RABEPRAZOLE(Ραβεπραζόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: Περίπου μία ώρα (από 0,7 έως 1,5 ώρα) σε υγιή άτομα. 12,3 ώρες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
- DrugBank: 1-2 ώρες
- PubChem: 1-2 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Ενεργό έλκος δωδεκαδακτύλου
- K26 Δωδεκαδακτυλικό έλκος
-
Ενεργό καλοήθες γαστρικό έλκος
- K25 Γαστρικό έλκος
-
Συμπτωματική διαβρωτική ή ελκωτική νόσο του οισοφάγου από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ)
- K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
-
Νόσο του οισοφάγου από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ)
σε μακροχρόνια αντιμετώπιση (συντήρηση ΓΟΠ)
- K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
-
Συμπτωματική θεραπεία μέτριας έως πολύ σοβαρής νόσου του οισοφάγου από γαστρο-οισοφαγική παλινδρόμηση (συμπτωματική ΓΟΠ)
- K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
-
Σύνδρομο Zollinger-Ellison
- E16 Άλλες διαταραχές της ενδοκρινικής έκκρισης του παγκρέατος
-
Εκρίζωση του Helicobacter pylori
σε: ασθενείς με πεπτικό έλκος
Σε συνδυασμό με τα κατάλληλα αντιμικροβιακά θεραπευτικά σχήματα. (βλ. Δοσολογία)
Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος RABEREN-IASIS
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Το πρωί, πριν από το φαγητό
- Δόση έναρξης: 20 mg άπαξ ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για σύνδρομο Zollinger - Ellison, η δόση μπορεί να τιτλοδοτηθεί προς τα πάνω έως και 120 mg/ημέρα, ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς. Εφάπαξ δόσεις έως 100 mg/μέρα. Δόση 120 mg μπορεί να δοθεί σε δύο δόσεις, 60 mg δύο φορές τη μέρα.
-
Ενήλικες / ηλικιωμένοιΔόση20 mg άπαξ ημερησίωςΓια ενεργό έλκος δωδεκαδακτύλου, ενεργό καλοήθες γαστρικό έλκος, διαβρωτική ή ελκωτική νόσος του οισοφάγου από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.
-
Ενήλικες / ηλικιωμένοιΔόση10 mg ή 20 mg άπαξ ημερησίωςΓια μακροχρόνια αντιμετώπιση της νόσου του οισοφάγου από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (θεραπεία συντήρησης ΓΟΠ).
-
Ενήλικες / ηλικιωμένοιΔόση10 mg άπαξ ημερησίωςΓια συμπτωματική θεραπεία μέτριας έως πολύ σοβαρής νόσου του οισοφάγου από γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (συμπτωματική ΓΟΠ) για ασθενείς χωρίς οισοφαγίτιδα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κατ’ επίκληση αγωγή.
-
ΕνήλικεςΔόση60 mg άπαξ ημερησίωςΜέγ. δόση120 mg/ημέραΓια σύνδρομο Zollinger - Ellison. Δόση 120 mg μπορεί να δοθεί σε δύο δόσεις, 60 mg δύο φορές τη μέρα.
-
Ασθενείς με λοίμωξη από H. pyloriΔόσηΡαβεπραζόλη 20 mg δύο φορές τη μέρα + κλαριθρομυκίνη 500mg δύο φορές τη μέρα και αμοξικιλλίνη 1g δύο φορές τη μέραΓια 7 ημέρες.
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Για σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν συνίσταται προς χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην ενότητα 6.1
-
Εγκυμοσύνη
-
Θηλασμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Γαστρική ή οισοφαγική κακοήθειαΑποκλεισμός πιθανότητας πριν την έναρξη της θεραπείας
-
Μακροχρόνια θεραπείαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αγωγή για περισσότερο από ένα χρόνοΤακτική επιτήρηση
-
Διασταυρούμενη υπερευαισθησίαΠιθανότητα αντιδράσεων με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ή υποκαταστημένες βενζιμιδαζόλες
-
Χορήγηση δισκίωνΤα δισκία δεν θα πρέπει να μασιούνται ή να συνθλίβονται, αλλά να καταπίνονται ολόκληρα
-
Δυσκρασία του αίματος (θρομβοπενία, ουδετεροπενία)Συνήθως υποχωρούν με τη διακοπή της ραβεπραζόλης
-
Ανωμαλίες στα ηπατικά ένζυμαΣυνήθως υποχωρούν με τη διακοπή της ραβεπραζόλης
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΟ συνταγογράφων θα πρέπει να είναι επιφυλακτικός κατά την έναρξη της θεραπείας
-
Συγχορήγηση με αταζαναβίρηαντένδειξηΔεν συνιστάται
-
Γαστρεντερικές λοιμώξειςΑύξηση κινδύνου εμφάνισης λοιμώξεων από Salmonella, Campylobacter και Clostridium difficile
-
ΚατάγματαΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή παρουσία άλλων παραγόντων κινδύνου, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και μακρά διάρκεια (> 1 έτος)Αύξηση κινδύνου καταγμάτων στο ισχίο, τον καρπό και τη σπονδυλική στήλη. Ασθενείς σε κίνδυνο οστεοπόρωσης να λαμβάνουν επαρκή βιταμίνη D και ασβέστιο.
