Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RAMIPRIL(Ραμιπρίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 13 έως 17 ώρες (για ραμιπριλάτη σε δόσεις 5-10 mg)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 9-18 ώρες (φάση απέκκρισης), >50 ώρες (τελική φάση απέκκρισης)
  • PubChem: 9-18 ώρες (φαιν. φάση), >50 ώρες (τελ. φάση), 13-17 ώρες (μετά από πολλαπλές δόσεις 5-10mg)
 17 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 73% (ραμιπρίλη), 56% (ραμιπριλάτη) DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 28% (ραμιπρίλη), 44% (ραμιπριλάτη) DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του RAMISΥN και καλύπτουν 9 από 9 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Υπέρταση

    Θεραπεία

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Πρόληψη καρδιαγγειακών συμβαμάτων

    σε: Ασθενείς με έκδηλη αθηροθρομβωτική καρδιαγγειακή νόσο (ιστορικό στεφανιαίας καρδιακής νόσου ή αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή περιφερικής αγγειακής νόσου) ή διαβήτη με έναν τουλάχιστον παράγοντα καρδιαγγειακού κινδύνου

    Μείωση της καρδιαγγειακής νοσηρότητας και της θνησιμότητας

    • I64 Εγκεφαλικό επεισόδιο, μη καθορισμένο ως αιμορραγικό ή ισχαιμικό (πληθυσμός)
    • I51 Άλλες καρδιοπάθειες (πληθυσμός)

  3. Αρχόμενη σπειραματική διαβητική νεφροπάθεια

    σε: Ασθενείς με μικρολευκωματινουρία

    Θεραπεία

    • N08 Σπειραματικές διαταραχές σε νόσους ταξινομημένες αλλού

  4. Έκδηλη σπειραματική διαβητική νεφροπάθεια

    σε: Ασθενείς με μακροπρωτεϊνουρία και τουλάχιστον έναν παράγοντα καρδιαγγειακού κινδύνου

    Θεραπεία

    • N08 Σπειραματικές διαταραχές σε νόσους ταξινομημένες αλλού

  5. Έκδηλη σπειραματική μη διαβητική νεφροπάθεια

    σε: Ασθενείς με πρωτεϊνουρία ≥ 3 g/ημέρα

    Θεραπεία

    • N05 Μη καθορισμένο νεφριτικό σύνδρομο

  6. Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια

    Θεραπεία

    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

  7. Δευτερεύουσα πρόληψη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

    σε: Ασθενείς με κλινικά σημεία καρδιακής ανεπάρκειας που αρχίζει > 48 ώρες μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

