Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PRAZEPAM

Πραζεπάμη

Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους. Έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη διαζεπάμη.

Chemical structure of PRAZEPAM

Εμπορικά Ονόματα

CENTRAC

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Bραχυχρόνια αντιμετώπιση του άγχους. Έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από τη διαζεπάμη.
medication
SPC-CENTRAC

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
σε μια ή σε δύο δόσεις
Δόση έναρξης:
10-60 mg
Τιτλοποίηση:
Η αγωγή θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερης διάρκειας. Ο ασθενής πρέπει να επανεξετάζεται τακτικά και να εκτιμάται η αναγκαιότητα συνέχισης της αγωγής, ειδικότερα στην περίπτωση που είναι ελεύθερος συμπτωμάτων. Γενικά η συνολική διάρκεια της αγωγής δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες συμπεριλαμβανομένου και του χρόνου σταδιακής διακοπής της. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις δυνατόν να απαιτηθεί παράταση της αγωγής πέραν της μέγιστης συνιστώμενης διάρκειας. Σε αυτήν την περίπτωση πρέπει να γίνει προηγουμένως επανέλεγχος της κατάστασης του ασθενούς από ειδικό ιατρό.
  • Ενήλικες
    Δόση10-60 mg την ημέρα
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση10 έως 15 mg
    Έναρξη της θεραπείας με διηρημένες ημερήσιες δόσεις.
  • Παιδιά
    Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 18 ετών.
block
SPC-CENTRAC

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην πραζεπάμη, στις άλλες βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • βαρεία μυασθένεια
  • οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • σύνδρομο καθ’ ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
warning
SPC-CENTRAC

