TEICOPLANIN
Τεϊκοπλανίνη
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η βανκομυκίνη και η τεϊκοπλανίνη. Eίναι αντιβιοτικά βακτηριοκτόνα δραστικά έναντι (I) σταφυλοκόκκων, τόσο των στελεχών Staphylococcus aureus όσο και των CNS σταφυλοκόκκων (Coagulase-negative staphylococci), συμπεριλαμβανομένων και των ανθεκτικών στις …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TARGOCID
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Ενδοφλέβια: γρήγορη ένεση (bolus) σε 3-5 λεπτά ή έγχυση σε 30 λεπτά. Νεογέννητα: μόνο ενδοφλέβια έγχυση. Από του στόματος για Clostridium difficile και κολίτιδα.
- Δόση έναρξης: 6 mg/kg βάρους σώματος (για επιπεπλεγμένες λοιμώξεις δέρματος/μαλακών μορίων)
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία - Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίωνΔόση6 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές χορηγήσειςΔόση συντήρησης: 6 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα. Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις την 3η με 5η ημέρα: >15 mg/L. Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις στη συντήρηση: >15 mg/L μία φορά την εβδομάδα.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία - Πνευμονία, Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, Λοιμώξεις των οστών και αρθρώσεωνΔόση12 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 έως 5 ενδοφλέβιες χορηγήσειςΔόση συντήρησης: 12 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα. Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις την 3η με 5η ημέρα: >20 mg/L. Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις στη συντήρηση: >20 mg/L.
-
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία - Λοιμώδης ενδοκαρδίτιδαΔόση12 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 έως 5 ενδοφλέβιες χορηγήσειςΔόση συντήρησης: 12 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα. Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις την 3η με 5η ημέρα: 30-40 mg/L (FPIA). Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις στη συντήρηση: >30 mg/L.
-
Ασθενείς με διάρροια από αντιβιοτικά οφειλόμενη σε Clostridium difficile και κολίτιδαΔόση100-200 mgΑπό του στόματος, 2 φορές την ημέρα για 7 έως 14 ημέρες.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας - Ήπια και μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/min)Δεν απαιτείται ρύθμιση μέχρι την 4η ημέρα. Μετά την 4η ημέρα, η δόση συντήρησης μειώνεται στο ήμισυ (είτε χορήγηση κάθε 2 ημέρες ή μισή δόση μία φορά την ημέρα). Ελάχιστη συγκέντρωση πλάσματος τουλάχιστον 10 mg/L (HPLC) ή 15 mg/L (FPIA).
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας - Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <30 mL/min) και σε ασθενείς σε αιμοκάθαρσηΔεν απαιτείται ρύθμιση μέχρι την 4η ημέρα. Μετά την 4η ημέρα, η δόση μειώνεται στο ένα τρίτο (είτε αρχική μονάδα δόσης κάθε τρίτη ημέρα ή το ένα τρίτο της δόσης μία φορά την ημέρα). Ελάχιστη συγκέντρωση πλάσματος τουλάχιστον 10 mg/L (HPLC) ή 15 mg/L (FPIA).
-
Ασθενείς με συνεχή φορητή περιτοναϊκή κάθαρσηΔόση20 mg/L στο σάκο με το διάλυμα της κάθαρσηςΜετά από εφάπαξ δόση εφόδου 6 mg/kg. Την 1η εβδομάδα, μετά από διαφορετικούς σάκους τη 2η εβδομάδα, και στο σάκο της νυκτός την 3η εβδομάδα.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Νεογέννητα και βρέφη έως 2 μηνώνΔόση16 mg/kg βάρους σώματος (δόση εφόδου)Δόση εφόδου: Μία εφάπαξ δόση, με ενδοφλέβια έγχυση την πρώτη ημέρα. Δόση συντήρησης: 8 mg/kg βάρους σώματος, με ενδοφλέβια έγχυση μία φορά την ημέρα.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Παιδιά (2 μηνών έως 12 ετών)Δόση10 mg/kg βάρους σώματος (δόση εφόδου)Δόση εφόδου: Μία εφάπαξ δόση χορηγούμενη ενδοφλέβια ανά 12 ώρες, που επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές. Δόση συντήρησης: 6-10 mg/kg βάρους σώματος, χορηγούμενη ενδοφλέβια μία φορά την ημέρα.
block
SPC-TARGOCID
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην τεϊκοπλανίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6
warning
SPC-TARGOCID
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΣε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης στην τεϊκοπλανίνη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ληφθούν τα απαραίτητα επείγοντα μέτρα.
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΠληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη βανκομυκίνηΗ τεϊκοπλανίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς μπορεί να εμφανιστεί διασταυρούμενη υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου του θανατηφόρου αναφυλακτικού σοκ. Προηγούμενο ιστορικό αντίδρασης τύπου ‘red man syndrome’ κατά τη χορήγηση βανκομυκίνης δεν αποτελεί αντένδειξη.
-
Αντιδράσεις που σχετίζονται με την έγχυσηΔιακοπή ή επιβράδυνση της έγχυσης μπορεί να εξαλείψει αυτές τις αντιδράσεις. Οι αντιδράσεις που σχετίζονται με την έγχυση μπορούν να περιοριστούν αν η ημερήσια δόση δοθεί με έγχυση σε 30 λεπτά αντί για γρήγορη ένεση (bolus).
-
Σοβαρές πομφολυγώδεις αντιδράσειςΣε περίπτωση που εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία ΣSJ ή ΤΕΝ (π.χ. προοδευτικό εξάνθημα του δέρματος συχνά με φλύκταινες ή βλάβες του βλεννογόνου) η θεραπεία με τεϊκοπλανίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.
