Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A03BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUTYLSCOPOLAMINE(Βουτυλοσκοπολαμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 5 ώρες (t1/2γ)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 1-5 ώρες
 5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 25 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του BUSCOPAN και καλύπτουν 7 από 8 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντιμετώπιση επώδυνων σπασμών που οφείλονται σε λειτουργικές διαταραχές του γαστρεντερικού

    ευερέθιστο έντερο, πυλωρόσπασμος, καρδιόσπασμος

    • G24 Δυστονία
    • K31 Άλλες παθήσεις του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου

  2. Κωλικοί χοληφόρων και ουροφόρων οδών

    προτιμάται η ενέσιμη μορφή του φαρμάκου

    • K82 Άλλες παθήσεις της χοληδόχου κύστης
    • N23 Νεφρικός κολικός, απροσδιόριστος

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
1 επικαλυμμένο δισκίο
  • Ενήλικες και παιδιά 12 ετών και άνω
    Δόση1-2 επικαλυμμένα δισκία
    3-4 φορές την ημέρα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα υγρού.
  • Παιδιά 6-12 ετών
    Δόση1 επικαλυμμένο δισκίο
    3 φορές την ημέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Στενωτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα (αχαλασία οισοφάγου, πυλωροδωδεκαδακτυλική στένωση)
  • Παραλυτικός ειλεός
  • Τοξικό μεγάκολο
  • Εντερική ατονία
    Πληθυσμόςεξασθενημένων και υπερηλίκων ατόμων
  • Συμπτωματική υπερτροφία προστάτη
  • Βαριά μυασθένεια
  • Σπάνιες κληρονομικές καταστάσεις που μπορεί να είναι ασύμβατες με κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική βλάβη
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Ελκώδης κολίτιδα
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Οισοφαγίτιδα από αναγωγή
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Υπερθυρεοειδισμός
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Στεφανιαία ανεπάρκεια
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Καρδιακές αρρυθμίες
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Υπέρταση
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Βρογχικό άσθμα
    προσοχή
    Χορηγείται με προσοχή
  • Περιεκτικότητα σε σακχαρόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με τη σπάνια κληρονομική κατάσταση δυσανεξίας στη φρουκτόζη
    Δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • ουσίες με ατροπινική δράση (αντιχολινεργικά όπως ιπρατρόπιο, τιοτρόπιο, αντιπαρκινσονικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες, αντιϊσταμινικά, δισοπυραμίδη)
    προσοχή
    αύξηση της δράσης του φαρμάκου
  • χολινεργικά, καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες, διφαινυδραμίνη, λεβοντόπα, νεοστιγμίνη
    αντένδειξη
    αποφυγή ταυτόχρονης χορήγησης
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • κυκλοπροπάνιο (σε αναισθησία)
    προσοχή
    χορήγηση με προσοχή
    ΣύστασηΧορηγείται με προσοχή σε ασθενείς υπό αναισθησία με κυκλοπροπάνιο.
  • κινιδίνη, αμανταδίνη
    προσοχή
    δύναται να ενταθεί η δράση τους
  • ανταγωνιστές της ντοπαμίνης (μετοκλοπραμίδη)
    προσοχή
    μείωση της δράσης και των δύο φαρμάκων στο γαστρεντερικό σωλήνα
  • β-αδρενεργικοί παράγοντες
    προσοχή
    δύναται να ενταθεί η ταχυκαρδιακή δράση τους
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης δύσπνοιας και αναφυλακτικής καταπληξίας)
