DYDROGESTERONE
Δυδρογεστερόνη
Δευτεροπαθής αμηνόρροια (αφού αποκλεισθεί η κύηση), ενδομητρίωση, μητρορραγία σε απουσία οργανικής βλάβης, συμπληρωματική αγωγή με οιστρογόνα, επιλεγμένες περιπτώσεις καρκίνου του μαστού, ενδομητρίου και νεφρού.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 6.5.2.4
Προγεσταγόνα ή προγεστερινοειδή
expand_more
Προγεσταγόνα ή προγεστερινοειδή
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Συνθετική προγεστερονική ορμόνη χωρίς ανδρογονικές ή οιστρογονικές ιδιότητες. Σε αντίθεση με πολλές άλλες προγεστερονικές ενώσεις, η διυδροπρογεστερόνη δεν προκαλεί αύξηση της θερμοκρασίας και δεν αναστέλλει την ωορρηξία. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ακανόνιστης διάρκειας κύκλων και ακανόνιστης εμφάνισης και διάρκειας περιόδων που οφείλονται σε έλλειψη προγεστερόνης. Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη φυσικών αποβολών σε ασθενείς με ιστορικό συχνών αποβολών.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η διυδροπρογεστερόνη είναι ένα από του στόματος δραστικό προγεσταγόνο που δρα απευθείας στη μήτρα, παράγοντας ένα πλήρως εκκριτικό ενδομήτριο σε μια μήτρα προετοιμασμένη με οιστρογόνα. Σε θεραπευτικά επίπεδα, η διυδροπρογεστερόνη δεν έχει αντισυλληπτική δράση, καθώς δεν αναστέλλει ούτε επηρεάζει την ωορρηξία ή το ωχρό σωμάτιο. Επιπλέον, η διυδροπρογεστερόνη δεν είναι ανδρογονική, μη οιστρογονική, μη-κορτικοειδής, μη-αναβολική και δεν απεκκρίνεται ως πρεγνανεδιόλη. Η διυδροπρογεστερόνη βοηθά στη ρύθμιση της υγιούς ανάπτυξης και της φυσιολογικής αποβολής της εσωτερικής επένδυσης της μήτρας. Επομένως, μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία διαταραχών της περιόδου, όπως απουσία, ακανόνιστη ή επώδυνη περίοδος, υπογονιμότητα, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο και ενδομητρίωση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η διυδροπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγόνο που λειτουργεί ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την κανονική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Ταχεία απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 28%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Διυδροπρογεστερόνη: 5-7 ώρες, μεταβολίτης 20-διυδροδιυδροπρογεστερόνη (DHD): 14-17 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Δεν έχει παρατηρηθεί σοβαρή ή απροσδόκητη τοξικότητα με τη διυδροπρογεστερόνη. Σε μελέτες οξείας τοξικότητας, οι δόσεις LD50 σε αρουραίους υπερέβησαν τα 4.640mg/kg για τη στοματική οδό.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διενεσ καταλύει ταυτόχρονα τη διατήρηση και την τελική ανάπτυξη του ενδομητρίου. Η διενεσ έχει αναφερθεί ως μη-αντιγονική, μη-οιστρογονική, μη-κορτικοειδής, μη-αναβολική, και μη-ανδρογονική. Σε θεραπευτικά επίπεδα, η διενεσ δεν έχει αντισυλληπτική δράση, καθώς δεν αναστέλλει ή παρεμβαίνει στην ωορρηξία ή στο ωχρό σωμάτιο. Η διενεσ είναι επίσης αναλγητική και αντιφλεγμονώδης. Η διενεσ βοηθά στη ρύθμιση της υγιούς ανάπτυξης και της φυσιολογικής αποβολής της επένδυσης της μήτρας. Επομένως, μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία διαταραχών της περιόδου, όπως απουσία, ακανόνιστη ή επώδυνη έμμηνο ρύση, υπογονιμότητα, προεμμηνορροϊκό σύνδρομο και ενδομητρίωση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η διενεσ είναι μια προγεσταγόνο που δρα ρυθμίζοντας την υγιή ανάπτυξη και την φυσιολογική αποβολή της επένδυσης της μήτρας, δρώντας στους υποδοχείς προγεστερόνης στη μήτρα.
Η διενεσ είναι ένα από του στόματος ενεργό προγεσταγόνο. Η προσθήκη προγεσταγόνου μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου που προκαλείται από οιστρογόνα σε γυναίκες χωρίς υστερεκτομή, μειώνοντας την ανάπτυξη του ενδομητρίου.
