PRAZEPAM
Πραζεπάμη
### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one).
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Χορήγηση: την ημέρα, σε μια ή σε δύο δόσεις
- Δόση έναρξης: 10 mg
-
ΕνήλικεςΔόση10-60 mg την ημέραΜέγ. δόση60 mgσε μια ή σε δύο δόσεις
-
Ηλικιωμένα άτομαΔόση10-15 mgέναρξη της θεραπείας με διηρημένες ημερήσιες δόσεις
-
Παιδιά κάτω των 18 ετώνΔεν έχει μελετηθεί η χρήση του φαρμάκου.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην πραζεπάμη, στις άλλες βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
-
Βαρεία μυασθένεια
-
Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
-
Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
-
Σύνδρομο καθ’ ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΕξάρτησηπροσοχήΗ χρήση βενζοδιαζεπινών δυνατόν να δημιουργήσει σωματική και ψυχική εξάρτηση. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει τη δόση και είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Η απότομη διακοπή συνοδεύεται από στερητικά συμπτώματα.
-
Φαινόμενο υποτροπής (Rebound)προσοχήΣυνιστάται η διακοπή να γίνεται σταδιακά. Να ενημερωθεί ο ασθενής για την πιθανότητα του φαινομένου υποτροπής. Η μετάταξη σε βενζοδιαζεπίνες με μικρή διάρκεια δράσης μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα στέρησης.
-
Διάρκεια αγωγήςπροσοχήΗ διάρκεια αγωγής να είναι όσο το δυνατό βραχύτερη, όχι πέραν των 8-12 εβδομάδων (συμπεριλαμβανομένης σταδιακής διακοπής). Δεν επιτρέπεται παράταση χωρίς επανεκτίμηση. Ενημέρωση ασθενή για τη διάρκεια και τη σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
-
ΑμνησίαπροσοχήΟι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Για μείωση κινδύνου, ο ασθενής πρέπει να έχει συνεχή ύπνο 7-8 ωρών.
-
Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσειςπροσοχήΕφόσον παρουσιαστούν αντιδράσεις όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοπη συμπεριφορά, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
-
Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσειςπροσοχήΠληθυσμόςΠαιδιά και υπερήλικεςΥπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων.
-
Ασφάλεια και αποτελεσματικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετώνΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν εξακριβωθεί. Η διάρκεια αγωγής πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή.
-
ΔοσολογίαπροσοχήΠληθυσμόςΥπερήλικες ή αδύναμοι ασθενείςΛαμβάνουν μειωμένη δόση. Η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλή και να γίνονται βαθμιαία προσαυξήσεις, σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή, για να αποκλεισθεί αταξία ή υπερβολική καταβολή.
-
Καταστολή της αναπνοήςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκειαΣυνιστάται μικρότερη δόση λόγω κινδύνου καταστολής της αναπνοής.
-
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΠρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις.
-
Ηπατική βλάβηπροσοχήΕπιβραδύνεται ο μεταβολισμός, παρατείνεται σημαντικά η δράση του φαρμάκου.
-
Ηπατική ανεπάρκειααντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκειαΗ χορήγηση βενζοδιαζεπινών δεν συνιστάται λόγω προδιάθεσης για πρόκληση εγκεφαλοπάθειας.
-
Ψυχωσικές παθήσειςπροσοχήΟι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση.
-
Ψυχιατρικές διαταραχές χωρίς κυρίαρχο άγχοςπροσοχήΗ πραζεπάμη δεν συνιστάται για χρήση σε ψυχωσικές καταστάσεις ή σε ψυχιατρικές διαταραχές στις οποίες το άγχος δεν είναι το κυρίαρχο χαρακτηριστικό.
-
Κατάθλιψη / Άγχος με κατάθλιψηπροσοχήΟι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες για την αντιμετώπιση (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας).
-
Ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμούπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίεςΟι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή.
-
Αλληλεπιδράσεις ΚΝΣ κατασταλτικώνπροσοχήΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ και άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν το ΚΝΣ.
-
Συνδυασμός με ψυχοτρόπους/αντιεπιληπτικάπροσοχήΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται στον συνδυασμό με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες ή αντιεπιληπτικά φάρμακα που μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της πραζεπάμης (π.χ. φαινοθιαζίνες, ναρκωτικά, βαρβιτουρικά, αναστολείς ΜΑΟ, αντικαταθλιπτικά).
-
Νευρομυϊκές διαταραχέςπροσοχήΗ χρήση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να επιτείνει τις νευρομυϊκές διαταραχές, όπως η βαρεία μυασθένεια.
-
Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςπροσοχήΙδιαίτερη προσοχή απαιτείται.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΟινόπνευμααντένδειξηΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης, επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.ΣύστασηΔεν συνιστάται παράλληλη λήψη.