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Εξάρτηση
  • Φαινόμενο υποτροπής
  • Διάρκεια αγωγής
    Η διάρκεια αγωγής θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό βραχύτερη, αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες συμπεριλαμβανομένης και της διαδικασίας σταδιακής διακοπής της αγωγής. Παράταση πέραν αυτού του χρονικού διαστήματος δεν επιτρέπεται χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης.
  • Αμνησία
    Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος, πρέπει να είναι σε θέση να έχουν συνεχόμενο ύπνο 7-8 ωρών.
  • Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις
    Εφόσον παρουσιαστεί κάποια από αυτές, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει εξακριβωθεί. Η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςυπερήλικες
    Λαμβάνουν μειωμένη δόση. Σε ηλικιωμένους ή αδύναμους ασθενείς, η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλή και να γίνονται βαθμιαία προσαυξήσεις, σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή, προκειμένου να αποκλεισθεί η αταξία ή η υπερβολική καταβολή.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια
    Μικρότερη δόση συνιστάται λόγω του κινδύνου καταστολής της αναπνοής.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν πραζεπάμη για μακρά χρονικά διαστήματα
    Πρέπει να υποβάλλονται τακτικά σε γενικές εξετάσεις αίματος και σε εξετάσεις της ηπατικής τους λειτουργίας.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςηπατική βλάβη
    Επειδή επιβραδύνεται ο μεταβολισμός, παρατείνεται σημαντικά η δράση του φαρμάκου.
  • Ειδικές ομάδες ασθενών
    Πληθυσμόςασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια
    Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών δεν συνιστάται επειδή υπάρχει η προδιάθεση για πρόκληση εγκεφαλοπάθειας.
  • Ψυχωσικές παθήσεις
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση.
  • Ψυχωσικές καταστάσεις ή ψυχιατρικές διαταραχές
    Η πραζεπάμη δεν συνιστάται για χρήση όταν το άγχος δεν είναι το κυρίαρχο χαρακτηριστικό.
  • Κατάθλιψη ή άγχος που συνοδεύεται από κατάθλιψη
    Οι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας).
  • Ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες
    Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Κοινη χορήγηση με αλκοόλ ή άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ φάρμακα
    Πρέπει να συστήνεται στους ασθενείς να αποφεύγουν την ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ και άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πραζεπάμη.
  • Συνδυασμός με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες ή αντιεπιληπτικά φάρμακα
    Πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην φαρμακολογία των παραγόντων που θα χρησιμοποιηθούν, ιδιαίτερα αν πρόκειται για γνωστές ενώσεις, που μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της πραζεπάμης, όπως είναι οι φαινοθιαζίνες, τα ναρκωτικά, τα βαρβιτουρικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και άλλα αντικαταθλιπτικά.
  • Νευρομυϊκές διαταραχές
    Η χρήση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να επιτείνει τις νευρομυϊκές διαταραχές, όπως είναι η βαρεία μυασθένεια.
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται.
swap_horiz
SPC-CENTRAC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οινόπνευμα
    Δεν συνιστάται
    Επιτείνει την κατασταλτική δράση, επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
    ΣύστασηΠαράλληλη λήψη δεν συνιστάται.
  • Αντιψυχωσικά (νευροληπτικά)
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Υπνωτικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Αγχολυτικά/ηρεμιστικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Αντικαταθλιπτικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Ναρκωτικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Ενίσχυση της ευεξίας που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της φυσικής εξάρτησης.
  • Αναλγητικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης. Ενίσχυση της ευεξίας που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της φυσικής εξάρτησης.
  • Αντιεπιληπτικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Αναισθητικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Ηρεμιστικά αντιισταμινικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης.
  • Φάρμακα που αναστέλλουν συγκεκριμένα ηπατικά ένζυμα (π.χ. αναστολείς του CYP3A4)
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Μπορεί να επιτείνουν τη δραστικότητα των βενζοδιαζεπινών. Μείωση του μεταβολισμού της πραζεπάμης και αύξηση της πιθανότητας τοξικότητας.
  • Δισουλφιράμη
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Παρατείνει σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
  • Σιμετιδίνη
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Παρατείνει σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
    Μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις της πραζεπάμης (αναστολή οξειδωτικού μεταβολισμού, αύξηση συγκεντρώσεων πλάσματος).
    ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε παρακολούθηση για ενδείξεις αυξημένης δράσης της πραζεπάμης.
  • Κλοζαπίνη
    Προσοχή
    Προσθετικές ενέργειες καταστολής του ΚΝΣ. Σπανίως σοβαρή σύγχυση, υπόταση και καταστολή του αναπνευστικού.
sick
SPC-CENTRAC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Σύγχυση
  • Έντονα όνειρα
  • Ανησυχία
  • Δυσκολία στο να αποκοιμηθεί ο ασθενής
  • Διαταραγμένη συνέχιση του ύπνου
  • Οξείες καταστάσεις διέγερσης
  • Άγχος
  • Ευερεθιστότητα
  • Επιθετικότητα
  • Παραισθήσεις
  • Μανία
  • Εφιάλτες
  • Ψευδαισθήσεις
  • Ψυχώσεις
  • Συχνοί μυϊκοί σπασμοί
  • Ανάρμοστη συμπεριφορά
  • Προϋπάρχουσα κατάθλιψη (εκδήλωση)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Αταξία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Κεφαλαλγία
  • Υπερδραστηριότητα
  • Αίσθημα ζάλης
  • Διαταραχή λόγου
  • Λιποθυμία
  • Τρόμος
  • Αίσθημα αιμωδίας
  • Μειωμένη εγρήγορση
  • Ίλιγγος
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Διπλωπία
  • Αστάθεια
  • Σύγχυση (ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα)
  • Τρόμος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θαμπή όραση
Καρδιακές διαταραχές
  • Αίσθημα παλμών
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ξηροστομία
  • Γαστρεντερική διαταραχή
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εφιδρώσεις
  • Κνησμός
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Παροδικά δερματικά εξανθήματα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Αρθραλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Ουρογεννητική διαταραχή
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Οίδημα κάτω άκρων
  • Αδυναμία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αρτηριακή πίεση μειωμένη
  • Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
Άλλες
  • Αμνησία
  • Εξάρτηση (σωματική, ψυχική)
  • Σύνδρομο στέρησης
  • Υποτροπή
  • Κατάχρηση
  • Υπόταση
  • Αύξηση βάρους
  • Διαταραχές της libido
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
  • Οίδημα ποδών
  • Διάφορα ενοχλήματα στο ουρογεννητικό
  • Συγκοπτικά επεισόδια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Σύγχυση
    Συχνές
  • Έντονα όνειρα
    Συχνές
  • Αταξία
    Συχνές
  • Ζάλη
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Συχνές
  • Υπερδραστηριότητα
    Συχνές
  • Αίσθημα ζάλης
    Συχνές
  • Διαταραχή λόγου
    Συχνές
  • Λιποθυμία
    Συχνές
  • Τρόμος
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Συχνές
  • Γαστρεντερική διαταραχή
    Συχνές
  • Εφιδρώσεις
    Συχνές
  • Κνησμός
    Συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Συχνές
  • Ουρογεννητική διαταραχή
    Συχνές
  • Κόπωση
    Συχνές
  • Οίδημα κάτω άκρων
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Συχνές
  • Αρτηριακή πίεση μειωμένη
    Συχνές
  • Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές
    Συχνές
  • Σωματικό βάρος αυξημένο
    Συχνές
  • Αίσθημα αιμωδίας
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη εγρήγορση
    Μη γνωστές
  • Διπλωπία
    Μη γνωστές
  • Αλλοιώσεις της libido
    Μη γνωστές
  • Αμνησία
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Σπάνιες
  • Αύξηση βάρους
    Σπάνιες
  • Ζωηρά όνειρα
    Σπάνιες
  • Κακή άρθρωση λόγου
    Σπάνιες
  • Διέγερση
    Σπάνιες
  • Διαταραχές του ύπνου
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Σπάνιες
  • Διάφορα ενοχλήματα στο ουρογεννητικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπτικά επεισόδια
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-CENTRAC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
  • Κύηση
    Προειδοποιείται να συμβουλευθεί τον ιατρό της σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου εφόσον σκοπεύει να καταστεί ή υπάρχει υποψία ότι είναι έγκυος.
  • Κύηση
    Ενημερώνεται για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Πιστεύεται ότι η πραζεπάμη διεγείρει τους υποδοχείς GABA στο ανιόν συστηματικό διεγερτικό σύστημα. Δεδομένου ότι το GABA είναι ανασταλτικό, η διέγερση των υποδοχέων αυξάνει την αναστολή και μπλοκάρει τόσο τη φλοιώδη όσο και τη λιμβική διέγερση μετά τη…
monitor_heart
SPC-CENTRAC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης. (C H ClN O 7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2- one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό…

