ACICLOVIR
Ασικλοβίρη
Η ακυκλοβίρη είναι αντιιικός παράγοντας εξαιρετικά δραστικός in vitro κατά του ιού του απλού έρπητα (HSV) των τύπων Ι και ΙΙ και του ιού ανεμευλογιάς-ζωστήρα.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
B02 Έρπης ζωστήρας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη από τον ιό της ανεμευλογιάς-έρπητα ζωστήρα
-
G05 Εγκεφαλίτιδα, μυελίτιδα και εγκεφαλομυελίτιδα σε νόσους που ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ερπητική εγκεφαλίτιδα
-
B00 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα [herpes simplex]
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη από απλό έρπητα · Λοιμώξεις από απλό έρπητα
-
A60 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα [herpes simplex] των ουρογεννητικών οργάνων και του πρωκτού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πρωτολοίμωξη από έρπητα των γεννητικών οργάνων
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOVIRAX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: ανά 8ωρο, σε διάστημα 1 ώρας
- Δόση έναρξης: 5 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωρο
-
Ενήλικες (Θεραπεία απλού έρπητα, εκτός ερπητικής εγκεφαλίτιδας)Δόση5 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Ενήλικες (Ερπητική εγκεφαλίτιδα)Δόση10 mg/kg ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Ενήλικες (Θεραπεία έρπητα ζωστήρα και ανεμευλογιάς)Δόση5 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Ανοσοκατασταλμένοι ενήλικες (λοίμωξη από τον ιό varicella zoster)Δόση10 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Παχύσαρκοι ασθενείςχορηγείται η δόση ενηλίκων χρησιμοποιώντας για τον υπολογισμό το ιδανικό βάρος σώματος και όχι το πραγματικό βάρος σώματος
-
Βρέφη και παιδιά ηλικίας 3 μηνών και άνω (λοιμώξεις απλού έρπητα, εκτός ερπητικής εγκεφαλίτιδας)Δόση10 mg/kg σωματικού βάρους κάθε 8 ώρεςεάν η νεφρική λειτουργία δεν έχει επηρεασθεί
-
Βρέφη και παιδιά ηλικίας 3 μηνών και άνω (λοίμωξη ερπητικής εγκεφαλίτιδας)Δόση20 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Νεογνά και παιδιά (λοίμωξη από τον ιό varicella zoster)Δόση10 mg/kg σωματικού βάρου ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Ανοσοκατασταλμένα βρέφη και παιδιά (λοίμωξη έρπητα ζωστήρα)Δόση20 mg/kg σωματικού βάρους ανά 8ωροεφόσον δεν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία
-
Νεογνά (0-3 μηνών) - Γνωστός ή υποπτευόμενος νεογνικός έρπης (ΚΝΣ)Δόση20 mg/kg βάρους σώματος κάθε 8 ώρεςγια 21 ημέρες
-
Νεογνά (0-3 μηνών) - Γνωστός ή υποπτευόμενος νεογνικός έρπης (περιορίζεται στο δέρμα και τους βλεννογόνους)Δόση20 mg/kg βάρους σώματος κάθε 8 ώρεςγια 14 ημέρες
-
Ηλικιωμένοινα εξετάζεται το ενδεχόμενο νεφρικής δυσλειτουργίας και η δοσολογία να αναπροσαρμόζεται αναλόγως. Πρέπει να διατηρείται επαρκής ενυδάτωση. Ιδιαίτερη προσοχή σε ηλικιωμένους με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην ακυκλοβίρη ή τη βαλακυκλοβίρη ή κάποιο από τα έκδοχα.
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επαρκής ενυδάτωσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ακυκλοβίρη ενδοφλέβια ή σε υψηλές δόσειςΠρέπει να διατηρείται επαρκής ενυδάτωση
-
Χορήγηση ενδοφλέβιων δόσεωνπροσοχήΟι ενδοφλέβιες δόσεις πρέπει να χορηγούνται με έγχυση επί μία ώρα. Ταχεία ή ένεση bolus πρέπει να αποφεύγεται.
-
Κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ακυκλοβίρη ενδοφλέβια με άλλα νεφροτοξικά φάρμακαΧρειάζεται προσοχή
-
Μείωση δόσης σε νεφρική δυσλειτουργία και ηλικιωμένουςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι ασθενείςΗ δόση πρέπει να μειώνεται. Πρέπει να εξετάζεται η ανάγκη για μείωση της δόσης.
-
Νευρολογικές ανεπιθύμητες ενέργειεςπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΝα παρακολουθούνται στενά για ενδείξεις τέτοιων καταστάσεων.
