Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03AC09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ROCURONIUM BROMIDE

Διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης και μυοχάλαση στη διάρκεια της γενικής αναισθησίας σε ενήλικες και παιδιά >1 μηνός. Διευκόλυνση της μηχανικής υποστήριξης της αναπνοής στις MEΘ μόνο σε ενήλικες.

Chemical structure of ROCURONIUM BROMIDE

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Διευκόλυνση της ενδοτραχειακής διασωλήνωσης και μυοχάλαση στη διάρκεια της γενικής αναισθησίας σε ενήλικες και παιδιά >1 μηνός. Διευκόλυνση της μηχανικής υποστήριξης της αναπνοής στις MEΘ μόνο σε ενήλικες.
medication
SPC-ESMERON

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
0.6 mg/Kg
Τιτλοποίηση:
Στις παιδιατρικές ηλικίες 2-11 ετών, οι αρχικοί ρυθμοί έγχυσης είναι ίδιοι με των ενηλίκων και έπειτα κατά την επέμβαση θα πρέπει να ρυθμίζονται έτσι, ώστε το ύψος της συσπαστικής απόκρισης να διατηρείται στο 10% της τιμής αναφοράς ή να διατηρούνται 1 έως 2 αποκρίσεις στη διέγερση TOF. Στους ενήλικες ασθενείς υπό ενδοφλέβια αναισθησία, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο προαναφερόμενο επίπεδο, κυμαίνεται από 0,3 έως 0,6 mg/Kg/h, ο οποίος θα χρειαστεί να μειωθεί κατά τις επόμενες 6-12 ώρες, ανάλογα με την ανταπόκριση του ατόμου. Στη ΜΕΘ, ο αρχικός ρυθμός έγχυσης για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 80-90% (1 έως 2 συσπάσεις σε διέγερση TOF) είναι 0,3 - 0,6 mg/Kg/h κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας χορήγησης, ο οποίος θα χρειαστεί να μειωθεί κατά τις επόμενες 6-12 ώρες, ανάλογα με την ανταπόκριση του ατόμου.
  • Ενήλικες ασθενείς - Χειρουργικές Διαδικασίες - Τραχειακή διασωλήνωση (Κλασική αναισθησία)
    Δόση0,6 mg/Kg
  • Ενήλικες ασθενείς - Χειρουργικές Διαδικασίες - Τραχειακή διασωλήνωση (Ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία)
    Δόση1,0 mg/Kg
    Επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων σε όλους σχεδόν τους ασθενείς.
  • Ενήλικες ασθενείς - Χειρουργικές Διαδικασίες - Τραχειακή διασωλήνωση (Ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία με δόση 0,6 mg/Kg)
    Συνιστάται να διασωληνωθεί ο ασθενής 90 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση.
  • Ενήλικες ασθενείς - Χειρουργικές Διαδικασίες - Υψηλότερες δόσεις
    Δόσηέως 2 mg/Kg
    Δεν σχετίζεται με αυξημένη συχνότητα ή βαρύτητα επιδράσεων στο καρδιαγγειακό σύστημα. Μειώνει τον χρόνο έναρξης της δράσης και αυξάνει τη διάρκειά της.
  • Ενήλικες ασθενείς - Δοσολογία συντήρησης
    Δόση0,15 mg/Kg
  • Ενήλικες ασθενείς - Δοσολογία συντήρησης (με εισπνεόμενα αναισθητικά)
    Δόση0,075 - 0,1 mg/Kg
  • Ενήλικες ασθενείς - Συνεχής έγχυση (φόρτιση)
    Δόση0,6 mg/Kg
  • Ενήλικες ασθενείς - Συνεχής έγχυση (υπό ενδοφλέβια αναισθησία)
    Δόση0,3 - 0,6 mg/Kg/h (300-600 μg/Kg/h)
    Ρυθμός έγχυσης για διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 10% της τιμής αναφοράς ή 1-2 αποκρίσεις σε διέγερση TOF.
  • Ενήλικες ασθενείς - Συνεχής έγχυση (υπό αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά)
    Δόση0,3 - 0,4 mg/Kg/h (300-400 μg/Kg/h)
    Ρυθμός έγχυσης για διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 10% της τιμής αναφοράς ή 1-2 αποκρίσεις σε διέγερση TOF.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Τραχειακή διασωλήνωση (Κλασική αναισθησία)
    Δόσεις παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων. Διάρκεια δράσης μεγαλύτερη σε νεογνά και βρέφη.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Δοσολογία συντήρησης
    Δόσεις παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς - Συνεχής έγχυση
    Ρυθμοί έγχυσης ίδιοι με των ενηλίκων, εκτός από παιδιά 2-11 ετών, όπου μπορεί να είναι απαραίτητοι υψηλότεροι ρυθμοί.
  • Παιδιατρικοί ασθενείς (2-11 ετών) - Συνεχής έγχυση
    Δόση0,3 - 0,6 mg/Kg/h
    Αρχικοί ρυθμοί έγχυσης ίδιοι με ενηλίκων, ρυθμίζονται κατά την επέμβαση για διατήρηση νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 10% της τιμής αναφοράς ή 1-2 αποκρίσεις σε διέγερση TOF.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια/νόσο χοληφόρων/νεφρική ανεπάρκεια - Τραχειακή διασωλήνωση (Κλασική αναισθησία)
    Δόση0,6 mg/Kg
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια/νόσο χοληφόρων/νεφρική ανεπάρκεια - Τραχειακή διασωλήνωση (Ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία)
    Δόση0,6 mg/Kg
    Εξετάζεται σε ασθενείς με αναμενόμενη παρατεταμένη διάρκεια δράσης.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια/νόσο χοληφόρων/νεφρική ανεπάρκεια - Δοσολογία συντήρησης
    Δόση0,075 - 0,1 mg/Kg
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια/νόσο χοληφόρων/νεφρική ανεπάρκεια - Συνεχής έγχυση
    Δόση0,3 - 0,4 mg/Kg/h
  • Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς
    Δόσεις μειώνονται λαμβάνοντας υπόψη το ιδανικό σωματικό βάρος.
  • Μονάδες Εντατικής Θεραπείας - Τραχειακή διασωλήνωση
    Ίδιες δόσεις με τις χειρουργικές διαδικασίες.
  • Μονάδες Εντατικής Θεραπείας - Δοσολογία συντήρησης (φόρτιση)
    Δόση0,6 mg/Kg
  • Μονάδες Εντατικής Θεραπείας - Συνεχής έγχυση (ενήλικες)
    Δόση0,3 - 0,6 mg/Kg/h (πρώτη ώρα)
    Αρχικός ρυθμός έγχυσης για διατήρηση νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 80-90%. Μειώνεται κατά τις επόμενες 6-12 ώρες.
block
SPC-ESMERON

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο ή στο ιόν βρωμίου ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning
SPC-ESMERON

