Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BG03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PIOGLITAZONE(Πιογλιταζόνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: της μη μεταβολισμένης πιογλιταζόνης 5 έως 6 ώρες, για τους ενεργούς μεταβολίτες 16 έως 23 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 3-7 ώρες
  • PubChem: 3-7 ώρες (πιογλιταζόνη), 16-24 ώρες (μεταβολίτες)
 23 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 > 99% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.8 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του GLITACT και καλύπτουν 10 από 10 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2

    σε: Ενήλικες ασθενείς (ιδιαίτερα σε υπέρβαρους ασθενείς)

    Ως μονοθεραπεία, όταν δεν ρυθμίζονται ικανοποιητικά με δίαιτα και άσκηση και η μετφορμίνη αντενδείκνυται ή υπάρχει μη-ανοχή.

    • E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2

  2. Θεραπεία σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2

    σε: Ενήλικες ασθενείς

    Σε συνδυασμό με ινσουλίνη, όταν δεν έχει επιτευχθεί ικανοποιητικός γλυκαιμικός έλεγχος με ινσουλίνη και η μετφορμίνη κρίνεται ακατάλληλη.

    • E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του GLITACT
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος GLITACT
expand_more
Δισκία.
Τα δισκία Glitact
15 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με χαραγμένο
το «15» στην μία πλευρά και με διάμετρο περίπου 5,5 mm.
Τα δισκία Glitact
30 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με
διαχωριστίκη γραμμή στην μία πλευρά και χαραγμένο το «30» στην άλλη
και με διάμετρο περίπου 7 mm.
Τα δισκία Glitact
45 mg είναι λευκά, στρογγυλά και επίπεδα, με χαραγμένο
το «45» στην μία πλευρά και με διάμετρο περίπου 8,0 mm.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, με ή χωρίς φαγητό
Δόση έναρξης:
15 mg ή 30 mg
Τιτλοποίηση:
Η χορηγούμενη δόση μπορεί να αυξάνεται έως 45 mg, λαμβανόμενη μία φορά ημερησίως.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Οι ιατροί θα πρέπει να αρχίσουν την αγωγή με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και να την αυξήσουν βαθμιαία, ιδιαίτερα όταν η πιογλιταζόνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης > 4 ml/min. Η πιογλιταζόνη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Η πιογλιταζόνη δεν θα πρέπει να χορηγείται (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών, δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Καρδιακή ανεπάρκεια ή ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας (NYHA βαθμού Ι έως IV)
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Διαβητική κετοξέωση
  • Ενεργό καρκίνο ουροδόχου κύστης ή ιστορικό καρκίνου ουροδόχου κύστης
  • Μη διερευνημένη μακροσκοπική αιματουρία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κατακράτηση υγρών και καρδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με τουλάχιστον έναν παράγοντα κινδύνου για συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (π.χ. προγενέστερο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή συμπτωματική στεφανιαία νόσο ή οι ηλικιωμένοι)
    Έναρξη με τη χαμηλότερη δυνατή δόση και βαθμιαία αύξηση. Παρακολούθηση για σημεία ή συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξησης βάρους ή οίδημα. Διακοπή εάν παρατηρηθεί επιβάρυνση της καρδιακής λειτουργίας.
  • Ηλικιωμένοι
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Η χρήση συνδυασμού με ινσουλίνη πρέπει να εξεταστεί με προσοχή. Η ισορροπία οφέλους/κινδύνου (καρκίνος ουροδόχου κύστης, κατάγματα, καρδιακή ανεπάρκεια) πρέπει να εξεταστεί προσεκτικά πριν και κατά τη διάρκεια της αγωγής.
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    Αξιολόγηση παραγόντων κινδύνου πριν την έναρξη. Διερεύνηση μακροσκοπικής αιματουρίας πριν την έναρξη. Ενημέρωση ασθενών να ζητήσουν άμεσα βοήθεια για μακροσκοπική αιματουρία, δυσουρία ή επείγουσα ανάγκη ούρησης.
  • Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας
    Οι τιμές των ηπατικών ενζύμων πρέπει να ελέγχονται πριν την έναρξη. Μη έναρξη αν ALT > 2,5x Φ.Ο. ή ενδείξεις ηπατικής πάθησης. Περιοδική παρακολούθηση των ηπατικών ενζύμων. Άμεση επανεξέταση αν ALT 3x Φ.Ο., διακοπή αν παραμένει. Διακοπή αν εμφανιστεί ίκτερος.
  • Αύξηση σωματικού βάρους
    Το σωματικό βάρος των ασθενών πρέπει να παρακολουθείται τακτικά. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται ώστε να ακολουθούν αυστηρά μία διατροφή ελεγχόμενων θερμίδων.
  • Αιματολογία
    Να γνωρίζεται η πιθανότητα μικρής ελάττωσης της αιμοσφαιρίνης και του αιματοκρίτη λόγω αιμοαραιώσεως.
  • Υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε από του στόματος θεραπεία διπλού ή τριπλού συνδυασμού με σουλφονυλουρία ή διπλή θεραπεία με ινσουλίνη
    Μείωση της δόσης της σουλφονυλουρίας ή της ινσουλίνης μπορεί να καταστεί αναγκαία.
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    Οι ιατροί πρέπει να είναι ενήμεροι για την ενδεχόμενη εμφάνιση διαβητικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας. Συνιστάται ειδική οφθαλμολογική εξέταση σε ασθενείς που αναφέρουν διαταραχές στην οπτική οξύτητα.
  • Κατάγματα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς
    Ο κίνδυνος καταγμάτων πρέπει να εκτιμάται κατά τη θεραπευτική αγωγή των γυναικών με πιογλιταζόνη.
  • Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών / Εγκυμοσύνη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών
    Ενημέρωση ασθενών για ενδεχόμενη εγκυμοσύνη. Διακοπή αγωγής αν επιθυμεί εγκυμοσύνη ή είναι έγκυος (βλ. Κύηση και γαλουχία).
  • Αλληλεπιδράσεις με κυτόχρωμα P450 2C8
    προσοχή
