέντρωσης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν με δόσεις εύρους 2 - 60 mg. Κατάσταση σταθερής συγκέντρωσης επιτυγχάνεται μετά από 4-7 ημέρες χορήγησης. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις δεν έχουν ως αποτέλεσμα τη συσσώρευση της ουσίας ή των μεταβολιτών της. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 80%.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής έχει εκτιμηθεί ότι είναι 0,25 l/kg στους ανθρώπους. Η πιογλιταζόνη καθώς και οι δραστικοί μεταβολίτες αυτής δεσμεύονται ευρέως από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99%).

Βιομετασχηματισμός

Η πιογλιταζόνη υπόκειται σε σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης των αλειφατικών μεθυλενικών ομάδων αυτής. Αυτό γίνεται κυρίως μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, 2C8, όμως και πολλαπλοί άλλοι ισότυποι ίσως εμπλέκονται σε μικρότερο βαθμό. Τρεις από τους έξι γνωστούς μεταβολίτες είναι δραστικοί (M-II, M-III και Μ-ΙV). Λαμβανομένης υπόψη της δραστικότητας, της συγκέντρωσης πλάσματος και της πρωτεϊνικής τους δέσμευσης, η πιογλιταζόνη και ο μεταβολίτης αυτής M-III συνεισφέρουν ισοδύναμη αποτελεσματικότητα. Βάση των ίδιων μετρήσεων, o μεταβολίτης M-IV επιφέρει τριπλάσια αποτελεσματικότητα από αυτήν της πιογλιταζόνης, ενώ η σχετική αποτελεσματικότητα του μεταβολίτη M-IΙ είναι ελάχιστη.

Σε in vitro μελέτες δεν έχει σημειωθεί καμία ένδειξη ότι η πιογλιταζόνη αναστέλλει οποιοδήποτε υπότυπο του κυτοχρώματος Ρ450. Στον άνθρωπο, δεν υπάρχει επαγωγή των κύριων επαγώγιμων ισοενζύμων του Ρ450, 1Α, 2C8/9 και 3Α4.

Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν δείξει ότι η πιογλιταζόνη δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση ούτε στις φαρμακοκινητικές ούτε στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της διγοξίνης, της βαρφαρίνης, της φαινοπροκουμόνης και της μετφορμίνης. Συγχορήγηση της πιογλιταζόνης με γεμφιπροζίλη (ένας αναστολέας του κυτοχρώματος P450 2C8) ή με ριφαμπικίνη (ένας επαγωγέας του κυτοχρώματος P450 2C8) έχει αναφερθεί ότι αυξάνει ή μειώνει, αντίστοιχα, τη συγκέντρωση της πιογλιταζόνης στο πλάσμα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αποβολή

Η ραδιοσεσημασμένη πιογλιταζόνη μετά την από του στόματος χορήγησή της στον άνθρωπο, ανιχνεύθηκε στα κόπρανα (σε ποσοστό 55%) και σε μικρότερη ποσότητα στα ούρα (σε ποσοστό 45%). Στα πειραματόζωα, μόνο μια μικρή ποσότητα αμετάβλητης πιογλιταζόνης ανιχνεύθηκε στα ούρα ή στα κόπρανα. Στον άνθρωπο, η μέση ημιπερίοδος αποβολής από το πλάσμα της μη μεταβολισμένης πιογλιταζόνης είναι 5 έως 6 ώρες και για όλους τους ενεργούς μεταβολίτες 16 έως 23 ώρες.

Ηλικιωμένοι

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σταθερής κατάστασης είναι παρόμοιες στους ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών όπως και στους νεότερους ασθενείς.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πιογλιταζόνης και των μεταβολιτών της είναι χαμηλότερες από εκείνες που παρατηρούνται σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αλλά με παρόμοια κάθαρση της μητρικής ουσίας, μετά την από του στόματος χορήγηση. Επομένως, η συγκέντρωση ελεύθερης (μη δεσμευμένης) πιογλιταζόνης παραμένει αμετάβλητη.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η συνολική συγκέντρωση της πιογλιταζόνης στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη αλλά με αυξημένο όγκο κατανομής. Επομένως, μειώνεται η ενδογενής κάθαρση, συνοδευόμενη από μεγαλύτερο μη δεσμευμένο κλάσμα πιογλιταζόνης.

