POTASSIUM CLORAZEPATE(ποτασσιουμ κλοραζεπατε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 40 ώρες (N-desmethyl-diazepam)
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TRANXENE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Δόση έναρξης: 10 mg
- Τιτλοποίηση: Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με τη χαμηλότερη δόση και να αυξάνει βαθμιαία μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.
-
Ενήλικες (Άγχος)Δόση10-45 mgΗμερησίως. Υψηλότερες δόσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν εξαρτώμενες από τις κλινικές απαιτήσεις.
-
Ενήλικες (Αϋπνία)Δόση10-20 mgΣε μία δόση το βράδυ.
-
ΠαιδιάΔόσηπερίπου 0,5 mg/kg/ημερησίωςΔεν συνιστάται κάτω των 9 ετών. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις: σε πολλές διαιρούμενες δόσεις.
-
Ηλικιωμένοι, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔόσημειωμένες δόσειςΓια παράδειγμα, το μισό της συνήθους δόσεως.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔόσημειωμένες δόσεις(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Μη αντιρροπούμενη αναπνευστική ανεπάρκεια
-
Σύνδρομο άπνοιας του ύπνου
-
Βαριά μυασθένεια
-
Δεν χορηγείταιΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας μέχρι 9 ετών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΑνοχήΜπορεί να εμφανιστεί μικρή απώλεια της υπνωτικής δράσης των βενζοδιαζεπινών κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας.
-
ΕξάρτησηΗ θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης από το φάρμακο. Παράγοντες που προάγουν: διάρκεια της θεραπείας, δοσολογία, συνδυασμός με άλλα φάρμακα (ψυχοτρόπα, αγχολυτικά, υπνωτικά), συνδυασμός με οινόπνευμα, ιστορικό εξάρτησης από άλλα φάρμακα ή ουσίες.
-
Συμπτώματα στέρησηςΗ διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη συμπτωμάτων στέρησης που περιλαμβάνουν αϋπνία, κεφαλαλγίες, έντονο άγχος, μυαλγία, ένταση, περιστασιακά ευερεθιστότητα, ανησυχία και σύγχυση. Σε βαριές περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν: απώλεια της αίσθησης της πραγματικότητας, αποπροσωποποίηση, υπερακοΐα, αιμωδία και παραισθησίες των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, στο θόρυβο, στη σωματική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικές κρίσεις.
-
Αναπήδηση άγχους (rebound)Μπορεί να εκδηλωθεί με τη διακοπή της θεραπείας, με επανεμφάνιση σε ενισχυμένη μορφή των συμπτωμάτων που οδήγησαν στη θεραπεία. Μπορεί να συνοδευτεί από αλλαγές της διάθεσης, άγχος, διαταραχές του ύπνου και ανησυχία.
-
Σταδιακή διακοπή θεραπείαςΟ κίνδυνος των στερητικών φαινομένων και των φαινομένων υποτροπής είναι μεγαλύτερος μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας. Να συστήνεται στους ασθενείς να διακόπτουν σταδιακά τη θεραπεία (όχι > 4-12 εβδομάδες) με μείωση της δοσολογίας για διάστημα αρκετών εβδομάδων, ιδιαίτερα μετά από μακροχρόνια θεραπεία ή εάν υπάρχει υπόνοια εξάρτησης από το φάρμακο.
-
Παλίνδρομος αμνησίαΜπορεί να εμφανιστεί, ιδιαίτερα όταν οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται πριν από την κατάκλιση και όταν η διάρκεια του ύπνου είναι μικρή.
-
Ψυχιατρικές και παράδοξες αντιδράσειςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και παιδιάΜπορούν να συμβούν αντιδράσεις (ανησυχία, διέγερση, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοστη συμπεριφορά). Εάν εμφανιστούν, η χρήση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται.
-
Διαταραχές προσωπικότηταςΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές προσωπικότηταςΝα δίνεται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση.
-
Χρήση σε κατάθλιψη και ψυχωσικές διαταραχέςΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία.
-
Θεραπεία κατάθλιψης ή άγχους σχετιζόμενου με κατάθλιψηΟι βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες τους για τη θεραπεία της κατάθλιψης (οι καταθλιπτικές καταστάσεις πιθανόν να απαιτούν αντικαταθλιπτική θεραπεία) ή άγχους σχετιζόμενου με κατάθλιψη (υπάρχει το ενδεχόμενο αυτοκτονίας σε αυτούς τους ασθενείς).
