ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07XA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RACECADOTRIL

Ρασεκαδοτρίλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04 ### Μηχανισμός δράσης Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της …

Εμπορικά Ονόματα

HIDRASEC

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Παιδιά <13 kg

Δόση1,5 mg/kg ανά δόση

Τρεις φορές την ημέρα σε τακτά χρονικά διαστήματα. Αντιστοιχεί σε 1 έως 2 φακελλίσκους.
Βρέφη < 9 kg

ΔόσηΈνας φακελλίσκος των 10 mg

3 φορές την ημέρα
Βρέφη 9-13 kg

ΔόσηΔυο φακελλίσκοι των 10 mg

3 φορές την ημέρα
Βρέφη < 3 μηνών

Δεν υπάρχουν κλινικές δοκιμές
Βρέφη/Παιδιά με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχουν μελέτες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή έλλειψη του ενζύμου σακχαράση - ισομαλτάση

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αφυδάτωση

Η αποκατάσταση της αφυδάτωσης είναι υψίστης σημασίας. Η απαίτηση για την αποκατάσταση της αφυδάτωσης και η οδός πρέπει να προσαρμόζονται στην ηλικία και στο βάρος του ασθενή και στο στάδιο και στη σοβαρότητα της κατάστασης, ειδικά σε περίπτωση σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας με αξιοσημείωτο έμετο ή απώλεια όρεξης. Σε περίπτωση σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας με σοβαρούς εμέτους ή απώλεια όρεξης, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο ενδοφλέβιας χορήγησης υγρών.
Αιματηρές ή πυώδεις κενώσεις και πυρετός
αντένδειξη

Η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται.
Διάρροια σχετιζόμενη με αντιβιοτικά
αντένδειξη

Η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται.
Χρόνια διάρροια

Δεν έχει μελετηθεί επαρκώς.
Σακχαρόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη

Πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη ότι κάθε φακελλίσκος περιέχει 0,966 g σακχαρόζης. Εάν η ποσότητα της σακχαρόζης στην ημερήσια δόση υπερβαίνει τα 5 g την ημέρα, τούτο πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψη στο ημερήσιο σιτηρέσιο σε σάκχαρο.
Ηλικία

Πληθυσμόςβρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών

Δεν πρέπει να χορηγείται.
Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςπαιδιά με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, οποιουδήποτε βαθμού βαρύτητας

Δεν πρέπει να χορηγείται.
Παρατεταμένος ή μη ελεγχόμενος έμετος

Δεν πρέπει να χορηγείται.
Δερματικές αντιδράσεις

Όταν παρουσιαστούν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, η θεραπεία πρέπει να σταματά άμεσα.
Υπερευαισθησία/Αγγειονευρωτικό οίδημα

Η ρασεκαντοτρίλη πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής πρέπει να τίθεται υπό στενή ιατρική επίβλεψη με την κατάλληλη παρακολούθηση να ξεκινά και να συνεχίζεται έως ότου επέλθει πλήρης και σταθερή υποχώρηση των συμπτωμάτων. Σε περιπτώσεις όπου το αγγειοοίδημα σχετίζεται με απόφραξη των άνω αεραγωγών, όπως της γλώσσας, της γλωττίδας και/ή του λάρυγγα, πρέπει να χορηγείται αμέσως θεραπεία έκτακτης ανάγκης. Σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου πριν από την έναρξη της θεραπείας με ρασεκαντοτρίλη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς ΜΕΑ (καπτοπρίλη, εναλαπρίλη, λισινοπρίλη, περινδοπρίλη, ραμιπρίλη)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου αγγειοοιδήματος
Λοπεραμίδη ή νιφουροξαζίδη

Δεν τροποποιεί την κινητική της ρασεκαντοτρίλης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Αμυγδαλίτιδα

Δέρμα

Εξάνθημα
Ερύθημα
Πολύμορφο ερύθημα
Οίδημα προσώπου
Οίδημα χείλους
Αγγειοοίδημα
Κνίδωση
Οζώδες ερύθημα
Βλατιδώδες εξάνθημα
Κνήφη
Κνησμός

Γαστρεντερικό

Οίδημα γλώσσας

Οφθαλμικές

Οίδημα βλεφάρου

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αμυγδαλίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Βλατιδώδες εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνήφη

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Οίδημα βλεφάρου

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Οίδημα γλώσσας

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οίδημα προσώπου

Δέρμα

Μη γνωστές
Οίδημα χείλους

Δέρμα

Μη γνωστές
Οζώδες ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Γονιμότητα

Μελέτες γονιμότητας που διεξήχθηκαν με ρασεκαντοτρίλης σε επίμυες δεν κατέδειξαν επίδραση στη γονιμότητα.
Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της ρασεκαντοτρίλης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με την κύηση, τη γονιμότητα, την εμβρυονική-εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Εν τούτοις, εφ’ όσον δεν υπάρχουν ειδικές κλινικές μελέτες, η ρασεκαντοτρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σε εγκύους.
Γαλουχία
Δεν πρέπει να χορηγείται

Λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με την απέκκριση της ρασεκαντοτρίλης στο μητρικό γάλα, το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε γαλουχούσες γυναίκες.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04

Μηχανισμός δράσης

Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της κυτταρικής μεμβράνης που βρίσκεται σε διάφορους ιστούς, ιδιαίτερα στο επιθήλιο του λεπτού εντέρου. Αυτό το ένζυμο συμβάλει τόσο στην πέψη των εξωγενών πεπτιδίων όσο και στη διάσπαση των ενδογενών πεπτιδίων όπως είναι οι εγκεφαλίνες. H ρασεκαντοτρίλη προστατεύει τις εγκεφαλίνες από την ενζυμική διάσπαση και επομένως παρατείνει τη δράση τους στις εγκεφαλινεργικές συνάψεις στο λεπτό έντερο και ελαττώνει την υπερέκκριση. Η ρασεκαντοτρίλη είναι μία αμιγώς εντερική αντιεκκριτική δραστική ουσία. Μειώνει την εντερική υπερέκκριση ύδατος και ηλεκτρολυτών που προκαλείται από την τοξίνη της χολέρας ή από φλεγμονή, και δεν έχει επιδράσεις στη βασική εκκριτική δραστηριότητα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ρασεκαντοτρίλη ασκεί ταχεία αντιδιαρροϊκή δράση, χωρίς να τροποποιεί τη διάρκεια της εντερικής διάβασης. Σε δύο κλινικές μελέτες σε παιδιά, η ρασεκαντοτρίλη μείωσε κατά 40% και 46%, αντίστοιχα, το βάρος των κοπράνων στις πρώτες 48 ώρες. Παρατηρήθηκε επίσης μια σημαντική μείωση στη διάρκεια της διάρροιας και στην ανάγκη λήψης υγρών προς αποκατάσταση της αφυδάτωσης. Μια μετα-ανάλυση ατομικών δεδομένων ασθενών (9 τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές ρασεκαντοτρίλης έναντι εικονικού φαρμάκου, επιπρόσθετα με πόσιμο διάλυμα ενυδάτωσης) συγκέντρωσε ατομικά δεδομένα ασθενών από 1.384 αγόρια και κορίτσια τα οποία υπέφεραν από οξεία διάρροια ποικίλων βαθμών σοβαρότητας και αντιμετωπίστηκαν ως εσωτερικοί ή εξωτερικοί ασθενείς. Η διάμεση ηλικία ήταν 12 μήνες (διατεταρτημοριακό εύρος: 6 έως 39 μήνες). Συνολικά 714 ασθενείς ήταν < 1 έτους και 670 ασθενείς ήταν ≥ 1 έτους. Το μέσο βάρος κυμαινόταν από 7,4 Kg έως 12,2 kg σε όλες τις μελέτες. Η συνολική διάμεση διάρκεια διάρροιας μετά την ένταξη ήταν 2,81 ημέρες για το εικονικό φάρμακο και 1,75 ημέρες για τη ρασεκαντοτρίλη. Η αναλογία των ασθενών που ανάρρωσαν ήταν υψηλότερη στις ομάδες της ρασεκαντοτρίλης συγκρινόμενη με αυτές του εικονικού φαρμάκου (Λόγος Κινδύνου (HR): 2,04, 95% CI: 1,85 έως 2,32; p<0,001; Αναλογική Παλινδρόμηση Κινδύνου κατά Cox]. Τα αποτελέσματα ήταν σε μεγάλο βαθμό παρόμοια για τα βρέφη (<1 έτους) (HR: 2,01; 95% CI: 1,71 έως 2,36; p<0,001) και τα νήπια (> 1 έτους) (HR: 2,16; 95% CI: 1,83 έως 2,57; p<0,001). Σε μελέτες εσωτερικών ασθενών (n=637 ασθενείς), ο λόγος της μέσης εξόδου κοπράνων με ρασεκαντοτρίλη/ εικονικό φάρμακο ήταν 0,59 (95% CI: 0,51 έως 0,74; p<0,001). Σε μελέτες εξωτερικών ασθενών (n=695 ασθενείς), ο λόγος του μέσου αριθμού των διαρροϊκών κενώσεων με ρασεκαντοτρίλη/εικονικό φάρμακο ήταν 0,63 (95% CI: 0,47 έως 0,85; p<0,001).

Η ρασεκαντοτρίλη δεν προκαλεί κοιλιακή διάταση. Κατά τη διάρκεια της κλινικής της ανάπτυξης, η ρασεκαντοτρίλη προκάλεσε δευτερογενή δυσκοιλιότητα σε ποσοστό συγκρίσιμο με το εικονικό φάρμακο. Όταν χορηγείται από στόματος, η δράση της είναι αποκλειστικά περιφερική, χωρίς επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Μια τυχαιοποιημένη διασταυρούμενη μελέτη έδειξε ότι καψάκιο ρασεκαντοτρίλης 100 mg σε θεραπευτική δόση (1 καψάκιο) ή σε υπερθεραπευτική δόση (4 καψάκια) δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT/QTc σε 56 υγιείς εθελοντές (σε αντίθεση με τη μοξιφλοξασίνη που χρησιμοποιήθηκε ως θετικός μάρτυρας).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως. Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση.