    Μείωση της θνησιμότητας από την οξεία φάση του εμφράγματος του μυοκαρδίου

    • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος RAMISΥN
expand_more
Δισκίο
RAMISYN 5 mg δισκία:
Ανοικτό ροζ χρώματος με στίγματα, επίπεδο, λείο στα άκρα, στρογγυλό
(διάμετρος 6,0 mm), χωρίς επικάλυψη, με χαραγή και χαραγμένο με "Η" και "19"
στις δύο πλευρές της χαραγής στη μία πλευρά και κενό στην άλλη πλευρά. Το
δισκίο μπορεί να διαιρεθεί σε δύο ίσα μέρη.
RAMISYN 10 mg δισκία:
Λευκό έως υπόλευκο, επίπεδο, λείο στα άκρα, στρογγυλό (διάμετρος 8,0 mm),
χωρίς επικάλυψη, με χαραγή και χαραγμένο με "Η" και "20" σε κάθε μεριά της
χαραγής από τη μία πλευρά και κενό στην άλλη πλευρά. Το δισκίο μπορεί να
διαιρεθεί σε δύο ίσα μέρη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
κάθε μέρα την ίδια ώρα της ημέρας, πριν, μαζί ή μετά τα γεύματα
Δόση έναρξης:
2,5 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να διπλασιαστεί σε διάστημα δύο έως τεσσάρων εβδομάδων ώστε προοδευτικά να επιτευχθεί η επιθυμητή αρτηριακή πίεση.
  • Ενήλικες
  • Ασθενείς σε θεραπεία με διουρητικά
    Δόση1,25 mg
    Εάν είναι δυνατόν, η θεραπεία με το διουρητικό θα πρέπει να διακοπεί 2 έως 3 ημέρες προτού αρχίσει η θεραπεία με το RAMISYN. Σε υπερτασικούς ασθενείς στους οποίους δεν διακόπτεται η αγωγή με το διουρητικό, η θεραπεία με το RAMISYN θα πρέπει να αρχίσει με μία δόση του 1,25 mg. Η νεφρική λειτουργία και το κάλιο του ορού πρέπει να παρακολουθούνται. Η επακόλουθη δόση του RAMISYN θα πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα με την επιδιωκόμενη αρτηριακή πίεση.
  • Υπέρταση
    Δόση2,5 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Για ασθενείς με έντονα ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, συνιστάται δόση έναρξης 1,25 mg υπό ιατρική παρακολούθηση.
  • Καρδιαγγειακή πρόληψη
    Δόση2,5 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg μία φορά ημερησίως
    Διπλασιασμός της δόσης μετά από μία ή δύο εβδομάδες και αύξηση μέχρι την επιδιωκόμενη δόση συντήρησης μετά από ακόμα δύο έως τρεις εβδομάδες.
  • Θεραπεία της νεφροπάθειας (με διαβήτη και μικρολευκωματινουρία)
    Δόση1,25 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση5 mg
    Διπλασιασμός της ημερήσιας δόσης στα 2,5 mg μετά από δύο εβδομάδες και μετά στα 5 mg μετά από ακόμα δύο εβδομάδες.
  • Θεραπεία της νεφροπάθειας (με διαβήτη και έναν τουλάχιστον καρδιαγγειακό κίνδυνο)
    Δόση2,5 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg
    Διπλασιασμός της ημερήσιας δόσης στα 5 mg μετά από μία έως δύο εβδομάδες και μετά στα 10 mg μετά από ακόμα δύο ή τρεις εβδομάδες.
  • Θεραπεία της νεφροπάθειας (μη διαβητική με μακροπρωτεϊνουρία ≥ 3 g/ημέρα)
    Δόση1,25 mg μία φορά ημερησίως
    Μέγ. δόση5 mg
    Διπλασιασμός της ημερήσιας δόσης στα 2,5 mg μετά από δύο εβδομάδες και έπειτα στα 5 mg μετά από ακόμα δύο εβδομάδες.
  • Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση1,25 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Στους σταθεροποιημένους ασθενείς υπό θεραπεία με διουρητικά. Τιτλοποίηση με διπλασιασμό της δόσης κάθε μία έως δύο εβδομάδες. Προτιμάται δοσολογικό σχήμα 2 φορές την ημέρα.
  • Δευτερογενής πρόληψη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και με καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση2,5 mg δύο φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση5 mg δύο φορές ημερησίως
    Ξεκινά 48 ώρες μετά το έμφραγμα σε κλινικά και αιμοδυναμικά σταθεροποιημένο ασθενή για τρεις ημέρες. Εάν η αρχική δόση 2,5 mg δεν είναι ανεκτή, δίνεται 1,25 mg δύο φορές την ημέρα για δύο ημέρες πριν αυξηθεί. Εάν η δόση δεν μπορεί να αυξηθεί στα 2,5 mg δύο φορές την ημέρα, η αγωγή διακόπτεται. Για ασθενείς με σοβαρή (ΝΥΗΑ ΙV) καρδιακή ανεπάρκεια αμέσως μετά από έμφραγμα, συνιστάται έναρξη με 1,25 mg μία φορά ημερησίως και προσοχή σε κάθε αύξηση.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Η δόση βασίζεται στην κάθαρση κρεατινίνης. (βλ. Φαρμακοκινητικές)
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Μέγ. δόση2,5 mg RAMISYN
    Η αγωγή πρέπει να αρχίζει μόνο μετά από στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση1,25 mg
    Οι αρχικές δόσεις πρέπει να είναι μικρότερες και η τιτλοποίηση περισσότερο βαθμιαία λόγω αυξημένης πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά σε πολύ ηλικιωμένους και αδύναμους ασθενείς. Πρέπει να εξετάζεται μια μειωμένη αρχική δόση 1,25 mg ραμιπρίλης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει συγκεκριμένη σύσταση για τη δοσολογία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη ραμιπρίλη, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε κάποιο άλλο αναστολέα του ΜΕΑ (Μετατρεπτικό Ένζυμο της Αγγειοτασίνης).
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος (κληρονομικό, ιδιοπαθές ή λόγω προηγούμενου αγγειοοιδήματος με αναστολείς του ΜΕΑ ή ΑΥΑΙΙ).
  • Εκτός σώματος θεραπείες που οδηγούν σε επαφή του αίματος με αρνητικά φορτισμένες επιφάνειες
  • Σημαντική αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της νεφρικής αρτηρίας σε μονήρη λειτουργικό νεφρό.
  • 2ο και 3ο τρίμηνο της κύησης
  • Υποτασικές ή αιμοδυναμικά ασταθείς καταστάσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Συγχορήγηση Ramisyn με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (Ρυθμός Σπειραματικής Διήθησης < 60 ml/min/1.73 m2)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες ή γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη
    Να μη ξεκινήσουν αναστολείς του ΜΕΑ/ΑΥΑ-ΙΙ. Εάν διαγνωστεί κύηση, να διακόπτεται άμεσα η θεραπεία και να αρχίσει εναλλακτική.
  • Κίνδυνος υπότασης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έντονα ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (σοβαρή υπέρταση, μη αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, αιμοδυναμικά σχετική παρεμπόδιση της αριστερής κοιλιακής εισροής ή εκροής, ετερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας με δεύτερο λειτουργικό νεφρό, έλλειμμα υγρών ή ηλεκτρολυτών, κίρρωση του ήπατος και/ή ασκίτη, ασθενείς που υποβάλλονται σε μείζονα χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με παράγοντες που προκαλούν υπόταση)
    Διόρθωση αφυδάτωσης, υποογκαιμίας ή ελλείμματος ηλεκτρολυτών προτού αρχίσει η αγωγή. Αρχική φάση της αγωγής απαιτεί ειδική ιατρική παρακολούθηση.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS)
    Δεν συνιστάται η συνδυασμένη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αποκλειστών των υποδοχέων αγγειοτασίνης ΙΙ ή αλισκιρένης. Εάν απαραίτητο, υπό επίβλεψη ειδικού με συχνή παρακολούθηση. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Παροδική ή εμμένουσα καρδιακή ανεπάρκεια μετά από ΕΜ
    Η αρχική φάση της αγωγής απαιτεί ειδική ιατρική παρακολούθηση.
  • Κίνδυνος καρδιακής ή εγκεφαλικής ισχαιμίας στην περίπτωση οξείας υπότασης
    Η αρχική φάση της αγωγής απαιτεί ειδική ιατρική παρακολούθηση.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Βλέπε Δοσολογία.
  • Χειρουργική επέμβαση
    Διακοπή της ραμιπρίλης μία ημέρα πριν από το χειρουργείο, εάν είναι εφικτό.
  • Αγγειοοίδημα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με mTOR αναστολείς (π.χ σιρόλιμους, εβερόλιμους, τεμσιρόλιμους), βιλνταγλιπτίνη ή ρασεκαντοτρίλη
    Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος. Σε περίπτωση αγγειοοιδήματος, διακοπή RAMISYN, έναρξη επείγουσας θεραπείας, παρακολούθηση 12-24 ώρες.
  • Αγγειοοίδημα του εντέρου
    Έχει αναφερθεί. Οι ασθενείς παρουσίασαν κοιλιακό άλγος (με ή χωρίς ναυτία ή έμετο).
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΚατά τη διάρκεια απευαισθητοποίησης
    Παροδική διακοπή του RAMISYN να εξεταστεί πριν την απευαισθητοποίηση.
  • Φυλετικές διαφορές
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς
    Μεγαλύτερο ποσοστό αγγειοοιδήματος και πιθανώς λιγότερο αποτελεσματική μείωση αρτηριακής πίεσης.
  • Βήχας
    Βήχας που προκαλείται από έναν αναστολέα του ΜΕΑ πρέπει να θεωρηθεί ως μέρος της διαφορικής διάγνωσης του βήχα. Υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας.
  • Μονοϋδρική λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Να μην λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διπλός αποκλεισμός του RAAS (αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτασίνης ΙΙ ή αλισκιρένη)
    αντένδειξη
    Υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία (οξεία νεφρική ανεπάρκεια)
  • Θεραπείες εκτός του σώματος (αιμοδιύλιση, αιμοδιήθηση με μεμβράνες υψηλής διαπερατότητας, αφαίρεση LDL με θειική δεξτράνη)
    αντένδειξη
    Σοβαρές αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    ΣύστασηΕάν απαιτείται, χρήση διαφορετικού τύπου μεμβράνης αιμοδιύλισης ή αντιυπερτασικού παράγοντα άλλης κατηγορίας.
  • Άλατα καλίου, ηπαρίνη, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ανταγωνιστές Αγγειοτασίνης ΙΙ, τριμεθοπρίμη, σουλφαμεθοξαζόλη, τακρόλιμους, κυκλοσπορίνη
    παρακολούθηση
    Υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του καλίου ορού.
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες (διουρητικά) και άλλες ουσίες που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (νιτρώδη, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αναισθητικά, οξεία λήψη οινοπνευματωδών, βακλοφαίνης, αλφουζοσίνης, δοξαζοσίνης, πραζοσίνης, ταμσουλοσίνης, τεραζοσίνης)
    προσοχή
    Αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης
  • Αγγειοσυσταλτικά συμπαθητικομιμητικά (ισοπροτερενόλης, δοβουταμίνης, ντοπαμίνης, επινεφρίνης)
    παρακολούθηση
    Ελάττωση της αντιυπερτασικής δράσης του RAMISYN
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
  • Αλλοπουρινόλη, ανοσοκατασταλτικά, κορτικοστεροειδή, προκαϊναμίδη, κυτταροστατικά, άλλες ουσίες που μεταβάλλουν τον αριθμό των κυττάρων του αίματος
    προσοχή
    Αυξημένη πιθανότητα αιματολογικών αντιδράσεων
  • Άλατα λιθίου
    παρακολούθηση
    Ελαττωμένη απέκκριση λιθίου, αυξημένη τοξικότητα λιθίου
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων λιθίου.