-
Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσειςΔιακοπή θεραπείας για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν τις μετρήσεις CgA. Επανάληψη μετρήσεων 14 ημέρες μετά τη διακοπή, εάν οι τιμές δεν επανέλθουν.
-
ΥπομαγνησιαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη θεραπεία, ή που λαμβάνουν διγοξίνη/διουρητικάΜέτρηση επιπέδων μαγνησίου πριν την έναρξη και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Ταυτόχρονη χρήση με μεθοτρεξάτηΜπορεί να αυξήσει και να παρατείνει τα επίπεδα μεθοτρεξάτης, οδηγώντας σε τοξικότητα. Προσωρινή αναστολή των αναστολέων αντλίας πρωτονίων μπορεί να απαιτηθεί.
-
Μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένα αποθέματα ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση Β12 σε μακροχρόνια θεραπείαΛήψη υπόψη αυτής της επίδρασης
-
Υποξεία δερματικού ερυθηματώδους λύκου (ΥΔΕΛ)Εάν εμφανιστούν αλλοιώσεις, ο ασθενής να αναζητήσει ιατρική βοήθεια και να εξεταστεί η διακοπή του Ραβεπραζόλη/Ραβεπραζόλη.
-
Χρήση σε παιδιάαντένδειξηΠληθυσμόςΠαιδιατρικός πληθυσμόςΔεν συνιστάται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Κετοκοναζόλη ή ΙτρακοναζόληπροσοχήΣημαντική μείωση των επιπέδων στο πλάσμα των αντιμυκητιασικών.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί παρακολούθηση για προσαρμογή δόσης.
-
αντένδειξηΣημαντική μείωση της έκθεσης στην αταζαναβίρη.ΣύστασηΔεν θα πρέπει να συγχορηγείται.
-
ΑντιόξιναπαρακολούθησηΚαμία αλληλεπίδραση.ΣύστασηΔεν απαιτείται ειδική σύσταση.
-
προσοχήΜπορεί να αυξήσει και να παρατείνει τα επίπεδα της μεθοτρεξάτης ή/και των μεταβολιτών υδροξυμεθοτρεξάτης του ορού, κυρίως σε υψηλές δόσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λοίμωξη
- Φαρυγγίτιδα
- Βρογχίτιδα
- Ουρολοίμωξη
- Ουδετεροπενία
- Λευκοπενία
- Θρομβοκυτταροπενία
- Λευκοκυττάρωση
- Υπερευαισθησία
- Ανορεξία
- Υπονατριαιμία
- Υπομαγνησιαιμία
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Κατάθλιψη
- Σύγχυση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Διαταραχή γεύσης
- Ηπατική εγκεφαλοπάθεια
- Διαταραχή όρασης
- Περιφερικό οίδημα
- Αδυναμία
- Γριππώδης συνδρομή
- Θωρακικό άλγος
- Ρίγος
- Πυρεξία
- Βήχας
- Ρινίτιδα
- Ιγμορίτιδα
- Διάρροια
- Εμετός
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσκοιλιότητα
- Μετεωρισμός
- Πολύποδες αδενίων θόλου
- Δυσπεψία
- Ξηροστομία
- Ερυγές
- Γαστρίτιδα
- Στοματίτιδα
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Εξάνθημα
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Εφίδρωση
- Πολύμορφο ερύθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Φυσαλιδώδεις αντιδράσεις
- Υποξεία δερματικού ερυθηματώδους λύκου
- Μη ειδικός πόνος
- Οσφυαλγία
- Μυαλγία
- Κράμπες στα πόδια
- Αρθραλγία
- Κάταγμα ισχίου
- Κάταγμα καρπού
- Κάταγμα σπονδυλικής στήλης
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Γυναικομαστία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΓριππώδης συνδρομήΓενικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕμετόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕρύθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΛοίμωξηΛοιμώξεις
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜη ειδικός πόνοςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΠολύποδες αδενίων θόλουΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΦαρυγγίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
Όχι συχνέςΒρογχίτιδαΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕρυγέςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΙγμορίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚράμπες στα πόδιαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟυρολοίμωξηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΠυρεξίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΡίγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΓαστρίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή γεύσηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΗπατική εγκεφαλοπάθειαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτταροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚάταγμα ισχίουΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΚάταγμα καρπούΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΚάταγμα σπονδυλικής στήληςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΛευκοκυττάρωσηΑίμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπομαγνησιαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΦυσαλιδώδεις αντιδράσειςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
ΆγνωστεςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΆγνωστεςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΆγνωστεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΆγνωστεςΥποξεία δερματικού ερυθηματώδους λύκουΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΔεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της ραβεπραζόλης κατά τη διάρκεια της κύησης στους ανθρώπους. Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους και κουνέλια δεν παρουσίασαν στοιχεία μειωμένης αναπαραγωγικότητας ή βλάβης στο έμβρυο εξαιτίας της νατριούχου ραβεπραζόλης, αν και υπάρχει μια μικρή εμβρυο-πλακουντιακή μεταφορά στον στους αρουραίους. Το Ραβεπραζόλη/Ραβεπραζόλη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό αν η νατριούχος ραβεπραζόλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν μελέτες σε γυναίκες που θηλάζουν. Η νατριούχος ραβεπραζόλη, όμως, εκκρίνεται στις μαστικές εκκρίσεις των αρουραίων. Επομένως, το Ραβεπραζόλη/Ραβεπραζόλη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Επιδράσεις γενικώς ελάχιστες, αντιπροσωπευτικές του γνωστού προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών και αναστρέψιμες
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Πεπτική οδός και μεταβολισμός, Φάρμακα για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠ), αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: A02 BC04.
Μηχανισμός δράσης
Η νατριούχος ραβεπραζόλη ανήκει στη κατηγορία των αντιεκκριτικών παραγόντων, τις υποκαταστημένες βενζιμιδαζόλες, οι οποίες δεν εμφανίζουν αντιχολινεργικές ή ανταγωνιστικές-του-υποδοχέα-ισταμίνης-H ιδιότητες, αλλά μειώνουν την έκκριση του γαστρικού οξέος αναστέλλοντας ειδικά το ένζυμο H+/K+-ATPάση (το οξύ ή την αντλία πρωτονίων).
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η δράση είναι αναλογική με τη δόση και οδηγεί σε αναστολή τόσο της βασικής όσο και διεγερμένης έκκρισης ανεξάρτητα από το διεγέρτη. Μελέτες σε ζώα υποδεικνύουν ότι μετά τη χορήγηση, η νατριούχος ραβεπραζόλη απομακρύνεται γρήγορα τόσο από το πλάσμα όσο και από το βλεννογόνο του στομάχου. Ως μια ασθενής βάση, η ραβεπραζόλη απορροφάται γρήγορα μετά από οποιαδήποτε δόση και συγκεντρώνεται στο όξινο περιβάλλον των τοιχωματικών κυττάρων. Η ραβεπραζόλη μετατρέπεται στην ενεργή μορφή σουλφεναμίδης μέσω πρωτονίωσης, και επομένως αντιδρά με όλες τις διαθέσιμες κυστεΐνες στην αντλία πρωτονίων.
