ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06BB03 J05AB01 S01AD03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACICLOVIR(Ασικλοβίρη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Περίπου 2.9 ώρες (τελική ημιζωή στο πλάσμα). 19.5 ώρες (σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια). 5.7 ώρες (κατά τη διάρκεια αιμοδιύλισης).

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 2.5-3.3 ώρες
PubChem: 2.1-3.5 ώρες

2.9 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

9%-33% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

10%-20% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

14.5 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZOVIRAX και καλύπτουν 25 από 37 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Θεραπεία λοιμώξεων από απλό έρπητα του δέρματος και των βλεννογόνων

Συμπεριλαμβανομένου του πρωτοπαθούς και υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων
- B00 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα [herpes simplex]
Καταστολή (πρόληψη υποτροπών) συχνών και/ή βαρέων επεισοδίων υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων ή υποτροπιαζουσών λοιμώξεων από απλό έρπητα σε άλλες θέσεις

σε: Ανοσολογικά επαρκείς ασθενείς που δεν μπορούν να αντιμετωπισθούν ικανοποιητικά με διαλείπουσα (διακεκομμένη) θεραπεία
- A60 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα των γεννητικών οργάνων και του ουρογεννητικού συστήματος
- B00 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα [herpes simplex]
Θεραπεία εντοπισμένων δερματικών οξειών λοιμώξεων από έρπητα ζωστήρα

Έχει καταδειχθεί ευεργετική επίδραση της θεραπείας στη βράχυνση του χρόνου που διαρκούν οι δερματικές βλάβες και στον οξύ πόνο, οι μελέτες δεν έχουν δείξει ακόμη κάποιο αποτέλεσμα στην μεθερπητική νευραλγία
- B02 Έρπης ζωστήρας
Πρόληψη λοιμώξεων από απλό έρπητα

σε: Ασθενείς με ανοσολογική ανεπάρκεια

Σημαντική κλινικά αντοχή, σπάνια έχει παρατηρηθεί σ' αυτούς τους ασθενείς όταν κάνουν παρατεταμένη ή επανειλημμένη αγωγή
- B00 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα [herpes simplex]
Ανεμοβλογιά

Η χρήση ZOVIRAX δεν συνιστάται σε βάση ρουτίνας για την άνευ επιπλοκών ανεμοβλογιά φυσιολογικών παιδιών, για τη θεραπεία βρεφών (0-12 μηνών) και σε εγκύους (έφηβες και ενήλικες).
- B01 Ανεμοβλογιά
Ανεμοβλογιά

σε: Υγιή άτομα άνω των 12 ετών τα οποία δεν βρίσκονται σε κατάσταση εγκυμοσύνης

Ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη χρήσης του ZOVIRAX από του στόματος, εντός των πρώτων 24 ωρών από την εμφάνιση εξανθήματος.
- B01 Ανεμοβλογιά
Ανεμοβλογιά

σε: Παιδιά ηλικίας άνω των 12 μηνών με χρόνιες δερματικές ή πνευμονικές διαταραχές καθώς και αυτών που ακολουθούν μακροχρόνια θεραπευτικά σχήματα με σαλικυλικά

Ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη χρήσης του ZOVIRAX από του στόματος, εντός των πρώτων 24 ωρών από την εμφάνιση εξανθήματος.
- B01 Ανεμοβλογιά
Ανεμοβλογιά

σε: Παιδιά ανοσοκατασταλμένα που κάνουν θεραπεία με κορτικοστεροειδή μικρής διάρκειας ή κατά περιόδους ή υπό μορφή εκνεφώματος

Ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη χρήσης του ZOVIRAX από του στόματος, εντός των πρώτων 24 ωρών από την εμφάνιση εξανθήματος. Σε αυτές τις περιπτώσεις όταν διαπιστώνεται επαφή με άτομα που έχουν προσβληθεί από ανεμοβλογιά συνιστάται, εάν είναι δυνατόν, η διακοπή της θεραπείας με κορτικοστεροειδή.
- B01 Ανεμοβλογιά
Ανεμοβλογιά

