Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRAZEPAM

Πραζεπάμη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one).

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Χορήγηση:
την ημέρα, σε μια ή σε δύο δόσεις
Δόση έναρξης:
10 mg
  • Ενήλικες
    Δόση10-60 mg την ημέρα
    Μέγ. δόση60 mg
    σε μια ή σε δύο δόσεις
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Δόση10-15 mg
    έναρξη της θεραπείας με διηρημένες ημερήσιες δόσεις
  • Παιδιά κάτω των 18 ετών
    Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του φαρμάκου.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην πραζεπάμη, στις άλλες βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • Βαρεία μυασθένεια
  • Οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Σύνδρομο καθ’ ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εξάρτηση
    προσοχή
    Η χρήση βενζοδιαζεπινών δυνατόν να δημιουργήσει σωματική και ψυχική εξάρτηση. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει τη δόση και είναι μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Η απότομη διακοπή συνοδεύεται από στερητικά συμπτώματα.
  • Φαινόμενο υποτροπής (Rebound)
    προσοχή
    Συνιστάται η διακοπή να γίνεται σταδιακά. Να ενημερωθεί ο ασθενής για την πιθανότητα του φαινομένου υποτροπής. Η μετάταξη σε βενζοδιαζεπίνες με μικρή διάρκεια δράσης μπορεί να προκαλέσει φαινόμενα στέρησης.
  • Διάρκεια αγωγής
    προσοχή
    Η διάρκεια αγωγής να είναι όσο το δυνατό βραχύτερη, όχι πέραν των 8-12 εβδομάδων (συμπεριλαμβανομένης σταδιακής διακοπής). Δεν επιτρέπεται παράταση χωρίς επανεκτίμηση. Ενημέρωση ασθενή για τη διάρκεια και τη σταδιακή μείωση της δοσολογίας.
  • Αμνησία
    προσοχή
    Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Για μείωση κινδύνου, ο ασθενής πρέπει να έχει συνεχή ύπνο 7-8 ωρών.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    προσοχή
    Εφόσον παρουσιαστούν αντιδράσεις όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοπη συμπεριφορά, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και υπερήλικες
    Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα εμφάνισης αυτών των αντιδράσεων.
  • Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχουν εξακριβωθεί. Η διάρκεια αγωγής πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή.
  • Δοσολογία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΥπερήλικες ή αδύναμοι ασθενείς
    Λαμβάνουν μειωμένη δόση. Η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλή και να γίνονται βαθμιαία προσαυξήσεις, σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή, για να αποκλεισθεί αταξία ή υπερβολική καταβολή.
  • Καταστολή της αναπνοής
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Συνιστάται μικρότερη δόση λόγω κινδύνου καταστολής της αναπνοής.
  • Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις.
  • Ηπατική βλάβη
    προσοχή
    Επιβραδύνεται ο μεταβολισμός, παρατείνεται σημαντικά η δράση του φαρμάκου.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια
    Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών δεν συνιστάται λόγω προδιάθεσης για πρόκληση εγκεφαλοπάθειας.
  • Ψυχωσικές παθήσεις
    προσοχή
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση.
  • Ψυχιατρικές διαταραχές χωρίς κυρίαρχο άγχος
    προσοχή
    Η πραζεπάμη δεν συνιστάται για χρήση σε ψυχωσικές καταστάσεις ή σε ψυχιατρικές διαταραχές στις οποίες το άγχος δεν είναι το κυρίαρχο χαρακτηριστικό.
  • Κατάθλιψη / Άγχος με κατάθλιψη
    προσοχή
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες για την αντιμετώπιση (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας).
  • Ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες
    Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Αλληλεπιδράσεις ΚΝΣ κατασταλτικών
    προσοχή
    Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ και άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν το ΚΝΣ.
  • Συνδυασμός με ψυχοτρόπους/αντιεπιληπτικά
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στον συνδυασμό με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες ή αντιεπιληπτικά φάρμακα που μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της πραζεπάμης (π.χ. φαινοθιαζίνες, ναρκωτικά, βαρβιτουρικά, αναστολείς ΜΑΟ, αντικαταθλιπτικά).
  • Νευρομυϊκές διαταραχές
    προσοχή
    Η χρήση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να επιτείνει τις νευρομυϊκές διαταραχές, όπως η βαρεία μυασθένεια.
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οινόπνευμα
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης, επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται παράλληλη λήψη.
  • Κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ. (αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά, αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά, ηρεμιστικά αντιισταμινικά)
    προσοχή
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Με αναλγητικά ναρκωτικά μπορεί να αυξηθεί η ευεξία και η φυσική εξάρτηση.
    ΣύστασηΠρέπει να δοθεί προσοχή στα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των παραγόντων που θα χρησιμοποιηθούν.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν συγκεκριμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450)
    προσοχή
    Δυνατόν να επιτείνουν τη δραστικότητα των βενζοδιαζεπινών. Σε μικρότερο βαθμό για βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται σε σύζευξη.
  • Αναστολείς του CYP3A4
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσουν το μεταβολισμό της πραζεπάμης και να αυξήσουν την πιθανότητα τοξικότητας.
  • παρακολούθηση
    Παρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις της πραζεπάμης αναστέλλοντας τον οξειδωτικό μεταβολισμό και αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των βενζοδιαζεπινών.
    ΣύστασηΟι ασθενείς που λαμβάνουν αντισυλληπτική θεραπεία πρέπει να υποβάλλονται σε παρακολούθηση για ενδείξεις αυξημένης δράσης της πραζεπάμης.
  • προσοχή
    Προσθετικές ενέργειες καταστολής του ΚΝΣ, σπανίως σοβαρή σύγχυση, υπόταση, καταστολή του αναπνευστικού.
    ΣύστασηΟι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή. Οι δόσεις έναρξης των βενζοδιαζεπινών πρέπει να είναι περίπου το ήμισυ της συνήθους δόσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Ανάρμοστη συμπεριφορά
  • Κατάθλιψη
  • Ανησυχία
  • Δυσκολία στον ύπνο
  • Διαταραγμένη συνέχιση ύπνου
  • Κατάσταση διέγερσης
  • Άγχος
  • Ευερεθιστότητα
  • Επιθετικότητα
  • Παραισθήσεις
  • Μανία
  • Εφιάλτες
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχώσεις
  • Διέγερση
  • Ζωηρά όνειρα
  • Διαταραχές του ύπνου
  • Σωματική εξάρτηση
  • Σύνδρομο στέρησης
  • Υποτροπή
  • Ψυχική εξάρτηση
  • Κατάχρηση βενζοδιαζεπινών
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Έντονα όνειμα
Νευρικό
  • Αμνησία
  • Αταξία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Υπερδραστηριότητα
  • Διαταραχή λόγου
  • Λιποθυμία
  • Τρόμος
  • Αιμωδία
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Ίλιγγος
  • Καταστολή
  • Αστάθεια
  • Κακή άρθρωση λόγου
  • Συγκοπτικά επεισόδια
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Θαμπή όραση
  • Οπτικές διαταραχές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Μειωμένη αρτηριακή πίεση
  • Μείωση της πίεσης του αίματος
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Γαστρεντερική διαταραχή
Γενικές
  • Εφίδρωση
  • Κόπωση
  • Οίδημα κάτω άκρων
  • Αδυναμία
  • Οίδημα ποδών
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Δερματικά εξανθήματα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ουρογεννητική διαταραχή
  • Ενοχλήματα ουρογεννητικού
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Εργαστηριακές
  • Παρεκκλίσεις στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Αλλοιώσεις της libido
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές libido
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Θα πρέπει να ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και να συμβουλευθεί τον ιατρό σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου.
    Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Τα δεδομένα για τερατογένεση είναι αντιφατικά, με κάποιες μελέτες να συσχετίζουν έκθεση στο πρώτο τρίμηνο με συγγενείς δυσπλασίες. Συνεχής χορήγηση στο τρίτο τρίμηνο μπορεί να σχετίζεται με καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης και νεογνικές επιπλοκές (σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας, σύνδρομο υποτονικού βρέφους, σύνδρομο στέρησης).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Οι βενζοδιαζεπίνες ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα και δεν θα πρέπει να χορηγούνται σε θηλάζουσες μητέρες.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι βενζοδιαζεπίνες ενεργούν στο επίπεδο της μεταιχμιακής περιοχής, της περιοχής του θαλάμου και του υποθαλάμου του ΚΝΣ και μπορούν να προκαλέσουν οποιοδήποτε επίπεδο καταστολής του ΚΝΣ απαιτείται, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής, της ύπνωσης, της χαλάρωσης των σκελετικών μυών και της αντιεπιληπτικής δράσης. Πρόσφατα δεδομένα, υποδηλώνουν ότι οι βενζοδιαζεπίνες ασκούν τις δράσεις τους μέσω της ενίσχυσης του συμπλόκου υποδοχέων γάμα αμινοβουτυρικού οξέως (GABA) - βενζοδιαζεπίνης. Το GABA είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, που ασκεί τις δράσεις του σε συγκεκριμένες υποκατηγορίες υποδοχέων, που ονομάζονται GABA-A και GABA-B. Η GABA-A είναι ο κύρια υποκατηγορία υποδοχέων στο ΚΝΣ και θεωρείται ότι ενέχεται στις δράσεις των αγχολυτικών και των κατασταλτικών.

