Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PERINDOPRIL

Περινδοπρίλη

### Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αναστολείς ΜΕΑ, περινδοπρίλη.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως το πρωί πριν από ένα γεύμα
Δόση έναρξης:
4 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 8 mg άπαξ ημερησίως μετά από έναν μήνα θεραπείας (για υπέρταση). Για καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση των 2 mg μπορεί να αυξηθεί σε 4 mg ημερησίως μετά από 2 εβδομάδες. Για σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσο, η δόση ξεκινά με 4 mg για δύο εβδομάδες και μπορεί να αυξηθεί σε 8 mg. Ηλικιωμένοι ασθενείς ακολουθούν ειδικά σχήματα τιτλοποίησης.
  • Ενήλικες (Υπέρταση)
    Δόση4 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση8 mg άπαξ ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 8 mg μετά από έναν μήνα θεραπείας.
  • Ασθενείς με ισχυρώς ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης
    Δόση2 mg άπαξ ημερησίως
    Έναρξη θεραπείας υπό ιατρική παρακολούθηση.
  • Υπερτασικοί ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά (αν δεν μπορούν να διακοπούν)
    Δόση2 mg
    Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας και καλίου ορού. Η δόση ρυθμίζεται ανάλογα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης.
  • Ηλικιωμένοι (Υπέρταση)
    Δόση2 mg
    Μέγ. δόση8 mg
    Προοδευτική αύξηση σε 4 mg μετά από έναν μήνα, μετά σε 8 mg εάν απαραίτητο, ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία.
  • Ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση2 mg
    Μέγ. δόση4 mg ημερησίως
    Έναρξη υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Μπορεί να αυξηθεί σε 4 mg μετά από 2 εβδομάδες εάν ανεκτή.
  • Ασθενείς με σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσο
    Δόση4 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση8 mg άπαξ ημερησίως
    Για δύο εβδομάδες, μετά αύξηση στα 8 mg ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και την ανεκτικότητα της δόσης των 4 mg.
  • Ηλικιωμένοι (Σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσος)
    Δόση2 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση8 mg άπαξ ημερησίως
    2 mg για 1 εβδομάδα, μετά 4 mg για την επόμενη εβδομάδα, μετά έως 8 mg ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και ανεκτικότητα.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται καμία ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας μικρότερης των 18 ετών)
    Δεν συνιστάται η χρήση.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην περινδοπρίλη, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες (δεύτερο και τρίτο τρίμηνο)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ασταθής στηθάγχη σε σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσο
    Προσεκτική εκτίμηση αναλογίας οφέλους/κινδύνου πριν τη συνέχιση της θεραπείας εάν εμφανιστεί επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας
  • Συμπτωματική υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΜη επιπλεγμένοι υπερτασικοί ασθενείς
    Έναρξη θεραπείας και ρύθμιση δοσολογίας υπό στενή παρακολούθηση
  • Συμπτωματική υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν μείωση του όγκου αίματος (π.χ. λόγω διουρητικής θεραπείας, διατροφικού περιορισμού νατρίου, αιμοκάθαρσης, διάρροιας ή εμέτου) ή σοβαρή, εξαρτώμενη από τη ρενίνη, υπέρταση
    Έναρξη θεραπείας και ρύθμιση δοσολογίας υπό στενή παρακολούθηση
  • Συμπτωματική υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια (με ή χωρίς σχετιζόμενη νεφρική ανεπάρκεια)
    Έναρξη θεραπείας και ρύθμιση δοσολογίας υπό στενή παρακολούθηση. Τοποθέτηση ασθενή σε ύπτια θέση και ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9%) εάν εμφανιστεί υπόταση. Μείωση δόσης ή διακοπή θεραπείας με περινδοπρίλη εάν η υπόταση καταστεί συμπτωματική σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Συμπτωματική υπόταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Έναρξη θεραπείας και ρύθμιση δοσολογίας υπό στενή παρακολούθηση
  • Αποφρακτική νόσος καρδιακών βαλβίδων
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας, αορτική στένωση ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Χορήγηση με προσοχή
  • Νεφρική βλάβη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική βλάβη (κάθαρση κρεατινίνης <60 ml/min)
    Ρύθμιση αρχικής δοσολογίας σύμφωνα με κάθαρση κρεατινίνης
  • Νεφρική βλάβη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
    Προσοχή για περαιτέρω βλάβη της νεφρικής λειτουργίας λόγω υπότασης
  • Νεφραγγειακή υπέρταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών ή στένωση της αρτηρίας σε μονήρη νεφρό
    Θεραπεία να ξεκινά υπό στενή ιατρική παρακολούθηση με χαμηλές δόσεις και προσεκτική τιτλοποίηση. Διακοπή διουρητικών και παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας κατά τις πρώτες εβδομάδες.
  • Νεφρική βλάβη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς χωρίς έκδηλη προϋπάρχουσα νεφραγγειακή νόσο, λαμβάνοντες περινδοπρίλη παράλληλα με διουρητικό
    Ελάττωση δοσολογίας ή/και διακοπή διουρητικών ή/και περινδοπρίλης εάν εμφανιστούν αυξήσεις στα επίπεδα ουρίας αίματος και κρεατινίνης ορού
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αιμοκάθαρση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής και λαμβάνουν αναστολέα ΜΕΑ
    Εξέταση χρήσης διαφορετικής μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή άλλου αντιυπερτασικού παράγοντα
  • Χρήση σε μεταμόσχευση νεφρού
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν υποβληθεί σε πρόσφατη μεταμόσχευση νεφρού
