REGADENOSON
Ρεγαδενοσόνη
**Φαρμακοδυναμική** Η ρεγαδενοσον αυξάνει ταχέως την στεφανιαία αιματική ροή (CBF), η οποία διατηρείται για μικρή διάρκεια. Η μέση μέγιστη ταχύτητα αυξήθηκε πάνω από το διπλάσιο της βασικής τιμής εντός 30 δευτερολέπτων και μειώθηκε σε λιγότερο από το διπλάσιο της βασικής τιμής …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ρεγαδενοσον αυξάνει ταχέως την στεφανιαία αιματική ροή (CBF), η οποία διατηρείται για μικρή διάρκεια. Η μέση μέγιστη ταχύτητα αυξήθηκε πάνω από το διπλάσιο της βασικής τιμής εντός 30 δευτερολέπτων και μειώθηκε σε λιγότερο από το διπλάσιο της βασικής τιμής εντός 10 λεπτών. Η μυοκαρδιακή πρόσληψη του ραδιοφαρμάκου είναι ανάλογη με την CBF. Η ρεγαδενοσον αυξάνει την αιματική ροή σε φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες αλλά όχι σε στενωτικές (φραγμένες) αρτηρίες. Η σημασία αυτού του ευρήματος είναι ότι οι στενωτικές αρτηρίες θα προσλάβουν λιγότερο ραδιοφάρμακο από τις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες, οδηγώντας σε λιγότερο έντονο σήμα σε αυτές τις περιοχές.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ρεγαδενοσον είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα A2A χαμηλής συγγένειας (Ki= 1.3 µM) που μιμείται τις επιδράσεις της αδενοσίνης στην πρόκληση στεφανιαίας αγγειοδιαστολής και αύξησης της μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Είναι πολύ ασθενής αγωνιστής του υποδοχέα αδενοσίνης Α1 (Ki > 16.5 µM). Επιπλέον, έχει αμελητέα συγγένεια με τους υποδοχείς αδενοσίνης Α2B και Α3. Η ρεγαδενοσον μελετάται για χρήση σε φαρμακολογικές δοκιμασίες κόπωσης. Η αδενοσίνη επιβραδύνει τον χρόνο αγωγιμότητας μέσω του κόμβου A-V, μπορεί να διακόψει τις επαναλαμβανόμενες οδούς μέσω του κόμβου A-V και μπορεί να αποκαταστήσει τον φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό σε ασθενείς με παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της PSVT που σχετίζεται με το σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ρεγαδενοσον περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο 3 διαμερισμάτων.
- Tmax (ένεση): 1 έως 3 λεπτά
- Έναρξη φαρμακοδυναμικής απόκρισης: 1 έως 3 λεπτά
- Emax: 12.3 ng/mL
Το 58% της συνολικής απέκκρισης της ρεγαδενοσον γίνεται μέσω νεφρικής απέκκρισης.
- Κεντρικός διαμερισμός: 11.5 L
- Σε κατάσταση ισορροπίας (Steady state): 78.7 L
Μέση πλασματική νεφρική κάθαρση = 450 mL/min. Δεδομένου ότι αυτή η τιμή είναι μεγαλύτερη από τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, υποδηλώνει την ύπαρξη νεφρικής σωληνίσκης έκκρισης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της ρεγαδενοσον είναι άγνωστος σε ανθρώπους. Το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 δεν αναμένεται να εμπλέκεται στον μεταβολισμό της ρεγαδενοσον.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Αρχική φάση: 2-4 λεπτά
- Ενδιάμεση φάση: 30 λεπτά (αυτή η φάση συμπίπτει με την απώλεια της φαρμακοδυναμικής δράσης)
- Τελική φάση: 2 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που δεσμεύονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ Α2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
- 2XLN4Y044H
- REGADENOSON
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης
- Η ρεγαδενοσον είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της ρεγαδενοσον είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης.
- REGADENOSON
- 7AXV542LZ4
- REGADENOSON ANHYDROUS
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης
- Η άνυδρη ρεγαδενοσον είναι Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης ρεγαδενοσον είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης.
- REGADENOSON ANHYDROUS
- LEXISCAN(R) (REGADENOSON)
- Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης [MoA]
- REGADENOSON
- Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης [MoA]; Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Ουσίες που δεσμεύονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ Α2.