σε: Παιδιά που έχουν προσβληθεί από το συγγενικό τους περιβάλλον

Η χρήση είναι υπό συζήτηση και θα πρέπει να αξιολογείται κατά περίπτωση. Ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογεί την ανάγκη χρήσης του ZOVIRAX από του στόματος, εντός των πρώτων 24 ωρών από την εμφάνιση εξανθήματος.
- B01 Ανεμοβλογιά

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες
Παιδιά

Μέγ. δόση800MG/ημέρα (για ανεμοβλογιά)

Άνω των 2 ετών: δοσολογία ενηλίκων για θεραπεία/προφύλαξη απλού έρπητα. Κάτω των 2 ετών: μισή δόση ενηλίκων για θεραπεία/προφύλαξη απλού έρπητα. Για ανεμοβλογιά: 20MG/KG βάρους σώματος (όχι πάνω από 800MG) τέσσερις φορές την ημέρα για 5 ημέρες. Ειδικότερα, <2 ετών 200MG x 4 φορές την ημέρα, 2-5 ετών 400MG x 4 φορές την ημέρα, άνω των 6 ετών 800MG x 4 φορές την ημέρα. Θεραπεία έρπητα ζωστήρα σε παιδιά με ανοσολογική βλάβη: ενδοφλέβια χορήγηση.
Ασθενείς με βαριά ανοσολογική βλάβη (π.χ. μετά από μεταμόσχευση μυελού των οστών) ή μειωμένη απορρόφηση από το έντερο

Δόση400mg

Για θεραπεία απλού έρπητα και πρόληψη απλού έρπητα, η δόση μπορεί να διπλασιασθεί σε 400mg ή να εξετασθεί ενδοφλέβια χορήγηση. Για θεραπεία έρπητα ζωστήρα, μπορεί να εξετασθεί ενδοφλέβια χορήγηση.
Ασθενείς σε αιμοδιύλιση

ΔόσηΕπιπρόσθετη δόση μετά τη διύλιση

Η περίοδος ημιζωής είναι 5 ώρες, μείωση κατά 60% της στάθμης στο πλάσμα μετά 6ωρη συνεδρία.
Ηλικιωμένοι

Πρέπει να διατηρείται επαρκής ενυδάτωση. Ιδιαίτερη προσοχή στη μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς με ελαττωματική νεφρική λειτουργία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του προϊόντος ή στη βαλακικλοβίρη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεφρική ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή
Ταυτόχρονη χορήγηση με κυκλοσπορίνη και δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα
Προσοχή

Προσοχή, αυξάνεται ο κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας
Μόλυνση ερωτικού συντρόφου
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με έρπητα των γεννητικών οργάνων

Να απέχουν από τη σεξουαλική επαφή εάν είναι εμφανείς οποιεσδήποτε βλάβες
Ανάπτυξη ανθεκτικότητας / λιγότερο ευαίσθητων ιών
Προσοχή

ΠληθυσμόςΓενικά, και ειδικά σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς

Να λαμβάνεται υπ' όψιν η πιθανότητα εμφάνισης λιγότερο ευαίσθητων ιών. Σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς, η παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη θεραπεία είναι δυνατόν να οδηγήσει στην ανάδυση ανθεκτικών ιών.
Επαρκής ενυδάτωση
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις Ασικλοβίρη από το στόμα

Να διατηρούνται σε κατάσταση επαρκούς ενυδάτωσης

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συγχορηγούμενα φάρμακα που ανταγωνίζονται την ενεργητική νεφρική έκκριση
παρακολούθηση

Μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις ακικλοβίρης στο πλάσμα
Προβενεσίδη
παρακολούθηση

