ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03CA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FUROSEMIDE

Φουροσεμίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Διουρητικά υψηλής οροφής (διουρητικά της αγκύλης), σουλφοναμίδες, απλές.

Εμπορικά Ονόματα

DEMEFUR LASIX SALUREX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αρτηριακή υπέρταση
R60 Οίδημα, μη ταξινομημένο αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κατακράτηση υγρών

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 04/2021

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DEMEFUR

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και νεαρά άτομα άνω των 15 ετών

Δόση20-40 mg

Μέγ. δόση1500 mg

Αρχική δόση παρεντερικώς. Επανάληψη 20 mg ανά 2ωρο μέχρι επιθυμητού αποτελέσματος. Μπορεί να χορηγηθεί μία ή δύο φορές την ημέρα.
Ενήλικες και νεαρά άτομα άνω των 15 ετών με οξύ πνευμονικό οίδημα

Δόση40 mg

Αρχικά βραδέως ενδοφλεβίως. Αν όχι ικανοποιητικό αποτέλεσμα εντός 1 ώρας, αύξηση σε 80 mg ενδοφλεβίως.
Ενήλικες και νεαρά άτομα άνω των 15 ετών με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση ήπατος ή νεφρική βλάβη (όταν η χορήγηση από του στόματος δεν είναι δυνατή)

Δόση20-40 mg

Ενδομυϊκώς ή ενδοφλεβίως. Αύξηση της δόσης κατά 20 mg ανά διαστήματα 2 ωρών, ωσότου επιτευχθεί η επιθυμητή διούρηση. Στη συνέχεια, εφάπαξ ή σε 2 διαιρεμένες δόσεις ημερησίως.
Βρέφη, παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 15 ετών

Δόση1 mg/kg βάρους σώματος

Μέγ. δόση20 mg

Γενικά χορήγηση από του στόματος. Παρεντερική χορήγηση (στάγδην έγχυση) μόνο σε επικίνδυνες για τη ζωή περιπτώσεις. Η μετάταξη σε από του στόματος αγωγή πρέπει να συντομεύεται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη φουροσεμίδη ή στα έκδοχα

ΠληθυσμόςΑσθενείς αλλεργικοί στις σουλφοναμίδες (π.χ. σουλφοναμιδικά αντιμικροβιακά ή σουλφονυλουρίες) και γενικά στις θειαζίδες
Υποογκαιμία
Αφυδάτωση
Ανουρία λόγω νεφρικής ανεπάρκειας

ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι δεν ανταποκρίνονται στη φουροσεμίδη
Σοβαρή υποκαλιαιμία
Σοβαρή υπονατριαιμία
Κωματώδης και προκωματώδης κατάσταση

ΠληθυσμόςΣε σχέση με ηπατική εγκεφαλοπάθεια
Νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΕξαιτίας δηλητηρίασης από ηπατοτοξικά ή νεφροτοξικά φάρμακα
Θηλασμός

ΠληθυσμόςΘηλάζουσες

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μερική απόφραξη της αποβολής των ούρων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές κένωσης της ουροδόχου κύστης, υπερτροφία του προστάτη ή στένωση της ουρήθρας

Απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση, ειδικότερα κατά τα αρχικά στάδια της αγωγής.
Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόταση

Ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
Έντονη πτώση της αρτηριακής πιέσεως

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντική στένωση των στεφανιαίων αρτηριών ή των αιμοφόρων αγγείων που εφοδιάζουν τον εγκέφαλο

Ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
Σακχαρώδης διαβήτης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με λανθάνοντα ή έκδηλο σακχαρώδη διαβήτη

Ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
Ουρική αρθρίτιδα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουρική αρθρίτιδα

Ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
Ηπατική ανεπάρκεια ή ηπατονεφρικό σύνδρομο

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ή ηπατονεφρικό σύνδρομο

Ιδιαίτερα προσεκτική παρακολούθηση.
Υποπρωτεϊναιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποπρωτεϊναιμία (π.χ. νεφρωσικό σύνδρομο)

Απαιτείται προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης.
Νεφρασβέστωση/νεφρολιθίαση

ΠληθυσμόςΠρόωρα νεογνά

Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας και υπερηχογράφημα νεφρών.
Συμπτωματική υπόταση

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπόταση, και ασθενείς με άλλες παθήσεις που συνιστούν κίνδυνο υπότασης

Ιδιαίτερη προσοχή ή/και μείωση της δόσης απαιτείται.
Ανοικτός αρτηριακός πόρος (PDA) και σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας

ΠληθυσμόςΝεογνά

Αυξάνει τη συχνότητα παραμονής ανοικτού του αρτηριακού πόρου (PDA) και επιπλέκει το σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας.
Διαταραχές στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών ή σημαντική επιπλέον απώλεια υγρών

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε υψηλό κίνδυνο διαταραχών ηλεκτρολυτών ή με σημαντική επιπλέον απώλεια υγρών (π.χ. εμέτους, διάρροια, έντονη εφίδρωση)

Απαιτείται ιδιαίτερα συχνός έλεγχος. Πρέπει να γίνεται αποκατάσταση της υποογκαιμίας ή της αφυδάτωσης, καθώς και οποιασδήποτε σημαντικής διαταραχής των ηλεκτρολυτών και της οξεοβασικής ισορροπίας. Δυνατόν να απαιτηθεί παροδική διακοπή της φουροσεμίδης.
Παράλληλη χρήση με ρισπεριδόνη

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια

Πρέπει να δίνεται προσοχή και να εξετάζονται οι κίνδυνοι και τα οφέλη πριν τη χρήση.
Αφυδάτωση

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια

Πρέπει να αποφεύγεται.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

Πιθανότητα παρόξυνσης ή ενεργοποίησης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ένυδρη χλωράλη
αντένδειξη

Αίσθημα καύσου, εφίδρωση, ανησυχία, ναυτία, αύξηση της αρτηριακής πίεσης και ταχυκαρδία.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
Αμινογλυκοσίδες και άλλα ωτοτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα
προσοχή

Ενίσχυση της ωτοτοξικότητας (μη ανατάξιμη βλάβη).