biotech
SPC-CENTRAC

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες υπήρχαν ακόμη και…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε δεσυκλοπροπυλμεθυλπραζεπάμη (γνωστή και ως δεσμεθυλδιαζεπάμη) και 3-υδροξυπραζεπάμη, η οποία περαιτέρω μεταβολίζεται σε οξαζεπάμη. [Wikipedia]

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-CENTRAC
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες: 10-60 mg την ημέρα, σε μια ή σε δύο δόσεις.

Ηλικιωμένοι: Σε ηλικιωμένα άτομα συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με διηρημένες ημερήσιες δόσεις από 10 έως 15 mg.

Παιδιά: Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 18 ετών.

Η αγωγή θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερης διάρκειας. Ο ασθενής πρέπει να επανεξετάζεται τακτικά και να εκτιμάται η αναγκαιότητα συνέχισης της αγωγής, ειδικότερα στην περίπτωση που είναι ελεύθερος συμπτωμάτων.

Γενικά η συνολική διάρκεια της αγωγής δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες συμπεριλαμβανομένου και του χρόνου σταδιακής διακοπής της.

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις δυνατόν να απαιτηθεί παράταση της αγωγής πέραν της μέγιστης συνιστώμενης διάρκειας. Σε αυτήν την περίπτωση πρέπει να γίνει προηγουμένως επανέλεγχος της κατάστασης του ασθενούς από ειδικό ιατρό.

block

Αντενδείξεις

SPC-CENTRAC
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην πραζεπάμη, στις άλλες βενζοδιαζεπίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • βαρεία μυασθένεια
  • οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • σύνδρομο καθ’ ύπνον αποφρακτικής άπνοιας
  • σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-CENTRAC
expand_more

Εξάρτηση: Η χρήση βενζοδιαζεπινών δυνατόν να δημιουργήσει σωματική και ψυχική εξάρτηση από αυτά τα φάρμακα. Ο κίνδυνος εξάρτησης αυξάνει τη δόση κατά τη διάρκεια της αγωγής και είναι επίσης μεγαλύτερος σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή ερεθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Όταν αναπτυχθεί σωματική εξάρτηση η απότομη διακοπή της αγωγής συνοδεύεται από στερητικά συμπτώματα. Αυτά πιθανόν να αποτελούνται από κεφαλαλγία, μυϊκό άλγος, υπερβολικό άγχος, ένταση, ανησυχία, σύγχυση και ευερεθιστότητα. Σε βαριές περιπτώσεις δυνατόν να εμφανισθούν τα ακόλουθα συμπτώματα: αποπροσανατολισμός ή αποπροσωποποίηση, υπερακουσία, αιμωδία και παραισθησίες των άκρων, υπερευαισθησία στο φως, το θόρυβο και τη σωματική επαφή, ψευδαισθήσεις ή επιληπτικοί παροξυσμοί.