Αυξάνει την επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκεντρώσεων στο πλάσμα της ακικλοβίρης και μειώνει την νεφρική απέκκριση της ακικλοβίρης

ΣύστασηΔεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας
Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Αυξάνει την επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκεντρώσεων στο πλάσμα της ακικλοβίρης και μειώνει την νεφρική απέκκριση της ακικλοβίρης

ΣύστασηΔεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας
Mecophenolate mofetil
παρακολούθηση

Αυξήσεις ακικλοβίρης στο πλάσμα και του αδρανούς μεταβολίτη του

ΣύστασηΔεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας
Ζιδοβουδίνη
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει λήθαργο, νευρίτιδα, σπασμούς
Ιντερφερόνη
παρακολούθηση

Αμοιβαία ενίσχυση της δράσης τους

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία
Λευκοπενία
Θρομβοκυτταροπενία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλαξία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Τρόμος
Αταξία
Δυσαρθρία
Σπασμοί
Υπνηλία
Εγκεφαλοπάθεια
Κώμα

Ψυχιατρικές

Ανησυχία
Σύγχυση
Ψευδαισθήσεις
Ψυχωσικά συμπτώματα

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος

Ηπατοχολικές διαταραχές

Αναστρέψιμες αυξήσεις της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Δέρμα

Κνησμός
Εξάνθημα
Φωτοευαισθησία
Κνίδωση
Επιταχυνόμενη τριχόπτωση
Αγγειοοίδημα

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Αυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης του αίματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Άλγος νεφρού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Συχνές
Επιταχυνόμενη τριχόπτωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αναστρέψιμες αυξήσεις της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων

Ηπατοχολικές διαταραχές

Σπάνιες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης του αίματος

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Άλγος νεφρού

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Αταξία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Δυσαρθρία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Εγκεφαλοπάθεια

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Κώμα

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ψυχωσικά συμπτώματα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
να χορηγείται κατά την κύηση μόνο εφόσον το αναμενόμενο όφελος από τη θεραπεία για τη μητέρα αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Η συστηματική χορήγηση ακικλοβίρης δεν προκάλεσε εμβρυοτοξικά ή τερατογόνα αποτελέσματα σε κουνέλια ή αρουραίους. Δεν υπάρχει εμπειρία από την επίδραση του φαρμάκου στη γυναικεία γονιμότητα. Η καταγραφή περιστατικών χρήσης του φαρμάκου σε εγκύους μετά την κυκλοφορία της ακικλοβίρης προσέφερε στοιχεία για την έκθεση εγκύων γυναικών σε όλες τις φαρμακοτεχνικές μορφές. Τα στοιχεία αυτά δεν δείχνουν αύξηση στον αριθμό ελαττωματικών γεννήσεων συγκριτικά με τον γενικό πληθυσμό. Σε μία μη πρότυπη δοκιμή σε αρουραίους παρατηρήθηκαν σοβαρές διαταραχές στην ανάπτυξη μόνο μετά από υποδόρια χορήγηση πολύ υψηλών δόσεων, που πιθανώς προκάλεσαν μητρική τοξικότητα.
Γαλουχία
να χρησιμοποιείται μόνο όταν τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα, υπεραντισταθμίζουν την πιθανότητα άγνωστων κινδύνων για το βρέφος.

Η εμπειρία σε ανθρώπους είναι περιορισμένη. Υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι το φάρμακο περνάει στο μητρικό γάλα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

γαστρεντερικές αντιδράσεις (ναυτία, έμετος)
νευρολογικές αντιδράσεις (κεφαλαλγία, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, διέγερση, κρίσεις σπασμών, κώμα)
αύξηση της κρεατινίνης ορού
αύξηση της ουρίας αίματος
νεφρική ανεπάρκεια