    Χορήγηση με προσοχή με αναστολείς (π.χ. γεμφιβροζίλη) ή επαγωγείς (π.χ. ριφαμπικίνη) του κυτοχρώματος P450 2C8. Παρακολούθηση γλυκαιμικού ελέγχου. Εξέταση προσαρμογής δόσης ή αλλαγές στην αντιδιαβητική αγωγή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Έκδοχα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως η δυσανεξία της γαλακτόζης, η ανεπάρκεια της λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να χορηγούνται τα δισκία Πιογλιταζόνη λόγω περιεκτικότητας σε μονοϋδρική λακτόζη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • γεμφιπροζίλη
    προσοχή
    3πλάσια αύξηση της AUC της πιογλιταζόνης
    Σύστασηίσως είναι αναγκαία, η μείωση στη δόση της πιογλιταζόνης επειδή υπάρχει το ενδεχόμενο μιας δοσο-εξαρτώμενης αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • ριφαμπικίνη
    προσοχή
    μείωση κατά 54% της AUC της πιογλιταζόνης
    Σύστασηίσως είναι αναγκαία, η αύξηση της δόσης της πιογλιταζόνης. Συνιστάται στενή παρακολούθηση του γλυκαιμικού ελέγχου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
  • Βρογχίτιδα
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Αίμα
  • Αναιμία
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Νευρικό
  • Υπαισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
Οφθαλμικές
  • Οπτική διαταραχή
  • Οίδημα ωχράς κηλίδας
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Νεοπλάσματα
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Μετεωρισμός
Δέρμα
  • Εφίδρωση
Μυοσκελετικό
  • Κάταγμα οστού
  • Αρθραλγία
  • Οσφυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αιματουρία
  • Γλυκοζουρία
  • Πρωτεϊνουρία
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Οίδημα
  • Κόπωση
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Κρεατινο-φωσφοκινάση αίματος αυξημένη
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνή
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνή
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνή
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνή
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνή
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνή
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνή
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνή
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνή
  • Γλυκοζουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνή
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνή
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνή
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνή
  • Κάταγμα οστού
    Μυοσκελετικό
    Συχνή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Συχνή
  • Καρκίνος ουροδόχου κύστης
    Νεοπλάσματα
    Όχι συχνή
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνή
  • Κρεατινο-φωσφοκινάση αίματος αυξημένη
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνή
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνή
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος
    Λοιμώξεις
    Συχνή
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνή
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ συχνή
  • Οίδημα ωχράς κηλίδας
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνή
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνή
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνή
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνή
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνή
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνή
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση.
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για ασφαλή χορήγηση της πιογλιταζόνης σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της κύησης. Καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου παρατηρήθηκε στις μελέτες χορήγησης της πιογλιταζόνης στα πειραματόζωα. Το σύμβαμα αυτό οφείλεται στη δράση της πιογλιταζόνης στη μείωση της μητρικής υπερινσουλιναιμίας καθώς και της αυξημένης αντίστασης στην ινσουλίνη που εμφανίζεται κατά την εγκυμοσύνη με αποτέλεσμα να μειώνεται η ποσότητα μεταβολικού υποστρώματος που είναι διαθέσιμο για την ανάπτυξη του εμβρύου. Η σημασία αυτού του μηχανισμού στους ανθρώπους δεν έχει εξακριβωθεί.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
    Έχει αποδειχθεί ότι η πιογλιταζόνη ανιχνεύεται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν. Δεν είναι γνωστό εάν η πιογλιταζόνη αποβάλλεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Σε μελέτες γονιμότητας σε ζώα δεν υπήρξε καμία επίδραση στο ζευγάρωμα, στη γονιμοποίηση ή στο δείκτη γονιμότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Υπογλυκαιμία
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική αντιμετώπιση και γενικά υποστηρικτικά μέτρα
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Ωστόσο οι ασθενείς που παρουσιάζουν οπτική διαταραχή πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Λακτόζη μονοϋδρική.
Καρμελλόζη ασβεστιούχος.
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη.
Μαγνήσιο στεατικό.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Οι δράσεις της πιογλιταζόνης εμφανίζονται μέσω της μείωσης της αντίστασης στην ινσουλίνη. Η πιογλιταζόνη φάνηκε ότι δρα μέσω της ενεργοποίησης ειδικών πυρηνικών υποδοχέων (ενεργοποιημένος γ-υποδοχέας του πολλαπλασιαστή της περοξειζόμης), η οποία οδηγεί σε αυξημένη ευαισθησία των κυττάρων του ήπατος, του λιπώδους ιστού και του μυοσκελετικού συστήματος, σύμφωνα με τις μελέτες των πειραματοζώων. Η θεραπεία με πιογλιταζόνη έχει δειχθεί ότι μειώνει την ηπατική παραγωγή της γλυκόζης και αυξάνει την πρόσληψη της γλυκόζης από τους περιφερικούς ιστούς σε καταστάσεις αντίστασης στην ινσουλίνη.

