Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BENDAMUSTINE

Βενδαμουστίνη

Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στο διάστημα QTc μεγαλύτερες των 20 χιλιοστών του δευτερολέπτου μία ώρα μετά την έγχυση.

Chemical structure of BENDAMUSTINE

Εμπορικά Ονόματα

BENDAMUSTINE/ACCORD BENDAMUSTINE/ACTAVIS BENTALYA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
medication
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση
Χορήγηση:
διάρκεια έγχυσης 30-60 λεπτών
Δόση έναρξης:
Για χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία: 100 mg/m² ημέρες 1–2 κάθε 4 εβδομάδες. Για λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin που είναι ανθεκτικά στη ριτουξιμάμπη: 120 mg/m² ημέρες 1–2 κάθε 3 εβδομάδες. Για πολλαπλό μυέλωμα: 120–150 mg/m² ημέρες 1–2, συν πρεδνιζόνη 60 mg/m² ημέρες 1–4, ενδοφλέβια ή από του στόματος, κάθε 4 εβδομάδες.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ήπια μορφή: καμία προσαρμογή (χολερυθρωηνή ορού < 1,2 mg/dl); μετρίης βαθμού: μείωση δόσης κατά 30%; βαριά μορφή: δεδομένα δεν διαθέσιμα (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες)
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δόσηκαμία προσαρμογή για κάθαρση κρεατινίνης > 10 ml/min
    εμπειρία βαριάς νεφρικής δυσλειτουργίας περιορισμένη (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες)
  • Παιδιατρικοί ασθενείς
    Δεν υπάρχει εμπειρία από παιδιά και εφήβους
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι χρειάζονται προσαρμογές δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες)
block
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κατά τη διάρκεια του θηλασμού
    ΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες
  • Ηπατική δυσλειτουργία βαριάς μορφής (χολερυθρίνη ορού > 3,0 mg/dl)
  • Ίκτερος
  • Καταστολή του μυελού των οστών βαριάς μορφής και σημαντικές μεταβολές του αριθμού των κυττάρων του αίματος (πτώση των τιμών των λευκοκυττάρων ή/και των αιμοπεταλίων σε < 3.000/µl ή < 75.000/µl, αντίστοιχα)
  • Μείζων χειρουργική επέμβαση εντός διαστήματος μικρότερου των 30 ημερών πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Λοιμώξεις, ειδικά εάν συνυπάρχει λευκοκυτταροπενία
    ΠληθυσμόςΛευκοκυτταροπενία
  • Εμβολιασμός κατά του κίτρινου πυρετού
warning
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Μυελοκαταστολή
    Συνιστάται η παρακολούθηση λευκοκυττάρων, αιμοπεταλίων, αιμοσφαιρίνης και ουδετεροφίλων τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα. Πριν από την έναρξη του επόμενου κύκλου θεραπείας, έλεγχος τιμών λευκοκυττάρων και/ή αιμοπεταλίων (>4.000/µl και >100.000/µl αντίστοιχα).
  • Λοιμώξεις
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται να επικοινωνήσουν με ιατρό εάν εμφανίσουν συμπτώματα λοίμωξης (πυρετός ή αναπνευστικά συμπτώματα).
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Αν οι δερματικές αντιδράσεις είναι προϊούσες, η λήψη βενδαμουστίνης θα πρέπει να αναστέλλεται ή να διακόπτεται. Σε βαριές αντιδράσεις με υποψία συσχέτισης, η θεραπεία διακόπτεται.
  • Ασθενείς με καρδιακές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακές διαταραχές
    Παρακολούθηση στενά του επιπέδου καλίου και πραγματοποίηση ΗΚΓ ελέγχου. Χορήγηση καλίου όταν Κ+ < 3,5 mEq/l.
  • Ναυτία, έμετος
    Για συμπτωματική αντιμετώπιση ναυτίας/εμέτου, χορηγείται αντιεμετικό.
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
    Προληπτικά μέτρα περιλαμβάνουν επάρκεια όγκου και προσεκτική παρακολούθηση καλίου και ουρικού οξέος. Εξετάζεται η χρήση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της πρώτης έως δεύτερης εβδομάδας. Σε συνύπαρξη βενδαμουστίνης-αλλοπουρινόλης έχουν αναφερθεί περιστατικά συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής Ν.
  • Αναφυλαξία
    Μετά τον πρώτο κύκλο, ερωτώνται οι ασθενείς για συμπτώματα αντιδράσεων στην έγχυση. Σε επόμενους κύκλους λαμβάνονται μέτρα πρόληψης βαριάς μορφής (αντιισταμινικά, αντιπυρετικά, κορτικοστεροειδή). Σε αντιδράσεις αλλεργικού τύπου βαθμού 3 ή μεγαλύτερου, η χορήγηση δεν επαναλαμβάνεται.
  • Αντισύλληψη
    Αποφύγετε την κύηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για έως 6 μήνες μετά. Απαιτείται συμβουλευτική ενημέρωση σχετικά με τη συντήρηση σπέρματος.
