ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03DB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DYDROGESTERONE

Δυδρογεστερόνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρογεννητικό σύστημα και ορμόνες του φύλου, κωδικός ATC: G03DB01 Τα προγεσταγόνα είναι λιπόφιλες ουσίες που διαχέονται ελεύθερα στα κύτταρα όπου ενώνονται με τους υποδοχείς της προγεστερόνης.

Εμπορικά Ονόματα

DUPHASTON

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Δυσμηνόρροια)

Δόση10 ή 20 mg δυδρογεστερόνης

την ημέρα από την 5η έως την 25η ημέρα του έμμηνου κύκλου
Ενήλικες (Ενδομητρίωση)

Δόση10 έως 30 mg δυδρογεστερόνης

την ημέρα από την 5η έως την 25η ημέρα του κύκλου ή συνεχώς
Ενήλικες (Δευτεροπαθής αμηνόρροια)

Δόση10 ή 20 mg δυδρογεστερόνης

την ημέρα για 14 ημέρες κατά τη διάρκεια του δεύτερου μισού του θεωρητικού έμμηνου κύκλου
Ενήλικες (Θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, Συνεχής διαδοχική θεραπεία)

Δόση10 mg δυδρογεστερόνης

προστίθεται για τις τελευταίες 14 ημέρες του κάθε κύκλου των 28 ημερών
Ενήλικες (Θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, Κυκλική θεραπεία)

Δόση10 mg δυδρογεστερόνης

Μέγ. δόση20 mg δυδρογεστερόνης

προστίθεται στις τελευταίες 12-14 ημέρες της θεραπείας με οιστρογόνα. Δόση μπορεί να ρυθμιστεί στα 20 mg δυδρογεστερόνης την ημέρα ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση
Έφηβοι (12-18 ετών)

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Γνωστά προγεσταγονο-εξαρτώμενα νεοπλάσματα ή υποψία ύπαρξης προγεσταγονο-εξαρτώμενων νεοπλασμάτων
Κολπική αιμορραγία που δεν έχει διερευνηθεί
Μη υποκείμενη σε θεραπεία υπερπλασία του ενδομητρίου

Πληθυσμόςχρήστριες οιστρογόνων
Αρτηριακή υπέρταση
Ηπατική ανεπάρκεια
Ως διαγνωστική δοκιμασία για τυχόν ύπαρξη κυήσεως
Παλίνδρομη κύηση
Καρκίνος του μαστού ή των γεννητικών οργάνων
Θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολικές καταστάσεις παρούσες ή προηγηθείσες

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Έλεγχος μαστών και γεννητικών οργάνων

Πρέπει να γίνεται ενδελεχής έλεγχος και να επαναλαμβάνεται σε τακτά διαστήματα ώστε να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο νεοπλασίας.
Αιμορραγία πέραν του φυσιολογικού

Θα πρέπει να διευκρινίζεται η αιτιολογία της αιμορραγίας πριν την έναρξη αγωγής δυδρογεστερόνης.
Αιμορραγία εκ διαφυγής ή σταγονοειδής αιμόρροια

Εάν εμφανιστούν μετά από κάποιο χρονικό διάστημα θεραπείας ή συνεχιστούν μετά τη διακοπή της αγωγής, θα πρέπει να διερευνηθεί η σχετική αιτία. Η διερεύνηση μπορεί να περιλαμβάνει βιοψία του ενδομητρίου για να αποκλεισθεί η κακοήθεια στο ενδομήτριο.
Καταστάσεις που απαιτούν παρακολούθηση
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία, κατάθλιψη, μη φυσιολογικές τιμές ηπατικής λειτουργίας (λόγω οξείας ή χρόνιας ηπατικής νόσου)

Η ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διακοπή της θεραπείας.
Ιατρική εξέταση/παρακολούθηση
Παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (ΘΟΥ)

Πρέπει να λαμβάνεται πλήρες ατομικό και οικογενειακό ιστορικό. Φυσική εξέταση (γυναικολογική και μαστών) και περιοδικοί προληπτικοί έλεγχοι. Παρακλινικές εξετάσεις (π.χ. μαστογραφία) σύμφωνα με τις κλινικές ανάγκες.
Υπερπλασία του ενδομητρίου και καρκίνωμα