Ο γλυκαιμικός έλεγχος, σε κατάσταση νηστείας και μεταγευματικά, βελτιώνεται σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη. Ο βελτιωμένος γλυκαιμικός έλεγχος συσχετίζεται με μία μείωση των συγκεντρώσεων της ινσουλίνης στο πλάσμα, σε κατάσταση νηστείας και μετά από τη λήψη γεύματος. Μια κλινική μελέτη της πιογλιταζόνης έναντι της γλικλαζίδης σε μονοθεραπεία, έλαβε παράταση στα δύο έτη, με σκοπό την αξιολόγηση του χρόνου αποτυχίας στη ρύθμιση του διαβήτη (σαν αποτυχία στη ρύθμιση ορίζεται η εμφάνιση τιμής HbA1c ≥ 8.0% μετά από έξι μήνες θεραπευτικής αγωγής). Η ανάλυση Kaplan-Meier έδειξε ότι εμφανίσθηκε αποτυχία στη ρύθμιση του διαβήτη σε συντομότερο χρονικό διάστημα κατά τη μονοθεραπεία με γλικλαζίδη συγκριτικά με τη μονοθεραπεία με πιογλιταζόνη. Μετά τα δύο έτη, η γλυκαιμική ρύθμιση (οριζόμενη ως HbA1c < 8.0%) διατηρήθηκε στο 69% των ασθενών που έλαβαν πιογλιταζόνη συγκριτικά με το 50% των ασθενών που έλαβαν γλικλαζίδη. Σε άλλη μελέτη, διάρκειας 2 ετών, συνδυασμένης θεραπευτικής αγωγής πιογλιταζόνης με προσθήκη μετφορμίνης έναντι γλικλαζίδης με προσθήκη μετφορμίνης, η γλυκαιμική ρύθμιση, υπολογιζόμενη ως η μέση μεταβολή από την αρχική τιμή της HbA1c, ήταν παρόμοια μεταξύ των δύο ομάδων, μετά από ένα έτος θεραπείας. Το ποσοστό επιδείνωσης της HbA1c κατά τη διάρκεια του δεύτερου έτους ήταν μικρότερο στην ομάδα της πιογλιταζόνης συγκριτικά με την ομάδα της γλικλαζίδης.