Αντιμετώπιση

Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία τοξικότητας. Η αιμοδιάλυση μπορεί να θεωρηθεί σαν λύση σε περίπτωση συμπτωματικής υπερδοσολογίας.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Η κλινική κατάσταση του ασθενή και το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών της ακικλοβίρης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες, αλλά επιβλαβής δράση δεν μπορεί να προβλεφθεί από τη φαρμακολογία.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ακικλοβίρη είναι αντι-ιικός παράγοντας εξαιρετικά δραστικός in vitro κατά του ιού του απλού έρπητα (HSV) των τύπων Ι και ΙΙ και του ιού ανεμοβλογιάς-ζωστήρα. Η τοξικότητα για τα κύτταρα ξενιστές των θηλαστικών είναι χαμηλή. Η ακικλοβίρη φωσφορυλιώνεται μετά την είσοδό της σε μολυσμένα από έρπητα κύτταρα προς την ενεργό ένωση τριφωσφορική ακικλοβίρη. Το πρώτο στάδιο σ’ αυτή τη διαδικασία εξαρτάται από την παρουσία της κωδικοποιουμένης από τον ιό κινάσης της θυμιδίνης. Η τριφωσφορική ακικλοβίρη δρα ως αναστολέας ή υποκατάστατο της ειδικής για τον έρπητα πολυμεράσης DNA προλαμβάνοντας την περαιτέρω σύνθεση DNA από τον ιό χωρίς να επηρεάζει τις φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Η ακικλοβίρη απορροφάται μόνο εν μέρει από το έντερο. Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Cssmax) μετά από δόσεις 200mg ακικλοβίρης χορηγούμενες ανά τετράωρο ήταν 0.68 μικρογραμμάρια/ml και τα ισοδύναμα ελάχιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cssmin) ήταν 0.36 μικρογραμμάρια/ml. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά από δόσεις 800mg ακικλοβίρης χορηγούμενες ανά τετράωρο ήταν 1.56 μικρογραμμάρια/ml και 0.79 μικρογραμμάρια/ml αντίστοιχα. Από μελέτες με ενδοφλέβια ακικλοβίρη, η τελική ημιζωή στο πλάσμα προσδιορίσθηκε σε περίπου 2.9 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου αποβάλλεται αμετάβλητο από τους νεφρούς. Η νεφρική κάθαρση της ακικλοβίρης είναι σημαντικά μεγαλύτερη από την κάθαρση της κρεατινίνης, δείχνοντας ότι η σωληναριακή απέκκριση, σε συνδυασμο με τη σπειραματική διήθηση, συντελεί στην απομάκρυνση του φαρμάκου από τους νεφρούς. Η 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη είναι ο μοναδικός σημαντικός μεταβολίτης της ακικλοβίρης και αντιστοιχεί στο 10-15% της δόσης που αποβάλλεται στα ούρα. Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, o μέσος τελικός χρόνος ημιζωής βρέθηκε να είναι 19.5 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της ακικλοβίρης κατά τη διάρκεια αιμοδιàλισης ήταν 5.7 ώρες. Τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτουν περίπου 60% κατά τη διάρκεια της αιμοδιàλισης. Στους ηλικιωμένους η ολική κάθαρση σώματος μειώνεται με την αύξηση της ηλικίας και συνοδεύεται από μειώσεις στην κάθαρση της κρεατινίνης αν και υπάρχει μικρή μεταβολή στον τελικό χρόνο ημιζωής στο πλάσμα.