-
Προσοχή στη νεφρική λειτουργία σε υψηλές δόσειςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Ασικλοβίρη I.V. για ενδοφλέβια έγχυση σε υψηλότερες δόσεις (π.χ. για ερπητική εγκεφαλίτιδα), ειδικά όταν είναι αφυδατωμένοι ή εμφανίζουν οποιαδήποτε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας τουςΙδιαίτερη προσοχή αναφορικά με τη νεφρική λειτουργία
-
Ανασυσταθέν διάλυμα Ασικλοβίρη I.V.αντένδειξηΔεν πρέπει να χορηγείται από του στόματος.
-
Ανάδυση ανθεκτικών ιώνπροσοχήΠληθυσμόςσοβαρά ανοσοκατασταλμένους ασθενείς (με παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη θεραπεία)Παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη θεραπεία με ακυκλοβίρη είναι δυνατόν να οδηγήσει στην ανάδυση ανθεκτικών ιών με μειωμένη ευαισθησία που να μην ανταποκρίνονται σε συνεχή θεραπεία με ακυκλοβίρη.
-
Περιεκτικότητα νατρίουΠεριέχει 28,03 mg νατρίου (1,4% της ΣΗΠ για ενήλικα) ανά φιαλίδιο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων ακυκλοβίρης στο πλάσμα, μείωση νεφρικής απέκκρισης ακυκλοβίρηςΣύστασηΔεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας λόγω μεγάλου θεραπευτικού δείκτη.
-
παρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων ακυκλοβίρης στο πλάσμα, μείωση νεφρικής απέκκρισης ακυκλοβίρηςΣύστασηΔεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας λόγω μεγάλου θεραπευτικού δείκτη.
-
Φάρμακα που ανταγωνίζονται την απέκκριση της ακυκλοβίρηςπροσοχήΔυνητικός κίνδυνος αύξησης των επιπέδων στο πλάσμα του ενός ή και των δύο φαρμάκων ή των μεταβολιτών τους
-
Μυκοφαινολάτη μοφετίλπροσοχήΑύξηση της καμπύλης συγκεντρώσεως στο πλάσμα της ακυκλοβίρης και του αδρανούς μεταβολίτη της μυκοφαινολάτης μοφετίλ
-
παρακολούθησηΚίνδυνος τοξικότητας από λίθιοΣύστασηΗ συγκέντρωση λιθίου στον ορό πρέπει να παρακολουθείται στενά.
-
Φάρμακα που επηρεάζουν άλλες φάσεις της νεφρικής φυσιολογίας (π.χ. Κυκλοσπορίνη, Τακρόλιμους)προσοχήΜεταβολές στη νεφρική λειτουργίαΣύστασηΈλεγχος των μεταβολών στη νεφρική λειτουργία.
-
παρακολούθησηΑύξηση της AUC της συνολικά χορηγούμενης θεοφυλλίνης κατά 50% περίπουΣύστασηΣυνιστάται η μέτρηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μειώσεις των αιμοτολογικών δεικτών (αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, λευκοπενία)
- Αναφυλαξία
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Τρόμος
- Αταξία
- Δυσαρθρία
- Σπασμοί
- Υπνηλία
- Εγκεφαλοπάθεια
- Κώμα
- Ανησυχία
- Σύγχυση
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχωσικά συμπτώματα
- Φλεβίτιδα
- Δύσπνοια
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Αύξηση χολερυθρίνης
- Ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
- Φωτοευαισθησία
- Αγγειοοίδημα
- Αυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης του αίματος
- Νεφρική βλάβη
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Άλγος νεφρού
- Κόπωση
- Πυρετός
- Τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης του αίματοςΔιαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΉπαρ
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣυχνέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΜειώσεις των αιμοτολογικών δεικτών (αναιμία, θρομβοκυτταροπενία, λευκοπενία)Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΆλγος νεφρούΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑταξίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση χολερυθρίνηςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσαρθρίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΕγκεφαλοπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΖάληΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΚώμαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΝεφρική βλάβηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΠυρετόςΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΤοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσειςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσικά συμπτώματαΨυχιατρικές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση στην ανθρώπινη γυναικεία γονιμότητα. Δεν υπήρξε κλινικά σημαντική επίδραση στον αριθμό, κινητικότητα ή μορφολογία σπερματοζωαρίων σε αρσενικούς ασθενείς.Δεν υπάρχουν πληροφορίες για την επίδραση της ακυκλοβίρης χορηγούμενης από το στόμα ή με ενδοφλέβια έγχυση, στην ανθρώπινη γυναικεία γονιμότητα. Σε μία μελέτη 20 αρρένων ασθενών με φυσιολογικό αριθμό σπερματοζωαρίων, η χορήγηση ακυκλοβίρης από το στόμα σε δόσεις έως 1 g ημερησίως για διάστημα μέχρι και έξι μήνες δεν έδειξε να έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον αριθμό των σπερματοζωαρίων, την κινητικότητα ή τη μορφολογία τους. Δεν υπάρχει εμπειρία από την επίδραση του φαρμάκου στη γυναικεία γονιμότητα.