-
Κατανάλωση οινοπνεύματοςΗ λήψη οινοπνευματωδών ποτών δεν συνιστάται καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας.
-
Διάρκεια θεραπείαςΠληθυσμόςΠαιδιάΠρέπει να είναι μικρή.
-
Προσαρμογή δοσολογίαςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΜπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΗ χρήση μιας βενζοδιαζεπίνης μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλοπάθεια.
-
Αναπνευστική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με αναπνευστική ανεπάρκειαΤο κατασταλτικό αποτέλεσμα των βενζοδιαζεπινών θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
-
Συνδυασμός πολλών βενζοδιαζεπινώνΕίναι χωρίς πρακτική σημασία και μπορεί να αυξήσει την εξάρτηση.
-
ΜυασθένειαΗ θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες επιδεινώνει τα συμπτώματα. Συνιστάται η χρήση τους μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις και κάτω από ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
νευρομυϊκά κατασταλτικά (φάρμακα τύπου κουραρίου, μυοχαλαρωτικά)Προσθετική συνέργεια
-
βενζοδιαζεπίνες (αγχολυτικά ή υπνωτικά)Αύξηση του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου στέρησης
-
ΟινόπνευμααντένδειξηΑυξάνεται το κατασταλτικό αποτέλεσμα των βενζοδιαζεπινών. Η μείωση της εγρήγορσης μπορεί να καταστήσει την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών επικίνδυνο.ΣύστασηΗ λήψη οινοπνευματωδών ποτών και φαρμάκων που περιέχουν οινόπνευμα θα πρέπει να αποφεύγεται.
-
Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ (Παράγωγα μορφίνης συμπεριλαμβανομένης της βουπρενορφίνης, βαρβιτουρικά, κάποια αντικαταθλιπτικά, Η κατασταλτικά αντιϊσταμινικά, ηρεμιστικά εκτός από βενζοδιαζεπίνες, νευροληπτικά, κλονιδίνη, συγγενείς ουσίες)προσοχήΑύξηση της καταστολής του ΚΝΣ, μπορεί να έχει σοβαρές συνέπειες ιδιαίτερα εάν ο ασθενής οδηγεί οχήματα ή χειρίζεται μηχανές.
-
προσοχήΠαροδική αύξηση του κατασταλτικού αποτελέσματος των βενζοδιαζεπινών οφειλόμενη στη μεγαλύτερη ταχύτητα απορρόφησης. Η μείωση της εγρήγορσης μπορεί να καταστήσει την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανών επικίνδυνη.
-
προσοχήΟ κίνδυνος εξάντλησης (collapses) με κρίσεις άπνοιας και/ή καρδιακή ανακοπή αυξάνεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Παλίνδρομος αμνησία
- Μυϊκή υποτονία
- Ζάλη
- Νωθρότητα
- Υπνηλία
- Αδυναμία
- Βραδυψυχική απόκριση
- Σύνδρομο υποτροπής (επιδείνωση του άγχους)
- Ευερεθιστότητα
- Επιθετικότητα
- Διέγερση
- Παράδοξα όνειρα
- Παραισθήσεις
- Σωματική εξάρτηση
- Σύνδρομο στέρησης
- Κηλιδοβλατιδώδες και κνησμώδες δερματικό εξάνθημα
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Αλλαγές στη γενετήσια ορμή
- Διαταραχές στην όραση
- Διαταραχές στην ηπατική λειτουργία
- Διαταραχές στη νεφρική λειτουργία
- Αυξημένος κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑλλαγές στη γενετήσια ορμή
-
Όχι συχνέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές στη νεφρική λειτουργία
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές στην ηπατική λειτουργία
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές στην όρασηΟφθαλμικές
-
Αυξημένος κίνδυνος πτώσεων και καταγμάτων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΘα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση αυτής ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου και του τελευταίου τριμήνου της κύησης. Κατά τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της κύησης ή κατά τη διάρκεια του τοκετού επιτρέπεται μόνο σε περίπτωση αυστηρής ιατρικής ένδειξης.Έχει αναφερθεί σε διάφορες μελέτες αυξημένος κίνδυνος συγγενών δυσπλασιών που συνδέεται με τη χρήση ήπιων ηρεμιστικών (διαζεπάμη, μεπροβαμάτη, χλωροδιαζεποξείδη) κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Επιδράσεις στο νεογνό (υποθερμία, υποτονία, μέτρια αναπνευστική καταστολή) μπορεί να παρατηρηθούν εξαιτίας της φαρμακολογικής δράσης του προϊόντος. Τα βρέφη που γεννιούνται από μητέρες που έπαιρναν βενζοδιαζεπίνες κατά τη διάρκεια των τελευταίων σταδίων της κύησης, ενδέχεται να έχουν αναπτύξει σωματική εξάρτηση και βρίσκονται σε κίνδυνο να αναπτύξουν στερητικά συμπτώματα κατά τη μεταγεννητική περίοδο.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάταιΟ θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βαθύς ύπνος
- κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά/παράγωγα βενζοδιαζεπίνης.