ΣύστασηΧορηγούνται μόνο εφόσον επιβάλλεται από ιατρικής πλευράς.
Σισπλατίνη
προσοχή

Κίνδυνος ωτοτοξικής επίδρασης. Ενίσχυση της νεφροτοξικότητας αν η φουροσεμίδη δεν χορηγείται σε χαμηλές δόσεις και με θετικό ισοζύγιο υγρών.
Άλατα λιθίου
προσοχή

Ελάττωση της αποβολής λιθίου, αυξημένα επίπεδα λιθίου στον ορό, αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας (καρδιοτοξική και νευροτοξική επίδραση).

ΣύστασηΠροσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου.
Αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (αναστολέας του ΜΕΑ) ή ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ
προσοχή

Βαριάς μορφής υπόταση και επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας (περιλαμβανομένων περιπτώσεων νεφρικής ανεπάρκειας), ειδικότερα στην πρώτη χορήγηση ή αύξηση δόσης.

ΣύστασηΕξέταση διακοπής ή μείωσης δόσης φουροσεμίδης για 3 ημέρες πριν την έναρξη/αύξηση δόσης του αναστολέα ΜΕΑ/ανταγωνιστή ΑΤΙΙ.
Ρισπεριδόνη
προσοχή

Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με άνοια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

ΣύστασηΝα εξετάζονται οι κίνδυνοι και τα οφέλη του συνδυασμού.
Λεβοθυροξίνη
παρακολούθηση

Υψηλές δόσεις φουροσεμίδης μπορεί να αναστείλουν τη δέσμευση των θυρεοειδικών ορμονών στις πρωτεΐνες φορείς, οδηγώντας σε παροδική αύξηση ελεύθερων θυρεοειδικών ορμονών, ακολουθούμενη από μείωση των συνολικών επιπέδων.

ΣύστασηΤα επίπεδα θυρεοειδικής ορμόνης πρέπει να παρακολουθούνται.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), ακετυλοσαλικυλικό οξύ
προσοχή

Μείωση της δράσης της φουροσεμίδης. Σε αφυδάτωση/υποογκαιμία, οξεία νεφρική βλάβη. Αύξηση τοξικότητας των σαλικυλικών.
Φαινυτοΐνη
προσοχή

Εξασθένηση της δράσης της φουροσεμίδης.
Κορτικοστεροειδή, καρβενοξολόνη, γλυκύρριζα (σε μεγάλη ποσότητα), καθαρτικά (παρατεταμένη χρήση)
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος υποκαλιαιμίας.
Σκευάσματα δακτυλίτιδας και φάρμακα που προκαλούν σύνδρομο παράτασης του διαστήματος QT
προσοχή

Ενίσχυση της τοξικότητας λόγω αλλαγών στις συγκεντρώσεις ηλεκτρολυτών (π.χ. υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία).
Αντιυπερτασικοί παράγοντες, διουρητικά ή άλλα φάρμακα με δυνατότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης
προσοχή

Πιο έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
Προβενεσίδη, μεθοτρεξάτη, άλλες ουσίες που υφίστανται σημαντική απέκκριση από τα νεφρικά σωληνάρια
προσοχή

Μείωση της δράσης της φουροσεμίδης. Η φουροσεμίδη μπορεί να μειώσει την αποβολή αυτών των φαρμάκων. Σε υψηλές δόσεις αυξημένα επίπεδα στον ορό και αυξημένος κίνδυνος ανεπιθυμήτων ενεργειών.
Αντιδιαβητικά φάρμακα
προσοχή

Μείωση της δράσης των αντιδιαβητικών φαρμάκων.
Συμπαθητικομιμητικά (π.χ. αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη)
προσοχή

Μείωση της δράσης των συμπαθητικομιμητικών που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση.
Μυοχαλαρωτικά τύπου κουραρίου
προσοχή

Η φουροσεμίδη ανταγωνίζεται τη δράση τους.
Σουκινυλχολίνη
προσοχή

Η φουροσεμίδη ενισχύει τη δράση της.
Θεοφυλλίνη
προσοχή

Η φουροσεμίδη αυξάνει τις φαρμακολογικές ενέργειες της θεοφυλλίνης.
Νεφροτοξικά φάρμακα
προσοχή

Η βλαπτική επίδραση των νεφροτοξικών φαρμάκων στο νεφρό μπορεί να αυξηθεί.
Υψηλές δόσεις συγκεκριμένων κεφαλοσπορινών
προσοχή

Νεφρική δυσλειτουργία.
Κυκλοσπορίνη Α
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος ουρικής αρθρίτιδας (δευτεροπαθώς υπερουριχαιμία από φουροσεμίδη, δυσλειτουργία αποβολής ουρικού οξέος από κυκλοσπορίνη).
Ραδιοσκιαγραφικά
προσοχή

Μεγαλύτερο ποσοστό επιδείνωσης της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς υψηλού κινδύνου που λάμβαναν φουροσεμίδη, έναντι ενυδάτωσης μόνο.
Μετολαζόνη
προσοχή

Συνεργική δράση με τη φουροσεμίδη, μπορεί να προκαλέσει έντονη διούρηση σε μη ανταποκρινόμενους ασθενείς.
Αλκοόλη, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά
προσοχή

Αυξάνουν τον κίνδυνο πρόκλησης ορθοστατικής υπότασης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μεταβολισμός

Διαταραχές ηλεκτρολυτών
Αφυδάτωση
Υποογκαιμία
Υπονατριαιμία
Υποχλωραιμία
Υποκαλιαιμία
Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας
Μείωση της ανοχής στη γλυκόζη
Υπασβεστιαιμία
Υπομαγνησιαιμία
Μεταβολική αλκάλωση
Ψευδο-σύνδρομο Bartter

Εργαστηριακές

Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα
Αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα
Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα
Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα
Αυξημένα επίπεδα ουρίας στο αίμα
Αυξημένα επίπεδα νατρίου στα ούρα
Αυξημένα επίπεδα χλωριδίου στα ούρα
Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης (μπορεί να καταστεί έκδηλος)

Αγγειακές διαταραχές

υπόταση (περιλαμβανομένης της ορθοστατικής υπότασης)