-
Φάσμα αντιμικροβιακής δράσηςΔεν είναι κατάλληλη για χρήση ως μονοθεραπεία σε ορισμένες λοιμώξεις εκτός εάν το παθογόνο είναι ήδη τεκμηριωμένο και είναι γνωστή η ευαισθησία του στην τεϊκοπλανίνη ή υπάρχει ισχυρή υποψία ότι το/τα πιο πιθανά παθογόνα θα ήταν κατάλληλα για θεραπεία με τεϊκοπλανίνη.
-
Σχήμα δόσης εφόδουΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν δόση 12mg/kg βάρους σώματος 2 φορές την ημέραΘα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Θα πρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα κρεατινίνης επιπλέον των συνιστώμενων περιοδικών αιματολογικών εξετάσεων.
-
ΧορήγησηΗ τεϊκοπλανίνη δεν πρέπει να χορηγείται ενδοκοιλιακά.
-
ΘρομβοπενίαΣυνιστώνται περιοδικές αιματολογικές εξετάσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συμπεριλαμβανομένου του ολικού αριθμού αιματοκυττάρων.
-
ΝεφροτοξικότηταΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, και/ή εκείνοι που λαμβάνουν τεϊκοπλανίνη με ταυτόχρονη ή επακόλουθη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων με γνωστές νεφροτοξικές ιδιότητες (αμινογλυκοσίδες, κολιστίνη, αμφοτερικίνη Β, κυκλοσπορίνη και σισπλατίνη)Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά και να ελέγχονται για την ακουστική τους λειτουργία. Η δοσολογία της τεϊκοπλανίνης πρέπει να ρυθμίζεται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (βλέπε Δοσολογία).
-
ΩτοτοξικότηταΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τεϊκοπλανίνη με ταυτόχρονη ή επακόλουθη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων με γνωστές νευροτοξικές/ωτοτοξικές ιδιότητες (αμινογλυκοσίδες, κυκλοσπορίνη, σισπλατίνη, φουροσεμίδη και εθακρυνικό οξύ)Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά με αξιολόγηση του οφέλους της τεϊκοπλανίνης σε περίπτωση επιδείνωσης της ακουστικής λειτουργίας.
-
ΠροφυλάξειςΠρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις όταν χορηγείται τεϊκοπλανίνη σε ασθενείς στους οποίους απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία με ωτοτοξικά και/ή νεφροτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα για τους οποίους συνιστάται τακτικός έλεγχος του αιματολογικού τύπου καθώς και της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.
-
ΕπιλοίμωξηΕάν συμβεί επιλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
swap_horiz
SPC-TARGOCID
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αμινογλυκοσίδεςπροσοχήΑσύμβατα για ένεση.ΣύστασηΔεν πρέπει να αναμιγνύονται για ένεση, αλλά είναι συμβατά σε διαλύματα αιμοκάθαρσης.
-
προσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
-
προσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
-
προσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
-
προσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
-
προσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
-
εθακρυνικό οξύπροσοχήΓνωστές νεφροτοξικές ή ωτοτοξικές ιδιότητες.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ταυτόχρονη ή επακόλουθη χορήγηση.
sick
SPC-TARGOCID
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Απόστημα
- Επιλοίμωξη (υπερανάπτυξη ανθεκτικών μικροοργανισμών)
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Ουδετεροπενία
- Αναφυλακτική αντίδραση (αναφυλαξία)
- Αντίδραση στο φάρμακο με συμπτώματα ηωσινοφιλίας και συστημικού συνδρόμου (DRESS)
- Αναφυλακτικό σοκ
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Σπασμοί
- Κώφωση
- Απώλεια ακοής
- Εμβοές
- Αιθουσαία διαταραχή
- Φλεβίτιδα
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Βρογχόσπασμος
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Εξάνθημα
- Ερύθημα
- Κνησμός
- Σύνδρομο ‘Red man’
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αγγειοοίδημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Κνίδωση
- Αυξημένη κρεατινίνη ορού
- Νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας)
- Πόνος
- Πυρεξία
- Απόστημα στο σημείο της ένεσης
- Φρίκια (ρίγη)
- Αυξημένες τρανσαμινάσες (παροδική διαταραχή τρανσαμινασών)
- Αυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης (παροδική διαταραχή αλκαλικής φωσφατάσης)
- Αύξηση κρεατινίνης ορού (παροδική αύξηση κρεατινίνης ορού)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΑπόστημαΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΕπιλοίμωξη (υπερανάπτυξη ανθεκτικών μικροοργανισμών)Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΛευκοπενίαΑιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
-
ΣυχνέςΘρομβοπενίαΑιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
-
ΣυχνέςΗωσινοφιλίαΑιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑιμοποιητικό και λεμφικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδραση (αναφυλαξία)Ανοσοποιητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑντίδραση στο φάρμακο με συμπτώματα ηωσινοφιλίας και συστημικού συνδρόμου (DRESS)Ανοσοποιητικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό σύστημα
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΚώφωσηΩτός και λαβυρίνθου
-
Όχι συχνέςΑπώλεια ακοήςΩτός και λαβυρίνθου
-
Όχι συχνέςΕμβοέςΩτός και λαβυρίνθου
-
Όχι συχνέςΑιθουσαία διαταραχήΩτός και λαβυρίνθου
-
ΣυχνέςΦλεβίτιδαΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό σύστημα, θώρακας και μεσοθωράκιο
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό σύστημα
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Πολύ συχνέςΕξάνθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Πολύ συχνέςΕρύθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Πολύ συχνέςΚνησμόςΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣυχνέςΣύνδρομο ‘Red man’ (π.χ. έξαψη στο πάνω μέρος του σώματος)Δέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα και υποδόριος ιστός
-
ΣυχνέςΑυξημένη κρεατινίνη ορούΝεφρών και ουροφόρων οδών
-
Όχι συχνέςΝεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας)Νεφρών και ουροφόρων οδών
-
ΣυχνέςΠόνοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΠυρεξίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑπόστημα στο σημείο της ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΦρίκια (ρίγη)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑυξημένες τρανσαμινάσες (παροδική διαταραχή τρανσαμινασών)Εργαστηριακές εξετάσεις
-
ΣυχνέςΑυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης (παροδική διαταραχή αλκαλικής φωσφατάσης)Εργαστηριακές εξετάσεις
-
ΣυχνέςΑύξηση κρεατινίνης ορού (παροδική αύξηση κρεατινίνης ορού)Εργαστηριακές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-TARGOCID
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύησηδεν πρέπει να χρησιμοποιείταιΩς εκ τούτου, η τεϊκοπλανίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης κτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ενδεχόμενος κίνδυνος βλάβης του έσω ωτός και των νεφρών στο έμβρυο (βλέπε **Ειδικές προειδοποιήσεις**).
