Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D06BB03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ACICLOVIR

Ασικλοβίρη

H ακυκλοβίρη και η πενσυκλοβίρη αναστέλλουν την σύνθεση του DNA των ερπητοϊών, εφόσον φωσφορυλιωθούν.

Chemical structure of ACICLOVIR

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Λοιμώξεις από ερπητοϊούς (ιός απλού έρπητα δέρματος και βλεννογόνων, περιλαμβανομένου του αρχικού και υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων και ιός ανεμευλογιάς-ζωστήρα), ιδιαιτέρως σε ασθενείς με ανοσοκαταστολή και σε πάσχοντες από AIDS. Eπίσης για…
medication
SPC-ZOVIRAX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Τοπική χρήση
Χορήγηση:
πέντε φορές την ημέρα σε διαστήματα περίπου τεσσάρων ωρών παραλείποντας τη νυκτερινή εφαρμογή
Δόση έναρξης:
Η κρέμα Zovirax πρέπει να εφαρμόζεται στα πάσχοντα τμήματα του δέρματος
Τιτλοποίηση:
Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί για τουλάχιστον τέσσερις ημέρες. Εάν η ίαση δεν είναι πλήρης, η θεραπεία μπορεί να συνεχισθεί μέχρι 10 ημέρες το μέγιστο.
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Η συστηματική απορρόφηση της ακικλοβίρης μετά από τοπική εφαρμογή είναι αμελητέα. Επομένως δεν υπάρχει ανάγκη μεταβολής της δοσολογίας.
block
SPC-ZOVIRAX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ακικλοβίρη, τη βαλακικλοβίρη, την προπυλενική γλυκόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-ZOVIRAX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Χρήση
    Προσοχή
    Η κρέμα Zovirax πρέπει να χρησιμοποιείται μόνον στο πρόσωπο και στα χείλη.
  • Εφαρμογή σε βλεννογόνους
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΜΕΣΑ ΣΤΟ στόμα, στα μάτια ή στον κόλπο
    δεν συνιστάται για εφαρμογή... επειδή μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό.
  • Έρπης γεννητικών οργάνων
    Αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την θεραπεία του έρπητος των γεννητικών οργάνων.
  • Εφαρμογή στα μάτια
    Προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται για να αποφευχθεί η εκ λάθους εφαρμογή στα μάτια.
  • Σοβαρός υποτροπιάζων επιχείλιος έρπης
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιδιαίτερα σοβαρό υποτροπιάζοντα επιχείλιο έρπητα
    θα πρέπει να συμβουλεύονται να απευθύνονται στο γιατρό.
  • Μετάδοση ιού
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιχείλιο έρπητα
    πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την μετάδοση του ιού, ιδιαίτερα όταν είναι εμφανείς οι πληγές (π.χ. να πλένουν τα χέρια τους πριν και μετά τη χρήση - βλ. Δοσολογία).
  • Ανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς
    Προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που είναι ανοσοκατεσταλμένοι
    Η κρέμα Zovirax δεν συνιστάται. Θα πρέπει να συστηθεί να συμβουλευθούν τον ιατρό σχετικά με τη θεραπεία οποιασδήποτε λοιμώξεως. Σε σοβαρά ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς θα πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση της από του στόματος χορηγήσεως της ακικλοβίρης.
  • Σοβαρότητα λοιμώξεων
    Προσοχή
    Η σοβαρότητα των υποτροπιαζουσών λοιμώξεων ποικίλει ανάλογα με την ανοσοποιητική κατάσταση του ασθενούς, τη συχνότητα και τη διάρκεια των επεισοδίων, την έκταση της πάσχουσας περιοχής του δέρματος και το εάν ή όχι υπάρχουν συστηματικές αντιδράσεις. Οι παράγοντες αυτοί πρέπει να ληφθούν υπόψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η θεραπεία μπορεί να αποτελείται από συμβουλές και συμπτωματική υποστήριξη ή από θεραπεία της αιτίας της νόσου.
  • Ψυχο-κοινωνικά προβλήματα
    Προσοχή
    Τα σωματικά, συναισθηματικά και ψυχο-κοινωνικά προβλήματα, που επιφέρουν οι λοιμώξεις του έρπητα διαφέρουν ανάλογα με τον ασθενή. Για το λόγο αυτό, η επιλογή θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του κάθε ασθενή.
swap_horiz
