Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CILAZAPRIL(Σιλαζαπρίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 9 ώρες (αποτελεσματικός)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 0.90 και 46.2 ώρες
 9 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 70% έως 80% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 45 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2020
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του VASCACE και καλύπτουν 2 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία της υπέρτασης

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας

    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του VASCACE
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος VASCACE
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο:
Θαμπού κόκκινου χρώματος, αμφίκυρτα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
με μία χαραγή στη μία πλευρά και τυπωμένο «CIL 2.5» στην άλλη πλευρά.
Κοκκινωπό καφέ χρώματος, οβάλ, αμφίκυρτα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
δισκία με μία χαραγή στη μία πλευρά και τυπωμένο «CIL 5» στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαιρεθεί σε ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μια φορά την ημέρα, περίπου την ίδια ώρα, πριν ή μετά το γεύμα
Δόση έναρξης:
1 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια: Αρχική δόση 0,5 mg για περίπου 1 εβδομάδα. Εάν ανεκτή, αύξηση σε εβδομαδιαία διαστήματα σε 1,0 mg ή 2,5 mg, ανάλογα με την κλινική κατάσταση.
  • Ενήλικες με Υπέρταση
    Δόση2,5-5,0 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση5,0 mg
    Η αρχική δόση είναι 1 mg/ημέρα. Για ασθενείς με ισχυρά ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, η δόση έναρξης είναι 0,5 mg μία φορά ημερησίως υπό ιατρική παρακολούθηση.
  • Υπερτασικοί ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά
    Δόση0,5 mg μια φορά ημερησίως
    Το διουρητικό πρέπει να διακόπτεται 2-3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με Σιλαζαπρίλη, εάν είναι δυνατόν.
  • Ενήλικες με Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση0,5 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση5,0 mg
    Η δόση διατηρείται για περίπου 1 εβδομάδα. Μπορεί να αυξάνεται σε εβδομαδιαία διαστήματα και ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενή σε 1,0 mg ή 2,5 mg.
  • Ασθενείς με Κίρρωση του ήπατος (χωρίς ασκίτη)
    ΔόσηΈως 0,5 mg/ημέρα
    Δοσολογείται με μεγάλη προσοχή και προσεκτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
  • Ηλικιωμένοι με υπέρταση
    Δόση0,5-1,0 mg μια φορά την ημέρα
    Η δόση συντήρησης προσαρμόζεται στην ατομική ανεκτικότητα, απόκριση και κλινική κατάσταση.
  • Ηλικιωμένοι με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση0,5 mg
    Η συνιστώμενη αρχική δόση πρέπει να εφαρμόζεται αυστηρά.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα ή σε άλλους αναστολείς του ΜΕΑ.
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με προηγούμενη θεραπευτική αγωγή με αναστολέα του ΜΕΑ.
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
  • Ταυτόχρονη χρήση με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη.
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m2)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση
    Η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ δεν θα πρέπει να ξεκινάει κατά τη διάρκεια της κύησης. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάζουν σε εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία. Αν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να διακόπτεται άμεσα.
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν σοβαρή υπόταση, ειδικά κατά την έναρξη της θεραπείας. Η υπόταση πρέπει να θεραπεύεται με τοποθέτηση του ασθενή σε ύπτια θέση και αποκατάσταση του όγκου αίματος. Η σιλαζαπρίλη μπορεί να συνεχιστεί όταν ο όγκος αίματος αποκατασταθεί, όμως πρέπει να χορηγηθεί σε χαμηλότερη δόση ή να διακοπεί εάν η υπόταση επιμένει. Οι ασθενείς που βρίσκονται σε αυξημένο κίνδυνο πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία με σιλαζαπρίλη κάτω από ιατρική παρακολούθηση, με χαμηλή αρχική δόση και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Εάν είναι δυνατό η διουρητική αγωγή πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Παρόμοιες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται για ασθενείς με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο, στους οποίους η υπόταση μπορεί να προκαλέσει ισχαιμία του μυοκαρδίου ή εγκεφαλική ισχαιμία.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβητική νεφροπάθεια (για ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ και αποκλειστών των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ)
    Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αποκλειστών των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Διπλός αποκλεισμός του RASS δεν συνιστάται. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού. Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, με στένωση της νεφρικής αρτηρίας, με μειωμένη νεφρική αιμάτωση
    Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δοσολογία της σιλαζαπρίλης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης. Οι αναστολείς του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν αναστρέψιμη βλάβη της νεφρικής λειτουργίας σε καταστάσεις μειωμένης νεφρικής αιμάτωσης. Στα προληπτικά μέτρα συμπεριλαμβάνονται η διακοπή ή προσωρινή αναστολή χορήγησης διουρητικών, η έναρξη της θεραπείας με πολύ χαμηλές δόσεις αναστολέων του ΜΕΑ και η πολύ προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, όταν οι ασθενείς με στένωση της νεφρικής αρτηρίας υποβάλλονται σε θεραπεία με σιλαζαπρίλη. Απαιτείται προσοχή. Εάν συμβεί νεφρική ανεπάρκεια, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί.
  • Αγγειοοίδημα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς, ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος, ασθενείς που λαμβάνουν αναστολέα του mTOR ή αναστολέα DPP-IV
    Το αγγειοοίδημα έχει συσχετισθεί με αναστολείς του ΜΕΑ. Μπορεί να παρουσιαστεί ως επαναλαμβανόμενα επεισόδια οιδήματος του προσώπου ή ως οξύ στοματοφαρυγγικό οίδημα και απόφραξη των αεραγωγών. Μια άλλη μορφή είναι το αγγειοοίδημα του εντέρου. Ο κίνδυνος αγγειοοιδήματος φαίνεται να είναι μεγαλύτερος σε μαύρους ασθενείς. Οι ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος που δεν σχετίζεται με αναστολείς του ΜΕΑ μπορεί να βρίσκονται σε μεγαλύτερο κίνδυνο. Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων του ΜΕΑ με θεραπεία με αναστολέα του mTOR ή αναστολέα DPP-IV μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αγγειοοιδήματος. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή.
  • Αναφυλαξία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ69)
    Έχει παρουσιαστεί αναφυλαξία σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ69), οι οποίοι λάμβαναν ταυτόχρονα αναστολείς του ΜΕΑ. Συνιστάται προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς ώστε να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή διαφορετική κατηγορία αντιυπερτασικού παράγοντα.
  • Αναφυλαξία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αφαίρεση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας με θειική δεξτράνη
    Ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αφαίρεσης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητα με θειική δεξτράνη εμφάνισαν απειλητική για τη ζωή αναφυλαξία. Αυτό μπορεί να αποφευχθεί με προσωρινή διακοπή της αγωγής με τον αναστολέα του ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε αγωγή απευαισθητοποίησης με τοξίνη υμενόπτερων
    Σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολέα του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αγωγής απευαισθητοποίησης με τοξίνη υμενόπτερων μπορούν να εμφανισθούν αναφυλακτικές αντιδράσεις. Η σιλαζαπρίλη πρέπει να διακοπεί πριν από την έναρξη της θεραπείας απευαισθητοποίησης και δε θα πρέπει να αντικαθίσταται από β-αναστολέα.
  • Ηπατικές διαταραχές
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίρρωση του ήπατος, ασθενείς με ασκίτη
    Έχουν αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά διαταραχών της ηπατικής λειτουργίας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν σιλαζαπρίλη και εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων πρέπει να διακόπτουν την αγωγή με σιζαπρίλη και να λαμβάνουν κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (αλλά χωρίς ασκίτη) που χρειάζονται αντιυπερτασική θεραπεία, η σιλαζαπρίλη πρέπει να ξεκινάει με χαμηλότερη δόση και με μεγάλη προσοχή. Σε ασθενείς με ασκίτη, η χορήγηση σιλαζαπρίλης δε συνιστάται.
  • Αιματολογικές διαταραχές (Θρομβοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, ή σε ανοσοκατασταλτική αγωγή
    Θρομβοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία έχουν συσχετισθεί με αναστολείς του ΜΕΑ. Η ακοκκιοκυτταραιμία έχει ιδιαίτερα αναφερθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή αγγειακή νόσο του κολλαγόνου και σε αυτούς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτική αγωγή. Σε αυτούς τους ασθενείς συνιστάται περιοδική παρακολούθηση του αριθμού των λευκοκυττάρων.
  • Υπερκαλιαιμία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, ή σε αγωγή με συμπληρώματα καλίου/καλιοσυντηρητικά διουρητικά
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία. Σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και/ή σε ασθενείς που λαμβάνουν συμπληρώματα καλίου ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά, μπορεί να παρουσιαστεί υπερκαλιαιμία. Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Το κάλιο του ορού και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη, ιδιαίτερα με νεφρική δυσλειτουργία