Αγγειακές

Αγγειίτιδα
Θρόμβωση
Καταπληξία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Αυξημένος όγκος ούρων
Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων
Νεφρική βλάβη

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

κατακράτηση ούρων (σε ασθενείς με μερική απόφραξη εκροής των ούρων)
νεφρασβέστωση/νεφρολιθίαση (στα πρόωρα νεογνά)

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Οξεία παγκρεατίτιδα

Ήπαρ

Χολόσταση

Αυτί

Διαταραχές ακοής
Κώφωση
Εμβοές

Δέρμα

Κνησμός
Κνίδωση
Εξανθήματα
Πομφολυγώδης δερματίτιδα
Πολύμορφο ερύθημα
Πεμφιγοειδές
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Πορφύρα
Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση
Παρόξυνση συστηματικού ερυθηματώδους λύκου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

ηπατική εγκεφαλοπάθεια (σε ασθενείς με ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια)

Νευρικό

Παραισθησία
Ζάλη
Λιποθυμία
Απώλεια συνείδησης
Κεφαλαλγία

Αίμα

Αιμοσυμπύκνωση
Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Ηωσινοφιλία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Απλαστική αναιμία
Αιμολυτική αναιμία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

περιπτώσεις ραβδομυόλυσης

Συγγενείς

Αυξημένος κίνδυνος παραμονής ανοικτού αρτηριακού πόρου

Γενικές

Πυρετός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

τοπικές αντιδράσεις (όπως άλγος) μετά την ενδομυϊκή ένεση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης στο αίμα

Εργαστηριακές

Πολύ συχνές
Αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αφυδάτωση

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Διαταραχές των ηλεκτρολυτών (περιλαμβανομένων των συμπτωματικών)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Πολύ συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Υποογκαιμία

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Πολύ συχνές
Αιμοσυμπύκνωση

Αίμα

Συχνές
Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένος όγκος ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Ηπατική εγκεφαλοπάθεια (σε ασθενείς με ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές
Κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας

Μεταβολισμός

Συχνές
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Υποχλωραιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αντίδραση φωτοευαισθησίας

Δέρμα

Όχι συχνές
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Διαταραχές ακοής

Αυτί

Όχι συχνές
Εξανθήματα

Δέρμα

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κώφωση

Αυτί

Όχι συχνές
Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης (μπορεί να καταστεί έκδηλος)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Όχι συχνές
Μείωση ανοχής στη γλυκόζη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Πεμφιγοειδές

Δέρμα

Όχι συχνές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Πομφολυγώδης δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Πορφύρα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αγγειίτιδα

Αγγειακές

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Διάμεση νεφρίτιδα των ουροφόρων σωληναρίων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Εμβοές ώτων

Αυτί

Σπάνιες
Εμετός

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Σπάνιες
Καταπληξία

Αγγειακές

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Πυρετός

Γενικές

Σπάνιες
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Οξεία παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Χολόσταση

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αζωθαιμία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Απώλεια συνείδησης

Νευρικό

Μη γνωστές
Αυξημένα επίπεδα νατρίου στα ούρα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Αυξημένα επίπεδα ουρίας

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Αυξημένα επίπεδα χλωριδίου στα ούρα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Αυξημένος κίνδυνος παραμονής ανοικτού αρτηριακού πόρου (σε πρόωρα νεογνά κατά τις πρώτες εβδομάδες ζωής)

Συγγενείς και οικογενείς/γενετικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αφυδάτωση (ιδιαίτερα στους υπερήλικες και τους καλοκαιρινούς μήνες)

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Μη γνωστές
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Μη γνωστές
Θρόμβωση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων (σε ασθενείς με μερική απόφραξη εκροής των ούρων)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Μη γνωστές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη γνωστές
Λιποθυμία

Νευρικό

Μη γνωστές
Μεταβολική αλκάλωση

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Νεφρασβέστωση/νεφρολιθίαση (στα πρόωρα νεογνά)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Μη γνωστές
Νεφρική βλάβη

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ξανθοψία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Παρόξυνση συστηματικού ερυθηματώδους λύκου

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Ραβδομυόλυση (συχνά στο πλαίσιο σοβαρής υποκαλιαιμίας)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Μη γνωστές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Μη γνωστές
Τοπικές αντιδράσεις (όπως άλγος) μετά την ενδομυϊκή ένεση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη γνωστές
Υπασβεστιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπερουριχαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπομαγνησιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ψευδοσύνδρομο Bartter

Μεταβολισμός

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Η φουροσεμίδη διαπερνά το φραγμό του πλακούντα. Η χρήση της φουροσεμίδης για τη θεραπεία του φυσιολογικού οιδήματος πρέπει να αποφεύγεται καθώς ενδέχεται να προκαλέσει εμβρυοπλακουντική ισχαιμία με κίνδυνο εμβρυϊκής υποτροφίας. Δεν πρέπει να χορηγείται, εκτός και αν συντρέχουν σοβαροί ιατρικοί λόγοι και για μικρό χρονικό διάστημα. Η αγωγή απαιτεί παρακολούθηση της ανάπτυξης του εμβρύου.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Η φουροσεμίδη περνά στο μητρικό γάλα και είναι δυνατόν να αναστείλει τη γαλουχία. Οι γυναίκες στις οποίες χορηγείται φουροσεμίδη, δεν θα πρέπει να θηλάζουν.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υποογκαιμία
αφυδάτωση
αιμοσυμπύκνωση
καρδιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβάνεται ο κολποκοιλιακός αποκλεισμός και η κοιλιακή μαρμαρυγή)
βαριάς μορφής υπόταση (εξελισσόμενη μέχρι και καταπληξία)
οξεία νεφρική βλάβη
θρόμβωση
καταστάσεις παραληρήματος
χαλαρή παράλυση
απάθεια
σύγχυση