SPC-ZOVIRAX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Δεν υπάρχουν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
sick
SPC-ZOVIRAX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Παροδικό αίσθημα καύσου ή τσούξιμο μετά την εφαρμογή της κρέμας Zovirax.
  • Ήπια ξήρανση ή απολέπιση του δέρματος
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Δερματίτιδα επαφής μετά την εφαρμογή. Όπου έχουν γίνει δοκιμές ευαισθησίας, οι ουσίες που δημιουργούν την αντίδραση έχουν δείξει ότι συνήθως είναι τα συστατικά της κρέμας παρά η ακικλοβίρη.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος.
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Παροδικό αίσθημα καύσου ή τσούξιμο μετά την εφαρμογή της κρέμας Zovirax.
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Ήπια ξήρανση ή απολέπιση του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα επαφής μετά την εφαρμογή. Όπου έχουν γίνει δοκιμές ευαισθησίας, οι ουσίες που δημιουργούν την αντίδραση έχουν δείξει ότι συνήθως είναι τα συστατικά της κρέμας παρά η ακικλοβίρη.
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος.
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ZOVIRAX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Εφόσον το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπεραντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο
    Δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση της κρέμας Zovirax κατά τη διάρκεια της κυήσεως σε ανθρώπους για να εκτιμηθούν πιθανές επιβλαβείς ενέργειες. Σε δοκιμές σε ζώα, το φάρμακο αποδείχθηκε ότι είναι επιβλαβές. Η συστηματική χορήγηση της ακικλοβίρης σε διεθνώς αποδεκτές πρότυπες δοκιμές δεν προκάλεσε εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες ενέργειες σε κουνέλια, αρουραίους ή ποντικούς. Σε μία μη πρότυπη δοκιμή σε αρουραίους παρατηρήθηκαν σοβαρές διαταραχές στην ανάπτυξη αλλά μόνο μετά από υποδερμική χορήγηση, τόσο υψηλών δόσεων, που πιθανώς προκάλεσαν τοξικότητα στη μητέρα. Η κλινική συσχέτιση είναι αβέβαιη. Η καταγραφή περιστατικών χρήσης του φαρμάκου σε εγκύους μετά την κυκλοφορία της ακικλοβίρης προσέφερε στοιχεία για την έκθεση εγκύων γυναικών σε όλες τις φαρμακοτεχνικές μορφές του Zovirax. Τα στοιχεία αυτά δεν δείχνουν αύξηση στον αριθμό ελαττωματικών γεννήσεων μεταξύ ασθενών που έλαβαν Zovirax συγκριτικά με τον γενικό πληθυσμό και οποιεσδήποτε ελαττωματικές γεννήσεις δεν χαρακτηρίζονται από κάποια μοναδικότητα ή συγκεκριμένη μορφή που να υποδεικνύει μία κοινή αιτία. Η συστηματική έκθεση στην ακικλοβίρη μετά από τοπική χρήση είναι πολύ χαμηλή.
  • Γαλουχία
    Εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπεραντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το βρέφος
    Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν πως η ακικλοβίρη μπορεί να ανιχνευθεί στο μητρικό γάλα μετά από συστηματική χορήγηση. Όμως, από στοιχεία φαρμακοκινητικής φαίνεται ότι δεν κατέστη δυνατόν να προσδιοριστούν επίπεδα της ακικλοβίρης μετά την τοπική θεραπεία με ακικλοβίρη.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν πληροφορίες
    Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της ακικλοβίρης χορηγούμενης από το στόμα ή με ενδοφλέβια έγχυση, στην ανθρώπινη γυναικεία γονιμότητα. Μελέτη σε 20 άρρενες ασθενείς με φυσιολογικό αριθμό σπερματοζωαρίων έδειξε ότι η χορήγηση ακικλοβίρης από το στόμα σε δόσεις έως 1 g ημερησίως για διάστημα μέχρι και έξι μήνες δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον αριθμό των σπερματοζωαρίων, την κινητικότητα ή τη μορφολογία.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η ιική (HSV-1, HSV-2 και VZV) θυμιδινική κινάση μετατρέπει την ακυκλοβίρη σε ακυκλοβίρη μονοφωσφορική, η οποία στη συνέχεια μετατρέπεται σε διφωσφορική από την κυτταρική γουανυλική κινάση, και τέλος σε τριφωσφορική από την φωσφογλυκερικό κινάση, την…
monitor_heart
SPC-ZOVIRAX