-
Γαλουχίανα ληφθεί υπόψη το όφελοςΔεν είναι γνωστό εάν η τεϊκοπλανίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Δεν υπάρχει πληροφόρηση σχετικά με την έκκριση της τεϊκοπλανίνης στο γάλα στα ζώα. Η απόφαση αν θα συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή θα συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με τεϊκοπλανίνη πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με τεϊκοπλανίνη για τη μητέρα.
-
Γονιμότηταδεν έδειξαν διαταραχήΜελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν διαταραχή στη γονιμότητα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TARGOCID
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-TARGOCID
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TARGOCID
expand_more
Δοσολογία
Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να ρυθμίζονται σύμφωνα με το είδος και τη βαρύτητα της υποκείμενης λοίμωξης, την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς καθώς και παράγοντες του ασθενούς όπως η ηλικία και η νεφρική λειτουργία. Μέτρηση των συγκεντρώσεων του πλάσματος Οι ελάχιστες συγκεντρώσεις τεϊκοπλανίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται σε σταθερή κατάσταση έπειτα από την ολοκλήρωση του σχήματος της δόσης εφόδου, έτσι ώστε να διασφαλιστεί ότι έχει επιτευχθεί η ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα:
- Για τις περισσότερες Gram-θετικές λοιμώξεις, τα ελάχιστα θεραπευτικά επίπεδα τεϊκοπλανίνης είναι τουλάχιστον 10 mg/L όταν μετρούνται με High Performance Liquid Chromatography (HPLC) ή τουλάχιστον 15 mg/L όταν μετρούνται με τη μέθοδο Fluorescence Polarization Immunoassay (FPIA).
- Για την ενδοκαρδίτιδα και άλλες σοβαρές λοιμώξεις, τα ελάχιστα θεραπευτικά επίπεδα τεϊκοπλανίνης είναι 15-30 mg/L όταν μετρούνται με HPLC ή 30-40 mg/L όταν μετρούνται με τη μέθοδο FPIA. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας συντήρησης, η μέτρηση των ελάχιστων συγκεντρώσεων πλάσματος της τεϊκοπλανίνης θα πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα για να διασφαλιστεί ότι αυτές οι συγκεντρώσεις είναι σταθερές. Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
Ενδείξεις | Δόση εφόδου | Σχήμα δόσης εφόδου | Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις την 3η με 5η ημέρα | Δόση συντήρησης | Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις στη συντήρηση
—|—|—|—|—|— Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων | 6 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές χορηγήσεις | >15 mg/L | 6 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα | >15 mg/L μία φορά την εβδομάδα
Ενδείξεις | Δόση εφόδου | Σχήμα δόσης εφόδου | Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις την 3η με 5η ημέρα | Δόση συντήρησης | Στοχευόμενες ελάχιστες συγκεντρώσεις στη συντήρηση
—|—|—|—|—|— Πνευμονία, Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, Λοιμώξεις των οστών και αρθρώσεων | 12 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 έως 5 ενδοφλέβιες χορηγήσεις | >20 mg/L | 12 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα | >20 mg/L Λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα | 12 mg/kg βάρους σώματος κάθε 12 ώρες για 3 έως 5 ενδοφλέβιες χορηγήσεις | 30-40 mg/L (FPIA) | 12 mg/kg βάρους σώματος ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μία φορά την ημέρα | >30 mg/L Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται με το βάρος σώματος όποιο και αν είναι το βάρος του ασθενούς. Διάρκεια της θεραπείας Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να καθορίζεται από την κλινική ανταπόκριση. Σε περιπτώσεις λοιμώδους ενδοκαρδίτιδας αγωγή για τουλάχιστον 21 ημέρες θεωρείται συνήθως κατάλληλη. Η θεραπεία δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τους 4 μήνες. Θεραπεία συνδυασμού Η τεϊκοπλανίνη έχει περιορισμένο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης (Gram- θετική). Δεν είναι κατάλληλη για χρήση ως μονοθεραπεία σε ορισμένες λοιμώξεις εκτός εάν ο παθογόνος οργανισμός είναι ήδη τεκμηριωμένος και είναι γνωστή η ευαισθησία του στην τεϊκοπλανίνη ή υπάρχει ισχυρή υποψία ότι το/τα πιο πιθανά παθογόνα θα ήταν κατάλληλα για θεραπεία με τεϊκοπλανίνη. Διάρροια από αντιβιοτικά οφειλόμενη σε Clostridium difficile και κολίτιδα Η συνιστώμενη δόση είναι 100-200 mg, από του στόματος, 2 φορές την ημέρα για 7 έως 14 ημέρες. Ηλικιωμένοι Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, εκτός της περίπτωσης νεφρικής δυσλειτουργίας (βλέπε παρακάτω). Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας μέχρι την τέταρτη ημέρα θεραπείας, οπότε η δοσολογία πρέπει να ρυθμιστεί έτσι ώστε να διατηρείται ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα τουλάχιστον 10 mg/L όταν μετράται με HPLC ή τουλάχιστον 15 mg/L όταν μετράται με τη μέθοδο FPIA. Μετά την τέταρτη ημέρα θεραπείας:
- Σε ήπια και μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 30-80 ml/min): η δόση συντήρησης πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ είτε με τη χορήγηση της δόσης κάθε 2 ημέρες ή με τη χορήγηση του ημίσεως αυτής της δόσης μία φορά την ημέρα.
- Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 mL/min) και σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση: η δόση πρέπει να μειώνεται στο ένα τρίτο της συνηθισμένης, είτε με τη χορήγηση της αρχικής μονάδας δόσης κάθε τρίτη ημέρα ή με τη χορήγηση του ενός τρίτου αυτής της δόσης μία φορά την ημέρα. Η τεϊκοπλανίνη δεν απομακρύνεται με την αιμοκάθαρση. Ασθενείς με συνεχή φορητή περιτοναϊκή κάθαρση Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση εφόδου των 6 mg/kg βάρους σώματος, χορηγούνται 20 mg/L στο σάκο με το διάλυμα της κάθαρσης την πρώτη εβδομάδα και έπειτα 20 mg/L σε διαφορετικούς σάκους τη δεύτερη εβδομάδα και έπειτα 20 mg/L στο σάκο με το διάλυμα της νυκτός την τρίτη εβδομάδα. Παιδιατρικός πληθυσμός Οι συνιστώμενες δοσολογίες είναι οι ίδιες για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών. Νεογέννητα και βρέφη έως 2 μηνών: Δόση εφόδου: Μία εφάπαξ δόση 16 mg/kg βάρους σώματος, με ενδοφλέβια έγχυση την πρώτη ημέρα. Δόση συντήρησης: Μία εφάπαξ δόση 8 mg/kg βάρους σώματος, με ενδοφλέβια έγχυση μία φορά την ημέρα. Παιδιά (2 μηνών έως 12 ετών): Δόση εφόδου: Μία εφάπαξ δόση 10 mg/kg βάρους σώματος χορηγούμενη ενδοφλέβια ανά 12 ώρες, που επαναλαμβάνεται μέχρι 3 φορές. Δόση συντήρησης: Μία εφάπαξ δόση 6-10 mg/kg βάρους σώματος, χορηγούμενη ενδοφλέβια μία φορά την ημέρα. Τρόπος χορήγησης Η τεϊκοπλανίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Ενδοφλέβια μπορεί να χορηγηθεί είτε με γρήγορη ένεση (bolus) σε 3-5 λεπτά ή με έγχυση σε 30 λεπτά. Στα νεογέννητα χορηγείται μόνο με ενδοφλέβια έγχυση. Για διάρροια οφειλόμενη σε Clostridium difficile και κολίτιδα, πρέπει να χρησιμοποιείται η από του στόματος χορήγηση. Για οδηγίες σχετικά με την ανασύσταση και την αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλέπε παράγραφο 6.6.
block
Αντενδείξεις
SPC-TARGOCID
expand_more
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην τεϊκοπλανίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που
αναφέρονται στην παράγραφο 6.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TARGOCID
expand_more
Προειδοποιήσεις
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Έχουν αναφερθεί σοβαρές, απειλητικές για τη ζωή, ορισμένες φορές
θανατηφόρες, αντιδράσεις υπερευαισθησίας με την τεϊκοπλανίνη (π.χ.
αναφυλακτικό σοκ). Σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης στην τεϊκοπλανίνη,
η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ληφθούν τα απαραίτητα
επείγοντα μέτρα.
Η τεϊκοπλανίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γνωστή
υπερευαισθησία στη βανκομυκίνη, καθώς μπορεί να εμφανιστεί
διασταυρούμενη υπερευαισθησία, συμπεριλαμβανομένου του θανατηφόρου
αναφυλακτικού σοκ.
Εν τούτοις, προηγούμενο ιστορικό αντίδρασης τύπου ‘red man syndrome’ κατά τη
χορήγηση βανκομυκίνης δεν αποτελεί αντένδειξη για τη χρήση τεϊκοπλανίνης.
Αντιδράσεις που σχετίζονται με την έγχυση
Σε σπάνιες περιπτώσεις (ακόμα και από την πρώτη δόση), έχει παρατηρηθεί
αντίδραση τύπου ‘red man syndrome’ (ένα σύνολο συμπτωμάτων που
περιλαμβάνει κνησμό, κνίδωση, ερύθημα, αγγειονευρωτικό οίδημα,
ταχυκαρδία, υπόταση, δύσπνοια).
Διακοπή ή επιβράδυνση της έγχυσης μπορεί να εξαλείψει αυτές τις
αντιδράσεις. Οι αντιδράσεις που σχετίζονται με την έγχυση μπορούν να
περιοριστούν αν η ημερήσια δόση δοθεί με έγχυση σε 30 λεπτά αντί για
γρήγορη ένεση (bolus).
