Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CILAZAPRIL

Σιλαζαπρίλη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **αναστολέας του ΜΕΑ**, κωδικός ATC: C09AA08 ### Μηχανισμός δράσης Το Σιλαζαπρίλη είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), ο οποίος καταστέλλει το σύστημα …

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 02/2022
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μια φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα κάθε μέρα, πριν ή μετά το γεύμα
Δόση έναρξης:
1 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια: αρχική δόση 0,5 mg ημερησίως για περίπου 1 εβδομάδα. Εάν ανεκτή, αύξηση σε εβδομαδιαία διαστήματα σε 1,0 mg ή 2,5 mg. Για νεφραγγειακή υπέρταση: έναρξη με χαμηλότερες δόσεις και προσεκτική τιτλοποίηση. Για ηλικιωμένους με υπέρταση: αρχική δόση 0,5-1,0 mg και προσαρμογή.
  • Ενήλικες με Υπέρταση
    Δόση2,5 έως 5,0 mg
    Αρχική δόση 1 mg/ημέρα, εξατομίκευση σύμφωνα με την ανταπόκριση της αρτηριακής πίεσης. Συνήθης δόση συντήρησης.
  • Ασθενείς με ισχυρά ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης
    Δόση0,5 mg
    Αρχική δόση μία φορά ημερησίως, υπό ιατρική παρακολούθηση. Ιδιαίτερα σε μειωμένη πρόσληψη άλατος και/ή μειωμένο όγκο αίματος, καρδιακή ανεπάρκεια ή σοβαρή υπέρταση.
  • Υπερτασικοί ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά
    Δόση0,5 mg
    Αρχική δόση μία φορά ημερησίως. Το διουρητικό πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας.
  • Ασθενείς με Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
    Μέγ. δόση5,0 mg
    Αρχική δόση 0,5 mg μία φορά την ημέρα υπό στενή ιατρική παρακολούθηση για περίπου 1 εβδομάδα. Στη συνέχεια, αύξηση σε εβδομαδιαία διαστήματα σε 1,0 mg ή 2,5 mg ανάλογα με την κλινική κατάσταση.
  • Ασθενείς με Κίρρωση του ήπατος
    Μέγ. δόση0,5 mg
    Δοσολογία με μεγάλη προσοχή, με σύγχρονη προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Για ασθενείς χωρίς ασκίτη.
  • Ηλικιωμένοι με υπέρταση
    Αρχική δόση μεταξύ 0,5 και 1,0 mg μια φορά την ημέρα. Η δόση συντήρησης προσαρμόζεται στην ατομική ανεκτικότητα, απόκριση και κλινική κατάσταση.
  • Ηλικιωμένοι με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση0,5 mg
    Συνιστώμενη αρχική δόση εφαρμόζεται αυστηρά.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλους αναστολείς του ΜΕΑ
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπευτική αγωγή με αναστολέα του ΜΕΑ
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
  • Ταυτόχρονη χρήση με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m2)
  • Ταυτόχρονη χρήση με θεραπεία sacubitril/valsartan
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη ή είναι έγκυες
    Η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ δεν θα πρέπει να ξεκινάει κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν η συνέχιση της θεραπείας με αναστολέα του ΜΕΑ θεωρείται απαραίτητη, οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάζουν σε εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία. Αν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να διακόπτεται άμεσα, και εάν είναι κατάλληλο, θα πρέπει να ξεκινά εναλλακτική θεραπεία.
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (νεφραγγειακή υπέρταση, μειωμένο νάτριο ή όγκο αίματος, προηγούμενη θεραπεία με αγγειοδιασταλτικά, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια), ασθενείς με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν σοβαρή υπόταση, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας. Η υπόταση πρέπει να θεραπεύεται με τοποθέτηση του ασθενή σε ύπτια θέση και αποκατάσταση του όγκου αίματος. Η σιλαζαπρίλη μπορεί να συνεχιστεί όταν ο όγκος αίματος αποκατασταθεί, όμως πρέπει να χορηγηθεί σε χαμηλότερη δόση ή να διακοπεί εάν η υπόταση επιμένει. Οι ασθενείς που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία με σιλαζαπρίλη κάτω από ιατρική παρακολούθηση, με χαμηλή αρχική δόση και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Εάν είναι δυνατό η διουρητική αγωγή πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Παρόμοιες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται για ασθενείς με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη, ειδικά ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια
    Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αποκλειστών των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Διπλός αποκλεισμός του RASS δεν συνιστάται. Εάν κρίνεται απαραίτητος, να γίνεται υπό επίβλεψη ειδικού. Αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, στένωση της νεφρικής αρτηρίας, αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας, σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, μειωμένο όγκο, υπονατριαιμία ή υψηλές δόσεις διουρητικών, ή σε αυτούς που λαμβάνουν θεραπεία με ΜΣΑΦ
    Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δοσολογία της σιλαζαπρίλης πρέπει να προσαρμόζεται. Αναστολείς του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν αναστρέψιμη βλάβη της νεφρικής λειτουργίας σε καταστάσεις μειωμένης νεφρικής αιμάτωσης. Στα προληπτικά μέτρα συμπεριλαμβάνονται η διακοπή ή προσωρινή αναστολή χορήγησης διουρητικών, η έναρξη της θεραπείας με πολύ χαμηλές δόσεις αναστολέων του ΜΕΑ και η πολύ προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Σε ασθενείς με στένωση της νεφρικής αρτηρίας, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας. Απαιτείται προσοχή. Εάν συμβεί νεφρική ανεπάρκεια, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
  • Υπερευαισθησία/αγγειοοίδημα
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς, ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος που δεν σχετίζεται με αναστολείς του ΜΕΑ, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα sacubitril/valsartan, racecadotril, αναστολείς mTOR ή vildagliptin