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Χημειοθεραπευτικά για τοπική χρήση, αντιιικά, κωδικός ATC: D06BB03 ### Μηχανισμός δράσης Η ακικλοβίρη είναι ένας αντιιικός παράγοντας που είναι ιδιαίτερα δραστικός in vitro κατά του απλού έρπητος (HSV), τύπου Ι και ΙΙ των ιών…
biotech
SPC-ZOVIRAX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η ακικλοβίρη διαπερνά το δέρμα. Τα επίπεδα μετά από διαδερμική απορρόφηση υπερβαίνουν τα ελάχιστα αποτελεσματικά επίπεδα στους ιστούς σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Δεν κατέστη δυνατόν να προσδιορισθούν επίπεδα της ακικλοβίρης στο πλάσμα μετά…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η α цикловир οξειδώνεται σε ποσοστό <15% σε 9- καρβο ξυ με θο ξυ με θυ λ γουανίνη από την αλκοολική δε υ δρο γε νάση και την αλδεϋδική δε υ δρο γε νάση και σε 1% 8- υ δρο ξυλιώνεται σε 8- υ δρο ξυ- α цикловир από την αλδεϋδική ο ξυ δάση. Η α…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ZOVIRAX
expand_more

Η κρέμα Zovirax πρέπει να εφαρμόζεται στα πάσχοντα τμήματα του δέρματος πέντε φορές την ημέρα σε διαστήματα περίπου τεσσάρων ωρών παραλείποντας τη νυκτερινή εφαρμογή. Η κρέμα Zovirax, θα πρέπει να εφαρμόζεται όσο το δυνατόν συντομότερα μετά την έναρξη της λοιμώξεως, κατά προτίμηση κατά τη διάρκεια των πρώιμων σταδίων της βλάβης (πρόδρομα συμπτώματα ή ερύθημα). Η θεραπεία μπορεί επίσης να ξεκινήσει σε επόμενα στάδια (βλατίδες ή φυσαλίδες).

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια

Παρ’ όλο που η κύρια οδός αποβολής της ακικλοβίρης είναι η νεφρική, η συστηματική απορρόφηση της ακικλοβίρης μετά από τοπική εφαρμογή είναι αμελητέα. Επομένως δεν υπάρχει ανάγκη μεταβολής της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Φαρμακοκινητικές).

Τρόπος χορήγησης

Τοπική χρήση.

Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχισθεί για τουλάχιστον τέσσερις ημέρες. Εάν η ίαση δεν είναι πλήρης, η θεραπεία μπορεί να συνεχισθεί μέχρι 10 ημέρες το μέγιστο. Εάν μετά από 10 ημέρες η λοίμωξη είναι ακόμη εμφανής οι ασθενείς πρέπει να συμβουλευθούν το γιατρό.

Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να πλένουν τα χέρια τους πριν και μετά την εφαρμογή της κρέμας και να αποφεύγουν να τρίβουν τις πληγές ή να τις αγγίζουν με την πετσέτα καθώς έτσι μπορεί να προκληθεί επιδείνωση ή μετάδοση της λοίμωξης.