-
Κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ. (αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά, αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά, ηρεμιστικά αντιισταμινικά)προσοχήΕνίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Με αναλγητικά ναρκωτικά μπορεί να αυξηθεί η ευεξία και η φυσική εξάρτηση.ΣύστασηΠρέπει να δοθεί προσοχή στα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των παραγόντων που θα χρησιμοποιηθούν.
-
Φάρμακα που αναστέλλουν συγκεκριμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450)προσοχήΔυνατόν να επιτείνουν τη δραστικότητα των βενζοδιαζεπινών. Σε μικρότερο βαθμό για βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται σε σύζευξη.
-
Αναστολείς του CYP3A4προσοχήΜπορεί να μειώσουν το μεταβολισμό της πραζεπάμης και να αυξήσουν την πιθανότητα τοξικότητας.
-
παρακολούθησηΠαρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάπαρακολούθησηΜπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις της πραζεπάμης αναστέλλοντας τον οξειδωτικό μεταβολισμό και αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των βενζοδιαζεπινών.ΣύστασηΟι ασθενείς που λαμβάνουν αντισυλληπτική θεραπεία πρέπει να υποβάλλονται σε παρακολούθηση για ενδείξεις αυξημένης δράσης της πραζεπάμης.
-
προσοχήΠροσθετικές ενέργειες καταστολής του ΚΝΣ, σπανίως σοβαρή σύγχυση, υπόταση, καταστολή του αναπνευστικού.ΣύστασηΟι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή. Οι δόσεις έναρξης των βενζοδιαζεπινών πρέπει να είναι περίπου το ήμισυ της συνήθους δόσης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Σύγχυση
- Ανάρμοστη συμπεριφορά
- Κατάθλιψη
- Ανησυχία
- Δυσκολία στον ύπνο
- Διαταραγμένη συνέχιση ύπνου
- Κατάσταση διέγερσης
- Άγχος
- Ευερεθιστότητα
- Επιθετικότητα
- Παραισθήσεις
- Μανία
- Εφιάλτες
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχώσεις
- Διέγερση
- Ζωηρά όνειρα
- Διαταραχές του ύπνου
- Σωματική εξάρτηση
- Σύνδρομο στέρησης
- Υποτροπή
- Ψυχική εξάρτηση
- Κατάχρηση βενζοδιαζεπινών
- Έντονα όνειμα
- Αμνησία
- Αταξία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Κεφαλαλγία
- Υπερδραστηριότητα
- Διαταραχή λόγου
- Λιποθυμία
- Τρόμος
- Αιμωδία
- Μειωμένη εγρήγορση
- Ίλιγγος
- Καταστολή
- Αστάθεια
- Κακή άρθρωση λόγου
- Συγκοπτικά επεισόδια
- Μυϊκή αδυναμία
- Αρθραλγία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Διπλωπία
- Θαμπή όραση
- Οπτικές διαταραχές
- Αίσθημα παλμών
- Υπόταση
- Μειωμένη αρτηριακή πίεση
- Μείωση της πίεσης του αίματος
- Ξηροστομία
- Γαστρεντερική διαταραχή
- Εφίδρωση
- Κόπωση
- Οίδημα κάτω άκρων
- Αδυναμία
- Οίδημα ποδών
- Κνησμός
- Δερματικό εξάνθημα
- Δερματικά εξανθήματα
- Ουρογεννητική διαταραχή
- Ενοχλήματα ουρογεννητικού
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Παρεκκλίσεις στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
- Αλλοιώσεις της libido
- Διαταραχές libido
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΘα πρέπει να ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και να συμβουλευθεί τον ιατρό σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου.Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Τα δεδομένα για τερατογένεση είναι αντιφατικά, με κάποιες μελέτες να συσχετίζουν έκθεση στο πρώτο τρίμηνο με συγγενείς δυσπλασίες. Συνεχής χορήγηση στο τρίτο τρίμηνο μπορεί να σχετίζεται με καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης και νεογνικές επιπλοκές (σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας, σύνδρομο υποτονικού βρέφους, σύνδρομο στέρησης).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΟι βενζοδιαζεπίνες ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα και δεν θα πρέπει να χορηγούνται σε θηλάζουσες μητέρες.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι βενζοδιαζεπίνες ενεργούν στο επίπεδο της μεταιχμιακής περιοχής, της περιοχής του θαλάμου και του υποθαλάμου του ΚΝΣ και μπορούν να προκαλέσουν οποιοδήποτε επίπεδο καταστολής του ΚΝΣ απαιτείται, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής, της ύπνωσης, της χαλάρωσης των σκελετικών μυών και της αντιεπιληπτικής δράσης. Πρόσφατα δεδομένα, υποδηλώνουν ότι οι βενζοδιαζεπίνες ασκούν τις δράσεις τους μέσω της ενίσχυσης του συμπλόκου υποδοχέων γάμα αμινοβουτυρικού οξέως (GABA) - βενζοδιαζεπίνης. Το GABA είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, που ασκεί τις δράσεις του σε συγκεκριμένες υποκατηγορίες υποδοχέων, που ονομάζονται GABA-A και GABA-B. Η GABA-A είναι ο κύρια υποκατηγορία υποδοχέων στο ΚΝΣ και θεωρείται ότι ενέχεται στις δράσεις των αγχολυτικών και των κατασταλτικών.