Αντίεκκριτική δράση: Μετά από χορήγηση από του στόματος μιας δόσης 20 mg νατριούχου ραβεπραζόλης, η έναρξη της αντί-εκκριτικής δράσης παρατείνεται εντός μιας ώρας, με μέγιστη δράση σε δύο έως τέσσερις ώρες. Αναστολή της βασικής και της διεγερμένης-μετά-το-φαγητό έκκρισης 23 ώρες μετά την πρώτη δόση είναι 69% και 82% αντίστοιχα και η αναστολή διαρκεί έως και 48 ώρες. Η ανασταλτική δράση της νατριούχου ραβεπραζόλης στην έκκριση οξέος αυξάνεται ελαφρώς με επανειλημμένες άπαξ ημερησίως δόσεις, επιτυγχάνοντας αναστολή σταθεροποιημένης κατάστασης μετά από τρεις μέρες. Όταν το φάρμακο διακοπεί, η εκκριτική δράση επιστρέφει στα κανονικά επίπεδα σε 2 με 3 μέρες. Η μειωμένη γαστρική οξύτητα εξαιτίας οποιουδήποτε λόγου, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων όπως η ραβεπραζόλη, αυξάνουν τις μετρήσεις των βακτηρίων που φυσιολογικά βρίσκονται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί ενδεχομένως να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως Salmonella, Campylobacter και Clostridium difficile (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Δράσεις στη γαστρίνη του ορού: Σε κλινικές μελέτες, οι ασθενείς έλαβαν νατριούχο ραβεπραζόλη 10 mg ή 20 mg άπαξ ημερησίως έως και για 43 μήνες. Τα επίπεδα της γαστρίνης του ορού αυξήθηκαν κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 έως 8 εβδομάδων αντικατοπτρίζοντας την ανασταλτική δράση στην έκκριση του οξέος και παρέμειναν σταθερά για το υπόλοιπο της θεραπείας. Οι τιμές της γαστρίνης επέστρεψαν στα προ-θεραπείας επίπεδα, 1 έως 2 εβδομάδες συνήθως μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ανθρώπινα δείγματα γαστρικής βιοψίας από το άντρο και το θόλο του στομάχου από περισσότερους από 500 ασθενείς που έλαβαν ραβεπραζόλη ή αντίστοιχη θεραπεία για έως και 8 εβδομάδες, δεν υπέδειξαν αλλαγές στην ιστολογία των εντεροχρωμιόφιλων κυττάρων (ECL), στο βαθμό της γαστρίτιδας, την εμφάνιση της ατροφικής γαστρίτιδας, της διαμέσου μεταπλασίας ή της κατανομής της λοίμωξης με H. pylori. Σε πάνω από 250 ασθενείς που παρακολουθήθηκαν για 36 μήνες συνεχούς θεραπείας, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στα ευρήματα των βασικών τιμών.
Άλλες δράσεις: Δεν έχουν βρεθεί συστηματικές δράσεις της νατριούχου ραβεπραζόλης στο ΚΝΣ και το καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα. Η νατριούχος ραβεπραζόλη, σε δόσεις των 20 mg από του στόματος για 2 εβδομάδες, δεν είχε κάποια επίδραση στη λειτουργία του θυρεοειδή αδένα, στο μεταβολισμό των υδατανθράκων ή στα επίπεδα της παραθυρεοειδικής ορμόνης, κορτιζόλης, οιστρογόνων, τεστοστερόνης, προλακτίνης, χοληκυστοκινίνης, σεκρετίνης, γλυκαγόνου, ωθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), ρενίνης, αλδοστερόνης ή σωματοτρόπου ορμόνης στην κυκλοφορία του αίματος. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές υπέδειξαν ότι η νατριούχος ραβεπραζόλη δεν έχει κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με την αμοξικιλλίνη. Η ραβεπραζόλη δεν επηρεάζει αρνητικά τις συγκεντρώσεις αμοξικιλλίνης ή κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα όταν γίνεται συγχορήγηση με σκοπό την εκρίζωση της λοίμωξης με H. pylori του άνω γαστρεντερικού συστήματος. Κατά τη θεραπεία με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, η μείωση της έκκρισης οξέων προκαλεί αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό. Ομοίως, αυξάνονται τα επίπεδα CgA λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Τα αυξημένα επίπεδα CgA ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων. Από τα διαθέσιμα δημοσιευμένα στοιχεία προκύπτει ότι η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να διακόπτεται 5 ημέρες έως και 2 εβδομάδες πριν από τις μετρήσεις της CgA. Σκοπός της διακοπής είναι να διευκολυνθεί η επάνοδος τυχόν ψευδώς αυξημένων τιμών της CgA μετά τη θεραπεία με PPI εντός του εύρους των τιμών αναφοράς.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Τα Ραβεπραζόλη/Ραβεπραζόλη γαστροανθεκτικά δισκία είναι εντερικά επικαλυμμένα (γαστροανθεκτικά) δισκία νατριούχου ραβεπραζόλης. Αυτή η παρουσίαση είναι απαραίτητη γιατί η ραβεπραζόλη είναι ασταθής σε όξινο περιβάλλον. Επομένως η απορρόφηση της ραβεπραζόλης ξεκινάει όταν το δισκίο απομακρυνθεί από το στομάχι. Η απορρόφηση είναι γρήγορη και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται σχεδόν 3,5 ώρες μετά τη δόση των 20 mg. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της ραβεπραζόλης (Cmax) και η AUC είναι γραμμικές στο εύρος δόσεων των 10 mg έως 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μιας 20 mg δόσης από του στόματος (σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση) είναι περίπου 52% εξαιτίας, κατά κύριο λόγο, του προ-συστηματικού μεταβολισμού. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα δεν φαίνεται να αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Σε υγιή άτομα, η ημιζωή στο πλάσμα είναι περίπου μία ώρα (από 0,7 έως 1,5 ώρα), και η συνολική σωματική κάθαρση υπολογίζεται να είναι 283± 98 ml/λεπτό. Δεν υπάρχει κάποια κλινικά σχετική αλληλεπίδραση με την τροφή. Ούτε η τροφή ούτε η ώρα της ημέρας της χορήγησης της θεραπείας επηρεάζουν την απορρόφηση της νατριούχου ραβεπραζόλης.