  • Αντιδιαβητικοί παράγοντες (ινσουλίνη)
    παρακολούθηση
    Υπογλυκαιμικές αντιδράσεις
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
  • Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης του RAMISYN, αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας, αύξηση του καλίου του αίματος
  • Αναστολείς mTOR (Τεμσιρόλιμους, Εβερόλιμους, Σιρόλιμους) ή Αναστολείς DPPIV (βιλνταγλιπτίνη)
    προσοχή
    Πιθανός αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
  • Κοτριμοξαζόλη (τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη)
    προσοχή
    Πιθανός αυξημένος κίνδυνος υπερικαλιαιμίας
  • Ρακεκαδοτρίλη
    προσοχή
    Πιθανός αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Αιμολυτική αναιμία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων (συμπεριλαμβανομένης της ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας) (Σπάνιες)
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων (Σπάνιες)
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη (Σπάνιες)
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων (Σπάνιες)
  • Ανεπάρκεια του μυελού των οστών (Μη γνωστές)
  • Πανκυτταροπενία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (Μη γνωστές)
  • Αυξημένα αντιπυρηνικά αντισώματα (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
  • Σύνδρομο άμετρης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH) (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Αυξημένο κάλιο αίματος (Συχνές)
  • Μειωμένη όρεξη (Όχι συχνές)
  • Μειωμένο νάτριο αίματος (Μη γνωστές)
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Άγχος
  • Νευρικότητα
  • Ανησυχία
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Διαταραχή του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας) (Όχι συχνές)
  • Κατάσταση σύγχυσης (Σπάνιες)
  • Διαταραχή στην προσοχή (Μη γνωστές)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Τρόμος
  • Διαταραχή της ισορροπίας
  • Συγκοπή
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Αγευσία (Όχι συχνές)
  • Εγκεφαλική ισχαιμία (συμπεριλαμβανομένου του ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου και του παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου) (Μη γνωστές)
  • Επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες (Μη γνωστές)
  • Αίσθηση καύσου (Μη γνωστές)
  • Παροσμία (Μη γνωστές)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διαταραχές της όρασης (συμπεριλαμβανομένης της θαμπής όρασης) (Όχι συχνές)
  • Επιπεφυκίτιδα (Σπάνιες)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας (Σπάνιες)
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • Ισχαιμία του μυοκαρδίου (συμπεριλαμβανομένης της στηθάγχης ή εμφράγματος του μυοκαρδίου) (Όχι συχνές)
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Περιφερικό οίδημα
  • Υπόταση
  • Έξαψη
Αγγειακές διαταραχές
  • Μειωμένη ορθοστατική αρτηριακή πίεση (Συχνές)
  • Στένωση των αγγείων (Σπάνιες)
  • Υποδιήθηση (Σπάνιες)
  • Αγγειίτιδα (Σπάνιες)
  • Φαινόμενο Raynaud (Μη γνωστές)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Μη παραγωγικός ερεθιστικός βήχας (Συχνές)
  • Ρινοκολπίτιδα (Συχνές)
  • Βρογχόσπασμος (συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης του άσθματος) (Όχι συχνές)
Λοιμώξεις
  • Βρογχίτιδα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Ρινική συμφόρηση
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Φλεγμονή του γαστρεντερικού (Συχνές)
  • Διαταραχές της πέψης (Συχνές)
  • Αυξημένα παγκρεατικά ένζυμα (Όχι συχνές)
  • Αγγειοοίδημα του λεπτού εντέρου (Όχι συχνές)
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας (συμπεριλαμβανομένης της γαστρίτιδας) (Όχι συχνές)
  • Γλωσσίτιδα (Σπάνιες)
  • Αφθώδης στοματίτιδα (Μη γνωστές)
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατικά ένζυμα αυξημένα και/ή αυξημένη συζευγμένη χολερυθρίνη (Όχι συχνές)
  • Χολοστατικός ίκτερος (Σπάνιες)
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη (Σπάνιες)
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια (Μη γνωστές)
  • Χολοστατική ή κυτταρολυτική ηπατίτιδα (θανατηφόρος έκβαση έχει υπάρξει πολύ εξαιρετικά) (Μη γνωστές)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα (ειδικά κηλιδοβλατιδώδες) (Συχνές)
  • Ονυχόλυση (Σπάνιες)
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας (Μη γνωστές)
  • Πέμφιγα (Μη γνωστές)
  • Επιδεινωθείσα ψωρίαση (Μη γνωστές)
  • Δερματίτιδα ψωριασικού τύπου (Μη γνωστές)
  • Πεμφιγοειδές ή λειχηνοειδές εξάνθημα ή ενάνθημα (Μη γνωστές)
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Υπεριδρωσία
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κνίδωση
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) (Όχι συχνές)
  • Αυξημένος αποβαλλόμενος όγκος ούρων (Όχι συχνές)
  • Επιδείνωση προϋπάρχουσας πρωτεϊνουρίας (Όχι συχνές)
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Παροδική ανικανότητα στύσης (Όχι συχνές)
  • Γυναικομαστία (Σπάνιες)
Γενικές
  • Θωρακικό άλγος
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Εξασθένιση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αυξημένο κάλιο αίματος
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές πέψης
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη ορθοστατική αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Μη παραγωγικός ερεθιστικός βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ρινοκολπίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Φλεγμονή του γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα (παρεμπόδιση των αεροφόρων οδών λόγω αγγειοοιδήματος πιθανόν να έχει θανατηφόρο έκβαση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα λεπτού εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένα παγκρεατικά ένζυμα
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη συζευγμένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένος αποβαλλόμενος όγκος ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση άσθματος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση πρωτεϊνουρίας
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θανατηφόρος έκβαση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παροδική ανικανότητα στύσης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ονυχόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Στένωση των αγγείων
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υποδιήθηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αίσθηση καύσου
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανεπάρκεια μυελού των οστών
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αυξημένα αντιπυρηνικά αντισώματα
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αφθώδης στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα ψωριασικού τύπου
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή στην προσοχή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ενάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση ψωρίασης
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κυτταρολυτική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Λειχηνοειδές εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένο νάτριο αίματος
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Οξεία ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Πέμφιγα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πεμφιγοειδές εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο άμετρης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο και αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης.
    Επιδημιολογικά δεδομένα για τερατογένεση στο πρώτο τρίμηνο δεν έχουν επιβεβαιωθεί, αλλά μικρός κίνδυνος δεν αποκλείεται. Ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν αγωγή. Σε περίπτωση διάγνωσης κύησης, η αγωγή πρέπει να διακοπεί αμέσως. Έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ/ΑΥΑΙΙ κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο προκαλεί τοξικότητα στα έμβρυα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης κρανίου) και στα νεογνά (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία). Συνιστάται εξέταση νεφρικής λειτουργίας και κρανίου με υπέρηχο μετά το δεύτερο τρίμηνο. Τα βρέφη πρέπει να παρακολουθούνται για υπόταση, ολιγουρία και υπερκαλιαιμία.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται.
    Λόγω ανεπαρκών πληροφοριών, εναλλακτικές αγωγές με καλύτερο προφίλ ασφαλείας πρέπει να προτιμώνται, ειδικά κατά τη γαλουχία νεογνού ή πρόωρου βρέφους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή
  • σημαντική υπόταση
  • καταπληξία
  • βραδυκαρδία
  • ηλεκτρολυτικές διαταραχές
  • νεφρική ανεπάρκεια
Αντιμετώπιση
Συμπτωματική και υποστηρικτική. Αρχική αποτοξίνωση (γαστρική πλύση, χορήγηση προσροφητικών ουσιών). Μέτρα αποκατάστασης αιμοδυναμικής σταθερότητας.
Αντίδοτοάλφα-1 αδρενεργικοί αγωνιστές, αγγειοτασίνη ΙΙ (αγγειοτενσιναμίδη)
ΑιμοκάθαρσηΜερικώς
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Συμπτώματα από τη μείωση της αρτηριακής πίεσης (π.χ. ζάλη) μπορεί να εξασθενήσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης, ειδικά κατά την έναρξη της αγωγής, τροποποίηση από άλλα σκευάσματα, ή μετά την πρώτη δόση/αύξηση της δόσης. Δεν συνιστάται οδήγηση ή χειρισμός μηχανών για αρκετές ώρες μετά από αυτά τα γεγονότα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε δισκίο περιέχει 21,7 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Κάθε δισκίο περιέχει 43,4 mg μονοϋδρικής λακτόζης.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
RAMISYN 5mg δισκία
μ, μ () Ά υλο προζελατινοποιη ένο αραβόσιτος
μ Λακτόζη ονοϋδρική
(E500) Όξινο ανθρακικό νάτριο
Νατριούχος κ μ (468) αρ ελλόζη Ε
(172) Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου Ε
Σ μ τεατυλοφου αρικό ν άτριο
RAMISYN 10mg δισκία
μ, μ () Ά υλο προζελατινοποιη ένο αραβόσιτος
Μ ονοϋδρική λ ακτόζη
(E500) Όξινο ανθρακικό νάτριο
Νατριούχος κ μ (468) αρ ελλόζη Ε
Σ μ τεατυλοφου αρικό νάτριο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του ΜΕΑ, μόνοι, Κωδικός ATC: C09AA05.