Σοβαρές πομφολυγώδεις αντιδράσεις
Έχουν αναφερθεί απειλητικές για τη ζωή ακόμα και θανατηφόρες δερματικές
αντιδράσεις συνδρόμου Stevens-Johnson (ΣSJ) και Τοξικής Επιδερμικής
Νεκρόλυσης (ΤΕΝ) με τη χρήση της τεϊκοπλανίνης. Σε περίπτωση που
εμφανιστούν συμπτώματα ή σημεία ΣSJ ή ΤΕΝ (π.χ. προοδευτικό εξάνθημα του
δέρματος συχνά με φλύκταινες ή βλάβες του βλεννογόνου) η θεραπεία με
τεϊκοπλανίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Φάσμα αντιμικροβιακής δράσης
Η τεϊκοπλανίνη έχει περιορισμένο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης (Gram -
θετική). Δεν είναι κατάλληλη για χρήση ως μονοθεραπεία σε ορισμένες
λοιμώξεις εκτός εάν το παθογόνο είναι ήδη τεκμηριωμένο και είναι γνωστή η
ευαισθησία του στην τεϊκοπλανίνη ή υπάρχει ισχυρή υποψία ότι το/τα πιο
πιθανά παθογόνα θα ήταν κατάλληλα για θεραπεία με τεϊκοπλανίνη.
Η ορθή χρήση της τεϊκοπλανίνης πρέπει να βασίζεται στο φάσμα της
αντιμικροβιακής δράσης, το προφίλ ασφάλειας και την καταλληλότητα της
τυπικής αντιβακτηριακής θεραπείας για κάθε ασθενή. Σε αυτή τη βάση
αναμένεται ότι στις περισσότερες περιπτώσεις η τεϊκοπλανίνη θα
χρησιμοποιηθεί στην αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων σε ασθενείς για τους
οποίους η τυπική αντιβακτηριακή θεραπεία κρίνεται ακατάλληλη.
Σχήμα δόσης εφόδου
Λόγω του ότι τα δεδομένα ασφάλειας είναι περιορισμένα, οι ασθενείς στους
οποίους χορηγείται τεϊκοπλανίνη σε δόση 12mg/kg βάρους σώματος 2 φορές
την ημέρα θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για ανεπιθύμητες
αντιδράσεις. Στο συγκεκριμένο σχήμα, θα πρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα
κρεατινίνης επιπλέον των συνιστώμενων περιοδικών αιματολογικών
εξετάσεων.
Η τεϊκοπλανίνη δεν πρέπει να χορηγείται ενδοκοιλιακά.
Θρομβοπενία
Έχει αναφερθεί θρομβοπενία με την τεϊκοπλανίνη. Συνιστώνται περιοδικές
αιματολογικές εξετάσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας,
συμπεριλαμβανομένου του ολικού αριθμού αιματοκυττάρων.
Νεφροτοξικότητα
Έχει αναφερθεί νεφρική ανεπάρκεια σε ασθενείς που χορηγήθηκε θεραπεία με
τεϊκοπλανίνη (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες). Οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια,
και/ή εκείνοι που λαμβάνουν τεϊκοπλανίνη με
ταυτόχρονη ή επακόλουθη χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων με
γνωστές νεφροτοξικές ιδιότητες (αμινογλυκοσίδες, κολιστίνη, αμφοτερικίνη Β,
κυκλοσπορίνη και σισπλατίνη) θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά
και να ελέγχονται για την ακουστική τους λειτουργία.
Λόγω του ότι η τεϊκοπλανίνη αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, η
δοσολογία της τεϊκοπλανίνης πρέπει να ρυθμίζεται σε ασθενείς με μειωμένη
νεφρική λειτουργία (βλέπε Δοσολογία).
Ωτοτοξικότητα
Όπως και με άλλα γλυκοπεπτίδια, έχει αναφερθεί ωτοτοξικότητα (κώφωση και
εμβοές) σε ασθενείς που έλαβαν τεϊκοπλανίνη (βλέπε Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Συνιστάται προσεκτικός έλεγχος και παρακολούθηση των ασθενών που
εμφανίζουν σημεία και συμπτώματα μειωμένης ακουστικής λειτουργίας ή
διαταραχές του έσω ωτός κατά τη διάρκεια θεραπείας με τεϊκοπλανίνη, ειδικά
σε περίπτωση παρατεταμένης αγωγής και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Ασθενείς που λαμβάνουν τεϊκοπλανίνη με ταυτόχρονη ή επακόλουθη χρήση
άλλων φαρμακευτικών προϊόντων με γνωστές νευροτοξικές/ωτοτοξικές
ιδιότητες (αμινογλυκοσίδες, κυκλοσπορίνη, σισπλατίνη, φουροσεμίδη και
εθακρυνικό οξύ) θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά με αξιολόγηση
του οφέλους της τεϊκοπλανίνης σε περίπτωση επιδείνωσης της ακουστικής
λειτουργίας.
Πρέπει να λαμβάνονται ιδιαίτερες προφυλάξεις όταν χορηγείται τεϊκοπλανίνη
σε ασθενείς στους οποίους απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία με ωτοτοξικά
και/ή νεφροτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα για τους οποίους συνιστάται
τακτικός έλεγχος του αιματολογικού τύπου καθώς και της ηπατικής και
νεφρικής λειτουργίας.
Επιλοίμωξη
Όπως και με άλλα αντιβιοτικά, η χρήση της τεϊκοπλανίνης, ιδιαίτερα η
παρατεταμένη, μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη ανθεκτικών
μικροοργανισμών. Εάν συμβεί επιλοίμωξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας
πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TARGOCID
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TARGOCID
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λίστα ανεπιθύμητων ενεργειών σε πίνακα Στον παρακάτω πίνακα καταγράφονται όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες, με συχνότητα εμφάνισης μεγαλύτερη από το placebo και σε περισσότερους από έναν ασθενή, χρησιμοποιώντας την παρακάτω συνθήκη: Πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Σε κάθε κατηγορία συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες πρέπει να παρακολουθούνται όταν η τεϊκοπλανίνη χορηγείται σε δόσεις 12 mg/kg βάρους σώματος 2 φορές την ημέρα (βλέπε παράγραφο 4.4).