    Δεν υπάρχει πείρα (εφαρμόζεται προσοχή)
  • Αγγειοοίδημα
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ
    Διακοπή περινδοπρίλης, κατάλληλη παρακολούθηση έως πλήρη υποχώρηση συμπτωμάτων. Για λαρυγγικό οίδημα, χορήγηση αδρεναλίνης ή/και διατήρηση ανοιχτών αεραγωγών και στενή ιατρική παρακολούθηση.
  • Αγγειοοίδημα
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αγγειοιδήματος που δεν σχετίζεται με αναστολείς ΜΕΑ
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
  • Εντερικό αγγειοοίδημα
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ με κοιλιακό άλγος
    Συμπερίληψη στην διαφορική διάγνωση
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αφαίρεση LDL
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αφαίρεσης LDL με θειϊκή δεξτράνη
    Προσωρινή διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την απευαισθητοποίηση
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολέα ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αγωγής απευαισθητοποίησης (π.χ. με δηλητήριο υμενόπτερων)
    Προσωρινή διακοπή θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ
    Διακοπή θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ και κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση εάν αναπτύξουν ίκτερο ή σημαντικές αυξήσεις ηπατικών ενζύμων
  • Αιματολογικές διαταραχές
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, υπό ανοσοκατασταλτική θεραπεία, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναµίδη ή συνδυασμό αυτών, ιδιαίτερα με προϋπάρχουσα βλάβη της νεφρικής λειτουργίας
    Χρήση με ιδιαίτερη προσοχή, περιοδικός έλεγχος του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων, καθοδήγηση ασθενών να αναφέρουν σημεία λοίμωξης
  • Φυλετικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα και τον κίνδυνο αγγειοοιδήματος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς της μαύρης φυλής
    Ενημέρωση για υψηλότερο ποσοστό αγγειοοιδήματος και πιθανώς λιγότερη αποτελεσματικότητα
  • Βήχας
    Ήπιο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ
    Λαμβάνεται υπ’ όψιν ως μέρος της διαφορικής διάγνωσης του βήχα
  • Υπόταση κατά τη χειρουργική επέμβαση/αναισθησία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε μείζονα χειρουργική επέμβαση ή αναισθησία με παράγοντες που προκαλούν υπόταση
    Διακοπή θεραπείας μία ημέρα πριν τη χειρουργική επέμβαση. Διόρθωση υπότασης με αύξηση όγκου αίματος εάν εμφανιστεί.
  • Υπερκαλιαιμία
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, ιδίως με παράγοντες κινδύνου (νεφρική ανεπάρκεια, προχωρημένη ηλικία, σακχαρώδη διαβήτη κ.λπ.)
    Χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών/συμπληρωμάτων καλίου με προσοχή και συχνή παρακολούθηση επιπέδων καλίου στον ορό
  • Γλυκαιμικός έλεγχος σε διαβητικούς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος χορηγούμενα αντιδιαβητικά ή ινσουλίνη
    Στενή παρακολούθηση γλυκαιμικού ελέγχου κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ
  • Συνδυασμός με λίθιο
    Προσοχή
    Εν γένει δεν συνιστάται ο συνδυασμός λιθίου και περινδοπρίλης
  • Συνδυασμός με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο
    Προσοχή
    Εν γένει δεν συνιστάται ο συνδυασμός περινδοπρίλης και καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου ή υποκατάστατων άλατος που περιέχουν κάλιο
  • Χορήγηση κατά την κύηση
    Αντενδείκνυται
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες ή γυναίκες που προγραμματίζουν κύηση
    Δεν πρέπει να ξεκινά κατά την κύηση. Αλλαγή σε εναλλακτικές θεραπείες εάν προγραμματίζεται κύηση. Άμεση διακοπή εάν διαγνωσθεί κύηση.
  • Περιεκτικότητα σε λακτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης (υπόταση).
    ΣύστασηΜείωση πιθανότητας μέσω διακοπής του διουρητικού, αύξησης του όγκου αίματος ή πρόσληψης άλατος πριν την έναρξη της περινδοπρίλης. Έναρξη με χαμηλές, προοδευτικές δόσεις περινδοπρίλης.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. σπειρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση των επιπέδων καλίου ορού (υπερκαλιαιμία).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν η ταυτόχρονη χρήση ενδείκνυται λόγω αποδεδειγμένης υποκαλιαιμίας, με προσοχή και συχνή παρακολούθηση καλίου ορού.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με ταυτόχρονη χρήση θειαζιδικών διουρητικών.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν κριθεί απαραίτητο, προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης ≥ 3 g/ημέρα
    προσοχή
    Ενίσχυση αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) και αύξησης νατρίου στον ορό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους ασθενείς με προϋπάρχουσα έκπτωση νεφρικής λειτουργίας.
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας μετά την έναρξη και περιοδικά.
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες και αγγειοδιασταλτικά (π.χ. νιτρογλυκερίνη, άλλα νιτρώδη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των υποτασικών επιδράσεων της περινδοπρίλης, περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Αντιδιαβητικοί παράγοντες (ινσουλίνες, αντιδιαβητικοί παράγοντες από το στόμα)
    παρακολούθηση
    Αυξημένη μειωτική της γλυκόζης επίδραση, κίνδυνος υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα κατά τις πρώτες εβδομάδες και σε ασθενείς με νεφρική βλάβη.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ως θρομβολυτικό), θρομβολυτικά, β-αποκλειστές, νιτρώδη
    παρακολούθηση
    Μπορούν να χρησιμοποιηθούν ταυτόχρονα.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά / Αντιψυχωσικά / Αναισθητικά
    προσοχή
    Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Χρυσός (ενέσιμος χρυσοθειομηλικός νάτριο)
    προσοχή
    Σπάνιες νιτροειδείς κρίσεις (ερυθρότητα προσώπου, ναυτία, έμετος, υπόταση).
  • Συμπαθητικομιμητικά
    παρακολούθηση
    Ενδέχεται να ελαττώσουν τις αντιυπερτασικές επιδράσεις των αναστολέων ΜΕΑ.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Αίμα
  • Μειώσεις επιπέδων αιμοσφαιρίνης
  • Μειώσεις επιπέδων αιματοκρίτη
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυττάρωση
  • Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Αιμολυτική αναιμία (σε ασθενείς με ανεπάρκεια G-6PDH) (Πολύ σπάνιες)
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Διαταραχές της διάθεσης ή του ύπνου (Ασυνήθεις)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αρρυθμία
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση και επιδράσεις οφειλόμενες σε υπόταση (Συνήθεις)
Αγγειακές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Αγγειίτιδα
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
  • Ρινίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατίτιδα (κυτταρολυτική είτε χολοστατική) (Πολύ σπάνιες)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Εφίδρωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα (προσώπου, άκρων, χειλέων, βλεννογόνων, γλώσσας, γλωττίδας ή/και λάρυγγα) (Ασυνήθεις)
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές κράμπες
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
Γενικές
  • Εξασθένηση
Διερευνήσεις
  • Αύξηση των επιπέδων ουρίας αίματος (Μη γνωστές)
  • Αύξηση της κρεατινίνης πλάσματος (Μη γνωστές)
  • Υπερκαλιαιμία (αναστρέψιμη) (Μη γνωστές)
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (Σπάνιες)
  • Αύξηση της χολερυθρίνης ορού (Σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αύξηση χολερυθρίνης ορού
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αιμολυτική αναιμία (σε ασθενείς με ανεπάρκεια G-6PDH)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μειωμένος αιματοκρίτης
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Αγγειίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα (προσώπου, άκρων, χειλέων, βλεννογόνων, γλώσσας, γλωττίδας ή/και λάρυγγα)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Ασυνήθεις
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Ασυνήθεις
  • Αύξηση κρεατινίνης πλάσματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση ουρίας αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συνήθεις
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Ασυνήθεις
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Διαταραχές διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Ασυνήθεις
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Ασυνήθεις
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Συνήθεις
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συνήθεις
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συνήθεις
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συνήθεις
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συνήθεις
  • Επιδράσεις λόγω υπότασης
    Αγγειακές
    Συνήθεις
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Ασυνήθεις
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Ασυνήθεις
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συνήθεις
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Συνήθεις
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συνήθεις
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Ασυνήθεις
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Ασυνήθεις
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Υπερκαλιαιμία (αναστρέψιμη)
    Διερευνήσεις
    Μη γνωστές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συνήθεις
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Η χρήση αναστολέων ΜΕΑ δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του 2ου και 3ου τριμήνου της κύησης.
    Οι επιδημιολογικές ενδείξεις σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά από έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης ήταν αμφιλεγόμενες. Ωστόσο, μία μικρή αύξηση του κινδύνου δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Εκτός εάν η συνέχιση της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ κρίνεται απαραίτητη, οι ασθενείς που σχεδιάζουν να μείνουν έγκυοι θα πρέπει να αλλάζουν σε εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες που έχουν εδραιωμένο προφίλ ασφαλείας για χρήση κατά την κύηση. Όταν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και, εάν κρίνεται κατάλληλο, θα πρέπει να ξεκινά εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ / AIIRA κατά τη διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης, είναι γνωστό ότι προκαλεί εµβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράµνιο, καθυστέρηση της οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιµία) (βλ. επίσης Προκλινικά δεδομένα). Εάν υπάρχει έκθεση σε αναστολείς ΜΕΑ από το δεύτερο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου του εμβρύου. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για την εμφάνιση υπότασης (βλ. επίσης Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Η χρήση του Perindopril/Περινδοπρίλη δεν συνιστάται και προτιμώνται εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένα προφίλ ασφαλείας κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ιδιαιτέρως κατά τον θηλασμό ενός νεογέννητου ή πρόωρου βρέφους.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Perindopril/Περινδοπρίλη κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αναστολείς ΜΕΑ, περινδοπρίλη. Κωδικός ATC: C09A A04