Φαινόμενο υποτροπής: Πρόκειται για παροδικό σύνδρομο όπου τα συμπτώματα τα οποία οδήγησαν στην αγωγή με βενζοδιαζεπίνες επανεμφανίζονται σε πιο έντονη μορφή, που είναι δυνατόν να παρουσιασθεί κατά τη διακοπή της αγωγής. Μπορεί να συνοδεύεται από άλλες αντιδράσεις όπως αλλοιώσεις της ψυχικής διάθεσης, άγχος ή διαταραχές του ύπνου και ανησυχία. Επειδή ο κίνδυνος του στερητικού φαινομένου ή του φαινομένου υποτροπής είναι μεγαλύτερος μετά την απότομη διακοπή αγωγής, συνιστάται η διακοπή να γίνεται σταδιακά.

Διάρκεια αγωγής: Η διάρκεια αγωγής θα πρέπει να είναι όσο το δυνατό βραχύτερη (βλ. «Δοσολογία»), αλλά δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες συμπεριλαμβανομένης και της διαδικασίας σταδιακής διακοπής της αγωγής. Παράταση πέραν αυτού του χρονικού διαστήματος δεν επιτρέπεται χωρίς επανεκτίμηση της κατάστασης. Θεωρείται απαραίτητο να ενημερωθεί ο ασθενής όταν αρχίσει την αγωγή ότι αυτή θα είναι περιορισμένης διάρκειας και να εξηγηθεί επακριβώς πώς θα μειωθεί σταδιακά η δοσολογία. Ακόμη είναι σημαντικό να είναι ενήμερος ο ασθενής για την πιθανότητα του φαινομένου υποτροπής (Rebound), έτσι ώστε να ελαττωθεί το άγχος από αυτά τα συμπτώματα που είναι δυνατόν να εμφανισθούν όταν διακοπεί το φάρμακο. Όταν χορηγούνται βενζοδιαζεπίνες με μακρά διάρκεια δράσης όπως το CENTRAC, είναι σημαντικό να υπάρχει η προειδοποίηση ότι η μετάταξη σε βενζοδιαζεπίνες με μικρή διάρκεια δράσης δυνατόν να προκαλέσει φαινόμενα στέρησης.

Αμνησία: Οι βενζοδιαζεπίνες είναι δυνατόν να προκαλέσουν προχωρητική αμνησία. Η κατάσταση αυτή παρουσιάζεται πιο συχνά μερικές ώρες μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, γι’ αυτό προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος πρέπει να είναι σε θέση να έχουν συνεχόμενο ύπνο 7-8 ωρών (βλ. επίσης «Ανεπιθύμητες ενέργειες»).

Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις: Όταν χορηγούνται βενζοδιαζεπίνες είναι γνωστό ότι παρουσιάζονται αντιδράσεις τέτοιες όπως ανησυχία, ταραχή, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία, εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχωσικές διαταραχές, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις συμπεριφοράς. Εφόσον παρουσιαστεί κάποια από αυτές, θα πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου. Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν οι αντιδράσεις αυτές σε παιδιά και υπερήλικες.