Κατηγορία οργάνου συστήματος | Πολύ συχνές (≥1/10) | Συχνές (≥1/100 έως <1/10) | Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) | Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) | Πολύ σπάνιες (<1/10.000) | Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)
—|—|—|—|—|—|— Λοιμώξεις και παρασιτώσεις | | Απόστημα | Επιλοίμωξη (υπερανάπτυξη ανθεκτικών μικροοργανισμών) | | | Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος | | Λευκοπενία, θρομβοπενία, ηωσινοφιλία | Ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετεροπενία | | | Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος | | | | | Αναφυλακτική αντίδραση (αναφυλαξία) (βλέπε παράγραφο 4.4), Αντίδραση στο φάρμακο με συμπτώματα ηωσινοφιλίας και συστημικού συνδρόμου (DRESS), αναφυλακτικό σοκ (βλέπε παράγραφο 4.4) | Διαταραχές του νευρικού συστήματος | | Ζάλη, κεφαλαλγία | | Σπασμοί | | Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου | | | Κώφωση, απώλεια ακοής (βλέπε παράγραφο 4.4), εμβοές, αιθουσαία διαταραχή | | | Αγγειακές διαταραχές | | Φλεβίτιδα | Θρομβοφλεβίτιδα | | | Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου | | | Βρογχόσπασμος | | | Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος | | Διάρροια, έμετος, ναυτία | | | | Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | Εξάνθημα, ερύθημα, κνησμός | Σύνδρομο ‘Red man’ (π.χ. έξαψη στο πάνω μέρος του σώματος) (βλέπε παράγραφο 4.4) | | | Τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, κνίδωση (βλ. παράγραφο 4.4) | Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών | | Αυξημένη κρεατινίνη ορού | Νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας) | | | Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | | Πόνος, πυρεξία | Απόστημα στο σημείο της ένεσης, φρίκια (ρίγη) | | | Εργαστηριακές εξετάσεις | | Αυξημένες τρανσαμινάσες (παροδική διαταραχή τρανσαμινασών), αυξημένες τιμές αλκαλικής φωσφατάσης (παροδική διαταραχή αλκαλικής φωσφατάσης), αύξηση κρεατινίνης ορού (παροδική αύξηση κρεατινίνης ορού) | | | | Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TARGOCID
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της τεϊκοπλανίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα σε υψηλές δόσεις (βλέπε παράγραφο 5.3). Στους αρουραίους υπήρξε αυξημένη συχνότητα γέννησης νεκρών εμβρύων και νεογνικής θνησιμότητας. Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
Ως εκ τούτου, η τεϊκοπλανίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης κτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ενδεχόμενος κίνδυνος βλάβης του έσω ωτός και των νεφρών στο έμβρυο (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις).
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η τεϊκοπλανίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Δεν υπάρχει πληροφόρηση σχετικά με την έκκριση της τεϊκοπλανίνης στο γάλα στα ζώα. Η απόφαση αν θα συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή θα συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με τεϊκοπλανίνη πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με τεϊκοπλανίνη για τη μητέρα.
Γονιμότητα
Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν έδειξαν διαταραχή στη γονιμότητα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TARGOCID
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Γλυκοπεπτίδιο, Αντιβακτηριακά, κωδικός ATC: J01XA 02 Μηχανισμός δράσης Η τεϊκοπλανίνη αναστέλλει την ανάπτυξη των ευαίσθητων μικροοργανισμών παρεμβαίνοντας στη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος σε διαφορετικό σημείο από τις βήτα-λακτάμες. Η σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης αναστέλλεται με ειδική σύνδεση με τα D-alanyl-D-alanine υπολείμματα. Μηχανισμός αντοχής Η αντοχή στην τεϊκοπλανίνη μπορεί να βασιστεί στους ακόλουθους μηχανισμούς:
- Τροποποιημένη δομή στόχου: αυτή η μορφή αντοχής έχει εμφανιστεί ιδιαίτερα στον Enterococcus faecium. Η τροποποίηση αυτή βασίζεται στην ανταλλαγή του τερματικού D-alanine-D-alanine στην αλυσίδα του αμινοξέων με D-Ala-D-lactate σε έναν πρόδρομο μουρεΐνης, μειώνοντας έτσι τη συγγένεια στη βανκομυκίνη. Τα υπεύθυνα ένζυμα είναι μια νέα συντεθειμένη D-lactate dehydrogenase ή ligase.