-
ΚύησηΗ χρήση πρέπει να εξετάζεται μόνο εάν τα δυνητικά οφέλη αντισταθμίζουν την πιθανότητα αγνώστων κινδύνων.Η καταγραφή περιστατικών χρήσης του φαρμάκου σε εγκύους μετά την κυκλοφορία της ακυκλοβίρης προσέφερε στοιχεία για την έκθεση εγκύων γυναικών σε όλες τις φαρμακοτεχνικές μορφές. Τα στοιχεία αυτά δεν δείχνουν αύξηση στον αριθμό ελαττωματικών γεννήσεων μεταξύ ασθενών που έλαβαν Ασικλοβίρη συγκριτικά με τον γενικό πληθυσμό και οποιεσδήποτε ελαττωματικές γεννήσεις δεν χαρακτηρίζονται από κάποια μοναδικότητα ή συγκεκριμένη μορφή που να υποδεικνύει μία κοινή αιτία. Η συστηματική χορήγηση ακυκλοβίρης σε διεθνώς αποδεκτές συνήθεις δοκιμασίες δεν προκάλεσε εμβρυοτοξικά ή τερατογόνα αποτελέσματα σε κουνέλια ή αρουραίους. Σε μη συνήθεις δοκιμασίες σε αρουραίους, παρατηρήθηκαν εμβρυικές ανωμαλίες, αλλά μόνο μετά από τόσο υψηλές υποδόριες δόσεις που προκάλεσαν τοξικότητα στη μητέρα. Η κλινική σημασία αυτών των ευρημάτων είναι αβέβαιη.
-
ΓαλουχίαΣυνιστάται προσοχή.Μετά από του στόματος χορήγηση 200 mg ακυκλοβίρης, πέντε φορές την ημέρα, ανιχνεύτηκε ακυκλοβίρη στο μητρικό γάλα, σε συγκεντρώσεις από 0,6 έως 4,1 φορές των αντίστοιχων επιπέδων στο πλάσμα. Τα επίπεδα αυτά δυνητικά θα εκθέσουν τα θηλάζοντα βρέφη σε δόσεις ακυκλοβίρης έως 0,3 mg/kg/ημερησίως.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- κρυσταλλουρία
- αύξηση της κρεατινίνης ορού
- αύξηση της ουρίας αίματος
- νεφρική ανεπάρκεια
- σύγχυση
- ψευδαισθήσεις
- διέγερση
- κρίσεις σπασμών
- κώμα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η ακυκλοβίρη είναι αντιιικός παράγοντας εξαιρετικά δραστικός in vitro κατά του ιού του απλού έρπητα (HSV) των τύπων Ι και ΙΙ και του ιού ανεμευλογιάς-ζωστήρα. Η τοξικότητα για τα κύτταρα ξενιστές των θηλαστικών είναι χαμηλή.
Μηχανισμός δράσης
Η ακυκλοβίρη φωσφορυλιώνεται μετά την είσοδέ της σε μολυσμένα από έρπητα κύτταρα προς την ενεργό ένωση τριφωσφορική ακυκλοβίρη. Το πρώτο στάδιο σ’ αυτήν τη διαδικασία εξαρτάται από την παρουσία της κωδικοποιουμένης από τον ιό κινάσης της θυμιδίνης. Η τριφωσφορική ακυκλοβίρη δρα ως αναστολέας ή υποκατάστατο της ειδικής για τον έρπητα πολυμεράσης DNA προλαβαίνοντας την περαιτέρω σύνθεση DNA από τον ιό, χωρίς να επηρεάζει τις φυσιολογικές κυτταρικές λειτουργίες.