Ειδικές ομάδες ασθενών: Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει εξακριβωθεί. Η διάρκεια της αγωγής θα πρέπει να είναι η ελάχιστη δυνατή. Οι υπερήλικες λαμβάνουν μειωμένη δόση (βλ. «Δοσολογία»). Σε ηλικιωμένους ή αδύναμους ασθενείς, η αρχική δόση πρέπει να είναι χαμηλή και να γίνονται βαθμιαία προσαυξήσεις, σύμφωνα με την ανταπόκριση του ασθενή, προκειμένου να αποκλεισθεί η αταξία ή η υπερβολική καταβολή (βλέπε λήμμα 4.2 Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης). Επίσης μικρότερη δόση συνιστάται σε ασθενείς με χρόνια αναπνευστική ανεπάρκεια, λόγω του κινδύνου καταστολής της αναπνοής. Οι ασθενείς που λαμβάνουν πραζεπάμη για μακρά χρονικά διαστήματα πρέπει να υποβάλλονται τακτικά σε γενικές εξετάσεις αίματος και σε εξετάσεις της ηπατικής τους λειτουργίας. Κατά τη θεραπεία των ασθενών με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να τηρούνται επίσης οι συνήθεις προφυλάξεις. Επίσης, σε ηπατική βλάβη, επειδή επιβραδύνεται ο μεταβολισμός, παρατείνεται σημαντικά η δράση του φαρμάκου. Η χορήγηση βενζοδιαζεπινών δεν συνιστάται σε ασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια, επειδή υπάρχει η προδιάθεση για πρόκληση εγκεφαλοπάθειας. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν συνιστώνται για την αρχική αντιμετώπιση ψυχωσικών παθήσεων. Η πραζεπάμη δεν συνιστάται για χρήση σε ψυχωσικές καταστάσεις ή σε ψυχιατρικές διαταραχές στις οποίες το άγχος δεν είναι το κυρίαρχο χαρακτηριστικό. Οι βενζοδιαζεπίνες δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνες για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης ή του άγχους που συνοδεύεται από κατάθλιψη (μπορεί να επιφέρουν πράξεις αυτοκτονίας). Οι βενζοδιαζεπίνες θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή εθισμού σε φαρμακευτικές ουσίες. Δεδομένου ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, πρέπει να συστήνεται στους ασθενείς, να αποφεύγουν την ταυτόχρονη κατανάλωση αλκοόλ και άλλων φαρμάκων που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πραζεπάμη. Αν η πραζεπάμη πρόκειται να συνδυασθεί με άλλους ψυχοτρόπους παράγοντες ή αντιεπιληπτικά φάρμακα, πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην φαρμακολογία των παραγόντων που θα χρησιμοποιηθούν, ιδιαίτερα αν πρόκειται για γνωστές ενώσεις, που μπορεί να ενισχύσουν τη δράση της πραζεπάμης, όπως είναι οι φαινοθιαζίνες, τα ναρκωτικά, τα βαρβιτουρικά, οι αναστολείς ΜΑΟ και άλλα αντικαταθλιπτικά. Η χρήση των βενζοδιαζεπινών μπορεί να επιτείνει τις νευρομυϊκές διαταραχές, όπως είναι η βαρεία μυασθένεια. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται στο γλαύκωμα κλειτής γωνίας.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-CENTRAC
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Δεν συνιστάται: Παράλληλη λήψη οινοπνεύματος. Η κατασταλτική δράση επιτείνεται όταν το φάρμακο χορηγείται μαζί με οινόπνευμα. Αυτό επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: Συνδυασμός με κατασταλτικά του Κ.Ν.Σ.

Δυνατόν να παρατηρηθεί ενίσχυση της κεντρικής κατασταλτικής δράσης σε περιπτώσεις συγχορήγησης με αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), υπνωτικά, αγχολυτικά/ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, ναρκωτικά, αναλγητικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά και ηρεμιστικά αντιισταμινικά. Επομένως, αν η πραζεπάμη συνδυασθεί με τέτοια φάρμακα, που δρουν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα, πρέπει να δοθεί προσοχή στα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των παραγόντων που θα χρησιμοποιηθούν.

Στην περίπτωση αναλγητικών ναρκωτικών μπορεί επίσης να παρουσιασθεί ενίσχυση της ευεξίας που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της φυσικής εξάρτησης.

Φάρμακα που αναστέλλουν συγκεκριμένα ηπατικά ένζυμα (ιδιαίτερα το κυτόχρωμα P450) δυνατόν να επιτείνουν τη δραστικότητα των βενζοδιαζεπινών. Σε μικρότερο βαθμό αυτό ισχύει επίσης για τις βενζοδιαζεπίνες που μεταβολίζονται σε σύζευξη. Οι αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να μειώσουν το μεταβολισμό της πραζεπάμης και να αυξήσουν την πιθανότητα τοξικότητας.

Επίσης, το οινόπνευμα καθώς και η δισουλφιράμη και η σιμετιδίνη, παρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.

Αν η πραζεπάμη χρησιμοποιηθεί για την αντιμετώπιση του άγχους, που συσχετίζεται με καταστάσεις σωματικής νόσου, πρέπει να δοθεί προσοχή σε πιθανή φαρμακευτική αλληλεπίδραση με τα συγχορηγούμενα φάρμακα.

Τα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να αυξήσουν τις επιδράσεις της πραζεπάμης, επειδή τα από του στόματος αντισυλληπτικά αναστέλλουν τον οξειδωτικό μεταβολισμό και, με τον τρόπο αυτό, αυξάνουν τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των συγχορηγούμενων βενζοδιαζεπινών, που υποβάλλονται σε οξείδωση. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντισυλληπτική θεραπεία πρέπει να υποβάλλονται σε παρακολούθηση για ενδείξεις αυξημένης δράσης της πραζεπάμης.

