ABACAVIR
Αβακαβίρη
H ακυκλοβίρη και η πενσυκλοβίρη αναστέλλουν την σύνθεση του DNA των ερπητοϊών, εφόσον φωσφορυλιωθούν.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.3.1
Aντιερπητικά
expand_more
Aντιερπητικά
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αβακαβίρη είναι ένας αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης των νουκλεοσιδίων (NRTI) με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Η αβακαβίρη φωσφορυλιώνεται σε ενεργούς μεταβολίτες που ανταγωνίζονται για την ενσωμάτωση στο ιικό DNA. Αναστέλλουν ανταγωνιστικά το ένζυμο της αντίστροφης μεταγραφάσης του HIV και δρουν ως τερματικοί παράγοντες της σύνθεσης DNA.
Η συγκέντρωση του φαρμάκου που απαιτείται για την επίδραση στην ιική αναπαραγωγή κατά 50 τοις εκατό (EC50) κυμάνθηκε από 3,7 έως 5,8 μM (1 μM = 0,28 mcg/mL) και 0,07 έως 1,0 μM έναντι των HIV-1IIIB και HIV-1BaL, αντίστοιχα, και ήταν 0,26 ± 0,18 μM έναντι 8 κλινικών απομονωμάτων.
Η αβακαβίρη παρουσίασε συνεργιστική δράση σε κυτταρική καλλιέργεια σε συνδυασμό με τον αναστολέα της αντίστροφης μεταγραφάσης των νουκλεοσιδίων (NRTI) ζιδοβουδίνη, τον μη-νουκλεοσιδικό αναστολέα της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI) νεβιραπίνη, και τον αναστολέα πρωτεάσης (PI) αμπρεναβίρη· και πρόσθετη δράση σε συνδυασμό με τους NRTIs διδονοσίνη, εμτρισιταβίνη, λαμιβουδίνη, σταβουδίνη, τενοφοβίρη, και ζαλσιταβίνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αβακαβίρη είναι ένας καρβοκυκλικό συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίου και αντιιικό παράγοντας. Ενδοκυτταρικά, η αβακαβίρη μετατρέπεται από κυτταρικά ένζυμα στον ενεργό μεταβολίτη καρβοβίρη τριφωσφορική, ένα ανάλογο της δεοξυγουανοσίνης-5’-τριφωσφορικής (dGTP).
Η καρβοβίρη τριφωσφορική αναστέλλει τη δραστηριότητα της αντίστροφης μεταγραφάσης (RT) του HIV-1 ανταγωνιζόμενη το φυσικό υπόστρωμα dGTP και ενσωματούμενη στο ιικό DNA. Η αύξηση του ιικού DNA τερματίζεται επειδή το ενσωματωμένο νουκλεοτίδιο στερείται ομάδας 3’-OH, η οποία απαιτείται για τον σχηματισμό του φωσφοδιεστερικού δεσμού 5′ προς 3′ που είναι απαραίτητος για την επιμήκυνση της αλυσίδας DNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία και εκτεταμένη μετά από από του στόματος χορήγηση (83% βιοδιαθεσιμότητα, δισκίο).
- Όταν χορηγήθηκε δισκίο 300 mg δύο φορές την ημέρα σε ασθενείς, η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) ήταν 3,0 ± 0,89 mcg/mL και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC 0-12 ώρες) ήταν 6,02 ± 1,73 mcg•hr/mL.
- Απέκκριση: Η απέκκριση της αβακαβίρης ποσοτικοποιήθηκε σε μελέτη ισοζυγίου μάζας μετά τη χορήγηση δόσης 600 mg 14C-αβακαβίρης: ανακτήθηκε 99% της ραδιενέργειας, με 1,2% να απεκκρίνεται στα ούρα ως αβακαβίρη, 30% ως μεταβολίτης 5′-καρβοξυλικό οξύ, 36% ως μεταβολίτης 5′-γλυκουρονίδιο, και 15% ως μη αναγνωρισμένοι ελάσσορες μεταβολίτες στα ούρα. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 16% της δόσης. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης αβακαβίρης αποτελεί δευτερεύουσα οδό απέκκρισης στους ανθρώπους.
- Κατανομή: 0,86 ± 0,15 L/kg [ενδοφλέβια χορήγηση]
- 0,80 ± 0,24 L/hr/kg [ασυμπτωματικοί, HIV-1-μολυσμένοι ενήλικες ασθενείς που έλαβαν εφάπαξ (ενδοφλέβια δόση 150 mg)]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Μέτρια (περίπου 50%). Η συσχέτιση της αβακαβίρης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν ανεξάρτητη της συγκέντρωσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, μέσω αλκοολικής δεϋδρογονάσης και γλυκουρονυλτρανσφεράσης σε μεταβολίτη 5′-καρβοξυλικό οξύ και μεταβολίτη 5′-γλυκουρονίδιο, αντίστοιχα. Αυτοί οι μεταβολίτες δεν έχουν αντιιική δράση. Η αβακαβίρη δεν μεταβολίζεται σημαντικά από ένζυμα του κυτοχρώματος P450.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τελικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1,54 ± 0,63 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
WR2TIP26VS
ABACAVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ανάλογο Νουκλεοσιδίων Αντίστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 1A1
Η αβακαβίρη είναι ένας Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων Ανάλογο του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας. Ο μηχανισμός δράσης της αβακαβίρης είναι ως Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 1A1.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
ABACAVIR
Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων [MoA]· Ανάλογο Νουκλεοσιδίων Αντίστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας [EPC]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 1A1 [MoA]· Ανάλογο Νουκλεοσιδίων [EXT]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
WR2TIP26VS
ABACAVIR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Ανάλογο Νουκλεοσιδίων Αντίστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 1A1
Η αβακαβίρη είναι ένας Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων Ανάλογο του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας. Ο μηχανισμός δράσης της αβακαβίρης είναι ως Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Νουκλεοσιδίων και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 1A1.