Μηχανισμός δράσης

Η περινδοπρίλη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου που μετατρέπει την αγγειοτασίνη Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ (Μετατρεπτικό Ένζυμο Αγγειοτασίνης, ΜΕΑ). Το μετατρεπτικό ένζυμο, ή κινάση, είναι μία εξωπεπτιδάση που επιτρέπει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική αγγειοτασίνη ΙΙ, όπως επίσης προκαλεί την αποδόμηση της αγγειοδιασταλτικής βραδυκινίνης σε ένα αδρανές επταπεπτίδιο. Η αναστολή του ΜΕΑ προκαλεί μία μείωση της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα, η οποία οδηγεί σε αυξημένη δραστηριότητα της ρενίνης πλάσματος (μέσω αναστολής της αρνητικής ανάδρασης της απελευθέρωσης ρενίνης) και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Καθώς το ΜΕΑ ενεργοποιεί τη βραδυκινίνη, η αναστολή του ΜΕΑ οδηγεί επίσης σε αυξημένη δραστηριότητα των κυκλοφορούντων και τοπικών συστημάτων καλλικρεΐνης-κινίνης (και συνεπώς επίσης στην ενεργοποίηση του συστήματος της προσταγλανδίνης). Είναι πιθανό ότι αυτός ο μηχανισμός συμβάλλει στη μειωτική της αρτηριακής πίεσης δράση των αναστολέων ΜΕΑ και είναι μερικώς υπεύθυνο για ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειές τους (π.χ. βήχας). Η περινδοπρίλη δρα μέσω του δραστικού μεταβολίτη της, της περινδοπριλάτης. Οι άλλοι μεταβολίτες δεν καταδεικνύουν αναστολή της δραστηριότητας του ΜΕΑ in vitro.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Υπέρταση