block

Αντενδείξεις

SPC-ZOVIRAX
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ακικλοβίρη, τη βαλακικλοβίρη, την προπυλενική γλυκόλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ZOVIRAX
expand_more
Η κρέμα Zovirax πρέπει να χρησιμοποιείται μόνον στο πρόσωπο και στα χείλη. Η κρέμα Zovirax δεν συνιστάται για εφαρμογή στους βλεννογόνους όπως ΜΕΣΑ ΣΤΟ στόμα, στα μάτια ή στον κόλπο, επειδή μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την θεραπεία του έρπητος των γεννητικών οργάνων. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται για να αποφευχθεί η εκ λάθους εφαρμογή στα μάτια. Ασθενείς με ιδιαίτερα σοβαρό υποτροπιάζοντα επιχείλιο έρπητα θα πρέπει να συμβουλεύονται να απευθύνονται στο γιατρό. Ασθενείς με επιχείλιο έρπητα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την μετάδοση του ιού, ιδιαίτερα όταν είναι εμφανείς οι πληγές (π.χ. να πλένουν τα χέρια τους πριν και μετά τη χρήση - βλ. Δοσολογία). Η κρέμα Zovirax δεν συνιστάται σε ασθενείς που είναι ανοσοκατεσταλμένοι. Στους ασθενείς αυτούς θα πρέπει να συστηθεί να συμβουλευθούν τον ιατρό σχετικά με τη θεραπεία οποιασδήποτε λοιμώξεως. Σε σοβαρά ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς θα πρέπει να εξετασθεί η περίπτωση της από του στόματος χορηγήσεως της ακικλοβίρης. Η σοβαρότητα των υποτροπιαζουσών λοιμώξεων ποικίλει ανάλογα με την ανοσοποιητική κατάσταση του ασθενούς, τη συχνότητα και τη διάρκεια των επεισοδίων, την έκταση της πάσχουσας περιοχής του δέρματος και το εάν ή όχι υπάρχουν συστηματικές αντιδράσεις. Οι παράγοντες αυτοί πρέπει να ληφθούν υπόψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η θεραπεία μπορεί να αποτελείται από συμβουλές και συμπτωματική υποστήριξη ή από θεραπεία της αιτίας της νόσου. Τα σωματικά, συναισθηματικά και ψυχο-κοινωνικά προβλήματα, που επιφέρουν οι λοιμώξεις του έρπητα διαφέρουν ανάλογα με τον ασθενή. Για το λόγο αυτό, η επιλογή θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του κάθε ασθενή.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ZOVIRAX
expand_more
Δεν υπάρχουν κλινικώς σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ZOVIRAX
expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργανικού συστήματος και ανά συχνότητα εμφάνισης. Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100 και <1/10), όχι συχνές (>1/1.000 και <1/100), σπάνιες (>1/10.000 και < 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Κατηγορία Οργανικού Συστήματος Ανεπιθύμητη Ενέργεια Συχνότητα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Παροδικό αίσθημα καύσου ή τσούξιμο μετά την εφαρμογή της κρέμας Zovirax. Όχι συχνές
Ήπια ξήρανση ή απολέπιση του δέρματος Όχι συχνές
Κνησμός Όχι συχνές
Ερύθημα Όχι συχνές
Δερματίτιδα επαφής μετά την εφαρμογή. Όπου έχουν γίνει δοκιμές ευαισθησίας, οι ουσίες που δημιουργούν την αντίδραση έχουν δείξει ότι συνήθως είναι τα συστατικά της κρέμας παρά η ακικλοβίρη. Σπάνιες
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος. Πολύ σπάνιες

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ZOVIRAX
expand_more

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση της κρέμας Zovirax κατά τη διάρκεια της κυήσεως σε ανθρώπους για να εκτιμηθούν πιθανές επιβλαβείς ενέργειες. Σε δοκιμές σε ζώα, το φάρμακο αποδείχθηκε ότι είναι επιβλαβές. Η συστηματική χορήγηση της ακικλοβίρης σε διεθνώς αποδεκτές πρότυπες δοκιμές δεν προκάλεσε εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες ενέργειες σε κουνέλια, αρουραίους ή ποντικούς. Σε μία μη πρότυπη δοκιμή σε αρουραίους παρατηρήθηκαν σοβαρές διαταραχές στην ανάπτυξη αλλά μόνο μετά από υποδερμική χορήγηση, τόσο υψηλών δόσεων, που πιθανώς προκάλεσαν τοξικότητα στη μητέρα. Η κλινική συσχέτιση είναι αβέβαιη. Η καταγραφή περιστατικών χρήσης του φαρμάκου σε εγκύους μετά την κυκλοφορία της ακικλοβίρης προσέφερε στοιχεία για την έκθεση εγκύων γυναικών σε όλες τις φαρμακοτεχνικές μορφές του Zovirax. Τα στοιχεία αυτά δεν δείχνουν αύξηση στον αριθμό ελαττωματικών γεννήσεων μεταξύ ασθενών που έλαβαν Zovirax συγκριτικά με τον γενικό πληθυσμό και οποιεσδήποτε ελαττωματικές γεννήσεις δεν χαρακτηρίζονται από κάποια μοναδικότητα ή συγκεκριμένη μορφή που να υποδεικνύει μία κοινή αιτία. Η συστηματική έκθεση στην ακικλοβίρη μετά από τοπική χρήση είναι πολύ χαμηλή. Επειδή επί του παρόντος τα στοιχεία αυτά είναι ανεπαρκή χορηγείται κατά την κύηση μόνον εφόσον το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπεραντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Θηλασμός

Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν πως η ακικλοβίρη μπορεί να ανιχνευθεί στο μητρικό γάλα μετά από συστηματική χορήγηση. Όμως, από στοιχεία φαρμακοκινητικής φαίνεται ότι δεν κατέστη δυνατόν να προσδιοριστούν επίπεδα της ακικλοβίρης μετά την τοπική θεραπεία με ακικλοβίρη. Να μη χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπεραντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το βρέφος.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της ακικλοβίρης χορηγούμενης από το στόμα ή με ενδοφλέβια έγχυση, στην ανθρώπινη γυναικεία γονιμότητα. Μελέτη σε 20 άρρενες ασθενείς με φυσιολογικό αριθμό σπερματοζωαρίων έδειξε ότι η χορήγηση ακικλοβίρης από το στόμα σε δόσεις έως 1 g ημερησίως για διάστημα μέχρι και έξι μήνες δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον αριθμό των σπερματοζωαρίων, την κινητικότητα ή τη μορφολογία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ZOVIRAX
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Χημειοθεραπευτικά για τοπική χρήση, αντιιικά, κωδικός ATC: D06BB03