Αντιμετώπιση

Θα πρέπει να γίνει αποκατάσταση των κλινικά σημαντικών διαταραχών στο ισοζύγιο υγρών και ηλεκτρολυτών. Στόχος της θεραπείας είναι η αποκατάσταση υγρών, η διόρθωση του ισοζυγίου ηλεκτρολυτών και οξέος-βάσης, με τακτική και συχνή παρακολούθηση ηλεκτρολυτών και αρτηριακής πίεσης. Μαζί με την πρόληψη και τη θεραπεία σοβαρών επιπλοκών που προκύπτουν από τέτοιες ανισορροπίες και άλλες επιπτώσεις στον οργανισμό, αυτή η διορθωτική δράση μπορεί να απαιτεί γενική και ειδική εντατική ιατρική παρακολούθηση και θεραπευτικά μέτρα.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Κάποιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις (π.χ. ανεπιθύμητα έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης) είναι δυνατόν να επηρεάσουν την ικανότητα των ασθενών να συγκεντρωθούν και να αντιδράσουν, αποτελώντας κίνδυνο σε καταστάσεις όπου αυτές οι ικανότητες είναι ιδιαίτερης σημασίας (π.χ. χειρισμός μηχανημάτων ή αυτοκινήτου). Αυτό έχει ιδιαίτερη σημασία στην αρχή της αγωγής ή όταν γίνεται αλλαγή του φαρμάκου ή σε συνδυασμό με λήψη οινοπνεύματος.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Νάτριο χλωριούχο

Νατρίου υδροξείδιο 5Ν (για ρύθμιση του pH)

Ύδωρ για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Διουρητικά υψηλής οροφής (διουρητικά της αγκύλης), σουλφοναμίδες, απλές. Κωδικός ATC: C03CA01.

Μηχανισμός δράσης

Η φουροσεμίδη {χημική ονομασία: 5-(αμινοσουλφονυλ)-4-χλωρο-2-[(2-φουρανυλμεθυλ) αμινο] βενζοϊκό οξύ; 4-χλωρο-Ν-φουρφουρυλ-5-σουλφαμυλ-ανθρανιλικό οξύ} είναι ένα διουρητικό της αγκύλης που δημιουργεί μια συγκριτικά ισχυρή και βραχείας διάρκειας διούρηση με ταχεία έναρξη. Η φουροσεμίδη παρεμποδίζει το σύστημα συν-μεταφοράς του Na+, K+ και 2Cl-, το οποίο είναι παρόν στην κυτταρική μεμβράνη του αυλού στο ευρύ ανιόν σκέλος της αγκύλης του Henle. Ως εκ τούτου η αποτελεσματικότητα της αλατοδιουρητικής δράσης της φουροσεμίδης εξαρτάται από τη συγκέντρωση της ουσίας που φθάνει στον αυλό του σωληνάριου μέσω της αντλίας οργανικών οξέων. Η διουρητική δράση επιτυγχάνεται με αναστολή της επαναπορρόφησης χλωριούχου νατρίου σε αυτό το τμήμα της αγκύλης του Henle. Ως επακόλουθο αυτού, η κλασματική αποβολή νατρίου μπορεί να φθάσει στο 35% της σπειραματικής διήθησης νατρίου. Τα δευτεροπαθή αποτελέσματα της αυξημένης αποβολής νατρίου είναι η αυξημένη απέκκριση ούρων (λόγω του ωσμωτικά δεσμευμένου ύδατος) και η αυξημένη απέκκριση καλίου από το αθροιστικό σωληνάριο. Επίσης αυξημένη είναι και η αποβολή ιόντων ασβεστίου και μαγνησίου. Η φουροσεμίδη διακόπτει το μηχανισμό παλίνδρομης αλληλορύθμισης του σπειράματος στο εγγύς εσπειραμένο σωληνάριο, με αποτέλεσμα να μην υπάρχει εξασθένηση της αλατοδιουρητικής δραστηριότητας. Η φουροσεμίδη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη διέγερση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, η φουροσεμίδη προκαλεί άμεση μείωση του προφορτίου της καρδιάς μέσω διαστολής των φλεβών. Αυτή η πρώιμη αγγειακή δράση φαίνεται ότι έχει σχέση με τις προσταγλανδίνες και προϋποθέτει επαρκή νεφρική λειτουργία με δραστηριοποίηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης και δεν επηρεάζεται η σύνθεση προσταγλανδινών. Επιπλέον η φουροσεμίδη λόγω της νατριουρητικής της δράσης ελαττώνει την αγγειακή αντιδραστικότητα στις κατεχολαμίνες, που εμφανίζεται αυξημένη στους υπερτασικούς ασθενείς. Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα της φουροσεμίδης αποδίδεται στην αυξημένη αποβολή νατρίου, στον ελαττωμένο όγκο αίματος και στη μειωμένη ανταπόκριση των λείων μυϊκών ινών των αγγείων στα αγγειοσυσταλτικά ερεθίσματα.

Φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά

Η έναρξη της διούρησης μετά την ενδοφλέβια χορήγηση φουροσεμίδης επέρχεται εντός 15 λεπτών και μετά την από του στόματος χορήγηση εμφανίζεται εντός 1 ώρας. Σε υγιή άτομα που έλαβαν φουροσεμίδη (δόσεις μεταξύ 10-100 mg) εντοπίσθηκε δοσοεξαρτώμενη αύξηση στη διούρηση και νατριούρηση. Η διάρκεια δράσης είναι περίπου 3 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 20 mg φουροσεμίδης ενώ μετά από του στόματος χορήγηση 40 mg σε υγιή άτομα είναι 3-6 ώρες. Σε ασθενείς, η σχέση των ενδοσωληναριακών συγκεντρώσεων της αδέσμευτης (ελεύθερης) φουροσεμίδης (προσδιορίζεται χρησιμοποιώντας το ρυθμό απέκκρισης της φουροσεμίδης με τα ούρα) με το νατριουρητικό του αποτέλεσμα έχει τη μορφή καμπύλης τύπου S με ελάχιστο ρυθμό αποτελεσματικής απέκκρισης της φουροσεμίδης περίπου 10 mcg ανά λεπτό. Γι’ αυτό, η συνεχής έγχυση φουροσεμίδης είναι πιο αποτελεσματική από ό,τι οι επαναλαμβανόμενες ενέσεις εφόδου. Επιπλέον, πέρα από τη συγκεκριμένη δόση εφόδου του φαρμάκου, δεν υπάρχει σημαντική αύξηση στο αποτέλεσμα. Η δράση της φουροσεμίδης μειώνεται, εφόσον είναι μειωμένη η σωληναριακή απέκκριση ή η ενδοσωληναριακή δέσμευση του φαρμάκου με τη λευκωματίνη.