    Η χορήγηση αναστολέων του ΜΕΑ σε ασθενείς με διαβήτη μπορεί να ενισχύσει την υπογλυκαιμική επίδραση των υπογλυκαιμικών παραγόντων ή της ινσουλίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Τα επίπεδα γλυκόζης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Υπόταση κατά τη χειρουργική επέμβαση/αναισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση/αναισθησία
    Οι αναισθητικοί παράγοντες που μειώνουν την αρτηριακή πίεση μπορούν να προκαλέσουν υπόταση σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ. Η υπόταση σε αυτή την κατάσταση μπορεί να διορθωθεί με αύξηση του όγκου αίματος.
  • Αποφρακτικές καρδιακές διαταραχές (Αορτική στένωση, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας, αορτική στένωση, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με αποφρακτικές καρδιακές διαταραχές, καθώς η καρδιακή παροχή δε μπορεί να αυξηθεί για να αντισταθμίσει την συστηματική αγγειοδιαστολή και υπάρχει κίνδυνος σοβαρής υπότασης.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Ασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Αποτελεσματικότητα και κίνδυνος αγγειοοιδήματος
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς
    Οι αναστολείς του ΜΕΑ είναι λιγότερο αποτελεσματικοί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε μαύρους ασθενείς. Αυτοί οι ασθενείς βρίσκονται επίσης σε υψηλότερο κίνδυνο για αγγειοοίδημα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ
    προσοχή
    Υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία (περιλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας)
    ΣύστασηΜόνο υπό επίβλεψη ειδικού και με συχνή στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, των ηλεκτρολυτών και της αρτηριακής πίεσης.
  • Αλισκιρένη
    αντένδειξη
    Υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία (περιλαμβανομένης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας)
    ΣύστασηΑντενδείκνυται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) και δε συνιστάται σε άλλους ασθενείς.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις λιθίου στον ορό και στην τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με θειαζιδικά διουρητικά.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν αναγκαίο, προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος περιέχοντα κάλιο
    δε συνιστάται
    Σημαντική αύξηση του καλίου του ορού (υπερκαλιαιμία).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν ενδείκνυται λόγω υποκαλιαιμίας, χρήση με προσοχή και συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού.
  • Διουρητικά (θειαζίδη ή διουρητικά της αγκύλης)
    προσοχή
    Μείωση του όγκου και κίνδυνος υπότασης κατά την έναρξη της θεραπείας.
    ΣύστασηΜείωση υποτασικών επιδράσεων με διακοπή του διουρητικού, αύξηση όγκου/πρόσληψης άλατος ή έναρξη με χαμηλή δόση σιλαζαπρίλης.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/αντιψυχωσικά/αναισθητικά/ναρκωτικά
    προσοχή
    Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Μη-Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φαρμακευτικά προϊόντα (ΜΣΑΦ), συμπεριλαμβανομένης ασπιρίνης ≥ 3 g/ημέρα
    προσοχή
    Εξασθένηση της αντιυπερτασικής δράσης, αυξημένος κίνδυνος επιδείνωσης νεφρικής λειτουργίας (οξεία νεφρική ανεπάρκεια), αύξηση καλίου του ορού.
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Επαρκής ενυδάτωση και παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας.
  • Αναστολείς mTOR (temsirolimus, everolimus)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος.
  • Συμπαθητικομιμητικά
    παρακολούθηση
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αναστολέων του ΜΕΑ.
  • Αντιδιαβητικά (ινσουλίνες, από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες)
    παρακολούθηση
    Αυξημένη υπογλυκαιμική επίδραση με κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
    ΣύστασηΠιθανότερο κατά τις πρώτες εβδομάδες και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
  • Αναστολείς DPP-IV (π.χ. vildagliptin)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος.
  • Ενέσιμος χρυσός (θειομηλικό νάτριο)
    προσοχή
    Νιτριτοειδείς αντιδράσεις (έξαψη, ναυτία, έμετος, υπόταση).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοπενία
  • Αναιμία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Δερματίτιδα τύπου ψωρίασης
  • Επιδείνωση ψωρίασης
  • Επίπεδος λειχήνας
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κνίδωση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πομφολυγώδες πεμφιγοειδές
  • Πέμφιγα
  • Αγγειίτιδα
  • Πορφύρα
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
  • Αλωπεκία
  • Ονυχόλυση
  • Υπερβολική εφίδρωση
