ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A03BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BUTYLSCOPOLAMINE

Βουτυλοσκοπολαμίνη

**Φαρμακοδυναμική** Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.

Εμπορικά Ονόματα

AVOTRIN BUSCOPAN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενήλικες και παιδιά 12 ετών και άνω: 1-2 επικαλυμμένα δισκία 3-4 φορές την ημέρα. Παιδιά 6-12 ετών: 1 επικαλυμμένο δισκίο 3 φορές την ημέρα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα υγρού.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, στενωτικές καταστάσεις του γαστρεντερικού σωλήνα (αχαλασία οισοφάγου, πυλωροδωδεκαδακτυλική στένωση), παραλυτικός ειλεός, τοξικό μεγάκολο, εντερική ατονία εξασθενημένων και υπερηλίκων ατόμων, συμπτωματική υπερτροφία προστάτη, βαριά μυασθένεια. Σε περιπτώσεις σπάνιων κληρονομικών καταστάσεων που μπορεί να είναι ασύμβατες με κάποιο από τα έκδοχα του προϊόντος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση) αντενδείκνυται η χρήση του προϊόντος.

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορηγείται με προσοχή σε άτομα που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική βλάβη, ελκώδη κολίτιδα, οισοφαγίτιδα από αναγωγή. Επίσης, σε περιπτώσεις υπερθυρεοειδισμού, στεφανιαίας ανεπάρκειας, συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, καρδιακών αρρυθμιών, υπερτάσεως και βρογχικού άσθματος. 1 δισκίο των 10 mg περιέχει 41.2 mg σακχαρόζης, που αντιστοιχεί σε 411.8 mg σακχαρόζης ανά μέγιστη προτεινόμενη ημερήσια δόση. Ασθενείς με τη σπάνια κληρονομική κατάσταση δυσανεξίας στη φρουκτόζη δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η δράση του φαρμάκου αυξάνεται με τη σύγχρονη χορήγηση ουσιών με ατροπινική δράση (άλλα αντιχολινεργικά όπως το ιπρατρόπιο και το τιοτρόπιο, αντιπαρκινσονικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες, αντιϊσταμινικά, δισοπυραμίδη). Πρέπει επίσης να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση του φαρμάκου με χολινεργικά, καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες, διφαινυδραμίνη, λεβοντόπα και νεοστιγμίνη. Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς υπό αναισθησία με κυκλοπροπάνιο. Η δράση της κινιδίνης και της αμανταδίνης μπορεί να ενταθεί από τη Ν-βουτυλοβρωμιούχο υοσκίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση ανταγωνιστών της ντοπαμίνης όπως η μετοκλοπραμίδη μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της δράσης και των δύο φαρμάκων στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η ταχυκαρδιακή δράση των β-αδρενεργικών παραγόντων μπορεί να ενταθεί από τη Νβουτυλοβρωμιούχο υοσκίνη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η βαρύτητα και η συχνότητα εμφανίσεως ανεπιθύμητων ενεργειών εξαρτάται από την ιδιοσυγκρασία του ατόμου και είναι συνήθως δοσοεξαρτώμενη. Πολλές από τις αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να αποδοθούν στις αντιχολινεργικές δράσεις του BUSCOPAN. Οι αντιχολινεργικές δράσεις του BUSCOPAN είναι γενικά ήπιες και αυτοπεριοριζόμενες. Σε συνήθεις δόσεις είναι σπάνιες και εμφανίζονται κυρίως κατά την παρεντερική χορήγηση. Μπορεί να παρουσιαστούν: Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αναφυλακτικές αντιδράσεις με επεισόδια δύσπνοιας και αναφυλακτική καταπληξία, δερματική αντίδραση και άλλη υπερευαισθησία. Για την ενέσιμο μορφή οι αναφυλακτικές αντιδράσεις πιθανόν να έχουν μοιραία κατάληξη. Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Ρινική συμφόρηση Οφθαλμικές διαταραχές Διαταραχή της προσαρμογής, φωτοφοβία, μυδρίαση, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση. Καρδιακές διαταραχές Ταχυκαρδία, βραδυκαρδία, αίσθημα παλμών Αγγειακές διαταραχές Πτώση αρτηριακής πίεσης, ζάλη, έξαψη Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ξηροστομία, ναυτία, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, παραλυτικός ειλεός Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Δυσιδρωσία Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών Επίσχεση ούρων, δυσουρικά ενοχλήματα Επίσης μπορεί να παρουσιαστούν διαταραχή της γεύσης, οπισθοστερνικός καύσος, ευερεθιστότητα και συγχυτική κατάσταση (ιδίως σε ηλικιωμένα άτομα).