Φαρμακοκινητική

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου στους ασθενείς προσδιορίζεται από διάφορους παράγοντες συμπεριλαμβανομένων και των συνοδών νόσων και μπορεί να μειωθεί σε ποσοστό μικρότερο από 30% (π.χ. σε νεφρωσικό σύνδρομο). Ο όγκος κατανομής της φουροσεμίδης είναι 0,1-0,2 1/kg βάρους σώματος. Ο όγκος κατανομής μπορεί να είναι μεγαλύτερος σε σχέση με το συνοδό νόσημα. Η φουροσεμίδη συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μεγαλύτερο από 98% και κυρίως με τη λευκωματίνη. Η φουροσεμίδη αποβάλλεται βασικά αναλλοίωτη, αρχικά μέσω απέκκρισης από το εγγύς σωληνάριο. Μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση φουροσεμίδης ποσοστό 60-70% της δόσης εκκρίνεται με τον ίδιο τρόπο. Ο γλυκουρονικός μεταβολίτης της φουροσεμίδης ο οποίος ανιχνεύεται στα ούρα ανέρχεται σε ποσοστό περίπου 10-20%. Η εναπομείνασα δόση αποβάλλεται με τα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική έκκριση. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της φουροσεμίδης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ανέρχεται περίπου σε 1-1,5 ώρα. Η φουροσεμίδη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η φουροσεμίδη διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό και μεταφέρεται αργά στο έμβρυο. Στο έμβρυο ή στο νεογνό ανευρίσκεται στις ίδιες συγκεντρώσεις όπως και στη μητέρα.

Νεφρική νόσος

Σε νεφρική ανεπάρκεια, η αποβολή της φουροσεμίδης επιβραδύνεται και ο χρόνος ημιζωής επιμηκύνεται. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς με βαριάς μορφής νεφρική ανεπάρκεια ανέρχεται μέχρι και 24 ώρες. Σε νεφρωσικό σύνδρομο οι μειωμένες συγκεντρώσεις πρωτεΐνης στο πλάσμα οδηγούν σε αυξημένες συγκεντρώσεις αδέσμευτης (ελεύθερης) φουροσεμίδης. Από την άλλη πλευρά, η δραστικότητα της φουροσεμίδης μειώνεται σε αυτούς τους ασθενείς λόγω δέσμευσης με την ενδοσωληναριακή λευκωματίνη και την ελαττωμένη σωληναριακή απέκκριση. Η φουροσεμίδη απομακρύνεται ελάχιστα μέσω αιμοδιύλισης, περιτοναϊκής διύλισης και CAPD (Continuous Ambulatory Peritoneal Dialysis).

Ηπατική ανεπάρκεια

Σε ηπατική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής της φουροσεμίδης αυξάνεται σε ποσοστό 30-90%, βασικά λόγω του μεγαλύτερου όγκου κατανομής. Επιπλέον, σε αυτή την ομάδα ασθενών υπάρχει ευρεία παρέκκλιση σε όλες τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους.

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βαριάς μορφής υπέρταση, ηλικιωμένοι

Η αποβολή της φουροσεμίδης επιβραδύνεται λόγω της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βαριάς μορφής υπέρταση ή σε ηλικιωμένους.

Πρόωρα και πλήρους κυήσεως νεογνά

Η αποβολή της φουροσεμίδης είναι δυνατόν να επιβραδυνθεί σε εξάρτηση με την ωρίμανση των νεφρών. Ο μεταβολισμός του φαρμάκου μειώνεται επίσης στην περίπτωση που είναι μειωμένη η ικανότητα γλουκουρογένεσης του εμβρύου. Στα βρέφη, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι λιγότερο από 12 ώρες σε ηλικία μεγαλύτερη των 33 εβδομάδων μετά τη γονιμοποίηση. Σε βρέφη ηλικίας 2 μηνών και μεγαλύτερα, η τελική κάθαρση είναι η ίδια με αυτή των ενηλίκων.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Διουρητικά υψηλής οροφής (διουρητικά της αγκύλης), σουλφοναμίδες, απλές. Κωδικός ATC: C03CA01. ### Μηχανισμός δράσης Η φουροσεμίδη {χημική ονομασία: 5-(αμινοσουλφονυλ)-4-χλωρο-2-[(2-φουρανυλμεθυλ) αμινο] βενζοϊκό οξύ;…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της φουροσεμίδης συμβαίνει κυρίως στους νεφρούς και στο ήπαρ, σε μικρότερο βαθμό. Οι νεφροί είναι υπεύθυνοι για περίπου το 85% της συνολικής κάθαρσης της φουροσεμίδης, όπου περίπου το 40% περιλαμβάνει βιομετατροπή. Δύο κύριοι…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	Τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	Θα πρέπει να παρακολουθείται	Πρόωρα νεογνά
Ουρία ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	Τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Ασβέστιο ορού (Ca)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Προσεκτικός και τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Διττανθρακικά ορού (HCO₃⁻)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Προσεκτικός και τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Ισοζύγιο υγρών	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Προσεκτικός και τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Προσεκτικός και τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Χλώριο ορού (Cl⁻)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	Προσεκτικός και τακτικός έλεγχος	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Μεταβολισμός υδατανθράκων	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	Πρέπει να ελέγχεται	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας

radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Υπερηχογράφημα νεφρών	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	Θα πρέπει να διεξάγεται	Πρόωρα νεογνά