Η περινδοπρίλη είναι δραστική σε όλους τους βαθμούς βαρύτητας της υπέρτασης. Παρατηρείται μία μείωση της συστολικής και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης τόσο σε ύπτια όσο και σε όρθια θέση. Η περινδοπρίλη μειώνει τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις, οδηγώντας σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Ως αποτέλεσμα αυτού, η ροή του περιφερικού αίματος αυξάνεται, χωρίς καμία επίδραση στον καρδιακό ρυθμό. Η νεφρική ροή του αίματος κατά κανόνα αυξάνεται, ενώ ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης (GFR) είναι συνήθως αμετάβλητος. Η αντιυπερτασική δραστηριότητα είναι μέγιστη μεταξύ 4 και 6 ωρών μετά από μία μονή δόση και διατηρείται για τουλάχιστον 24 ώρες: η επίδραση στη φάση ύφεσης είναι περίπου το 87-100% της επίδρασης στη φάση αιχμής. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης πραγματοποιείται ταχέως. Στους ανταποκριθέντες ασθενείς, η ομαλοποίηση επιτυγχάνεται εντός ενός μήνα και εμμένει χωρίς την εμφάνιση ταχυφύλαξης. Η διακοπή της θεραπείας δεν οδηγεί σε φαινόμενο υποτροπής (rebound effect). Η περινδοπρίλη μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Στον άνθρωπο, η περινδοπρίλη έχει επιβεβαιωθεί ότι επιδεικνύει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Βελτιώνει την ελαστικότητα των μεγάλων αρτηριών και μειώνει το λόγο μέσου χιτώνα/αυλού των μικρών αρτηριών. Η συμπληρωματική θεραπεία με θειαζιδικό διουρητικό έχει ως αποτέλεσμα συνεργία αθροιστικού τύπου. Ο συνδυασμός ενός αναστολέα ΜΕΑ με μία θειαζίδη μειώνει επίσης τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας που προκαλείται από τη θεραπεία με διουρητικά.

Καρδιακή ανεπάρκεια

Η περινδοπρίλη μειώνει το καρδιακό έργο μέσω της μείωσης του προφορτίου και του μεταφορτίου. Μελέτες σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έχουν καταδείξει:

  • μείωση της πίεσης πλήρωσης της αριστερής και της δεξιάς κοιλίας,
  • μείωση των συνολικών περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων,
  • αύξηση της καρδιακής παροχής και βελτίωση του καρδιακού δείκτη. Σε συγκριτικές μελέτες, η πρώτη χορήγηση 2 mg περινδοπρίλης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια δεν σχετίστηκε με οποιαδήποτε σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο.