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υποστήριξη αναπνευστικής λειτουργίας
    Είναι υποχρεωτική η υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με μηχανικό αερισμό των ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε αυτό το φάρμακο, έως ότου αποκατασταθεί η επαρκής αυτόματη αναπνοή.
  • Δυσκολίες στη διασωλήνωση
    Σε περίπτωση δυσκολίας τραχειακής διασωλήνωσης, με αποτέλεσμα την κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή του επαγόμενου από ροκουρόνιο νευρομυϊκού αποκλεισμού, θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση του sugammadex.
  • Υπολειπόμενη μυοπληγική δράση
    Για να αποφευχθούν επιπλοκές που προέρχονται από την υπολειπόμενη μυοπληγική δράση, συνιστάται να γίνεται αποσωλήνωση μόνο αφού ο ασθενής έχει συνέλθει σε ικανοποιητικό βαθμό από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Εάν δεν αποτελεί μέρος της συνήθους κλινικής πρακτικής, η χρήση ενός παράγοντα αναστροφής (όπως το sugammadex ή αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης) θα πρέπει να εξετάζεται, ειδικά στις περιπτώσεις εκείνες όπου η υπολειπόμενη μυοπληγική δράση είναι πιο πιθανό να συμβεί.
  • Διασταυρούμενη ευαισθησία
    Για το λόγο αυτό θα πρέπει να αποκλείεται η υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, πριν τη τη χορήγηση Esmeron, όταν αυτό είναι δυνατό. Το Esmeron θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με τέτοια προδιάθεση, μόνον εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Ασθενείς που έχουν εμφανίσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας, υπό γενική αναισθησία, θα πρέπει να εξετάζονται ακολούθως για υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού.
  • Αύξηση καρδιακών παλμών
    Το ροκουρόνιο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των καρδιακών παλμών.
  • Παρατεταμένη παράλυση και/ή αδυναμία σκελετικών μυών
    Προκειμένου να προληφθεί πιθανή παράταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και/ή υπερδοσολόγηση, συνιστάται ιδιαιτέρως να παρακολουθείται η νευρομυϊκή μεταβίβαση κατά τη διάρκεια της χρήσης παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Επίσης, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή αναλγητικά και ηρεμιστικά. Επιπλέον, οι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού θα πρέπει να τιτλοποιούνται για τη δράση τους σε κάθε ασθενή από πεπειραμένους κλινικούς γιατρούς, ή υπό την επίβλεψή τους, οι οποίοι γιατροί θα πρέπει να είναι εξοικειωμένοι με τη δράση των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού και με κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης.
  • Μυοπάθεια
    Συνεπώς, σε ασθενείς που λαμβάνουν μαζί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού και κορτικοστεροειδή, το χρονικό διάστημα χρήσης του παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν περισσότερο.
  • Σουξαμεθόνιο
    Εάν χρησιμοποιείται σουξαμεθόνιο για τη διασωλήνωση, η χορήγηση του Esmeron θα πρέπει να καθυστερήσει μέχρι ο ασθενής να έχει συνέλθει κλινικά από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκλήθηκε από το σουξαμεθόνιο.
  • Ηπατοπάθεια και/ή νόσος των χοληφόρων και νεφρική ανεπάρκεια
    Επειδή το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντικές ηπατοπάθειες και/ή νόσους των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτές τις ομάδες ασθενών έχει παρατηρηθεί παράταση της δράσης μετά από χορήγηση δόσεων 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.
  • Παρατεταμένος χρόνος κυκλοφορίας
    Συνθήκες που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας, όπως καρδιαγγειακή νόσος, μεγάλη ηλικία και οιδηματώδης κατάσταση, και οι οποίες έχουν ως συνέπεια αυξημένο όγκο κατανομής, μπορεί να συνεισφέρουν στην καθυστέρηση της έναρξης δράσης. Η διάρκεια της δράσης μπορεί επίσης να παραταθεί εξαιτίας της μειωμένης κάθαρσης του πλάσματος.
  • Νευρομυϊκή νόσος
    Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το Esmeron θα πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με νευρομυϊκή νόσο ή μετά από πολιομυελίτιδα, καθώς σε αυτές τις περιπτώσεις η απόκριση στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να έχει μεταβληθεί σημαντικά. Το μέγεθος και η κατεύθυνση της μεταβολής αυτής μπορεί να ποικίλουν σημαντικά. Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή μυασθενικό (Eaton-Lambert) σύνδρομο, μικρές δόσεις Esmeron μπορεί να έχουν ισχυρή επίδραση και η δόση του Esmeron θα πρέπει να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση.
  • Υποθερμία
    Σε χειρουργικές επεμβάσεις υπό συνθήκες υποθερμίας, η δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού του Esmeron αυξάνεται και η διάρκειά της παρατείνεται.
  • Παχυσαρκία
    Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το βρωμιούχο ροκουρόνιο ενδέχεται να επιδείξει παρατεταμένη δράση και παρατεταμένη αυτόματη ανάνηψη σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν οι χορηγούμενες δόσεις υπολογίζονται επί του πραγματικού σωματικού βάρους.
  • Εγκαύματα
    Είναι γνωστό ότι οι ασθενείς με εγκαύματα αναπτύσσουν ανοχή στους μη αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Συνιστάται η δόση να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση.
  • Συνθήκες που μπορεί να αυξήσουν τη δράση του Esmeron
    Υποκαλιαιμία (π.χ. μετά από σοβαρό έμετο, διάρροια και θεραπεία με διουρητικά), υπερμαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία (μετά από μαζικές μεταγγίσεις), υποπρωτεϊναιμία, αφυδάτωση, οξέωση, υπερκαπνία, καχεξία. Συνεπώς, σοβαρές ηλεκτρολυτικές διαταραχές, μεταβολές του pΗ αίματος ή αφυδάτωση θα πρέπει να διορθώνονται, όταν είναι δυνατόν.
swap_horiz
SPC-ESMERON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά
    προσοχή
    Ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό του Esmeron. Αναστολή της αναστροφής του αποκλεισμού με αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης.
  • Σουξαμεθόνιο (μετά από διασωλήνωση)
    προσοχή
    Ενίσχυση ή ελάττωση της δράσης νευρομυϊκού αποκλεισμού του βρωμιούχου ροκουρόνιου.
  • Κορτικοστεροειδή (μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση στη ΜΕΘ)
    προσοχή
    Παρατεταμένη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού ή μυοπάθεια.
  • Αντιβιοτικά (αμινογλυκοσίδες, λινκοζαμίδη, πολυπεπτιδικά, ακυλαμινο-πενικιλλινούχα)
    προσοχή
    Μυοπληγική δράση.
  • Διουρητικά, κινιδίνη, κινίνη, άλατα μαγνησίου, παράγοντες αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου, άλατα λιθίου, τοπικά αναισθητικά, οξεία χορήγηση φαινυτοΐνης, βήτα αποκλειστές
    προσοχή
    Μυοπληγική δράση.
  • Φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη (προηγούμενη χρόνια χορήγηση)
    προσοχή
    Μειωμένη δράση.
  • Μειωμένη δράση.
  • Αναστολείς πρωτεάσης (gabexate, ulinastatin)
    προσοχή
    Μειωμένη δράση.
  • Άλλοι μη αποπολωτικοί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού
    προσοχή
    Ελάττωση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ανάλογα με τη σειρά χορήγησης και τον παράγοντα.
  • προσοχή
    Το βρωμιούχο ροκουρόνιο, συνδυαζόμενο με λιδοκαΐνη, μπορεί να προκαλέσει ταχύτερη έναρξη δράσης της λιδοκαΐνης.
sick
SPC-ESMERON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτοειδής καταπληξία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Χαλαρή παράλυση
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Κυκλοφορική κατέρρειψη και καταπληξία
  • Έξαψη
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Βρογχόσπασμο
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Στεροειδική μυοπάθεια
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Φάρμακο μη αποτελεσματικό
  • Μειωμένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκριση
  • Αυξημένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκριση
  • Άλγος στο σημείο της ένεσης
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • Οίδημα προσώπου
  • Κακοήθης υπερθερμία
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από την αναισθησία
  • Επιπλοκή από τους αεραγωγούς λόγω αναισθησίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνια
  • Αναφυλακτοειδής καταπληξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνια
  • Χαλαρή παράλυση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Κυκλοφορική κατέρρειψη και καταπληξία
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Έξαψη
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνια
  • Βρογχόσπασμο
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνια
  • Μυϊκή αδυναμία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Στεροειδική μυοπάθεια
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ σπάνια
  • Φάρμακο μη αποτελεσματικό
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Μειωμένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκριση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Αυξημένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκριση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Άλγος στο σημείο της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Αντίδραση στο σημείο της ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνή /σπάνια
  • Κακοήθης υπερθερμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ σπάνια
  • Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από την αναισθησία
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Επιπλοκή από τους αεραγωγούς λόγω αναισθησίας
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνια
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές (Παιδιατρικοί ασθενείς)
    1,4%
pregnant_woman
SPC-ESMERON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στο βρωμιούχο ροκουρόνιο. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στην ανάπτυξη μετά τον τοκετό. Προσοχή πρέπει να επιδεικνύεται όταν το Esmeron συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.
  • Κύηση
    Ασφαλές
    Σε ασθενείς οι οποίες υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος της τεχνικής ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, με την προϋπόθεση ότι δεν αναμένονται δυσκολίες στη διασωλήνωση και ότι χορηγείται επαρκής δόση αναισθητικού παράγοντα ή ακολουθεί τη διευκολυνόμενη με σουξαμεθόνιο διασωλήνωση. Όταν το Esmeron χορηγείται σε δόσεις 0,6 mg/Kgμπορεί να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης παρά μετά από 90 δευτερόλεπτα από τη χορήγηση. Η δόση αυτή έχει αποδειχθεί ασφαλής σε επίτοκες που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Το Esmeron δεν επηρεάζει τη βαθμολογία με βάση την κλίμακα Apgar, τον εμβρυικό μυϊκό τόνο, ούτε την καρδιοαναπνευστική προσαρμογή του νεογέννητου. Από δειγματοληψία αίματος από τον ομφάλιο λώρο, είναι προφανές ότι παρατηρείται μόνο περιορισμένη μεταφορά του βρωμιούχου ροκουρόνιου διά του πλακούντα, η οποία δεν οδηγεί σε εμφάνιση κλινικών ανεπιθύμητων ενεργειών στο νεογνό. Σημείωση 1: έχουν διερευνηθεί δόσεις 1,0 mg/Kg κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία, αλλά όχι σε ασθενείς με καισαρική τομή. Επομένως, μόνο δόση 0,6 mg/Kg συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Σημείωση 2: η αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που επάγεται από παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να αναστέλλεται ή να μη γίνεται ικανοποιητικά σε ασθενείς που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου για την τοξιναιμία της κύησης, επειδή τα άλατα μαγνησίου ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς η δοσολογία του Esmeron θα πρέπει να μειώνεται και να τιτλοποιείται ως προς τη συσπαστική απόκριση.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Είναι άγνωστο εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα του ανθρώπου. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει μη σημαντικά επίπεδα του βρωμιούχου ροκουρόνιου στο μητρικό γάλα. Το Esmeron θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο όταν ο θεράπων γιατρός αποφασίσει ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.
neurology
SPC-ESMERON