ΠληθυσμόςΓυναίκες που δεν έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομή και λαμβάνουν οιστρογόνα ως μονοθεραπεία

Η προσθήκη προγεσταγόνου (π.χ. δυδρογεστερόνη) μπορεί να αποτρέψει την αύξηση του κινδύνου.
Καρκίνος του μαστού
Υψηλός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν συνδυασμό οιστρογόνων-προγεσταγόνων ή ΘΟΥ με μόνο οιστρογόνα

Αυξημένος κίνδυνος.
Πυκνότητα απεικονίσεων στη μαστογραφία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε ΘΟΥ, ειδικά συνδυασμού οιστρογόνων-προγεσταγόνων

Μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τον ακτινολογικό εντοπισμό του καρκίνου του μαστού.
Καρκίνος των ωοθηκών
Υψηλός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΓυναίκες που λαμβάνουν ΘΟΥ μόνο με οιστρογόνα ή με συνδυασμό οιστρογόνων-προγεσταγόνων

Ελαφρώς αυξημένος κίνδυνος.
Φλεβική θρομβοεμβολική νόσος (ΦΘΕΝ)
Υψηλός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε ΘΟΥ

Αυξημένος κατά 1,3-3 φορές κίνδυνος, μεγαλύτερη πιθανότητα κατά το πρώτο έτος αγωγής.
Θρομβοφιλική κατάσταση και ΦΘΕΝ
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή θρομβοφιλική κατάσταση

Η ΘΟΥ αντενδείκνυται.
Προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση
Προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε ΘΟΥ

Συνιστάται προσωρινή διακοπή της ΘΟΥ 4 έως 6 εβδομάδες πριν την επέμβαση, εάν αναμένεται παρατεταμένη ακινητοποίηση. Η θεραπεία να ξεκινά εκ νέου όταν η γυναίκα κινητοποιηθεί πλήρως.
Οικογενειακό ιστορικό θρομβοφιλικού προβλήματος
Αντένδειξη

Εάν εντοπιστεί θρομβοφιλικό πρόβλημα που έχει οδηγήσει σε θρόμβωση σε μέλη της οικογένειας ή εάν σχετίζεται με «σοβαρό» πρόβλημα (π.χ. έλλειψη αντιθρομβίνης, πρωτεΐνης S ή C), η ΘΟΥ αντενδείκνυται.
Χρόνια αντιπηκτική αγωγή
Προσοχή

ΠληθυσμόςΓυναίκες που βρίσκονται ήδη σε χρόνια αντιπηκτική αγωγή

Απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση του οφέλους-κινδύνου από τη χρήση της ΘΟΥ.
Εμφάνιση Φλεβικής Θρομβοεμβολικής Νόσου κατά τη θεραπεία
Αντένδειξη

Η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη να επικοινωνούν αμέσως με το γιατρό τους εάν αντιληφθούν κάποιο πιθανό σύμπτωμα θρομβοεμβολής (π.χ. επώδυνη διόγκωση σκέλους, αιφνίδιο άλγος στο θώρακα, δύσπνοια).
Στεφανιαία νόσος
Υψηλός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε ΘΟΥ συνδυασμού οιστρογόνων-προγεσταγόνων

Ο σχετικός κίνδυνος στεφανιαίας νόσου είναι ελαφρώς αυξημένος.
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Υψηλός κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς σε ΘΟΥ συνδυασμού οιστρογόνων-προγεσταγόνων και μόνο οιστρογόνου

Αύξηση κινδύνου από 1 έως 1,5 φορά.
Καταστάσεις που επιδεινώνονται από κατακράτηση υγρών
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία, ημικρανία, άσθμα, καρδιακή ή νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Σακχαρώδης διαβήτης
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη υπό αγωγή

Χρειάζονται τακτική παρακολούθηση γιατί μπορεί να χρειαστεί αναπροσαρμογή της αντιδιαβητικής αγωγής.
Επίδραση μακρόχρονης αγωγής στην λειτουργία οργάνων
Προσοχή

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη και, αν χρειάζεται, να ελέγχεται το ενδεχόμενο επιδράσεως της μακρόχρονης με προγεσταγόνα αγωγής στη λειτουργία της υπόφυσης, των ωοθηκών, των επινεφριδίων, της μήτρας και του ήπατος.
Κάλυψη επέλευσης εμμηνόπαυσης
Προσοχή