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
  • Σύνδρομο προσομοιάζον του ερυθηματώδους λύκου
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Ζάλη
Καρδιά
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
  • Σταθερή στηθάγχη
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Αρρυθμία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Εξάψεις
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Ρινίτιδα
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
  • Ιγμορίτιδα
Λοιμώξεις
  • Βρογχίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Αφθώδης στοματίτιδα
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Γλωσσίτιδα
  • Παγκρεατίτιδα
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
Ήπαρ
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
  • Ηπατική νέκρωση
Νεοπλάσματα
  • Σάρκωμα Kaposi
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Πρωτεϊνουρία
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
  • Νεφρίτιδα
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένηση
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές του ύπνου
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αφθώδης στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Σταθερή στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπερβολική εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Δερματίτιδα τύπου ψωρίασης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονική νόσος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Επίπεδος λειχήνας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Επιδείνωση ψωρίασης
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες της ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Νεφρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Νεφρωσικό σύνδρομο
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ονυχόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Πέμφιγα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πομφολυγώδες πεμφιγοειδές
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πρωτεϊνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Σάρκωμα Kaposi
    Νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο προσομοιάζον του ερυθηματώδους λύκου
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Χολοστατική ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ όπως η σιλαζαπρίλη δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ όπως η σιλαζαπρίλη αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο της κύησης.
    Τα επιδημιολογικά στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης κατά το πρώτο τρίμηνο δεν είναι καταληκτικά, αλλά δεν μπορεί να αποκλεισθεί μικρή αύξηση στον κίνδυνο. Εάν διαγνωσθεί κύηση, η θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑ πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να ξεκινά εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο επιφέρει εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης του κρανίου) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλαιμία). Συνιστάται υπερηχογραφικός έλεγχος νεφρικής λειτουργίας και κρανίου, και παρακολούθηση βρεφών για υπόταση.
  • Γαλουχία
    Η σιλαζαπρίλη δεν συνιστάται.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της σιλαζαπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Προτιμότερες είναι εναλλακτικές θεραπείες με καλύτερα τεκμηριωμένο προφίλ ασφαλείας, ειδικά για νεογέννητο ή πρόωρο βρέφος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • κυκλοφορική καταπληξία
  • διαταραχές των ηλεκτρολυτών
  • νεφρική ανεπάρκεια
  • υπεραερισμό
  • ταχυκαρδία
  • αίσθημα παλμών
  • βραδυκαρδία
  • ζάλη
  • άγχος
  • βήχα
Αντιμετώπιση
Η συνιστώμενη θεραπεία είναι ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος χλωριούχου νατρίου 9 mg/ml (0,9%). Για υπόταση, ο ασθενής σε θέση αντιμετώπισης καταπληξίας. Εξετάζεται θεραπεία με έγχυση αγγειοτασίνης ΙΙ και/ή ενδοφλέβιες κατεχολαμίνες. Θεραπεία με βηματοδότη για ανθεκτική βραδυκαρδία. Συνεχής παρακολούθηση ζωτικών σημείων, ηλεκτρολυτών ορού και συγκεντρώσεων κρεατινίνης.
Αντίδοτοαγγειοτασίνη ΙΙ
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Περιστασιακά μπορεί να παρουσιαστούν ζάλη και κόπωση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε δισκίο περιέχει 124,39 mg λακτόζη μονοϋδρική (2,5 mg).
Κάθε δισκίο περιέχει 121,78 mg λακτόζη μονοϋδρική (5 mg).
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας δισκίου
Vascace 2,5 και 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Λακτόζη μονοϋδρική, Άμυλο αραβοσίτου, Υπρομελλόζη 3cp, Τάλκη, Νάτριο
στεατυλοφουμαρικό
Επικάλυψη:
Vascace 2,5 mg
Επιπρόσθετα Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172) και Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
Vascace 5 mg
Επιπρόσθετα Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA08

