SANOCEF

Μηχανισμός δράσης

Η Κεφπροζίλη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β’ γενεάς.

Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφπροζίλης προκύπτει από αναστολή της σύνθεσης του μικροβιακού τοιχώματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κεφπροζίλη ασκεί in vitro δράση εναντίον ευρέος φάσματος gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροβίων. Είναι δραστική in vitro εναντίον των περισσοτέρων στελεχών των παρακάτω μικροβίων:

• Αερόβια, gram-θετικά:

  • Σταφυλόκοκκοι: Staphylococcus aureus (περιλαμβάνονται μόνο τα ευαίσθητα στην μεθικιλλίνη στελέχη), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri. (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Το Κεφπροζίλη δεν δρα εναντίον των σταφυλοκόκκων των ανθεκτικών στην μεθικιλλίνη).
  • Στρεπτόκοκκοι: Streptococcus pyogenes (στρεπτόκοκκοι ομάδας Α), Streptococcus agalactiae (στρεπτόκοκκοι ομάδας B), Streptococcus pneumoniae, Στρεπτόκοκκοι ομάδων C, D, F & G, Στρεπτόκοκκοι της ομάδας viridans κ.α.

• Αερόβια, gram-αρνητικά:

  • Moraxella (Βranhamella) catarrhalis
  • Haemophilus influenzae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση)
  • Citrobacter diversus
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Neisseria gonorrheae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση)
  • Proteus mirabilis
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.
  • Vibrio spp.

  (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Η ευαισθησία των ειδών Citrobacter diverus και Klebsiella pneumoniae πρέπει να επιβεβαιωθεί με test ευαισθησίας).

  (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Το Κεφπροζίλη δεν δρα εναντίον των περισσοτέρων στελεχών Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia και Serratia spp. Η Pseudomonas aeruginosa και το Acinetobacter spp είναι εξ’ ορισμού ανθεκτικά).

• Αναερόβια:

  • Prevotella melaninogenicus

  (ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Τα περισσότερα στελέχη του Bacteroides fragilis είναι ανθεκτικά στο Κεφπροζίλη).

  • Clostridium difficile, Clostridium perfrigens
  • Fusobacterium spp.
  • Peptostreptococcus spp.
  • Propionibacterium acnes.

To Κεφπροζίλη απορροφάται άριστα μετά την χορήγηση από το στόμα είτε μετά την χορήγηση των γευμάτων είτε με κενό στομάχι. Η συνολική (απόλυτη) βιοδιαθεσιμότητα του Κεφπροζίλη από το στόμα είναι περίπου 90%. Η φαρμακοκινητική του, δεν μεταβάλλεται όταν χορηγείται μετά τα γεύματα ή και με ταυτόχρονη χορήγηση αντιοξίνων. Το 65% περίπου της δόσεως που χορηγήθηκε απεκκρίνεται στα ούρα αναλλοίωτο.

Οι μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος μετά τη χορήγηση της κεφπροζίλης σε ασθενείς με άδειο στομάχι δείχνονται στον ακόλουθο πίνακα.

Κατά το πρώτο 4ωρο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα μετά τη λήψη δόσεων 250 mg, 500 mg και 1 g ανέρχονται περίπου σε 170 μg/ml, 450 μg/ml και 600 μg/ml αντίστοιχα.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται περίπου σε 36% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου για συγκεντρώσεις μεταξύ των 2 μg/ml μέχρι 20 μg/ml. Ο μέσος χρόνος ημιζωής στα φυσιολογικά άτομα είναι 1,3 ώρες.

Δεν προέκυψαν ενδείξεις άθροισης του Κεφπροζίλη στο πλάσμα ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ύστερα από πολλαπλές δόσεις μέχρι 1 g από το στόμα κάθε 8 ώρες επί 10 ημέρες.

Σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, η παράταση του χρόνου ημιζωής στο πλάσμα συσχετίζεται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε ασθενείς με πλήρη απουσία της νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημιζωής του Κεφπροζίλη παρατείνεται μέχρι 5,9 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής με την αιμοκάθαρση βραχύνεται σε 2,1 ώρες.

Το μέσο εμβαδόν υπό την καμπύλη (AUC) που παρατηρήθηκε σε υπερήλικες ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών) είναι περίπου 35-60% μεγαλύτερο από των νέων ενηλίκων και το μέσο AUC των γυναικών είναι περίπου 15-20% μεγαλύτερο από των ανδρών. Το μέγεθος των παρεκκλίσεων λόγω ηλικίας και φύλου της φαρμακοκινητικής του Κεφπροζίλη δεν δικαιολογούν την επιβολή προσαρμογής στη δοσολογία.

Σε ασθενείς με βλάβη της ηπατικής λειτουργίας, δεν παρατηρούνται στατιστικά σημαντικές διαφορές των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα μάρτυρες.

Μετά τη χορήγηση εφ’ άπαξ δόσεως 7,5 mg/kg ή 20 mg/kg σε ασθενείς που θα υποβάλλονταν σε αμυγδαλεκτομή, οι συγκεντρώσεις στον αμυγδαλικό ιστό 1-4 ώρες μετά τη χορήγηση κυμαίνονταν από 0,4 μέχρι 4 mg/g. Οι συγκεντρώσεις αυτές υπερβαίνουν τις MIC του Streptococcus pyogenes κατά τουλάχιστον 25 φορές.

• Cefprozil, όπως και οι πενικιλλίνες, είναι β-λακταμικό αντιβιοτικό. Δεσμεύεται σε ειδικές πρωτεΐνες πρόσδεσης πεπτιλίνης (PBPs) που βρίσκονται στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα, εμποδίζοντας τον τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού…

Μηχανισμός δράσης Η Κεφπροζίλη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β’ γενεάς. Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφπροζίλης προκύπτει από **αναστολή της σύνθεσης του…