Η αγωγή με προγεσταγόνα μπορεί να καλύψει την επέλευση της εμμηνόπαυσης.
Έκδοχα - μονοϋδρική λακτόζη
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιεπιληπτικά (φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη)
προσοχή

Αυξημένος μεταβολισμός της δυδρογεστερόνης και της DHD, μειωμένο αποτέλεσμα, αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ
Φάρμακα κατά των λοιμώξεων (ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, νεβιραπίνη, εφαβιρένζη)
προσοχή

Αυξημένος μεταβολισμός της δυδρογεστερόνης και της DHD, μειωμένο αποτέλεσμα, αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ
Φυτικά παρασκευάσματα (υπερικό/βαλσαμόχορτο, φασκόμηλο, ginkgo biloba)
προσοχή

Αυξημένος μεταβολισμός της δυδρογεστερόνης και της DHD, μειωμένο αποτέλεσμα, αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ
Ριτοναβίρη, Νελφιναβίρη (με στεροειδείς ορμόνες)
προσοχή

Επαγωγικές ιδιότητες, αυξημένος μεταβολισμός της δυδρογεστερόνης και της DHD, μειωμένο αποτέλεσμα, αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθοριζόμενα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)

Αύξηση του μεγέθους των προγεσταγονοεξαρτώμενων νεοπλασμάτων (π.χ. μηνιγγίωμα) (Σπάνιες)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Αιμολυτική αναιμία (Σπάνιες)

Ψυχιατρικές

Καταθλιπτική διάθεση
Αϋπνία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Ημικρανίες/κεφαλαλγία (Συχνές)
Υπνηλία (Σπάνιες)

Νευρικό

Ζάλη
Διαταραχή γεύσης

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Γαστρεντερικές διαταραχές

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Ηπατική λειτουργία μη φυσιολογική (με ίκτερο, εξασθένιση ή αίσθημα κακουχίας και κοιλιακό άλγος) (Σπάνιες)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλλεργική δερματίτιδα (π.χ. εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση) (Όχι συχνές)

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Μελάγχρωση
Χλόασμα
Ακμή
Απώλεια τριχών
Υπερτρίχωση

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Οίδημα στήθους (Συχνές)
Διαταραχές εμμήνου ρύσης (συμπεριλαμβάνονται μητρορραγία, μηνορραγία, ολιγομηνόρροια/αμηνόρροια, δυσμηνόρροια και έμμηνος ρύση ακανόνιστη) (Συχνές)
Μαστοδυνία/ευαισθησία μαστού (Συχνές)

Γενικές

Οίδημα
Καταβολή
Πυρετός

Παρακλινικές εξετάσεις

Σωματικό βάρος αυξημένο (Συχνές)

Μη γνωστές

Μείωση του βάρους του σώματος
Συμπτώματα προεμμηνορρυσιακού συνδρόμου
Αρρενοποίηση θηλέων και υποσπαδίας αρρένων εμβρύων, ιδίως στα παράγωγα της νορ-τεστοστερόνης

Αναπαραγωγικό

Γυναικομαστία
Διαταραχές της γενετήσιας δραστηριότητας

Μεταβολισμός

Αύξηση λιπιδίων αίματος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Διαταραχές εμμήνου ρύσης (μητρορραγία, μηνορραγία, ολιγομηνόρροια/αμηνόρροια, δυσμηνόρροια και έμμηνος ρύση ακανόνιστη)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Ευαισθησία μαστού

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Μαστοδυνία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οίδημα στήθους

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αλλεργική δερματίτιδα (π.χ. εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αύξηση του μεγέθους των προγεσταγονοεξαρτώμενων νεοπλασμάτων (π.χ. μηνιγγίωμα)

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθοριζόμενα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)

Σπάνιες
Ηπατική λειτουργία μη φυσιολογική (με ίκτερο, εξασθένιση ή αίσθημα κακουχίας και κοιλιακό άλγος)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Σπάνιες
Ακμή

Δέρμα

Μη γνωστές
Απώλεια τριχών

Δέρμα

Μη γνωστές
Αρρενοποίηση θηλέων και υποσπαδίας αρρένων εμβρύων

Μη γνωστές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αύξηση λιπιδίων αίματος

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Διαταραχές της γενετήσιας δραστηριότητας