Μηχανισμός δράσης

Η ραμιπριλάτη, ο ενεργός μεταβολίτης του προφαρμάκου ραμιπρίλης, αναστέλλει τη δράση του ένζυμου διπεπτιδυλκαρβοξυπεπτιδάσης Ι (συνώνυμα: μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης· κινινάση ΙΙ). Στο πλάσμα και στους ιστούς το ένζυμο αυτό καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην ισχυρά αγγειοσυσταλτική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ, όπως επίσης και την αποικοδόμηση της ισχυρά αγγειοδιασταλτικής βραδυκινίνης. Ο μειωμένος σχηματισμός της αγγειοτασίνης ΙΙ και η αναστολή της αποικοδόμησης της βραδυκινίνης οδηγούν στην αγγειοδιαστολή. Επειδή η αγγειοτασίνη ΙΙ προκαλεί επίσης απελευθέρωση αλδοστερόνης, η ραμιπριλάτη προκαλεί μείωση της έκκρισης αλδοστερόνης. Η μέση ανταπόκριση στη μονοθεραπεία με αναστολέα του ΜΕΑ ήταν μικρότερη στους μαύρους (Αφρο-Καραϊβικής προέλευσης) υπερτασικούς ασθενείς (συνήθως υπερτασικός πληθυσμός με χαμηλή ρενίνη) από ότι για τους μη μαύρους ασθενείς.

Φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα

  • Αντιυπερτασικές ιδιότητες: Η χορήγηση ραμιπρίλης προκαλεί σημαντική μείωση της περιφερικής αρτηριακής αντίστασης. Γενικά, δεν παρατηρήθηκαν μεγάλες μεταβολές στη ροή του πλάσματος στους νεφρούς και στο ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η χορήγηση ραμιπρίλης σε ασθενείς με υπέρταση οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση χωρίς αντιρροπιστική αύξηση της καρδιακής συχνότητας. Στους περισσότερους ασθενείς η έναρξη της αντιυπερτασικής δράσης μιας εφάπαξ δόσης εμφανίζεται 1-2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η μέγιστη δράση μιας εφάπαξ δόσης συνήθως επιτυγχάνεται 3 έως 6 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η αντιυπερτασική δράση μιας εφάπαξ δόσης συνήθως παραμένει για 24 ώρες. Η μέγιστη αντιυπερτασική δράση μίας συνεχόμενης αγωγής με ραμιπρίλη γενικά είναι ορατή μετά από 3 έως 4 εβδομάδες. Αποδείχθηκε ότι η αντιυπερτασική δράση σταθεροποιείται μετά από μακροχρόνια αγωγή διαρκείας 2 ετών. Ξαφνική διακοπή της ραμιπρίλης δεν προκαλεί ταχεία και απότομη αντανακλαστική αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια: Επιπρόσθετα της συνήθους θεραπείας με διουρητικά και κατ’ επιλογή καρδιακών γλυκοσιδών, η ραμιπρίλη παρουσίασε αποτελεσματικότητα σε ασθενείς των λειτουργικών κατηγοριών NYHA ΙΙ-ΙV. Το φάρμακο είχε ωφέλιμες επιδράσεις στην αιμοδυναμική της καρδιάς (μειωμένες πιέσεις πλήρωσης της αριστερής και της δεξιάς κοιλίας, μειωμένη ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, αυξημένη καρδιακή παροχή και βελτιωμένος καρδιακός δείκτης). Ακόμα, μείωσε τη νευροενδοκρινική ενεργοποίηση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