Κατανομή Η ραβεπραζόλη δεσμεύεται σε ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος σχεδόν κατά 97%.
Βιομετατροπή Η νατριούχος ραβεπραζόλη, όπως και στην περίπτωση με τα άλλα μέλη των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, μεταβολίζεται από το ηπατικό σύστημα μεταβολισμού φαρμάκων του κυτοχρώματος Ρ450 (CYP450). Μελέτες in vitro με ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια υπέδειξαν ότι η νατριούχος ραβεπραζόλη μεταβολίζεται από ισοένζυμα του CYP450 (CYP2C19 και CYP3A4). Σε αυτές τις μελέτες, στις αναμενόμενες συγκεντρώσεις στο ανθρώπινο πλάσμα, η ραβεπραζόλη δεν προκάλεσε επαγωγή ή αναστολή του CYP3A4. Αν και οι μελέτες in vitro δεν είναι πάντα ενδεικτικές της in vivo κατάστασης, αυτά τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι δεν αναμένεται κάποια αλληλεπίδραση μεταξύ της ραβεπραζόλης και της κυκλοσπορίνης. Στους ανθρώπους, οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα είναι ο θειοαιθέρας (Μ1) και το καρβοξυλικό οξύ (Μ6) ενώ η σουλφόνη (Μ2), ο δεσμεθύλθειοαιθέρας (M4) και το σύμπλοκο μερκαπτουρικού οξέος (M5) ως ελάσσονες μεταβολίτες παρατηρούνται σε χαμηλότερα επίπεδα. Μόνο ο δεσμέθυλο μεταβολίτης (Μ3) έχει μια μικρή αντιεκκριτική δράση, αλλά δεν παρατηρείται στο πλάσμα.
Αποβολή Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση 20-mg νατριούχου ραβεπραζόλης επισημασμένης με C δόση, δεν βρέθηκε η αναλλοίωτη μορφή του φαρμάκου στα ούρα. Σχεδόν 90% της δόσης απομακρύνθηκε στα ούρα ως δύο μεταβολίτες: ένα σύμπλοκο μερκαπτουρικού οξέος (M5) και καρβοξυλικό οξύ (Μ6), συν δύο άγνωστοι μεταβολίτες. Το υπόλοιπο της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα.
Φύλο: Προσαρμοσμένο για τη μάζα σώματος και το ύψος, δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μετά από μια μονή δόση 20 mg ραβεπραζόλης.
Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σταθερή, τελικού σταδίου, νεφρική ανεπάρκεια που απαιτεί αιμοκάθαρση (κάθαρση κρεατίνης ≤5 ml/λεπτό/1,73 m²), ο μεταβολισμός και η απομάκρυνση της ραβεπραζόλης ήταν πολύ παρόμοια με αυτή σε υγιείς εθελοντές. Οι τιμές AUC και Cmax σε αυτούς τους ασθενείς ήταν περίπου 35% χαμηλότερες από τις αντίστοιχες παραμέτρους σε υγιείς εθελοντές. Η μέση ημιζωή της ραβεπραζόλης ήταν 0,82 ώρες σε υγιείς εθελοντές, 0,95 ώρες σε ασθενείς κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και 3,6 ώρες μετά την αιμοκάθαρση. Η κάθαρση του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που χρειαζόταν τακτική αιμοκάθαρση ήταν σχεδόν διπλάσια των υγιών εθελοντών.
