Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01AA12 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIGECYCLINE

Τιγεκυκλίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, τετρακυκλίνες, κωδικός: ATC J01AA12.

Εμπορικά Ονόματα

DIGAZOR TYGACIL

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

  • K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
κάθε 12 ώρες
Δόση έναρξης:
100 mg
  • Ενήλικες
    Δόσηαρχική δόση 100 mg ακολουθούμενη από 50 mg κάθε 12 ώρες
    για 5 έως 14 ημέρες. Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να καθορίζεται από τη βαρύτητα, τη θέση της λοίμωξης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς.
  • Παιδιά ηλικίας 8 έως <12 ετών
    Δόση1,2 mg/kg τιγεκυκλίνης, χορηγούμενα ενδοφλεβίως κάθε 12 ώρες
    Μέγ. δόση50 mg κάθε 12 ώρες
    για 5 έως 14 ημέρες.
  • Έφηβοι ηλικίας 12 έως <18 ετών
    Δόση50 mg τιγεκυκλίνης, κάθε 12 ώρες
    για 5 έως 14 ημέρες.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh A και Child Pugh B)
    δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh C)
    Δόση25 mg κάθε 12 ώρες μετά τη δόση εφόδου των 100 mg
    Η δόση της τιγεκυκλίνης θα πρέπει να μειώνεται κατά 50%. Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τη θεραπευτική αγωγή με προσοχή και να παρακολουθούνται για την ανταπόκριση της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή σε αιμοδιύλιση
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιά ηλικίας κάτω των 8 ετών
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω δυσχρωματισμού των οδόντων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοδυναμικές).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία στην ομάδα των τετρακυκλινικών αντιβιοτικών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερευαισθησία στην ομάδα των τετρακυκλινικών αντιβιοτικών
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυξημένη θνητότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων (cSSTI), επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (cIAI), λοιμώξεις διαβητικού ποδός, νοσοκομειακή πνευμονία και σε μελέτες με ανθεκτικά παθογόνα
    Λήψη υπ’ όψιν του αριθμητικά μεγαλύτερου ποσοστού θνητότητας σε σύγκριση με τα φάρμακα σύγκρισης.
  • Επιλοίμωξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με cIAI που αναπτύσσουν καθυστερημένη επούλωση χειρουργικού τραύματος
    Παρακολούθηση για την αναγνώριση επιλοίμωξης.
  • Επιλοίμωξη (νοσοκομειακή πνευμονία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν επιλοιμώξεις και συγκεκριμένα νοσοκομειακή πνευμονία
    Στενή παρακολούθηση για την ανάπτυξη επιλοιμώξεων. Εάν παρατηρηθεί εστία λοίμωξης εκτός από cSSTI ή cIAI, εξέταση εφαρμογής εναλλακτικής αντιμικροβιακής θεραπείας.
  • Αναφυλαξία / Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Σοβαρή
    Επίγνωση του κινδύνου δυνητικά απειλητικών για τη ζωή αντιδράσεων.
  • Ηπατική βλάβη / ανεπάρκεια
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τιγεκυκλίνη
    Λήψη υπ’ όψιν πιθανής συμμετοχής της τιγεκυκλίνης σε περιπτώσεις ηπατικής βλάβης.
  • Ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρόμοιες με τετρακυκλίνες (φωτοευαισθησία, ψευδοόγκος εγκεφάλου, παγκρεατίτιδα, αντι-αναβολική δράση)
    Επίγνωση του κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων αντιδράσεων όμοιων με αυτές της ομάδας των τετρακυκλινικών αντιβιοτικών.
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τιγεκυκλίνη και αναπτύσσουν συμπτώματα/διαταραχές
    Εξέταση της διάγνωσης οξείας παγκρεατίτιδας. Εξέταση διακοπής της θεραπείας με τιγεκυκλίνη.
  • Διαταραχή του μηχανισμού πήξης του αίματος (παράταση PT, aPTT, υποϊνωδογοναιμία)
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδική προσοχή σε σοβαρά νοσούντες και ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά
    Παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Περιορισμένη εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρές υποκείμενες νόσους
    ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι, λοιμώξεις ελκών εκ κατακλίσεων, λοιμώξεις >14 ημερών, διαβήτης, περιφερική αγγειακή νόσος, ενδοφλέβια κατάχρηση ουσίας, HIV, συνυπάρχουσα βακτηριαιμία
    Εφιστάται η προσοχή.
  • Λοίμωξη διαβητικού ποδός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με λοίμωξη διαβητικού ποδός
    Δεν συνιστάται η χρήση της τιγεκυκλίνης.
  • Σοβαρά πάσχοντες ασθενείς με cIAI (διάτρηση εντέρου, σήψη, σηπτική καταπληξία)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΒαρέως πάσχοντες ασθενείς με cIAI ως συνέπεια κλινικά προφανούς διάτρησης του εντέρου ή με αρχόμενη σήψη ή σηπτική καταπληξία
    Εξέταση του ενδεχομένου χρήσης συνδυασμένης αντιβακτηριακής θεραπείας.
  • Χολόσταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν χολόσταση
    Στενή παρακολούθηση.
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση αντιβακτηριακού παράγοντα
    Λήψη υπ’ όψιν της διάγνωσης ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας.
  • Υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων οργανισμών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τιγεκυκλίνη
    Στενή παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Μόνιμος δυσχρωματισμός των οδόντων
    ΠληθυσμόςΆνθρωποι κατά την ανάπτυξη των οδόντων (παιδιά)
    Επίγνωση του κινδύνου.
  • Περιορισμένη κλινική εμπειρία σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 8 ετών και άνω
    Περιορισμένη χρήση σε κλινικές περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει άλλη εναλλακτική αντιβακτηριακή θεραπεία.
  • Ναυτία και έμετος σε παιδιά και εφήβους (κίνδυνος αφυδάτωσης)
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Επίδειξη προσοχής για το ενδεχόμενο αφυδάτωσης. Προτιμώμενη χορήγηση με έγχυση διάρκειας 60 λεπτών.
  • Κοιλιακό άλγος σε παιδιά (πιθανή ένδειξη παγκρεατίτιδας)
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Σε περίπτωση παγκρεατίτιδας, διακοπή της θεραπείας με τιγεκυκλίνη.
  • Χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 8 ετών
    ΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας κάτω των 8 ετών
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα με χαμηλή πρόσληψη νατρίου
    Ενημέρωση ότι το φαρμακευτικό προϊόν είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση της κάθαρσης της R-βαρφαρίνης και S-βαρφαρίνης κατά 40% και 23% αντίστοιχα, και αύξηση της AUC κατά 68% και 29% αντίστοιχα. Μπορεί να παρατείνει τον χρόνο προθρομβίνης (PT) και τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).
    ΣύστασηΟι σχετικοί έλεγχοι της πήξης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Διγοξίνη
    χωρίς προσοχή
    Δεν επηρεάζει τον ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης ή την κάθαρση της διγοξίνης. Η διγοξίνη δεν επηρέασε το φαρμακοκινητικό προφίλ της τιγεκυκλίνης.
    ΣύστασηΔεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Μπορεί να τα καταστήσει λιγότερο αποτελεσματικά.
  • Αναστολείς καλσινευρίνης (π.χ. τακρόλιμους ή κυκλοσπορίνη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση των ελάχιστων συγκεντρώσεων των αναστολέων καλσινευρίνης στον ορό.
    ΣύστασηΟι συγκεντρώσεις του αναστολέα καλσινευρίνης στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται για την αποτροπή τοξικότητας του φαρμάκου.
  • Αναστολείς P-gp (π.χ. κετοκοναζόλη ή κυκλοσπορίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να επηρεάσει την φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης.
  • Επαγωγείς P-gp (π.χ. ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να επηρεάσει την φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • σήψη/σηπτική καταπληξία
  • Υπερανάπτυξη των μη ευαίσθητων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκήτων
  • σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις σχετιζόμενες με λοιμώξεις
Λοιμώξεις
  • Πνευμονία
  • Απόστημα
  • Λοιμώξεις
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • παρατεταμένος χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT)
  • παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης (PT)
  • υποϊνωδογοναιμία
  • αυξημένη διεθνής ομαλοποιημένη σχέση (INR)
Αίμα
  • Θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αναφυλαξία/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Υποπρωτεϊναιμία
  • Υπερφωσφαταιμία
  • Ανορεξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Αντιαναβολική δράση
  • οξέωση
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Ψευδοόγκος εγκεφάλου
  • Κεφαλαλγία
Αγγειακές
  • Φλεβίτιδα
  • Θρομβοφλεβίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) στον ορό
  • αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT) στον ορό
  • ηπατική βλάβη, κυρίως χολοστατική
Ήπαρ
  • Υπερχολερυθριναιμία
  • Ίκτερος
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Φωτοευαισθησία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson
Τραυματισμοί
  • Καθυστερημένη επούλωση
Γενικές
  • Αντίδραση της θέσης ένεσης
  • Φλεγμονή της θέσης ένεσης
  • Άλγος θέσης ένεσης
  • Φλεβίτιδα της θέσης ένεσης
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • οίδημα της θέσης ένεσης
  • μόνιμος δυσχρωματισμός των δοντιών
  • θάνατος
Παρακλινικές εξετάσεις
  • αυξημένη αμυλάση στον ορό
  • αυξημένο άζωτο ουρίας αίματος (BUN)
  • αζωθαιμία
  • αυξημένα επίπεδα λιπάσης στον ορό
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αντίδραση της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Απόστημα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Καθυστερημένη επούλωση
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Υπερχολερυθριναιμία
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης (ALT) στον ορό
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Συχνές
  • αυξημένη αμυλάση στον ορό
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) στον ορό
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Συχνές
  • αυξημένο άζωτο ουρίας αίματος (BUN)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • παρατεταμένος χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης (PT)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • σήψη/σηπτική καταπληξία
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υποπρωτεϊναιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Φλεβίτιδα της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Φλεγμονή της θέσης ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • αυξημένη διεθνής ομαλοποιημένη σχέση (INR)
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ηπατική βλάβη, κυρίως χολοστατική
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • οίδημα της θέσης ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • υποϊνωδογοναιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Αντιαναβολική δράση
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Υπερανάπτυξη των μη ευαίσθητων οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των μυκήτων
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Μη γνωστές
  • Υπερφωσφαταιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ψευδοόγκος εγκεφάλου
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • αζωθαιμία
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • αναφυλαξία/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αυξημένα επίπεδα λιπάσης στον ορό
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • θάνατος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • μόνιμος δυσχρωματισμός των δοντιών
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • οξέωση
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις σχετιζόμενες με λοιμώξεις
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Μη γνωστές
  • σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Η τιγεκυκλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με τιγεκυκλίνη.
    Δεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένος ο αριθμός δεδομένων από τη χρήση της τιγεκυκλίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος. Όπως είναι γνωστό για την ομάδα των τετρακυκλινικών αντιβιοτικών, η τιγεκυκλίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει μόνιμες οδοντικές βλάβες (δυσχρωματισμός και βλάβες της αδαμαντίνης) και μια καθυστέρηση στις διαδικασίες οστεοποίησης στα έμβρυα που εκτίθενται εντός της μήτρας (in utero) κατά τη διάρκεια του τελευταίου μισού της κύησης και σε παιδιά ηλικίας κάτω των οκτώ ετών λόγω του εμπλουτισμού των ιστών με ασβέστιο υψηλού ρυθμού μεταβολισμού και σχηματισμό χηλικών συμπλεγμάτων ασβεστίου (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με τιγεκυκλίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Είναι άγνωστο εάν η τιγεκυκλίνη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά / τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της τιγεκυκλίνης/μεταβολιτών στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Οι επιδράσεις της τιγεκυκλίνης στη γονιμότητα σε ανθρώπους δεν έχουν μελετηθεί. Μη κλινικές μελέτες που διενεργήθηκαν με τιγεκυκλίνη σε αρουραίους δεν καταδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με τη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική απόδοση. Σε θηλυκούς αρουραίους, δεν υπήρξαν επιδράσεις σχετιζόμενες με την ουσία στις ωοθήκες ή στους κύκλους οίστρου σε εκθέσεις έως και 4,7 φορές της ανθρώπινης ημερήσιας δόσης με βάση την AUC (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτίας
  • εμέτου
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να εμφανισθεί ζάλη, γεγονός που μπορεί να έχει επίδραση στην οδήγηση και στο χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
L-Αργινίνη,
Υδροχλωρικό οξύ,
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, τετρακυκλίνες, κωδικός: ATC J01AA12.