  • Καρδιαγγειακή πρόληψη/Νεφροπροστασία: Μία ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη πρόληψης (η μελέτη HOPE), πραγματοποιήθηκε με την προσθήκη της ραμιπρίλης στην καθιερωμένη θεραπεία σε περισσότερους από 9.200 ασθενείς. Στη μελέτη συμπεριλήφθησαν ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου μετά από είτε αθηροθρομβωτική καρδιαγγειακή νόσο (ιστορικό στεφανιαίας νόσου, αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή περιφερικής αγγειακής νόσου) ή σακχαρώδους διαβήτη με έναν τουλάχιστον ακόμα παράγοντα κινδύνου (τεκμηριωμένη μικρολευκωματινουρία, υπέρταση, αυξημένα επίπεδα ολικής χοληστερόλης, χαμηλά επίπεδα λιποπρωτεΐνης χοληστερόλης υψηλής πυκνότητας ή κάπνισμα). Η μελέτη έδειξε ότι η ραμιπρίλη μειώνει στατιστικά σημαντικά την πιθανότητα εμφράγματος του μυοκαρδίου, θανάτου καρδιαγγειακής αιτιολογίας και αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου, ατομικά ή συνδυασμένα (πρωτεύοντα συνδυασμένα γεγονότα).
HOPE: Κύρια αποτελέσματα Ραμιπρίλη % (n=4,645) Εικονικό φάρμακο % (N=4,652) Σχετικός κίνδυνος (95% διάστημα εμπιστοσύνης) p-value
Πρωτεύοντα συνδυασμένα γεγονότα 14,0 17,8 0,78 (0,70-0,86) <0,001
Έμφραγμα του μυοκαρδίου 9,9 12,3 0,80 (0,70-0,90) <0,001
Θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας 6,1 8,1 0,74 (0,64-0,87) <0,001
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο 3,4 4,9 0,68 (0,56-0,84) <0,001
Δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία
Θάνατος οποιασδήποτε αιτιολογίας 10,4 12,2 0,84 (0,75-0,95) 0,005
Ανάγκη επαναγγείωσης 16,0 18,3 0,85 (0,77-0,94) 0,002
Εισαγωγή σε νοσοκομείο λόγω ασταθούς στηθάγχης 12,1 12,3 0,98 (0,87-1,10) NS
Εισαγωγή σε νοσοκομείο λόγω καρδιακής ανεπάρκειας 3,2 3,5 0,88 (0,70-1,10) 0,25
Επιπλοκές λόγω διαβήτη 6,4 7,6 0,84 (0,72-0,98) 0,03

Η μελέτη MICRO-HOPE, μία προκαθορισμένη υπομελέτη της HOPE, διερεύνησε το αποτέλεσμα της προσθήκης 10 mg ραμιπρίλης στην τρέχουσα θεραπευτική αγωγή έναντι εικονικού φαρμάκου σε 3.577 ασθενείς τουλάχιστον ≥ 55 ετών (χωρίς μέγιστο όριο ηλικίας), η πλειοψηφία των οποίων με διαβήτη τύπου 2 (και τουλάχιστον έναν ακόμα καρδιαγγειακό παράγοντα κινδύνου), νορμοτασικούς ή υπερτασικούς. Η κύρια ανάλυση έδειξε ότι 117 (6,5%) των συμμετεχόντων στη ραμιπρίλη και 149 (8,4%) στο εικονικό φάρμακο ανέπτυξαν έκδηλη νεφροπάθεια, η οποία αντιστοιχεί σε ένα RRR 24%· 95% CI [3-40], p = 0,027.

Η μελέτη REIN, μια πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή παράλληλων ομάδων, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο είχε ως σκοπό να αξιολογήσει τα αποτελέσματα της αγωγής με ραμιπρίλη στο ρυθμό μείωσης του ρυθμού σπειραματικής διήθησης (GFR) σε 352 νορμοτασικούς ή υπερτασικούς ασθενείς (18-70 ετών) που πάσχουν από ήπια (δηλ. μέση απέκκριση πρωτεϊνών από τα ούρα > 1 και < 3 g/24ωρο) ή σοβαρή πρωτεϊνουρία (≥ 3 g/24ωρο) λόγω χρόνιας μη-διαβητικής νεφροπάθειας. Και οι δύο υπο-πληθυσμοί διαστρωματώθηκαν προοπτικά. Η κύρια ανάλυση ασθενών με την πιο σοβαρή πρωτεϊνουρία (η ομάδα διέκοψε πρόωρα λόγω του οφέλους στην ομάδα της ραμιπρίλης) κατέδειξε ότι ο μέσος ρυθμός μείωσης του GFR ανά μήνα ήταν χαμηλότερος με τη ραμιπρίλη από ότι με το εικονικό φάρμακο· -0,54 (0,66) έναντι -0,88 (1,03) ml/λεπτό/μήνα, p = 0,038. Η εντός της ομάδας διαφορά, ήταν επομένως 0,34 [0,03-0,65) ανά μήνα και περίπου 4 ml/λεπτό/έτος. Το 23,1% των ασθενών στην ομάδα της ραμιπρίλης επέτυχαν το σύνθετο δευτερεύον τελικό σημείο του διπλασιασμού της αρχικής συγκέντρωσης κρεατινίνης ορού και/ή την τελικού σταδίου νεφρική νόσο (ανάγκη αιμοδιύλισης ή μεταμόσχευσης νεφρού) έναντι 45,5% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (p = 0,02).