Ηπατική ανεπάρκεια: Μετά από μια μονή δόση 20 mg ραβεπραζόλης σε ασθενείς με χρόνια ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η τιμή AUC διπλασιάστηκε και η ημιζωή της ραβεπραζόλης αυξήθηκε 2-3 φορές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Όμως, μετά από μια δόση 20 mg ημερησίως για 7 μέρες, η τιμή AUC αυξήθηκε μόνο κατά 1,5 και η τιμή Cmax μόνο κατά 1,2 φορές. Η ημιζωή της ραβεπραζόλης σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ήταν 12,3 ώρες σε σύγκριση με τις 2,1 ώρες σε υγιείς εθελοντές. Η φαρμακοδυναμική απόκριση (έλεγχος γαστρικής οξύτητας-pH) στις δύο ομάδες ήταν κλινικά συγκρίσιμη.
Ηλικιωμένοι: Η απομάκρυνση της ραβεπραζόλης ήταν λίγο μικρότερη στους ηλικιωμένους. Μετά από 7 μέρες καθημερινής δόσης 20 mg νατριούχου ραβεπραζόλης, η τιμή AUC σχεδόν διπλασιάστηκε, η τιμή Cmax αυξήθηκε κατά 60% και η ημιζωή αυξήθηκε σχεδόν κατά 30% σε σύγκριση με νέους υγιείς εθελοντές. Όμως, δεν βρέθηκαν στοιχεία συσσώρευσης της ραβεπραζόλης.
Πολυμορφισμός του CYP2C19: Μετά από 7 μέρες καθημερινής δόσης 20 mg ραβεπραζόλης, άτομα με αργό μεταβολισμό του CYP2C19 είχαν τιμές AUC και t½ που ήταν περίπου 1,9 και 1,6 φορές συγκριτικά με τις αντίστοιχες παραμέτρους των ατόμων με εκτεταμένο μεταβολισμό, ενώ η τιμή Cmax αυξήθηκε μόνο κατά 40%.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμική Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Πεπτική οδός και μεταβολισμός, Φάρμακα για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (ΓΟΠ), αναστολείς αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: A02 BC04. ### Μηχανισμός δράσης Η…
Φαρμακοκινητική Απορρόφηση Τα Ραβεπραζόλη/Ραβεπραζόλη γαστροανθεκτικά δισκία είναι εντερικά επικαλυμμένα (γαστροανθεκτικά) δισκία νατριούχου ραβεπραζόλης. Αυτή η παρουσίαση είναι απαραίτητη γιατί η ραβεπραζόλη είναι ασταθής σε όξινο περιβάλλον….
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
-
Μαγνήσιο ορού (Mg)
· Πριν την έναρξη και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Παρατεταμένη θεραπεία ή συγχορήγηση διγοξίνης/διουρητικών
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γαστρίνη | more_horizΆλλο / λοιπά | Επαναλαμβανόμενες μετρήσεις 14 ημέρες μετά τη διακοπή του αναστολέα αντλίας πρωτονίων, εάν δεν επανέλθουν οι τιμές αναφοράς | Διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων |
| Χρωμογρανίνη Α (CgA) | more_horizΆλλο / λοιπά | Επαναλαμβανόμενες μετρήσεις 14 ημέρες μετά τη διακοπή του αναστολέα αντλίας πρωτονίων, εάν δεν επανέλθουν οι τιμές αναφοράς | Διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ραβεπραζόλη εμποδίζει την παραγωγή οξέος στο στομάχι. Μειώνει τα συμπτώματα και αποτρέπει τραυματισμούς στον οισοφάγο ή το στομάχι σε ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ) ή έλκη. Η ραβεπραζόλη είναι επίσης χρήσιμη σε καταστάσεις που παράγουν υπερβολικό γαστρικό οξύ, όπως το σύνδρομο Zollinger-Ellison. Η ραβεπραζόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί με αντιβιοτικά για την εξάλειψη βακτηρίων που σχετίζονται με ορισμένα έλκη.