Σε μελέτη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο (placebo), ασθενείς που παρά την τρίμηνη περίοδο βελτιστοποίησης της αγωγής με ινσουλίνη είχαν ανεπαρκή γλυκαιμικό έλεγχο, τυχαιοποιήθηκαν σε πιογλιταζόνη ή εικονικό φάρμακο (placebo) για 12 μήνες. Οι ασθενείς λαμβάνοντας πιογλιταζόνη είχαν μια μέση μείωση HbA1c 0,45% έναντι εκείνων που συνέχισαν να λαμβάνουν μόνο ινσουλίνη, καθώς επίσης και μείωση της δόσης της ινσουλίνης στην ομάδα που λάμβανε πιογλιταζόνη.

Η ανάλυση HOMA δείχνει ότι η πιογλιταζόνη βελτιώνει τη λειτουργία των β-κυττάρων καθώς και αυξάνει την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Κλινικές μελέτες διάρκειας δύο ετών έδειξαν τη διατήρηση αυτών των επιδράσεων. Σε κλινικές μελέτες διάρκειας ενός έτους, η πιογλιταζόνη έδειξε σταθερή μείωση, στατιστικά σημαντική, του κλάσματος αλβουμίνης/κρεατινίνης συγκριτικά με την αρχική τιμή.

Η επίδραση της πιογλιταζόνης (45mg σε μονοθεραπεία έναντι εικονικού φαρμάκου-placebo) μελετήθηκε σε μία μικρή μελέτη διάρκειας 18-εβδομάδων, σε ασθενείς με τύπου 2 σακχαρώδη διαβήτη. Η πιογλιταζόνη συσχετίσθηκε με σημαντική αύξηση του σωματικού βάρους των ασθενών. Η εναπόθεση λίπους στη σπλαχνική περιοχή μειώθηκε σημαντικά ενώ παρατηρήθηκε αύξηση της εναπόθεσης λίπους στην υποδόρια (εξω-κοιλιακή) περιοχή. Παρόμοιες μεταβολές στην κατανομή λίπους σώματος από την πιογλιταζόνη, συνοδεύονται με ενίσχυση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.

Στις περισσότερες κλινικές μελέτες έχουν αναφερθεί ελαττωμένα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και ελεύθερων λιπαρών οξέων και αυξημένα επίπεδα HDL-χοληστερόλης, συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), με μικρές, αλλά όχι κλινικά σημαντικές αυξήσεις των επιπέδων της LDL-χοληστερόλης. Σε κλινικές μελέτες διάρκειας δύο ετών, η πιογλιταζόνη μείωσε τα επίπεδα ολικών τριγλυκεριδίων και ελευθέρων λιπαρών οξέων, στο πλάσμα και αύξησε τα επίπεδα της HDL χοληστερόλης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), τη μετφορμίνη ή τη γλικλαζίδη. Η πιογλιταζόνη δεν προκάλεσε στατιστικά σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα της LDL χοληστερόλης συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο (placebo), ενώ μειώσεις παρατηρήθηκαν με τη μετφορμίνη και τη γλικλαζίδη. Σε μελέτη διάρκειας 20-εβδομάδων, στην οποία μειώθηκαν τα επίπεδα τριγλυκεριδίων νηστείας, η πιογλιταζόνη μείωσε και την μεταγευματική υπερτριγλυκεριδαιμία, επιδρώντας στην απορρόφηση και στην ηπατική σύνθεση των τριγλυκεριδίων. Αυτά τα αποτελέσματα ήταν ανεξάρτητα της επίδρασης της πιογλιταζόνης στη γλυκαιμία και διέφεραν στατιστικά σημαντικά, από τα αντίστοιχα της γλιβενκλαμίδης.