Μηχανισμός δράσης

Η τιγεκυκλίνη, ένα αντιβιοτικό της ομάδας των γλυκυλκυκλινών, αναστέλλει την πρωτεϊνική μετάφραση στα βακτήρια μέσω της σύνδεσής της στη ριβοσωμική υποομάδα 30S και της φραγής της εισόδου των μορίων του αμινο-ακυλ tRNA στη θέση A του ριβοσώματος. Έτσι αποτρέπεται η ενσωμάτωση των αμινοξεϊκών υπολειμμάτων εντός των επιμηκυσμένων πεπτιδικών αλυσίδων. Γενικά, η τιγεκυκλίνη θεωρείται βακτηριοστατική. Σε επίπεδο 4 φορές την ελάχιστη ανασταλτική πυκνότητα (MIC), παρατηρήθηκε μια μείωση 2-log στον αριθμό αποικιών με την τιγεκυκλίνη έναντι των Enterococcus spp., Staphylococcus aureus και Escherichia coli.

Μηχανισμός αντοχής

Η τιγεκυκλίνη μπορεί να υπερνικήσει τους δύο κύριους μηχανισμούς ανθεκτικότητας των τετρακυκλινών, τη ριβοσωμική προστασία και το μηχανισμό αποβολής του αντιβιοτικού. Έχει φανεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ των ανθεκτικών στην τιγεκυκλίνη και των ανθεκτικών στη μινοκυκλίνη στελεχών Enterobacteriaceae λόγω αντλιών αποβολής πολυανθεκτικότητας (MDR). Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή με βάση την περιοχή-στόχο μεταξύ της τιγεκυκλίνης και των περισσοτέρων ομάδων αντιβιοτικών. Η τιγεκυκλίνη είναι ευάλωτη στις χρωμοσωμικά-κωδικοποιημένες για πολυδύναμες αντλίες αποβολής των Proteeae και της Pseudomonas aeruginosa. Τα παθογόνα της οικογένειας Proteeae (Proteus spp., Providencia spp. και Morganella spp.) είναι γενικά λιγότερο ευαίσθητα στην τιγεκυκλίνη σε σχέση με άλλα μέλη των Enterobacteriaceae. Η μειωμένη ευαισθησία και στις δύο ομάδες έχει αποδοθεί στην υπερέκφραση της μη ειδικής για πολλά φάρμακα αντλίας ενεργητικής εκροής AcrAB. Η μειωμένη ευαισθησία έναντι του Acinetobacter baumannii έχει αποδοθεί στην υπερέκφραση της αντλίας ενεργητικής εκροής AdeABC.

Όρια ευαισθησίας (breakpoints)

Τα όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής πυκνότητας (MIC) όπως καθορίσθηκαν από την European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST) έχουν ως εξής:

  • Staphylococcus spp. S ≤ 0,5 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Streptococcus spp. εκτός από S. pneumoniae S ≤ 0,25 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Enterococcus spp. S ≤ 0,25 mg/l και R > 0,5 mg/l
  • Enterobacteriaceae S ≤ 1(^) mg/l και R > 2 mg/l (^) Η τιγεκυκλίνη έχει μειωμένη in vitro δραστικότητα έναντι των Proteus, Providencia και Morganella spp.

Για αναερόβια βακτήρια υπάρχουν κλινικά στοιχεία αποτελεσματικότητας σε πολυμικροβιακές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις αλλά δεν υπάρχει καμία συσχέτιση μεταξύ των τιμών MIC, των PK/PD δεδομένων και της κλινικής έκβασης. Ως εκ τούτου, δεν έχουν καθορισθεί όρια ευαισθησίας (breakpoints). Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι κατανομές των MIC των οργανισμών στα γένη Bacteroides και Clostridium είναι ευρείες και μπορεί να περιλαμβάνουν τιμές άνω των 2 mg/l τιγεκυκλίνης. Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία κλινικής αποτελεσματικότητας της τιγεκυκλίνης έναντι των εντερόκοκκων. Ωστόσο, πολυμικροβιακές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις δείχνουν να ανταποκρίνονται στη θεραπεία με τιγεκυκλίνη σε κλινικές δοκιμές.

Ευαισθησία

Η επικράτηση της επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και πληροφορίες τοπικού χαρακτήρα σχετικά με την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων. Εφόσον κρίνεται απαραίτητο, θα πρέπει να αναζητείται η συμβουλή ειδικού όταν η τοπική επίπτωση της αντοχής είναι τέτοια ώστε η χρησιμότητα του φαρμάκου σε τουλάχιστον ορισμένα είδη λοιμώξεων να είναι αμφισβητήσιμη.

  • Συνήθως ευαίσθητα είδη

    • Θετικά κατά Gram Αερόβια
      • Enterococcus spp.†
      • Staphylococcus aureus*
      • Staphylococcus epidermidis
      • Staphylococcus haemolyticus
      • Streptococcus agalactiae*
      • Ομάδα Streptococcus anginosus* (συμπεριλαμβανομένων S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus)
      • Streptococcus pyogenes*
      • Viridans group streptococci
    • Αρνητικά κατά Gram Αερόβια
      • Citrobacter freundii*
      • Citrobacter koseri
      • Escherichia coli*
      • Klebsiella oxytoca*
    • Αναερόβια
      • Clostridium perfringens†
      • Peptostreptococcus spp.†
      • Prevotella spp.

  • Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελεί πρόβλημα

    • Αρνητικά κατά Gram Αερόβια
      • Acinetobacter baumannii
      • Burkholderia cepacia
      • Enterobacter aerogenes
      • Enterobacter cloacae*
      • Klebsiella pneumoniae*
      • Morganella morganii
      • Proteus spp.
      • Providencia spp.
      • Serratia marcescens
      • Stenotrophomonas maltophilia
    • Αναερόβια
      • Bacteroides fragilis group†

  • Συγγενώς ανθεκτικοί μικροοργανισμοί

    • Αρνητικά κατά Gram Αερόβια
      • Pseudomonas aeruginosa

  • * υποδηλώνεται είδος έναντι του οποίου η δραστικότητα θεωρείται ότι έχει καταδειχθεί ικανοποιητικά σε κλινικές μελέτες.

  • † βλ. Όρια ευαισθησίας (breakpoints) παραπάνω.

Καρδιακή Ηλεκτροφυσιολογία

Σε μια τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και δραστική ουσία, διεξοδική διασταυρούμενη μελέτη τεσσάρων σκελών του QTc σε 46 υγιή άτομα, δεν εντοπίστηκε καμία σημαντική επίδραση στο διάστημα QTc κατά τη χορήγηση μίας άπαξ ενδοφλέβιας δόσης τιγεκυκλίνης 50 mg ή 200 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μια μελέτη ανοικτής επισήμανσης, χορήγησης πολλαπλών αυξανόμενων δόσεων, 39 παιδιά ηλικίας 8 έως 11 ετών με cIAI ή cSSTI έλαβαν τιγεκυκλίνη (0,75, 1 ή 1,25 mg/kg). Όλοι οι ασθενείς έλαβαν ενδοφλεβίως τιγεκυκλίνη για 3 διαδοχικές ημέρες κατ’ ελάχιστο και έως και για 14 διαδοχικές ημέρες κατά μέγιστο, με την επιλογή της μετάβασης σε από του στόματος αντιβιοτικό κατά την 4η ημέρα ή έπειτα από αυτήν την ημέρα. Η κλινική ίαση αξιολογήθηκε σε διάστημα μεταξύ 10 και 21 ημερών μετά από τη χορήγηση της τελευταίας δόσης της θεραπείας. Η σύνοψη των αποτελεσμάτων της κλινικής ανταπόκρισης στον τροποποιημένο πληθυσμό με πρόθεση θεραπείας (mITT), παρατίθεται στον ακόλουθο πίνακα.

Ένδειξη 0.75 mg/kg n/N (%) 1 mg/kg n/N (%) 1.25 mg/kg n/N (%)
cIAI 6/6 (100.0) 3/4 (75.0) 10/12 (83.3)
cSSTI 3/6 (50.0) 5/7 (71.4) 2/4 (50.0)
Σύνολο 9/10 (90.0) 8/13 (62.0%) 12/16 (75.0)

Τα δεδομένα αποτελεσματικότητας που παρουσιάζονται παραπάνω θα πρέπει να εξετάζονται με προσοχή, καθώς σε αυτήν τη μελέτη επιτράπηκε η συγχορήγηση αντιβιοτικών. Παράλληλα, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπ’ όψιν ο μικρός αριθμός ασθενών.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η τιγεκυκλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως και για το λόγο αυτό έχει 100% βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή

Η in vitro πρωτεϊνική σύνδεση στο πλάσμα της τιγεκυκλίνης έχει εύρος μεταξύ 71% και 89% περίπου στις συγκεντρώσεις που παρατηρήθηκαν σε κλινικές μελέτες (0,1 έως 1,0 μg/ml). Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους και ζώα έδειξαν ότι η τιγεκυκλίνη κατανέμεται με ευκολία στους ιστούς. Σε αρουραίους που έλαβαν μία ή πολλαπλές δόσεις της 14C-τιγεκυκλίνης, υπήρξε καλή κατανομή της ραδιενέργειας στους περισσότερους ιστούς, με τη μεγαλύτερη συνολική έκθεση να παρατηρείται στο μυελό των οστών, τους σιελογόνους αδένες, το θυρεοειδή αδένα, το σπλήνα και τα νεφρά. Στους ανθρώπους, ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση της τιγεκυκλίνης υπολογίσθηκε κατά μέσο όρο μεταξύ 500 και 700 L (7 και 9 L/kg), καταδεικνύοντας ότι η τιγεκυκλίνη κατανέμεται εκτενέστατα πέρα από τον όγκο του πλάσματος και συγκεντρώνεται στους ιστούς. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα σχετικά με το αν η τιγεκυκλίνη μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό στους ανθρώπους. Σε κλινικές φαρμακολογικές μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκε το θεραπευτικό δοσολογικό σχήμα των 100 mg ακολουθούμενο από 50 mg κάθε 12 ώρες, η Cmax της τιγεκυκλίνης στον ορό σε σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 866±233 ng/ml μετά από έγχυση 30 λεπτών και 634±97 ng/ml μετά από έγχυση 60 λεπτών. Η AUC0-12h στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν 2349±850 ng•h/ml.

Βιομετασχηματισμός

Κατά μέσο όρο, εκτιμάται ότι λιγότερο από το 20% της τιγεκυκλίνης μεταβολίζεται πριν την απέκκριση. Σε υγιείς άνδρες εθελοντές, μετά από χορήγηση 14C-τιγεκυκλίνης, η αμετάβλητη τιγεκυκλίνη ήταν το πρωταρχικό 14C-επισημασμένο υλικό που ανακτήθηκε στα ούρα και στα κόπρανα, αν και ένα γλυκουρονίδιο, ένας N-ακετυλ μεταβολίτης και ένα επιμερές της τιγεκυκλίνης ήταν επίσης παρόντα. Μελέτες in vitro σε μικροσωμιακά συστήματα του ανθρώπινου ήπατος δείχνουν ότι η τιγεκυκλίνη δεν αναστέλλει το μεταβολισμό μέσω ενός οποιουδήποτε εκ των ακόλουθων 6 ισομορφών του P450 (CYP) κυτoχρώματος: 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 και 3A4 μέσω ανταγωνιστικής αναστολής. Επιπροσθέτως, η τιγεκυκλίνη δεν έδειξε αναστολή των CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 και CYP3A με μηχανισμό που εξαρτάται από το NADPH, υποδεικνύοντας την απουσία αντίστοιχου μηχανισμού αναστολής αυτών των CYP ενζύμων.

Αποβολή

Η ανάκτηση της συνολικής ραδιενέργειας στα κόπρανα και στα ούρα μετά από χορήγηση της 14C-τιγεκυκλίνης καταδεικνύει ότι 59% της δόσης απομακρύνεται με απέκκριση μέσω της χολής/κοπράνων και 33% απεκκρίνεται στα ούρα. Συνολικά, η κύρια οδός απομάκρυνσης της τιγεκυκλίνης είναι η απέκκριση μέσω της χολής της αμετάβλητης τιγεκυκλίνης. Η γλυκουρονιδίωση και η νεφρική απέκκριση της αμετάβλητης τιγεκυκλίνης αποτελούν δευτερεύουσες οδούς. Η συνολική κάθαρση της τιγεκυκλίνης είναι 24 L/h μετά από ενδοφλέβια έγχυση. Η νεφρική κάθαρση αποτεύεται περίπου το 13% της συνολικής κάθαρσης. Η τιγεκυκλίνη επιδεικνύει μια πολυεκθετική απομάκρυνση από τον ορό με έναν μέσο τελικό χρόνο απομάκρυνσης ημίσειας ζωής μετά από πολλαπλές δόσεις της τάξης των 42 ωρών αν και υπάρχει υψηλή διατομική μεταβλητότητα. Μελέτες in vitro με τη χρήση Caco-2 κυττάρων υποδεικνύουν ότι η τιγεκυκλίνη δεν αναστέλλει τη ροή της διγοξίνης, υποδηλώνοντας ότι η τιγεκυκλίνη δεν είναι αναστολέας της P-γλυκοπρωτεΐνης (Pgp). Αυτή η in vitro πληροφορία είναι σύμφωνη με την έλλειψη επίδρασης της τιγεκυκλίνης στην κάθαρση της διγοξίνης που σημειώθηκε στην in vivo μελέτη φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης που περιγράφεται παραπάνω (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η τιγεκυκλίνη είναι ένα υπόστρωμα της P-gp με βάση μια in vitro μελέτη που χρησιμοποιεί μια κυτταρική γραμμή με υπερέκφραση P-gp. Η δυνητική συμβολή της P-gp-μεσολαβούμενης μεταφοράς στην in vivo διάθεση της τιγεκυκλίνης δεν είναι γνωστή. Η συγχορήγηση αναστολέων της P-gp (π.χ. κετοκοναζόλη ή κυκλοσπορίνη) ή επαγωγέων της P-gp (π.χ. ριφαμπικίνη) θα μπορούσε να επηρεάσει την φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ηπατική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης δε μεταβλήθηκε σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία. Εντούτοις, η συστηματική κάθαρση της τιγεκυκλίνης ήταν μειωμένη κατά 25% και 55% και ο χρόνος ημίσειας ζωής της τιγεκυκλίνης ήταν παρατεταμένος κατά 23% και 43% σε ασθενείς με ήπια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh B και C), αντίστοιχα (βλ. Δοσολογία).

  • Νεφρική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης μετά από χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης δε μεταβλήθηκε σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min, n=6). Σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η AUC ήταν 30% υψηλότερη σε σχέση με άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).

  • Ηλικιωμένοι Δεν παρατηρήθηκαν συνολικές διαφορές στη φαρμακοκινητική μεταξύ υγιών ηλικιωμένων ατόμων και νεότερων σε ηλικία ατόμων (βλ. Δοσολογία).

  • Παιδιατρικός πληθυσμός Η φαρμακοκινητική της τιγεκυκλίνης εξετάσθηκε σε δύο μελέτες. Στην πρώτη μελέτη συμμετείχαν παιδιά ηλικίας 8-16 ετών (n=24) τα οποία έλαβαν άπαξ δόση τιγεκυκλίνης (0,5, 1 ή 2 mg/kg, έως και μέγιστη δόση 50 mg, 100 mg και 150 mg, αντίστοιχα) χορηγούμενης ενδοφλεβίως μέσα σε 30 λεπτά. Η δεύτερη μελέτη διεξάχθηκε σε παιδιά ηλικίας 8 έως 11 ετών, τα οποία έλαβαν πολλαπλές δόσεις τιγεκυκλίνης (0,75, 1, ή 1,25 mg/kg έως μέγιστη δόση των 50 mg) κάθε 12 ώρες χορηγούμενης ενδοφλεβίως μέσα σε 30 λεπτά. Δεν χορηγήθηκε καμία δόση εφόδου σε αυτές τις μελέτες. Φαρμακοκινητικές παράμετροι συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα.

Ομαλοποιημένη Δόση σε 1 mg/kg Ηλικία (έτη) N Cmax (ng/mL) AUC (ng-h/mL)*
Εφάπαξ δόση 8 - 11 8 3881 ± 6637 4034 ± 2874
12 - 16 16 8508 ± 11433 7026 ± 4088
Πολλαπλή δόση 8 - 11 42 1911 ± 3032 2404 ± 1000
  • άπαξ δόση AUC0-∞, πολλαπλή δόση AUC0-12h

Η AUC0-12h στόχος στους ενήλικες μετά τη συνιστώμενη δόση εφόδου των 100 mg και 50 mg κάθε 12 ώρες, ήταν περίπου 2500 ng-h/mL. Η φαρμακοκινητική ανάλυσης πληθυσμού αμφότερων των μελετών προσδιόρισε το σωματικό βάρος ως μια συμμεταβλητή της κάθαρσης τιγεκυκλίνης σε παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω. Ένα δοσολογικό σχήμα της τάξης του 1,2 mg/kg τιγεκυκλίνης κάθε 12 ώρες (έως και μέγιστη δόση 50 mg κάθε 12 ώρες) για παιδιά ηλικίας 8 έως <12 ετών και των 50 mg κάθε 12 ώρες για εφήβους ηλικίας 12 έως <18 ετών θα μπορούσε να οδηγήσει σε επίπεδα έκθεσης συγκρίσιμα με αυτά που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες, που έλαβαν θεραπεία με το εγκεκριμένο δοσολογικό σχήμα. Σε αρκετά παιδιά παρατηρήθηκαν υψηλότερες τιμές Cmax από εκείνες των ενηλίκων ασθενών σε αυτές τις μελέτες. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να δίδεται προσοχή στο ρυθμό έγχυσης της τιγεκυκλίνης στα παιδιά και τους εφήβους.

  • Φύλο Δεν υπήρξαν κλινικά σχετιζόμενες διαφορές στην κάθαρση της τιγεκυκλίνης μεταξύ ανδρών και γυναικών. Η AUC εκτιμήθηκε να είναι 20% υψηλότερη στις γυναίκες από ότι στους άνδρες.

  • Φυλή Δεν υπήρξαν διαφορές στην κάθαρση της τιγεκυκλίνης με βάση τη φυλή.

  • Βάρος Η κάθαρση, η κανονικοποιημένη ως προς το βάρος κάθαρση και η AUC δεν ήταν αισθητά διαφορετικές μεταξύ ασθενών με διαφορετικά σωματικά βάρη, συμπεριλαμβανομένων και αυτών που ζύγιζαν ≥ 125 kg. Η AUC ήταν 24% χαμηλότερη σε ασθενείς που ζύγιζαν ≥ 125 kg. Δεν υπάρχουν στοιχεία για ασθενείς βάρους 140 kg και άνω.

Μηχανισμός δράσης
Η τιγεκυκλίνη, μια γλυκυλκυκλίνη, αναστέλλει τη μετάφραση πρωτεϊνών στα βακτήρια συνδεόμενη με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα και εμποδίζοντας την είσοδο μορίων αμινο-ακυλ tRNA στη θέση Α του ριβοσώματος. Αυτό εμποδίζει την ενσωμάτωση αμινοξέων σε…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, τετρακυκλίνες, κωδικός: ATC J01AA12. ### Μηχανισμός δράσης Η τιγεκυκλίνη, ένα αντιβιοτικό της ομάδας των γλυκυλκυκλινών, αναστέλλει την πρωτεϊνική μετάφραση…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση Η τιγεκυκλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως και για το λόγο αυτό έχει 100% βιοδιαθεσιμότητα. ### Κατανομή Η in vitro πρωτεϊνική σύνδεση στο πλάσμα της τιγεκυκλίνης έχει εύρος μεταξύ 71% και 89% περίπου στις…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία πριν από την έναρξη θεραπείας και σε τακτική βάση κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Αιματολογικός έλεγχος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη θεραπείας και σε τακτική βάση κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Αντιπηκτικός έλεγχος water_dropΠηκτικότητα αίματος πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Ινωδογόνο water_dropΠηκτικότητα αίματος πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Παράμετροι πήξης water_dropΠηκτικότητα αίματος πριν από την έναρξη θεραπείας και σε τακτική βάση κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Χρόνος προθρομβίνης (PT/INR) water_dropΠηκτικότητα αίματος πριν από την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμυλάση more_horizΆλλο / λοιπά πριν από την έναρξη θεραπείας και σε τακτική βάση κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
Λιπάση more_horizΆλλο / λοιπά πριν από την έναρξη θεραπείας και σε τακτική βάση κατά τη διάρκεια της θεραπείας Παιδιατρικός πληθυσμός
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Τιγεκυκλίνη

Η τιγεκυκλίνη είναι ένα γλυκυλκυκλινικό αντιβιοτικό, αναπτύχθηκε και εμπορευματοποιήθηκε από την Wyeth με την εμπορική ονομασία Tygacil. Έλαβε έγκριση ταχείας διαδικασίας από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) στις 17 Ιουνίου 2005. Αναπτύχθηκε ως απάντηση στην αυξανόμενη επικράτηση της αντοχής στα αντιβιοτικά σε βακτήρια όπως ο Staphylococcus aureus.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών στις ακόλουθες καταστάσεις:

  • Επιπλοκές δερματικών λοιμώξεων και λοιμώξεων μαλακών μορίων: που προκαλούνται από Escherichia coli, Enterococcus faecalis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη βανκομυκίνη), Staphylococcus aureus (στελέχη ευαίσθητα και ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus grp. (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus), Streptococcus pyogenes και Bacteroides fragilis.
  • Επιπλοκές ενδοκοιλιακών λοιμώξεων: που προκαλούνται από Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη βανκομυκίνη), Staphylococcus aureus (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus anginosus grp. (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus), Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Clostridium perfringens και Peptostreptococcus micros.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τιγεκυκλίνη είναι το πρώτο κλινικά διαθέσιμο φάρμακο σε μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που ονομάζονται γλυκυλκυκλίνες. Οι γλυκυλκυκλίνες είναι μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που προέρχονται από την τετρακυκλίνη. Αυτά τα ανάλογα τετρακυκλίνης είναι ειδικά σχεδιασμένα για να ξεπερνούν δύο κοινούς μηχανισμούς αντοχής στην τετρακυκλίνη, δηλαδή την αντοχή που μεσολαβείται από επίκτητα αντλίες εκροής ή/και προστασία ριβοσωμάτων. Τα αντιβιοτικά γλυκυλκυκλίνης έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης με τα αντιβιοτικά τετρακυκλίνης. Και οι δύο κατηγορίες αντιβιοτικών συνδέονται με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα για να εμποδίσουν τη σύνδεση του αμινο-ακυλ tRNA στην Α θέση του ριβοσώματος. Ωστόσο, οι γλυκυλκυκλίνες φαίνεται να συνδέονται πιο αποτελεσματικά από τις τετρακυκλίνες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η τιγεκυκλίνη, μια γλυκυλκυκλίνη, αναστέλλει τη μετάφραση πρωτεϊνών στα βακτήρια συνδεόμενη με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα και εμποδίζοντας την είσοδο μορίων αμινο-ακυλ tRNA στη θέση Α του ριβοσώματος. Αυτό εμποδίζει την ενσωμάτωση αμινοξέων σε επιμηκυνόμενες αλυσίδες πεπτιδίων. Η τιγεκυκλίνη φέρει μια γλυκυλαμιδο-ομάδα συνδεδεμένη στη θέση 9 της μινοκυκλίνης. Το πρότυπο υποκατάστασης δεν υπάρχει σε καμία φυσικά απαντώμενη ή ημισυνθετική τετρακυκλίνη και προσδίδει συγκεκριμένες μικροβιολογικές ιδιότητες στην τιγεκυκλίνη. Η τιγεκυκλίνη δεν επηρεάζεται από τους δύο κύριους μηχανισμούς αντοχής στην τετρακυκλίνη, την προστασία ριβοσωμάτων και την εκροή. Κατά συνέπεια, η τιγεκυκλίνη έχει επιδείξει in vitro και in vivo δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών παθογόνων. Δεν έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ τιγεκυκλίνης και άλλων αντιβιοτικών. Η τιγεκυκλίνη δεν επηρεάζεται από μηχανισμούς αντοχής όπως οι β-λακταμάσες (συμπεριλαμβανομένων των β-λακταμασών ευρέος φάσματος), τροποποιήσεις στόχου, αντλίες εκροής μακρολιδών ή αλλαγές στόχου ενζύμων (π.χ. γυράση/τοποϊσομεράση). Μελέτες in vitro δεν έχουν δείξει ανταγωνισμό μεταξύ τιγεκυκλίνης και άλλων συνήθως χρησιμοποιούμενων αντιβακτηριακών φαρμάκων. Γενικά, η τιγεκυκλίνη θεωρείται βακτηριοστατική.
DrugBank

Half life

expand_more
27-43 hours
DrugBank

Protein binding

expand_more
71% to 89%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Δεδομένου ότι οι γλυκυλκυκλίνες είναι παρόμοιες με τις τετρακυκλίνες, μοιράζονται πολλές από τις ίδιες παρενέργειες και αντενδείξεις με τις τετρακυκλίνες. Αυτές οι παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία/έμετο, πονοκέφαλο, φωτοευαισθησία, αποχρωματισμό των αναπτυσσόμενων δοντιών και εμβρυϊκή βλάβη.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27-43 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

71% έως 89%
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 9 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Ρινοκολπίτιδα Παρόξυνση ΧΑΠ Κατευθυντήριες Οδηγίες Anthonisen, GOLD, mMRC, Βήματα 1–4

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
54686904
Μοριακός τύπος
C29H39N5O8
Μοριακό βάρος
585.6
IUPAC
(4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
InChIKey
SOVUOXKZCCAWOJ-HJYUBDRYSA-N