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης δεν είναι βεβαιωμένη. Να μη λαμβάνεται χωρίς τη συμβουλή ιατρού. Η δραστική ουσία εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Συνεπώς το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη ασκεί σπασμολυτική δράση στους λείους μύες του γαστρεντερικού, χοληφόρου και ουροποιογεννητικού συστήματος. Η περιφερική αντιχολινεργική δράση είναι αποτέλεσμα του αποκλεισμού των σπλαχνικών γαγγλίων καθώς επίσης και της αντιμουσκαρινικής δράσης. Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη εμφανίζει τις παρασυμπαθολυτικές ενέργειες της σκοπολαμίνης, ανταγωνιζόμενη τη δράση της ακετυλοχολίνης στους μουσκαρινικούς (χολινεργικούς) υποδοχείς των τελικών αυτόνομων οργάνων και έχει γαγγλιοπληγικές ιδιότητες επειδή είναι τεταρτοταγές άλας του αμμωνίου. Στις λείες μυϊκές ίνες δρα παραλυτικά ελαττώνοντας τον τόνο και αναστέλλοντας κινήσεις του πεπτικού σωλήνα. Η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη πλεονεκτεί των φυσικών αλκαλοειδών στο ότι στις συνηθισμένες θεραπευτικές της δόσεις στερείται κεντρικής δράσης αφού περνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Συνεπώς δε λαμβάνουν χώρα αντιχολινεργικές επιδράσεις στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα. Η χρήση των αντιχολινεργικών σε σταθερό συνδυασμό με άλλα φάρμακα, δε συνιστάται. Σε ανάγκη σύγχρονης χορήγησης και άλλων φαρμάκων, προτιμάται η χωριστή χορήγησή τους, στην εκάστοτε επιθυμητή δοσολογία.

Φαρμακοκινητική

Ως τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου, η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη έχει υψηλή πολικότητα και έτσι μόνο εν μέρει απορροφάται μετά από χορήγηση από του στόματος (8%) ή εκ του ορθού (3%). Η συστηματική διαθεσιμότητα βρέθηκε ότι είναι μικρότερη του 1%. Ωστόσο, παρά τα χαμηλά επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα, σχετικά υψηλές τοπικές συγκεντρώσεις ραδιοσημασμένης Νβουτυλοβρωμιούχου υοσκίνης και/ή των μεταβολιτών της έχουν παρατηρηθεί στις θέσεις δράσεις: στο γαστρεντερικό σωλήνα, στη χοληδόχο κύστη, στα χοληφόρα, στο ήπαρ και στους νεφρούς. Η Νβουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη δεν περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και παρουσιάζει χαμηλή δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση η Ν-βουτυλοβρωμιούχος υοσκίνη κατανέμεται ταχέως (t1/2α = 4 min, t1/2β = 29 min) στους ιστούς. Ο όγκος κατανομής είναι (Vss) είναι 128 l (που αντιστοιχεί σε περίπου 1.7 l/kg). Ο χρόνος ημιζωής της τελικής φάσης αποβολής (t1/2γ), μετά από ενδοφλέβιο χορήγηση είναι περίπου 5 ώρες. Η ολική κάθαρση, όπως προσδιορίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, είναι 1.2 l/min. Περίπου το ήμισυ της κάθαρσης είναι νεφρική. Οι κύριοι μεταβολίτες που βρέθηκαν στα ούρα παρουσιάζουν χαμηλή δέσμευση με μουσκαρινικούς υποδοχείς.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M3 στην γαστρεντερική οδό. Αυτό εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς, κάτι που θα οδηγούσε σε συστολή των λείων μυών….

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμική Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης έχει εξαιρετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, με μόνο 0,25-0,82% να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 0,25-2 ώρες. Το…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρούνται σημαντικά ενεργοί. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδρολυτική διάσπαση του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα νεφρά δεσμεύονται…

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων που δρα προλαμβάνοντας την προκαλούμενη από την ακετυλοχολίνη συστολή των λείων μυών στην γαστρεντερική οδό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης συνδέεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς M3 στην γαστρεντερική οδό. Αυτό εμποδίζει την ακετυλοχολίνη να συνδεθεί και να ενεργοποιήσει τους υποδοχείς, κάτι που θα οδηγούσε σε συστολή των λείων μυών. Η αναστολή της συστολής μειώνει τους σπασμούς και τον σχετικό πόνο κατά τη διάρκεια κοιλιακών κωλικών.

Φαρμακολογικές μελέτες έχουν αποκαλύψει ότι το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο με υψηλή συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που βρίσκονται στα κύτταρα των λείων μυών της ΓΕ οδού. Η αντιχολινεργική του δράση ασκεί μυοχαλαρωτική/σπασμολυτική επίδραση στους λείους μύες. Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων στην ΓΕ οδό αποτελεί τη βάση για τη χρήση του στη θεραπεία του κοιλιακού πόνου που οφείλεται σε κωλικούς. Το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης συνδέεται επίσης με νικοτινικούς υποδοχείς, προκαλώντας επίδραση αποκλεισμού γαγγλίων. /Hyoscine butylbromide/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης έχει εξαιρετικά χαμηλή από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, με μόνο 0,25-0,82% να φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε 0,25-2 ώρες. Το βουτυλοβρωμίδιο της σκοπολαμίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Κυρίως απεκκρίνεται στα κόπρανα (69,7%) με πολύ μικρή ποσότητα στα ούρα (4,4%). Μόνο 2,8% απεκκρίνεται μέσω της χολής λόγω της κακής απορρόφησης του βουτυλοβρωμιδίου της σκοπολαμίνης.