Πιστεύεται ότι δημιουργείται σύζευξη μεταξύ των ειδικών υποκατηγοριών υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης (ΒΝΖ) και των υποδοχέων GABA-A. Τρεις τύποι υποδοχέων ΒΝΖ εντοπίζονται στο ΚΝΣ και άλλους ιστούς. Οι υποδοχείς ΒΝΖ1 βρίσκονται στην παρεγκεφαλίδα και το φλοιό του εγκεφάλου, οι υποδοχείς ΒΝΖ2 βρίσκονται στο φλοιό του εγκεφάλου και το νωτιαίο μυελό και οι υποδοχείς ΒΝΖ3 βρίσκονται στους περιφερικούς ιστούς. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων ΒΝΖ1 θεωρείται ότι επάγει τον ύπνο, ενώ οι υποδοχείς BNZ2 επηρεάζουν τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται κατά μη ειδικό τρόπο με τους ΒΝΖ1 και ΒΝΖ2, γεγονός το οποίο τελικά ενισχύει τις δράσεις του GABA. Αντίθετα από τα βαρβιτουρικά, που ενισχύουν την απόκριση στο των GABA, αυξάνοντας το χρονικό διάστημα κατά το οποίο είναι ανοικτοί οι δίαυλοι χλωριούχων ιόντων, οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν τις δράσεις του GABA αυξάνοντας την εκλεκτική συγγένεια του GABA με τον GABA υποδοχέα. Η δέσμευση του GABA με την περιοχή, ανοίγει το δίαυλο χλωριούχων ιόντων με αποτέλεσμα την υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, γεγονός που εμποδίζει την περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες υπήρχαν ακόμη και ύστερα από 48 ώρες. Μεταβολίζεται πλήρως σε norprazepam (φαινόμενο πρώτης διόδου από το ήπαρ). Ο όγκος κατανομής του κύριου μεταβολίτη είναι 1 l/kg. H σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σημαντική, ανώτερη του 97%. Η πραζεπάμη απορροφήθηκε αργά για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Με δοσολογικά σχήματα επανειλημμένης χορήγησης διατηρήθηκαν σταθερά τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό και παρατάθηκε ο χρόνος απέκκρισης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής ποικίλει από 30-150 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του norprazepam που μετρήθηκε σε άτομα που έλαβαν 10mg πραζεπάμης τρεις φορές την ημέρα για μια εβδομάδα, ήταν 63 (±15 SD) ώρες πριν και 70 (±10 SD) ώρες μετά την επανειλημμένη χορήγηση - μία μη σημαντική διαφορά. Η σταθεροποιημένη κατάσταση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 10-15 ημέρες. Μελέτες του μεταβολισμού στον άνθρωπο έχουν δείξει ότι, πριν απομακρυνθεί από τον οργανισμό, η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό σε 3-hydroxyprazepam και oxazepam. Οι βενζοδιαζεπίνες περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα και ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα.