Κλινικές μελέτες

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της ακικλοβίρης χορηγούμενης από το στόμα ή με ενδοφλέβια έγχυση, στην ανθρώπινη γυναικεία γονιμότητα. Σε μία μελέτη 20 αρρένων ασθενών με φυσιολογικό αριθμό σπερματοζωαρίων, η χορήγηση ακικλοβίρης από το στόμα σε δόσεις έως 1g ημερησίως για διάστημα μέχρι και έξι μήνες δεν έδειξε να έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον αριθμό των σπερματοζωαρίων, την κινητικότητα ή τη μορφολογία τους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Η acyclovir οξειδώνεται σε ποσοστό <15% προς 9-carboxymethoxymethylguanine από την αλκοολική δεϋδρογονάση και την αλδεϋδική δεϋδρογονάση, και σε ποσοστό 1% υδροξυλιώνεται προς 8-hydroxy-acyclovir από την οξειδάση της αλδεΰδης. Εντός των κύτταρων που…

Απέκκριση

Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η ακυκλοβίρη μπορεί να προκαλέσει νεφροτοξικότητα (κρυστάλλωση ακυκλοβίρης εντός των νεφρικών σωληναρίων, αύξηση κρεατινίνης ορού, παροδική), και νευροτοξικότητα (κώμα, ψευδαισθήσεις, λήθαργος, επιληπτικές κρίσεις, τρόμος). Η νεφροτοξικότητα και η νευροτοξικότητα συνήθως υποχωρούν μετά τη διακοπή της θεραπείας με ακυκλοβίρη. Ωστόσο, δεν υπάρχει καλά καθορισμένη σχέση μεταξύ των συγκεντρώσεων ακυκλοβίρης στο αίμα και αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η acyclovir είναι ένα ανάλογο δεοξυνουκλεοσιδίου που αναστέλλει τη δράση της ιικής DNA πολυμεράσης και τον πολλαπλασιασμό του DNA διαφόρων ερπητοϊών. Η acyclovir διαθέτει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς η υπερδοσολογία είναι σπάνια σε κατά τα άλλα υγιείς ασθενείς.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η acyclovir μετατρέπεται σε μονοφωσφορική acyclovir μέσω της δράσης της ιικής θυμιδινικής κινάσης. Η μονοφωσφορική acyclovir μετατρέπεται στη διφωσφορική μορφή από τη γουανυλική κινάση. Η διφωσφορική acyclovir μετατρέπεται σε τριφωσφορική acyclovir από τη νουκλεοσιδική διφωσφορική κινάση, τη πυρουβική κινάση, τη κινάση της κρεατίνης, τη φωσφογλυκερική κινάση, τη συνθετάση του ηλεκτροπρωτεϊνικού CoA, τη καρβοξυκινάση του φωσφοαινολοπυρουβικού και τη συνθετάση του αδενυλοηλεκτρικού. Η τριφωσφορική acyclovir εμφανίζει υψηλότερη συγγένεια για την ιική DNA πολυμεράση από ό,τι για την κυτταρική DNA πολυμεράση και ενσωματώνεται στο DNA όπου οι ελλείποντες άνθρακες 2’ και 3’ προκαλούν τερματισμό της αλυσίδας του DNA. Σε άλλες περιπτώσεις, η τριφωσφορική acyclovir ανταγωνίζεται τόσο ισχυρά την ιική DNA πολυμεράση ώστε άλλες βάσεις δεν μπορούν να συνδεθούν με το ένζυμο, αδρανοποιώντας το.

Η acyclovir είναι ένα συνθετικό ανάλογο πουρινικού νουκλεοσιδίου με in vitro και in vivo ανασταλτική δραστηριότητα έναντι του ιού του απλού έρπητα τύπου 1 (HSV-1), τύπου 2 (HSV-2) και του ιού ανεμοβλογιάς-ζωστήρα (VZV). Η ανασταλτική δραστηριότητα της acyclovir είναι εξαιρετικά εκλεκτική λόγω της συγγένειάς της για το ένζυμο θυμιδινική κινάση (TK) που κωδικοποιείται από τους HSV και VZV. Αυτό το ιικό ένζυμο μετατρέπει την acyclovir σε μονοφωσφορική acyclovir, ένα ανάλογο νουκλεοτιδίου. Η μονοφωσφορική μορφή μετατρέπεται περαιτέρω σε διφωσφορική από την κυτταρική γουανυλική κινάση και σε τριφωσφορική από μια σειρά κυτταρικών ενζύμων. In vitro, η τριφωσφορική acyclovir σταματά τον πολλαπλασιασμό του ερπητικού ιικού DNA.