  • Άλλη υπερευαισθησία
Δέρμα
  • Δερματική αντίδραση
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Φωτοφοβία
  • Μυδρίαση
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές διαταραχές
  • Πτώση αρτηριακής πίεσης
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Διαταραχή γεύσης
Αγγειακές
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Παραλυτικός ειλεός
  • Οπισθοστερνικός καύσος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δυσιδρωσία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Επίσχεση ούρων
  • Δυσουρικά ενοχλήματα
Ψυχιατρικές
  • Ευερεθιστότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Συγχυτική κατάσταση (ιδίως σε ηλικιωμένα άτομα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλλη υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης δύσπνοιας και αναφυλακτικής καταπληξίας)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Δερματική αντίδραση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Δυσιδρωσία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσουρικά ενοχλήματα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Επίσχεση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οπισθοστερνικός καύσος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παραλυτικός ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πτώση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Συγχυτική κατάσταση (ιδίως σε ηλικιωμένα άτομα)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Να μη λαμβάνεται χωρίς τη συμβουλή ιατρού.
    Η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης δεν είναι βεβαιωμένη.
  • Γαλουχία
    Το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται.
    Η δραστική ουσία εκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Μυδρίαση
  • διαταραχές της προσαρμογής στην πλησίον όραση
  • αύξηση της ενδοφθάλμιου πιέσεως
  • ταχυκαρδία
  • ξηρότητα του στόματος
  • δυσχέρεια στην ομιλία
  • αίσθημα θερμότητας
  • ξηρότητα δέρματος
  • ερυθρότητα δέρματος
  • ταχυπαλμία
  • ταχύπνοια
  • επίσχεση ούρων
  • μυϊκές κράμπες
  • επιθετική συμπεριφορά
  • παραλήρημα
  • πυρετός
  • σπασμοί
  • αναπνευστική καταστολή
  • κώμα
Αντιμετώπιση
Αντίδοτο της βουτυλβρωμιούχου υοσκίνης είναι η φυσοστιγμίνη. Χορηγείται σε ενήλικες σε δόση 1-2 mg ενδομυϊκώς ή πολύ βραδέως ενδοφλεβίως (ένεση όχι μικρότερη των 2 λεπτών). Σε παιδιά 0,5 mg. Η δόση επαναλαμβάνεται κάθε 5-10 λεπτά μέχρι 4-6 mg για τους ενήλικες και μέχρι 2 mg συνολικά για τα παιδιά αν δεν επέλθει βελτίωση ή επανεμφανιστούν τα συμπτώματα. Αν η φυσοστιγμίνη προκαλέσει βρογχόσπασμο, βραδυκαρδία ή σπασμούς χορηγείται ατροπίνη. Διατήρηση ελεύθερων αεροφόρων οδών. Αντιμετώπιση σπασμών με παραλδεΰδη. Χορήγηση διαζεπάμης δε συνιστάται. Αντιμετώπιση της υπερπυρεξίας με ψυχρά επιθέματα. Καθετηριασμός ουροδόχου κύστεως σε επίσχεση ούρων. Χορήγηση υγρών i.v. για επαρκή διούρηση. Μέτρηση προσλαμβανομένων υγρών. Συχνή λήψη ζωτικών σημείων. Απομάκρυνση του φαρμάκου από του στόματος ή από το ορθό με πλύση ή έμετο ή υποκλυσμό.
Αντίδοτοφυσοστιγμίνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Είναι δυνατόν να προκαλέσει διαταραχές προσαρμογής της όρασης, καθώς και νωθρότητα και άμβλυνση της εγρήγορσης. Οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανές, έως ότου η όραση επανέλθει σε φυσιολογικά επίπεδα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Μηχανισμός δράσης

Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη ασκεί σπασμολυτική δράση στους λείους μύες του γαστρεντερικού, χοληφόρου και ουροποιογεννητικού συστήματος. Η περιφερική αντιχολινεργική δράση είναι αποτέλεσμα του αποκλεισμού των σπλαχνικών γαγγλίων καθώς επίσης και της αντιμουσκαρινικής δράσης.

Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη εμφανίζει τις παρασυμπαθολυτικές ενέργειες της σκοπολαμίνης, ανταγωνιζόμενη τη δράση της ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς (χολινεργικούς) υποδοχείς των τελικών αυτόνομων οργάνων και έχει γαγγλιοπληγικές ιδιότητες επειδή είναι τεταρτοταγές άλας του αμμωνίου. Στις λείες μυϊκές ίνες δρα παραλυτικά ελαττώνοντας τον τόνο και αναστέλλοντας κινήσεις του πεπτικού σωλήνα. Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη πλεονεκτεί των φυσικών αλκαλοειδών στο ότι στις συνηθισμένες θεραπευτικές της δόσεις στερείται κεντρικής δράσης αφού περνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Συνεπώς δε λαμβάνουν χώρα αντιχολινεργικές επιδράσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα.

Η χρήση των αντιχολινεργικών σε σταθερό συνδυασμό με άλλα φάρμακα, δε συνιστάται. Σε ανάγκη σύγχρονης χορήγησης και άλλων φαρμάκων, προτιμάται η χωριστή χορήγησή τους, στην εκάστοτε επιθυμητή δοσολογία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Ως τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου, η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη έχει υψηλή πολικότητα και έτσι μόνο εν μέρει απορροφάται μετά από χορήγηση από του στόματος (8%) ή εκ του ορθού (3%). Η συστηματική διαθεσιμότητα βρέθηκε ότι είναι μικρότερη του 1%. Ωστόσο, παρά τα χαμηλά επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, σχετικά υψηλές τοπικές συγκεντρώσεις ραδιοσημασμένης Ν-βουτυλοβρωμιούχου υοσκίνης και/ή των μεταβολιτών της έχουν παρατηρηθεί στις θέσεις δράσης: στο γαστρεντερικό σωλήνα, στη χοληδόχο κύστη, στα χοληφόρα, στο ήπαρ και στους νεφρούς. Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη δεν περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και παρουσιάζει χαμηλή δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη κατανέμεται ταχέως (t1/2α = 4 min, t1/2β = 29 min) στους ιστούς. Ο όγκος κατανομής είναι (Vss) είναι 128 l (που αντιστοιχεί σε περίπου 1.7 l/kg).

Ο χρόνος ημιζωής της τελικής φάσης αποβολής (t1/2γ), μετά από ενδοφλέβιο χορήγηση είναι περίπου 5 ώρες. Η ολική κάθαρση, όπως προσδιορίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, είναι 1.2 l/min. Περίπου το ήμισυ της κάθαρσης είναι νεφρική. Οι κύριοι μεταβολίτες που βρέθηκαν στα ούρα παρουσιάζουν χαμηλή δέσμευση με μουσκαρινικούς υποδοχείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M3 στην γαστρεντερική οδό. Αυτό εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς, κάτι που θα οδηγούσε σε συστολή των λείων μυών….
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη ασκεί σπασμολυτική δράση στους λείους μύες του γαστρεντερικού, χοληφόρου και ουροποιογεννητικού συστήματος. Η περιφερική αντιχολινεργική δράση είναι αποτέλεσμα του αποκλεισμού των…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Ως τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου, η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη έχει υψηλή πολικότητα και έτσι μόνο εν μέρει απορροφάται μετά από χορήγηση από του στόματος (8%) ή εκ του ορθού (3%). Η συστηματική διαθεσιμότητα βρέθηκε ότι είναι…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρούνται σημαντικά ενεργοί. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδρολυτική διάσπαση του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα νεφρά δεσμεύονται…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης έχει εξαιρετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, με μόνο 0,25-0,82% να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 0,25-2 ώρες. Το…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M3 στην γαστρεντερική οδό. Αυτό εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς, κάτι που θα οδηγούσε σε συστολή των λείων μυών. Η αναστολή της συστολής μειώνει τους σπασμούς και τον σχετικό πόνο κατά τη διάρκεια κοιλιακών κωλικών.

Φαρμακολογικές μελέτες έχουν αποκαλύψει ότι το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο με υψηλή συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα κύτταρα των λείων μυών της ΓΕ οδού. Η αντιχολινεργική του δράση ασκεί μυοχαλαρωτική/σπασμολυτική επίδραση στους λείους μύες. Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων στην ΓΕ οδό αποτελεί τη βάση για τη χρήση του στη θεραπεία του κοιλιακού πόνου που οφείλεται σε κωλικούς. Το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης συνδέεται επίσης με νικοτινικούς υποδοχείς, προκαλώντας επίδραση αποκλεισμού γαγγλίων. /Hyoscine butylbromide/

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης έχει εξαιρετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, με μόνο 0,25-0,82% να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 0,25-2 ώρες. Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Κυρίως απεκκρίνεται στα κόπρανα (69,7%) με πολύ μικρή ποσότητα στα ούρα (4,4%). Μόνο 2,8% απεκκρίνεται μέσω της χολής λόγω της κακής απορρόφησης του βουτυλοβρωμιδίου της σκοπολαμίνης.