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Μη γνωστές
Καταβολή

Γενικές

Μη γνωστές
Μείωση του βάρους του σώματος

Μη γνωστές
Μελάγχρωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Πυρετός

Γενικές

Μη γνωστές
Συμπτώματα προεμμηνορρυσιακού συνδρόμου

Μη γνωστές
Υπερτρίχωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Χλόασμα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί

Υπολογίζεται ότι περισσότερες από 10 εκατομμύρια κυήσεις έχουν εκτεθεί σε δυδρογεστερόνη. Μέχρι στιγμής δεν υπάρχουν ενδείξεις για βλαβερές συνέπειες από τη χρήση δυδρογεστερόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία ότι ορισμένα προγεσταγόνα σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης υποσπαδίας. Ωστόσο, επειδή αυτό δεν έχει ευκρινώς επιβεβαιωθεί μέχρι σήμερα από άλλες μελέτες, δεν μπορεί να εξαχθεί κανένα οριστικό συμπέρασμα σχετικά με τη συμβολή των προγεσταγόνων στις περιπτώσεις υποσπαδίας. Κλινικές μελέτες, όπου ένας μικρός αριθμός γυναικών υποβλήθηκαν σε θεραπεία με δυδρογεστερόνη στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης, δεν έχουν δείξει κάποια αύξηση του κινδύνου. Μέχρι σήμερα δεν είναι διαθέσιμο κανένα άλλο επιδημιολογικό δεδομένο. Οι επιπτώσεις που παρατηρήθηκαν σε μη κλινικές μελέτες εμβρυικής και μεταγεννητικής ανάπτυξης συμφωνούν με το φαρμακολογικό προφίλ. Δυσμενείς επιδράσεις παρατηρήθηκαν μόνο σε εκθέσεις που υπερέβησαν σημαντικά τη μέγιστη έκθεση στον άνθρωπο (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση της δυδρογεστερόνης στο μητρικό γάλα. Η εμπειρία με άλλα προγεσταγόνα δείχνει ότι τα προγεσταγόνα και οι μεταβολίτες περνούν στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν είναι γνωστό εάν υπάρχει κίνδυνος για το παιδί.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της δυδρογεστερόνης στη γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρογεννητικό σύστημα και ορμόνες του φύλου, κωδικός ATC: G03DB01

Τα προγεσταγόνα είναι λιπόφιλες ουσίες που διαχέονται ελεύθερα στα κύτταρα όπου ενώνονται με τους υποδοχείς της προγεστερόνης. Οι τελευταίοι εκφράζονται στα γεννητικά όργανα της γυναίκας, τον μαζικό αδένα, το ΚΝΣ και την υπόφυση. Ο συνδεδεμένος υποδοχέας αντιδρά με στοιχεία απάντησης στην προγεστερόνη των γονιδίων-στόχων και ρυθμίζει την έκφρασή τους. Τα προγεστερινοειδή διευκολύνουν τη διαφοροποίηση και αντιτίθενται στη δράση των οιστρογόνων στη διέγερση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων. Μετατρέπουν το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό. Αναστέλλουν την παραγωγή της γοναδοτροπίνης. Τα παράγωγα της νορ-τεστοστερόνης έχουν ισχυρότερη αναβολική και ανδρογόνο δράση. Διεγείρουν την ανάπτυξη των μαζικών αδένων, καθιστούν πυκνότερη τη βλέννη του τραχήλου της μήτρας, αυξάνουν τη θερμοκρασία του σώματος.

Η δυδρογεστερόνη είναι ένα από του στόματος χορηγούμενο προγεσταγόνο, το οποίο προάγει την εκκριτική φάση του ενδομητρίου μετά την ευαισθητοποίηση των ιστών της μήτρας από τα οιστρογόνα. Με την αντισταθμιστική δράση της έναντι των οιστρογόνων, η δυδρογεστερόνη παρέχει προστασία έναντι του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης υπερπλασίας του ενδομητρίου και/ή καρκινογένεσης από τη χορήγηση των οιστρογόνων. Ενδείκνυται σε όλες τις περιπτώσεις ενδογενούς ανεπάρκειας προγεστερόνης, δεν παρουσιάζει οιστρογονική, ανδρογονική, αναβολική ή κορτικοστεροειδή δράση και δεν αυξάνει τη θερμοκρασία του σώματος.