  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS) Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες δοκιμές (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial), και η VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα του ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτασίνης ΙΙ. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και / ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και / ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτασίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου, οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτασίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μια μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μια πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο, ή και τα δύο. Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάματα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάματα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

  • Δευτερεύουσα πρόληψη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου Η μελέτη AIRE συμπεριέλαβε περισσότερους από 2.000 ασθενείς με παροδικά/επιμένοντα κλινικά σημεία καρδιακής ανεπάρκειας μετά από τεκμηριωμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η αγωγή με τη ραμιπρίλη άρχισε 3 έως 10 ημέρες μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η μελέτη έδειξε ότι μετά από ένα μέσο χρόνο παρακολούθησης 15 μηνών, η θνησιμότητα στους ασθενείς που έλαβαν αγωγή με ραμιπρίλη ήταν 16,9% και στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο ήταν 22,6%. Αυτό υποδεικνύει μία απόλυτη μείωση της θνησιμότητας κατά 5.7% και μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 27% [95% CI (11-40%)].

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη που συμπεριέλαβε 244 παιδιατρικούς ασθενείς με υπέρταση (73% πρωτοπαθή υπέρταση), ηλικίας 6-16 ετών, οι ασθενείς έλαβαν χαμηλή δόση, μέτρια δόση ή υψηλή δόση ραμιπρίλης για την επίτευξη συγκεντρώσεων της ραμιπριλάτης στο πλάσμα αντίστοιχες με το εύρος στους ενήλικες των 1,25 mg, 5 mg και 20 mg με βάση το σωματικό βάρος. Στο τέλος των 4 εβδομάδων, η ραμιπρίλη ήταν μη αποτελεσματική για το τελικό σημείο μείωσης της συστολικής αρτηριακής πίεσης, αλλά μείωσε τη διαστολική αρτηριακή πίεση στη μέγιστη δόση. Τόσο οι μέτριες, όσο και οι υψηλές δόσεις της ραμιπρίλης έδειξαν σημαντική μείωση και της συστολικής και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης στα παιδιά με επιβεβαιωμένη υπέρταση. Το αποτέλεσμα αυτό δεν εμφανίστηκε σε μια 4 εβδομάδων, κλιμακούμενης δόσης, τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή μελέτη απόσυρσης σε 218 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6-16 ετών (75% πρωτοπαθή υπέρταση), όπου τόσο η διαστολική, όσο και η συστολική πίεση έδειξαν μια μέτρια αναπήδηση, αλλά όχι μια στατιστικά σημαντική επάνοδο στη μέτρηση αναφοράς, σε όλα τα επίπεδα δόσης ραμιπρίλης που εξετάστηκαν [χαμηλή δόση (0,625 mg - 2,5 mg), μέτρια δόση (2,5 mg - 10 mg) ή υψηλή δόση (5 mg - 20 mg)] βάσει του βάρους. Η ραμιπρίλη δεν είχε μια γραμμική ανταπόκριση στη δόση στον παιδιατρικό πληθυσμό που μελετήθηκε.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική και Μεταβολισμός

Απορρόφηση Η ραμιπρίλη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα: η μέγιστη συγκέντρωση της ραμιπρίλης στο πλάσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 1 ώρα. Όπως μετρήθηκε από την ανεύρεση στα ούρα, ο βαθμός απορρόφησης είναι τουλάχιστον 56% και δεν επηρεάζεται σημαντικά από την παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού μεταβολίτη ραμιπριλάτη μετά την από του στόματος χορήγηση 2,5 mg και 5 mg ραμιπρίλης είναι 45%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ραμιπριλάτης στο πλάσμα, του μοναδικού δραστικού μεταβολίτη της ραμιπρίλης, επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη της ραμιπρίλης. Κατάσταση ισορροπίας συγκέντρωσης ραμιπριλάτης στο πλάσμα μετά από εφάπαξ ημερήσια δόση, με τις συνήθεις δόσεις της ραμιπρίλης, επιτυγχάνονται περίπου κατά την τέταρτη ημέρα της αγωγής.

Κατανομή Η σύνδεση της ραμιπρίλης με τις πρωτεΐνες του ορού είναι περίπου 73% και εκείνη της ραμιπριλάτης περίπου 56%.

Βιομετασχηματισμός Η ραμιπρίλη μεταβολίζεται σχεδόν εξ’ ολοκλήρου στη ραμιπριλάτη και στον εστέρα δικετοπιπεραζίνης, στο δικετοπιπεραζινικό οξύ και στα γλυκουρονίδια της ραμιπρίλης και της ραμιπριλάτης.

Απέκκριση Η απέκκριση των μεταβολιτών είναι κυρίως νεφρική. Η συγκέντρωση ραμιπριλάτης στο πλάσμα μειώνεται με πολυφασικό τρόπο. Λόγω του ισχυρού, κεκορεσμένου δεσμού με το ΜΕΑ και το βραδύ διαχωρισμό από το ένζυμο, η ραμιπριλάτη παρουσιάζει μία παρατεταμένη τελική φάση αποβολής με πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Μετά από επαναλαμβανόμενες εφάπαξ ημερήσιες δόσεις ραμιπρίλης, ο «αποτελεσματικός» χρόνος ημιζωής των συγκεντρώσεων ραμιπριλάτης ήταν 13 έως 17 ώρες για δόσεις των 5-10 mg και μεγαλύτερος για τις χαμηλότερες δόσεις των 1,25-2,5 mg. Η διαφορά σχετίζεται με την ικανότητα κορεσμού του ενζύμου όταν δεσμεύει τη ραμιπριλάτη. Μία εφάπαξ από του στόματος δόση ραμιπρίλης επέφερε επίπεδα ραμιπρίλης και του μεταβολίτη της που δεν εντοπίζονταν στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, το αποτέλεσμα πολλαπλών δόσεων δεν είναι γνωστό.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία) Όταν υπάρχει διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, η αποβολή της ραμιπριλάτης από τους νεφρούς μειώνεται και η κάθαρση της ραμιπριλάτης από τους νεφρούς συνδέεται αναλογικά με την κάθαρση κρεατινίνης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα αυξημένες συγκεντρώσεις ραμιπριλάτης στο πλάσμα, οι οποίες μειώνονται πιο αργά από ότι σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία) Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, ο μεταβολισμός της ραμιπρίλης σε ραμιπριλάτη καθυστέρησε, λόγω μειωμένης δραστηριότητας των ηπατικών εστερασών και τα επίπεδα ραμιπρίλης στο πλάσμα σε αυτούς τους ασθενείς ήταν αυξημένα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ραμιπριλάτης σε αυτούς τους ασθενείς, ωστόσο, δεν είναι διαφορετικές από εκείνες που εμφανίζονται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Γαλουχία Μία εφάπαξ από του στόματος δόση ραμιπρίλης παρήγαγε μη ανιχνεύσιμα επίπεδα ραμιπρίλης και του μεταβολίτη της στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, το αποτέλεσμα των πολλαπλών δόσεων δεν είναι γνωστό.