Πιστεύεται ότι δημιουργείται σύζευξη μεταξύ των ειδικών υποκατηγοριών υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης (ΒΝΖ) και των υποδοχέων GABA-A. Τρεις τύποι υποδοχέων ΒΝΖ εντοπίζονται στο ΚΝΣ και άλλους ιστούς. Οι υποδοχείς ΒΝΖ1 βρίσκονται στην παρεγκεφαλίδα και το φλοιό του εγκεφάλου, οι υποδοχείς ΒΝΖ2 βρίσκονται στο φλοιό του εγκεφάλου και το νωτιαίο μυελό και οι υποδοχείς ΒΝΖ3 βρίσκονται στους περιφερικούς ιστούς. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων ΒΝΖ1 θεωρείται ότι επάγει τον ύπνο, ενώ οι υποδοχείς BNZ2 επηρεάζουν τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται κατά μη ειδικό τρόπο με τους ΒΝΖ1 και ΒΝΖ2, γεγονός το οποίο τελικά ενισχύει τις δράσεις του GABA. Αντίθετα από τα βαρβιτουρικά, που ενισχύουν την απόκριση στο των GABA, αυξάνοντας το χρονικό διάστημα κατά το οποίο είναι ανοικτοί οι δίαυλοι χλωριούχων ιόντων, οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις δράσεις του GABA αυξάνοντας την εκλεκτική συγγένεια του GABA με τον GABA υποδοχέα. Η δέσμευση του GABA με την περιοχή, ανοίγει το δίαυλο χλωριούχων ιόντων με αποτέλεσμα την υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, γεγονός που εμποδίζει την περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες υπήρχαν ακόμη και ύστερα από 48 ώρες. Μεταβολίζεται πλήρως σε norprazepam (φαινόμενο πρώτης διόδου από το ήπαρ). Ο όγκος κατανομής του κύριου μεταβολίτη είναι 1 l/kg. H σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σημαντική, ανώτερη του 97%. Η πραζεπάμη απορροφήθηκε αργά για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Με δοσολογικά σχήματα επανειλημμένης χορήγησης διατηρήθηκαν σταθερά τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό και παρατάθηκε ο χρόνος απέκκρισης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής ποικίλει από 30-150 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του norprazepam που μετρήθηκε σε άτομα που έλαβαν 10mg πραζεπάμης τρεις φορές την ημέρα για μια εβδομάδα, ήταν 63 (±15 SD) ώρες πριν και 70 (±10 SD) ώρες μετά την επανειλημμένη χορήγηση - μία μη σημαντική διαφορά. Η σταθεροποιημένη κατάσταση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 10-15 ημέρες. Μελέτες του μεταβολισμού στον άνθρωπο έχουν δείξει ότι, πριν απομακρυνθεί από τον οργανισμό, η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό σε 3-hydroxyprazepam και oxazepam. Οι βενζοδιαζεπίνες περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα και ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα.
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατική λειτουργία (LFTs) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | τακτικά | Μακρά χρήση πραζεπάμης |
| Γενική αίματος (CBC) | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | τακτικά | Μακρά χρήση πραζεπάμης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης με αγχολυτική, αντισπασμωδική, ηρεμιστική και μυοχαλαρωτική δράση. Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν εθισμό (σωματική ή ψυχική εξάρτηση), ειδικά όταν λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υψηλές δόσεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Πιστεύεται ότι η πραζεπάμη διεγείρει τους υποδοχείς GABA στο ανιόντα δικτυωτό σύστημα ενεργοποίησης. Δεδομένου ότι η GABA είναι ανασταλτική, η διέγερση των υποδοχέων αυξάνει την αναστολή και εμποδίζει τόσο τη φλοιώδη όσο και τη λιμβική διέγερση μετά τη διέγερση του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε δεσυκλοπροπυλμεθυλπραζεπάμη (γνωστή και ως δεσμεθυλδιαζεπάμη) και 3-υδροξυπραζεπάμη, η οποία περαιτέρω μεταβολίζεται σε οξαζεπάμη. [Wikipedia]
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
36-200 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις Διαταραχές Άγχους, προάγουν την Ηρεμία και έχουν Καταπραϋντική Επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΑΡΡΕΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα ΥΠΟΔΟΧΕΑ-ΙΟΝΟΦΟΡΟΥ GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των CHLORIDE CHANNELS που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις Διαταραχές Άγχους, προάγουν την Ηρεμία και έχουν Καταπραϋντική Επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΑΡΡΕΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα ΥΠΟΔΟΧΕΑ-ΙΟΝΟΦΟΡΟΥ GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των CHLORIDE CHANNELS που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.