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία (κωδικός ATC) Μυοχαλαρωτικά, παράγοντες περιφερικά δρώντες. Κωδικός ATC: M03AC09 Μηχανισμός δράσης Το Esmeron είναι ένας ταχείας έναρξης δράσης, ενδιάμεσης δράσης, μη αποπολωτικός παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού που…
monitor_heart
SPC-ESMERON

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία (κωδικός ATC) Μυοχαλαρωτικά, παράγοντες περιφερικά δρώντες. Κωδικός ATC: M03AC09 Μηχανισμός δράσης Το Esmeron είναι ένας ταχείας έναρξης δράσης, ενδιάμεσης δράσης, μη αποπολωτικός παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού που…
biotech
SPC-ESMERON

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης εφόδου βρωμιούχου ροκουρόνιου, η συγκέντρωση στο πλάσμα εξελίσσεται χρονικά σε τρεις εκθετικές φάσεις. Στους υγιείς ενήλικες, ο μέσος (95% CI) χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι 73 (66-80) λεπτά, ο (φαινομενικός)…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ESMERON
expand_more

Όπως ισχύει και με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το Esmeron πρέπει να χορηγείται μόνο από ή υπό την επίβλεψη έμπειρων κλινικών γιατρών που είναι εξοικειωμένοι με τη δράση και τη χρήση τέτοιων φαρμάκων.

Όπως ισχύει και με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, η δοσολογία του Esmeron θα πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε ασθενή. Η μέθοδος αναισθησίας και η αναμενόμενη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, η μέθοδος καταστολής και η αναμενόμενη διάρκεια του μηχανικού αερισμού, η πιθανή αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα που χορηγούνται ταυτόχρονα και η κατάσταση του ασθενή θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη όταν καθορίζεται η δόση.

Συνιστάται η χρήση κατάλληλης τεχνικής παρακολούθησης της νευρομυϊκής λειτουργίας για την εκτίμηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και της ανάνηψης.

Tα εισπνεόμενα αναισθητικά ενισχύουν τη δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού του Esmeron. Ωστόσο, η ενίσχυση αυτή καθίσταται κλινικά σημαντική κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, όταν η συγκέντρωση των πτητικών παραγόντων στους ιστούς φθάσει στο επίπεδο που απαιτείται για αυτήν την αλληλεπίδραση. Επομένως, σε μεγάλης διάρκειας επεμβάσεις (διάρκειας μεγαλύτερης της 1 ώρας) με χρήση εισπνεόμενων αναισθητικών, θα πρέπει η δόση του Esmeron να ρυθμίζεται κατάλληλα, είτε χορηγώντας μικρότερες δόσεις συντήρησης σε αραιότερα διαστήματα είτε μειώνοντας τον ρυθμό της συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης (βλ. αλληλεπιδράσεις).

Ενήλικες ασθενείς

Χειρουργικές Διαδικασίες

  • Τραχειακή διασωλήνωση

    • Η συνήθης δόση διασωλήνωσης κατά την κλασική αναισθησία είναι 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, μετά την οποία επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων σε όλους σχεδόν τους ασθενείς.
    • Συνιστάται δόση 1,0 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου για τη διευκόλυνση των συνθηκών τραχειακής διασωλήνωσης κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία, μετά τη χορήγηση της οποίας επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων σε όλους σχεδόν τους ασθενείς.
    • Εάν χρησιμοποιηθεί δόση 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου για ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία, συνιστάται να διασωληνωθεί ο ασθενής 90 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση βρωμιούχου ροκουρόνιου.
    • Για τη χρήση του βρωμιούχου ροκουρόνιου κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, γίνεται αναφορά στην παράγραφο 4.6.
  • Υψηλότερες δόσεις

    • Σε περίπτωση που υπάρχει λόγος επιλογής υψηλότερων δόσεων σε μεμονωμένους ασθενείς, δεν προκύπτει από κλινικές μελέτες κάποια ένδειξη ότι η χορήγηση αρχικών δόσεων μέχρι 2 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου σχετίζεται με αυξημένη συχνότητα ή βαρύτητα επιδράσεων στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η χρήση των υψηλών αυτών δόσεων βρωμιούχου ροκουρόνιου μειώνει τον χρόνο έναρξης της δράσης και αυξάνει τη διάρκειά της (βλ. φαρμακοδυναμικές).
  • Δοσολογία συντήρησης

    • Η συνιστώμενη δόση συντήρησης είναι 0,15 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.
    • Σε περίπτωση μεγάλης διάρκειας αναισθησίας με τη χρήση εισπνεόμενων αναισθητικών, η δόση αυτή θα πρέπει να μειωθεί σε 0,075 - 0,1 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.
    • Οι δόσεις συντήρησης είναι προτιμότερο να δίνονται όταν το ύψος της συσπαστικής απόκρισης έχει επανέλθει στο 25% της τιμής αναφοράς ή όταν υπάρχουν 2 έως 3 αποκρίσεις σε διέγερση τύπου TOF (σειρά τεσσάρων απλών διεγέρσεων).
  • Συνεχής έγχυση

    • Εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγηθεί με συνεχή έγχυση, συνιστάται να δοθεί δόση φόρτισης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου και να αρχίσει η χορήγηση με έγχυση όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αρχίζει να αποκαθίσταται.
    • Ο ρυθμός της έγχυσης θα πρέπει να ρυθμίζεται έτσι, ώστε το ύψος της συσπαστικής απόκρισης να διατηρείται στο 10% της τιμής αναφοράς ή να διατηρούνται 1 έως 2 αποκρίσεις στη διέγερση TOF.
    • Στους ενήλικες υπό ενδοφλέβια αναισθησία, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο προαναφερόμενο επίπεδο, κυμαίνεται από 0,3 έως 0,6 mg/Kg/h (300-600 μg/Kg/h) και, υπό αναισθησία με εισπνεόμενα αναισθητικά, ο ρυθμός έγχυσης κυμαίνεται από 0,3 έως 0,4 mg/Kg/h (300-400 μg/Kg/h).
    • Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, καθώς οι απαιτήσεις του ρυθμού έγχυσης ποικίλουν από ασθενή σε ασθενή και εξαρτώνται από την τεχνική αναισθησίας που χρησιμοποιείται.