    Το αγγειοοίδημα έχει συσχετισθεί με αναστολείς του ΜΕΑ. Ο κίνδυνος αγγειοοιδήματος φαίνεται να είναι μεγαλύτερος σε μαύρους ασθενείς. Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ με sacubitril/valsartan αντενδείκνυται λόγω του αυξημένου κινδύνου αγγειοοιδήματος. Η θεραπεία με sacubitril/valsartan δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 36 ώρες μετά την τελευταία δόση της σιλαζαπρίλης. Η θεραπεία με cilazapril δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 36 ώρες μετά την τελευταία δόση του sacubitril/valsartan. Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων του ΜΕΑ με racecadotril, αναστολείς του mTOR και vildagliptin μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αγγειοοιδήματος. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή.
  • Αναφυλαξία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ69) και λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ
    Έχει παρουσιαστεί αναφυλαξία. Συνιστάται προσοχή ώστε να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή διαφορετική κατηγορία αντιυπερτασικού παράγοντα.
  • Αναφυλαξία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αφαίρεσης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας με θειική δεξτράνη
    Εμφάνισαν απειλητική για τη ζωή αναφυλαξία. Αυτό μπορεί να αποφευχθεί με προσωρινή διακοπή της αγωγής με τον αναστολέα του ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση.
  • Αναφυλαξία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολέα του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αγωγής απευαισθητοποίησης με τοξίνη υμενόπτερων
    Μπορούν να εμφανισθούν αναφυλακτικές αντιδράσεις. Η σιλαζαπρίλη πρέπει να διακοπεί πριν από την έναρξη της θεραπείας απευαισθητοποίησης και δε θα πρέπει να αντικαθίσταται από β-αναστολέα.
  • Ηπατικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σιλαζαπρίλη και εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (χωρίς ασκίτη), ασθενείς με ασκίτη
    Έχουν αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν σιλαζαπρίλη και εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων πρέπει να διακόπτουν την αγωγή και να λαμβάνουν κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (χωρίς ασκίτη), η σιλαζαπρίλη πρέπει να ξεκινάει με χαμηλότερη δόση και με μεγάλη προσοχή. Σε ασθενείς με ασκίτη, η χορήγηση σιλαζαπρίλης δε συνιστάται.
  • Αιματολογικές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή αγγειακή νόσο του κολλαγόνου και σε αυτούς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτική αγωγή
    Θρομβοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία έχουν συσχετισθεί με αναστολείς του ΜΕΑ. Η ακοκκιοκυτταραιμία έχει ιδιαίτερα αναφερθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή αγγειακή νόσο του κολλαγόνου και σε αυτούς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτική αγωγή.
  • Υπερκαλιαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και/ή σε ασθενείς που λαμβάνουν συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, τριμεθοπρίμη ή κο-τριμοξαζόλη και ιδιαίτερα ανταγωνιστές αλδοστερόνης
    Οι αναστολέες του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία. Η επίδραση αυτή δεν είναι συνήθως σημαντική σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
  • Διαβήτης / Υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη (ιδιαίτερα με νεφρική δυσλειτουργία) που λαμβάνουν υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνη
    Η χορήγηση αναστολέων του ΜΕΑ σε ασθενείς με διαβήτη μπορεί να ενισχύσει την υπογλυκαιμική επίδραση των χορηγούμενων από το στόμα υπογλυκαιμικών παραγόντων ή της ινσουλίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
  • Χειρουργική επέμβαση/Αναισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση/αναισθησία και λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ
    Οι αναισθητικοί παράγοντες που μειώνουν την αρτηριακή πίεση μπορούν να προκαλέσουν υπόταση σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ. Η υπόταση σε αυτή την κατάσταση μπορεί να διορθωθεί με αύξηση του όγκου αίματος.
  • Αποφρακτικές καρδιακές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αποφρακτικές καρδιακές διαταραχές (στένωση μιτροειδούς βαλβίδας, αορτική στένωση, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια)
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς η καρδιακή παροχή δε μπορεί να αυξηθεί για να αντισταθμίσει την συστηματική αγγειοδιαστολή και υπάρχει κίνδυνος σοβαρής υπότασης.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Νάτριο
    Το φάρμακο αυτό περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
  • Εθνικότητα
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ είναι λιγότερο αποτελεσματικοί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε μαύρους ασθενείς. Αυτοί οι ασθενείς βρίσκονται επίσης σε υψηλότερο κίνδυνο για αγγειοοίδημα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • sacubtril/valsatran
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
  • racecadotril, αναστολείς mTOR (π.χ. sirolimus, everolimus, temsirolimus), vildagliptin
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
  • Αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ (ARBs)
    προσοχή
    Υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία (οξεία νεφρική ανεπάρκεια) σε διπλό αποκλεισμό RAAS
    ΣύστασηΕάν απολύτως απαραίτητο, υπό επίβλεψη ειδικού με συχνή παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, ηλεκτρολυτών, αρτηριακής πίεσης. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • αντένδειξη
    Υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία (οξεία νεφρική ανεπάρκεια) σε διπλό αποκλεισμό RAAS
    ΣύστασηΑντενδείκνυται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m2). Δε συνιστάται σε άλλους ασθενείς.
  • λίθιο (και θειαζιδικά διουρητικά)
    προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις λιθίου στον ορό και στην τοξικότητα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν κρίνεται αναγκαίο, προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Πρόσθετη υποτασική επίδραση
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος περιέχοντα κάλιο, τριμεθοπρίμη, κο-τριμοξαζόλη
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση του καλίου του ορού (υπερκαλιαιμία)
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν ενδείκνυται, χρήση με προσοχή και συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού.
  • παρακολούθηση
    Υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση του καλίου του ορού.
  • παρακολούθηση
    Υπερκαλιαιμία
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση του καλίου του ορού.
  • Διουρητικά (θειαζίδη ή διουρητικά της αγκύλης)
    προσοχή
    Μείωση όγκου και κίνδυνος υπότασης κατά την έναρξη της θεραπείας
    ΣύστασηΜείωση υποτασικών επιδράσεων με διακοπή του διουρητικού, αύξηση όγκου/πρόσληψης άλατος ή έναρξη θεραπείας με χαμηλή δόση σιλαζαπρίλης.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/αντιψυχωσικά/αναισθητικά
    προσοχή
    Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • Μη-Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ)
    προσοχή
    Εξασθένηση αντιυπερτασικής δράσης, αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης νεφρικής λειτουργίας (οξεία νεφρική ανεπάρκεια), αύξηση καλίου ορού
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή (ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους). Επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας στην έναρξη και περιοδικά.
  • Συμπαθητικομιμητικά
    παρακολούθηση
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης
  • Αντιδιαβητικά (ινσουλίνες, από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες)
    προσοχή
    Αυξημένη υπογλυκαιμική επίδραση, κίνδυνος υπογλυκαιμίας
  • ενέσιμος χρυσός (θειομηλικό νάτριο)
    παρακολούθηση
    Νιτριτοειδείς αντιδράσεις (έξαψη, ναυτία, έμετος, υπόταση)
  • διγοξίνη, νιτρώδη, κουμαρινικά αντιπηκτικά, αναστολείς των H2 υποδοχέων
    καμία
    Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Αναιμία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Δερματίτιδα τύπου ψωρίασης
  • Επιδείνωση ψωρίασης
  • Επίπεδος λειχήνας
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κνίδωση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πομφολυγώδες πεμφιγοειδές
  • Πέμφιγα
  • Αγγειίτιδα
  • Πορφύρα
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • Αλωπεκία
  • Ονυχόλυση
  • Υπερβολική εφίδρωση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Σύνδρομο προσομοιάζον του ερυθηματώδους λύκου
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Ζάλη
Καρδιά
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
  • Σταθερή στηθάγχη
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Αρρυθμία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Εξάψεις
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Βρογχοσπασμός
  • Ρινίτιδα
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
  • Ιγμορίτιδα
Λοιμώξεις
  • Βρογχίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Αφθώδης στοματίτιδα
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Γλωσσίτιδα
  • Παγκρεατίτιδα
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
  • Ηπατική νέκρωση
Νεοπλάσματα
  • Σάρκωμα Kaposi
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Πρωτεϊνουρία
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νεφρίτιδα
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένηση
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές του ύπνου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αφθώδης στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Βρογχοσπασμός
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σταθερή στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερβολική εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αυξημένη γάμμα GT
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα τύπου ψωρίασης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Επίπεδος λειχήνας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Επιδείνωση ψωρίασης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ονυχόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πέμφιγα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πομφολυγώδες πεμφιγοειδές
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Σάρκωμα Kaposi
    Νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο προσομοιάζον του ερυθηματώδους λύκου
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο της κύησης.
    Τα επιδημιολογικά στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά την έκθεση σε αναστολείς του ΜΕΑ κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης δεν είναι καταληκτικά, ωστόσο μία μικρή αύξηση στον κίνδυνο δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάζουν προς εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες. Αν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Η έκθεση σε θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου επιφέρει εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλαιμία). Συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος της νεφρικής λειτουργίας και του κρανίου. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έχουν λάβει αναστολείς του ΜΕΑ θα πρέπει να παρακολουθηθούν προσεκτικά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της σιλαζαπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Προτιμότερες είναι εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένο προφίλ ασφαλείας κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ειδικά όταν πρόκειται για νεογέννητο ή πρόωρο βρέφος.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA08