Μηχανισμός δράσης

Η ακικλοβίρη είναι ένας αντιιικός παράγοντας που είναι ιδιαίτερα δραστικός in vitro κατά του απλού έρπητος (HSV), τύπου Ι και ΙΙ των ιών ζωστήρα ανεμευλογιάς. Μετά την είσοδό της σε ένα μολυσμένο κύτταρο η ακικλοβίρη μετατρέπεται σε δραστική τριφωσφορική ακικλοβίρη. Το πρώτο στάδιο αυτής της διαδικασίας απαιτεί την παρουσία της HSV-κωδικοποιημένης θυμιδινικής κινάσης. Η τριφωσφορική ακικλοβίρη δρα ως αναστολέας και ως υπόστρωμα της ειδικής για τον έρπητα DNA πολυμεράσης, αποτρέποντας την περαιτέρω σύνθεση του DNA του ιού χωρίς να επηρεάζει τις φυσιολογικές κυτταρικές διαδικασίες.

Ιολογία

Η in vitro έκθεση των ιών του απλού έρπητος στην ακικλοβίρη μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ευαισθησία στους ιούς. Οι ιοί αυτοί συνήθως παρουσιάζουν έλλειψη της κινάσης της θυμιδίνης. Το ένζυμο αυτό είναι υπεύθυνο για την ενεργοποίηση της ακικλοβίρης. Ωστόσο, μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν πως τα στελέχη αυτά είναι λιγότερο ιογόνα. Παρόμοια στελέχη ιών παρατηρήθηκαν κατά καιρούς κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων και ανοικτών μελετών σε λίγους, ευρέως και σοβαρά ανοσοανεπαρκείς ασθενείς όπως σε δέκτες μοσχευμάτων μυελού των οστών ή σε ασθενείς με εγγενή, βαρειά συνδυασμένη ανοσοανεπάρκεια. Η εμφάνιση λοιμώξεων από αυτούς τους ιούς δεν επιδείνωσε την κλινική εικόνα, ενώ σε μερικές περιπτώσεις ο ιός εξαφανίσθηκε πάλι αυτομάτως. Κατά τη θεραπεία τέτοιων σοβαρά ανοσοανεπαρκών ασθενών, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανή εκδήλωση κατεσταλμένων, ευαίσθητων ιών. Ωστόσο χρειάζονται περισσότερα στοιχεία για το συσχετισμό μεταξύ της in vitro ευαισθησίας του ιού και της κλινικής ανταποκρίσεως στη θεραπεία με ακικλοβίρη.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ZOVIRAX
expand_more

Απορρόφηση

Η ακικλοβίρη διαπερνά το δέρμα. Τα επίπεδα μετά από διαδερμική απορρόφηση υπερβαίνουν τα ελάχιστα αποτελεσματικά επίπεδα στους ιστούς σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Δεν κατέστη δυνατόν να προσδιορισθούν επίπεδα της ακικλοβίρης στο πλάσμα μετά την τοπική θεραπεία με ακικλοβίρη. Γι΄ αυτό και τα ακόλουθα στοιχεία βασίζονται σε από του στόματος ή ενδοφλέβια εφαρμογή.

Ο πιο σημαντικός μεταβολίτης είναι ο 9-carboxymethoxymethylguanine και φθάνει στο 10 έως 15% της ποσότητας που απεκκρίνεται στα ούρα. Η ακικλοβίρη του πλάσματος απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη δια των νεφρών (μέσω σπειραματικής διηθήσεως καθώς και μέσω σωληναριακής διηθήσεως).

Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες είναι σχετικά χαμηλή (9-33%). Δεν αναμένονται, λοιπόν, αλληλεπιδράσεις που να έχουν σχέση με την εκτόπιση από τις θέσεις δέσμευσης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-3.3 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

9%-33%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

10%-20%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
135398513
Μοριακός τύπος
C8H11N5O3
Μοριακό βάρος
225.2
IUPAC
2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-1H-purin-6-one
InChIKey
MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIΡΩΤΙΚΩΝ ΝΟΣΗΜΑΤΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκαλύπτου του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή τον αποκλεισμό των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.

Σχετικά Εργαλεία