ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
J01AA12
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
TIGECYCLINE
Τιγεκυκλίνη
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών στις ακόλουθες καταστάσεις: * **Επιπλοκές δερματικών λοιμώξεων και λοιμώξεων μαλακών μορίων:** που προκαλούνται από *Escherichia coli*, *Enterococcus faecalis* (μόνο στελέχη …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών στις ακόλουθες καταστάσεις: * Επιπλοκές δερματικών λοιμώξεων και λοιμώξεων μαλακών μορίων: που προκαλούνται από Escherichia coli, Enterococcus faecalis…
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Η τιγεκυκλίνη, μια γλυκυλκυκλίνη, αναστέλλει τη μετάφραση πρωτεϊνών στα βακτήρια συνδεόμενη με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα και εμποδίζοντας την είσοδο μορίων αμινο-ακυλ tRNA στη θέση Α του ριβοσώματος. Αυτό εμποδίζει την ενσωμάτωση αμινοξέων σε…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
Η τιγεκυκλίνη είναι το πρώτο κλινικά διαθέσιμο φάρμακο σε μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που ονομάζονται γλυκυλκυκλίνες. Οι γλυκυλκυκλίνες είναι μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που προέρχονται από την τετρακυκλίνη. Αυτά τα ανάλογα τετρακυκλίνης είναι ειδικά…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Τιγεκυκλίνη
Η τιγεκυκλίνη είναι ένα γλυκυλκυκλινικό αντιβιοτικό, αναπτύχθηκε και εμπορευματοποιήθηκε από την Wyeth με την εμπορική ονομασία Tygacil. Έλαβε έγκριση ταχείας διαδικασίας από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) στις 17 Ιουνίου 2005. Αναπτύχθηκε ως απάντηση στην αυξανόμενη επικράτηση της αντοχής στα αντιβιοτικά σε βακτήρια όπως ο Staphylococcus aureus.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη των καθορισμένων μικροοργανισμών στις ακόλουθες καταστάσεις:
- Επιπλοκές δερματικών λοιμώξεων και λοιμώξεων μαλακών μορίων: που προκαλούνται από Escherichia coli, Enterococcus faecalis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη βανκομυκίνη), Staphylococcus aureus (στελέχη ευαίσθητα και ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus grp. (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus), Streptococcus pyogenes και Bacteroides fragilis.
- Επιπλοκές ενδοκοιλιακών λοιμώξεων: που προκαλούνται από Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη βανκομυκίνη), Staphylococcus aureus (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus anginosus grp. (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus), Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Clostridium perfringens και Peptostreptococcus micros.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η τιγεκυκλίνη είναι το πρώτο κλινικά διαθέσιμο φάρμακο σε μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που ονομάζονται γλυκυλκυκλίνες. Οι γλυκυλκυκλίνες είναι μια νέα κατηγορία αντιβιοτικών που προέρχονται από την τετρακυκλίνη. Αυτά τα ανάλογα τετρακυκλίνης είναι ειδικά σχεδιασμένα για να ξεπερνούν δύο κοινούς μηχανισμούς αντοχής στην τετρακυκλίνη, δηλαδή την αντοχή που μεσολαβείται από επίκτητα αντλίες εκροής ή/και προστασία ριβοσωμάτων. Τα αντιβιοτικά γλυκυλκυκλίνης έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης με τα αντιβιοτικά τετρακυκλίνης. Και οι δύο κατηγορίες αντιβιοτικών συνδέονται με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα για να εμποδίσουν τη σύνδεση του αμινο-ακυλ tRNA στην Α θέση του ριβοσώματος. Ωστόσο, οι γλυκυλκυκλίνες φαίνεται να συνδέονται πιο αποτελεσματικά από τις τετρακυκλίνες.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Η τιγεκυκλίνη, μια γλυκυλκυκλίνη, αναστέλλει τη μετάφραση πρωτεϊνών στα βακτήρια συνδεόμενη με την 30S ριβοσωμική υπομονάδα και εμποδίζοντας την είσοδο μορίων αμινο-ακυλ tRNA στη θέση Α του ριβοσώματος. Αυτό εμποδίζει την ενσωμάτωση αμινοξέων σε επιμηκυνόμενες αλυσίδες πεπτιδίων. Η τιγεκυκλίνη φέρει μια γλυκυλαμιδο-ομάδα συνδεδεμένη στη θέση 9 της μινοκυκλίνης. Το πρότυπο υποκατάστασης δεν υπάρχει σε καμία φυσικά απαντώμενη ή ημισυνθετική τετρακυκλίνη και προσδίδει συγκεκριμένες μικροβιολογικές ιδιότητες στην τιγεκυκλίνη. Η τιγεκυκλίνη δεν επηρεάζεται από τους δύο κύριους μηχανισμούς αντοχής στην τετρακυκλίνη, την προστασία ριβοσωμάτων και την εκροή. Κατά συνέπεια, η τιγεκυκλίνη έχει επιδείξει in vitro και in vivo δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών παθογόνων. Δεν έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ τιγεκυκλίνης και άλλων αντιβιοτικών. Η τιγεκυκλίνη δεν επηρεάζεται από μηχανισμούς αντοχής όπως οι β-λακταμάσες (συμπεριλαμβανομένων των β-λακταμασών ευρέος φάσματος), τροποποιήσεις στόχου, αντλίες εκροής μακρολιδών ή αλλαγές στόχου ενζύμων (π.χ. γυράση/τοποϊσομεράση). Μελέτες in vitro δεν έχουν δείξει ανταγωνισμό μεταξύ τιγεκυκλίνης και άλλων συνήθως χρησιμοποιούμενων αντιβακτηριακών φαρμάκων. Γενικά, η τιγεκυκλίνη θεωρείται βακτηριοστατική.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
27-43 hours
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
71% to 89%
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Δεδομένου ότι οι γλυκυλκυκλίνες είναι παρόμοιες με τις τετρακυκλίνες, μοιράζονται πολλές από τις ίδιες παρενέργειες και αντενδείξεις με τις τετρακυκλίνες. Αυτές οι παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία/έμετο, πονοκέφαλο, φωτοευαισθησία, αποχρωματισμό των αναπτυσσόμενων δοντιών και εμβρυϊκή βλάβη.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
27-43 ώρες
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
71% έως 89%
DrugBank
science
Scientific Profile
CID
54686904
Μοριακός τύπος
C29H39N5O8
Μοριακό βάρος
585.6
IUPAC
(4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide
InChIKey
SOVUOXKZCCAWOJ-HJYUBDRYSA-N