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Ισχυρή διούρηση μπορεί να προκαλέσει αφυδάτωση και εξάντληση ηλεκτρολυτών. Υπερβολική αφυδάτωση και απώλεια καλίου μπορεί να συμβούν. Υπερβολική διούρηση μπορεί να προκαλέσει ταχεία απώλεια βάρους, ορθοστατική υπόταση ή οξεία υπόταση. Μπορεί επίσης να προκαλέσει εμβοές, μόνιμη ή παροδική απώλεια ακοής ή παροδική κώφωση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φουροσεμίδη αντιμετωπίζει την υπέρταση και το οίδημα που σχετίζονται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση και νεφρική νόσο, συμπεριλαμβανομένου του νεφρωτικού συνδρόμου. Η φουροσεμίδη είναι ένα ισχυρό διουρητικό της αγκύλης που αυξάνει την απέκκριση Na+ και νερού από τους νεφρούς, αναστέλλοντας την επαναρρόφησή τους από τα εγγύς και άπω σωληνάρια, καθώς και από την αγκύλη του Henle. Δρα άμεσα στα κύτταρα του νεφρώνα και τροποποιεί έμμεσα το περιεχόμενο του νεφρικού διηθήματος. Τελικά, η φουροσεμίδη αυξάνει την διούρηση από τον νεφρό. Η πρωτεϊνικά συνδεδεμένη φουροσεμίδη φτάνει στον τόπο δράσης της στα νεφρά και απεκκρίνεται μέσω ενεργού έκκρισης από μη ειδικούς οργανικούς μεταφορείς που εκφράζονται στην αυλική πλευρά του τόπου δράσης.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η έναρξη της διουρητικής δράσης είναι περίπου 1 έως 1,5 ώρα, και η μέγιστη δράση επιτυγχάνεται εντός των πρώτων 2 ωρών. Η διάρκεια δράσης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 4-6 ώρες, αλλά μπορεί να διαρκέσει έως 8 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η έναρξη της δράσης είναι εντός 5 λεπτών και η μέγιστη δράση επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών. Η διάρκεια δράσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 2 ώρες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, η έναρξη της δράσης είναι κάπως καθυστερημένη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φουροσεμίδη προάγει τη διούρηση αναστέλλοντας την σωληνική επαναρρόφηση νατρίου και χλωρίου στα εγγύς και άπω σωληνάρια, καθώς και στην παχιά ανιούσα αγκύλη του Henle. Αυτή η διουρητική δράση επιτυγχάνεται μέσω ανταγωνιστικής αναστολής των συν-μεταφορέων νατρίου-καλίου-χλωρίου (NKCC2) που εκφράζονται κατά μήκος αυτών των σωληναρίων στο νεφρώνα, εμποδίζοντας τη μεταφορά ιόντων νατρίου από την αυλική πλευρά προς τη βασολατερική πλευρά για επαναρρόφηση. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε αυξημένη απέκκριση νερού μαζί με ιόντα νατρίου, χλωρίου, μαγνησίου, ασβεστίου, υδρογόνου και καλίου. Όπως και με άλλα διουρητικά της αγκύλης, η φουροσεμίδη μειώνει την απέκκριση ουρικού οξέος.

Η φουροσεμίδη ασκεί άμεσες αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις, οι οποίες οδηγούν στη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα στη θεραπεία της οξείας πνευμονικής οιδήματος. Η αγγειοδιαστολή οδηγεί σε μειωμένη ανταπόκριση σε αγγειοσυσπαστικά, όπως η αγγειοτενσίνη ΙΙ και η νοραδρεναλίνη, και μειωμένη παραγωγή ενδογενών νατριουρητικών ορμονών με αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες. Οδηγεί επίσης σε αυξημένη παραγωγή προσταγλανδινών με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Η φουροσεμίδη μπορεί επίσης να ανοίξει τους διαύλους καλίου σε αρτηρίες αντίστασης. Ο κύριος μηχανισμός δράσης της φουροσεμίδης είναι ανεξάρτητος από την ανασταλτική της δράση στην ανθρακική ανυδράση και την αλδοστερόνη.

Αν και τόσο in vivo όσο και in vitro μελέτες έχουν δείξει αντισπασμωδική δράση του διουρητικού της αγκύλης φουροσεμίδης, ο ακριβής μηχανισμός πίσω από αυτήν τη δράση παραμένει αντικείμενο συζήτησης. Η τρέχουσα μελέτη διερευνά την επίδραση της φουροσεμίδης στην επαγόμενη από Cs επιληπτομορφική δραστηριότητα (Cs-FP) που προκαλείται στην περιοχή CA1 τομών ιππόκαμπου αρουραίου παρουσία Cs+ (5mM) και ανταγωνιστών ιονοτροπικών γλουταμινεργικών και GABAεργικών υποδοχέων. Δεδομένου ότι αυτό το μοντέλο αποκλίνει σε αρκετές πτυχές από άλλα μοντέλα επιληψίας, μπορεί να προσφέρει νέα κατανόηση του μηχανισμού πίσω από την αντισπασμωδική δράση της φουροσεμίδης. Η παρούσα μελέτη δείχνει ότι η φουροσεμίδη καταστέλλει την Cs-FP με δοσοεξαρτώμενο τρόπο, με σχεδόν πλήρη αναστολή σε συγκεντρώσεις = 1,25 mM. Δεδομένου ότι η φουροσεμίδη στοχεύει σε διάφορους τύπους ιοντικών μεταφορέων, εξετάσαμε την επίδραση πιο εκλεκτικών ανταγωνιστών. Η Μπουμετανίδη (20 μM), η οποία αναστέλλει εκλεκτικά τον συν-μεταφορέα Na-K-2Cl (NKCC1), δεν είχε σημαντική επίδραση στην Cs-FP. Η VU0240551 (10 μM), ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του συν-μεταφορέα K-Cl (KCC2), μείωσε τη φάση της κρίσης κατά 51,73 ± 8,5% χωρίς να επηρεάσει τη φάση μεταξύ των κρίσεων της Cs-FP. Η DIDS (50 μM), ένας μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των ανταλλαγέων Cl-/HCO3-, των συν-μεταφορέων Na+-HCO3-, των διαύλων χλωρίου και του KCC2, κατέστειλε τη φάση της κρίσης κατά 60,8 ± 8,1% χωρίς να επηρεάσει τη φάση μεταξύ των κρίσεων. Στα 500 μM, η DIDS κατέστειλε πλήρως την Cs-FP. Με βάση αυτά τα αποτελέσματα, προτείνουμε ότι η αντισπασμωδική δράση της φουροσεμίδης στο μοντέλο Cs+ ασκείται μέσω αναστολής του νευρωνικού KCC2 και του Na+-ανεξάρτητου Cl-/HCO3–ανταλλαγέα (AE3), οδηγώντας σε σταθεροποίηση της επαγόμενης από τη δραστηριότητα ενδοκυττάριας οξίνισης σε πυραμιδικά νευρωνικά κύτταρα CA1.

Η επαναρρόφηση χλωριούχου νατρίου στο παχύ ανιόν σκέλος της αγκύλης του Henle μεσολαβείται από τον συν-μεταφορέα Na(+)-K(+)-2Cl(-) (NKCC2). Το διουρητικό της αγκύλης φουροσεμίδη είναι ισχυρός αναστολέας του NKCC2. Ωστόσο, λιγότερα είναι γνωστά για τον μηχανισμό που ρυθμίζει τον ηλεκτρολυτικό μεταφορέα. Λαμβάνοντας υπόψη τις καλά εδραιωμένες επιδράσεις του μονοξειδίου του αζώτου στη δραστηριότητα του NKCC2, το cGMP είναι πιθανό να εμπλέκεται σε αυτήν τη ρύθμιση. Η εξαρτώμενη από το cGMP πρωτεϊνική κινάση Ι (cGKI; PKGI) είναι μια πρωτεΐνη-στόχος του cGMP που φωσφορυλιώνει διάφορα υποστρώματα μετά την ενεργοποίηση μέσω cGMP. Διερευνήσαμε την πιθανή συσχέτιση μεταξύ της οδού cGMP/cGKI και της ρύθμισης του NKCC2. Θεραπεύσαμε άγριου τύπου (wt) και cGKIa-rescue ποντίκια με φουροσεμίδη. Τα cGKIa-rescue ποντίκια εξέφραζαν cGKIa μόνο υπό τον έλεγχο του προαγωγέα που είναι ειδικός για τους λείους μύες (SM22) σε έλλειμματικό υπόβαθρο cGKI. Η θεραπεία με φουροσεμίδη αύξησε την απέκκριση νατρίου και χλωρίου στα cGKIa-rescue ποντίκια σε σύγκριση με τα wt ποντίκια. Αναλύσαμε τη φωσφορυλίωση του NKCC2 με western blotting και ανοσοϊστοχημεία χρησιμοποιώντας το φωσφο-ειδικό αντίσωμα R5. Η χορήγηση φουροσεμίδης αύξησε σημαντικά το φωσφορυλιωμένο σήμα NKCC2 σε wt αλλά όχι σε cGKIa-rescue ποντίκια. Η ενεργοποίηση του NKCC2 οδήγησε στη φωσφορυλίωσή του και στην μεταφορά του στην κυτταρική μεμβράνη. Για να εξετάσουμε αν το cGKI εμπλέκεται σε αυτή τη διαδικασία, αναλύσαμε την φωσφορυλίωση του διεγερτή από αγγειοδιασταλτικό φωσφο-πεπτιδίου, η οποία φωσφορυλιώνεται από το cGKI. Η ένεση φουροσεμίδης οδήγησε σε αυξημένη φωσφορυλίωση του διεγερτή από αγγειοδιασταλτικό φωσφο-πεπτιδίου σε wt ποντίκια. Υποθέτουμε ότι η χορήγηση φουροσεμίδης ενεργοποίησε το cGKI, οδηγώντας σε φωσφορυλίωση του NKCC2 και μεταφορά στην κυτταρική μεμβράνη. Αυτή η οδός που μεσολαβείται από το cGKI θα μπορούσε να είναι ένας μηχανισμός για την αντιστάθμιση της ανασταλτικής επίδρασης της φουροσεμίδης στο NKCC2.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η φουροσεμίδη απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Παρουσιάζει μεταβλητή βιοδιαθεσιμότητα από από του στόματος μορφές δοσολογίας, κυμαινόμενη από 10% έως 90%. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της φουροσεμίδης από δισκία ή πόσιμο διάλυμα είναι περίπου 64% και 60%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με αυτήν μιας ενδοφλέβιας ένεσης του φαρμάκου.

Οι νεφροί είναι υπεύθυνοι για το 85% της συνολικής κάθαρσης της φουροσεμίδης, όπου περίπου το 43% του φαρμάκου υφίσταται νεφρική απέκκριση. Σημαντικά μεγαλύτερη ποσότητα φουροσεμίδης απεκκρίνεται στα ούρα μετά από ενδοφλέβια ένεση από ό,τι μετά από δισκίο ή πόσιμο διάλυμα. Περίπου το 50% της δόσης φουροσεμίδης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, και το υπόλοιπο μεταβολίζεται σε γλυκουρονίδιο στον νεφρό.

Ο όγκος κατανομής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 40 mg φουροσεμίδης ήταν 0,181 L/kg σε υγιείς εθελοντές και 0,140 L/kg σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 400 mg φουροσεμίδης, η κάθαρση πλάσματος ήταν 1,23 mL/kg/min σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και 2,34 mL/kg/min σε υγιείς εθελοντές, αντίστοιχα.

Σημαντικά μεγαλύτερη ποσότητα φουροσεμίδης απεκκρίνεται στα ούρα μετά από ενδοφλέβια ένεση από ό,τι μετά από δισκίο ή πόσιμο διάλυμα. Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο από του στόματος σκευασμάτων στην ποσότητα του αμετάβλητου φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα.

Μετά από από του στόματος χορήγηση φουροσεμίδης σε 18 έγκυες γυναίκες την ημέρα του τοκετού, ανιχνεύθηκαν σημαντικές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα της ομφαλικής φλέβας, καθώς και στο αμνιακό υγρό. Ο λόγος μεταξύ των συγκεντρώσεων φουροσεμίδης στο πλάσμα της μητρικής φλέβας και στο πλάσμα της ομφαλικής φλέβας αυξήθηκε με τον χρόνο και προσέγγισε τη μονάδα 8 έως 10 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ο χρόνος ημιζωής φουροσεμίδης στο πλάσμα φάνηκε να είναι μεγαλύτερος στις μητέρες παρά σε μη έγκυες υγιείς εθελόντριες. Σε μία ασθενή, το επίπεδο φουροσεμίδης στο πλάσμα ήταν σταθερό κατά τη διάρκεια 5 ωρών παρακολούθησης.

Σε μία μελέτη σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, περίπου το 60% μιας μεμονωμένης δόσης 80 mg φουροσεμίδης από του στόματος απορροφήθηκε από το ΓΕΣ. Όταν χορηγήθηκε σε νηστικούς ενήλικες σε αυτήν τη δοσολογία, το φάρμακο εμφανίστηκε στον ορό εντός 10 λεπτών, έφτασε μέγιστη συγκέντρωση 2,3 μg/mL σε 60-70 λεπτά, και απομακρύνθηκε σχεδόν πλήρως από τον ορό σε 4 ώρες. Όταν η ίδια δόση χορηγήθηκε μετά από γεύμα, οι συγκεντρώσεις στον ορό φουροσεμίδης αυξήθηκαν αργά σε μέγιστο περίπου 1 μg/mL μετά από 2 ώρες και παρόμοιες συγκεντρώσεις υπήρχαν 4 ώρες μετά την κατάποση. Ωστόσο, παρόμοια διουρητική απόκριση παρατηρήθηκε ανεξάρτητα από το αν το φάρμακο χορηγήθηκε με τροφή ή σε νηστικούς ασθενείς. Σε άλλη μελέτη, ο ρυθμός και η έκταση της απορρόφησης διέφεραν σημαντικά όταν 1 g φουροσεμίδης χορηγήθηκε από του στόματος σε ουραιμικούς ασθενείς. Μέσος όρος 76% της δόσης απορροφήθηκε, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτεύχθηκαν εντός 2-9 ωρών (μέσος όρος 4,4 ώρες). Οι συγκεντρώσεις στον ορό που απαιτούνται για μέγιστη διούρηση δεν είναι γνωστές, και έχει αναφερθεί ότι το μέγεθος της απόκρισης δεν συσχετίζεται ούτε με τη μέγιστη ούτε με τη μέση συγκέντρωση στον ορό.

Η διουρητική δράση της από του στόματος χορηγούμενης φουροσεμίδης είναι εμφανής εντός 30 λεπτών έως 1 ώρας και είναι μέγιστη την πρώτη ή δεύτερη ώρα. Η διάρκεια δράσης είναι συνήθως 6-8 ώρες. Η μέγιστη υποτασική δράση μπορεί να μην είναι εμφανής παρά μόνο αρκετές ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας με φουροσεμίδη. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση φουροσεμίδης, η διούρηση εμφανίζεται εντός 5 λεπτών, φτάνει στο μέγιστο εντός 20-60 λεπτών και διαρκεί περίπου 2 ώρες. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 30 λεπτών· η έναρξη της διούρησης εμφανίζεται κάπως αργότερα από ό,τι μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η διουρητική απόκριση μπορεί να είναι παρατεταμένη.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Φουροσεμίδη (15 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.

Παράγοντες που αναστέλλουν τους ΣΥΝ-ΜΕΤΑΦΟΡΕΙΣ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΚΑΛΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ οι οποίοι συγκεντρώνονται στο παχύ ανιόν σκέλος στη συμβολή της ΑΓΚΥΛΗΣ ΤΟΥ HENLE και των ΝΕΦΡΙΚΩΝ ΣΩΛΗΝΑΡΙΩΝ, ΑΠΩ. Λειτουργούν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ και ΥΠΕΡΓΛΥΚΑΙΜΙΑ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

7LXU5N7ZO5

ΦΟΥΡΟΣΕΜΙΔΗ

Φυσιολογική Επίδραση [PE] - Αυξημένη Διούρηση στην Αγκύλη του Henle

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Διουρητικό της Αγκύλης

Η Φουροσεμίδη είναι Διουρητικό της Αγκύλης. Η φυσιολογική επίδραση της φουροσεμίδης είναι μέσω Αυξημένης Διούρησης στην Αγκύλη του Henle.

ΦΟΥΡΟΣΕΜΙΔΗ

Διουρητικό της Αγκύλης [EPC]· Αυξημένη Διούρηση στην Αγκύλη του Henle [PE]

ΕΝΕΣΗ ΦΟΥΡΟΣΕΜΙΔΗΣ 80 MG/ 10 ML

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C03CA01

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: Τιτλοποίηση βάσει συμφόρησης · Όσο υπάρχει συμφόρηση
ΒΗΜΑ HFmrEF C03CA01

HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)

ΚΕ 41–49%

Δοσολογία: Συμπτωματικά · Όσο υπάρχει συμφόρηση
ΒΗΜΑ HFpEF C03CA01

HFpEF — Διατηρημένο κλάσμα εξώθησης (≥ 50%)

ΚΕ ≥ 50% — δομική νόσος + αυξημένα νατριουρητικά πεπτίδια

Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Όσο υπάρχει συμφόρηση
ΒΗΜΑ AHF-Diuretic C03CA01

Οξεία ΚΑ — Διουρητικά (συμφόρηση/υπερφόρτωση)

Οξεία ΚΑ με σημεία/συμπτώματα υπερφόρτωσης υγρών

Δοσολογία: Επαρκείς δόσεις (αρχ. 40 mg IV ή 2.5× χρόνια PO δόση) · Έως απουσία συμφόρησης

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 3 C03CA01

ΒΗΜΑ 3 — Ανθεκτική υπέρταση
- Αρρύθμιστη ΑΠ υπό τριπλή θεραπεία πλήρων δόσεων (συμπεριλαμβανομένου διουρητικού) — ~5%
- Αφού αποκλειστούν υπέρταση λευκής μπλούζας & δευτεροπαθής υπέρταση
Δοσολογία: — · Συνεχής

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Διουρητικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3440

Μοριακός τύπος

C12H11ClN2O5S

Μοριακό βάρος

330.74

IUPAC

4-chloro-2-(furan-2-ylmethylamino)-5-sulfamoylbenzoic acid

InChIKey

ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.