Ιολογία
Η in vitro έκθεση των ιών του απλού έρπητος στην ακυκλοβίρη μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ευαισθησία στους ιούς. Οι ιοί αυτοί συνήθως παρουσιάζουν έλλειψη της κινάσης της θυμιδίνης. Το ένζυμο αυτό είναι υπεύθυνο για την ενεργοποίηση της ακυκλοβίρης. Ωστόσο, μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν πως τα στελέχη αυτά είναι λιγότερο παθογόνα. Παρόμοια στελέχη ιών παρατηρήθηκαν κατά καιρούς κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων και ανοικτών μελετών σε λίγους ευρέως και σοβαρά ανοσοανεπαρκείς ασθενείς όπως σε δέκτες μοσχευμάτων μυελού των οστών ή σε ασθενείς με συγγενή, βαριά συνδυασμένη ανοσοανεπάρκεια. Η εμφάνιση λοιμώξεων από αυτούς τους ιούς δεν επιδείνωσε την κλινική εικόνα, ενώ σε μερικές περιπτώσεις ο ιός εξαφανίσθηκε πάλι αυτομάτως. Κατά τη θεραπεία τέτοιων σοβαρά ανοσοανεπαρκών ασθενών, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανή ανάπτυξη κατεσταλμένων, ευαίσθητων ιών. Ωστόσο, απαιτείται μακρά κλινική εμπειρία που να παρέχει περισσότερα στοιχεία για το συσχετισμό μεταξύ της in vitro ευαισθησίας του ιού και της κλινικής ανταποκρίσεως στη θεραπεία με ακυκλοβίρη.
Απορρόφηση
Η ακυκλοβίρη απορροφάται μόνο εν μέρει από το έντερο. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα κυμαίνεται μεταξύ 10 και 20%. Υπό συνθήκες νηστείας, μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) 0,4 μg/ml επιτυγχάνονται σε περίπου 1,6 ώρες μετά από μια δόση των 200 mg χορηγούμενη ως πόσιμο εναιώρημα ή καψάκιο. Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cssmax) αυξάνονται σε 0,7 μg/ml (3,1 μικρογραμμάρια) σε σταθερή κατάσταση μετά από δόσεις 200 mg χορηγούμενες κάθε τέσσερις ώρες. Μία μικρότερη από την αναλογική αύξηση παρατηρείται για τα επίπεδα Cssmax μετά από δόσεις 400 mg και 800 mg χορηγούμενες ανά τετράωρο, με τιμές που φθάνουν στα 1,2 και 1,8 μg/ml (5,3 και 8 μικρογραμμάρια) αντίστοιχα.
Κατανομή
Ο μέσος όγκος κατανομής των 26 L υποδεικνύει ότι η ακυκλοβίρη κατανέμεται εντός του συνολικού νερού του σώματος. Οι φαινόμενες τιμές μετά από στόματος χορήγηση (Vd/F) κυμαίνονταν από 2,3 έως 17,8 L/kg. Καθώς η δέσμευση πρωτεΐνης πλάσματος είναι σχετικά χαμηλή (9 έως 33%), δεν αναμένονται φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις που περιλαμβάνουν μετατόπιση θέσης δέσμευσης. Τα επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου 50% των αντίστοιχων επιπέδων στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση.
Μεταβολισμός
Η ακυκλοβίρη εκκρίνεται κατά κύριο λόγο αμετάβλητη από τα νεφρά. Ο μόνος γνωστός μεταβολίτης στα ούρα είναι η 9-[(καρβοξυμεθοξυ)μεθυλο]γουανίνη και αντιπροσωπεύει το 10-15% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα.
Απέκκριση
Η μέση συστηματική έκθεση (AUC0-) στην ακυκλοβίρη κυμαίνεται μεταξύ 1,9 και 2,2 μικρογραμμάρια*h/ml μετά από δόση 200 mg. Σε ενήλικες, ο τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μετά από στόματος χορήγηση έχει δειχθεί ότι κυμαίνεται μεταξύ 2,8 και 4,1 ώρες. Η νεφρική κάθαρση της ακυκλοβίρης (CLr=14,3 L/h) είναι σημαντικά μεγαλύτερη από την κάθαρση κρεατινίνης, υποδεικνύοντας ότι η σωληναριακή απέκκριση, επιπρόσθετα της σπειραματικής διήθησης, συμβάλλει στη νεφρική απέκκριση του φαρμάκου. Ο χρόνος ημιζωής και η ολική κάθαρση της ακυκλοβίρης εξαρτώνται από τη νεφρική λειτουργία. Επομένως, συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Σε νεογνά (ηλικίας 0-3 μηνών) που αντιμετωπίσθηκαν θεραπευτικά με δόση 10 mg/kg ανά 8ωρο υπό μορφή ωριαίας έγχυσης, η τελική ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα ήταν 3,8 ώρες.