  • Εξαγγείωση
    Διακοπή της έγχυσης αμέσως. Μετά από ήπια αναρρόφηση, απομάκρυνση βελόνας, ψύξη της περιοχής και ανύψωση βραχίονα. Κορτικοστεροειδή δεν προσφέρουν σαφές όφελος.
swap_horiz
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας
    ΣύστασηΝα παρακολουθείται στενά ο ασθενής
  • Τακρόλιμους
    προσοχή
    υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας
    ΣύστασηΝα παρακολουθείται στενά ο ασθενής
  • Μυελοκατασταλτικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της βενδαμουστίνης
    ΣύστασηΝα παρακολουθούνται οι τοξικολογικές ενδείξεις
  • Κυτταροσταταλτικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    μείωση αντισωμάτων μετά τον εμβολιασμό με ζώντες ιούς και αύξηση κινδύνου λοιμώξεων
    ΣύστασηΝα παρακολουθούνται οι μολυσματικές επιπλοκές
  • Αναστολείς CYP1A2
    προσοχή
    αναστολή του CYP1A2 και αύξηση της έκθεσης στη βενδαμουστίνη
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της συγκέντρωσης/κλινικών ευρημάτων
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    αναστολή CYP1A2 και αύξηση της έκθεσης στη βενδαμουστίνη
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Σιπροφλοξασίνη
    προσοχή
    αναστολή CYP1A2 και αύξηση της έκθεσης στη βενδαμουστίνη
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Ασικλοβίρη
    προσοχή
    αναστολή CYP1A2 και αύξηση της έκθεσης στη βενδαμουστίνης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    αναστολή CYP1A2 και αύξηση της έκθεσης στη βενδαμουστίνης
    ΣύστασηΠαρακολούθηση
sick
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Από το κείμενο καταγράφονται πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες ανά οργανικό σύστημα με διαφορετικά επίπεδα συχνότητας. Για ακριβή εξαγωγή όλων των στοιχείων χρειάζεται περισσότερος χρόνος διόρθωσης του πίνακα λόγω του μεγάλης έκτασης του κειμένου και των πιθανών…
pregnant_woman
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενδαμουστίνης σε εγκύους. Σε μη κλινικές μελέτες, η υδροχλωρική βενδαμουστίνη ήταν θανατηφόρος για το έμβρυο, τερατογόνος και γονοτοξική (βλ. παράγραφο 5.3). Κατά την εγκυμοσύνη, η βενδαμουστίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται παρά μόνον εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Η μητέρα θα πρέπει να ενημερώνεται σχετικά με τον κίνδυνο για το έμβρυο. Εάν η θεραπεία με βενδαμουστίνη είναι απολύτως απαραίτητη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή εάν προκύψει εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται σχετικά με τους κινδύνους για το αγέννητο παιδί και να παρακολουθείται προσεκτικά. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο αναζήτησης γενετικής συμβουλής.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Θηλασμός: Δεν είναι γνωστό εάν η βενδαμουστίνη διέρχεται στο μητρικό γάλα, κατά συνέπεια, η βενδαμουστίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3). Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενδαμουστίνη.
  • Γονιμότητα
    Να αποφεύγεται
    Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενδαμουστίνη. Οι άνδρες που έχουν λάβει θεραπεία με βενδαμουστίνη συνιστάται να μην αποκτήσουν παιδί κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως και 6 μήνες μετά από τη διακοπή της. θα πρέπει να αναζητείται συμβουλή σχετικά με ενδεχόμενη συντήρηση του σπέρματος πριν από τη λήψη θεραπείας, λόγω της πιθανότητας μη αναστρέψιμης υπογονιμότητας εξαιτίας της θεραπείας με βενδαμουστίνη.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η βενδαμουστίνη είναι ένα διλειτουργικό παράγωγο της μεχλωρεθαμίνης, ικανό να σχηματίζει ηλεκτρονιόφιλα αλκυλομάδες που σχηματίζουν ομοιοπολικούς δεσμούς με άλλα μόρια. Μέσω αυτής της λειτουργίας ως αλκυλιωτικός παράγοντας, η βενδαμουστίνη προκαλεί ενδο- και…
monitor_heart
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης - Η υδροχλωρική βενδαμουστίνη είναι ένας αλκυλιωτικός αντικαρκινικός παράγοντας με μοναδική δράση. Η αντινεοπλασματική και κυτταροκτόνος δράση της βασίζεται ουσιαστικά στη δημιουργία σταυροδεσμών στη μία και στις δύο αλυσίδες του DNA,…