Πληθυσμός εφήβων

Περιορισμένα δεδομένα από κλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η δυδρογεστερόνη είναι αποτελεσματική στην ανακούφιση συμπτωμάτων δυσμηνόρροιας, προεμμηνορρυσιακού συνδρόμου, δυσλειτουργικής αιμορραγίας μήτρας και ακανόνιστων κύκλων στον πληθυσμό των ασθενών νεότερων των 18 ετών με παρόμοιο τρόπο όπως στον πληθυσμό των ενηλίκων.

Φαρμακοκινητική

Γενικώς, τα από του στόματος χορηγούμενα προγεσταγόνα υφίστανται έντονα το φαινόμενο της πρώτης διόδου δια του ήπατος και η βιοδιαθεσιμότητα είναι ανάλογα μικρή. Τα παράγωγα της νορ-τεστοστερόνης υφίστανται μικρότερης έκτασης ηπατικό μεταβολισμό. Μεταβολίζονται σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες οι οποίοι συνδέονται με θειϊκές και γλυκουρονικές ομάδες και αποβάλλονται στα ούρα.

Στο πλάσμα η προγεστερόνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες και την σφαιρίνη που συνδέει τα κορτικοστεροειδή, ενώ τα 19-Νοr παράγωγα συνδέονται με τη σφαιρίνη που συνδέει τα φυλετικά στεροειδή.

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δυδρογεστερόνη απορροφάται ταχύτατα με χρόνο επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) ανάμεσα σε 0,5 και 2,5 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δυδρογεστερόνης (από του στόματος δόση 20 mg έναντι 7,8 mg ενδοφλέβιας έγχυσης) είναι 28%.

Ο επόμενος πίνακας παρέχει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της δυδρογεστερόνης (D) και της 20α διυδροδυδρογεστερόνης (DHD) μετά από χορήγηση μίας δόσης 10 mg δυδρογεστρερόνης:

	Cmax(ng/mL)	AUCinf (ng x h/mL)
D	2,1	7,7
DHD	53,0	322,0

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δυδρογεστερόνης, ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) είναι περίπου 1400 L. H δυδρογεστερόνη και η DHD προσδένονται στις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μεγαλύτερο του 90%.

Βιομετασχηματισμός

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η δυδρογεστερόνη μεταβολίζεται ταχέως σε DHD. Τα επίπεδα του κύριου ενεργού μεταβολίτη DHD μεγιστοποιούνται σε περίπου 1,5 ώρες μετά τη δόση. Τα επίπεδα της DHD στο πλάσμα είναι σημαντικά υψηλότερα από αυτά του αρχικού φαρμάκου. Οι λόγοι του εμβαδού κάτω από την καμπύλη (AUC) και της μέγιστης συγκέντρωσης (Cmax) της DHD προς τη δυδρογεστερόνη είναι της τάξεως των 40 και 25, αντίστοιχα. Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημιζωής για τη δυδρογεστερόνη και την DHD κυμαίνονται από 5 έως 7 ώρες και από 14 έως 17 ώρες, αντίστοιχα.

Ένα κοινό χαρακτηριστικό όλων των μεταβολιτών της δυδρογεστερόνης είναι η διατήρηση της δομής 4,6 διεν-3-όνης του αρχικού μορίου και η απουσία 17α-υδροξυλίωσης. Το γεγονός αυτό ερμηνεύει την απουσία οιστρογονικής και ανδρογονικής δράσης για την δυδρογεστερόνη.

Αποβολή

Μετά την από του στόματος χορήγηση ραδιο-επισημασμένης δυδρογεστερόνης, κατά μέσο όρο το 63% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται με τα ούρα. Η συνολική κάθαρση του πλάσματος είναι 6,4 L/λεπτό.

Η αποβολή ολοκληρώνεται εντός 72 ωρών. Η 20-α διυδροδυδρογεστερόνη (DHD) ανιχνεύεται στα ούρα κυρίως συζευγμένη με γλυκουρονικό οξύ.

