RIOCIGUAT
Ριοσιγουάτη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ριωσιγουάτη είναι διεγέρτης της διαλυτής γουανυλικής κυκλάσης (sGC), ενός ενζύμου στο καρδιοπνευμονικό σύστημα και του υποδοχέα του μονοξειδίου του αζώτου (NO). Όταν το NO συνδέεται με την sGC, το ένζυμο καταλύει τη σύνθεση του μοριακού αγγελιοφόρου κυκλικής γουανοσίνης μονοφωσφορικής (cGMP). Το ενδοκυτταρικό cGMP παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση διεργασιών που επηρεάζουν τον αγγειακό τόνο, τον πολλαπλασιασμό, την ίνωση και τη φλεγμονή. Η πνευμονική υπέρταση σχετίζεται με ενδοθηλιακή δυσλειτουργία, μειωμένη σύνθεση μονοξειδίου του αζώτου και ανεπαρκή διέγερση της οδού NO-sGC-cGMP.
Η ριωσιγουάτη έχει διπλό μηχανισμό δράσης. Ευαισθητοποιεί την sGC στην ενδογενή NO σταθεροποιώντας τη σύνδεση NO-sGC. Επιπλέον, η ριωσιγουάτη διεγείρει άμεσα την sGC μέσω μιας διαφορετικής θέσης πρόσδεσης, ανεξάρτητα από το NO. Η ριωσιγουάτη διεγείρει την οδό NO-sGC-cGMP οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή cGMP με επακόλουθη αγγειοδιαστολή.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Οι φαρμακοκινητικές της ριωσιγουάτης είναι δοσοαναλογικές από 0,5 mg έως 2,5 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 94%.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επιτεύχθηκαν εντός 1,5 ώρας.
Το φαγητό δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της ριωσιγουάτης.
Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 30 L.
Η ριωσιγουάτη απεκκρίνεται στα ούρα (40%) και στα κόπρανα (53%), κυρίως ως μεταβολίτες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
95%, με την αλβουμίνη του ορού και την αλ-1-οξεογλυκοπρωτεΐνη να αποτελούν τα κύρια συστατικά πρόσδεσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο ενεργός μεταβολίτης (M1) της ριωσιγουάτης είναι 1/3 έως 1/10 φορές δραστικός από τη ριωσιγουάτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 12 ώρες σε ασθενείς και 7 ώρες σε υγιείς εθελοντές.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες ή παράγοντες που δρουν σε ένα συγκεκριμένο ένζυμο αυξάνοντας τη δραστηριότητά του.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
RU3FE2Y4XI
RIOCIGUAT
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Διεγέρτες Γουανυλικής Κυκλάσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διεγέρτης Διαλυτής Γουανυλικής Κυκλάσης
Η ριωσιγουάτη είναι Διεγέρτης Διαλυτής Γουανυλικής Κυκλάσης. Ο μηχανισμός δράσης της ριωσιγουάτης είναι ως Διεγέρτης Γουανυλικής Κυκλάσης.
RIOCIGUAT
Διεγέρτες Γουανυλικής Κυκλάσης [MoA]; Διεγέρτης Διαλυτής Γουανυλικής Κυκλάσης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ουσίες ή παράγοντες που δρουν σε ένα συγκεκριμένο ένζυμο αυξάνοντας τη δραστηριότητά του.