Στην PROactive, μια κλινική μελέτη έκβασης καρδιαγγειακών συμβαμάτων, 5238 ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και προϋπάρχουσα σοβαρή μακροαγγειακή νόσο τυχαιοποιήθηκαν σε πιογλιταζόνη ή εικονικό φάρμακο (placebo) στην ήδη υπάρχουσα αντιδιαβητική και καρδιαγγειακή θεραπεία διάρκειας το πολύ 3,5 έτη. Ο πληθυσμός της μελέτης είχε μέσο όρο ηλικίας τα 62 έτη. Ο μέσος όρος διάρκειας του διαβήτη ήταν 9.5 έτη. Περίπου το ένα τρίτο των ασθενών ελάμβαναν ινσουλίνη σε συνδυασμό με μετφορμίνη και/ή σουλφονυλουρία. Για να εισαχθούν οι ασθενείς στη μελέτη θα έπρεπε να είχαν υποβληθεί/ ή υποστεί ένα ή περισσότερα από τα παρακάτω: Έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό, διαδερμική καρδιακή παρέμβαση ή στεφανιαίο αρτηριακό παρακαμπτήριο μόσχευμα, οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, στεφανιαία αρτηριακή νόσο ή περιφερική αρτηριακή αποφρακτική νόσο. Περίπου οι μισοί από τους ασθενείς είχαν ένα προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου και περίπου 20% είχαν υποστεί εγκεφαλικό. Περίπου ο μισός πληθυσμός της μελέτης είχε τουλάχιστον δύο από τα καρδιαγγειακά κριτήρια εισαγωγής στη μελέτη. Σχεδόν όλοι οι ασθενείς (95%) ελάμβαναν φάρμακα για καρδιαγγειακή νόσο (β-αποκλειστές, αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου (ACE), ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης ΙΙ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, νιτρώδη, διουρητικά, ασπιρίνη, στατίνες, φιμπράτες).

Παρόλο που η μελέτη απέτυχε όσον αφορά το πρωτεύον τελικό της σημείο, το οποίο περιλάμβανε το σύνολο των παρακάτω, θνητότητα ανεξαρτήτου αιτίας, μη θανατηφόρο έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό, οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, σοβαρό ακρωτηριασμό κάτω άκρων, επαναγγείωση στεφανιαίων και επαναγγείωση των κάτω άκρων, τα αποτελέσματα της όμως αποδεικνύουν ότι η χρήση της πιογλιταζόνης δε σχετίζεται με καρδιαγγειακές μακροπρόθεσμες ανησυχίες. Παρόλα αυτά οι επιπτώσεις του οιδήματος, της αύξησης βάρους και της καρδιακής ανεπάρκειας αυξήθηκαν. Δεν παρατηρήθηκε αύξηση της θνησιμότητας από καρδιακή ανεπάρκεια.

Παιδιατρικός πληθυσμός Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με την πιογλιταζόνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στον Σακχαρώδη Διαβήτη Τύπου 2. (βλ. Δοσολογία) για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πιογλιταζόνη απορροφάται ταχύτατα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της αμετάβλητης πιογλιταζόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 ωρών μετά τη χορήγησή της. Ανάλογες αυξήσεις της συγκέντρωσης στο πλάσμα παρατηρήθηκαν με δόσεις εύρους 2 - 60mg. Κατάσταση σταθερής συγκέντρωσης επιτυγχάνεται μετά από 4-7 ημέρες χορήγησης. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις δεν έχουν ως αποτέλεσμα τη συσσώρευση της ουσίας ή των μεταβολιτών της. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεγαλύτερη από 80%.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής έχει εκτιμηθεί ότι είναι 0,25 l/kg στους ανθρώπους. H πιογλιταζόνη καθώς και οι δραστικοί μεταβολίτες αυτής δεσμεύονται ευρέως από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99%).