Η acyclovir αναστέλλει τη σύνθεση ιικού DNA. Η εκλεκτικότητα της δράσης της εξαρτάται από την αλληλεπίδραση με δύο διαφορετικές ιικές πρωτεΐνες. Η κυτταρική πρόσληψη και η αρχική φωσφορυλίωση διευκολύνονται από τη θυμιδινική κινάση του HSV. Η συγγένεια της acyclovir για τη θυμιδινική κινάση του HSV είναι περίπου 200 φορές μεγαλύτερη από ό,τι για το ένζυμο των θηλαστικών. Τα κυτταρικά ένζυμα μετατρέπουν τη μονοφωσφορική μορφή σε τριφωσφορική acyclovir, η οποία συγκεντρώνεται σε 40 έως 100 φορές υψηλότερες συγκεντρώσεις σε μολυσμένα από HSV κύτταρα σε σχέση με τα μη μολυσμένα κύτταρα, και ανταγωνίζεται το ενδογενές τριφωσφορικό δεοξυγουανοσίνη (dGTP). Ο ανοσοκατασταλτικός παράγοντας mycophenolate mofetil ενισχύει την αντιερπητική δραστηριότητα της acyclovir και των σχετικών παραγόντων εξαντλώντας τα ενδοκυτταρικά αποθέματα dGTP. Η τριφωσφορική acyclovir αναστέλλει ανταγωνιστικά τις ιικές DNA πολυμεράσες και, σε πολύ μικρότερο βαθμό, τις κυτταρικές DNA πολυμεράσες. Η τριφωσφορική acyclovir ενσωματώνεται επίσης στο ιικό DNA, όπου δρα ως τερματιστής αλυσίδας λόγω της έλλειψης 3’-υδροξυλομάδας. Μέσω ενός μηχανισμού που ονομάζεται αδρανοποίηση αυτοκτονίας (suicide inactivation), το τερματισμένο πρότυπο DNA που περιέχει acyclovir συνδέεται με το ένζυμο και οδηγεί σε μη αναστρέψιμη αδρανοποίηση της DNA πολυμεράσης.