Απορρόφηση Η ακυκλοβίρη απορροφάται μόνο εν μέρει από το έντερο. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα κυμαίνεται μεταξύ 10 και 20%. Υπό συνθήκες νηστείας, μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) 0,4 μg/ml επιτυγχάνονται σε περίπου 1,6 ώρες μετά από μια δόση…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νευρολογική εκτίμηση | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | στενά | Ηλικιωμένοι ασθενείς και νεφρική δυσλειτουργία |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Για τη θεραπεία και διαχείριση του έρπητα ζωστήρα (ζώνη), του έρπητα των γεννητικών οργάνων και της ανεμοβλογιάς.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Από του στόματος: Βιοδιαθεσιμότητα 10% έως 20%
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η α цикловир είναι ένας αναλόγος δεοξυο ημo νουκλεo σi дoυ αναστέλλει τη δράση της ιικής DNA πολυμεράσης και την αναπαραγωγή του DNA διαφόρων ερπητοϊών. Η α цикловир έχει ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς η υπερδοσολογία είναι σπάνια σε ασθενείς χωρίς άλλα υποκείμενα νοσήματα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η α цикловир γίνεται α цикловир μονοφωσφορική λόγω της δράσης της ιικής θυμιδινικής κινάσης. Η α цикловир μονοφωσφορική μετατρέπεται στη διφωσφορική μορφή από την γουανυλική κινάση. Η α цикловир διφωσφορική μετατρέπεται σε α цикловир τριφωσφορική από τη νουκλεοσιδική διφωσφορική κινάση, πυροσταφυλική κινάση, κρεατινική κινάση, φωσφογλυκερικό κινάση, συκκινυλο-CoA συνθετάση, φωσφοενολοπυροσταφυλική καρβοξυκινάση και αδε νυλο-ηλεκτρικό συνθετάση. Η α цикловир τριφωσφορική έχει μεγαλύτερη συγγένεια για την ιική DNA πολυμεράση από την κυτταρική DNA πολυμεράση και ενσωματώνεται στο DNA, όπου η απουσία των ανθράκων 2’ και 3’ προκαλεί τερματισμό της αλυσίδας του DNA. Σε άλλες περιπτώσεις, η α цикловир τριφωσφορική ανταγωνίζεται τόσο έντονα την ιική DNA πολυμεράση που άλλες βάσεις δεν μπορούν να συνδεθούν με το ένζυμο, καθιστώντας το ανενεργό.
Η α цикловир είναι ένας συνθετικός αναλόγος πουρίνης νουκλεοσίδης με in vitro και in vivo ανασταλτική δράση κατά των ιών του απλού έρπητα τύπου 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) και του ιού της ανεμοβλογιάς-ζωστήρα (VZV). Η ανασταλτική δράση της α цикловир είναι εξαιρετικά εκλεκτική λόγω της συγγένειάς της με το ένζυμο θυμιδινική κινάση (TK) που κωδικοποιείται από τον HSV και τον VZV. Αυτό το ιικό ένζυμο μετατρέπει την α цикловир σε α цикловир μονοφωσφορική, έναν αναλόγο νουκλεοτιδίου. Η μονοφωσφορική μετατρέπεται περαιτέρω σε διφωσφορική από την κυτταρική γουανυλική κινάση και σε τριφωσφορική από διάφορα κυτταρικά ένζυμα. In vitro, η α цикловир τριφωσφορική σταματά την αναπαραγωγή του DNA του ιού του έρπητα.
Η α цикловир αναστέλλει τη σύνθεση του ιικού DNA… Η εκλεκτικότητά της εξαρτάται από την αλληλεπίδραση με δύο διαφορετικές ιικές πρωτεΐνες. Η κυτταρική πρόσληψη και η αρχική φωσφορυλίωση διευκολύνονται από την HSV θυμιδινική κινάση. Η συγγένεια της α цикловир για την HSV θυμιδινική κινάση είναι περίπου 200 φορές μεγαλύτερη από αυτήν για το θηλαστικό ένζυμο. Τα κυτταρικά ένζυμα μετατρέπουν τη μονοφωσφορική σε α цикловир τριφωσφορική, η οποία βρίσκεται σε 40- έως 100- φορές υψηλότερες συγκεντρώσεις σε μολυσμένα με HSV κύτταρα σε σχέση με τα μη μολυσμένα, και ανταγωνίζεται την ενδογενή δεοξυγουανοσίνη τριφωσφορική (dGTP). Ο ανοσοκατασταλτικός παράγοντας микофенолат мофетил ενισχύει την αντι-ερπητική δράση της α цикловир και σχετικών παραγόντων, μειώνοντας τις ενδοκυτταρικές δεξαμενές dGTP. Η α цикловир τριφωσφορική ανταγωνιστικά αναστέλλει τις ιικές DNA πολυμεράσες και, σε πολύ μικρότερο βαθμό, τις κυτταρικές DNA πολυμεράσες. Η α цикловир τριφωσφορική ενσωματώνεται επίσης στο ιικό DNA, όπου δρα ως τερματιστής αλυσίδας λόγω της απουσίας 3’-υδροξυλομάδας. Με έναν μηχανισμό που ονομάζεται αυτοκτονική αδρανοποίηση, το τερματισμένο πρότυπο DNA που περιέχει α цикловир συνδέεται με το ένζυμο και οδηγεί σε μη αναστρέψιμη αδρανοποίηση της DNA πολυμεράσης.
Η συγκέντρωση της ενδογενούς νευροτοξίνης κινoυρενικό οξύ (QA) αυξάνεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα ποντικών με εγκεφαλίτιδα από ερπητοϊό. /Οι συγγραφείς/ έχουν προηγουμένως δείξει ότι ο αντι-ερπητικός παράγοντας α цикловир (AC) έχει την ικανότητα να μειώνει τη νευροτοξική βλάβη που προκαλείται από το QA στον εγκέφαλο αρουραίου, μειώνοντας την υπεροξείδωση των λιπιδίων. Ο μηχανισμός με τον οποίο το QA προκαλεί υπεροξείδωση των λιπιδίων περιλαμβάνει την ενίσχυση της αντίδρασης Fenton που καταλύεται από σίδηρο (Fe) και την παραγωγή ελεύθερων ριζών, όπως η ανιό ν της υπεροξειδίου (O(2)(-)). Έτσι, η παρούσα μελέτη προσδιόρισε εάν η AC έχει την ικανότητα να μειώνει την υπεροξείδωση των λιπιδίων που προκαλείται από Fe(2+), την παραγωγή O(2)(-) και την παραγωγή ανιόντων υπεροξειδίου που προκαλείται από QA, και να δεσμεύει ελεύθερο Fe. Το O(2)(-) και το Fe(2+) είναι επίσης συμπαράγοντες των ενζύμων, ινδoλαμίνη-2,3-διοξυγενάση (IDO) και 3-υδροξυανθρανιλική-3,4-διοξυγενάση (3-HAO) αντίστοιχα. Αυτά τα ένζυμα καταλύουν στάδια στη βιοσύνθεση του QA· επομένως, διερευνήθηκε επίσης η επίδραση της AC στη δραστηριότητά τους. Η AC μειώνει σημαντικά την υπεροξείδωση των λιπιδίων και την παραγωγή O(2)(-) που προκαλείται από Fe(2+). Η AC μειώνει την παραγωγή O(2)(-) παρουσία QA και δεσμεύει ισχυρά Fe(2+) και Fe(3+). Μειώνει επίσης τη δραστηριότητα τόσο της IDO όσο και της 3-HAO, η οποία θα μπορούσε να αποδοθεί στις ιδιότητες σάρωσης ανιόντων υπεροξειδίου και δέσμευσης σιδήρου, αντίστοιχα, αυτού του φαρμάκου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της α цикловир είναι 10-20% αλλά μειώνεται με την αύξηση των δόσεων. Η α цикловир αλοιφή απορροφάται σε ποσοστό <0,02-9,4%. Τα χάπια α цикловир για στοματική χρήση και η οφθαλμική α цикловир αλοιφή απορροφώνται ελάχιστα. Η βιοδιαθεσιμότητα της α цикловир δεν επηρεάζεται από τα τρόφιμα. Η α цикловир έχει μέσο Tmax 1,1±0,4 ώρες, μέσο Cmax 593,7-656,5 ng/mL και μέσο AUC 2956,6-3102,5 h/*ng/mL.
Η πλειοψηφία της α цикловир απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Το 90-92% του φαρμάκου μπορεί να απεκκριθεί αμετάβλητο μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληνικής έκκρισης. <2% του φαρμάκου ανακτάται στα κόπρανα και <0,1% εκπνέεται ως CO2.
Ο όγκος κατανομής της α цикловиρ είναι 0,6 L/kg.
Η νεφρική κάθαρση της α цикловиρ είναι 248 mL/min/1,73m2. Η ολική κάθαρση σε νεογνά είναι 105-122 mL/min/1,73m2.