Η ραβεπραζόλη είναι ένας εκλεκτικός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της αντλίας πρωτονίων, καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής της H+, K+-αΤΡάσης, η οποία βρίσκεται στην εκκριτική επιφάνεια των βλαστοκυττάρων. Με αυτόν τον τρόπο, αναστέλλει την τελική μεταφορά ιόντων υδρογόνου (μέσω ανταλλαγής με ιόντα καλίου) στον γαστρικό αυλό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ραβεπραζόλη ανήκει σε μια κατηγορία αντιεκκριτικών ενώσεων (υποκατεστημένοι βενζιμιδαζολικοί αναστολείς της αντλίας πρωτονίων) που δεν παρουσιάζουν αντιχολινεργικές ιδιότητες ή ιδιότητες ανταγωνιστή των H2-ιστομινικών υποδοχέων, αλλά καταστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος αναστέλλοντας την γαστρική H+/K+-αΤΡάση (υδρογόνο-κάλιο-αδενοσινοτριφωσφατάση) στην εκκριτική επιφάνεια των γαστρικών βλαστοκυττάρων. Επειδή αυτό το ένζυμο θεωρείται η αντλία οξέος (πρωτονίου) εντός του βλαστοκυττάρου, η ραβεπραζόλη έχει χαρακτηριστεί ως αναστολέας της γαστρικής αντλίας πρωτονίων.
Η ραβεπραζόλη μπλοκάρει το τελικό στάδιο της έκκρισης γαστρικού οξέος. Στα γαστρικά βλαστοκύτταρα, η ραβεπραζόλη πρωτονιώνεται, συσσωρεύεται και μετασχηματίζεται σε ενεργή σουλφεναμίδη. Όταν μελετήθηκε in vitro, η ραβεπραζόλη ενεργοποιήθηκε χημικά σε pH 1.2 με χρόνο ημιζωής 78 δευτερόλεπτα.
Η ραβεπραζόλη είναι ένας εκλεκτικός και μη αναστρέψιμος αναστολέας της αντλίας πρωτονίων. Η ραβεπραζόλη καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής του ενζυμικού συστήματος υδρογόνου-καλίου αδενοσινοτριφωσφατάσης (H+, K+-ATPase) που βρίσκεται στην εκκριτική επιφάνεια των βλαστοκυττάρων. Αναστέλλει την τελική μεταφορά ιόντων υδρογόνου (μέσω ανταλλαγής με ιόντα καλίου) στον γαστρικό αυλό. Δεδομένου ότι το ενζυμικό σύστημα H+, K+-ATPase θεωρείται η αντλία οξέος (πρωτονίου) του γαστρικού βλεννογόνου, η ραβεπραζόλη είναι γνωστή ως αναστολέας της γαστρικής αντλίας οξέος. Η ραβεπραζόλη δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες ή ιδιότητες ανταγωνιστή των H2-ιστομινικών υποδοχέων.
Η ραβεπραζόλη συνδέεται με την υδρογόνο-κάλιο αΤΡάση στα γαστρικά βλαστοκύτταρα. Η αδρανοποίηση αυτού του ενζυμικού συστήματος (γνωστό και ως αντλία πρωτονίων, υδρογόνου ή οξέος) μπλοκάρει το τελικό στάδιο της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Η αντιεκκριτική δράση είναι εμφανής εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος χορήγηση, με τη μέση ανασταλτική επίδραση στην 24ωρη γαστρική οξύτητα να είναι 88% της μέγιστης μετά την πρώτη δόση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 52%.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg ραβεπραζόλης σημασδεδομένης με 14C, περίπου το 90% του φαρμάκου απεκκρίθηκε στα ούρα, κυρίως ως θειοαιθερική καρβοξυλικό οξύ, η γλυκουρονιδική και η μερκαπτουρική του μεταβολίτες.
Απέκκριση: Φυσιολογική νεφρική λειτουργία: Περίπου 1 έως 2 ώρες. Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας: 2 έως 6 ώρες.
Συσχέτιση με πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή· περίπου 96% συνδέεται με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος.
Δεδομένου ότι η ραβεπραζόλη είναι ευαίσθητη στο οξύ, χορηγείται ως επικαλυμμένο δισκίο βραδείας αποδέσμευσης, ώστε να διέλθει από το στομάχι σχετικά άθικτη. Μόλις η ραβεπραζόλη φύγει από το στομάχι, η απορρόφηση συμβαίνει εντός 1 ώρας από τη χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 52%.