Παιδιατρικοί ασθενείς

  • Για νεογνά (0-27 ημερών), βρέφη (28 ημερών - 2 μηνών), νήπια (3-23 μηνών), παιδιά (2-11 ετών) και εφήβους (12-17 ετών), η συνιστώμενη δόση διασωλήνωσης κατά την κλασική αναισθησία και η δόση συντήρησης είναι παρόμοιες με αυτές των ενηλίκων.
  • Ωστόσο, η διάρκεια της δράσης της εφάπαξ δόσης διασωλήνωσης πρόκειται να είναι μεγαλύτερη στα νεογνά και τα βρέφη από ότι στα παιδιά (βλ. φαρμακοδυναμικές).
  • Κατά τη συνεχή έγχυση στην παιδιατρική, οι ρυθμοί έγχυσης, με εξαίρεση τα παιδιά (2-11 ετών), είναι ίδιοι με των ενηλίκων. Για τα παιδιά ηλικίας 2-11 ετών μπορεί να είναι απαραίτητοι υψηλότεροι ρυθμοί έγχυσης.
  • Επομένως, για τα παιδιά (2-11 ετών) συνιστώνται οι ίδιοι αρχικοί ρυθμοί έγχυσης με των ενηλίκων και έπειτα κατά την επέμβαση θα πρέπει να ρυθμίζονται έτσι, ώστε το ύψος της συσπαστικής απόκρισης να διατηρείται στο 10% της τιμής αναφοράς ή να διατηρούνται 1 έως 2 αποκρίσεις στη διέγερση TOF.
  • Η εμπειρία με το βρωμιούχο ροκουρόνιο στην ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη. Επομένως το βρωμιούχο ροκουρόνιο δεν συνιστάται για τη διευκόλυνση των συνθηκών τραχειακής διασωλήνωσης κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια

  • Η καθιερωμένη δόση διασωλήνωσης σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια κατά την κλασική αναισθησία είναι 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.
  • Σε ασθενείς για τους οποίους αναμένεται παρατεταμένη διάρκεια δράσης, κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία θα πρέπει να εξετάζεται δόση των 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.
  • Ανεξάρτητα από την εφαρμοζόμενη τεχνική αναισθησίας, η συνιστώμενη δόση συντήρησης σε αυτούς τους ασθενείς είναι 0,075 - 0,1 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου και ο συνιστώμενος ρυθμός έγχυσης είναι 0,3 - 0,4 mg/Kg/h (βλ. «Συνεχής έγχυση»). (Βλ. επίσης παράγραφο 4.4).

Υπέρβαροι και παχύσαρκοι ασθενείς

  • Στους υπέρβαρους ή παχύσαρκους ασθενείς (οριζόμενοι ως ασθενείς με σωματικό βάρος 30% ή και περισσότερο από το ιδανικό) οι δόσεις θα πρέπει να μειώνονται λαμβάνοντας υπόψη το ιδανικό σωματικό βάρος.

Διαδικασίες Μονάδων Εντατικής Θεραπείας

  • Τραχειακή διασωλήνωση
    • Για την τραχειακή διασωλήνωση, θα πρέπει να χορηγούνται οι ίδιες δόσεις που περιγράφονται παραπάνω για τις χειρουργικές διαδικασίες.
  • Δοσολογία συντήρησης
    • Συνιστάται η χρήση μιας αρχικής δόσης φόρτισης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση, μόλις το ύψος της συσπαστικής απόκρισης έχει επανέλθει στο 10% της τιμής αναφοράς ή όταν επανεμφανιστούν 1 έως 2 αποκρίσεις σε διέγερση τύπου TOF.
    • Η δοσολογία θα πρέπει πάντοτε να τιτλοποιείται ως προς τη δράση της στον συγκεκριμένο ασθενή.
    • Ο συνιστώμενος αρχικός ρυθμός έγχυσης για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 80-90% (1 έως 2 συσπάσεις σε διέγερση TOF) σε ενήλικες ασθενείς είναι 0,3 - 0,6 mg/Kg/h κατά τη διάρκεια της πρώτης ώρας χορήγησης, ο οποίος θα χρειαστεί να μειωθεί κατά τις επόμενες 6-12 ώρες, ανάλογα με την ανταπόκριση του ατόμου.
    • Κατόπιν, οι απαιτήσεις της ατομικής δόσης παραμένουν σχετικά σταθερές.
    • Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκε μια μεγάλη διακύμανση των ρυθμών ωριαίας έγχυσης μεταξύ των ασθενών, με τους μέσους ωριαίους ρυθμούς έγχυσης να κυμαίνονται από 0,2 έως 0,5 mg/Kg/h, ανάλογα με τη φύση και την έκταση της ανεπάρκειας του(ων) οργάνου(ων), την ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή και τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενή.
    • Προκειμένου να επιτευχθεί βέλτιστος ατομικός έλεγχος του ασθενή, συνιστάται έντονα η παρακολούθηση της νευρομυϊκής μεταβίβασης. Έχει διερευνηθεί η χορήγηση για διάστημα μέχρι 7 ημέρες.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Το Esmeron δεν συνιστάται για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού στη μονάδα εντατικής θεραπείας σε παιδιατρικούς και ηλικιωμένους ασθενείς, λόγω της έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.

Χορήγηση

  • Το Esmeron χορηγείται ενδοφλέβια είτε ως ένεση εφόδου είτε ως συνεχής έγχυση (βλ. παράγραφο 6.6).
block