Η διενεσ είναι μια αποτελεσματική προγεσταγόνος που είναι ταυτόσημη με τη φυσική προγεστερόνη, καθώς έχει παρόμοια δομή και δράση, αλλά δεν έχει τις αναβολικές ή ανδρογονικές ιδιότητες των στεροειδών. Λόγω αυτής της έλλειψης ανδρογονικής δράσης, η διενεσ δεν προκαλεί ανδρογονικές παρενέργειες. Μειώνει τη μετατροπή της προγεστερόνης σε ανδρογόνα, όπως η ανδροστενδιόνη, μειώνοντας τη μετατρεπτική ένζυμη δραστηριότητα.
Η διενεσ προκαλεί μείωση της έκφρασης του NK-1R στους λεμφοκυττάρους in vitro και in vivo. Επιπλέον, μπορεί να ανιχνευθεί αύξηση των κυτταροκινών τύπου Th2 και μείωση των κυτταροκινών τύπου Th1 in vitro μετά από επώαση με διενεσ. Η αυξημένη καθυστέρηση στην κίνηση της ουράς μετά από ένεση διενεσ υποστήριξε την ιδέα ότι η μειωμένη έκφραση του NK-1R στους λεμφοκυττάρους σχετίζεται με αυξημένο κατώφλι πόνου.
Συνολικά, αυτά τα αποτελέσματα αποκαλύπτουν σαφώς μια οδό μέσω της οποίας η διενεσ ή η προγεστερόνη, αντίστοιχα, ρυθμίζει τη διασταυρούμενη επικοινωνία των νευρικών, ενδοκρινών και ανοσοποιητικών συστημάτων στη φλεγμονή και τον πόνο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 28%.
- Απέκκριση: Μετά από από του στόματος χορήγηση σημασμένης διενεσ, κατά μέσο όρο το 63% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. Εντός 72 ωρών, η απέκκριση είναι πλήρης.
- Κατανομή & Συγκεντρώσεις: Μετά από από του στόματος χορήγηση διενεσ, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της DHD είναι σημαντικά υψηλότερες σε σύγκριση με το μητρικό φάρμακο. Οι λόγοι AUC και Cmax της DHD προς τη διενεσ είναι της τάξης του 40 και 25, αντίστοιχα. Η διενεσ απορροφάται ταχέως. Οι τιμές Tmax της διενεσ και της DHD κυμαίνονται μεταξύ 0,5 και 2,5 ωρών.
- Η μέση συγκέντρωση DHD (Cavg) είναι 13 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι 4,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 63 ng/mL.
- Η μέση συγκέντρωση διενεσ (Cavg) είναι 0,38 ng/mL, η ελάχιστη (Cmin) είναι <0,1 ng/mL και η μέγιστη (Cmax) είναι 2,5 ng/mL.
- Έκκριση στο Γάλα: Τα προγεσταγόνα αναφέρονται ότι κατανέμονται στο γάλα. Οι πιθανές επιπτώσεις των προγεσταγόνων στο γάλα στα βρέφη που θηλάζουν δεν έχουν προσδιοριστεί.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός είναι πλήρης σε έναν μεταβολίτη 20-διυδροδιενεσ (DHD).
Στον άνθρωπο, η διενεσ μεταβολίζεται πλήρως. Ο κύριος μεταβολίτης της διενεσ είναι η 20αlpha-διυδροδιενεσ (DHD) και απαντάται στα ούρα κυρίως ως συζυγές γλυκουρονικού οξέος. Ένα κοινό χαρακτηριστικό όλων των χαρακτηρισμένων μεταβολιτών είναι η διατήρηση της διαμόρφωσης 4,6-διεν-3-όνης της μητρικής ένωσης και η απουσία 17α-υδροξυλίωσης. Αυτό εξηγεί την απουσία οιστρογονικής και ανδρογονικής δράσης.
Η διενεσ δεν απεκκρίνεται στα ούρα ως πρεγνανδιόλη, όπως η προγεστερόνη. Η ανάλυση της ενδογενούς παραγωγής προγεστερόνης με βάση την απέκκριση πρεγνανδιόλης παραμένει επομένως δυνατή.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Διενεσ: 5-7 ώρες
- Μεταβολίτης 20-διυδροδιενεσ (DHD): 14-17 ώρες
Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής της διενεσ και της DHD κυμαίνονται αντίστοιχα μεταξύ 5-7 και 14-17 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεσταγόνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, είναι στη ΜΗΤΡΑ και στο ΜΑΣΤΟ σε προετοιμασία και διατήρηση της ΚΥΗΣΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν αποτελέσματα παρόμοια με αυτά της ΠΡΟΓΕΣΤΕΡΟΝΗΣ. Οι κύριες δράσεις των προγεσταγόνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, είναι στη ΜΗΤΡΑ και στο ΜΑΣΤΟ σε προετοιμασία και διατήρηση της ΚΥΗΣΗΣ.