Μηχανισμός δράσης

Το Σιλαζαπρίλη είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), ο οποίος καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης και με τον τρόπο αυτό, την μετατροπή της ανενεργής αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ, που είναι ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό. Στις συνιστώμενες δόσεις, η επίδραση του Σιλαζαπρίλη σε υπερτασικούς ασθενείς και σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια διατηρείται για 24 ώρες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Υπέρταση Το Σιλαζαπρίλη προκαλεί μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, σε ύπτια και όρθια θέση, συνήθως χωρίς ορθοστατική συνιστώσα. Είναι αποτελεσματικό σε οποιοδήποτε βαθμό ιδιοπαθούς καθώς και νεφρικής υπέρτασης. Η αντιυπερτασική δράση του Σιλαζαπρίλη εμφανίζεται συνήθως εντός της πρώτης ώρας μετά τη χορήγηση, με τη μέγιστη δράση να παρατηρείται μεταξύ της 3ης και της 7ης ώρας μετά τη λήψη της δόσης. Γενικά, ο καρδιακός ρυθμός παραμένει αμετάβλητος. Δεν προκαλείται αντανακλαστική ταχυκαρδία, μπορεί όμως να συμβούν μικρές, κλινικά ασήμαντες αλλοιώσεις του καρδιακού ρυθμού. Σε ορισμένους ασθενείς η μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να ελαττωθεί προς το τέλος του δοσολογικού διαστήματος.