Οι βενζοδιαζεπίνες πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή με την κλοζαπίνη επειδή θα μπορούσαν να προκαλέσουν προσθετικές ενέργειες καταστολής του ΚΝΣ. Στους ασθενείς, που λαμβάνουν κλοζαπίνη ταυτόχρονα ή μετά από θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες, έχει παρατηρηθεί σπανίως σοβαρή σύγχυση, υπόταση και καταστολή του αναπνευστικού. Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτοχρόνως κλοζαπίνη, οι δόσεις έναρξης των βενζοδιαζεπινών πρέπει να είναι περίπου το ήμισυ της συνήθους δόσης, μέχρις ότου το φάρμακο δοκιμασθεί στο συγκεκριμένο ασθενή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-CENTRAC
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια διπλά-τυφλών μελετών, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο, με την τυπική, συνολική δοσολογία των 30mg διηρημένων, ημερησίως.

Ελεγχόμενες μελέτες εφάπαξ, νυχτερινού, ευέλικτου δοσολογικού σχήματος έδειξαν δοσοεξαρτώμενη συχνότητα εμφάνισης των ίδιων ανεπιθύμητων ενεργειών. Αυτά τα ευρήματα είναι χαρακτηριστικά των βενζοδιαπεζινών.

Ψυχιατρικές διαταραχές: Σύγχυση, έντονα όνειρα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Αταξία, ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία, υπερδραστηριότητα, αίσθημα ζάλης, διαταραχή λόγου, λιποθυμία, τρόμος

Οφθαλμικές διαταραχές: Θαμπή όραση

Καρδιακές διαταραχές: Αίσθημα παλμών

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: Ξηροστομία, γαστρεντερική διαταραχή

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Εφιδρώσεις, κνησμός, δερματικό εξάνθημα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού: Αρθραλγία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών: Ουρογεννητική διαταραχή

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης: Κόπωση, οίδημα κάτω άκρων, αδυναμία

Παρακλινικές εξετάσεις: Αρτηριακή πίεση μειωμένη, δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογικές, σωματικό βάρος αυξημένο.

Με τη χρήση των βενζοδιαζεπινών έχουν αναφερθεί υπνηλία, αίσθημα αιμωδίας, μειωμένη εγρήγορση, σύγχυση, κόπωση, κεφαλαλγία, ίλιγγος, μυϊκή αδυναμία, αταξία ή διπλωπία. Τα φαινόμενα αυτά εμφανίζονται κυρίως κατά την έναρξη της αγωγής και συνήθως εξαφανίζονται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Ενίοτε αναφέρθηκαν και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως γαστρεντερικές διαταραχές, αλλοιώσεις της libido ή δερματικές αντιδράσεις.

Αμνησία

Κατά τη χορήγηση θεραπευτικών δόσεων μπορεί να παρουσιασθεί προχωρητική αμνησία. Ο κίνδυνος αυτός αυξάνει με μεγαλύτερες δοσολογίες. Τα φαινόμενα της αμνησίας μπορεί να συνοδεύονται με ανάρμοστη συμπεριφορά (βλ. «Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις»).

Κατάθλιψη

Κατά τη χορήγηση βενζοδιαζεπινών είναι δυνατόν να εκδηλωθεί προϋπάρχουσα κατάθλιψη.

Ψυχιατρικές και «παράδοξες» αντιδράσεις

Όταν χορηγούνται βενζοδιαζεπίνες είναι γνωστό ότι παρουσιάζονται αντιδράσεις τέτοιες όπως ανησυχία, δυσκολία στο να αποκοιμηθεί ο ασθενής και διαταραγμένη συνέχιση του ύπνου, οξείες καταστάσεις διέγερσης, άγχος, ευερεθιστότητα, επιθετικότητα, παραισθήσεις, μανία εφιάλτες, ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις, συχνοί μυϊκοί σπασμοί, ανάρμοστη συμπεριφορά και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις συμπεριφοράς.

Υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να εμφανισθούν σε παιδιά και υπερήλικες.

Εξάρτηση

Η χρήση (ακόμη και σε θεραπευτικές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη σωματικής εξάρτησης: διακοπή της θεραπείας μπορεί να καταλήξει σε φαινόμενα στέρησης ή υποτροπής (βλ. «Ιδιαίτερες Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις»). Μπορεί να παρουσιασθεί ψυχική εξάρτηση. Έχει αναφερθεί κατάχρηση βενζοδιαζεπινών.

Με την πραζεπάμη έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

Συχνότερες είναι ζάλη, αδυναμία, αίσθημα ζάλης, υπνηλία, καταστολή, κόπωση, αστάθεια, αταξία, ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα που μπορεί επιπλέον να παρουσιάσουν σύγχυση.

Σπανιότερα παρατηρούνται υπόταση, γαστρεντερικές διαταραχές, οπτικές διαταραχές, κεφαλαλγία, ίλιγγος, διαταραχές της libido, αμνησία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αύξηση βάρους, τρόμος, ζωηρά όνειρα, κακή άρθρωση λόγου, αίσθημα παλμών, διέγερση, ξηροστομία, εφίδρωση.