Βιομετατροπή

Η πιογλιταζόνη υπόκειται σε σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό μέσω υδροξυλίωσης των αλειφατικών μεθυλενικών ομάδων αυτής. Αυτό γίνεται κυρίως μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, 2C8, όμως και πολλαπλοί άλλοι ισότυποι ίσως εμπλέκονται σε μικρότερο βαθμό. Τρεις από τους έξι γνωστούς μεταβολίτες είναι δραστικοί (M-II, M-III και Μ-ΙV). Λαμβανομένης υπόψη της δραστικότητας, της συγκέντρωσης πλάσματος και της πρωτεϊνικής τους δέσμευσης, η πιογλιταζόνη και ο μεταβολίτης αυτής M-III συνεισφέρουν ισοδύναμη αποτελεσματικότητα. Βάσει των ίδιων μετρήσεων, ο μεταβολίτης M-IV επιφέρει τριπλάσια αποτελεσματικότητα από αυτήν της πιογλιταζόνης, ενώ η σχετική αποτελεσματικότητα του μεταβολίτη M-IΙ είναι ελάχιστη. Σε in vitro μελέτες δεν έχει σημειωθεί καμία ένδειξη ότι η πιογλιταζόνη αναστέλλει οποιοδήποτε υπότυπο του κυτοχρώματος Ρ450. Στον άνθρωπο, δεν υπάρχει επαγωγή των κύριων επαγώγιμων ισοενζύμων του Ρ450, 1Α, 2C8/9 και 3Α4. Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν δείξει ότι η πιογλιταζόνη δεν έχει καμία ουσιαστική επίδραση ούτε στις φαρμακοκινητικές ούτε στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της διγοξίνης, της βαρφαρίνης, της φαινοπροκουμόνης και της μετφορμίνης. Συγχορήγηση της πιογλιταζόνης με γεμφιπροζίλη (ένας αναστολέας του κυτοχρώματος P450 2C8) ή με ριφαμπικίνη (ένας επαγωγέας του κυτοχρώματος P450 2C8) έχει αναφερθεί ότι αυξάνει ή μειώνει, αντίστοιχα, τη συγκέντρωση της πιογλιταζόνης στο πλάσμα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Αποβολή

Η ραδιοσεσημασμένη πιογλιταζόνη μετά την από του στόματος χορήγησή της στον άνθρωπο, ανιχνεύθηκε στα κόπρανα (σε ποσοστό 55%) και σε μικρότερη ποσότητα στα ούρα (σε ποσοστό 45%). Στα πειραματόζωα, μόνο μια μικρή ποσότητα αμετάβλητης πιογλιταζόνης ανιχνεύθηκε στα ούρα ή στα κόπρανα. Στον άνθρωπο, η μέση ημιπερίοδος αποβολής από το πλάσμα της μη μεταβολισμένης πιογλιταζόνης είναι 5 έως 6 ώρες και για όλους τους ενεργούς μεταβολίτες 16 έως 23 ώρες.

Ηλικιωμένοι

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σταθερής κατάστασης είναι παρόμοιες στους ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών όπως και στους νεότερους ασθενείς.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της πιογλιταζόνης και των μεταβολιτών της είναι χαμηλότερες από εκείνες που παρατηρούνται σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αλλά με παρόμοια κάθαρση της μητρικής ουσίας, μετά την από του στόματος χορήγηση. Επομένως, η συγκέντρωση ελεύθερης (μη δεσμευμένης) πιογλιταζόνης παραμένει αμετάβλητη.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Η συνολική συγκέντρωση της πιογλιταζόνης στο πλάσμα παραμένει αμετάβλητη αλλά με αυξημένο όγκο κατανομής. Επομένως, μειώνεται η ενδογενής κάθαρση, συνοδευόμενη από μεγαλύτερο μη δεσμευμένο κλάσμα πιογλιταζόνης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η πιογλιταζόνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς ενεργοποίησης πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPAR) σε ιστούς-στόχους για τη δράση της ινσουλίνης, όπως ο λιπώδης ιστός, ο σκελετικός μυς και το ήπαρ. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων PPAR-gamma αυξάνει τη…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Οι δράσεις της πιογλιταζόνης εμφανίζονται μέσω της μείωσης της αντίστασης στην ινσουλίνη. Η πιογλιταζόνη φάνηκε ότι δρα μέσω της ενεργοποίησης ειδικών πυρηνικών υποδοχέων (**ενεργοποιημένος γ-υποδοχέας του πολλαπλασιαστή της…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πιογλιταζόνη απορροφάται ταχύτατα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της αμετάβλητης πιογλιταζόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 2 ωρών μετά τη χορήγησή της. Ανάλογες αυξήσεις της…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η πιογλιταζόνη μεταβολίζεται εκτενώς τόσο με υδροξυλίωση όσο και με οξείδωση - οι μεταβολίτες υφίστανται επίσης μερική μετατροπή σε συζεύγματα γλυκουρονιδίου ή θειικού άλατος. Οι φαρμακολογικά ενεργοί μεταβολίτες M-IV και M-III είναι οι…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηπατικά ένζυμα (ALT) · Περιοδικός έλεγχος. Πριν την έναρξη. Περιοδικά μετά την έναρξη (βάσει κλινικής εκτίμησης).
    Σε όλους τους ασθενείς πριν την έναρξη. Κατά τη διάρκεια της αγωγής. Εάν ALT > 2,5 φορές του ανώτερου φυσιολογικού (μη έναρξη). Εάν ALT 3-πλάσια του ανώτερου φυσιολογικού (επανεξέταση άμεσα, διακοπή αν παραμένει). Εάν συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας (μέτρηση).
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η πιογλιταζόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Διεγείρει επιλεκτικά τον πυρηνικό υποδοχέα PPAR-gamma. Τροποποιεί τη μεταγραφή των γονιδίων που είναι ευαίσθητα στην ινσουλίνη και εμπλέκονται στον έλεγχο του μεταβολισμού της γλυκόζης και των λιπιδίων στους λιπώδεις, μυϊκούς ιστούς και στο ήπαρ.
DrugBank