Η αντιυπερτασική επίδραση του Σιλαζαπρίλη διατηρείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Δεν έχει παρατηρηθεί ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά από την απότομη διακοπή του Σιλαζαπρίλη.

Σε υπερτασικούς ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ο ρυθμός της σπειραματικής διήθησης και η νεφρική ροή αίματος παρέμειναν γενικά αμετάβλητοι με το Σιλαζαπρίλη παρά την κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Όπως και με άλλους αναστολείς του ΜΕΑ, η υποτασική δράση του Σιλαζαπρίλη σε μαύρους ασθενείς μπορεί να είναι λιγότερο έντονη από ότι σε μη μαύρους. Εντούτοις, αυτές οι φυλετικές διαφορές στην ανταπόκριση δεν είναι πλέον εμφανείς όταν το Σιλαζαπρίλη χορηγείται σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη.

Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RAAS) Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης II.

Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλικής αγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια.

Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ.

Ως εκ τούτου οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.

Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο.

Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές που να αποδεικνύουν την επίδραση της σιλαζαπρίλης στη νοσηρότητα και στη θνητότητα στην καρδιακή ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης και το συμπαθητικό νευρικό σύστημα είναι γενικά ενεργοποιημένα, οδηγώντας σε αυξημένη συστηματική αγγειοσυστολή και προώθηση της κατακράτησης νατρίου και ύδατος. Με την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, το Σιλαζαπρίλη βελτιώνει τις συνθήκες φόρτου στην καρδιακή ανεπάρκεια με τη μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης (μεταφορτίο) και της σφηνοειδούς πιέσεως των πνευμονικών τριχοειδών αγγείων (πρoφορτίο) σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και/ή δακτυλίτιδα. Επιπλέον, η αντοχή στην άσκηση αυτών των ασθενών αυξάνει σημαντικά. Οι αιμοδυναμικές και κλινικές επιδράσεις εμφανίζονται εγκαίρως και διατηρούνται.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η σιλαζαπρίλη απορροφάται αποτελεσματικά και μετατρέπεται γρήγορα στην ενεργό μορφή σιλαζαπριλάτη. Η λήψη τροφής αμέσως πριν τη χορήγηση Σιλαζαπρίλη καθυστερεί και ελαττώνει την απορρόφηση σε μικρό ποσοστό, που, εντούτοις, δεν επηρεάζει το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σιλαζαπριλάτης μετά την από στόματος χορήγηση σιλαζαπρίλης είναι περίπου 60% με βάση τα αποτελέσματα ανάκτησης στα ούρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός δύο ωρών από τη χορήγηση και σχετίζονται άμεσα με τη δοσολογία.

Απέκκριση

Η σιλαζαπριλάτη αποβάλλεται αναλλοίωτη από τα νεφρά, με αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 9 ώρες μετά την εφάπαξ λήψη Σιλαζαπρίλη ημερησίως.

Φαρμακοκινητική σε Ειδικούς Πληθυσμούς

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρήθηκαν υψηλότερες συγκεντρώσεις σιλαζαπριλάτης στο πλάσμα από ότι σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αφού η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι χαμηλότερη. Δεν υπάρχει απέκκριση σε ασθενείς με ολική νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση όμως ελαττώνει τις συγκεντρώσεις και της σιλαζαπρίλης και της σιλαζαπριλάτης, σε περιορισμένη έκταση.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε ηλικιωμένους ασθενείς των οποίων η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική για την ηλικία τους, οι συγκεντρώσεις της σιλαζαπριλάτης στο πλάσμα μπορεί να είναι μέχρι και 40% υψηλότερες και η κάθαρση 20% χαμηλότερη από ότι σε νεότερους ασθενείς.

Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος έχουν παρατηρηθεί αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση από το πλάσμα και τους νεφρούς, με μεγαλύτερη επίδραση να οφείλεται στην σιλαζαπρίλη από ότι στον δραστικό μεταβολίτη σιλαζαπριλάτη.

Xρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η κάθαρση της σιλαζαπριλάτης σχετίζεται με την κάθαρση της κρεατινίνης. Γι’ αυτό το λόγο, προσαρμογές των δόσεων πέρα από αυτές που συνιστώνται για ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δε θα πρέπει να είναι αναγκαίες (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης
Η cilazapril είναι ACE αναστολέας τύπου πυριδαζίνης. Ανταγωνίζεται με την αγγειοτενσίνη Ι για πρόσδεση στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενίνη II. Καθώς η αγγειοτενίνη II είναι αγγειοσυσταλτικό…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA08 ### Μηχανισμός δράσης Το Σιλαζαπρίλη είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), ο οποίος καταστέλλει το σύστημα…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η σιλαζαπρίλη απορροφάται αποτελεσματικά και μετατρέπεται γρήγορα στην ενεργό μορφή σιλαζαπριλάτη. Η λήψη τροφής αμέσως πριν τη χορήγηση Σιλαζαπρίλη καθυστερεί και ελαττώνει την απορρόφηση σε μικρό ποσοστό, που, εντούτοις, δεν επηρεάζει το…

Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις της σιλαζαπριλάτης επιτυγχάνονται εντός δύο ωρών μετά τη χορήγηση σιλαζαπρίλης. Η σιλαζαπριλάτη απεκκρίνεται αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η συνολική ουρική ανάκτηση σιλαζαπριλάτης…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία Τακτικά Νεφρική δυσλειτουργία
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Συχνά Διπλός αποκλεισμός RASS
Συγχορήγηση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά
Αλκαλική φωσφατάση (ALP) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Λήψη σιλαζαπρίλης με ίκτερο ή αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Λήψη σιλαζαπρίλης με ίκτερο ή αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Γάμμα-GT (γ-GT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Λήψη σιλαζαπρίλης με ίκτερο ή αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Χολερυθρίνη gastroenterologyΗπατική λειτουργία Λήψη σιλαζαπρίλης με ίκτερο ή αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Περιοδικά Νεφρική ανεπάρκεια, αγγειακή νόσος του κολλαγόνου ή ανοσοκατασταλτική αγωγή
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Συχνά Διπλός αποκλεισμός RASS
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτικά Νεφρική δυσλειτουργία
Συγχορήγηση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Προσεκτικά Έναρξη θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ σε διαβητικούς
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Συχνά Διπλός αποκλεισμός RASS
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας από τους αναστολείς του μετατροπέα αγγειοτενσίνης (ACE αναστολείς) που χρησιμοποιούνται για την υπέρταση. Είναι προφάρμακο που υδρολύεται μετά την απορρόφηση στον κύριο μεταβολίτη cilazaprilat. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Το cilazapril είναι φάρμακο της κατηγορίας ACE αναστολέων που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η cilazapril εμποδίζει την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Με αυτόν τον τρόπο μειώνει την επαναπορρόφηση νατρίου και ύδατος (μέσω αλδοστερόνης) και μειώνει την αγγειοσυσταλτική δράση. Ο συνδυασμένος αυτός μηχανισμός οδηγεί σε μείωση της αγγειακής αντίστασης και, κατά συνέπεια, σε πτώση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η cilazapril είναι ACE αναστολέας τύπου πυριδαζίνης. Ανταγωνίζεται με την αγγειοτενσίνη Ι για πρόσδεση στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενίνη II. Καθώς η αγγειοτενίνη II είναι αγγειοσυσταλτικό και μεσολαβεί ως αρνητικός ρυθμιστής για τη δραστηριότητα της ρενίνης, τα χαμηλότερα επίπεδα αγγειοτενίνης II οδηγούν σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της δραστηριότητας ρενίνης και διέγερση των μηχανισμών αντανακλαστικού (baroreceptor reflex). Η κινινάση II, ένα ένζυμο που διασπά τη βραδυκινίνη (αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο), είναι ταυτόσημη με την ACE και μπορεί επίσης να ανασταλεί.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.90 και 46.2 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

70% έως 80%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 10 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
56330
Μοριακός τύπος
C22H31N3O5
Μοριακό βάρος
417.5
IUPAC
(4S,7S)-7-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid
InChIKey
HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΣΤΡΕΠΤΗ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΕΚΛΕΚΤΙΚΑ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ GANGLION· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.