Ασθενείς με σταθεροποιημένη στεφανιαία νόσο

Η μελέτη EUROPA έδειξε ότι η θεραπεία με περινδοπρίλη 8 mg άπαξ ημερησίως είχε ως αποτέλεσμα μία σημαντική απόλυτη μείωση του κύριου τελικού σημείου (καρδιαγγειακής θνησιμότητας, μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή/και καρδιακής ανακοπής με επιτυχή ανάνηψη) κατά 1,9%, ισοδύναμη με μία μείωση του σχετικού κινδύνου κατά 20% (95% CI [9,4 - 28,6] - p<0,001). Σε ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή/και επαναγγείωσης, παρατηρήθηκε μία απόλυτη μείωση κατά 2,2% που αντιστοιχεί σε μείωση του RRR κατά 22,4% (95% CI [12,0 - 31,6] - p<0,001) στο κύριο τελικό σημείο σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της περινδοπρίλης είναι ταχεία και η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι από 65 έως 70%. Περίπου 20% της συνολικής ποσότητας της περινδοπρίλης που απορροφάται μετατρέπεται σε περινδοπριλάτη, τον δραστικό μεταβολίτη της. Εκτός από τη δραστική περινδοπριλάτη, η περινδοπρίλη έχει άλλους πέντε μεταβολίτες, οι οποίοι είναι στο σύνολό τους ανενεργοί. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της περινδοπρίλης στο πλάσμα είναι ίσος με 1 ώρα. Η μέγιστη συγκέντρωση της περινδοπριλάτης στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 3 έως 4 ωρών. Καθώς η πρόσληψη τροφής μειώνει τη μετατροπή σε περινδοπριλάτη, και συνεπώς τη βιοδιαθεσιμότητα, η περινδοπρίλη θα πρέπει να χορηγείται από του στόματος σε μία μονή ημερήσια δόση το πρωί πριν από ένα γεύμα. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,2 l/kg για την αδέσμευτη περινδοπριλάτη. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι μικρή (η σύνδεση της περινδοπριλάτης με το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης είναι μικρότερη από 30%), αλλά εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Η περινδοπριλάτη απεκκρίνεται στα ούρα και ο χρόνος ημίσειας ζωής του αδέσμευτου κλάσματός της είναι περίπου 3 έως 5 ώρες. Ο διαχωρισμός της περινδοπριλάτης που είναι συνδεδεμένη με το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης οδηγεί σε έναν «αποτελεσματικό» χρόνο ημίσειας ζωής απέκκρισης 25 ωρών, ενώ η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται εντός 4 ημερών. Δεν παρατηρείται συσσώρευση περινδοπρίλης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η αποβολή της περινδοπριλάτης είναι μειωμένη στους ηλικιωμένους, καθώς και σε ασθενείς με καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκεια. Η ρύθμιση της δοσολογίας στη νεφρική ανεπάρκεια είναι επιθυμητή ανάλογα με τον βαθμό της ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης). Η νεφρική κάθαρση της περινδοπριλάτης είναι ίση με 70 ml/min. Η κινητική της περινδοπρίλης μεταβάλλεται σε ασθενείς με κίρρωση: η ηπατική κάθαρση του μητρικού μορίου μειώνεται στο ήμισυ. Ωστόσο, δεν μειώνεται η ποσότητα της σχηματισθείσας περινδοπριλάτης και συνεπώς δεν απαιτείται καμία ρύθμιση της δοσολογίας (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Μηχανισμός δράσης
Υπάρχουν δύο ισοένζυμα της ACE: το σωματικό ισοένζυμο, το οποίο υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μια ενιαία πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277; και το ορχικό ισοένζυμο, το οποίο έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στην ωρίμανση…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αναστολείς ΜΕΑ, περινδοπρίλη. Κωδικός ATC: C09A A04 ### Μηχανισμός δράσης Η περινδοπρίλη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου που μετατρέπει την αγγειοτασίνη Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ (Μετατρεπτικό Ένζυμο Αγγειοτασίνης, ΜΕΑ). Το…

Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της περινδοπρίλης είναι ταχεία και η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι από 65 έως 70%. Περίπου 20% της συνολικής ποσότητας της περινδοπρίλης που απορροφάται μετατρέπεται…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μεταβολίζεται εκτενώς, με μόνο 4-12% της δόσης να ανακτάται στα ούρα μετά από χορήγηση από του στόματος. Έχουν αναγνωριστεί έξι μεταβολίτες: περινδοπριλάτης, περινδοπρίλη γλυκουρονίδιο, περινδοπριλάτης γλυκουρονίδιο, ένα λακτάμη…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού water_dropΝεφρική λειτουργία Τακτική Νεφρική βλάβη (κάθαρση κρεατινίνης <60 ml/min)
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Περιοδικός Αγγειακή νόσος του κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, ή συνδυασμός, με προϋπάρχουσα νεφρική δυσλειτουργία
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτική Νεφρική βλάβη (κάθαρση κρεατινίνης <60 ml/min)
Συχνή Χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου ή υποκατάστατων αλάτων με κάλιο
Γλυκαιμικός έλεγχος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Στενή παρακολούθηση κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας Διαβητικοί ασθενείς με από του στόματος αντιδιαβητικά ή ινσουλίνη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η ερβουμίνη περινδοπρίλης είναι ένα μη-σουλφυδρυλικό προφάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE). Μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε περινδοπριλάτη, τον ενεργό μεταβολίτη του, μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο περινδοπριλάτης είναι ένας ισχυρός, ανταγωνιστικός αναστολέας της ACE, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι (ΑΤΙ) σε αγγειοτενσίνη ΙΙ (ΑΤΙΙ). Η ΑΤΙΙ ρυθμίζει την αρτηριακή πίεση και αποτελεί βασικό συστατικό του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Η περινδοπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ιδιοπαθούς υπέρτασης, της ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου ατόμων με υπέρταση ή μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και σταθερή στεφανιαία νόσο.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ιδιοπαθούς υπέρτασης, της ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου ατόμων με υπέρταση ή μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου και σταθερή στεφανιαία νόσο.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η περινδοπρίλη είναι ένα μη-σουλφυδρυλικό προφάρμακο που μεταβολίζεται μέσω φαινομένου πρώτης διόδου (62%) και συστημικής υδρόλυσης (38%) σε περινδοπριλάτη, τον ενεργό μεταβολίτη του, μετά από από του στόματος χορήγηση. Ο περινδοπριλάτης μειώνει την αρτηριακή πίεση ανταγωνιζόμενος την επίδραση του RAAS. Το RAAS είναι ένας ομοιοστατικός μηχανισμός για τη ρύθμιση της αιμοδυναμικής, της ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών. Κατά τη διάρκεια συμπαθητικής διέγερσης ή όταν η νεφρική αιματική ροή ή η πίεση είναι μειωμένη, η ρενίνη απελευθερώνεται από τα κοκκιώδη κύτταρα της νεφρικής αγγειώδους πόλωσης στα νεφρά. Στην κυκλοφορία του αίματος, η ρενίνη διασπά την κυκλοφορούσα αγγειοτενσινογόνο σε ΑΤΙ, η οποία στη συνέχεια διασπάται σε ΑΤΙΙ από την ACE. Η ΑΤΙΙ αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω διαφόρων μηχανισμών. Πρώτον, διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αλδοστερόνη ταξιδεύει στον εγγύς εσπειραμένο σωληνάριο (DCT) και στον αθροιστικό σωληνάριο των νεφρών, όπου αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και νερού αυξάνοντας τον αριθμό των καναλιών νατρίου και των νατριο-καλίου ATPασών στις κυτταρικές μεμβράνες. Δεύτερον, η ΑΤΙΙ διεγείρει την έκκριση βαζοπρεσσίνης (γνωστής και ως αντιδιουρητική ορμόνη ή ADH) από την οπίσθια υπόφυση. Η ADH διεγείρει περαιτέρω την επαναρρόφηση νερού από τα νεφρά μέσω της εισαγωγής καναλιών aquaporin-2 στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων του DCT και των αθροιστικών σωληναρίων. Τρίτον, η ΑΤΙΙ αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω άμεσης αρτηριακής αγγειοσυστολής. Η διέγερση του υποδοχέα AT1 της ATII στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων οδηγεί σε μια αλληλουχία γεγονότων που καταλήγουν σε μυϊκή σύσπαση και αγγειοσυστολή. Εκτός από αυτές τις κύριες επιδράσεις, η ΑΤΙΙ προκαλεί την απόκριση της δίψας μέσω της διέγερσης των νευρώνων του υποθαλάμου. Οι αναστολείς της ACE αναστέλλουν την ταχεία μετατροπή της ΑΤΙ σε ΑΤΙΙ και ανταγωνίζονται τις προκαλούμενες από το RAAS αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης. Η ACE (γνωστή και ως κινινάση ΙΙ) εμπλέκεται επίσης στην ενζυμική απενεργοποίηση της βραδυκινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού. Η αναστολή της απενεργοποίησης της βραδυκινίνης αυξάνει τα επίπεδα της βραδυκινίνης και μπορεί να διατηρήσει τις επιδράσεις της περινδοπριλάτης προκαλώντας αυξημένη αγγειοδιαστολή και μειωμένη αρτηριακή πίεση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Υπάρχουν δύο ισοένζυμα της ACE: το σωματικό ισοένζυμο, το οποίο υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μια ενιαία πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277; και το ορχικό ισοένζυμο, το οποίο έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στην ωρίμανση των σπερματοζωαρίων και στη σύνδεση των σπερματοζωαρίων με το επιθήλιο των ωοθηκών. Η σωματική ACE έχει δύο λειτουργικά ενεργούς τομείς, Ν και C, οι οποίοι προκύπτουν από διπλασιασμό του γονιδίου. Αν και οι δύο τομείς έχουν υψηλή ομοιότητα αλληλουχίας, παίζουν διακριτούς φυσιολογικούς ρόλους. Ο C-τομέας εμπλέκεται κυρίως στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, ενώ ο Ν-τομέας παίζει ρόλο στη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Οι αναστολείς της ACE συνδέονται και αναστέλλουν τη δραστηριότητα και των δύο τομέων, αλλά έχουν πολύ μεγαλύτερη συγγένεια και ανασταλτική δράση έναντι του C-τομέα. Ο περινδοπριλάτης, ο ενεργός μεταβολίτης της περινδοπρίλης, ανταγωνίζεται την ΑΤΙ για τη σύνδεση με την ACE και αναστέλλει την ενζυμική πρωτεόλυση της ΑΤΙ σε ΑΤΙΙ. Η μείωση των επιπέδων ΑΤΙΙ στο σώμα μειώνει την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας τις πρεσσορικές επιδράσεις της ΑΤΙΙ, όπως περιγράφεται παραπάνω στην Ενότητα Φαρμακολογίας. Η περινδοπρίλη προκαλεί επίσης αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα, πιθανώς λόγω απώλειας της ανάδρασης της αναστολής που διαμεσολαβείται από την ΑΤΙΙ στην απελευθέρωση της ρενίνης ή/και διέγερσης αντανακλαστικών μηχανισμών μέσω βαροϋποδοχέων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία απορρόφηση με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 1 ώρα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 65-75%. Μετά την απορρόφηση, η περινδοπρίλη υδρολύεται σε περινδοπριλάτη, ο οποίος έχει μέση βιοδιαθεσιμότητα 20%. Ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης δεν επηρεάζονται από την τροφή. Ωστόσο, η τροφή μειώνει την έκταση του μεταβολισμού σε περινδοπριλάτη και μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητά του κατά 35%.
DrugBank