Το Potassium Clorazepate είναι ένα αγχολυτικό που ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών.
Οι φαρμακολογικές του ιδιότητες είναι αυτές της κατηγορίας των βενζοδιαζεπινών: αγχολυτικό, κατασταλτικό, υπναγωγό, αντισπασμωδικό, μυοχαλαρωτικό και αμνησιακό.
Αυτά τα αποτελέσματα συνδέονται με μια ειδική ανταγωνιστική δράση σε έναν κεντρικό υποδοχέα, ο οποίος ανήκει στο σύμπλεγμα “GABA-ω μακρομοριακοί υποδοχείς” (που ονομάζονται και BZD1 και BZD2) που ρυθμίζει το άνοιγμα των διαύλων χλωρίου.
Εξάρτηση από το φάρμακο μπορεί να παρατηρηθεί σε ανθρώπους και ζώα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η κλοραζεπάτη απορροφάται ταχύτατα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ένα μεγάλο ποσοστό κλοραζεπάτης (περίπου 80%) μετατρέπεται σε N-desmethyl-diazepam, που είναι και ο κύριος ενεργός μεταβολίτης.
Η αμετάβλητη κλοραζεπάτη και ο μεταβολίτης της εμφανίζονται ταχύτατα στο αίμα. Τα μέγιστα επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται σε μία ώρα. Η κλοραζεπάτη και το N-desmethyl-diazepam μεταβολίζονται στο ήπαρ και ουσιαστικά απεκκρίνονται στα ούρα όπου μπορούν να ανιχνευθούν οι συζευγμένοι ανενεργοί μεταβολίτες της οξαζεπάμης, του N-desmethyldiazepam και μια μικρή ποσότητα κλοραζεπάτης.
Η ημιπερίοδος ζωής στη φάση απέκκρισης του N-desmethyl-diazepam είναι περίπου 40 ώρες.
Η δέσμευση του N-desmethyl-diazepam με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγάλη (97-98%).
Έχουν αποδειχθεί η διαπερατότητα των βενζοδιαζεπινών διαμέσου του πλακούντα και η έκκριση στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά/παράγωγα βενζοδιαζεπίνης. Το Potassium Clorazepate είναι ένα αγχολυτικό που ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών. Οι φαρμακολογικές του ιδιότητες είναι αυτές της κατηγορίας των…
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγχολυτικά/παράγωγα βενζοδιαζεπίνης. Το Potassium Clorazepate είναι ένα αγχολυτικό που ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών. Οι φαρμακολογικές του ιδιότητες είναι αυτές της κατηγορίας των…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Αντιεπιληπτικά Φάρμακα Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή τη μείωση της σοβαρότητας των επιληπτικών κρίσεων.
Αγχολυτικά Ουσίες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συνήθως για την συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Τροποποιητές του Υποδοχέα GABA Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου της γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Οι υποδοχείς GABA-A φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις όπου δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι βενζοδιαζεπίνες δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA· μια θέση στην οποία τα βαρβιτουρικά δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα γενικά αναισθητικά πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαμπα-ενεργειακές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Αντιεπιληπτικά Φάρμακα Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή τη μείωση της σοβαρότητας των επιληπτικών κρίσεων.
Αγχολυτικά Ουσίες που ανακουφίζουν από το άγχος, την ένταση και τις αγχώδεις διαταραχές, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται συνήθως για την συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Τροποποιητές του Υποδοχέα GABA Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές, αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου της γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA). Οι υποδοχείς GABA-A φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις όπου δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι βενζοδιαζεπίνες δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA· μια θέση στην οποία τα βαρβιτουρικά δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα γενικά αναισθητικά πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις γαμπα-ενεργειακές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.