Παιδιατρικός πληθυσμός Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ραμιπρίλης μελετήθηκε σε 30 παιδιατρικούς υπερτασικούς ασθενείς, ηλικίας 2-16 ετών, με βάρος ≥10 kg. Μετά από δόσεις των 0,05 έως 0,2 mg/kg, η ραμιπρίλη μεταβολίστηκε γρήγορα και εκτεταμένα στη ραμιπριλάτη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ραμιπριλάτης στο πλάσμα υπήρξαν εντός 2-3 ωρών. Η κάθαρση της ραμιπριλάτης ήταν υψηλά σχετιζόμενη με το λογάριθμο («log») του σωματικού βάρους (p<0,01), καθώς και με της δόσης (p<0,001). Η κάθαρση και ο όγκος κατανομής αυξανόταν με την αυξανομένη ηλικία του παιδιού για την κάθε κατηγορία δόσης. Η δόση των 0,05 mg/kg σε παιδιά πέτυχε επίπεδα έκθεσης συγκρινόμενα με εκείνα των ενηλίκων υπό αγωγή με 5 mg ραμιπρίλης. Η δόση του 0,2 mg/kg σε παιδιά είχε ως αποτέλεσμα επίπεδα έκθεσης υψηλότερα από τη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 10 mg ανά ημέρα στους ενήλικες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Υπάρχουν δύο ισοένζυμα της ACE: η σωματική ισομορφή, η οποία υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μία μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277 αμινοξέων· και η ορχική ισομορφή, η οποία έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του ΜΕΑ, μόνοι, Κωδικός ATC: C09AA05. ### Μηχανισμός δράσης Η ραμιπριλάτη, ο ενεργός μεταβολίτης του προφαρμάκου ραμιπρίλης, αναστέλλει τη δράση του ένζυμου διπεπτιδυλκαρβοξυπεπτιδάσης Ι (συνώνυμα:…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική και Μεταβολισμός Απορρόφηση Η ραμιπρίλη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα: η μέγιστη συγκέντρωση της ραμιπρίλης στο πλάσμα επιτυγχάνεται μέσα σε 1 ώρα. Όπως μετρήθηκε από την ανεύρεση στα…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο ηπατικός μεταβολισμός ευθύνεται για το 75% του συνολικού μεταβολισμού του ramipril. Το 25% του ηπατικού μεταβολισμού παράγει τον ενεργό μεταβολίτη ramiprilat μέσω ηπατικών εστερασικών ενζύμων. Το 100% του νεφρικού μεταβολισμού μετατρέπει…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
Πριν και κατά τη διάρκεια της αγωγής, ειδικά στις πρώτες βδομάδες Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή μετά από μεταμόσχευση νεφρού
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Πιο συχνή στην αρχική φάση της αγωγής Ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία, νόσο του κολλαγόνου ή που λαμβάνουν άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που πιθανόν να προκαλέσουν μεταβολές στην αιματολογική εικόνα
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτική Εάν η ταυτόχρονη χρήση συμπληρωμάτων καλίου, καλιοσυντηρητικών διουρητικών και δραστικών ουσιών που αυξάνουν το κάλιο του πλάσματος κρίνεται απαραίτητη
Νάτριο ορού (Na⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτική Ηλικιωμένοι και κίνδυνος υπονατριαιμίας
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ραμιπρίλη είναι ένα προφάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE). Μεταβολίζεται σε ραμιπριλάτη στο ήπαρ και, σε μικρότερο βαθμό, στα νεφρά. Η ραμιπριλάτη είναι ένας ισχυρός, ανταγωνιστικός αναστολέας της ACE, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι (ATI) σε αγγειοτενσίνη II (ATII). Η ATII ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση και αποτελεί βασικό συστατικό του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Η ραμιπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας, της νεφροπάθειας και για τη μείωση του ρυθμού θανάτου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβάντων.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Για τη διαχείριση ήπιας έως σοβαρής υπέρτασης.
  • Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της καρδιαγγειακής θνησιμότητας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου σε αιμοδυναμικά σταθερά άτομα που εμφανίζουν κλινικά σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας εντός λίγων ημερών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • Για τη μείωση του ρυθμού θανάτου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβάντων.
  • Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την επιβράδυνση της εξέλιξης της νεφρικής νόσου σε άτομα με υπέρταση, σακχαρώδη διαβήτη και μικρολευκωματουρία ή εμφανή νεφροπάθεια.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ραμιπρίλη είναι ένας αναστολέας της ACE παρόμοιος με τη βενζεπιρίλη, τη φοσινοπρίλη και την κιναπρίλη. Είναι ένα αδρανές προφάρμακο που μετατρέπεται σε ραμιπριλάτη στο ήπαρ, την κύρια θέση ενεργοποίησης, και στα νεφρά. Η ραμιπριλάτη παρέχει αποτελέσματα μείωσης της αρτηριακής πίεσης ανταγωνιζόμενη την επίδραση του RAAS. Το RAAS είναι ένας ομοιοστατικός μηχανισμός για τη ρύθμιση της αιμοδυναμικής, της ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών. Κατά τη διάρκεια της συμπαθητικής διέγερσης ή όταν η νεφρική αιματική ροή ή η πίεση μειώνεται, η ρενίνη απελευθερώνεται από τα κοκκιώδη κύτταρα του παρασπειροειδούς συμπλέγματος στα νεφρά. Στην κυκλοφορία του αίματος, η ρενίνη διασπά την κυκλοφορούσα αγγειοτενσινογόνο σε ATI, η οποία στη συνέχεια διασπάται σε ATII από την ACE. Η ATII αυξάνει την αρτηριακή πίεση χρησιμοποιώντας διάφορους μηχανισμούς. Πρώτον, διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αλδοστερόνη ταξιδεύει στον μακρύ εσπειραμένο σωληνάριο (DCT) και στον αθροιστικό σωληνάριο των νεφρών, όπου αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και ύδατος αυξάνοντας τον αριθμό των καναλιών νατρίου και των Na+/K+-ΑΤΡασών στις κυτταρικές μεμβράνες. Δεύτερον, η ATII διεγείρει την έκκριση αγγειοπρεσσίνης (γνωστής και ως αντιδιουρητική ορμόνη ή ADH) από την οπίσθια υπόφυση. Η ADH διεγείρει περαιτέρω την επαναρρόφηση ύδατος από τα νεφρά μέσω της ενσωμάτωσης καναλιών aquaporin-2 στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων του DCT και των αθροιστικών σωληναρίων. Τρίτον, η ATII αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω άμεσης αρτηριακής αγγειοσυστολής. Η διέγερση του υποδοχέα ATII τύπου 1 στα κύτταρα του λείου μυός των αγγείων οδηγεί σε μια σειρά γεγονότων που καταλήγουν σε συστολή των μυοκυττάρων και αγγειοσυστολή. Εκτός από αυτές τις κύριες επιδράσεις, η ATII προκαλεί την απόκριση δίψας μέσω διέγερσης των νευρώνων του υποθαλάμου. Οι αναστολείς της ACE αναστέλλουν την ταχεία μετατροπή της ATI σε ATII και ανταγωνίζονται τις προκαλούμενες από το RAAS αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης. Η ACE (γνωστή και ως κινινάση ΙΙ) εμπλέκεται επίσης στην ενζυμική απενεργοποίηση της βραδυκινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού. Η αναστολή της απενεργοποίησης της βραδυκινίνης αυξάνει τα επίπεδα βραδυκινίνης και μπορεί να διατηρήσει τις επιδράσεις της ραμιπριλάτης προκαλώντας αυξημένη αγγειοδιαστολή και μειωμένη αρτηριακή πίεση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Υπάρχουν δύο ισοένζυμα της ACE: η σωματική ισομορφή, η οποία υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μία μόνο πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277 αμινοξέων· και η ορχική ισομορφή, η οποία έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στην ωρίμανση των σπερματοζωαρίων και τη σύνδεση των σπερματοζωαρίων με το επιθήλιο των ωοθηκικών σαλπίγγων. Η σωματική ACE έχει δύο λειτουργικά ενεργούς τομείς, Ν και C, οι οποίοι προκύπτουν από διπλασιασμό γονιδίων. Παρόλο που οι δύο τομείς έχουν υψηλή ομοιότητα ακολουθίας, έχουν διακριτούς φυσιολογικούς ρόλους. Ο C-τομέας εμπλέκεται κυρίως στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, ενώ ο N-τομέας παίζει ρόλο στη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Οι αναστολείς της ACE συνδέονται και αναστέλλουν τη δραστηριότητα και των δύο τομέων, αλλά έχουν πολύ μεγαλύτερη συγγένεια και ανασταλτική δράση έναντι του C-τομέα. Η ραμιπριλάτη, ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της ραμιπρίλης, ανταγωνίζεται την ATI για τη δέσμευση στην ACE και αναστέλλει την ενζυμική πρωτεόλυση της ATI σε ATII. Η μείωση των επιπέδων ATII στον οργανισμό μειώνει την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας τις πρεσσορικές επιδράσεις της ATII, όπως περιγράφεται στην ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω. Η ραμιπρίλη προκαλεί επίσης αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα, πιθανώς λόγω απώλειας της αναστολής ανάδρασης που μεσολαβείται από την ATII στην απελευθέρωση της ρενίνης ή/και διέγερσης αντανακλαστικών μηχανισμών μέσω των βαροϋποδοχέων.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ο βαθμός απορρόφησης είναι τουλάχιστον 50-60%. Το φαγητό μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης από τον γαστρεντερικό σωλήνα χωρίς να επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ραμιπρίλης και της ραμιπριλάτης ήταν 28% και 44%, αντίστοιχα, όταν η από του στόματος χορήγηση συγκρίθηκε με την ενδοφλέβια χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Οι συγκεντρώσεις της ραμιπριλάτης στο πλάσμα μειώνονται με τριφασικό τρόπο. Η αρχική ταχεία μείωση αντιπροσωπεύει την κατανομή στους ιστούς και έχει χρόνο ημίσειας ζωής 2-4 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της εμφανής φάσης απέκκρισης είναι 9-18 ώρες και της τελικής φάσης απέκκρισης είναι > 50 ώρες. Δύο φάσεις απέκκρισης συμβαίνουν ως αποτέλεσμα της ισχυρής δέσμευσης της ραμιπριλάτης στην ACE και της αργής διάστασης από το ένζυμο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ραμιπριλάτης μετά από πολλαπλές ημερήσιες δόσεις (MDDs) εξαρτάται από τη δόση, κυμαινόμενος από 13-17 ώρες με MDDs 5-10 mg έως 27-36 ώρες για MDDs 2.5 mg.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση της ραμιπρίλης με πρωτεΐνες είναι περίπου 73% και της ραμιπριλάτης περίπου 56%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η ραμιπρίλη μεταβολίζεται σε ραμιπριλάτη, η οποία στη συνέχεια αποβάλλεται μέσω νεφρικής και ηπατικής οδού. Η ραμιπριλάτη είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης που αποβάλλεται κυρίως στα ούρα και τα κόπρανα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή (με σημαντική υπόταση και σοκ), βραδυκαρδία, διαταραχές ηλεκτρολυτών και νεφρική ανεπάρκεια. Οι πιο πιθανές ανεπιθύμητες αντιδράσεις είναι συμπτώματα που αποδίδονται στην επίδρασή της στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, ζάλη, αίσθημα αδυναμίας, πόνο στο στήθος, ναυτία, περιφερικό οίδημα, υπνηλία, ανικανότητα, εξάνθημα, αρθρίτιδα και δύσπνοια.