Ο όγκος κατανομής είναι 128 λίτρα.

Η ολική κάθαρση είναι 1,2 λίτρα ανά λεπτό.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση (100 mg ως έγχυση), η πλασματική συγκέντρωση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης μειώνεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται μεταξύ 1 και 5 ωρών. Η ολική κάθαρση είναι 1,2 L/min, εκ των οποίων το 50% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο μέσω των νεφρών. … Η απέκκριση μετά από από του στόματος χορήγηση γίνεται κυρίως μέσω κοπρανικής απέκκρισης με μια μικρή ουρική συνιστώσα. /Hyoscine butylbromide/

Η από του στόματος υοσκίνη βουτυλοβρωμίδιο απορροφάται ελάχιστα (8%) και έχει χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα· τα επίπεδα στο αίμα είναι δύσκολο να ανιχνευθούν σε θεραπευτικές δόσεις (π.χ., 30-60 mg). … Τα επίπεδα στο πλάσμα ανιχνεύθηκαν μόνο μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg, και η μέγιστη παρατηρούμενη πλασματική συγκέντρωση ήταν 5 ng/mL. Η ποσότητα του φαρμάκου που ανακτήθηκε στα ούρα μετά από από του στόματος χορήγηση της δόσης 500 mg ήταν 0,16%. Η βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος βουτυλοβρωμιδίου υοσκίνης (100 ή 500 mg), βάσει δεδομένων απέκκρισης ούρων, ήταν γενικά < 1%. Ο όγκος κατανομής είναι 128 L. Ως παράγωγο τεταρτοταγούς αμμωνίου, το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ούτε εισέρχεται στο ΚΝΣ. /Hyoscine butylbromide/

Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, η κύρια οδός απέκκρισης της συνολικής ραδιενέργειας ήταν μέσω ούρων και κοπράνων σχεδόν εξίσου. Ο κύριος όγκος της ραδιενέργειας (>96%) που αντιπροσωπεύει όλες τις (14)C-σημασμένες ενώσεις που προέρχονται από τη δόση (14)C-Buscopan απεκκρίθηκε (ούρα και κόπρανα) εντός των πρώτων 48 ωρών μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. Το κύριο ραδιενεργό συστατικό στα ούρα, το οποίο συν-χρωματογραφήθηκε με Buscopan χρησιμοποιώντας χρωματογραφία λεπτής στιβάδας, αντιστοιχούσε περίπου στο 85% της ανιχνευθείσας ραδιενέργειας. /N-butylscopolammonium bromide/

Σε αντίθεση με την υοσκίνη, οι ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου όπως το βουτυλοβρωμίδιο της υοσκίνης δεν πρέπει να απορροφώνται συστηματικά. Η περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μπορεί να βελτιώσει το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη μητρική ένωση υοσκίνη. /hyoscine butylbromide/

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός συμβαίνει κυρίως μέσω υδρόλυσης του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες δεν θεωρούνται σημαντικά ενεργοί.

Η κύρια μεταβολική οδός είναι η υδρολυτική διάσπαση του δεσμού εστέρα. Οι μεταβολίτες που απεκκρίνονται στα νεφρά δεσμεύονται ελάχιστα στους μουσκαρινικούς υποδοχείς και δεν θεωρείται ότι συμβάλλουν στη δράση του βουτυλοβρωμιδίου της υοσκίνης. /Hyoscine butylbromide/

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 1-5 ώρες.

Μετά από εφάπαξ IV χορήγηση (14)C-Buscopan (0,4 mg/kg, με σημασμένη την πλευρική αλυσίδα) σε 3 ίππους, … ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του συνολικού πλάσματος (14)C εκτιμήθηκε σε περίπου 6 ώρες. Επομένως, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του μητρικού φαρμάκου στο πλάσμα είναι ίσος ή μικρότερος από 6 ώρες. … /N-butylscopolammonium bromide/

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-5 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντισπασμωδικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Αποσύρετε αργά για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή.

⚠ Αποσύρετε αργά για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες από την απότομη διακοπή.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

160883

Μοριακός τύπος

C21H30NO4+

Μοριακό βάρος

360.5

IUPAC

[(1R,2R,4S,5S)-9-butyl-9-methyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate

InChIKey

YBCNXCRZPWQOBR-MWGADRMYSA-N