- Η μειωμένη ευαισθησία ή αντοχή των σταφυλόκοκκων στην τεϊκοπλανίνη βασίζεται στην αυξημένη παραγωγή προδρόμων μουρεΐνης στους οποίους δεσμεύεται η τεϊκοπλανίνη. Μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της τεϊκοπλανίνης και της γλυκοπρωτεΐνης βανκομυκίνης. Υπάρχουν αρκετοί εντερόκοκκοι ανθεκτικοί στη βανκομυκίνη, οι οποίοι είναι ευαίσθητοι στην τεϊκοπλανίνη (Van-B φαινότυπος). Έλεγχος οριακών σημείων ευαισθησίας Οι ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MICs) σύμφωνα με την European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST), έκδοση7.1, 10 Μαρτίου, 2017 εμφανίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Μικροοργανισμός | Ευαίσθητος | Ανθεκτικός
—|—|— Staphylococcus aureus a, b | ≤2 mg/L | >2 mg/L Πηκτάση-αρνητικοί σταφυλόκοκκοι a, b | ≤4 mg/L | >4 mg/L Είδη Enterococcus | ≤2 mg/L | >2 mg/L Ομάδες Streptococcus A, B, C, G b | ≤2 mg/L | >2 mg/L Streptococcus pneumoniae b | ≤2 mg/L | >2 mg/L Πρασινίζοντες στρεπτόκοκκοι b | ≤2 mg/L | >2 mg/L Gram-θετικά αναερόβια εκτός από Clostridium difficile | ΦΚ/ΦΔ (Μη σχετιζόμενα με είδη) οριακά σημεία c | IE IE | IE IE α Οι γλυκοπεπτιδικές MICs εξαρτώνται από τη μέθοδο που χρησιμοποιείται και πρέπει να καθορίζονται με μικροαραίωση ζωμού (reference ISO 20776). S. aureus με τιμές MIC βανκομυκίνης 2 mg/L είναι στο όριο της κατανομής MIC του άγριου τύπου και ενδέχεται να εμφανιστεί μειωμένη κλινική ανταπόκριση. Το όριο ανθεκτικότητας για τον S. aureus έχει μειωθεί σε 2 mg/L για να αποφευχθούν αναφορές ενδιάμεσων στελεχών GISA από τη στιγμή που σοβαρές λοιμώξεις με στελέχη GISA δεν είναι θεραπεύσιμες με υψηλές δόσεις βανκομυκίνης ή τεϊκοπλανίνης. b Μη-ευαίσθητα στελέχη είναι σπάνια ή δεν έχουν ακόμη αναφερθεί. Η ταυτοποίηση και το αποτέλεσμα της αντιμικροβιακής δοκιμής ευαισθησίας σε κάθε ένα τέτοιο στέλεχος πρέπει να επιβεβαιώνεται και το στέλεχος πρέπει να αποστέλλεται σε ένα εργαστήριο αναφοράς. c IE δηλώνει πως υπάρχουν ανεπαρκή στοιχεία ότι ο μικροοργανισμός ή η ομάδα αποτελεί καλό στόχο για θεραπεία με το φάρμακο. Μπορεί να αναφερθεί MIC με σχόλιο αλλά χωρίς να συνοδεύεται από κατηγοριοποίηση E, IE ή A. Φαρμακοκινητική/Φαρμακοδυναμική σχέση Η αντιμικροβιακή δράση της τεϊκοπλανίνης βασίζεται κυρίως στο χρονικό διάστημα στο οποίο τα επίπεδα του φαρμάκου είναι υψηλότερα από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του παθογόνου. Ευαισθησία Ο επιπολασμός της αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και τα τοπικά δεδομένα αντοχής είναι επιθυμητά, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Είναι απαραίτητη η συμβουλή εμπειρογνωμόνων όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρήση του φαρμάκου να είναι αμφίβολη τουλάχιστον σε κάποιους τύπους λοιμώξεων. Συνήθως ευαίσθητα είδη Gram -θετικά αερόβια βακτήρια Corynebacterium jeikeium a Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών) Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis a (μ C & G)Στρεπτόκοκκοι ο άδας Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Πρασινίζοντες στρεπτόκοκκοι a b Gram-θετικά αναερόβια βακτήρια Clostridium difficile a Peptostreptococcus spp. a Είδη για τα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα Gram- θετικά αερόβια βακτήρια Enterococcus faecium Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Βακτήρια με εγγενή ανθεκτικότητα Όλα τα Gram-αρνητικά βακτήρια Άλλα βακτήρια Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Legionella pneumophila Mycoplasma spp. a Δεν υπήρχαν διαθέσιμα δεδομένα κατά τη δημοσιοποίηση των πινάκων. Η κύρια βιβλιογραφία, οι τυπικοί όγκοι και οι θεραπευτικές συστάσεις συμπεραίνουν ευαισθησία b Συνολικός όρος για μια ετερογενή ομάδα των ειδών του στρεπτόκοκκου. Ο ρυθμός αντοχής μπορεί να διαφέρει για κάθε είδος στρεπτόκοκκου
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TARGOCID
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η τεϊκοπλανίνη χορηγείται παρεντερικά (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά). Η βιοδιαθεσιμότητα της τεϊκοπλανίνης έπειτα από ενδομυϊκή χορήγηση (συγκριτικά με την ενδοφλέβια χορήγηση) είναι σχεδόν πλήρης (90%). Έπειτα από έξι ημερήσιες ενδομυϊκές δόσεις των 200 mg η μέση (SD) μέγιστη συγκέντρωση τεϊκοπλανίνης (C max ) είναι 12,1 (0,9) mg/L και παρατηρείται 2 ώρες μετά τη χορήγηση. Έπειτα από ενδοφλέβια δόση εφόδου 6mg/kg κάθε 12 ώρες για 3 έως 5 χορηγήσεις, οι τιμές C max ποικίλλουν από 60 έως 70 mg/L και οι τιμές C trough είναι συνήθως πάνω από 10 mg/L. Έπειτα από ενδοφλέβια δόση εφόδου 12 mg/kg κάθε 12 ώρες για 3 χορηγήσεις, οι μέσες τιμές C max και C trough υπολογίζονται περίπου 100 mg/L και 20 mg/L, αντίστοιχα. Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ ημερήσιας δόσης συντήρησης 6 mg/kg οι τιμές C max και C trough είναι περίπου 70 mg/L και 15 mg/L, αντίστοιχα. Έπειτα από χορήγηση εφάπαξ ημερήσιας δόσης συντήρησης 12 mg/kg οι τιμές C trough κυμαίνονται από 18 ως 30 mg/L. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τεϊκοπλανίνη δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα. Κατά τη χορήγηση από το στόμα 250 ή 500 mg εφάπαξ δόσης σε υγιείς εθελοντές, η τεϊκοπλανίνη δεν ανιχνεύεται στον ορό ή στα ούρα, παρά μόνο στα κόπρανα (περίπου 45% της χορηγούμενης δόσης) σε αμετάβλητη μορφή. Κατανομή Η σύνδεση με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες ορού ποικίλλει από 87,6 έως 90,8% χωρίς διακύμανση στις συγκεντρώσεις τεϊκοπλανίνης. Η τεϊκοπλανίνη συνδέεται κυρίως με την ανθρώπινη λευκωματίνη. Η τεϊκοπλανίνη δεν κατανέμεται στα ερυθροκύτταρα. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) ποικίλλει από 0,7 έως 1,4 L/kg. Οι υψηλότερες τιμές Vss παρατηρήθηκαν σε πρόσφατες μελέτες όταν η περίοδος δειγματοληψίας ήταν πάνω από 8 ημέρες. Η τεϊκοπλανίνη κατανέμεται κυρίως στους ιστούς των πνευμόνων, του μυοκαρδίου και των οστών με αναλογίες ιστού/ορού μεγαλύτερες από 1. Στο υγρό των φυσαλίδων, στο αρθρικό υγρό και στο περιτοναϊκό υγρό οι αναλογίες ιστού/ορού κυμαίνονταν από 0,5 έως 1. Η αποβολή της τεϊκοπλανίνης από το περιτοναϊκό υγρό λαμβάνει χώρα με τον ίδιο ρυθμό όπως από τον ορό. Στο πλευριτικό υγρό και στον υποδόριο ιστό οι αναλογίες ιστού/ορού κυμαίνονται μεταξύ 0,2 και 0,5. Η τεϊκοπλανίνη δεν διεισδύει εύκολα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Βιομετασχηματισμός Η αμετάβλητη μορφή της τεϊκοπλανίνης είναι η κύρια ουσία που ανιχνεύεται στον ορό και στα ούρα, γεγονός που υποδηλώνει ελάχιστο μεταβολισμό. Οι δύο μεταβολίτες που δημιουργούνται πιθανόν από υδροξυλίωση αντιπροσωπεύουν το 2 με 3% της χορηγούμενης δόσης. Αποβολή Η αμετάβλητη μορφή της τεϊκοπλανίνης κυρίως αποβάλλεται από την ουροποιητική οδό (80% μέσα σε 16 ημέρες) ενώ 2,7% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται από τα κόπρανα (μέσω της έκκρισης της χολής) μέσα σε 8 ημέρες μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης της τεϊκοπλανίνης ποικίλλει από 100 έως 170 ώρες στις πιο πρόσφατες μελέτες όπου η αιματολογική δειγματοληπτική περίοδος είναι περίπου 8 με 35 ημέρες. Η τεϊκοπλανίνη έχει μικρή ολική κάθαρση από 10 έως 14 mL/h/kg και νεφρική κάθαρση από 8 έως 12 mL/h/kg που υποδηλώνει ότι η τεϊκοπλανίνη αποβάλλεται κυρίως με νεφρικούς μηχανισμούς. Γραμμικότητα Η τεϊκοπλανίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική για δόσεις από 2 έως 25 mg/kg. Ειδικοί πληθυσμοί
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία: Καθώς η τεϊκοπλανίνη αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού, η αποβολή μειώνεται ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής ανεπάρκειας. Η ολική και νεφρική κάθαρση της τεϊκοπλανίνης εξαρτάται από την κάθαρση της κρεατινίνης.
- Ηλικιωμένοι ασθενείς: Στους ηλικιωμένους, η φαρμακοκινητική της τεϊκοπλανίνης δεν μεταβάλλεται εκτός από την περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.
- Παιδιατρικός πληθυσμός Παρατηρείται υψηλότερη ολική κάθαρση (15,8 mL/h/kg για τα νεογέννητα, 14,8 mL/h/kg για μέσο όρο ηλικίας 8 ετών) και μικρότερος χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης (40 ώρες για νεογέννητα, 58 ώρες για 8 ετών) σε σχέση με τους ενήλικες ασθενείς.
ΕΟΦ · 5.1.9
Γλυκοπεπτίδια
expand_more
Γλυκοπεπτίδια
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η βανκομυκίνη και η τεϊκοπλανίνη. Eίναι αντιβιοτικά βακτηριοκτόνα δραστικά έναντι (I) σταφυλοκόκκων, τόσο των στελεχών Staphylococcus aureus όσο και των CNS σταφυλοκόκκων (Coagulase-negative staphylococci), συμπεριλαμβανομένων και των ανθεκτικών στις αντισταφυλοκοκκικές πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες, (II) στρεπτοκόκκων (συμπεριλαμβανομένων και των πνευμονιοκόκκων των ανθεκτικών στη πενικιλλίνη), (III) εντεροκόκκων, (VI) Corynebacterium JK, (V) Listeria monocytogenes, και (VI) κλωστηριδίων ειδικότερα έναντι του Clostridium difficile.
Eίναι και τα δύο ενέσιμα αντιβιοτικά αλλά διαφέρουν στο χρόνο ημισείας ζωής τους, ο οποίος αφορά 12 ώρες και > 100 ώρες για την βανκομυκίνη και την τεϊκοπλανίνη αντιστοίχως. Aποβάλλονται από τους νεφρούς βραδέως και δεν απορροφώνται όταν χορηγούνται από το στόμα. Δεν διέρχονται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Δεν απομακρύνονται με την αιμοκάθαρση. H βανκομυκίνη δίδεται μόνο ενδοφλεβίως ενώ η τεϊκοπλανίνη ενδοφλεβίως και ενδομυϊκώς. Σε αντίθεση με την βανκομυκίνη, η τεϊκοπλανίνη δεν είναι εξ ορισμού νεφροτοξική.