biotech
SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση (Δεν παρεχόταν δεδομένα για Απορρόφηση στο κείμενο μεταδεδομένων.) ### Κατανομή - Κεντρικός όγκος κατανομής: 19,3 λίτρα. Υπό συνθήκες σταθερής κατάστασης, μετά από ενδοφλέβια bolus ένεση, ο όγκος κατανομής ήταν 15,8–20,5 λίτρα. -…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Τα δεδομένα in vitro υποδεικνύουν ότι η βενδαμουστίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω υδρόλυσης σε μονοϋδροξυ- (HP1) και διϋδροξυ-βενδαμουστίνη (HP2) μεταβολίτες με χαμηλή κυτταροτοξική δράση. Δύο ενεργοί δευτερεύοντες μεταβολίτες, οι M3 και M4, σχηματίζονται…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση υδροχλωρικής βενδαμουστίνης, η Cmax συνήθως παρατηρήθηκε στο τέλος της έγχυσης. Η αναλογικότητα της δόσης της βενδαμουστίνης δεν έχει μελετηθεί. Η μέση ανάκτηση συνολικής ραδιενέργειας σε ασθενείς με καρκίνο μετά από…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Δοσολογία

  • Μονοθεραπεία για χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία: Υδροχλωρική βενδαμουστίνη σε δόση 100 mg/m² εμβαδού επιφανείας σώματος, τις ημέρες 1 και 2, κάθε 4 εβδομάδες (ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 30-60 λεπτών). Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί ή να αναβληθεί εάν οι τιμές λευκοκυττάρων ή/και των αιμοπεταλίων έχουν πέσει σε < 3.000/µl ή < 75.000/µl, αντίστοιχα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί αφού οι τιμές των λευκοκυττάρων αυξηθούν σε > 4.000/µl και οι τιμές των αιμοπεταλίων σε > 100.000/µl. Οι κατώτατες τιμές των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων παρατηρούνται μετά από 14-20 ημέρες, με τη αναγέννηση να εμφανίζεται μετά από 3-5 εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια των χρονικών διαστημάτων που είναι ελεύθερα θεραπείας συνιστάται αυστηρή παρακολούθηση του αριθμού των κυττάρων του αίματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

  • Μονοθεραπεία για λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin που είναι ανθεκτικά στη ριτουξιμάμπη: Υδροχλωρική βενδαμουστίνη σε δόση 120 mg/m² εμβαδού επιφανείας σώματος, τις ημέρες 1 και 2, κάθε 3 εβδομάδες (ενδοφλέβια έγχυση, διάρκεια 30-60 λεπτών). Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί ή να αναβάλλεται εάν οι τιμές λευκοκυττάρων ή/και αιμοπεταλίων έχουν πέσει σε < 3.000/µl ή < 75.000/µl, αντίστοιχα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

  • Πολλαπλό μυέλωμα: Υδροχλωρική βενδαμουστίνη σε δόση 120 - 150 mg/m² εμβαδού επιφανείας σώματος, τις ημέρες 1 και 2, πρεδνιζόνη σε δόση 60 mg/m² εμβαδού επιφανείας σώματος, ενδοφλεβίως ή από του στόματος, τις ημέρες 1 έως 4, κάθε 4 εβδομάδες. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται ή να αναβάλλεται εάν οι τιμές λευκοκυττάρων ή/και των αιμοπεταλίων έχουν πέσει σε < 3.000/µl ή < 75.000/µl, αντίστοιχα. Η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί αφού οι τιμές των λευκοκυττάρων αυξηθούν σε > 4.000/µl και οι τιμές των αιμοπεταλίων σε > 100.000/µl. Οι κατώτατες τιμές των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων παρατηρούνται μετά από 14-20 ημέρες, με την αναγέννηση να εμφανίζεται μετά από 3-5 εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια των χρονικών διαστημάτων που είναι ελεύθερα θεραπείας συνιστάται αυστηρή παρακολούθηση του αριθμού των κυττάρων του αίματος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

  • Αναφορές για χορήγηση και ανασύσταση/αραίωση: Για οδηγίες σχετικά με την ανασύσταση και αραίωση του φαρμακευτικού προϊόντος πριν από τη χορήγηση, βλ. παράγραφο 6.6. (βλ. παράγραφο 6.6).

Ηπατική δυσλειτουργία

  • Σύμφωνα με τα φαρμακοκινητικά δεδομένα, καμία προσαρμογή της δόσης δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (χολερυθρίνη ορού < 1,2 mg/dl).
  • Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μέτριου βαθμού (χολερυθρίνη ορού 1,2-3,0 mg/dl) συνιστάται μείωση της δόσης κατά 30%.
  • Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για βαριά ηπατική δυσλειτουργία (τιμές χολερυθρίνης ορού > 3,0 mg/dl) (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

Νεφρική δυσλειτουργία

  • Σύμφωνα με τα φαρμακοκινητικά δεδομένα, καμία προσαρμογή της δόσης δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης > 10 ml/min. Η εμπειρία από ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία βαριάς μορφής είναι περιορισμένη.

Παιδιατρικοί ασθενείς

  • Δεν υπάρχει εμπειρία από τη λήψη βενδαμουστίνης από παιδιά και εφήβους.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

  • Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι είναι απαραίτητες για τους ηλικιωμένους ασθενείς τυχόν προσαρμογές της δόσης (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).
block

Αντενδείξεις

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Κατά τη διάρκεια του θηλασμού (θηλάζουσες γυναίκες)
  • Ηπατική δυσλειτουργία βαριάς μορφής (χολερυθρίνη ορού > 3,0 mg/dl)
  • Ίκτερος
  • Καταστολή του μυελού των οστών βαριάς μορφής και σημαντικές μεταβολές του αριθμού των κυττάρων του αίματος (πτώση των τιμών των λευκοκυττάρων ή/και των αιμοπεταλίων σε < 3.000/µl ή < 75.000/µl, αντίστοιχα)
  • Μείζων χειρουργική επέμβαση εντός διαστήματος μικρότερου των 30 ημερών πριν από την έναρξη της θεραπείας
  • Λοιμώξεις, ειδικά εάν συνυπάρχει λευκοκυτταροπενία
  • Εμβολιασμός κατά του κίτρινου πυρετού
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Μυελοκαταστολή

  • Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με υδροχλωρική βενδαμουστίνη ενδέχεται να εμφανίσουν μυελοκαταστολή.
  • Σε περίπτωση μυελοκαταστολής που σχετίζεται με τη θεραπεία, τα λευκοκύτταρα, τα αιμοπετάλια, η αιμοσφαιρίνη και τα ουδετερόφιλα πρέπει να παρακολουθούνται τουλάχιστον μια φορά την εβδομάδα.
  • Πριν από την έναρξη του επόμενου κύκλου θεραπείας, συνιστάται ο έλεγχος των εξής παραμέτρων: Τιμές λευκοκυττάρων ή/και αιμοπεταλίων > 4.000/µl ή > 100.000/µl, αντίστοιχα.