Αντενδείξεις

SPC-ESMERON
expand_more
Υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο ή στο ιόν βρωμίου ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ESMERON
expand_more
Καθώς το Esmeron προκαλεί παράλυση των αναπνευστικών μυών, είναι υποχρεωτική η υποστήριξη της αναπνευστικής λειτουργίας με μηχανικό αερισμό των ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε αυτό το φάρμακο, έως ότου αποκατασταθεί η επαρκής αυτόματη αναπνοή. Όπως με όλους τους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, είναι σημαντικό να έχουνπροβλεφθεί δυσκολίες στη διασωλήνωση, ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιούνται ως μέρος της τεχνικής ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία. Σε περίπτωση δυσκολίας τραχειακής διασωλήνωσης, με αποτέλεσμα την κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή του επαγόμενου από ροκουρόνιο νευρομυϊκού αποκλεισμού, θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση του sugammadex. Όπως με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, υπολειπόμενη μυοπληγική δράση έχει αναφερθεί με το Esmeron. Για να αποφευχθούν επιπλοκές που προέρχονται από την υπολειπόμενη μυοπληγική δράση, συνιστάται να γίνεται αποσωλήνωση μόνο αφού ο ασθενής έχει συνέλθει σε ικανοποιητικό βαθμό από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών ή μεγαλύτεροι) ενδέχεται να βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο για υπολειπόμενο νευρομυϊκό αποκλεισμό. Άλλοι παράγοντες που μπορεί να προκαλέσουν υπολειπόμενη μυοπληγική δράση μετά την αποσωλήνωση στη μετεγχειρητική φάση (όπως αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή κατάσταση του ασθενή) θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη. Εάν δεν αποτελεί μέρος της συνήθους κλινικής πρακτικής, η χρήση ενός παράγοντα αναστροφής (όπως το sugammadex ή αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης) θα πρέπει να εξετάζεται, ειδικά στις περιπτώσεις εκείνες όπου η υπολειπόμενη μυοπληγική δράση είναι πιο πιθανό να συμβεί. Έχουν αναφερθεί υψηλά ποσοστά διασταυρούμενης ευαισθησίας μεταξύ των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Για το λόγο αυτό θα πρέπει να αποκλείεται η υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, πριν τη τη χορήγηση Esmeron, όταν αυτό είναι δυνατό. Το Esmeron θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με τέτοια προδιάθεση, μόνον εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Ασθενείς που έχουν εμφανίσει αντιδράσεις υπερευαισθησίας, υπό γενική αναισθησία, θα πρέπει να εξετάζονται ακολούθως για υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Το ροκουρόνιο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των καρδιακών παλμών. Γενικά, μετά από μακροχρόνια χρήση παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού στη Μονάδα Εντατικής Θεραπείας, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παρατεταμένης παράλυσης και/ή αδυναμίας σκελετικών μυών. Προκειμένου να προληφθεί πιθανή παράταση του νευρομυϊκού αποκλεισμού και/ή υπερδοσολόγηση, συνιστάται ιδιαιτέρως να παρακολουθείται η νευρομυϊκή μεταβίβαση κατά τη διάρκεια της χρήσης παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Επίσης, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή αναλγητικά και ηρεμιστικά. Επιπλέον, οι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού θα πρέπει να τιτλοποιούνται για τη δράση τους σε κάθε ασθενή από πεπειραμένους κλινικούς γιατρούς, ή υπό την επίβλεψή τους, οι οποίοι γιατροί θα πρέπει να είναι εξοικειωμένοι με τη δράση των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού και με κατάλληλες τεχνικές νευρομυϊκής παρακολούθησης. Μυοπάθεια έχει συχνά αναφερθεί μετά από μακροχρόνια χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού στη ΜΕΘ, σε συνδυασμό με θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Συνεπώς, σε ασθενείς που λαμβάνουν μαζί παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού και κορτικοστεροειδή, το χρονικό διάστημα χρήσης του παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν περισσότερο. Εάν χρησιμοποιείται σουξαμεθόνιο για τη διασωλήνωση, η χορήγηση του Esmeron θα πρέπει να καθυστερήσει μέχρι ο ασθενής να έχει συνέλθει κλινικά από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκλήθηκε από το σουξαμεθόνιο. Οι ακόλουθες συνθήκες μπορεί να επηρεάσουν τη φαρμακοκινητική και/ή τη φαρμακοδυναμική του Esmeron: Ηπατοπάθεια και/ή νόσος των χοληφόρων και νεφρική ανεπάρκεια Επειδή το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντικές ηπατοπάθειες και/ή νόσους των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτές τις ομάδες ασθενών έχει παρατηρηθεί παράταση της δράσης μετά από χορήγηση δόσεων 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου. Παρατεταμένος χρόνος κυκλοφορίας Συνθήκες που σχετίζονται με παρατεταμένο χρόνο κυκλοφορίας, όπως καρδιαγγειακή νόσος, μεγάλη ηλικία και οιδηματώδης κατάσταση, και οι οποίες έχουν ως συνέπεια αυξημένο όγκο κατανομής, μπορεί να συνεισφέρουν στην καθυστέρηση της έναρξης δράσης. Η διάρκεια της δράσης μπορεί επίσης να παραταθεί εξαιτίας της μειωμένης κάθαρσης του πλάσματος. Νευρομυϊκή νόσος Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το Esmeron θα πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με νευρομυϊκή νόσο ή μετά από πολιομυελίτιδα, καθώς σε αυτές τις περιπτώσεις η απόκριση στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να έχει μεταβληθεί σημαντικά. Το μέγεθος και η κατεύθυνση της μεταβολής αυτής μπορεί να ποικίλουν σημαντικά. Σε ασθενείς με μυασθένεια gravis ή μυασθενικό (Eaton-Lambert) σύνδρομο, μικρές δόσεις Esmeron μπορεί να έχουν ισχυρή επίδραση και η δόση του Esmeron θα πρέπει να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση. Υποθερμία Σε χειρουργικές επεμβάσεις υπό συνθήκες υποθερμίας, η δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού του Esmeron αυξάνεται και η διάρκειά της παρατείνεται. Παχυσαρκία Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το βρωμιούχο ροκουρόνιο ενδέχεται να επιδείξει παρατεταμένη δράση και παρατεταμένη αυτόματη ανάνηψη σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν οι χορηγούμενες δόσεις υπολογίζονται επί του πραγματικού σωματικού βάρους. Εγκαύματα Είναι γνωστό ότι οι ασθενείς με εγκαύματα αναπτύσσουν ανοχή στους μη αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Συνιστάται η δόση να τιτλοποιείται ως προς την απόκριση. Συνθήκες που μπορεί να αυξήσουν τη δράση του Esmeron Υποκαλιαιμία (π.χ. μετά από σοβαρό έμετο, διάρροια και θεραπεία με διουρητικά), υπερμαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία (μετά από μαζικές μεταγγίσεις), υποπρωτεϊναιμία, αφυδάτωση, οξέωση, υπερκαπνία, καχεξία. Συνεπώς, σοβαρές ηλεκτρολυτικές διαταραχές, μεταβολές του pΗ αίματος ή αφυδάτωση θα πρέπει να διορθώνονται, όταν είναι δυνατόν.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ESMERON
expand_more

Έχει αποδειχθεί ότι τα ακόλουθα φάρμακα επηρεάζουν το μέγεθος και/ή τη διάρκεια δράσης των μη αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού:

Επίδραση άλλων φαρμάκων στο Esmeron

  • Αυξημένη δράση

    • Αλογονωμένα πτητικά αναισθητικά: Ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό του Esmeron. Το αποτέλεσμα γίνεται εμφανές μόνο με τη δόση συντήρησης (βλ. Δοσολογία). Επίσης μπορεί να ανασταλεί η αναστροφή του αποκλεισμού με αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης.
    • Μετά από διασωλήνωση με σουξαμεθόνιο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
    • Μακροχρόνια ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών και Esmeron στη ΜΕΘ: Μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα παρατεταμένη διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού ή μυοπάθεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
    • Άλλα φάρμακα:
      • Αντιβιοτικά: αμινογλυκοσίδες, λινκοζαμίδη και πολυπεπτιδικά αντιβιοτικά, ακυλαμινο-πενικιλλινούχα αντιβιοτικά.
      • Διουρητικά, κινιδίνη και το ισομερές της, η κινίνη, άλατα μαγνησίου, παράγοντες αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου, άλατα λιθίου, τοπικά αναισθητικά (λιδoκαΐνη ενδοφλέβια, βουπιβακαΐνη με επισκληρίδιο) και οξεία χορήγηση φαινυτοΐνης ή παραγόντων βήτα αποκλεισμού.
      • Μυοπληγική δράση έχει αναφερθεί μετά από μετεγχειρητική χορήγηση: αμινογλυκοσίδης, λινκοζαμίδης, πολυπεπτιδικών και ακυλαμινο-πενικιλλινούχων αντιβιοτικών, κινιδίνης, κινίνης και αλάτων μαγνησίου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Μειωμένη δράση

    • Προηγούμενη χρόνια χορήγηση φαινυτοΐνης ή καρβαμαζεπίνης.
    • Χλωριούχο ασβέστιο, χλωριούχο κάλιο.
    • Αναστολείς πρωτεάσης (gabexate, ulinastatin).
  • Μεταβλητή δράση

    • Η χορήγηση άλλων μη αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού σε συνδυασμό με Esmeron μπορεί να προκαλέσει ελάττωση ή ενίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού, ανάλογα με τη σειρά χορήγησης και τον χρησιμοποιούμενο παράγοντα νευρομυϊκού αποκλεισμού.
    • Το σουξαμεθόνιο, όταν δίνεται μετά τη χορήγηση του βρωμιούχου ροκουρόνιου, μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση ή ελάττωση της δράσης νευρομυϊκού αποκλεισμού του βρωμιούχου ροκουρόνιου.