Δεν είναι γνωστό εάν η ραβεπραζόλη κατανέμεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, σε θηλάζουσες αρουραίους, τα επίπεδα ραβεπραζόλης ήταν 2 έως 7 φορές υψηλότερα στο γάλα σε σύγκριση με το αίμα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΡΑΒΕΠΡΑΖΟΛΗ (σύνολο 10), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
96,3% (συνδέεται με ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Περίπου το 90% της δόσης ραβεπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα ως μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες είναι κυρίως θειοαιθερική καρβοξυλικό οξύ (TCA), η γλυκουρονιδική της TCA και η μερκαπτουρική οξύ.
Η ραβεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς. Το θειοαιθέρας και η σουλφόνη είναι οι κύριοι μεταβολίτες που μετρούνται στο ανθρώπινο πλάσμα. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν παρατηρήθηκε να έχουν σημαντική αντιεκκριτική δράση. Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η ραβεπραζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως από τα κυτοχρώματα P450 3A (CYP3A) σε μεταβολίτη σουλφόνης και από το κυτόχρωμα P450 2C19 (CYP2C19) σε δεσμεθυλ ραβεπραζόλη. Ο θειοαιθερικός μεταβολίτης σχηματίζεται μη ενζυμικά μέσω αναγωγής της ραβεπραζόλης. Το CYP2C19 παρουσιάζει γνωστό γενετικό πολυμορφισμό λόγω της ανεπάρκειάς του σε ορισμένους υποπληθυσμούς (π.χ. 3 έως 5% των Καυκάσιων και 17 έως 20% των Ασιατών). Ο μεταβολισμός της ραβεπραζόλης είναι αργός σε αυτούς τους υποπληθυσμούς, επομένως, αναφέρονται ως ‘αργοί μεταβολιστές’ του φαρμάκου.
Η ραβεπραζόλη είναι ένας γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της ραβεπραζόλης (rabeprazole_thioether).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
1-2 ώρες (στο πλάσμα)
Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα κυμαίνεται από 1 έως 2 ώρες.
Η μελέτη σχεδιάστηκε για να προσδιοριστεί η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα δισκίων ραβεπραζόλης 20 mg σε φυσιολογικά, υγιή άτομα σε σύγκριση με ενδοφλέβια χορήγηση 20 mg ραβεπραζόλης. … Κάθε άτομο τυχαιοποιήθηκε στην αρχή της μελέτης για να λάβει είτε μία εφάπαξ δόση 20 mg ραβεπραζόλης ενδοφλεβίως είτε από του στόματος κατά τη Διάρκεια 1. … Η ενδοφλέβια δόση χορηγήθηκε με συνεχή έγχυση για πέντε λεπτά. … Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της ραβεπραζόλης νατρίου (1,47 +/- 0,82 ώρες) μετά από από του στόματος χορήγηση ήταν σημαντικά μεγαλύτερος από τον χρόνο ημιζωής αποβολής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (1,02 +/- 0,63 ώρες), πιθανώς λόγω βραδύτερου ρυθμού απορρόφησης από ό,τι της απέκκρισης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥ ή ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER. ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΥΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤΡάση. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙ-ΕΛΚΩΤΙΚΑ και μερικές φορές αντί των ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
32828355LL
ΡΑΒΕΠΡΑΖΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων
Η ραβεπραζόλη είναι Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων. Ο μηχανισμός δράσης της ραβεπραζόλης είναι ως Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων.
ΡΑΒΕΠΡΑΖΟΛΗ
Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων [EPC]· Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων [MoA]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Gastroprotection A02BC04ΓαστροπροστασίαICD-10 T88.7 — Πρόληψη επιπλοκών ανωτέρου πεπτικού από ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά/κορτικοστεροειδήΔοσολογία: 20 mg × 1 · Όσο διαρκεί η αγωγή
-
ΒΗΜΑ GERD A02BC04Γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) — Εμπειρική ΘεραπείαICD-10 K20/K21 — τυπικά συμπτώματα ΓΟΠΝ χωρίς προηγούμενη γαστροσκόπησηΔοσολογία: 20 mg × 1 · 8 εβδομάδες
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς Η2/ΡΡΙ
Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.
⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥ ή ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ HELICOBACTER. ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΥΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤΡάση. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙ-ΕΛΚΩΤΙΚΑ και μερικές φορές αντί των ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.