Μηχανισμός δράσης

Το Σιλαζαπρίλη είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), ο οποίος καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης και με τον τρόπο αυτό, τη μετατροπή της ανενεργού αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ, που είναι ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό. Στις συνιστώμενες δόσεις, η επίδραση του Σιλαζαπρίλη σε υπερτασικούς ασθενείς και σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια διατηρείται για 24 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Υπέρταση Το Σιλαζαπρίλη προκαλεί μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης, σε ύπτια και όρθια θέση, συνήθως χωρίς ορθοστατική συνιστώσα. Είναι αποτελεσματικό σε οποιοδήποτε βαθμό ιδιοπαθούς καθώς και νεφρικής υπέρτασης. Η αντιυπερτασική δράση του Σιλαζαπρίλη εμφανίζεται συνήθως εντός της πρώτης ώρας μετά τη χορήγηση, με τη μέγιστη δράση να παρατηρείται μεταξύ της 3ης και της 7ης ώρας μετά τη λήψη της δόσης. Γενικά, ο καρδιακός ρυθμός παραμένει αμετάβλητος. Δεν προκαλείται αντανακλαστική ταχυκαρδία, μπορεί όμως να συμβούν μικρές, κλινικά ασήμαντες αλλοιώσεις του καρδιακού ρυθμού. Σε ορισμένους ασθενείς η μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να ελαττωθεί προς το τέλος του δοσολογικού διαστήματος. Η αντιυπερτασική επίδραση του Σιλαζαπρίλη διατηρείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Δεν έχει παρατηρηθεί ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης μετά από την απότομη διακοπή του Σιλαζαπρίλη. Σε υπερτασικούς ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ο ρυθμός της σπειραματικής διήθησης και η νεφρική ροή αίματος παρέμειναν γενικά αμετάβλητοι με το Σιλαζαπρίλη παρά την κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Όπως και με άλλους αναστολείς του ΜΕΑ, η υποτασική δράση του Σιλαζαπρίλη σε μαύρους ασθενείς μπορεί να είναι λιγότερο έντονη από ότι σε μη μαύρους. Εντούτοις, αυτές οι φυλετικές διαφορές στην ανταπόκριση δεν είναι πλέον εμφανείς όταν το Σιλαζαπρίλη χορηγείται σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη.

Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS) Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans Azairs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης II. Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλικής αγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντικά ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο. Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές που να αποδεικνύουν την επίδραση της σιλαζαπρίλης στη νοσηρότητα και στη θνητότητα στην καρδιακή ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης και το συμπαθητικό νευρικό σύστημα είναι γενικά ενεργοποιημένα, οδηγώντας σε αυξημένη συστηματική αγγειοσυστολή και προώθηση της κατακράτησης νατρίου και ύδατος. Με την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, το Σιλαζαπρίλη βελτιώνει τις συνθήκες φόρτου στην καρδιακή ανεπάρκεια με τη μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης (μεταφορτίο) και της σφηνοειδούς πιέσεως των πνευμονικών τριχοειδών αγγείων (προφορτίο) σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και/ή δακτυλίτιδα. Επιπλέον, η αντοχή στην άσκηση αυτών των ασθενών αυξάνει σημαντικά. Οι αιμοδυναμικές και κλινικές επιδράσεις εμφανίζονται εγκαίρως και διατηρούνται.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Η σιλαζαπρίλη απορροφάται αποτελεσματικά και μετατρέπεται γρήγορα στην ενεργό μορφή σιλαζαπριλάτη. Η λήψη τροφής αμέσως πριν τη χορήγηση Σιλαζαπρίλη καθυστερεί και ελαττώνει την απορρόφηση σε μικρό ποσοστό, που, εντούτοις, δεν επηρεάζει το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σιλαζαπριλάτης μετά την από στόματος χορήγηση σιλαζαπρίλης είναι περίπου 60% με βάση τα αποτελέσματα ανάκτησης στα ούρα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός δύο ωρών από τη χορήγηση και σχετίζονται άμεσα με τη δοσολογία.

Απέκκριση

Η σιλαζαπριλάτη αποβάλλεται αναλλοίωτη από τα νεφρά, με αποτελεσματικό χρόνο ημιζωής 9 ώρες μετά την εφάπαξ λήψη Σιλαζαπρίλη ημερησίως.

Φαρμακοκινητική σε Ειδικούς Πληθυσμούς

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία παρατηρήθηκαν υψηλότερες συγκεντρώσεις σιλαζαπριλάτης στο πλάσμα από ότι σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αφού η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι χαμηλότερη. Δεν υπάρχει απέκκριση σε ασθενείς με ολική νεφρική ανεπάρκεια, η αιμοκάθαρση όμως ελαττώνει τις συγκεντρώσεις και της σιλαζαπρίλης και της σιλαζαπριλάτης, σε περιορισμένη έκταση.

Ηλικιωμένοι ασθενείς Σε ηλικιωμένους ασθενείς των οποίων η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική για την ηλικία τους, οι συγκεντρώσεις της σιλαζαπριλάτης στο πλάσμα μπορεί να είναι μέχρι και 40% υψηλότερες και η κάθαρση 20% χαμηλότερη από ότι σε νεότερους ασθενείς.

Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος έχουν παρατηρηθεί αυξημένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση από το πλάσμα και τους νεφρούς, με μεγαλύτερη επίδραση να οφείλεται στην σιλαζαπρίλη από ότι στον δραστικό μεταβολίτη σιλαζαπριλάτη.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η κάθαρση της σιλαζαπριλάτης σχετίζεται με την κάθαρση της κρεατινίνης. Γι’ αυτό το λόγο, προσαρμογές των δόσεων πέρα από αυτές που συνιστώνται για ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δε θα πρέπει να είναι αναγκαίες (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η cilazapril είναι ACE αναστολέας τύπου πυριδαζίνης. Ανταγωνίζεται με την αγγειοτενσίνη Ι για πρόσδεση στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενίνη II. Καθώς η αγγειοτενίνη II είναι αγγειοσυσταλτικό…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA08 ### Μηχανισμός δράσης Το Σιλαζαπρίλη είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), ο οποίος…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές #### Απορρόφηση Η σιλαζαπρίλη απορροφάται αποτελεσματικά και μετατρέπεται γρήγορα στην ενεργό μορφή σιλαζαπριλάτη. Η λήψη τροφής αμέσως πριν τη χορήγηση Σιλαζαπρίλη καθυστερεί και ελαττώνει την απορρόφηση σε μικρό ποσοστό, που,…

Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις της σιλαζαπριλάτης επιτυγχάνονται εντός δύο ωρών μετά τη χορήγηση σιλαζαπρίλης. Η σιλαζαπριλάτη απεκκρίνεται αμετάβλητη από τους νεφρούς. Η συνολική ουρική ανάκτηση σιλαζαπριλάτης…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κρεατινίνη water_dropΝεφρική λειτουργία τακτική Νεφρική δυσλειτουργία
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν καλιοσυντηρητικά διουρητικά
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος περιοδική σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή αγγειακή νόσο του κολλαγόνου και σε αυτούς που υποβάλλονται σε ανοσοκατασταλτική αγωγή
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά τακτική Νεφρική δυσλειτουργία
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης προσεκτικά κατά τη διάρκεια της έναρξης της θεραπείας με έναν αναστολέα ΜΕΑ
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία συχνή στενή Θεραπεία διπλού αποκλεισμού απολύτως απαραίτητη
κάλιο του ορού more_horizΆλλο / λοιπά πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν καλιοσυντηρητικά διουρητικά
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας από τους αναστολείς του μετατροπέα αγγειοτενσίνης (ACE αναστολείς) που χρησιμοποιούνται για την υπέρταση. Είναι προφάρμακο που υδρολύεται μετά την απορρόφηση στον κύριο μεταβολίτη cilazaprilat. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Το cilazapril είναι φάρμακο της κατηγορίας ACE αναστολέων που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η cilazapril εμποδίζει την παραγωγή αγγειοτενσίνης II. Με αυτόν τον τρόπο μειώνει την επαναπορρόφηση νατρίου και ύδατος (μέσω αλδοστερόνης) και μειώνει την αγγειοσυσταλτική δράση. Ο συνδυασμένος αυτός μηχανισμός οδηγεί σε μείωση της αγγειακής αντίστασης και, κατά συνέπεια, σε πτώση της αρτηριακής πίεσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η cilazapril είναι ACE αναστολέας τύπου πυριδαζίνης. Ανταγωνίζεται με την αγγειοτενσίνη Ι για πρόσδεση στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης, εμποδίζοντας τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενίνη II. Καθώς η αγγειοτενίνη II είναι αγγειοσυσταλτικό και μεσολαβεί ως αρνητικός ρυθμιστής για τη δραστηριότητα της ρενίνης, τα χαμηλότερα επίπεδα αγγειοτενίνης II οδηγούν σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της δραστηριότητας ρενίνης και διέγερση των μηχανισμών αντανακλαστικού (baroreceptor reflex). Η κινινάση II, ένα ένζυμο που διασπά τη βραδυκινίνη (αγγειοδιασταλτικό πεπτίδιο), είναι ταυτόσημη με την ACE και μπορεί επίσης να ανασταλεί.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
56330
Μοριακός τύπος
C22H31N3O5
Μοριακό βάρος
417.5
IUPAC
(4S,7S)-7-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-6-oxo-1,2,3,4,7,8,9,10-octahydropyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxylic acid
InChIKey
HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΣΤΡΕΠΤΗ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΕΚΛΕΚΤΙΚΑ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ GANGLION· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.