BUTYLSCOPOLAMINE
Βουτυλοσκοπολαμίνη
**Φαρμακοδυναμική** Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M3 στην γαστρεντερική οδό. Αυτό εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς, κάτι που θα οδηγούσε σε συστολή των λείων μυών. Η αναστολή της συστολής μειώνει τους σπασμούς και τον σχετικό πόνο κατά τη διάρκεια κοιλιακών κωλικών.
Φαρμακολογικές μελέτες έχουν αποκαλύψει ότι το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο με υψηλή συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα κύτταρα των λείων μυών της ΓΕ οδού. Η αντιχολινεργική του δράση ασκεί μυοχαλαρωτική/σπασμολυτική επίδραση στους λείους μύες. Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων στην ΓΕ οδό αποτελεί τη βάση για τη χρήση του στη θεραπεία του κοιλιακού πόνου που οφείλεται σε κωλικούς. Το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης συνδέεται επίσης με νικοτινικούς υποδοχείς, προκαλώντας επίδραση αποκλεισμού γαγγλίων. /Hyoscine butylbromide/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης έχει εξαιρετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, με μόνο 0,25-0,82% να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 0,25-2 ώρες. Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Κυρίως απεκκρίνεται στα κόπρανα (69,7%) με πολύ μικρή ποσότητα στα ούρα (4,4%). Μόνο 2,8% απεκκρίνεται μέσω της χολής λόγω της κακής απορρόφησης του βουτυλοβρωμιδίου της σκοπολαμίνης.
Ο όγκος κατανομής είναι 128 λίτρα.
Η ολική κάθαρση είναι 1,2 λίτρα ανά λεπτό.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (100 mg ως έγχυση), η πλασματική συγκέντρωση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης μειώνεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 5 ωρών. Η ολική κάθαρση είναι 1,2 L/min, εκ των οποίων το 50% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο μέσω των νεφρών. … Η απέκκριση μετά από από του στόματος χορήγηση γίνεται κυρίως μέσω κοπρανικής απέκκρισης με μια μικρή ουρική συνιστώσα. /Hyoscine butylbromide/
Η από του στόματος υοσκίνη βουτυλοβρωμίδιο απορροφάται ελάχιστα (8%) και έχει χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα· τα επίπεδα στο αίμα είναι δύσκολο να ανιχνευθούν σε θεραπευτικές δόσεις (π.χ., 30-60 mg). … Τα επίπεδα στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν μόνο μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg, και η μέγιστη παρατηρούμενη πλασματική συγκέντρωση ήταν 5 ng/mL. Η ποσότητα του φαρμάκου που ανακτήθηκε στα ούρα μετά από από του στόματος χορήγηση της δόσης 500 mg ήταν 0,16%. Η βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος βουτυλοβρωμιδίου υοσκίνης (100 ή 500 mg), βάσει δεδομένων απέκκρισης ούρων, ήταν γενικά < 1%. Ο όγκος κατανομής είναι 128 L. Ως παράγωγο τεταρτοταγούς αμμωνίου, το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ούτε εισέρχεται στο ΚΝΣ. /Hyoscine butylbromide/
Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, η κύρια οδός απέκκρισης της συνολικής ραδιενέργειας ήταν μέσω ούρων και κοπράνων σχεδόν εξίσου. Ο κύριος όγκος της ραδιενέργειας (>96%) που αντιπροσωπεύει όλες τις (14)C-σημασμένες ενώσεις που προέρχονται από τη δόση (14)C-Buscopan απεκκρίθηκε (ούρα και κόπρανα) εντός των πρώτων 48 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. Το κύριο ραδιενεργό συστατικό στα ούρα, το οποίο συν-χρωματογραφήθηκε με Buscopan χρησιμοποιώντας χρωματογραφία λεπτής στιβάδας, αντιστοιχούσε περίπου στο 85% της ανιχνευθείσας ραδιενέργειας. /N-butylscopolammonium bromide/
Σε αντίθεση με την υοσκίνη, οι ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου όπως το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν πρέπει να απορροφώνται συστηματικά. Η περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μπορεί να βελτιώσει το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη μητρική ένωση υοσκίνη. /hyoscine butylbromide/
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρούνται σημαντικά ενεργοί.
Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδρολυτική διάσπαση του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα νεφρά δεσμεύονται ελάχιστα στους μουσκαρινικούς υποδοχείς και δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν στη δράση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης. /Hyoscine butylbromide/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1-5 ώρες.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (100 mg ως έγχυση), η πλασματική συγκέντρωση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης μειώνεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 5 ωρών. … /Hyoscine butylbromide/
Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, … ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. … /N-butylscopolammonium bromide/