Μηχανισμός δράσης
Πιστεύεται ότι η πραζεπάμη διεγείρει τους υποδοχείς GABA στο ανιόν συστηματικό διεγερτικό σύστημα. Δεδομένου ότι το GABA είναι ανασταλτικό, η διέγερση των υποδοχέων αυξάνει την αναστολή και μπλοκάρει τόσο τη φλοιώδη όσο και τη λιμβική διέγερση μετά τη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης (7-Chloro-l-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2-one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε δεσυκλοπροπυλμεθυλπραζεπάμη (γνωστή και ως δεσμεθυλδιαζεπάμη) και 3-υδροξυπραζεπάμη, η οποία περαιτέρω μεταβολίζεται σε οξαζεπάμη. [Wikipedia]

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία τακτικά Μακρά χρήση πραζεπάμης
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος τακτικά Μακρά χρήση πραζεπάμης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Πραζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται στη θεραπεία διαταραχών άγχους. Είναι φάρμακο του Schedule IV στις ΗΠΑ.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία διαταραχών άγχους.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η πραζεπάμη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στα παράγωγα των βενζοδιαζεπινών. Διαθέτει αγχολυτικές, αντισπασμωδικές, υπναγωγικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Οι βενζοδιαζεπίνες μπορεί να προκαλέσουν εθισμό (ψυχική ή σωματική εξάρτηση), ειδικά όταν λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υψηλές δόσεις.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Πιστεύεται ότι η πραζεπάμη διεγείρει τους υποδοχείς GABA στο ανιόν συστηματικό διεγερτικό σύστημα. Δεδομένου ότι το GABA είναι ανασταλτικό, η διέγερση των υποδοχέων αυξάνει την αναστολή και μπλοκάρει τόσο τη φλοιώδη όσο και τη λιμβική διέγερση μετά τη διέγερση του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους.
DrugBank

Half life

expand_more
36-200 ώρες
DrugBank

Toxicity

expand_more
Symptoms of overdose include somnolence, confusion, coma, and diminished reflexes. Respiration, pulse and blood pressure should be monitored.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

36-200 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 42 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4890
Μοριακός τύπος
C19H17ClN2O
Μοριακό βάρος
324.8
IUPAC
7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
MWQCHHACWWAQLJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις Διαταραχές Άγχους, προάγουν την Ηρεμία και έχουν Καταπραϋντική Επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΑΡΡΕΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα ΥΠΟΔΟΧΕΑ-ΙΟΝΟΦΟΡΟΥ GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των CHLORIDE CHANNELS που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.