Επίδραση του Esmeron σε άλλα φάρμακα

  • Το βρωμιούχο ροκουρόνιο, συνδυαζόμενο με λιδοκαΐνη, μπορεί να προκαλέσει ταχύτερη έναρξη δράσης της λιδοκαΐνης.

Παιδιατρικοί ασθενείς

  • Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης. Οι αναφερόμενες παραπάνω αλληλεπιδράσεις που παρατηρούνται στους ενήλικες και οι ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη για τους παιδιατρικούς ασθενείς.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ESMERON
expand_more

Οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν άλγος/αντίδραση στο σημείο της ένεσης, μεταβολές των ζωτικών σημείων και παρατεταμένο νευρομυϊκό αποκλεισμό. Οι πιο συχνά αναφερόμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου κατά την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία είναι η «αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις» και τα σχετιζόμενα συμπτώματα.

Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Πρότερος όρος Όχι συχνή /σπάνια (<1/100, >1/10.000) Πολύ σπάνια (<1/10.000)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Υπερευαισθησία Αναφυλακτική αντίδρασηΑναφυλακτοειδής αντίδραση Αναφυλακτική καταπληξίαΑναφυλακτοειδής καταπληξία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Χαλαρή παράλυση
Καρδιακές διαταραχές Ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση Κυκλοφορική κατέρρειψη και καταπληξίαΈξαψη
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου Βρογχόσπασμο
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Αγγειονευρωτικό οίδημαΚνίδωσηΕξάνθημα Ερυθηματώδες εξάνθημα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού Μυϊκή αδυναμία Στεροειδική μυοπάθεια

*Οι συχνότητες είναι εκτιμήσεις που προέρχονται από αναφορές παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία και από δεδομένα από τη γενική βιβλιογραφία. *Τα δεδομένα από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία δεν μπορούν να παράσχουν ακριβείς τιμές επίπτωσης. Για τον λόγο αυτόν, η αναφερόμενη συχνότητα διαχωρίστηκε σε δύο αντί σε πέντε κατηγορίες. *Μετά από μακροχρόνια χρήση στη ΜΕΘ.

Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Πρότερος όρος Όχι συχνή /σπάνια (<1/100, >1/10.000) Πολύ σπάνια (<1/10.000)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Φάρμακο μη αποτελεσματικόΜειωμένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκρισηΑυξημένη δραστικότητα φαρμάκου/θεραπευτική απόκριση Άλγος στο σημείο της ένεσηςΑντίδραση στο σημείο της ένεσηςΟίδημα προσώπου Κακοήθης υπερθερμία
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμόςΚαθυστερημένη ανάνηψη από την αναισθησίαΕπιπλοκή από τους αεραγωγούς λόγω αναισθησίας

Αναφυλαξία

Αν και πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτικές αντιδράσεις σε παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, συμπεριλαμβανομένου του Esmeron. Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις είναι: βρογχόσπασμος, καρδιαγγειακές μεταβολές (π.χ. υπόταση, ταχυκαρδία, κυκλοφορική κατέρριψη - καταπληξία) και δερματικές μεταβολές (π.χ. αγγειοοίδημα, κνίδωση). Αυτές οι αντιδράσεις, σε μερικές περιπτώσεις, υπήρξαν μοιραίες.

Λόγω της πιθανής σοβαρότητας αυτών των αντιδράσεων, θα πρέπει κανείς πάντα να υποθέτει ότι μπορεί να εμφανιστούν και να λαμβάνει τις απαραίτητες προφυλάξεις.

Καθώς είναι γνωστό ότι οι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι ικανοί να προκαλέσουν απελευθέρωση ισταμίνης, τόσο τοπικά στο σημείο της ένεσης όσο και συστηματικά, η πιθανή εμφάνιση κνησμού και ερυθηματωδών αντιδράσεων στο σημείο της ένεσης και/ή γενικευμένων ισταμινοειδών (αναφυλακτοειδών) αντιδράσεων (βλ. επίσης αναφυλακτικές αντιδράσεις παραπάνω) θα πρέπει πάντοτε να λαμβάνεται υπόψη κατά τη χορήγηση αυτών των φαρμάκων.

Σε κλινικές μελέτες έχει παρατηρηθεί μόνο μία μικρή αύξηση στα μέσα επίπεδα ισταμίνης στο πλάσμα μετά από χορήγηση ταχείας δόσης εφόδου της τάξεως των 0,3-0,9 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου.

Παρατεταμένος νευρομυϊκός αποκλεισμός

Η πιο συχνή ανεπιθύμητη αντίδραση της κατηγορίας των μη αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού συνίσταται σε παράταση της φαρμακολογικής δράσης του φαρμάκου πέραν της χρονικής περιόδου που απαιτείται. Αυτή μπορεί να ποικίλει από αδυναμία σκελετικών μυών έως σοβαρή και παρατεταμένη παράλυση σκελετικών μυών, που οδηγεί σε αναπνευστική ανεπάρκεια ή άπνοια.

Μυοπάθεια

Μυοπάθεια έχει αναφερθεί μετά τη χρήση διάφορων παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού στη ΜΕΘ σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης

Κατά τη διάρκεια της αλληλουχίας ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, έχει αναφερθεί άλγος στο σημείο της ένεσης, κυρίως όταν ο ασθενής δεν έχει ακόμη χάσει πλήρως τις αισθήσεις του και ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται προποφόλη ως παράγοντας εισαγωγής στην αναισθησία.

Σε κλινικές μελέτες, έχει παρατηρηθεί άλγος στο σημεί της ένεσης στο 16% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε ταχείας ακολουθίας εισαγωγή στην αναισθησία με προποφόλη και σε λιγότερο από το 0,5% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε ταχείας ακολουθίας εισαγωγή στην αναισθησία με φαιντανύλη και θειοπεντάλη.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Η μετα-ανάλυση αποτελεσμάτων από 11 κλινικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς (n=704) με βρωμιούχο ροκουρόνιο (έως και 1 mg/kg), υπέδειξε την ταχυκαρδία ως ανεπιθύμητη ενέργεια του φαρμάκου, με συχνότητα 1,4%.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ESMERON
expand_more

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα για έκθεση κατά την εγκυμοσύνη στο βρωμιούχο ροκουρόνιο. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς δράσεις όσον αφορά στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στην ανάπτυξη μετά τον τοκετό. Προσοχή πρέπει να επιδεικνύεται όταν το Esmeron συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Καισαρική τομή