Indication

expand_more
Θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου II
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πιογλιταζόνη, μέλος της φαρμακευτικής ομάδας των θειαζολιδιονών ή “ευαισθητοποιητών ινσουλίνης”, δεν σχετίζεται χημικά ή λειτουργικά με τους αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης, τις διγουανιδίνες ή τις σουλφονυλουρίες. Η πιογλιταζόνη στοχεύει την αντίσταση στην ινσουλίνη και, ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται μόνη της ή σε συνδυασμό με ινσουλίνη, μετφορμίνη ή σουλφονυλουρία ως αντιδιαβητικός παράγοντας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η πιογλιταζόνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς ενεργοποίησης πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPAR) σε ιστούς-στόχους για τη δράση της ινσουλίνης, όπως ο λιπώδης ιστός, ο σκελετικός μυς και το ήπαρ. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων PPAR-gamma αυξάνει τη μεταγραφή γονιδίων που αποκρίνονται στην ινσουλίνη και εμπλέκονται στον έλεγχο της παραγωγής, μεταφοράς και χρησιμοποίησης της γλυκόζης. Με αυτόν τον τρόπο, η πιογλιταζόνη ενισχύει την ευαισθησία των ιστών στην ινσουλίνη και μειώνει την ηπατική γλυκονεογένεση. Έτσι, η αντίσταση στην ινσουλίνη που σχετίζεται με τον διαβήτη τύπου 2 βελτιώνεται χωρίς αύξηση της έκκρισης ινσουλίνης από τα παγκρεατικά β κύτταρα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, σε κατάσταση νηστείας, η πιογλιταζόνη ανιχνεύεται για πρώτη φορά στον ορό εντός 30 λεπτών, με μέγιστες συγκεντρώσεις να παρατηρούνται εντός 2 ωρών. Το φαγητό καθυστερεί ελαφρώς τον χρόνο επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό στις 3 έως 4 ώρες, αλλά δεν μεταβάλλει την έκταση της απορρόφησης.
DrugBank

Half life

expand_more
3-7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου 15% έως 30% της δόσης της πιογλιταζόνης ανακτάται στα ούρα. Η νεφρική απέκκριση της πιογλιταζόνης είναι αμελητέα και το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως ως μεταβολίτες και τα συζεύγματά τους. Υποτίθεται ότι το μεγαλύτερο μέρος της από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στη χολή είτε αμετάβλητο είτε ως μεταβολίτες και αποβάλλεται με τα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
0.63 ± 0.41 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
Φαινόμενη κάθαρση = 5 - 7 L/h [από του στόματος χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Υπογλυκαιμία; LD50=mg/kg (από του στόματος σε αρουραίο)
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α A10BG03
    ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
    • Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
    Δοσολογία: Add-on · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4829
Μοριακός τύπος
C19H20N2O3S
Μοριακό βάρος
356.4
IUPAC
5-[[4-[2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
InChIKey
HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.