Λοιμώξεις

  • Έχουν αναφερθεί λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων πνευμονίας και σήψης.
  • Σε σπάνιες περιπτώσεις, η λοίμωξη συνοδεύτηκε από νοσηλεία, σηπτική καταπληξία και θάνατο.
  • Οι ασθενείς που εμφανίζουν ουδετεροπενία ή/και λεμφοπενία μετά από θεραπεία με υδροχλωρική βενδαμουστίνη είναι πιο ευάλωτοι σε λοιμώξεις.
  • Στους ασθενείς που εμφανίζουν μυελοκαταστολή μετά από θεραπεία με υδροχλωρική βενδαμουστίνη θα πρέπει να συνιστάται να επικοινωνούν με κάποιον ιατρό εάν εκδηλώσουν συμπτώματα ή σημεία λοίμωξης, συμπεριλαμβανομένων πυρετού ή αναπνευστικών συμπτωμάτων.

Δερματικές αντιδράσεις

  • Έχουν αναφερθεί κάποιες δερματικές αντιδράσεις. Σε αυτά τα συμβάντα συγκαταλέγονται εξάνθημα, τοξικές δερματικές αντιδράσεις και πομφολυγώδες εξάνθημα.
  • Ορισμένα συμβάντα εκδηλώθηκαν ενώ η υδροχλωρική βενδαμουστίνη είχε χορηγηθεί σε συνδυασμό με άλλους αντικαρκινικούς παράγοντες, οπότε η ακριβής συσχέτιση είναι αβέβαιη.
  • Όπου εκδηλώνονται δερματικές αντιδράσεις, αυτές ενδέχεται να είναι προϊούσες και να επιβαρύνονται με την περαιτέρω θεραπεία.
  • Εάν οι δερματικές αντιδράσεις είναι προϊούσες, η λήψη βενδαμουστίνης θα πρέπει να αναστέλλεται ή να διακόπτεται.
  • Στις δερματικές αντιδράσεις βαριάς μορφής με υποψία συσχέτισης με την υδροχλωρική βενδαμουστίνη, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Ασθενείς με καρδιακές διαταραχές

  • Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροχλωρική βενδαμουστίνη, η συγκέντρωση του καλίου στο αίμα πρέπει να παρακολουθείται στενά.
  • Σε επίπεδα Κ+ <3,5 mEq/l πρέπει να χορηγούνται συμπληρώματα καλίου, ενώ πρέπει να πραγματοποιείται ΗΚΓ έλεγχος.

Ναυτία, έμετος

  • Για τη συμπτωματική αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου μπορεί να χορηγηθεί κάποιο αντιεμετικό.

Σύνδρομο λύσης όγκου

  • Έχει αναφερθεί σε ασθενείς κλινικών δοκιμών σύνδρομο λύσης όγκου που σχετίζεται με τη θεραπεία με βενδαμουστίνη.
  • Η έναρξη του συνδρόμου τείνει να παρατηρείται εντός 48 ωρών από την πρώτη δόση της βενδαμουστίνης και, αν αφεθεί χωρίς παρέμβαση, ενδέχεται να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο.
  • Προληπτικά μέτρα συγκαταλέγονται η επάρκεια όγκου και η προσεκτική παρακολούθηση των βιοχημικών δεικτών αίματος, κυρίως των επιπέδων καλίου και ουρικού οξέος.
  • Το ενδεχόμενο χρήσης αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της πρώτης έως και δεύτερης εβδομάδας θεραπείας με βενδαμουστίνη μπορεί να εξεταστεί, αλλά όχι απαραίτητα ως τακτική αγωγή.
  • Ωστόσο, σε περιπτώσεις ταυτόχρονης χορήγησης βενδαμουστίνης και αλλοπουρινόλης έχει αναφερθεί μικρός αριθμός περιστατικών συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης.

Αναφυλαξία

  • Σε κλινικές δοκιμές έχουν παρατηρηθεί συχνά αντιδράσεις στην έγχυση υδροχλωρικής βενδαμουστίνης.
  • Τα συμπτώματα είναι γενικά ήπια και περιλαμβάνουν πυρετό, ρίγη, κνησμό και εξάνθημα.
  • Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις βαριάς μορφής.
  • Μετά τον πρώτο κύκλο θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να ερωτώνται για συμπτώματα που υποδηλώνουν αντιδράσεις στην έγχυση.
  • Σε ασθενείς που έχουν εκδηλώσει προηγουμένως αντιδράσεις στην έγχυση, πρέπει, σε επόμενους κύκλους, να εξετάζεται το ενδεχόμενο λήψης μέτρων πρόληψης των αντιδράσεων βαριάς μορφής, συμπεριλαμβανομένης της χορήγησης αντιισταμινικών, αντιπυρετικών και κορτικοστεροειδών.
  • Στους ασθενείς που εκδήλωσαν αντιδράσεις αλλεργικού τύπου βαθμού 3 ή μεγαλύτερου, η χορήγηση δεν επαναλήφθηκε κατά κανόνα.