Ο όγκος κατανομής είναι 128 λίτρα.

Η ολική κάθαρση είναι 1,2 λίτρα ανά λεπτό.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (100 mg ως έγχυση), η πλασματική συγκέντρωση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης μειώνεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 5 ωρών. Η ολική κάθαρση είναι 1,2 L/min, εκ των οποίων το 50% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο μέσω των νεφρών. … Η απέκκριση μετά από από του στόματος χορήγηση γίνεται κυρίως μέσω κοπρανικής απέκκρισης με μια μικρή ουρική συνιστώσα. /Hyoscine butylbromide/

Η από του στόματος υοσκίνη βουτυλοβρωμίδιο απορροφάται ελάχιστα (8%) και έχει χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα· τα επίπεδα στο αίμα είναι δύσκολο να ανιχνευθούν σε θεραπευτικές δόσεις (π.χ., 30-60 mg). … Τα επίπεδα στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν μόνο μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg, και η μέγιστη παρατηρούμενη πλασματική συγκέντρωση ήταν 5 ng/mL. Η ποσότητα του φαρμάκου που ανακτήθηκε στα ούρα μετά από από του στόματος χορήγηση της δόσης 500 mg ήταν 0,16%. Η βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος βουτυλοβρωμιδίου υοσκίνης (100 ή 500 mg), βάσει δεδομένων απέκκρισης ούρων, ήταν γενικά < 1%. Ο όγκος κατανομής είναι 128 L. Ως παράγωγο τεταρτοταγούς αμμωνίου, το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ούτε εισέρχεται στο ΚΝΣ. /Hyoscine butylbromide/

Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, η κύρια οδός απέκκρισης της συνολικής ραδιενέργειας ήταν μέσω ούρων και κοπράνων σχεδόν εξίσου. Ο κύριος όγκος της ραδιενέργειας (>96%) που αντιπροσωπεύει όλες τις (14)C-σημασμένες ενώσεις που προέρχονται από τη δόση (14)C-Buscopan απεκκρίθηκε (ούρα και κόπρανα) εντός των πρώτων 48 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. Το κύριο ραδιενεργό συστατικό στα ούρα, το οποίο συν-χρωματογραφήθηκε με Buscopan χρησιμοποιώντας χρωματογραφία λεπτής στιβάδας, αντιστοιχούσε περίπου στο 85% της ανιχνευθείσας ραδιενέργειας. /N-butylscopolammonium bromide/

Σε αντίθεση με την υοσκίνη, οι ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου όπως το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν πρέπει να απορροφώνται συστηματικά. Η περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μπορεί να βελτιώσει το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη μητρική ένωση υοσκίνη. /hyoscine butylbromide/

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρούνται σημαντικά ενεργοί.

Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδρολυτική διάσπαση του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα νεφρά δεσμεύονται ελάχιστα στους μουσκαρινικούς υποδοχείς και δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν στη δράση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης. /Hyoscine butylbromide/

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1-5 ώρες.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (100 mg ως έγχυση), η πλασματική συγκέντρωση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης μειώνεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 5 ωρών. … /Hyoscine butylbromide/

Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, … ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. … /N-butylscopolammonium bromide/

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντισπασμωδικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Αποσύρετε αργά για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή.

⚠ Αποσύρετε αργά για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
160883
Μοριακός τύπος
C21H30NO4+
Μοριακό βάρος
360.5
IUPAC
[(1R,2R,4S,5S)-9-butyl-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate
InChIKey
YBCNXCRZPWQOBR-MWGADRMYSA-N