Σε ασθενείς οι οποίες υποβάλλονται σε καισαρική τομή, το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μέρος της τεχνικής ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία, με την προϋπόθεση ότι δεν αναμένονται δυσκολίες στη διασωλήνωση και ότι χορηγείται επαρκής δόση αναισθητικού παράγοντα ή ακολουθεί τη διευκολυνόμενη με σουξαμεθόνιο διασωλήνωση. Όταν το Esmeron χορηγείται σε δόσεις 0,6 mg/Kgμπορεί να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης παρά μετά από 90 δευτερόλεπτα από τη χορήγηση. Η δόση αυτή έχει αποδειχθεί ασφαλής σε επίτοκες που υποβάλλονται σε καισαρική τομή. Το Esmeron δεν επηρεάζει τη βαθμολογία με βάση την κλίμακα Apgar, τον εμβρυικό μυϊκό τόνο, ούτε την καρδιοαναπνευστική προσαρμογή του νεογέννητου. Από δειγματοληψία αίματος από τον ομφάλιο λώρο, είναι προφανές ότι παρατηρείται μόνο περιορισμένη μεταφορά του βρωμιούχου ροκουρόνιου διά του πλακούντα, η οποία δεν οδηγεί σε εμφάνιση κλινικών ανεπιθύμητων ενεργειών στο νεογνό. Σημείωση 1: έχουν διερευνηθεί δόσεις 1,0 mg/Kg κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία, αλλά όχι σε ασθενείς με καισαρική τομή. Επομένως, μόνο dόση 0,6 mg/Kg συνιστάται σε αυτήν την ομάδα ασθενών. Σημείωση 2: η αναστροφή του νευρομυϊκού αποκλεισμού που επάγεται από παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να αναστέλλεται ή να μη γίνεται ικανοποιητικά σε ασθενείς που λαμβάνουν άλατα μαγνησίου για την τοξιναιμία της κύησης, επειδή τα άλατα μαγνησίου ενισχύουν τον νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς η δοσολογία του Esmeron θα πρέπει να μειώνεται και να τιτλοποιείται ως προς τη συσπαστική απόκριση.

Γαλουχία

Είναι άγνωστο εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα του ανθρώπου. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει μη σημαντικά επίπεδα του βρωμιούχου ροκουρόνιου στο μητρικό γάλα. Το Esmeron θα πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο όταν ο θεράπων γιατρός αποφασίσει ότι τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ESMERON
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία (κωδικός ATC) Μυοχαλαρωτικά, παράγοντες περιφερικά δρώντες. Κωδικός ATC: M03AC09

Μηχανισμός δράσης

Το Esmeron είναι ένας ταχείας έναρξης δράσης, ενδιάμεσης δράσης, μη αποπολωτικός παράγοντας νευρομυϊκού αποκλεισμού που εμφανίζει όλες τις χαρακτηριστικές φαρμακολογικές δράσεις αυτής της κατηγορίας φαρμάκων (τύπου κουραρίου). Δρα ανταγωνιστικά ως προς τη σύνδεση με τους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς στην τελική κινητική πλάκα. Τη δράση του αυτή ανταγωνίζονται οι αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης, όπως η νεοστιγμίνη, το εδροφώνιο και η πυριδοστιγμίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η ED90 (η απαιτούμενη δόση φαρμάκου, ώστε να προκληθεί μείωση της συσπαστικής απόκρισης του αντίχειρα κατά 90%, μετά από διέγερση του ωλενίου νεύρου) υπό ενδοφλέβια αναισθησία, είναι περίπου 0,3 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου. Η ED95 στα βρέφη είναι μικρότερη από ότι στους ενήλικες και στα παιδιά (0,25, 0,35 και 0,40 mg/Kg αντίστοιχα).

Η κλινική διάρκεια (ο χρόνος έως την αυτόματη ανάκτηση του 25% του ύψους της συσπαστικής απόκρισης αναφοράς) με 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου είναι 30-40 λεπτά. Η συνολική διάρκεια (ο χρόνος έως την αυτόματη ανάκτηση του 90% του ύψους της συσπαστικής απόκρισης αναφοράς) είναι 50 λεπτά. Ο μέσος χρόνος της αυθόρμητης ανάκτησης της συσπαστικής απόκρισης από 25% σε 75% (δείκτης ανάνηψης), μετά από χορήγηση δόσης εφόδου 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου είναι 14 λεπτά. Με μικρότερες δόσεις των 0,3-0,45 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου (1-1,5 x ED90), η έναρξη της δράσης είναι βραδύτερη και η διάρκεια της δράσης μικρότερη. Με υψηλές δόσεις των 2 mg/Kg η κλινική διάρκεια είναι 110 λεπτά.

Διασωλήνωση κατά την κλασική αναισθησία

Εντός 60 δευτερολέπτων μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δόσης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου (2 x ED90 υπό ενδοφλέβια αναισθησία), ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης μπορούν να επιτευχθούν σε όλους σχεδόν τους ασθενείς, στο 80% των οποίων οι συνθήκες διασωλήνωσης χαρακτηρίζονται ως άριστες. Γενική μυϊκή παράλυση, κατάλληλη για κάθε τύπο επέμβασης, εδραιώνεται εντός 2 λεπτών. Μετά από χορήγηση 0,45 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, επιτυγχάνονται αποδεκτές συνθήκες διασωλήνωσης μετά από 90 δευτερόλεπτα.

Ταχεία Εισαγωγή στην Αναισθησία

Κατά την αλληλουχία ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία με προποφόλη ή φαιντανύλη/θειοπεντάλη, επιτυγχάνονται ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων στο 93% και στο 96% των ασθενών αντίστοιχα, μετά από χορήγηση δόσης 1,0 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου. Από αυτές, το 70% χαρακτηρίζονται ως άριστες. Η κλινική διάρκεια με τη δόση αυτή πλησιάζει τη 1 ώρα, χρόνο στον οποίο ο νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί να αναστραφεί με ασφάλεια. Μετά από χορήγηση δόσης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης επιτυγχάνονται εντός 60 δευτερολέπτων στο 81% και το 75% των ασθενών κατά την αλληλουχία ταχείας εισαγωγής στην αναισθησία με προποφόλη ή φαιντανύλη/θειοπεντάλη αντίστοιχα.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Ο μέσος χρόνος έναρξης δράσης στα βρέφη, στα νήπια και στα παιδιά, με δόση διασωλήνωσης 0,6 mg/Kg, είναι ελαφρώς μικρότερος από ότι στους ενήλικες. Σύγκριση μεταξύ παιδιατρικών ηλικιακών ομάδων έδειξε ότι ο μέσος χρόνος έναρξης δράσης στα νεογνά και στους εφήβους (1,0 λεπτό) είναι ελαφρώς μεγαλύτερος από ότι σε βρέφη, νήπια και παιδιά (0,4, 0,6, και 0,8 λεπτά αντίστοιχα). Η διάρκεια της χάλασης και ο χρόνος ανάνηψης τείνουν να είναι μικρότεροι στα παιδιά σε σύγκριση με τα βρέφη και τους ενήλικες. Η σύγκριση αποτελεσμάτων μεταξύ παιδιατρικών ηλικιακών ομάδων αποδεικνύει ότι ο μέσος χρόνος για την επανεμφάνιση του Τ ήταν παρατεταμένος σε νεογνά και βρέφη (56,7 και 60,7 λεπτά αντίστοιχα) σε σύγκριση με νήπια, παιδιά και εφήβους (45,4, 37,6 και 42,9 λεπτά αντίστοιχα).

| Μέσος (TA) χρόνος έναρξης δράσης και κλινική διάρκεια έπειτα από αρχική δόση διασωλήνωσης* 0,6 mg/kg βρωμιούχου ροκουρόνιου κατά τη διάρκεια αναισθησίας (συντήρησης) με σεβοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου και ισοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου (σε Παιδιατρικούς ασθενείς) | Χρόνος έως τον μέγιστο αποκλεισμό ** (λεπτά) | Χρόνος έως την επανεμφάνιση του Τ

** (λεπτά)
Νεογνά (0-27 ημερών)n=10 0,98 (0,62) 56,69 (37,04)
Βρέφη (28 ημερών-2 μηνών)n=11 0,44 (0,19) 60,71 (16,52)
Νήπια (3-23 μηνών)n=28 0,59 (0,27) 45,46 (12,94)
Παιδιά (2-11 ετών)n=34 0,84 (0,29) 37,58 (11,82)
Έφηβοι (12-17 ετών)n=31 0,98 (0,38) 42,90 (15,83)
  • Δόση ροκουρόνιου χορηγούμενη εντός 5 δευτερολέπτων. ** Υπολογιζόμενος από το τέλος της χορήγησης της δόσης διασωλήνωσης ροκουρόνιου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια

Η διάρκεια δράσης των δόσεων συντήρησης 0,15 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου μπορεί να είναι λίγο μεγαλύτερη σε αναισθησία με ενφλουράνιο και ισοφλουράνιο σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νεφρική νόσο (περίπου 20 λεπτά) από ότι σε ασθενείς χωρίς δυσλειτουργία των απεκκριτικών οργάνων, κάτω από ενδοφλέβια αναισθησία (περίπου 13 λεπτά) (βλ. Δοσολογία). Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση δράσης (σταδιακή αύξηση της διάρκειας δράσης) μετά από επανειλημμένη χορήγηση δόσεων συντήρησης στο συνιστώμενο επίπεδο.

Μονάδα Εντατικής Θεραπείας

Μετά από συνεχή έγχυση σε Μονάδα Εντατικής Θεραπείας, ο χρόνος αποκατάστασης του λόγου TOF στο 0,7 εξαρτάται από το επίπεδο του αποκλεισμού στο τέλος της έγχυσης. Μετά από συνεχή έγχυση 20 ωρών ή περισσότερο, ο διάμεσος χρόνος (εύρος) μεταξύ της επιστροφής του Τ στη διέγερση TOF και της αποκατάστασης του λόγου TOF στο 0,7 προσεγγίζει τις 1,5 (1-5) ώρες σε ασθενείς χωρίς πολλαπλή οργανική ανεπάρκεια και τις 4 (1-25) ώρες σε ασθενείς με πολλαπλή οργανική ανεπάρκεια.

Καρδιαγγειακή χειρουργική επέμβαση

Σε ασθενείς που πρόκειται να υποβληθούν σε καρδιαγγειακή χειρουργική επέμβαση, οι πιο συχνές καρδιαγγειακές μεταβολές κατά την έναρξη του μέγιστου αποκλεισμού μετά από χορήγηση 0,6-0,9 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου είναι μια μικρή και κλινικά μη σημαντική αύξηση του καρδιακού ρυθμού έως 9% και μια αύξηση της μέσης αρτηριακής πίεσης έως 16% από τις τιμές αναφοράς.

Αναστροφή της μυϊκής χάλασης

Η δράση του ροκουρόνιου μπορεί να ανταγωνιστεί είτε από το sugammadex είτε από τους αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης (νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη ή εδροφώνιο). Το sugammadex μπορεί να χορηγηθεί για την απλή αναστροφή (εάν η ανάνηψη έχει φθάσει σε τουλάχιστον 1-2 μετατετανικές μετρήσεις (PTC) έως την επανεμφάνιση του Τ ) ή για την άμεση αναστροφή (3 λεπτά μετά τη χορήγηση βρωμιούχου ροκουρόνιου). Αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης μπορούν να χορηγηθούν κατά την επανεμφάνιση του Τ ή στα πρώτα κλινικά σημεία ανάνηψης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ESMERON
expand_more

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης εφόδου βρωμιούχου ροκουρόνιου, η συγκέντρωση στο πλάσμα εξελίσσεται χρονικά σε τρεις εκθετικές φάσεις. Στους υγιείς ενήλικες, ο μέσος (95% CI) χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι 73 (66-80) λεπτά, ο (φαινομενικός) όγκος κατανομής σε συνθήκες σταθερής κατάστασης είναι 203 (193-214) mg/Kg και η κάθαρση του πλάσματος είναι 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.

Το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή. Η απέκκριση στα ούρα προσεγγίζει το 40% εντός 12-24 ωρών. Μετά από ένεση μιας ραδιοσημασμένης δόσης βρωμιούχου ροκουρόνιου, η απέκκρισή της είναι κατά μέσο όρο 47% στα ούρα και 43% στα κόπρανα μετά από 9 ημέρες. Περίπου το 50% ανακτάται ως μητρική ουσία.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Η φαρμακοκινητική του βρωμιούχου ροκουρόνιου σε παιδιατρικούς ασθενείς (n=146) με ηλικίες που κυμαίνονται από 0 έως 17 ετών αξιολογήθηκαν χρησιμοποιώντας πληθυσμιακή ανάλυση των συνολικών φαρμακοκινητικών δεδομένων από δύο κλινικές δοκιμές για την αναισθησία υπό σεβοφλουράνιο (έναρξης) και υπό ισοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου (συντήρησης). Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι βρέθηκαν να είναι γραμμικά ανάλογες με το σωματικό βάρος, όπως αντικατοπτρίζεται και από την παρόμοια κάθαρση (L/hr/kg). O όγκος κατανομής (L/kg) και ο χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης (h) μειώνονται με την ηλικία (έτη).

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι τυπικών παιδιατρικών ασθενών ανά ηλικιακή ομάδα συνοψίζονται παρακάτω:

Εκτιμώμενες Φαρμακοκινητικές Παράμετροι (Μέσες [TA]) του βρωμιούχου ροκουρόνιου σε τυπικούς παιδιατρικούς ασθενείς κατά τη διάρκεια αναισθησίας με σεβοφλουράνιο και υποξείδιο του αζώτου (εισαγωγή) και με ισοφλουράνιο/υποξείδιο του αζώτου (διατήρηση αναισθησίας) Εύρος ηλικίας ασθενών Φαρμακοκινητικές Παράμετροι
Τελειόμηνα νεογνά (0-27 ημερών) Βρέφη (28 ημερών έως 2 μηνών) Νήπια (3-23 μηνών) Παιδιά (2-11 ετών) Έφηβοι (12-17 ετών) Κάθαρση (L/kg/hr)Όγκος κατανομής (L/kg)t ½ β (hr) 0,31 (0,07) 0,42 (0,06) 1,1 (0,2) 0,30 (0,08) 0,31 (0,03) 0,9 (0,3) 0,33 (0,10) 0,23 (0,03) 0,8 (0,2) 0,35 (0,09) 0,18 (0,02) 0,7 (0,2) 0,29 (0,14) 0,18 (0,01) 0,8 (0,3)

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια

Σε ελεγχόμενες μελέτες, η κάθαρση σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ήταν μειωμένη, χωρίς ωστόσο, στις περισσότερες μελέτες, να φτάσει σε επίπεδα στατιστικής σημασίας. Σε ασθενείς με ηπατοπάθεια, ο μέσος χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι παρατεταμένος κατά 30 λεπτά και η μέση κάθαρση είναι μειωμένη κατά 1 ml/kg/min. (Βλ. Δοσολογία).

Μονάδα Εντατικής Θεραπείας

Όταν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγείται ως συνεχής έγχυση για να διευκολύνει τον μηχανικό αερισμό για 20 ώρες ή περισσότερο, ο μέσος χρόνος ημιζωής της αποβολής και ο μέσος (φαινομενικός) όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση αυξάνονται. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκε μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ασθενών, συσχετιζόμενη με τη φύση και την έκταση της (πολλαπλής) οργανικής ανεπάρκειας και τα χαρακτηριστικά του κάθε ασθενή. Σε ασθενείς με πολλαπλή ανεπάρκεια οργάνων, παρατηρήθηκαν μέσος (± ΤΑ) χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης 21,5 (± 3,3) ώρες, (φαινόμενοςς) όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση 1,5 (± 0,8) L/kg και κάθαρση 2,1 (± 0,8) ml/kg/min.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

parenteral

Μορφή

injectable

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

1
science

Scientific Profile

CID
441351
Μοριακός τύπος
C32H53BrN2O4
Μοριακό βάρος
609.7
IUPAC
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enylpyrrolidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
InChIKey
OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη των σκελετικών μυών χωρίς να προκαλούν εκπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να πυροδοτήσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσπασμοθεραπείας, σε σπαστικές καταστάσεις και ως βοηθητικά στην αναισθησία.

Σχετικά Εργαλεία