Έχουν αναφερθεί και παράδοξες αντιδράσεις, όπως, διέγερση, επιθετικότητα και διαταραχές του ύπνου.

Έχουν αναφερθεί παροδικές και αναστρέψιμες παρεκκλίσεις στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας, καθώς και μικρές μειώσεις της πίεσης του αίματος και αυξήσεις του σωματικού βάρους.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες συμπεριελάμβαναν κνησμό, παροδικά δερματικά εξανθήματα, οίδημα ποδών, αρθραλγίες, διάφορα ενοχλήματα στο ουρογεννητικό, θαμπή όραση και συγκοπτικά επεισόδια.

Επειδή έχει μακρό χρόνο δράσης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες διαρκούν πολλές ώρες μετά την τελευταία λήψη. Για τον ίδιο λόγο μπορεί να παρουσιαστούν αθροιστικά φαινόμενα μερικές ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας, ιδίως σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, με εφάπαξ χορήγηση το βράδυ, κυμαινόμενων δόσεων, έδειξαν δοσοεξαρτώμενη συχνότητα εμφάνισης, αυτών των ίδιων ανεπιθύμητων ενεργειών. Αυτά τα ευρήματα είναι χαρακτηριστικά των βενζοδιαπεζινών.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-CENTRAC
expand_more
Χρήση κατά την κύηση: Δεν υπάρχουν ελεγχόμενες κλινικές μελέτες με την πραζεπάμη σε έγκυες γυναίκες. Αν το φάρμακο συνταγογραφηθεί σε γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να προειδοποιείται ότι οφείλει να συμβουλευθεί τον ιατρό της σχετικά με τη διακοπή του φαρμάκου εφόσον σκοπεύει να καταστεί ή υπάρχει υποψία ότι είναι έγκυος. Τα δεδομένα που αφορούν σε τερατογένεση, που σχετίζεται με έκθεση σε βενζοδιαζεπίνες, είναι αντιφατικά. Υπάρχουν ενδείξεις από κάποιες αρχικές μελέτες ότι η έκθεση κατά την κύηση μπορεί να συσχετίζεται με συγγενείς δυσπλασίες. Μεταγενέστερες μελέτες δεν απέδειξαν σαφώς το συσχετισμό μεταξύ της χρήσης βενζοδιαζεπινών και της εμφάνισης τέτοιων ελλειμμάτων. Σε περιπτώσεις που υπήρξε συσχετισμός με βενζοδιαζεπίνες, η έκθεση είχε γίνει κυρίως στο πρώτο τρίμηνο. Συνεχής χορήγηση κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου μπορεί να σχετίζεται με καθυστέρηση της ενδομήτριας ανάπτυξης. Η χρήση κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου και μέχρι τον τοκετό σχετίζεται με νεογνικές επιπλοκές, που περιλαμβάνουν σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας, σύνδρομο υποτονικού βρέφους (υποτονία, λήθαργος και δυσκολίες στο θηλασμό) και σύνδρομο στέρησης (τρόμος, ευερεθιστότητα, υπερτονία, διάρροια/έμετος και εργώδης θηλασμός). Εάν οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της κύησης ή εάν η ασθενής καταστεί έγκυος ενώ λαμβάνει βενζοδιαζεπίνες, θα πρέπει να ενημερωθεί για τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Χρήση κατά τη γαλουχία: Αφού οι βενζοδιαζεπίνες ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα, το φάρμακο αυτό δεν θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-CENTRAC
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Η πραζεπάμη είναι ένα παράγωγο βενζοδιαζεπίνης. (C H ClN O 7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 benzodiazepin-2- one). Σε μελέτες σε υγιή άτομα έχει αποδειχθεί ότι η πραζεπάμη έχει κατασταλτικές δράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι βενζοδιαζεπίνες ενεργούν στο επίπεδο της μεταιχμιακής περιοχής, της περιοχής του θαλάμου και του υποθαλάμου του ΚΝΣ και μπορούν να προκαλέσουν οποιοδήποτε επίπεδο καταστολής του ΚΝΣ απαιτείται, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής, της ύπνωσης, της χαλάρωσης των σκελετικών μυών και της αντιεπιληπτικής δράσης. Πρόσφατα δεδομένα, υποδηλώνουν ότι οι βενζοδιαζεπίνες ασκούν τις δράσεις τους μέσω της ενίσχυσης του συμπλόκου υποδοχέων γάμα αμινοβουτυρικού οξέως (GABA) - βενζοδιαμπίνης. Το GABA είναι ένας ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής, που ασκεί τις δράσεις του σε συγκεκριμένες υποκατηγορίες υποδοχέων, που ονομάζονται GABA-A και GABA-B. Η GABA-A είναι ο κύρια υποκατηγορία υποδοχέων στο ΚΝΣ και θεωρείται ότι ενέχεται στις δράσεις των αγχολυτικών και των κατασταλτικών.

Πιστεύεται ότι δημιουργείται σύζευξη μεταξύ των ειδικών υποκατηγοριών υποδοχέων βενζομπίνης (ΒΝΖ) και των υποδοχέων GABA-A. Τρεις τύποι υποδοχέων ΒΝΖ εντοπίζονται στο ΚΝΣ και άλλους ιστούς. Οι υποδοχείς ΒΝΖ βρίσκονται στην παρεγκεφαλίδα και το φλοιό του εγκεφάλου, οι υποδοχείς ΒΝΖ βρίσκονται στο φλοιό του εγκεφάλου και το νωτιαίο μυελό και οι υποδοχείς ΒΝΖ βρίσκονται στους περιφερικούς ιστούς. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων ΒΝΖ θεωρείται ότι επάγει τον ύπνο, ενώ οι υποδοχείς BNZ επηρεάζουν τη μυϊκή χαλάρωση, την αντιεπιληπτική δράση, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Οι βενζοδιαμπίνες συνδέονται κατά μη ειδικό τρόπο με τους ΒΝΖ και ΒΝΖ , γεγονός το οποίο τελικά ενισχύει τις δράσεις του GABA. Αντίθετα από τα βαρβιτουρικά, που ενισχύουν την απόκριση στο των GABA, αυξάνοντας το χρονικό διάστημα κατά το οποίο είναι ανοικτοί οι δίαυλοι χλωριούχων ιόντων, οι βενζοδιαμπίνες ενισχύουν τις δράσεις του GABA αυξάνοντας την εκλεκτική συγγένεια του GABA με τον GABA υποδοχέα. Η δέσμευση του GABA με την περιοχή, ανοίγει το δίαυλο χλωριούχων ιόντων με αποτέλεσμα την υπερπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης, γεγονός που εμποδίζει την περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-CENTRAC
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων πραζεπάμης σε υγιή άτομα, τα μέγιστα επίπεδα του κύριου μεταβολίτη norprazepam (desmethyldiazepam) στον ορό ανευρέθησαν 6 ώρες μετά τη χορήγηση, ενώ σημαντικές ποσότητες υπήρχαν ακόμη και ύστερα από 48 ώρες.

Μεταβολίζεται πλήρως σε noprazepam (φαινόμενο πρώτης διόδου από το ήπαρ). Ο όγκος κατανομής του κύριου μεταβολίτη είναι 1 l/kg. H σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σημαντική, ανώτερη του 97%.Η πραζεπάμη απορροφήθηκε αργά για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Με δοσολογικά σχήματα επανειλημμένης χορήγησης διατηρήθηκαν σταθερά τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό και παρατάθηκε ο χρόνος απέκκρισης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής ποικίλει από 30-150 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής του norprazepam που μετρήθηκε σε άτομα που έλαβαν 10mg πραζεπάμης τρεις φορές την ημέρα για μια εβδομάδα, ήταν 63 (±15 SD) ώρες πριν και 70 (±10 SD) ώρες μετά την επανειλημμένη χορήγηση - μία μη σημαντική διαφορά. Η σταθεροποιημένη κατάσταση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 10-15 ημέρες. Μελέτες του μεταβολισμού στον άνθρωπο έχουν δείξει ότι, πριν απομακρυνθεί από τον οργανισμό, η πραζεπάμη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό σε 3-hydroxyprazepam και oxazepam. Οι βενζοδιαμπίνες περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα και ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

36-200 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
4890
Μοριακός τύπος
C19H17ClN2O
Μοριακό βάρος
324.8
IUPAC
7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
MWQCHHACWWAQLJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που ανακουφίζουν το Άγχος, την ένταση και τις Διαταραχές Άγχους, προάγουν την Ηρεμία και έχουν Καταπραϋντική Επίδραση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΝΑΡΡΕΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ χρησιμοποιούνται συνήθως στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα ΥΠΟΔΟΧΕΑ-ΙΟΝΟΦΟΡΟΥ GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των CHLORIDE CHANNELS που ενεργοποιούνται από το GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID· μια θέση στην οποία δρουν οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος του καναλιού· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024