Δόσεις και χρονικοί περιορισμοί

H φαρμακοκινητική της μοναδιαίας δόσεως και των πολλαπλών δόσεων από του στόματος χορηγούμενων δόσεων εύρους από 2,5 έως 10 mg είναι γραμμική. Η σύγκριση της κινητικής της μοναδιαίας δόσεως και των πολλαπλών δόσεων δείχνει ότι η φαρμακοκινητική της δυδρογεστερόνης και της DHD δεν μεταβάλλονται εξαιτίας της επανάληψης των δόσεων. Σταθεροποιημένη κατάσταση (steady state) επιτεύχθηκε μετά από 3 ημέρες αγωγής.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η διυδροπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγόνο που λειτουργεί ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την κανονική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ουρογεννητικό σύστημα και ορμόνες του φύλου, κωδικός ATC: G03DB01 Τα προγεσταγόνα είναι λιπόφιλες ουσίες που διαχέονται ελεύθερα στα κύτταρα όπου ενώνονται με τους υποδοχείς της προγεστερόνης. Οι τελευταίοι…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός είναι πλήρης σε έναν μεταβολίτη 20-διυδροδιενεσ (DHD). Στον άνθρωπο, η διενεσ μεταβολίζεται πλήρως. Ο κύριος μεταβολίτης της διενεσ είναι η 20αlpha-διυδροδιενεσ (DHD) και απαντάται στα ούρα κυρίως ως συζυγές γλυκουρονικού…

Απέκκριση

null

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Ιατρικό ιστορικό
Πριν την έναρξη ή επανέναρξη ΘΟΥ
Γυναικολογική εξέταση
Πριν την έναρξη ή επανέναρξη ΘΟΥ
Εξέταση μαστών
Πριν την έναρξη ή επανέναρξη ΘΟΥ

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική ανεπάρκεια	water_dropΝεφρική λειτουργία	προσεκτική	—
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	Μη φυσιολογικές τιμές λόγω ηπατικής νόσου ή επιδείνωση σε εγκυμοσύνη/ορμονική θεραπεία
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα
Γλυκαιμικός έλεγχος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	τακτική	Υπό αντιδιαβητική αγωγή
Λειτουργία επινεφριδίων	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	—	Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα
Λειτουργία υπόφυσης	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	—	Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα
Λειτουργία ωοθηκών	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	—	Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα
Έλεγχος θρομβοφιλίας	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Γυναίκες με οικογενειακό ιστορικό θρόμβωσης σε νεαρή ηλικία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Άσθμα	pulmonologyΑναπνευστική λειτουργία	προσεκτική	—
Επιληψία	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	προσεκτική	—
Ημικρανία	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	προσεκτική	—
Κατάθλιψη	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Πορφυρία κατά την εγκυμοσύνη ή προηγούμενη ορμονική θεραπεία
Προληπτικός έλεγχος	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	περιοδικοί	Κατά τη διάρκεια αγωγής ΘΟΥ
Έλεγχος γεννητικών οργάνων	more_horizΆλλο / λοιπά	σε τακτά διαστήματα	Μακροχρόνια αγωγή
Έλεγχος μαστών	more_horizΆλλο / λοιπά	σε τακτά διαστήματα	Μακροχρόνια αγωγή
Λειτουργία μήτρας	more_horizΆλλο / λοιπά	—	Μακρόχρονη αγωγή με προγεσταγόνα
Πορφυρίνες ούρων/αίματος	more_horizΆλλο / λοιπά	—	Πορφυρία κατά την εγκυμοσύνη ή προηγούμενη ορμονική θεραπεία

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καρδιακή ανεπάρκεια	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	προσεκτική	—

radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Μαστογραφία	radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος	—	Κατά τη διάρκεια αγωγής ΘΟΥ

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

null

DrugBank

Route of elimination

expand_more

null

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η διενεσ είναι μια προγεσταγόνο που δρα ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την φυσιολογική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.

Η διενεσ είναι ένα από του στόματος ενεργό προγεσταγόνο. Η προσθήκη προγεσταγόνου μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου που προκαλείται από οιστρογόνα σε γυναίκες χωρίς υστερεκτομή, μειώνοντας την ανάπτυξη του ενδομητρίου.

Η διενεσ είναι μια αποτελεσματική προγεσταγόνος που είναι ταυτόσημη με τη φυσική προγεστερόνη, καθώς έχει παρόμοια δομή και δράση, αλλά δεν έχει τις αναβολικές ή ανδρογονικές ιδιότητες των στεροειδών. Λόγω αυτής της έλλειψης ανδρογονικής δράσης, η διενεσ δεν προκαλεί ανδρογονικές παρενέργειες. Μειώνει τη μετατροπή της προγεστερόνης σε ανδρογόνα, όπως η ανδροστενδιόνη, μειώνοντας τη μετατρεπτική ένζυμη δραστηριότητα.

Η διενεσ προκαλεί μείωση της έκφρασης του NK-1R στους λεμφοκυττάρους in vitro και in vivo. Επιπλέον, μπορεί να ανιχνευθεί αύξηση των κυτταροκινών τύπου Th2 και μείωση των κυτταροκινών τύπου Th1 in vitro μετά από επώαση με διενεσ. Η αυξημένη καθυστέρηση στην κίνηση της ουράς μετά από ένεση διενεσ υποστήριξε την ιδέα ότι η μειωμένη έκφραση του NK-1R στους λεμφοκυττάρους σχετίζεται με αυξημένο κατώφλι πόνου.

Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα αποκαλύπτουν σαφώς μια οδό μέσω της οποίας η διενεσ ή η προγεστερόνη, αντίστοιχα, ρυθμίζει τη διασταυρούμενη επικοινωνία των νευρικών, ενδοκρινών και ανοσοποιητικών συστημάτων στη φλεγμονή και τον πόνο.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 28%.
Απέκκριση: Μετά από από του στόματος χορήγηση σημασμένης διενεσ, κατά μέσο όρο το 63% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Εντός 72 ωρών, η απέκκριση είναι πλήρης.
Κατανομή & Συγκεντρώσεις: Μετά από από του στόματος χορήγηση διενεσ, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της DHD είναι σημαντικά υψηλότερες σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο. Οι λόγοι AUC και Cmax της DHD προς τη διενεσ είναι της τάξης του 40 και 25, αντίστοιχα. Η διενεσ απορροφάται ταχέως. Οι τιμές Tmax της διενεσ και της DHD κυμαίνονται μεταξύ 0,5 και 2,5 ωρών.
- Η μέση συγκέντρωση DHD (Cavg) είναι 13 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι 4,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 63 ng/mL.
- Η μέση συγκέντρωση διενεσ (Cavg) είναι 0,38 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι <0,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 2,5 ng/mL.
Έκκριση στο Γάλα: Τα προγεσταγόνα αναφέρονται ότι κατανέμονται στο γάλα. Οι πιθανές επιπτώσεις των προγεσταγόνων στο γάλα στα βρέφη που θηλάζουν δεν έχουν προσδιοριστεί.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός είναι πλήρης σε έναν μεταβολίτη 20-διυδροδιενεσ (DHD).

Στον άνθρωπο, η διενεσ μεταβολίζεται πλήρως. Ο κύριος μεταβολίτης της διενεσ είναι η 20αlpha-διυδροδιενεσ (DHD) και απαντάται στα ούρα κυρίως ως συζυγές γλυκουρονικού οξέος. Ένα κοινό χαρακτηριστικό όλων των χαρακτηρισμένων μεταβολιτών είναι η διατήρηση της διαμόρφωσης 4,6-διεν-3-όνης της μητρικής ένωσης και η απουσία 17α-υδροξυλίωσης. Αυτό εξηγεί την απουσία οιστρογονικής και ανδρογονικής δράσης.

Η διενεσ δεν απεκκρίνεται στα ούρα ως πρεγνανδιόλη, όπως η προγεστερόνη. Η ανάλυση της ενδογενούς παραγωγής προγεστερόνης με βάση την απέκκριση πρεγνανδιόλης παραμένει επομένως δυνατή.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Διενεσ: 5-7 ώρες
Μεταβολίτης 20-διυδροδιενεσ (DHD): 14-17 ώρες

Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής της διενεσ και της DHD κυμαίνονται αντίστοιχα μεταξύ 5-7 και 14-17 ωρών.

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεσταγόνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, είναι στη ΜΗΤΡΑ και στο ΜΑΣΤΟ σε προετοιμασία και διατήρηση της ΚΥΗΣΗΣ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ώρες, 14-17 ώρες (μεταβολίτης)

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

28%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9051

Μοριακός τύπος

C21H28O2

Μοριακό βάρος

312.4

IUPAC

(8S,9R,10S,13S,14S,17S)-17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

InChIKey

JGMOKGBVKVMRFX-HQZYFCCVSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση