Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N07BA03 S01XA28 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VARENICLINE(Βαρενικλίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 24 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 24 ώρες
  • PubChem: 24 ώρες
 24 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 <20% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του CHAMPIX και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δόση έναρξης:
0,5 mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Τιτλοποίηση διάρκειας 1 εβδομάδας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νευροψυχιατρικά συμπτώματα
    Διακοπή θεραπείας και ιατρική αξιολόγηση
  • Ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών
    Προσοχή κατά τη χρήση
  • Σπασμοί
    Προσεκτική χρήση σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών
  • Διακοπή θεραπείας
    Εξέταση βαθμιαίας μείωσης δόσης
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Διακοπή θεραπείας και επικοινωνία με ιατρό
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Διακοπή θεραπείας στο πρώτο σημείο εξανθήματος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μετφορμίνη
    προσοχή
    Καμία κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση συστηματικής έκθεσης βαρενικλίνης κατά 29%
    ΣύστασηΑποφεύγεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Καμία επίδραση
  • Βαρφαρίνη
    προσοχή
    Δεν μεταβάλλεται η φαρμακοκινητική ή το INR
  • Bουπροπιόνη
    προσοχή
    Καμία επίδραση
  • Νικοτίνη (NRT)
    προσοχή
    Αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (ναυτία, κεφαλαλγία, έμετος, ζάλη)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Διαταραγμένα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση ως προληπτικό μέτρο λόγω τοξικότητας σε μελέτες σε ζώα.
  • Γαλουχία
    Με προσοχή
    Η απόφαση για συνέχιση/διακοπή πρέπει να βασίζεται στην αξιολόγηση οφέλους για το βρέφος και τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις κινδύνου
    Τα μη κλινικά δεδομένα δεν απέδειξαν κίνδυνο για τους ανθρώπους.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η βαρενικλίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης, όπου δρα ως μερικός αγωνιστής.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η πρόσδεσή της προκαλεί επίδραση επαρκή για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της έντονης επιθυμίας για κάπνισμα και της στέρησης, ενώ ταυτόχρονα παρεμποδίζει τη σύνδεση της νικοτίνης, μειώνοντας την επιβράβευση και την ενίσχυση που προκαλεί το κάπνισμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

  • Απορρόφηση: Πλήρης, υψηλή συστηματική διαθεσιμότητα.
  • Κατανομή: Όγκος κατανομής 415 λίτρα, σύνδεση με πρωτεΐνες < 20%.
  • Μεταβολισμός: Ελάχιστος, 92% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.
  • Αποβολή: Χρόνος ημιζωής περίπου 24 ώρες.
  • Έκκριση: Νεφρική μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργής σωληναριακής έκκρισης (OCT2).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η βαρενικλίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης των νευρώνων alpha-4 beta-2. Το φάρμακο εμφανίζει υψηλή εκλεκτικότητα για αυτή την υποομάδα υποδοχέων, σε σύγκριση με άλλους νικοτινικούς υποδοχείς…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η βαρενικλίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους α4β2 νευρωνικούς νικοτινικούς υποδοχείς της ακετυλχολίνης, όπου δρα ως μερικός αγωνιστής. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Η πρόσδεσή της προκαλεί επίδραση επαρκή για…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Απορρόφηση: Πλήρης, υψηλή συστηματική διαθεσιμότητα. - Κατανομή: Όγκος κατανομής 415 λίτρα, σύνδεση με πρωτεΐνες < 20%. - Μεταβολισμός: Ελάχιστος, 92% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. - Αποβολή: Χρόνος ημιζωής περίπου 24…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός είναι περιορισμένος (<10%). Το μεγαλύτερο μέρος της δραστικής ουσίας απεκκρίνεται από τους νεφρούς (81%). Μικρή ποσότητα βαρενικλίνης γλυκουρονιδώνεται, οξειδώνεται, N-φορμυλιώνεται, καθώς και συζεύγνυται για να σχηματίσει μια…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η βαρενικλίνη είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του εθισμού στο κάπνισμα. Αυτό το φάρμακο είναι ο πρώτος εγκεκριμένος μερικός αγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων. Συγκεκριμένα, η βαρενικλίνη είναι μερικός αγωνιστής του υποτύπου alpha4/beta2 του νικοτινικού υποδοχέα ακετυλοχολίνης. Επιπλέον, δρα στους υποδοχείς alpha3/beta4 και ασθενώς στους υποδοχείς που περιέχουν alpha3beta2 και alpha6. Παρουσιάστηκε πλήρης αγωνιστικότητα στους υποδοχείς alpha7.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για χρήση ως βοήθημα στη διακοπή του καπνίσματος.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η βαρενικλίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης, σχεδιασμένος να ενεργοποιεί μερικώς αυτό το σύστημα, εκτοπίζοντας τη νικοτίνη από τις θέσεις δράσης της στον εγκέφαλο.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βαρενικλίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης των νευρώνων alpha-4 beta-2. Το φάρμακο εμφανίζει υψηλή εκλεκτικότητα για αυτή την υποομάδα υποδοχέων, σε σύγκριση με άλλους νικοτινικούς υποδοχείς (>500-fold alpha-3 beta-4, >3500-fold alpha-7, >20,000-fold alpha-1 beta gamma delta) ή μη-νικοτινικούς υποδοχείς και μεταφορείς (>2000-fold). Το φάρμακο αναστέλλει ανταγωνιστικά την ικανότητα της νικοτίνης να συνδέεται και να ενεργοποιεί τον υποδοχέα alpha-4 beta-2. Το φάρμακο ασκεί ήπια αγωνιστική δραστηριότητα σε αυτήν τη θέση, αν και σε πολύ χαμηλότερο επίπεδο από τη νικοτίνη· υποτίθεται ότι αυτή η ενεργοποίηση διευκολύνει τα συμπτώματα στέρησης.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της βαρενικλίνης είναι περίπου 24 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Λιγότερο από 20%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Αποβολής

Η βαρενικλίνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό, με το 92% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η νεφρική αποβολή της βαρενικλίνης γίνεται κυρίως μέσω της σπειραματικής διήθησης μαζί με πιθανή ενεργό σωληνική έκκριση μέσω του οργανικού μεταφορέα κατιόντων, OCT2.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5310966
Μοριακός τύπος
C13H13N3
Μοριακό βάρος
211.26
IUPAC
(1S,12R)-5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaene
InChIKey
JQSHBVHOMNKWFT-DTORHVGOSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που διευκολύνουν τη διακοπή του καπνίσματος.

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, NICOTINIC). Οι νικοτινικοί αγωνιστές δρουν σε μεταγαγγλιακούς νικοτινικούς υποδοχείς, σε νευρο-εκτελεστικές συνδέσεις στο περιφερικό νευρικό σύστημα, και σε νικοτινικούς υποδοχείς στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Παράγοντες που λειτουργούν ως αποπολωτικά νευρομυϊκά αποκλειστικά φάρμακα περιλαμβάνονται εδώ επειδή ενεργοποιούν τους νικοτινικούς υποδοχείς, αν και χρησιμοποιούνται κλινικά για τον αποκλεισμό της νικοτινικής μετάδοσης.