Η απορρόφηση της α цикловиρ από τον γαστρεντερικό σωλήνα είναι μεταβλητή και ατελής. Το 15-30% μιας από του στόματος δόσης του φαρμάκου απορροφάται. Ορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι η γαστρεντερική απορρόφηση της α цикловиρ μπορεί να είναι κορεσμένη· σε μια μελέτη διασταύρωσης στην οποία χορηγήθηκε α цикловир από το στόμα σε υγιείς ενήλικες ως κάψουλες 200 mg, δισκία 400 mg ή δισκία 800 mg 6 φορές ημερησίως, ο βαθμός απορρόφησης μειώθηκε με την αύξηση της δόσης, οδηγώντας σε βιοδιαθεσιμότητες 20%, 15% ή 10%, αντίστοιχα… Αυτή η μείωση της βιοδιαθεσιμότητας φαίνεται να είναι συνάρτηση της αυξανόμενης δόσης, και όχι διαφορές στις μορφές δοσολογίας. Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις α цикловиρ στην πλάσμα στην κατάσταση ισορροπίας, αιχμής και ελάχιστης, δεν ήταν αναλογικές της δόσης στο εύρος από του στόματος δοσολογίας 200-800 mg 6 φορές ημερησίως, κατά μέσο όρο 0,83 και 0,46, 1,21 και 0,63, ή 1,61 και 0,83 ug/mL για τα σχήματα δοσολογίας 200, 400 ή 800 mg, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις αιχμής στο πλάσμα συνήθως εμφανίζονται εντός 1,5-2,5 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση.
Σε μια μελέτη πολλαπλών δόσεων σε νεογνά έως 3 μηνών, η ενδοφλέβια έγχυση για 1 ώρα 5, 10 ή 15 mg/kg α цикловиρ κάθε 8 ώρες οδήγησε σε μέσες συγκεντρώσεις αιχμής στον ορό στην κατάσταση ισορροπίας 6,8, 13,9 και 19,6 ug/mL, αντίστοιχα, και μέσες συγκεντρώσεις ελάχιστης στον ορό στην κατάσταση ισορροπίας 1,2, 2,3 και 3,1 ug/mL, αντίστοιχα. Σε μια άλλη μελέτη πολλαπλών δόσεων σε παιδιατρικούς ασθενείς, η ενδοφλέβια έγχυση για 1 ώρα 250 ή 500 mg/m2 α цикловиρ κάθε 8 ώρες οδήγησε σε μέσες συγκεντρώσεις αιχμής στον ορό στην κατάσταση ισορροπίας 10,3 και 20,7 ug/mL, αντίστοιχα.
Η α цикловиρ κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου, των νεφρών, του σάλιου, των πνευμόνων, του ήπατος, των μυών, του σπλήνα, της μήτρας, του κολπικού βλεννογόνου και των εκκρίσεων, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού και του υγρού των κυστίδιων του έρπητα. Το φάρμακο κατανέμεται επίσης στο σπέρμα, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις περίπου 1,4 και 4 φορές μεγαλύτερες από αυτές στο πλάσμα κατά τη διάρκεια χρόνιας από του στόματος θεραπείας με δόσεις 400 mg και 1 g ημερησίως, αντίστοιχα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της α цикловиρ αναφέρεται ότι είναι 32,4-61,8 λίτρα/1,73 m2 σε ενήλικες και 28,8, 31,6, 42 ή 51,2-53,6 λίτρα/1,73 m2 σε νεογνά έως 3 μηνών, παιδιά 1-2 ετών, 2-7 ετών ή 7-12 ετών, αντίστοιχα.
Η α цикловиρ διαπερνά τον πλακούντα. Περιορισμένα δεδομένα υποδηλώνουν ότι το φάρμακο κατανέμεται στο γάλα, γενικά σε συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από τις ταυτόχρονες μητρικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα, πιθανώς μέσω ενεργού μηχανισμού μεταφοράς.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την ACYCLOVIR (13 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέση με Πρωτεΐνες
Η α цикловир είναι 9-33% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η α цикловир οξειδώνεται σε ποσοστό <15% σε 9- καρβο ξυ με θο ξυ με θυ λ γουανίνη από την αλκοολική δε υ δρο γε νάση και την αλδεϋδική δε υ δρο γε νάση και σε 1% 8- υ δρο ξυλιώνεται σε 8- υ δρο ξυ- α цикловир από την αλδεϋδική ο ξυ δάση. Η α цикловир γίνεται α цикловир μονοφωσφορική λόγω της δράσης της ιικής θυμιδινικής κινάσης. Η α цикловир μονοφωσφορική μετατρέπεται στη διφωσφορική μορφή από την γουανυλική κινάση. Η α цикловиρ διφωσφορική μετατρέπεται σε α цикловиρ τριφωσφορική από τη νουκλεοσιδική διφωσφορική κινάση, πυροσταφυλική κινάση, κρεατινική κινάση, φωσφογλυκερικό κινάση, συκκινυλο-CoA συνθετάση, φωσφοενολοπυροσταφυλική καρβοξυκινάση και αδε νυλο-ηλεκτρικό συνθετάση.