Κατανομή

Στο πλάσμα, μετά την από στόματος χορήγηση δόσης ρασεκαντοτρίλης επισημασμένη με 14C, η μετρημένη έκθεση σε ραδιενεργό άνθρακα ήταν πολλές τάξεις μεγέθους υψηλότερη από ότι στα κύτταρα του αίματος και τρεις φορές υψηλότερη από ότι στο ολικό αίμα. Συνεπώς, το φάρμακο δεν συνδέθηκε με τα κύτταρα του αίματος σε σημαντικό βαθμό. Η κατανομή του ραδιενεργού άνθρακα σε άλλους ιστούς του σώματος ήταν μέτρια, όπως δεικνύεται από τον μέσο φαινόμενο όγκο κατανομής στο πλάσμα των 66,4 kg. Ενενήντα τοις εκατό του ενεργού μεταβολίτη της ρασεκαντοτρίλης (θειορφάνη=(RS)-N-(1-oxo-2(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin), συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως την αλβουμίνη. Η διάρκεια και η έκταση δράσης της ρασεκαντοτρίλης είναι δοσοεξαρτώμενες. Ο χρόνος έως τη μέγιστη αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 2 ώρες και αντιστοιχεί σε αναστολή της τάξεως του 90% με δόση 1,5 mg/kg. Η διάρκεια της αναστολής της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα είναι περίπου 8 ώρες.

Μεταβολισμός

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ρασεκαντοτρίλης, μετρημένος ως αναστολή της εγκεφαλινάσης στο πλάσμα, είναι περίπου 3 ώρες. Η ρασεκαντοτρίλη υδρολύεται ταχέως σε θειορφάνη (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin, τον ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος με τη σειρά του μετατρέπεται σε αδρανείς μεταβολίτες οι οποίοι ταυτοποιούνται ως σουλφοξείδιο των S-methylthiorphan, S-methyl thiorphan, 2-methanesulfinylmethyl propionic acid και 2-methylsulfanylmethyl propionic acid, τα οποία σχηματίζονται σε ποσοστό μεγαλύτερο από 10% της συστηματικής έκθεσης στο μητρικό φάρμακο. Επίσης ανιχνεύθηκαν και ποσοτικοποιήθηκαν στα ούρα και στα κόπρανα επιπλέον μεταβολίτες ήσσονος σημασίας. Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν αναστέλλουν τις κύριες ισομορφές ενζύμων CYP, 3Α4, 2D6, 2C9, 1A2 και 2C19 σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός. Τα in vitro δεδομένα δεικνύουν ότι οι ρασεκαντοτρίλη/θειορφάνη και οι τέσσερις κύριοι αδρανείς μεταβολίτες δεν επάγουν τις ισομορφές ενζύμων CYP (οικογένεια 3Α, 2Α6, 2Β6, 2C9/2C19, οικογένεια 1Α, 2E1) και τα ένζυμα σύζευξης UGTs σε βαθμό που να είναι κλινικά σημαντικός. Στον παιδιατρικό πληθυσμό, τα φαρμακοκινητικά αποτελέσματα είναι παρόμοια με αυτά του ενήλικου πληθυσμού φτάνοντας τη Cmax στις 2 ώρες και 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Δεν υπάρχει συσσώρευση μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσης κάθε 8 ώρες, για 7 ημέρες.

Απέκκριση

Η ρασεκαντοτρίλη αποβάλλεται ως ενεργοί και αδρανείς μεταβολίτες. Η αποβολή γίνεται κυρίως δια της νεφρικής οδού (81,4%) και σε πολύ μικρότερη έκταση δια μέσου των κοπράνων (περίπου 8%). Η πνευμονική οδός δεν είναι σημαντική (λιγότερο από 1% της δόσης).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04 ### Μηχανισμός δράσης Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Άλλα αντιδιαρροϊκά Κωδικός ATC: Α07ΧΑ04 ### Μηχανισμός δράσης Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως. Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση. ### Κατανομή Στο πλάσμα, μετά την από στόματος χορήγηση δόσης ρασεκαντοτρίλης…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Διάφοροι παράγοντες που αποδεικνύονται χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία της διάρροιας. Δεν έχουν επίδραση στον/στους παράγοντα/παράγοντες που προκαλούν τη διάρροια, αλλά απλώς ανακουφίζουν την κατάσταση.
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των πρωτεασών (ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ).

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

caps

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

107751

Μοριακός τύπος

C21H23NO4S

Μοριακό βάρος

385.5

IUPAC

benzyl 2-[[2-(acetylsulfanylmethyl)-3-phenylpropanoyl]amino]acetate

InChIKey

ODUOJXZPIYUATO-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Διάφοροι παράγοντες που αποδεικνύονται χρήσιμοι στη συμπτωματική θεραπεία της διάρροιας. Δεν έχουν επίδραση στον/στους παράγοντα/παράγοντες που προκαλούν τη διάρροια, αλλά απλώς ανακουφίζουν την κατάσταση.
Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των πρωτεασών (ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ).