ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01EB21 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

REGADENOSON

Ρεγαδενοσόνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιολογική θεραπεία, άλλα καρδιολογικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01EB21 ### Μηχανισμός δράσης Η ρεγαδενοσόνη είναι ένας **αγωνιστής χαμηλής συγγένειας (Ki ≈ 1,3 µM) για τον A2A υποδοχέα αδενοσίνης**, με τουλάχιστον 10 φορές χαμηλότερη συγγένεια …

Εμπορικά Ονόματα

RAPISCAN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I25 Χρόνια ισχαιμική καρδιοπάθεια

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στένωση στεφανιαίας αρτηρίας

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση400 μικρογραμμάρια (5 ml)

Εφάπαξ ένεση, χωρίς προσαρμογή δόσης σε σχέση με το σωματικό βάρος. Για χρήση σε ΜΡΙ: μόνο μία φορά εντός 24 ωρών. Για χρήση σε FFR: περισσότερο από δύο φορές, με διαφορά τουλάχιστον 10 λεπτών, κατά τη διάρκεια 24 ωρών.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ρεγαδενοσόνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Δεύτερου ή τρίτου βαθμού κολποκοιλιακός (AV) αποκλεισμός ή δυσλειτουργία του φλεβόκομβου

ΠληθυσμόςΕκτός εάν οι συγκεκριμένοι ασθενείς φέρουν λειτουργικό τεχνητό βηματοδότη
Ασταθής στηθάγχη που δεν έχει σταθεροποιηθεί με ιατρική θεραπεία
Σοβαρή υπόταση
Μη αντιρροπούμενες καταστάσεις καρδιακής ανεπάρκειας

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρές και απειλητικές για τη ζωή αντιδράσεις

Απαιτείται συνεχής παρακολούθηση του ΗΚΓ και παρακολούθηση των ζωτικών σημείων. Να χορηγείται μόνο σε ιατρικές εγκαταστάσεις που διαθέτουν εξοπλισμό καρδιακής παρακολούθησης και ανάνηψης.
Μυοκαρδιακή ισχαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (εντός 3 μηνών), οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εντός 5 ημερών από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Αποκλείστηκαν από κλινικές δοκιμές.
Φλεβοκομβοκολπικός αποκλεισμός και αποκλεισμός κολποκοιλιακού κόμβου

Μπορεί να προκαλέσει πρώτου, δεύτερου ή τρίτου βαθμού AV αποκλεισμό ή φλεβοκομβική βραδυκαρδία.
Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσλειτουργία του αυτόνομου νευρικού συστήματος, υποογκαιμία, στένωση του αριστερού κύριου κλάδου της στεφανιαίας αρτηρίας, στενωτική βαλβιδική καρδιοπάθεια, περικαρδίτιδα ή περικαρδιακή συλλογή ή στενωτική νόσο της καρωτίδας με αγγειοεγκεφαλική ανεπάρκεια

Ο κίνδυνος σοβαρής υπότασης μπορεί να είναι υψηλότερος.
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεξέλεγκτη υπέρταση

Ενδέχεται να προκαλέσει κλινικά σημαντικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης, οδηγώντας σε υπερτασική κρίση. Να μελετάται η καθυστέρηση χορήγησης έως ότου η αρτηριακή πίεση είναι καλά ελεγχόμενη.
Συνδυασμός με άσκηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς που είχαν οποιαδήποτε συμπτώματα ή σημεία υποδηλωτικά οξείας ισχαιμίας του μυοκαρδίου κατά τη διάρκεια άσκησης ή ανάνηψης

Έχει σχετιστεί με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (υπόταση, υπέρταση, συγκοπή, καρδιακή ανακοπή). Υψηλός κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
Παροδικά ισχαιμικά επεισόδια και αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Μπορεί να προκαλέσει παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (ΑΕΕ).
Κίνδυνος σπασμών

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμών ή άλλων παραγόντων κινδύνου για σπασμούς (συμπεριλαμβανομένης ταυτόχρονης χορήγησης φαρμακευτικών προϊόντων που μειώνουν τον ουδό των σπασμών)

Να δίνεται προσοχή. Η αμινοφυλλίνη μπορεί να παρατείνει ή να προκαλέσει σπασμούς και η χορήγησή της αποκλειστικά για τερματισμό σπασμού δεν συνιστάται.
Κολπική μαρμαρυγή ή κολπικός πτερυγισμός

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κολπικής μαρμαρυγής ή κολπικού πτερυγισμού

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις επιδείνωσης ή υποτροπής.
Βρογχοσυστολή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή ή υποπτευόμενη βρογχοσπαστική νόσο, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) ή άσθμα

Μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή και αναπνευστική ανακοπή. Πρέπει να είναι διαθέσιμη κατάλληλη βρογχοδιασταλτική θεραπεία και μέτρα ανάνηψης.
Σύνδρομο μακρού QT

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο μακρού QT

Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο κοιλιακών ταχυαρρυθμιών.
Έκδοχα (Νάτριο)

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου. Η ένεση διαλύματος χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9%) χορηγούμενη μετά τη ρεγαδενοσόνη, περιέχει 45 mg νατρίου και πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεθυλοξανθίνες (π.χ. καφεΐνη, θεοφυλλίνη)
προσοχή

Μπορεί να παρεμβληθούν στην αγγειοδιασταλτική δραστηριότητα της ρεγαδενοσόνης.

ΣύστασηΑποφυγή κατανάλωσης τουλάχιστον 12 ώρες πριν τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης.
Διπυριδαμόλη
προσοχή

Αυξάνει τα επίπεδα αδενοσίνης στο αίμα, μπορεί να μεταβληθεί η απόκριση στη ρεγαδενοσόνη.

ΣύστασηΔιακοπή για τουλάχιστον δύο ημέρες πριν τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης, όταν είναι δυνατό.
Καρδιοενεργά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. β-αποκλειστές, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αναστολείς MEA, νιτρικά, καρδιακοί γλυκοσίδες, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης)
παρακολούθηση

Χωρίς εμφανείς επιδράσεις στο προφίλ ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας της ρεγαδενοσόνης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία ή/και συσφιγκτικό αίσθημα λαιμού)

Ψυχιατρικές

Άγχος
Αϋπνία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία
Υπαισθησία
Δυσγευσία
Σπασμοί
Συγκοπή
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
Μη ανταπόκριση σε ερεθίσματα
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
Τρόμος
Υπνηλία
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Οφθαλμικές

Θολή όραση
Οφθαλμικός πόνος

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Μεταβολές διαστήματος ST στο ΗΚΓ
Στηθάγχη
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Ανωμαλίες ΗΚΓ
Επιμήκυνση διαστήματος QT
Καρδιακή ανακοπή
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Βραδυκαρδία
Κολπικός πτερυγισμός
Κολπική μαρμαρυγή

Αγγειακές

Έξαψη
Υπόταση
Υπέρταση
Ωχρότητα
Περιφερικό αίσθημα κρύου

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Σφίξιμο του λαιμού
Ερεθισμός του λαιμού
Βήχας
Ταχύπνοια
Συριγμός
Βρογχόσπασμος
Αναπνευστική ανακοπή

Γαστρεντερικό

Γαστρεντερική δυσφορία
Έμετος
Ναυτία
Στοματική δυσφορία
Κοιλιακή διάταση
Διάρροια
Ακράτεια κοπράνων

Δέρμα

Υπεριδρωσία
Ερύθημα

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία
Αυχενικός πόνος
Πόνος στη σιαγόνα
Πόνος στα άκρα
Μυοσκελετική δυσφορία
Αρθραλγία
Γενικευμένος πόνος στο σώμα

Γενικές

Θωρακικός πόνος
Αίσθημα κακουχίας
Εξασθένηση
Πόνος στο σημείο της ένεσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έξαψη

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Γαστρεντερική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Θωρακικός πόνος

Γενικές

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Μεταβολές διαστήματος ST στο ΗΚΓ

Καρδιά

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Ανωμαλίες ΗΚΓ

Καρδιά

Συχνές
Αυχενικός πόνος

Μυοσκελετικό

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Εξασθένηση

Γενικές

Συχνές
Επιμήκυνση διαστήματος QT

Καρδιά

Συχνές
Ερεθισμός του λαιμού

Αναπνευστικό

Συχνές
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Συχνές
Μυοσκελετική δυσφορία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Πόνος στα άκρα

Μυοσκελετικό

Συχνές
Πόνος στη σιαγόνα

Μυοσκελετικό

Συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Συχνές
Στοματική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Σφίξιμο του λαιμού

Αναπνευστικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Όχι συχνές
Ακράτεια κοπράνων

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Εξάνθημα, κνίδωση, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία ή/και συσφιγκτικό αίσθημα λαιμού)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Γενικευμένος πόνος στο σώμα

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης

Νευρικό

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Θολή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Όχι συχνές
Κοιλιακή διάταση

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Όχι συχνές
Κολπικός πτερυγισμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Μη ανταπόκριση σε ερεθίσματα

Νευρικό

Όχι συχνές
Οφθαλμικός πόνος

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερικό αίσθημα κρύου

Αγγειακές

Όχι συχνές
Πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός

Καρδιά

Όχι συχνές
Πόνος στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Συριγμός

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ταχύπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ωχρότητα

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Σπάνιες
Αναπνευστική ανακοπή

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.

Δεν διατίθενται επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση της ρεγαδενοσόνης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα σχετικά με την προγεννητική και την μεταγεννητική ανάπτυξη δεν έχουν πραγματοποιηθεί. Εμβρυοτοξικότητα, αλλά όχι τερατογένεση, παρατηρήθηκε σε μελέτες εμβρυϊκής ανάπτυξης (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Γαλουχία
Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα αποφευχθεί η χορήγηση της ρεγαδενοσόνης. Εάν χορηγηθεί, η γυναίκα δεν πρέπει να θηλάσει για τουλάχιστον 10 ώρες.

Δεν είναι γνωστό εάν η ρεγαδενοσόνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η απέκκριση της ρεγαδενοσόνης στο γάλα δεν έχει μελετηθεί σε ζώα. Λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
Γονιμότητα
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

έξαψης
ζάλης
αυξημένου καρδιακού ρυθμού

Αντιμετώπιση

Η αμινοφυλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να μετριάσει σοβερές ή επίμονες ανεπιθύμητες ενέργειες στη ρεγαδενοσόνη. Δεν συνιστάται η χορήγηση αμινοφυλλίνης, αποκλειστικά με σκοπό τον τερματισμό μιας επαγόμενης από ρεγαδενοσόνη κρίσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

ΑντίδοτοΑμινοφυλλίνη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Η χορήγηση της ρεγαδενοσόνης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, κεφαλαλγία και δύσπνοια (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση. Εντούτοις, οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες και παροδικές, οι οποίες επιλύονται εντός 30 λεπτών από τη λήψη της ρεγαδενοσόνης, μετά από την ολοκλήρωση της θεραπείας και την επίλυση αυτών των αντιδράσεων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Φωσφορικό δινάτριο

Δισόξινο φωσφορικό νάτριο

Προπυλενογλυκόλη

Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας

Ύδωρ για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Καρδιολογική θεραπεία, άλλα καρδιολογικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01EB21

Μηχανισμός δράσης

Η ρεγαδενοσόνη είναι ένας αγωνιστής χαμηλής συγγένειας (Ki ≈ 1,3 µM) για τον A2A υποδοχέα αδενοσίνης, με τουλάχιστον 10 φορές χαμηλότερη συγγένεια για τον A1 υποδοχέα αδενοσίνης (Ki > 16,5 µM) και πολύ χαμηλή, εάν όχι καμία, συγγένεια για τους A2B και A3 υποδοχείς αδενοσίνης. Η ενεργοποίηση του A2A υποδοχέα αδενοσίνης παράγει στεφανιαία αγγειοδιαστολή και αυξάνει τη στεφανιαία αιματική ροή (coronary blood flow, CBF).

Παρά τη χαμηλή συγγένεια για τον A2A υποδοχέα αδενοσίνης, η ρεγαδενοσόνη έχει υψηλή ισχύ για αύξηση της στεφανιαίας αγωγιμότητας σε καρδιές που απομονώθηκαν από αρουραίους και ινδικά χοιρίδια, με τιμές EC50 6,4 nM και 6,7-18,6 nM, αντίστοιχα. Η ρεγαδενοσόνη παρουσιάζει εκλεκτικότητα (≥ 215 φορές) για την αύξηση της στεφανιαίας αγωγιμότητας (A2A-μεσολαβούμενη απόκριση) σε σχέση με την επιβράδυνση της καρδιακής AV κομβικής αγωγιμότητας (A1-μεσολαβούμενη απόκριση), όπως μετριέται από το χρόνο AV αγωγιμότητας (καρδιά αρουραίου) ή το διάστημα S-H (καρδιά ινδικού χοιριδίου). Η ρεγαδενοσόνη κατά προτίμηση αυξάνει την αιματική ροή στις στεφανιαίες σε σχέση με τις περιφερικές (πρόσθιο σκέλος, εγκέφαλος, πνεύμονας) αρτηριακές αγγειακές κοίτες στον αναισθητοποιημένο σκύλο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στεφανιαία αιματική ροή

H ρεγαδενοσόνη προκαλεί ταχεία αύξηση της CBF η οποία διατηρείται για μικρό χρονικό διάστημα. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε στεφανιαίο καθετηριασμό, χρησιμοποιήθηκε υπερηχογραφία Doppler παλμικού κύματος για τη μέτρηση της μέσης μέγιστης ταχύτητας (average peak velocity, APV) της CBF πριν από και μέχρι 30 λεπτά μετά από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης (400 μικρογραμμάρια, ενδοφλέβια). Η μέση APV αυξήθηκε περισσότερο από δύο φορές την αρχική τιμή σε 30 δευτερόλεπτα και μειώθηκε λιγότερο από το μισό της μέγιστης επίδρασης εντός 10 λεπτών (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η μυοκαρδιακή πρόσληψη του ραδιοφαρμάκου είναι ανάλογη με την CBF. Επειδή η ρεγαδενοσόνη αυξάνει την αιματική ροή στις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες με μικρή ή καμία αύξηση στις στενωτικές αρτηρίες, η ρεγαδενοσόνη προκαλεί σχετικά μικρότερη πρόσληψη του ραδιοφαρμάκου σε αγγειακές περιοχές που τροφοδοτούνται από στενωτικές αρτηρίες. Η μυοκαρδιακή πρόσληψη του ραδιοφαρμάκου μετά από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης είναι συνεπώς μεγαλύτερη σε περιοχές που αιματώνονται από φυσιολογικές σε σχέση με στενωτικές αρτηρίες. Το ίδιο ισχύει για τη μέτρηση της FFR όπου η μέγιστη μυοκαρδιακή αιματική ροή είναι μειωμένη παρουσία σοβαρής στένωσης στεφανιαίας αρτηρίας.