Η α цикловиρ μεταβολίζεται μερικώς σε 9- καρβο ξυ με θο ξυ με θυ λ γουανίνη και ελάχιστα σε 8- υ δρο ξυ-9-(2- υ δρο ξυ αι θυ λ) γουανίνη. In vitro, η α цикловиρ μεταβολίζεται επίσης σε α цикловиρ μονοφωσφορική, διφωσφορική και τριφωσφορική σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί με ιούς του έρπητα, κυρίως μέσω ενδοκυτταρικής φωσφορυλίωσης του φαρμάκου από την κωδικοποιημένη από τον ιό θυμιδινική κινάση και διάφορα κυτταρικά ένζυμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η κάθαρση της α цикловиρ κυμαίνεται από 2,5-3 ώρες ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα της α цикловиρ κατά τη διάρκεια αιμοκάθαρσης είναι περίπου 5 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς ηλικίας 7 μηνών έως 7 ετών είναι 2,6 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της α цикловиρ φαίνεται να μειώνονται διφασικά. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής στην αρχική φάση κυμαίνεται κατά μέσο όρο 0,34 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση κυμαίνεται κατά μέσο όρο 2,1-3,5 ώρες. Σε ενήλικες με νεφρική δυσλειτουργία, τόσο ο χρόνος ημίσειας ζωής στην αρχική φάση όσο και ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση μπορεί να παραταθούν, ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε μια μελέτη σε ενήλικες με ανουρία, ο χρόνος ημίσειας ζωής στην αρχική φάση της α цикловиρ κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 0,71 ώρες. Σε αρκετές μελέτες, ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση της α цикловиρ κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 3, 3,5 ή 19,5 ώρες σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 50-80 ή 15-50 mL/λεπτό ανά 1,73 m2 ή με ανουρία, αντίστοιχα. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση της α цикловиρ κατά τη διάρκεια αιμοκάθαρσης κυμάνθηκε κατά μέσο όρο 5,4-5,7 ώρες.
Σε νεογνά, ο χρόνος ημίσειας ζωής της α цикловиρ εξαρτάται κυρίως από την ωριμότητα των νεφρικών μηχανισμών έκκρισης, όπως καθορίζεται από την ηλικία κύησης, τη χρονολογική ηλικία και το βάρος. Σε παιδιά άνω του 1 έτους, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου φαίνεται να είναι παρόμοιος με αυτόν των ενηλίκων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση κυμαίνεται κατά μέσο όρο 3,8-4,1, 1,9, 2,2-2,9 ή 3,6 ώρες σε νεογνά έως 3 μηνών, παιδιά 1-2 ετών, 2-12 ετών ή 12-17 ετών, αντίστοιχα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIΡΩΤΙΚΩΝ ΝΟΣΗΜΑΤΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκαλύπτου του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή τον αποκλεισμό των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
X4HES1O11F
ACYCLOVIR
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς DNA Πολυμεράσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Απλού Έρπητα
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα Ζωστήρα
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα
Νουκλεοσιδικό Ανάλογο [EXT]
Η α цикловир είναι Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Απλού Έρπητα, και Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα Ζωστήρα, και Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα. Ο μηχανισμός δράσης της α цикловиρ είναι ως Αναστολέας DNA Πολυμεράσης.
ACYCLOVIR
Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Απλού Έρπητα [EPC]· Αναστολείς DNA Πολυμεράσης [MoA]· Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα [EPC]· Νουκλεοσιδικό Ανάλογο [EXT]· Αναστολέας DNA Πολυμεράσης Νουκλεοσιδικού Αναλόγου του Ιού του Έρπητα Ζωστήρα [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην προφύλαξη ή θεραπεία VIΡΩΤΙΚΩΝ ΝΟΣΗΜΑΤΩΝ. Ορισμένοι από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή της ιικής αναπαραγωγής με αναστολή της ιικής DNA πολυμεράσης· τη σύνδεση με ειδικούς υποδοχείς κυτταρικής επιφάνειας και την αναστολή της διείσδυσης ή αποκαλύπτου του ιού· την αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή τον αποκλεισμό των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.