Η συγκέντρωση της ενδογενούς νευροτοξίνης κινολινικό οξύ (QA) είναι αυξημένη στο κεντρικό νευρικό σύστημα ποντικών με εγκεφαλίτιδα από απλό έρπητα. Η acyclovir έχει την ικανότητα να μειώνει τη νευρωνική βλάβη που προκαλείται από το QA στον εγκέφαλο επιμύων, ελαττώνοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Ο μηχανισμός με τον οποίο το QA επάγει την υπεροξείδωση των λιπιδίων περιλαμβάνει την ενίσχυση της αντίδρασης Fenton που διαμεσολαβείται από σίδηρο (Fe) και τη δημιουργία ελεύθερωνριζών, όπως το ανιόν υπεροξειδίου (O2-). Η acyclovir μειώνει σημαντικά την υπεροξείδωση των λιπιδίων και τη δημιουργία O2- που επάγονται από το Fe2+. Συγκρατεί επίσης ισχυρά το Fe2+ και το Fe3+ και μειώνει τη δραστηριότητα των ενζύμων IDO και 3-HAO.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Βιοδιαθεσιμότητα: Η από στόματος βιοδιαθεσιμότητα της acyclovir είναι 10-20% και μειώνεται με την αύξηση της δόσης. Η αλοιφή acyclovir απορροφάται σε ποσοστό <0.02-9.4%. Τα στοματικά δισκία και η οφθαλμική αλοιφή απορροφώνται ελάχιστα. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.
Φαρμακοκινητικές παράμετροι: Μέσο Tmax 1.1 ± 0.4 ώρες, μέση Cmax 593.7-656.5 ng/mL, και μέσο AUC 2956.6-3102.5 h*ng/mL.
Έκκριση: Η πλειονότητα της acyclovir απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο (90-92%) μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακής απέκκρισης. <2% ανακτάται στα κόπρανα και <0.1% εκπνέεται ως CO2.
Όγκος κατανομής (Vd): 0.6 L/kg (32.4-61.8 L/1.73 m² σε ενήλικες).
Κάθαρση: Η νεφρική κάθαρση είναι 248 mL/min/1.73m². Η ολική κάθαρση σε νεογνά είναι 105-122 mL/min/1.73m².
Διαπερατότητα: Η acyclovir διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η acyclovir συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 9-33%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Εντός των κύτταρων που έχουν μολυνθεί από ερπητοϊούς, η acyclovir φωσφορυλιώνεται αρχικά από την ιική θυμιδινική κινάση σε μονοφωσφορική acyclovir και στη συνέχεια μετατρέπεται σε διφωσφορική και τριφωσφορική μορφή από κυτταρικά ένζυμα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία: Χρόνος ημιζωής τελικής φάσης 2.1 - 3.5 ώρες (αρχική φάση 0.34 ώρες).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια / Ανουρία: Ο χρόνος ημιζωής παράγεται ανάλογα με τον βαθμό κάθαρσης κρεατινίνης και φτάνει έως τις 19.5 ώρες σε ανουρικούς ασθενείς.
Αιμοκάθαρση: Κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 5.4 - 5.7 ώρες.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Στα νεογνά κυμαίνεται από 3.8 - 4.1 ώρες, σε παιδιά 1-2 ετών 1.9 ώρες, 2-12 ετών 2.2 - 2.9 ώρες και 12-17 ετών 3.6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Αντιιικοί Παράγοντες (Antiviral Agents): Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή τη θεραπεία ΙΪΚΩΝ ΝΟΣΩΝ. Ορισμένοι μηχανισμοί δράσης περιλαμβάνουν την πρόληψη του ιικού πολλαπλασιασμού μέσω αναστολής της ιικής DNA πολυμεράσης, τη σύνδεση σε ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και την αναστολή της ιικής διείσδυσης ή απογύμνωσης, την αναστολή της ιικής πρωτεϊνοσύνθεσης ή τον αποκλεισμό όψιμων σταδίων συναρμολόγησης του ιού.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Μηχανισμός Δράσης [MoA]: Αναστολείς της DNA Πολυμεράσης (DNA Polymerase Inhibitors)
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]:
- Αναστολέας DNA Πολυμεράσης, Αναλογο Νουκλεοσιδίου του Ιού του Απλού Έρπητα (Herpes Simplex Virus Nucleoside Analog DNA Polymerase Inhibitor)
- Αναστολέας DNA Πολυμεράσης, Ανάλογο Νουκλεοσιδίου του Ιού του Ερπητα Ζωστήρα (Herpes Zoster Virus Nucleoside Analog DNA Polymerase Inhibitor)
- Αναστολέας DNA Πολυμεράσης, Ανάλογο Νουκλεοσιδίου Ερπητοϊών (Herpesvirus Nucleoside Analog DNA Polymerase Inhibitor)
Εξωτερική Κατηγορία [EXT]: Ανάλογο Νουκλεοσιδίου (Nucleoside Analog)

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Τοπικά Δερματολογικά Σκευάσματα κατηγορία, ATC τοπικής οδού, ισχύς κορτικοστεροειδών, δοσολογία, περιοχή εφαρμογής, κύηση και ελληνικά σκευάσματα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

135398513

Μοριακός τύπος

C8H11N5O3

Μοριακό βάρος

225.2

IUPAC

2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-1H-purin-6-one

InChIKey

MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

ACICLOVIR(Ασικλοβίρη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Φαρμακολογία

Κλινικές μελέτες

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