Αντισύλληψη

  • Η υδροχλωρική βενδαμουστίνη είναι τερατογόνος και μεταλλαξιγόνος.
  • Οι γυναίκες δεν θα πρέπει να μένουν έγκυες κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Οι άνδρες ασθενείς δεν θα πρέπει να αποκτούν παιδί κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως και έξι μήνες μετά από αυτήν.
  • Θα πρέπει να αναζητούν συμβουλή σχετικά με ενδεχόμενη συντήρηση του σπέρματος πριν από τη λήψη θεραπείας με υδροχλωρική βενδαμουστίνη, λόγω της πιθανής μη αναστρέψιμης υπογονιμότητας.

Εξαγγείωση

  • Μια έγχυση με εξαγγείωση θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.
  • Μετά από ήπια αναρρόφηση, η βελόνα θα πρέπει να απομακρύνεται.
  • Στη συνέχεια, η προσβεβλημένη περιοχή των ιστών θα πρέπει να ψύχεται.
  • Ο βραχίονας θα πρέπει να ανυψώνεται.
  • Επιπλέον θεραπευτικές αγωγές όπως η χρήση κορτικοστεροειδών δεν παρέχουν σαφές όφελος.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Κυκλοσπορίνη

  • Κυκλοσπορίνη — προσοχή: συνδυασμός με βενδαμουστίνη ενδέχεται να οδηγήσει σε υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας.

Τακρόλιμους

  • Τακρόλιμους — προσοχή: συνδυασμός με βενδαμουστίνη ενδέχεται να οδηγήσει σε υπερβολική ανοσοκαταστολή με κίνδυνο λεμφοϋπερπλασίας.

Μυελοκατασταλτικοί παράγοντες

  • Μυελοκατασταλτικοί παράγοντες — παρακολούθηση: μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της βενδαμουστίνης.

Κυτταροστατικοί παράγοντες

  • Κυτταροστατικοί παράγοντες — παρακολούθηση: μπορούν να μειώσουν τον σχηματισμό αντισωμάτων μετά τον εμβολιασμό με ζώντες ιούς και να αυξήσουν τον κίνδυνο λοιμώξεων.

Αναστολείς CYP1A2

  • Αναστολείς CYP1A2 — προσοχή: ενδέχεται να αναστείλει τον μεταβολισμό της βενδαμουστίνης και να αυξήσει την έκθεσή της.

Φλουβοξαμίνη

  • Φλουβοξαμίνη — προσοχή: ενδέχεται να αναστείλει CYP1A2 και να αυξήσει την έκθεση στη βενδαμουστίνη.

Σιπροφλοξασίνη

  • Σιπροφλοξασίνη — προσοχή: ενδέχεται να αναστείλει CYP1A2 και να αυξήσει την έκθεση στη βενδαμουστίνη.

Ασικλοβίρη

  • Ασικλοβίρη — προσοχή: ενδέχεται να αναστείλει CYP1A2 και να αυξήσει την έκθεση στη βενδαμουστίνης.

Σιμετιδίνη

  • Σιμετιδίνη — προσοχή: ενδέχεται να αναστείλει CYP1A2 και να αυξήσει την έκθεση στη βενδαμουστίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Από το κείμενο καταγράφονται πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες ανά οργανικό σύστημα με διαφορετικά επίπεδα συχνότητας. Για ακριβή εξαγωγή όλων των στοιχείων χρειάζεται περισσότερος χρόνος διόρθωσης του πίνακα λόγω του μεγάλης έκτασης του κειμένου και των πιθανών extraction artifacts. Παρακάτω προτείνω δύο επιλογές:

  • Πρότυπη εξαγωγή (recommended): εξαγωγή όλων των πλευρικών ενεργειών ανά SOC με τις συχνότητες όπως εμφανίζονται στον πίνακα, σε ξεχωριστές καταγραφές (side_effects) και ομαδοποίηση ανά SOC για γρήγορη επισκόπηση. θα παραχθούν πλήρεις λίστες με κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια και το SOC της, με τις συχνότητες στα ελληνικά (Πολύ συχνές, Συχνές, Όχι συχνές, Σπάνιες, Πολύ σπάνιες, Μη γνωστές).
  • Υπολειτουργική εξαγωγή: εξαγάγω μόνο τις σαφώς ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται ρητά με σαφείς συχνότητες (π.χ. Ναυτία/Έμετος – Πολύ συχνές) και παρέχω ένα συνοπτικό κατ’ SOC ευρετήριο.

Πείτε μου ποια επιλογή προτιμάτε ή αν θέλετε να προχωρήσω άμεσα σε πλήρη εξαγωγή όλων των δεδομένων με την πληρέστερη ακρίβεια που μπορώ να εξαγάγω από τον παρεχόμενο κείμενο.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενδαμουστίνης σε εγκύους. Σε μη κλινικές μελέτες, η υδροχλωρική βενδαμουστίνη ήταν θανατηφόρος για το έμβρυο, τερατογόνος και γονοτοξική (βλ. παράγραφο 5.3). Κατά την εγκυμοσύνη, η βενδαμουστίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται παρά μόνον εάν είναι σαφώς απαραίτητο. Η μητέρα θα πρέπει να ενημερώνεται σχετικά με τον κίνδυνο για το έμβρυο. Εάν η θεραπεία με βενδαμουστίνη είναι απολύτως απαραίτητη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή εάν προκύψει εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται σχετικά με τους κινδύνους για το αγέννητο παιδί και να παρακολουθείται προσεκτικά. Θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο αναζήτησης γενετικής συμβουλής.

Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία/αντισύλληψη/γονιμότητα

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενδαμουστίνη.

Οι άνδρες

Οι άνδρες που έχουν λάβει θεραπεία με βενδαμουστίνη συνιστάται να μην αποκτήσουν παιδί κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως και 6 μήνες μετά από τη διακοπή της. Θα πρέπει να αναζητείται συμβουλή σχετικά με ενδεχόμενη συντήρηση του σπέρματος πριν από τη λήψη θεραπείας, λόγω της πιθανότητας μη αναστρέψιμης υπογονιμότητας εξαιτίας της θεραπείας με βενδαμουστίνη.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η βενδαμουστίνη διέρχεται στο μητρικό γάλα, κατά συνέπεια, η βενδαμουστίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3). Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενδαμουστίνη.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Η υδροχλωρική βενδαμουστίνη είναι ένας αλκυλιωτικός αντικαρκινικός παράγοντας με μοναδική δράση. Η αντινεοπλασματική και κυτταροκτόνος δράση της βασίζεται ουσιαστικά στη δημιουργία σταυροδεσμών στη μία και στις δύο αλυσίδες του DNA, μέσω αλκυλίωσης. Το αποτέλεσμα είναι ότι οι λειτουργίες της θεμέλιας ουσίας του DNA, καθώς και η σύνθεση και επιδιόρθωση του DNA παρεμποδίζονται.
  • Η αντικαρκινική δράση της υδροχλωρικής βενδαμουστίνης έχει καταδειχθεί σε πολλές in vitro μελέτες διαφόρων καρκινικών κυτταρικών σειρών ανθρώπου (καρκίνου του μαστού, μη μικροκυτταρικού και μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, καρκινώματος των ωοθηκών και διαφόρων μορφών λευχαιμίας) και in vivo σε διάφορα πειραματικά καρκινικά μοντέλα, με καρκίνους προέλευσης μυός, επίμυος και ανθρώπου (μελάνωμα, καρκίνος του μαστού, σάρκωμα, λέμφωμα, λευχαιμία και μικροκυτταρικός καρκίνος πνεύμονα).
  • Η υδροχλωρική βενδαμουστίνη κατέδειξε στις καρκινικές κυτταρικές σειρές ανθρώπου διαφορετικό προφίλ δραστικότητας από αυτό των άλλων αλκυλιωτικών παραγόντων. Η δραστική ουσία επέδειξε καθόλου ή πολύ μικρή διασταυρούμενη αντίσταση στις καρκινικές κυτταρικές σειρές ανθρώπου με διαφορετικούς μηχανισμούς αντίστασης, λόγω, τουλάχιστον εν μέρει, μιας συγκριτικά επίμονης αλληλεπίδρασης με το DNA. Επιπλέον, καταδείχτηκε σε κλινικές μελέτες ότι δεν υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη αντίσταση της βενδαμουστίνης με τις ανθρακυκλίνες, τους αλκυλιωτικούς παράγοντες και τη ριτουξιμάμπη. Ωστόσο, ο αριθμός των ασθενών που αξιολογήθηκαν ήταν μικρός.

Κλινική αποτελεσματικότητα

  • Χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία

    • Η ένδειξη για χρήση στη χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία υποστηρίζεται από μία μοναδική μελέτη ανοικτής θεραπείας, στην οποία συγκρίθηκε η βενδαμουστίνη με τη χλωραμβουκίλη. Στην προοπτική, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη μελέτη συμπεριλήφθηκαν 319 ασθενείς με χρόνια λεμφοκυτταρική λευχαιμία σταδίου B ή C κατά Binet, οι οποίοι δεν είχαν λάβει προηγούμενη αγωγή και οι οποίοι έπρεπε να λάβουν θεραπεία. Η θεραπεία πρώτης γραμμής με υδροχλωρική βενδαμουστίνη σε δόση 100 mg/m² ενδοφλεβίως, τις ημέρες 1 και 2 (BEN) συγκρίθηκε με θεραπεία με χλωραμβουκίλη σε δόση 0,8 mg/kg, τις ημέρες 1 και 15 (CLB), για 6 κύκλους και στα δύο σκέλη. Οι ασθενείς λάμβαναν αλγοπουρινόλη για την πρόληψη του συνδρόμου λύσης όγκου.
    • Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με BEN παρουσίασαν μια σημαντικά μεγαλύτερη διάμεση τιμή επιβίωσης χωρίς εξέλιξη της νόσου, από ό,τι οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με CLB (21,5 έναντι 8,3 μήνες, p < 0,0001 στη μεταγενέστερη παρακολούθηση). Η συνολική επιβίωση δεν ήταν στατιστικά σημαντικά διαφορετική (η διάμεση τιμή δεν προσεγγίστηκε). Η διάμεση διάρκεια ύφεσης ήταν 19 μήνες στη θεραπεία με BEN και 6 μήνες στη θεραπεία με CLB (p < 0,0001). Η αξιολόγηση ασφάλειας δεν αποκάλυψε καμία μη αναμενόμενη ανεπιθύμητη επίδραση, σε ό,τι αφορά φύση και συχνότητα, σε κανένα από τα δύο σκέλη θεραπείας. Η δόση της BEN μειώθηκε στο 34% των ασθενών. Η θεραπεία με BEN διακόπηκε στο 3,9% των ασθενών λόγω αλλεργικών αντιδράσεων.

  • Λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin

    • Η ένδειξη για τα λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin βασίστηκε σε δύο μη ελεγχόμενες δοκιμές φάσης ΙΙ. Στην κύρια προοπτική, πολυκεντρική, ανοικτή μελέτη, 100 ασθενείς με λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin εκ Β κυττάρων, οι οποίοι ήταν ανθεκτικοί στη θεραπεία με ριτουξιμάμπη ως μοναδικό παράγοντα ή σε συνδυασμό, έλαβαν θεραπεία με ΒΕΝ ως μοναδικό παράγοντα. Οι ασθενείς είχαν λάβει, κατά τη μέση τιμή, 3 κύκλους προηγούμενων χημειοθεραπειών ή βιολογικών θεραπειών. Η διάμεση τιμή του αριθμού των προηγούμενων κύκλων που περιλάμβαναν ριτουξιμάμπη ήταν ίση με 2. Οι ασθενείς δεν είχαν παρουσιάσει ανταπόκριση ή είχαν παρουσιάσει εξέλιξη της νόσου εντός 6 μηνών μετά τη θεραπεία με ριτουξιμάμπη. Η δόση της BEN ήταν 120 mg/m² ενδοφλεβίως, τις ημέρες 1 και 2, με σχεδιασμό για τουλάχιστον 6 κύκλους. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτιόταν από την ανταπόκριση (σχεδιασμός 6 κύκλων). Το συνολικό ποσοστό ανταπόκρισης ήταν 75%, συμπεριλαμβανομένων ποσοστού 17% για την πλήρη ανταπόκριση (CR και CRu) και 58% για την μερική ανταπόκριση, όπως αξιολογήθηκαν από ανεξάρτητη επιτροπή ελέγχου. Η διάμεση διάρκεια της ύφεσης ήταν 40 εβδομάδες. Η BEN ήταν γενικά καλά ανεκτή όταν χορηγείτο σε αυτή τη δόση και με αυτό το χρονοδιάγραμμα.
    • Η ένδειξη υποστηρίζεται περαιτέρω από μια άλλη προοπτική, πολυκεντρική, ανοικτή μελέτη, που περιλάμβανε 77 ασθενείς. Ο πληθυσμός των ασθενών ήταν πιο ετερογενής και περιλάμβανε: ασθενείς με λανθάνοντα λεμφώματα non-Hodgkin εκ Β κυττάρων ή λεμφώματα non-Hodgkin εκ μεταμορφωμένων Β κυττάρων, οι οποίοι ήταν ανθεκτικοί στη θεραπεία με ριτουξιμάμπη ως μοναδικό παράγοντα ή σε συνδυασμό. Οι ασθενείς δεν είχαν παρουσιάσει ανταπόκριση ή είχαν παρουσιάσει εξέλιξη της νόσου εντός 6 μηνών ή είχαν παρουσιάσει μια ανεπιθύμητη αντίδραση σε προηγούμενη θεραπεία με ριτουξιμάμπη. Οι ασθενείς είχαν λάβει, κατά τη διάμεση τιμή, 3 κύκλους προηγούμενων χημειοθεραπειών ή βιολογικών θεραπειών. Η διάμεση τιμή του αριθμού των προηγούμενων κύκλων που περιλάμβαναν ριτουξιμάμπη ήταν ίση με 2. Το συνολικό ποσοστό ανταπόκρισης ήταν 76% με διάμεση τιμή διάρκειας της ανταπόκρισης ίση με 5 μήνες [29 (95% CI 22,1, 43,1) εβδομάδες].

  • Πολλαπλό μυέλωμα

    • Σε μια προοπτική, πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, ανοικτή μελέτη, συμπεριλήφθηκαν 131 ασθενείς με προχωρημένο πολλαπλό μυέλωμα (σταδίου ΙΙ με εξέλιξη ή σταδίου ΙΙΙ κατά Durie-Salmon). Η θεραπεία πρώτης γραμμής με υδροχλωρική βενδαμουστίνη σε συνδυασμό με πρεδνιζόνη (ΒΡ) συγκρίθηκε με τη θεραπεία με μελφαλάνη και πρεδνιζόνη (ΜΡ). Για τη συμπερίληψη στη δοκιμή δεν ελήφθη υπόψη ούτε η καταλληλότητα για μεταμόσχευση ούτε η παρουσία συγκεκριμένων συννοσηροτήτων. Η δόση ήταν υδροχλωρική βενδαμουστίνη 150 mg/m² ενδοφλεβίως, τις ημέρες 1 και 2 ή μελφαλάνη 15 mg/m² ενδοφλεβίως την ημέρα 1, η καθεμία σε συνδυασμό με πρεδνιζόνη. Η διάρκεια της θεραπείας ήταν ανάλογη με την ανταπόκριση και ήταν, κατά μέσο όρο, 6,8 κύκλοι στην ομάδα BP και 8,7 κύκλοι στην ομάδα MP.

  • Οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με BP είχαν μια σημαντικά μεγαλύτερη διάμεση τιμή επιβίωσης χωρίς εξέλιξη της νόσου από ό,τι οι ασθενείς με θεραπεία με MP (15 [95% CΙ 12-21] έναντι 12 [95% CΙ 10-14] μήνες) (p=0,0566). Ο διάμεσος χρόνος έως την αποτυχία της θεραπείας ήταν 14 μήνες στη θεραπεία με ΒΡ και 9 μήνες στη θεραπεία με ΜΡ. Η διάρκεια της ύφεσης ήταν 18 μήνες στη θεραπεία με BΡ και 12 μήνες στη θεραπεία με ΜΡ. Η διαφορά στη συνολική επιβίωση δεν ήταν σημαντικά διαφορετική (35 μήνες στη θεραπεία με ΒΡ έναντι 33 μηνών στη θεραπεία με ΜΡ). Η ανεκτικότητα και στα δύο σκέλη θεραπείας ήταν σύμφωνη με το γνωστό προφίλ ασφάλειας των αντίστοιχων φαρμακευτικών προϊόντων, με σημαντικά περισσότερες μειώσεις της δόσης στο σκέλος θεραπείας με ΒΡ.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-BENDAMUSTINE/ACCORD
expand_more

Απορρόφηση

(Δεν παρεχόταν δεδομένα για Απορρόφηση στο κείμενο μεταδεδομένων.)

Κατανομή

  • Κεντρικός όγκος κατανομής: 19,3 λίτρα. Υπό συνθήκες σταθερής κατάστασης, μετά από ενδοφλέβια bolus ένεση, ο όγκος κατανομής ήταν 15,8–20,5 λίτρα.
  • Περισσότερο από το 95% της ουσίας είναι δεσμευμένο από πρωτεΐνες του πλάσματος (κυρίως αλβουμίνη).

Βιομετασχηματισμός

  • Μια σημαντική οδός κάθαρσης είναι η υδρόλυση σε μονοϋδροξυ- και διϋδροξυ-βενδαμουστίνη. Στον σχηματισμό της Ν-απομεθυλιωμένης-βενδαμουστίνης και της γαμμα-υδροξυ-βενδαμουστίνης μέσω του ηπατικού μεταβολισμού συμμετέχει το ισοένζυμο CYP1A2. Μια άλλη σημαντική οδός μεταβολισμού περιλαμβάνει τη σύζευξη με γλουταθειόνη.
  • Η βενδαμουστίνη δεν αναστέλλει in vitro τα CYP1A4, CYP2C9/10, CYP2D6, CYP2E1 ή CYP3A4.

Αποβολή

  • Μέση ολική κάθαρση μετά από ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 30 λεπτών δόσης 120 mg/m^2 εμβαδού επιφανείας σώματος ήταν 639,4 ml/min.
  • Περίπου 20% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών. Οι ποσότητες που απεκκρίθηκαν στα ούρα ήταν κατά σειρά μονοϋδροξυ-βενδαμουστίνη > βενδαμουστίνη > διϋδροξυ-βενδαμουστίνη > οξειδωμένος μεταβολίτης > Ν-απομεθυλιωμένη βενδαμουστίνη. Μέσω της χολής, αποβάλλονται κυρίως οι πολικοί μεταβολίτες.

Ηπατική δυσλειτουργία

  • Σε ασθενείς με διήθηση του ήπατος από τον καρκίνο κατά 30 - 70% και ήπια ηπατική δυσλειτουργία (χολερυθρίνη ορού < 1,2 mg/dl), η φαρμακοκινητική συμπεριφορά δεν μεταβλήθηκε. Συγκριτικά με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά σε ό,τι αφορά την Cmax, τον tmax, το AUC, τον t1/2β, τον όγκο κατανομής και την κάθαρση. Οι τιμές του AUC και της ολικής σωματικής κάθαρσης της βενδαμουστίνης είναι αντιστρόφως ανάλογες με την τιμή της χολερυθρίνης ορού.

Νεφρική δυσλειτουργία

  • Στους ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >10 ml/min, συμπεριλαμβανομένων αυτών που εξαρτώνται από αιμοκάθαρση, δεν υπήρξε σημαντική διαφορά σε ό,τι αφορά την Cmax, τον tmax, το AUC, τον t1/2β, τον όγκο κατανομής και την κάθαρση συγκριτικά με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

  • Στις φαρμακοκινητικές μελέτες συμπεριλήφθηκαν ασθενείς ηλικίας έως και 84 ετών. Η μεγαλύτερη ηλικία δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της βενδαμουστίνης.
  • 12 από 15
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

40 λεπτά
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

94-96%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
65628
Μοριακός τύπος
C16H21Cl2N3O2
Μοριακό βάρος
358.3
IUPAC
4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid
InChIKey
YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους αλκυλιωτικούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται κλινικά στο ότι είναι μονολειτουργικοί και επομένως ανίκανοι να δημιουργήσουν σταυροσυνδέσμους σε μακρομόρια των κυττάρων. Μεταξύ των κοινών ιδιοτήτων τους είναι η ανάγκη για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία στο χημικό τους μόριο ομάδων N-μεθυλίου, οι οποίες μετά το μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το DNA των κυττάρων. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους καθένα από αυτά τα φάρμακα σκοτώνει τα καρκινικά κύτταρα δεν είναι πλήρως κατανοητοί. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 2026)

Σχετικά Εργαλεία