Μηχανισμός δράσης
Η πιογλιταζόνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς ενεργοποίησης πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPAR) σε ιστούς-στόχους για τη δράση της ινσουλίνης, όπως ο λιπώδης ιστός, ο σκελετικός μυς και το ήπαρ. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων PPAR-gamma αυξάνει τη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Φάρμακα χρησιμοποιούμενα στο διαβήτη, για τη μείωση του σακχάρου του αίματος, εκτός ινσουλίνης. ATC κωδικός: Α10BG03. ### Μηχανισμός δράσης Οι δράσεις της πιογλιταζόνης εμφανίζονται μέσω της μείωσης της…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πιογλιταζόνη απορροφάται ταχύτατα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της αμετάβλητης πιογλιταζόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 ωρών μετά τη χορήγησή της. Ανάλογες…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η πιογλιταζόνη μεταβολίζεται εκτενώς τόσο με υδροξυλίωση όσο και με οξείδωση - οι μεταβολίτες υφίστανται επίσης μερική μετατροπή σε συζεύγματα γλυκουρονιδίου ή θειικού άλατος. Οι φαρμακολογικά ενεργοί μεταβολίτες M-IV και M-III είναι οι…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Αμινοτρανσφεράσες (ALT) · Περιοδικός έλεγχος
    Πριν την έναρξη της αγωγής και περιοδικά μετά
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γλυκαιμικός έλεγχος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Στενά Συγχορήγηση με αναστολείς ή επαγωγείς CYP2C8
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) — Μειωμένη καρδιακή λειτουργία ή συνδυασμός με ινσουλίνη
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Τακτικά —
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Μειωμένη καρδιακή λειτουργία ή συνδυασμός με ινσουλίνη
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Μειωμένη καρδιακή λειτουργία ή συνδυασμός με ινσουλίνη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η πιογλιταζόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Διεγείρει επιλεκτικά τον πυρηνικό υποδοχέα PPAR-gamma. Τροποποιεί τη μεταγραφή των γονιδίων που είναι ευαίσθητα στην ινσουλίνη και εμπλέκονται στον έλεγχο του μεταβολισμού της γλυκόζης και των λιπιδίων στους λιπώδεις, μυϊκούς ιστούς και στο ήπαρ.
DrugBank

Indication

expand_more
Θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου II
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πιογλιταζόνη, μέλος της φαρμακευτικής ομάδας των θειαζολιδιoνών ή “ευαισθητοποιητών ινσουλίνης”, δεν σχετίζεται χημικά ή λειτουργικά με τους αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης, τις διγουανιδίνες ή τις σουλφονυλουρίες. Η πιογλιταζόνη στοχεύει την αντίσταση στην ινσουλίνη και, ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται μόνη της ή σε συνδυασμό με ινσουλίνη, μετφορμίνη ή σουλφονυλουρία ως αντιδιαβητικός παράγοντας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η πιογλιταζόνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς ενεργοποίησης πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPAR) σε ιστούς-στόχους για τη δράση της ινσουλίνης, όπως ο λιπώδης ιστός, ο σκελετικός μυς και το ήπαρ. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων PPAR-gamma αυξάνει τη μεταγραφή γονιδίων που αποκρίνονται στην ινσουλίνη και εμπλέκονται στον έλεγχο της παραγωγής, μεταφοράς και χρησιμοποίησης της γλυκόζης. Με αυτόν τον τρόπο, η πιογλιταζόνη ενισχύει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη και μειώνει την ηπατική γλυκονεογένεση. Έτσι, η αντίσταση στην ινσουλίνη που σχετίζεται με τον διαβήτη τύπου 2 βελτιώνεται χωρίς αύξηση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β κύτταρα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, σε κατάσταση νηστείας, η πιογλιταζόνη ανιχνεύεται για πρώτη φορά στον ορό εντός 30 λεπτών, με μέγιστες συγκεντρώσεις να παρατηρούνται εντός 2 ωρών. Το φαγητό καθυστερεί ελαφρώς τον χρόνο επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό στις 3 έως 4 ώρες, αλλά δεν μεταβάλλει την έκταση της απορρόφησης.
DrugBank

Half life

expand_more
3-7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου 15% έως 30% της δόσης της πιογλιταζόνης ανακτάται στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση της πιογλιταζόνης είναι αμελητέα και το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως ως μεταβολίτες και τα συζεύγματά τους. Υποτίθεται ότι το μεγαλύτερο μέρος της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στη χολή είτε αμετάβλητο είτε ως μεταβολίτες και αποβάλλεται με τα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
0.63 ± 0.41 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Φαινόμενη κάθαρση = 5 - 7 L/h [από του στόματος χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Υπογλυκαιμία; LD50=mg/kg (από του στόματος σε αρουραίο)
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α A10BG03
    ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
    • Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
    Δοσολογία: Add-on · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4829
Μοριακός τύπος
C19H20N2O3S
Μοριακό βάρος
356.4
IUPAC
5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
InChIKey
HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.