LD 50 = 10933 mg/kg (από του στόματος σε ποντίκια).

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Foundation C09AA05
    Βασική θεραπεία στεφανιαίας νόσου (όλοι οι ασθενείς)
    Όλοι οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο — δευτερογενής πρόληψη
    Δοσολογία: 5–10 mg × 1 · Δια βίου
📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C09AA05
    HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)
    ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση
    Δοσολογία: Έναρξη 2.5 mg ×2 → στόχος 5 mg ×2 · Δια βίου
  • ΒΗΜΑ HFmrEF C09AA05
    HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)
    ΚΕ 41–49%
    Δοσολογία: Όπως HFrEF · Συνεχής
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 C09AA05
    ΒΗΜΑ 1 — Διπλός συνδυασμός
    • Έναρξη φαρμακευτικής αγωγής — προτεινόμενος ο διπλός συνδυασμός
    • Μονοθεραπεία μόνο σε: χαμηλό ΚΑ κίνδυνο & ΑΠ < 150/95· υψηλή-φυσιολογική ΑΠ με πολύ υψηλό κίνδυνο· κακή κατάσταση/προχωρημένη ηλικία
    Δοσολογία: Στη μέγιστη ανεκτή δόση — ρύθμιση έως 60% · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 2 C09AA05
    ΒΗΜΑ 2 — Τριπλός συνδυασμός
    • Μη επίτευξη στόχου με τον διπλό συνδυασμό
    Δοσολογία: Στη μέγιστη ανεκτή δόση — ρύθμιση έως 90% · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς ΜΕΑ

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

απαιτείται αργή απόσυρση

⚠ Συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5362129
Μοριακός τύπος
C23H32N2O5
Μοριακό βάρος
416.5
IUPAC
(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
InChIKey
HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ). Β-ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ. Α-ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΟΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ. και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.