Απεικόνιση της μυοκαρδιακής αιμάτωσης (myocardial perfusion imaging, MPI)

Αιμοδυναμικές επιδράσεις

Η πλειοψηφία των ασθενών παρουσιάζουν ταχεία αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η μεγαλύτερη μέση μεταβολή από την αρχική τιμή (21 bpm) εμφανίζεται περίπου 1 λεπτό μετά από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης. Ωστόσο, στη βιβλιογραφία αναφέρονται αυξήσεις του καρδιακού ρυθμού έως και 42 bpm που αναφέρονται παρακάτω στην ενότητα CMR MPI. Ο καρδιακός ρυθμός επιστρέφει στην αρχική τιμή εντός 10 λεπτών. Οι μεταβολές της συστολικής πίεσης και της διαστολικής πίεσης ήταν κυμαινόμενες, με μέγιστη μέση μεταβολή στη συστολική πίεση −3 mm Hg και στη διαστολική πίεση −4 mm Hg περίπου 1 λεπτό μετά από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης. Σε ορισμένους ασθενείς, παρατηρήθηκε αύξηση στην αρτηριακή πίεση (μέγιστη συστολική πίεση 240 mm Hg και μέγιστη διαστολική πίεση 138 mm Hg).

Επιδράσεις στην αναπνευστική λειτουργία

Οι υποδοχείς αδενοσίνης A2B και A3 συμμετείχαν στην παθοφυσιολογία της βρογχοσυστολής σε επιρρεπή άτομα (π.χ. ασθματικοί). Σε μελέτες in vitro, η ρεγαδενοσόνη καταδείχθηκε ότι έχει μικρή συγγένεια σύνδεσης για τους υποδοχείς αδενοσίνης A2B και A3. Η συχνότητα εμφάνισης μείωσης του FEV1 > 15% από την αρχική τιμή μετά από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης αξιολογήθηκε σε τρεις τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες κλινικές μελέτες. Στην πρώτη μελέτη σε 49 ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ΧΑΠ, ο ρυθμός μείωσης του FEV1 > 15% από την αρχική τιμή ήταν 12% και 6% μετά από τη χορήγηση της δόσης ρεγαδενοσόνης και εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα (p = 0,31). Στη δεύτερη μελέτη σε 48 ασθενείς με ήπιο έως μέτριο άσθμα οι οποίοι είχαν προηγουμένως δείξει ότι παρουσιάζουν αντιδράσεις βρογχοσυστολής στη μονοφωσφορική αδενοσίνη, ο ρυθμός μείωσης του FEV1 > 15% από την αρχική τιμή ήταν ο ίδιος (4%) τόσο μετά από τη χορήγηση της δόσης ρεγαδενοσόνης όσο και του εικονικού φαρμάκου. Στην τρίτη μελέτη σε 1009 ασθενείς με ήπιο ή μέτριο άσθμα (n=537) και μέτρια ή βαριά ΧΑΠ (n=472) η συχνότητα εμφάνισης μείωσης του FEV1 > 15% από την αρχική τιμή ήταν 1,1% και 2,9% σε ασθενείς με άσθμα (p=0,15) και 4,2% και 5,4% σε ασθενείς με ΧΑΠ (p=0,58) μετά από τη χορήγηση της δόσης ρεγαδενοσόνης και εικονικού φαρμάκου, αντίστοιχα. Στην πρώτη και στη δεύτερη μελέτη, αναφέρθηκε δύσπνοια ως ανεπιθύμητη ενέργεια μετά από τη χορήγηση της δόσης ρεγαδενοσόνης (61% για ασθενείς με ΧΑΠ, 34% για ασθενείς με άσθμα) ενώ κανένα άτομο δεν παρουσίασε δύσπνοια μετά από τη χορήγηση της δόσης εικονικού φαρμάκου. Στην τρίτη μελέτη αναφέρθηκε δύσπνοια πιο συχνά έπειτα από χορήγηση ρεγαδενοσόνης (18% για ασθενείς με ΧΑΠ, 11% για ασθενείς με άσθμα) παρά με το εικονικό φάρμακο, αλλά σε μικρότερο ρυθμό από ό,τι αναφέρθηκε κατά την κλινική ανάπτυξη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σχέση μεταξύ αυξημένης βαρύτητας της νόσου και αυξημένης συχνότητας εμφάνισης δύσπνοιας ήταν εμφανής σε ασθενείς με άσθμα, αλλά όχι σε ασθενείς με ΧΑΠ. Η χρήση θεραπείας με βρογχοδιασταλτικά για τα συμπτώματα δεν ήταν διαφορετική μεταξύ της ρεγαδενοσόνης και του εικονικού φαρμάκου. Η δύσπνοια δεν συσχετίστηκε με μείωση του FEV1.

Κλασματική εφεδρεία ροής (fractional flow reserve, FFR)

Αιμοδυναμικές επιδράσεις

Για τη μέτρηση της FFR, ο χρόνος έως τη μέγιστη υπεραιμία ήταν 30±13 δευτερόλεπτα. Η μέση διάρκεια του υπεραιμικού πλατώ ήταν 163 (±169) δευτερόλεπτα και η μέγιστη υπεραιμία είχε διάρκεια τουλάχιστον 19 δευτερόλεπτα σε 90% των ασθενών. Ωστόσο, στον μεμονωμένο ασθενή η διάρκεια της υπεραιμίας κυμαινόταν από 10 δευτερόλεπτα έως περισσότερο από 10 λεπτά. Η υπεραιμία μπορεί να παρουσιάζει διακυμάνσεις μεταξύ του υπομέγιστου και του μέγιστου έως ότου εξαφανιστεί σιγά σιγά. Το παράθυρο 10 δευτερολέπτων υπεραιμίας σταθερής κατάστασης μπορεί να είναι πολύ μικρό για την πραγματοποίηση εκτενών μετρήσεων της πίεσης για την αξιολόγηση περίπλοκης ή διάχυτης νόσου των στεφανιαίων αρτηριών. Η επανάληψη της δοσολογίας εντός 10 λεπτών - εκτός από ασθενείς στους οποίους η διάρκεια της υπεραιμίας ήταν μεγαλύτερη από 10 λεπτά - είχε παρόμοια επίδραση στο μέγιστο και τη διάρκεια της μέγιστης υπεραιμίας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι κλινικές μελέτες κατέδειξαν την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της ρεγαδενοσόνης σε ασθενείς για τους οποίους ενδείκνυται φαρμακολογικό στρες με Υπολογιστική Τομογραφία Μονοφωτονιακής Εκπομπής (Single Photon Emission Computed Tomography (SPECT)), Τομογραφία Εκπομπής Ποζιτρονίων (Positron Emission Tomography (PET)), Μαγνητικός Συντονισμός Καρδιάς (Cardiac Magnetic Resonance (CMR)) και Πολυτομική Υπολογιστική Τομογραφία (MultiDetector Computed Tomography (MDCT)) Απεικόνισης της μυοκαρδιακής αιμάτωσης (MPI) και μέτρηση της FFR.

Ρεγαδενοσόνη στρες για SPECT ΜΡΙ

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ρεγαδενοσόνης για ρεγαδενοσόνη-στρες για SPECT ΜΡΙ προσδιορίστηκαν σε σχέση με την αδενοσίνη σε δύο τυχαιοποιημένες, διπλάτυφλές μελέτες (ADVANCE MPI 1 και ADVANCE MPI 2) σε 2.015 ασθενείς με γνωστή ή υποπτευόμενη Στεφανιαία Νόσο οι οποίοι παραπέμφθηκαν για κλινικά ενδεικνυόμενο φαρμακολογικό στρες για Απεικόνιση της μυοκαρδιακής αιμάτωσης (MPI). Ένα σύνολο 1.871 από αυτούς τους ασθενείς είχαν απεικονίσεις που θεωρήθηκαν έγκυρες για την αξιολόγηση της κύριας αποτελεσματικότητας, συμπεριλαμβανομένων 1.294 (69%) ανδρών και 577 (31%) γυναικών με διάμεση ηλικία τα 66 έτη (εύρος ηλικίας 26-93 έτη). Κάθε ασθενής υποβλήθηκε σε μια αρχική σάρωση κόπωσης χρησιμοποιώντας αδενοσίνη (έγχυση 6 λεπτών χρησιμοποιώντας δόση 0,14 mg/kg/min, χωρίς άσκηση) με πρωτόκολλο απεικόνισης gated SPECT (single photon emission computed tomography, Υπολογιστική Τομογραφία Μονοφωτονιακής Εκπομπής. Μετά από την αρχική σάρωση, οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν είτε σε ρεγαδενοσόνη είτε σε αδενοσίνη και υποβλήθηκαν σε δεύτερη σάρωση κόπωσης με το ίδιο πρωτόκολλο SPECT με εκείνο που χρησιμοποιήθηκε για την αρχική σάρωση. Ο διάμεσος χρόνος μεταξύ των σαρώσεων ήταν 7 ημέρες (εύρος 1-104 ημέρες). Τα πιο συχνά καρδιαγγειακά ιστορικά συμπεριλάμβαναν υπέρταση (81%), μόσχευμα παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (coronary artery bypass graft, CABG), διαδερμική διαυλική στεφανιαία αγγειοπλαστική (percutaneous transluminal coronary angioplasty, PTCA) ή στεντ (51%), στηθάγχη (63%) και ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου (41%) ή αρρυθμία (33%), ενώ άλλα ιατρικά ιστορικά συμπεριλάμβαναν διαβήτη (32%) και ΧΑΠ (5%). Ασθενείς με πρόσφατο ιστορικό σοβαρής μη ελεγχόμενης κοιλιακής αρρυθμίας, εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ασταθούς στηθάγχης ή ιστορικό AV αποκλεισμού μεγαλύτερου από πρώτου βαθμού ή με συμπτωματική βραδυκαρδία, σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου ή καρδιακό μόσχευμα αποκλείστηκαν. Ένας αριθμός ασθενών έλαβε καρδιοενεργά φαρμακευτικά προϊόντα κατά την ημέρα της σάρωσης, συμπεριλαμβανομένων βαποκλειστών (18%), αποκλειστών διαύλων ασβεστίου (9%) και νιτρικών (6%). Η σύγκριση των απεικονίσεων που ελήφθησαν με τη ρεγαδενοσόνη με εκείνες που ελήφθησαν με την αδενοσίνη πραγματοποιήθηκε ως εξής. Χρησιμοποιώντας το μοντέλο 17 τομών, ο αριθμός των τομών που παρουσίαζαν αναστρέψιμη βλάβη αιμάτωσης υπολογίστηκε για την αρχική μελέτη της αδενοσίνης και την τυχαιοποιημένη μελέτη που ελήφθη με χρήση της ρεγαδενοσόνης ή της αδενοσίνης. Στη δεξαμενή του πληθυσμού της μελέτης, 68% των ασθενών είχαν 0-1 τομές που παρουσίαζαν αναστρέψιμες βλάβες στην αρχική σάρωση, 24% είχαν 2-4 τομές και 9% είχαν ≥ 5 τομές. Το ποσοστό συμφωνίας για την απεικόνιση που ελήφθη με τη ρεγαδενοσόνη ή την αδενοσίνη σε σχέση με την αρχική απεικόνιση με την αδενοσίνη υπολογίστηκε προσδιορίζοντας πόσο συχνά οι ασθενείς που είχαν εκχωρηθεί σε κάθε αρχική κατηγορία με την αδενοσίνη (0-1, 2-4, 5-17 αναστρέψιμες τομές) τοποθετήθηκαν στην ίδια κατηγορία με την τυχαιοποιημένη σάρωση. Τα ποσοστά συμφωνίας για τη ρεγαδενοσόνη και την αδενοσίνη υπολογίστηκαν ως ο μέσος όρος των ποσοστών συμφωνίας και στις τρεις κατηγορίες που προσδιορίστηκαν από την αρχική σάρωση. Οι μελέτες ADVANCE MPI 1 και ADVANCE MPI 2, μεμονωμένα και σε συνδυασμό, κατέδειξαν ότι η ρεγαδενοσόνη είναι παρόμοια με την αδενοσίνη στην αξιολόγηση του βαθμού αναστρέψιμων ανωμαλιών αιμάτωσης:

Μελέτη	Ποσοστό συμφωνίας Αδενοσίνη - Αδενοσίνη (± SE)	Αριθμός ασθενών (n)	Ποσοστό συμφωνίας Αδενοσίνη - Ρεγαδενοσόνη (± SE)	Αριθμός ασθενών (n)	Διαφορά ποσοστών (Ρεγαδενοσόνη - Αδενοσίνη) (± SE)	95% Διάστημα εμπιστοσύνης
ADVANCE MPI 1	61 ± 3%	372	62 ± 2%	741	1 ± 4%	-7,5, 9,2%
ADVANCE MPI 2	64 ± 4%	259	63 ± 3%	499	-1 ± 5%	-11,2, 8,7%
Συνδυασμένες μελέτες	62 ± 3%	631	63 ± 2%	1.240	0 ± 3%	-6,2, 6,8%

Στις μελέτες ADVANCE MPI 1 και ADVANCE MPI 2, τα σταθμισμένα κάππα Cicchetti-Allison και Fleiss-Cohen της διάμεσης βαθμολογίας τριών «τυφλών» αξιολογητών όσον αφορά την κατηγορία μεγέθους ισχαιμίας (χωρίς να μετρώνται τομές με φυσιολογική πρόσληψη σε κατάσταση ανάπαυσης και ήπια/αμφίβολη μείωση στην πρόσληψη σε κατάσταση κόπωσης ως ισχαιμικές) για τις συνδυασμένες μελέτες της ρεγαδενοσόνης με τη σάρωση αδενοσίνης ήταν μέτρια, 0,53 και 0,61, αντίστοιχα, όπως ήταν τα σταθμισμένα κάππα δύο διαδοχικών σαρώσεων αδενοσίνης, 0,50 και 0,55, αντίστοιχα.

Ρεγαδενοσόνη-στρες για PET MPI

Διεξήχθη μεταξύ ατόμων σύγκριση της ρεγαδονοσόνης (0,4 mg/5 ml bolus) έναντι της διπυριδαμόλης (0,57 mg/kg για 4 λεπτά) σε μια προοπτική μελέτη που ένταξε 32 άτομα (23 άνδρες και 9 γυναίκες, μέση ηλικία 62 ± 12,1). Από αυτούς, 26 ασθενείς είχαν αναστρέψιμο ελάττωμα αιμάτωσης που είχε ήδη εντοπιστεί σε προηγούμενη κλινικά ενδεδειγμένη μελέτη PET στρες διπυριδαμόλης με 82RbCl και 6 άτομα με <5% πιθανότητα προ-δοκιμής για ΣΝ δεν έδειξαν αλλοιώσεις στις εικόνες PET διπυριδαμόλης. Η μελέτη περιελάμβανε ασθενείς με ήπιο έως μέτριο βαθμό ισχαιμίας με ένα μικρό ποσοστό ασθενών με μέτρια έως σοβαρή ισχαιμία και είχαν φυσιολογική ή σχεδόν φυσιολογική λειτουργία της αριστερής κοιλίας. Σε αυτή τη μελέτη, η έγχυση 82RbCl ξεκίνησε αμέσως μετά την ένεση της ρεγαδενοσόνης (δηλαδή, η απεικόνιση ξεκίνησε 2 λεπτά μετά την έναρξη της έγχυσης 82Rb). Η οπτική ερμηνεία των εικόνων PET δεν έδειξε διαφορά στον αριθμό των τμημάτων με αναστρέψιμες αλλοιώσεις μεταξύ ρεγαδενοσόνης και διπυριδαμόλης για ζεύγη εικόνων 30/32. Τα αποτελέσματα μπορεί να μην είναι γενικευμένα σε ασθενείς με επιβράδυνση του χρόνου κυκλοφορίας που σχετίζεται με αριστερή ή δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια, πνευμονική υπέρταση ή νοσογόνο παχυσαρκία, οι οποίοι μπορεί να έχουν καθυστέρηση στη μετάβαση του ιχνηθέτη μετά τη φάση αιχμής.

Ρεγαδενοσόνη-στρες για CMR MPI

Διεξήχθη μεταξύ ατόμων σύγκριση CMR MPI ρεγαδενοσόνης έναντι στρες αδενοσίνης σε μια προοπτική μελέτη σε σχέση με την προκαλούμενη στεφανιαία υπεραιμία σε όλο το εύρος μεγεθών σώματος που παρατηρείται σε κλινικό περιβάλλον. Εικοσιοκτώ άτομα (12 γυναίκες, 16 άνδρες) απεικονίστηκαν: 43% ήταν παχύσαρκοι και 25% είχαν έναν ή περισσότερους γνωστούς παράγοντες στεφανιαίου κινδύνου. Η απεικόνιση μαγνητικής τομογραφίας με Gd-BOPTA έγινε πρώτα σε ηρεμία, στη συνέχεια κατά τη διάρκεια της έγχυσης αδενοσίνης (140 μg/kg/min) και 30 λεπτά αργότερα με ρεγαδενοσόνη (0,4 mg σε 10 s/5 ml bolus). Η μελέτη έδειξε ότι και τα δύο αγγειοδιασταλτικά είχαν παρόμοια αποτελεσματικότητα στην αγγειοδιαστολή (καλή συμφωνία μεταξύ της εφεδρείας αιμάτωσης του μυοκαρδίου (MPR) που μετρήθηκε με αδενοσίνη και ρεγαδενοσόνη (y = 1,1x - 0,06, r = 0,7)). Ο πληθυσμός που μελετήθηκε πιθανότατα δεν θα περιελάμβανε το ευρύ φάσμα μεγεθών σώματος όπως μπορεί να παρατηρηθεί σε ασθενείς σε μία καθημερινή CMR MPI. Διεξήχθη μεταξύ ατόμων σύγκριση της ρεγαδενοσόνης έναντι της αδενοσίνης σε μια προοπτική μελέτη για την αξιολόγηση των επιδράσεων των αγγειοδιασταλτικών στη λειτουργία των κοιλιών και στους όγκους που προέρχονται από CMR σε 25 υγιή άτομα. Η CMR πραγματοποιήθηκε μετά από αδενοσίνη (140 μg/kg/λεπτό ενδοφλέβια για 6 λεπτά) και ρεγαδενοσόνη (0,4 mg IV σε 10 δευτερόλεπτα) στην έναρξη, αμέσως μετά τη χορήγηση και στη συνέχεια σε διαστήματα 5 λεπτών έως τα 15 λεπτά. Ο μέγιστος καρδιακός ρυθμός παρατηρήθηκε νωρίς μετά τη χορήγηση τόσο της αδενοσίνης όσο και της ρεγαδενοσόνης. Η αύξηση από την αρχική έως τη μέγιστη καρδιακή συχνότητα αμέσως μετά τη χορήγηση αγγειοδιασταλτικού ήταν 64 ± 8 έως 96 ± 13 bpm για την αδενοσίνη έναντι 65 ± 13 έως 107 ± 10 bpm για τη ρεγαδενοσόνη. Ο καρδιακός ρυθμός επέστρεψε στην αρχική τιμή 10 λεπτά μετά την αδενοσίνη, ενώ παρέμεινε αυξημένος στα 15 λεπτά μετά τη ρεγαδενοσίνη. Το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (LVEF) αυξήθηκε αμέσως μετά τα δύο αγγειοδιασταλτικά και επέστρεψε στην αρχική τιμή μετά την αδενοσίνη κατά 10 λεπτά, αλλά παρέμεινε αυξημένο στα 15 λεπτά μετά τη ρεγαδενοσόνη. Η ρεγαδενοσόνη οδήγησε σε παρόμοια μείωση μεγέθους τόσο στον δείκτη τελοδιαστολικού όγκου LV (LVEDVi) όσο και στον δείκτη τελικού συστολικού όγκου LV (LVESVi) στα 15 λεπτά, ενώ το LVESVi υποχώρησε στα 15 λεπτά μετά την αδενοσίνη και το LVEDVi παρέμεινε κάτω από τις βασικές τιμές. Διεξήχθη μεταξύ ατόμων σύγκριση σε μια προοπτική μελέτη για τον προσδιορισμό της σχετικής ισχύος της ρεγαδενοσόνης (400 μg εφάπαξ), της αδενοσίνης (140 μg/kg/λεπτό σε 5 έως 6 λεπτά) και της διπυριδαμόλης (0,56 mg/kg σε 4 λεπτά) με ποσοτικό προσδιορισμό σε στρες και ανάπαυση της αιμάτωσης του μυοκαρδίου με χρήση CMR σε 15 νεαρούς υγιείς φυσιολογικούς εθελοντές. Το πρωτόκολλο που χρησιμοποιείται σε αυτή τη μελέτη ως απεικόνιση ηρεμίας/στρες είναι διαφορετικό από τα πρωτόκολλα που χρησιμοποιούνται σήμερα: αρχική απεικόνιση CMR αιμάτωσης ηρεμίας, που ακολουθείται είκοσι λεπτά αργότερα από απεικόνιση στρες που εκτελείται σε μέγιστη αγγειοδιαστολή. Η ρεγαδενοσόνη παρήγαγε υψηλότερη ροή αίματος στο μυοκάρδιο (MBF) από τη διπυριδαμόλη και την αδενοσίνη (3,58±0,58 έναντι 2,81±0,67 έναντι 2,78±0,61 ml/min/g, p=0,0009 και p=0,0008 αντίστοιχα). Η ρεγαδενοσόνη είχε υψηλότερη απόκριση καρδιακού ρυθμού από την αδενοσίνη και τη διπυριδαμόλη (95±11 έναντι 76±13 έναντι 86±12 παλμών/λεπτό αντίστοιχα). Όταν το stress MBF προσαρμόστηκε για τον καρδιακό ρυθμό, δεν υπήρχαν διαφορές μεταξύ ρεγαδενοσόνης και αδενοσίνης (37,8±6 έναντι 36,6±4μl/sec/g), αλλά οι διαφορές μεταξύ ρεγαδενοσόνης και διπυριδαμόλης παρέμειναν (37,8±6 έναντι 32,6±5μl/sec/g, p=0,03).

Ρεγαδενοσόνη- στρες για MDCT MPI

Επιχορηγήθηκε μια πολυκεντρική Φάσης 2, ανοιχτής ετικέτας, τυχαιοποιημένη, διασταυρούμενη προοπτική μελέτη (Μελέτη 3606-CL-2001) για τον προσδιορισμό του ποσοστού συμφωνίας μεταξύ της ρεγαδενοσόνης-στρες SPECT και της ρεγαδενοσόνης-στρες CT αιμάτωσης για την ανίχνευση της παρουσίας ισχαιμίας (που ορίζεται ως 2 ή περισσότερες αναστρέψιμες αλλοιώσεις που παρατηρήθηκαν οπτικά) σε 110 ασθενείς με ύποπτη ή γνωστή ΣΝ που παραπέμφθηκαν για μία από αυτές τις διαγνωστικές εξετάσεις ως κλινικά ενδεδειγμένες. Τα άτομα τυχαιοποιήθηκαν σε 1 από τις 2 απεικονιστικές διαδικασίας αλλά και υποβλήθηκαν τόσο σε SPECT ανάπαυσης/στρες όσο και σε MDCT ανάπαυσης/στρες. Η ρεγαδενοσόνη χορηγήθηκε ως 0,4 mg σε IV bolus των 5 mL πριν από κάθε διαδικασία αιμάτωσης CT στρες και SPECT στρες. Ενώ η απεικόνιση της ρεγαδενοσόνης-στρες SPECT εντόπισε 100 άτομα με 0 - 1 αναστρέψιμες αλλοιώσεις (δηλαδή χωρίς ισχαιμία) και 10 άτομα με ≥ 2 αναστρέψιμες αλλοιώσεις (π.χ. ισχαιμία), η απεικόνιση ρεγαδενοσόνη-στρες MDCT προσδιόρισε 85 και 25 άτομα με 0 -1 ή ≥ 2 αναστρέψιμες αλλοιώσεις, αντίστοιχα. Το ποσοστό συμφωνίας μεταξύ της ρεγαδενοσόνης-στρες SPECT και της ρεγαδενοσόνης-στρες MDCT MPI ήταν 87% (95% CI: 77%, 97%).

Υποβέλτιστη δοκιμασία στρες άσκησης

Στη μελέτη EXERRT αξιολογήθηκε η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της ρεγαδενοσόνης σε ασθενείς με υποβέλτιστη στρες άσκηση σε ανοικτή τυχαιοποιημένη, πολυκεντρική μελέτη μη κατωτερότητας όταν η ρεγαδενοσόνη χορηγήθηκε είτε σε 3 λεπτά κατά τη διάρκεια της ανάρρωσης (άσκηση με ρεγαδενοσόνη) είτε σε ηρεμία 1 ώρα αργότερα (μόνο ρεγαδενοσόνη). Όλοι οι 1404 ασθενείς είχαν αρχικά σάρωση SPECT MPI σε κατάσταση ηρεμίας σύμφωνα με τις οδηγίες του ASNC το 2009. Οι ασθενείς άρχισαν άσκηση χρησιμοποιώντας ένα πρότυπο ή τροποποιημένο πρωτόκολλο Bruce. Οι ασθενείς που δεν πέτυχαν ≥ 85% του μέγιστου προβλεπόμενου καρδιακού ρυθμού (MPHR) και / ή ≥ 5 METS (μεταβολικά ισοδύναμα), πέρασαν σε ανάκαμψη 3-5 λεπτών, όπου κατά τα πρώτα 3 λεπτά της ανάκαμψης οι ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν 1: 1. Ως εκ τούτου, 1147 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν σε δύο ομάδες: 578 ασθενείς από την άσκηση με ομάδα ρεγαδενοσόνης και 569 από την ομάδα ρεγαδενοσόνης μόνο σε ανάκτηση 3 λεπτών (για άσκηση με ομάδα ρεγαδενοσόνης) ή σε ανάπαυση 1 ώρα αργότερα (για την ομάδα μόνο ρεγαδενοσόνης). Οι ασθενείς και από τις δύο ομάδες (άσκηση με ρεγαδενοσόνη και μόνο ρεγαδενοσόνη) υποβλήθηκαν σε απεικόνιση SPECT Myocardial Perfusion Imaging (MPI) σε διάστημα 60-90 λεπτών μετά τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης. Η αρχική σάρωση της MPI σε κατάσταση ηρεμίας και η ανίχνευση MPI για την άσκηση με ρεγαδενοσόνη και μόνο ρεγαδενοσόνη αποτελούσαν τη φάση MPI 1. Στη συνέχεια, οι ασθενείς και από τις δύο ομάδες επέστρεψαν 1-14 ημέρες αργότερα, για να υποβληθούν σε δεύτερη μελέτη στρες MPI ρεγαδενοσόνης χωρίς άσκηση. Η αρχική τιμή MPI σε κατάσταση ηρεμίας και τα άτομα χωρίς άσκηση μετά από 1-14 ημέρες αργότερα και από τις δύο ομάδες αποτελούν τη φάση MPI 2. Οι εικόνες από MPI 1 και MPI 2 συγκρίθηκαν για παρουσία ή απουσία αλλοιώσεων αιμάτωσης. Το επίπεδο συμφωνίας μεταξύ του MPI 1 (άσκηση με ρεγαδενοσόνη) και του MPI 2 ήταν παρόμοιο με το επίπεδο συμφωνίας μεταξύ MPI 1 (ρεγαδενοσόνη μόνο) και MPI 2. Για δύο ασθενείς από την άσκηση με ομάδα ρεγαδενοσόνης, αναφέρθηκε μία σοβαρή καρδιακή ανεπιθύμητη ενέργεια. Κατά την ανασκόπηση των περιπτώσεων, και οι δύο ασθενείς, εμφάνισαν ισχαιμικά συμπτώματα και μεταβολές ΗΚΓ κατά τη διάρκεια άσκησης ή ανάκαμψης πριν από τη χορήγηση της ρεγαδενοσόνης. Δεν παρατηρήθηκαν σοβαρές καρδιακές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που έλαβαν ρεγαδενοσόνη 1 ώρα μετά από ανεπαρκές άγχος στην άσκηση.

Μέτρηση της FFR

Για τη μέτρηση της FFR, διενεργήθηκαν πέντε ανεξάρτητες μελέτες. Συνολικά 249 ασθενείς, κλινικά ενδεδειγμένοι για στεφανιαία αγγειογραφία με επεμβατική μέτρηση της FFR, έλαβαν ρεγαδενοσόνη, 88 ασθενείς από τους οποίους έλαβαν ρεγαδενοσόνη εις διπλούν. Η FFR μετρήθηκε μετά από ενδοφλέβια έγχυση αδενοσίνη και ενδοφλέβια ένεση ρεγαδενοσόνης (400 μg). Αρχικά χορηγήθηκε αδενοσίνη, η οποία συνοδεύτηκε από ρεγαδενοσόνη καθώς η υπεραιμία ενδέχεται να έχει απρόβλεπτη διάρκεια και συγκρίθηκαν οι μετρούμενες τιμές της FFR. Οι πιο συχνές καρδιαγγειακές παθήσεις ήταν ασθενείς με ιατρικό ιστορικό υπέρτασης, δισλιπιδαιμία/υπερχοληστερολαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα, προηγούμενο PCI και προηγούμενο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Για τη μέτρηση της FFR, διαγνώστηκε επαγόμενη ισχαιμία σύμφωνα με τη μέτρηση FFR 0,8 (>0,8 αντιπροσωπεύει την απουσία επαγώγιμης ισχαιμίας έναντι ≤ 0,8 που αντιπροσωπεύει την παρουσία επαγώγιμης ισχαιμίας). Η αδενοσίνη αντιμετωπίστηκε ως το χρυσό πρότυπο για την εκτίμηση της ευαισθησίας, της ειδικότητας και του ποσοστού ακρίβειας.

Μελέτη	Ευαισθησία	Ειδικότητα	Συμφωνία ταξινόμησης	Συντελεστής κάππα του Cohen
Stolker et al. 2015	98%	97%		0,94
van Nunen et al. 2015	98%	95%		0,94

Αμινοφυλλίνη

Η αμινοφυλλίνη (100 mg χορηγούμενη με βραδεία ενδοφλέβια ένεση για 60 δευτερόλεπτα) ενέσιμη 1 λεπτό μετά από 400 μικρογραμμάρια ρεγαδενοσόνης σε άτομα που υποβάλλονται σε καρδιακό καθετηριασμό, έδειξε ότι συντομεύει τη διάρκεια της απόκρισης ροής αίματος στεφανιαίας στη ρεγαδενοσόνης όπως μετράται με υπερηχογραφία Doppler παλμικού κύματος. Η αμινοφυλλίνη έχει χρησιμοποιηθεί για να μετριάσει τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη ρεγαδενοσόνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

Επιδράσεις της καφεΐνης

Σε μια μελέτη με ενήλικες ασθενείς που υποβάλλονταν σε φαρμακολογικό στρες απεικόνισης της SPECT αιμάτωσης του μυοκαρδίου με ρεγαδενοσόνη, τυχαιοποιήθηκαν να λάβουν εικονικό φάρμακο (n=66) ή καφεΐνη (200 mg, n=70 ή 400 mg, n=71) που χορηγήθηκε 90 λεπτά πριν από την εξέταση, η καφεΐνη διακύβευσε τη διαγνωστική ακρίβεια ανίχνευσης μη αναστρέψιμων ελλειμμάτων αιμάτωσης (p<0,001). Δεν υπήρξε στατιστική διαφορά μεταξύ 200 mg και 400 mg καφεΐνης με ρεγαδενοσόνη. Επίσης, δεν υπήρξε εμφανής επίδραση των 200 mg ή των 400 mg καφεΐνης στις συγκεντρώσεις ρεγαδενοσόνης στο πλάσμα.