Half life

expand_more
Περίνδοπρίλη, 1.2 ώρες· Περίνδοπριλάτη, 30-120 ώρες. Ο μακρύς χρόνος ημίσειας ζωής του περινδοπριλάτη οφείλεται στην αργή διάστασή του από τις θέσεις σύνδεσης της ACE.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίνδοπριλάτης, 10-20% δεσμευμένος σε πρωτεΐνες πλάσματος.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η περινδοπρίλη μεταβολίζεται εκτενώς μετά από από του στόματος χορήγηση, με μόνο 4 έως 12% της δόσης να ανακτάται αμετάβλητη στα ούρα.
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 219 - 362 mL/min [από του στόματος χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Το πιο πιθανό σύμπτωμα υπερδοσολογίας είναι η σοβαρή υπόταση. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές περιλαμβάνουν βήχα, πεπτικά συμπτώματα, κόπωση, κεφαλαλγία και ζάλη.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.2 ώρες; 30-120 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

10-20%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

65-75%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Foundation C09AA04
    Βασική θεραπεία στεφανιαίας νόσου (όλοι οι ασθενείς)
    Όλοι οι ασθενείς με στεφανιαία νόσο — δευτερογενής πρόληψη
    Δοσολογία: 5–10 mg × 1 · Δια βίου
📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΜΕΑ — Αναστολείς μετατρεπτικού ενζύμου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς ΜΕΑ

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

απαιτείται αργή απόσυρση

⚠ Συνδέονται συνήθως με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
107807
Μοριακός τύπος
C19H32N2O5
Μοριακό βάρος
368.5
IUPAC
(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid
InChIKey
IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΡΡΕΟΝΤΕΣ ΔΙΑΥΛΟΥΣ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.