Δοκιμές ασφάλειας και ανεκτικότητας

Στις μελέτες ADVANCE MPI 1 και ADVANCE MPI 2, τα ακόλουθα προκαθορισμένα τελικά σημεία ασφάλειας και ανεκτικότητας για τη σύγκριση της ρεγαδενοσόνης με την αδενοσίνη πέτυχαν στατιστική σημαντικότητα: (1) μια αθροισμένη βαθμολογία της παρουσίας και της σοβαρότητας των ομάδων συμπτωμάτων έξαψη, θωρακικός πόνος και δύσπνοια ήταν χαμηλότερη με τη ρεγαδενοσόνη(0,9 ± 0,03) από ό,τι με την αδενοσίνη (1,3 ± 0,05) και (2) οι ομάδες συμπτωμάτων έξαψη (21% έναντι 32%), θωρακικός πόνος (28% έναντι 40%) και «πόνος στο λαιμό, στον αυχένα ή τις σιαγόνες» (7% έναντι 13%) ήταν λιγότερο συχνές με τη ρεγαδενοσόνη. Η συχνότητα εμφάνισης της κεφαλαλγίας (25% έναντι 16%) ήταν μεγαλύτερη με τη ρεγαδενοσόνη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με τη ρεγαδενοσόνη σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού με διαταραχές μυοκαρδιακής αιμάτωσης (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ρεγαδενοσόνη χορηγείται με ενδοφλέβια ένεση για φαρμακολογικό στρες ΜΡΙ. Το προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου της ρεγαδενοσόνης σε υγιείς εθελοντές είναι στη φύση του πολυεκθετικό και χαρακτηρίζεται καλύτερα από το μοντέλο 3 διαμερισμάτων. Η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος της ρεγαδενοσόνης επιτυγχάνεται εντός 1 έως 4 λεπτών μετά από την ένεση της ρεγαδενοσόνης και είναι παράλληλη με την έναρξη της φαρμακοδυναμικής απόκρισης (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Η ημίσεια ζωή αυτής της αρχικής φάσης είναι περίπου 2 έως 4 λεπτά. Ακολουθεί μια ενδιάμεση φάση, με ημίσεια ζωή κατά μέσο όρο 30 λεπτών που συμπτίπτει με την απώλεια της φαρμακοδυναμικής επίδρασης. Η τελική φάση αποτελείται από μια μείωση στη συγκέντρωση πλάσματος με ημίσεια ζωή περίπου 2 ωρών. Εντός του εύρους δόσης των 0,003-0,02 mg/kg (ή περίπου 0,18-1,2 mg) σε υγιή άτομα, η κάθαρση, η τελική ηµίσεια ζωή ή ο όγκος κατανομής δεν φαίνεται να εξαρτώνται από τη δόση.

Κατανομή

Η ρεγαδενοσόνη συνδέεται σε μέτριο βαθμό με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος (25-30%).

Βιομετασχηματισμός

Ο μεταβολισμός της ρεγαδενοσόνης είναι άγνωστος στους ανθρώπους. Η επώαση με ηπατικά μικροσώματα αρουραίου, σκύλου και ανθρώπου, καθώς και με ανθρώπινα ηπατοκύτταρα δεν παρήγαγε ανιχνεύσιμους μεταβολίτες της ρεγαδενοσόνης. Μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση 14C-ραδιοσημασμένης ρεγαδενοσόνης σε αρουραίους και σκύλους, η περισσότερη ραδιενέργεια (85-96%) απεκκρίθηκε με τη μορφή αμετάβλητης ρεγαδενοσόνης. Αυτά τα ευρήματα υποδεικνύουν ότι ο μεταβολισμός της ρεγαδενοσόνης δεν παίζει σημαντικό ρόλο στην απέκκριση της ρεγαδενοσόνης.

Αποβολή

Σε υγιείς εθελοντές, το 57% της δόσης ρεγαδενοσόνης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα (εύρος 19-77%), με μέση νεφρική κάθαρση πλάσματος γύρω στα 450 ml/min, δηλ. πάνω από το ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Αυτό υποδεικνύει ότι η νεφρική σωληναριακή απέκκριση παίζει ρόλο στην απέκκριση της ρεγαδενοσόνης.

Πολλαπλές ενέσεις

Έως τρεις διαδοχικές ενέσεις ρεγαδενοσόνης (100 και 200 μg) έχουν ελεγχθεί σε υγιείς εθελοντές, και δύο διαδοχικές δόσεις των 400 μg σε υγιείς εθελοντές, καθώς και σε ασθενείς στους οποίους έχει αξιολογηθεί η FFR. Παροδική, δοσοεξαρτώμενη αύξηση της καρδιακής συχνότητας εμφανίστηκε ύστερα από τη χορήγηση κάθε δόσης ρεγαδενοσόνης, ενώ δεν παρατηρήθηκε σταθερή σχετιζόμενη με τη δόση επίδραση στη συστολική αρτηριακή πίεση. Οι μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος αυξήθηκαν με δοσοεξαρτώμενο τρόπο και μέσω των διαδοχικών δόσεων όπως παρατηρείται σε υγιείς εθελοντές.

Ειδικοί πληθυσμοί

Μια φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού που συμπεριέλαβε δεδομένα από άτομα και ασθενείς κατέδειξε ότι η κάθαρση της ρεγαδενοσόνης μειώνεται παράλληλα με μια μείωση στην κάθαρση κρεατινίνης (CLcr) και αυξάνεται με το αυξημένο σωματικό βάρος. Η ηλικία, το φύλο και η φυλή έχουν ελάχιστη επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ρεγαδενοσόνης.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η διάθεση της ρεγαδενοσόνης μελετήθηκε σε 18 άτομα με διάφορους βαθμούς νεφρική δυσλειτουργία και 6 υγιή άτομα. Με την αυξανόμενη νεφρική δυσλειτουργία, από ήπια (CLcr 50 έως < 80 ml/min) έως μέτρια (CLcr 30 έως < 50 ml/min) έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CLcr < 30 ml/min), το κλάσμα της ρεγαδενοσόνης που απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα και η νεφρική κάθαρση μειώθηκαν, με αποτέλεσμα αυξημένες ημίσειες ζωές απέκκρισης και τιμές AUC, σε σύγκριση με υγιή άτομα (CLcr ≥ 80 ml/min). Εντούτοις, οι μέγιστες παρατηρούμενες συγκεντρώσεις πλάσματος καθώς και οι εκτιμήσεις των όγκων κατανομής ήταν παρόμοιες σε όλες τις ομάδες. Τα προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου δεν μεταβλήθηκαν σημαντικά στα πρώιμα στάδια μετά από τη χορήγηση της δόσης, όταν παρατηρούνται οι περισσότερες φαρμακολογικές επιδράσεις. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ρεγαδενοσόνης σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση δεν έχουν αξιολογηθεί.

Ηπατική δυσλειτουργία

Πάνω από το 55% της δόσης ρεγαδενοσόνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα και παράγοντες που μειώνουν την κάθαρση δεν επηρεάζουν τη συγκέντρωση πλάσματος στα πρώιμα στάδια μετά από τη χορήγηση της δόσης όταν παρατηρούνται κλινικά σημαντικές φαρμακολογικές επιδράσεις. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ρεγαδενοσόνης δεν έχουν ακόμα αξιολογηθεί ειδικά σε άτομα με διάφορους βαθμούς ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η post-hoc ανάλυση των δεδομένων από δύο κλινικές δοκιμές Φάσης 3 κατέδειξε ότι οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ρεγαδενοσόνης δεν επηρεάστηκαν σε ένα μικρό υποσύνολο ασθενών με εργαστηριακές τιμές, που υποδεικνύουν μειωμένη ηπατική λειτουργία (αύξηση τρανσαμινάσης κατά 2,5 φορές ή αύξηση χολερυθρίνης ορού ή χρόνου προθρομβίνης κατά 1,5 φορά). Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Με βάση μια φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού, η ηλικία έχει ελάχιστη επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ρεγαδενοσόνης. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της ρεγαδενοσόνης δεν έχουν ακόμα μελετηθεί στον παιδιατρικό πληθυσμό (< 18 ετών).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ρεγαδενοσον είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα A2A χαμηλής συγγένειας (Ki= 1.3 µM) που μιμείται τις επιδράσεις της αδενοσίνης στην πρόκληση στεφανιαίας αγγειοδιαστολής και αύξησης της μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Είναι πολύ…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιολογική θεραπεία, άλλα καρδιολογικά σκευάσματα, κωδικός ATC: C01EB21 ### Μηχανισμός δράσης Η ρεγαδενοσόνη είναι ένας αγωνιστής χαμηλής συγγένειας (Ki ≈ 1,3 µM) για τον A2A υποδοχέα αδενοσίνης, με τουλάχιστον 10 φορές…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ρεγαδενοσόνη χορηγείται με ενδοφλέβια ένεση για φαρμακολογικό στρες ΜΡΙ. Το προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου της ρεγαδενοσόνης σε υγιείς εθελοντές είναι στη φύση του πολυεκθετικό και χαρακτηρίζεται καλύτερα από το μοντέλο 3…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της ρεγαδενοσον είναι άγνωστος σε ανθρώπους. Το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 δεν αναμένεται να εμπλέκεται στον μεταβολισμό της ρεγαδενοσον.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ρεγαδενοσον περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο 3 διαμερισμάτων. * Tmax (ένεση): 1 έως 3 λεπτά * Έναρξη φαρμακοδυναμικής απόκρισης: 1 έως 3 λεπτά * Emax:…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ζωτικά σημεία	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Σε συχνά διαστήματα	Μέχρι την επιστροφή παραμέτρων ΗΚΓ, καρδιακού ρυθμού και αρτηριακής πίεσης στα προ της χορήγησης επίπεδα

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Συνεχής	Μέχρι την επιστροφή παραμέτρων ΗΚΓ, καρδιακού ρυθμού και αρτηριακής πίεσης στα προ της χορήγησης επίπεδα

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ρεγαδενοσον αυξάνει ταχέως την στεφανιαία αιματική ροή (CBF), η οποία διατηρείται για μικρή διάρκεια. Η μέση μέγιστη ταχύτητα αυξήθηκε πάνω από το διπλάσιο της βασικής τιμής εντός 30 δευτερολέπτων και μειώθηκε σε λιγότερο από το διπλάσιο της βασικής τιμής εντός 10 λεπτών. Η μυοκαρδιακή πρόσληψη του ραδιοφαρμάκου είναι ανάλογη με την CBF. Η ρεγαδενοσον αυξάνει την αιματική ροή σε φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες αλλά όχι σε στενωτικές (φραγμένες) αρτηρίες. Η σημασία αυτού του ευρήματος είναι ότι οι στενωτικές αρτηρίες θα προσλάβουν λιγότερο ραδιοφάρμακο από τις φυσιολογικές στεφανιαίες αρτηρίες, οδηγώντας σε λιγότερο έντονο σήμα σε αυτές τις περιοχές.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ρεγαδενοσον είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα A2A χαμηλής συγγένειας (Ki= 1.3 µM) που μιμείται τις επιδράσεις της αδενοσίνης στην πρόκληση στεφανιαίας αγγειοδιαστολής και αύξησης της μυοκαρδιακής αιματικής ροής. Είναι πολύ ασθενής αγωνιστής του υποδοχέα αδενοσίνης Α1 (Ki > 16.5 µM). Επιπλέον, έχει αμελητέα συγγένεια με τους υποδοχείς αδενοσίνης Α2B και Α3. Η ρεγαδενοσον μελετάται για χρήση σε φαρμακολογικές δοκιμασίες κόπωσης. Η αδενοσίνη επιβραδύνει τον χρόνο αγωγιμότητας μέσω του κόμβου A-V, μπορεί να διακόψει τις επαναλαμβανόμενες οδούς μέσω του κόμβου A-V και μπορεί να αποκαταστήσει τον φυσιολογικό φλεβοκομβικό ρυθμό σε ασθενείς με παροξυσμική υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (PSVT), συμπεριλαμβανομένης της PSVT που σχετίζεται με το σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της ρεγαδενοσον περιγράφεται καλύτερα από ένα μοντέλο 3 διαμερισμάτων.

Tmax (ένεση): 1 έως 3 λεπτά
Έναρξη φαρμακοδυναμικής απόκρισης: 1 έως 3 λεπτά
Emax: 12.3 ng/mL

Το 58% της συνολικής απέκκρισης της ρεγαδενοσον γίνεται μέσω νεφρικής απέκκρισης.

Κεντρικός διαμερισμός: 11.5 L
Σε κατάσταση ισορροπίας (Steady state): 78.7 L

Μέση πλασματική νεφρική κάθαρση = 450 mL/min. Δεδομένου ότι αυτή η τιμή είναι μεγαλύτερη από τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, υποδηλώνει την ύπαρξη νεφρικής σωληνίσκης έκκρισης.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της ρεγαδενοσον είναι άγνωστος σε ανθρώπους. Το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 δεν αναμένεται να εμπλέκεται στον μεταβολισμό της ρεγαδενοσον.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Αρχική φάση: 2-4 λεπτά
Ενδιάμεση φάση: 30 λεπτά (αυτή η φάση συμπίπτει με την απώλεια της φαρμακοδυναμικής δράσης)
Τελική φάση: 2 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που δεσμεύονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ Α2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

2XLN4Y044H
- REGADENOSON
  - Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης
  - Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης
  - Η ρεγαδενοσον είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της ρεγαδενοσον είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης.
7AXV542LZ4
- REGADENOSON ANHYDROUS
  - Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης
  - Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης
  - Η άνυδρη ρεγαδενοσον είναι Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης ρεγαδενοσον είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης.
LEXISCAN(R) (REGADENOSON)
- Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης [MoA]
REGADENOSON
- Αγωνιστής Υποδοχέα Αδενοσίνης [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέα Αδενοσίνης [MoA]; Παράγοντας Φαρμακολογικής Στεφανιαίας Δοκιμασίας Κόπωσης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-4 λεπτά (αρχική φάση), 30 λεπτά (ενδιάμεση φάση), 2 ώρες (τελική φάση)

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 0 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

219024

Μοριακός τύπος

C15H18N8O5

Μοριακό βάρος

390.35

IUPAC

1-[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]purin-2-yl]-N-methylpyrazole-4-carboxamide

InChIKey

LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που δεσμεύονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ Α2.