ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AG03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EFAVIRENZ

Εφαβιρένζη

Εμπορικά Ονόματα

HEMOCINOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Επίκτητη ανοσοανεπάρκεια από τον ιό HIV σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα.

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

600mg εφάπαξ ημερησίως. Σε εφήβους και παιδιά 3-17 ετών και βάρος 13kg ανάλογα με το σωματικό βάρος από 200 έως 600mg (για βάρος 40kg) ημερησίως.

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Βαριά ηπατική ανεπάρκεια, κύηση, γαλουχία. Συγχορήγηση με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, μιδαζολάμη, τριαζολάμη, πιμοζίδη, βεπριδίλη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας, βορικοναζόλη και φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν St. John’s wort (βλ….

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σχεδόν όλη η νεφρική απέκκριση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου ήταν με τη μορφή μεταβολιτών. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της εφαβιρένζης μπορεί να επηρεαστεί από τη χορήγηση με τροφή. Η χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η εφαβιρένζη μεταβολίζεται κυρίως από το σύστημα κυτοχρώματος P450 σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες με επακόλουθη γλυκουρονιδίωση αυτών των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών. Αυτοί οι μεταβολίτες είναι ουσιαστικά ανενεργοί έναντι του HIV-1. Η…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.3.2

Aντιρετροϊκά

expand_more

Περιγραφή

Xρησιμοποιούνται κυρίως για την αντιμετώπιση του συνδρόμου της επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας. Aνάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους διαιρούνται στους αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης του ιού HIV: αβακαβίρη, διδανοσίνη, λαμιβουδίνη, σταβουδίνη, ζαλσιταβίνη, ζιδοβουδίνη (νουκλεοσιδικοί αναστολείς), εφαβιρένζη και νεβιραπίνη (μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς) και στους αναστολείς της πρωτεάσης: ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη και ριμπαβιρίνη.

Ενδείξεις

Επίκτητη ανοσοανεπάρκεια από τον ιό HIV σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα.

Αντενδείξεις

Ανεπιθύμητες

Το εξάνθημα είναι η κυριότερη παρενέργεια (18%). Ενίοτε είναι σοβαρό ή εκδηλώνεται ως σύνδρομο Stevens-Johnson σε ποσοστό 0.1-1%. Λιγότερο συχνές είναι οι παρενέργειες από το ΚΝΣ, όπως ζάλη, αϋπνία ή υπνηλία, κεφαλαλγία, κόπωση, δυσάρεστα όνειρα, ελάττωση συγκέντρωσης, ψυχωσικές αντιδράσεις, αταξία. Έμετοι, διάρροια, παγκρεατίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία, αύξηση ηπατικών ενζύμων, τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης. Bλ. και εισαγωγή.

Αλληλεπιδράσεις

Με άλλα αντιϊκά φάρμακα: ελαττώνει τη στάθμη της ινδιναβίρης και της σακουϊναβίρης, αυξάνει τη στάθμη της νελφιναβίρης. Η ριφαμπικίνη ελαττώνει τη στάθμη της και η κλαριθρομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο εξανθήματος. Πιθανή μείωση της δράσης των αντισυλληπτικών. Με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, σισαπρίδη, μιδαζολάμη και τριαζολάμη, πιμοζίδη, βεπριδίλη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας κίνδυνος κοιλιακών αρρυθμιών, παρατεταμένης καταστολής ή αναπνευστικής καταστολής, με βορικοναζόλη σημαντική αύξηση των συγκεντρώσεών της εφαβιρένζης και σημαντική μείωση των συγκεντρώσεων της βορικοναζόλης. Με φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν St. John’s wort (Hypericum perforatum) κίνδυνος μειωμένης αποτελεσματικότητας.

Προειδοποιήσεις

Να ενημερωθεί ο ασθενής ότι εάν παρατηρηθούν συμπτώματα κατάθλιψης, ψύχωσης ή τάσης αυτοκτονίας απαιτείται άμεση επικοινωνία με τον ιατρό. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ως μονοθεραπεία. Λόγω του μεταβολισμού του μέσω του κυτοχρώματος P-450 χρειάζεται προσοχή σε μέτρια ηπατική ανεπάρκεια και σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια. Παρακολούθηση των επιπέδων φαινυτοΐνης και φαινοβαρβιτάλης σε επιληπτικούς ασθενείς (βλ. και Αλληλεπιδράσεις).

Δοσολογία

Σκευάσματα

STOCRIN/Merck Sharp & Dohme G.B.: caps 200mg fl x 90

DrugBank

Description

expand_more

Το efavirenz (διακριτικά εμπορικά ονόματα Sustiva® και Stocrin®) είναι αναστολέας αντίστροφης μεταγραφάσης μη νουκλεοσιδικού τύπου (NNRTI) και χρησιμοποιείται ως μέρος της αντιρετροϊκής θεραπείας υψηλής δραστικότητας (HAART) για τη θεραπεία λοίμωξης από τον ιό HIV τύπου 1. Για τη λοίμωξη HIV που δεν έχει αντιμετωπιστεί προηγουμένως, το efavirenz σε συνδυασμό με lamivudine σε συνδυασμό με zidovudine ή tenofovir αποτελεί το προτιμώμενο καθεστώς NNRTI-βάσης της θεραπείας. Το efavirenz χρησιμοποιείται επίσης σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες ως μέρος ενός επεκταμένου καθεστώτος προφυλακτικής αγωγής μετά την έκθεση (postexposure prophylaxis) για την πρόληψη της μετάδοσης του HIV σε άτομα που εκτέθηκαν σε υλικά με υψηλό κίνδυνο μετάδοσης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για χρήση σε συνδυαστική θεραπεία λοίμωξης HIV (AIDS).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Efavirenz (dideoxyinosine, ddI) είναι ένας στοματικός αναστολέας αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδικού τύπου (NRTI). Είναι συνθετικό παράγωγο πυρινών βάσεων και, παρόμοιο με τη zidovudine, zalcitabine και stavudine. Ο Efavirenz αρχικά εγκρίθηκε ειδικά για τη θεραπεία λοιμώξεων HIV σε ασθενείς που απέτυχαν στη θεραπεία με zidovudine. Σήμερα, οι οδηγίες του CDC συνιστούν το Efavirenz να χορηγείται ως μέρος ενός τριφάρμακου καθεστώτος που περιλαμβάνει έναν ακόμη αναστολέα αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδικού τύπου (π.χ., lamivudine, stavudine, zidovudine) και έναν αναστολέα πρωτεάσης ή το efavirenz κατά τη θεραπεία της λοίμωξης HIV.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Όπως και ο zidovudine, το efavirenz αναστέλλει τη δραστηριότητα της ιογενούς RNA-κατευθυνόμενης DNA πολυμεράσης (αναστροφή μεταγραφάσης). Η αντιϊκή δραστηριότητα του efavirenz εξαρτάται από την ενδοκυτταρική μετατροπή στην ενεργή τριφωσφορική μορφή. Ο ρυθμός φωσφορυλίωσης του efavirenz διαφέρει ανάλογα με τον τύπο κυττάρου. Θεωρείται ότι η αναστολή της αντίστροφης μεταγραφάσης εμποδίζει τη δημιουργία DNA αντιγράφων του ιικού RNA, τα οποία είναι απαραίτητα για τη σύνθεση νέων ιογενών σωματιδίων. Ενδοκυτταρικά ένζυμα εξολοκληρώνουν αργότερα τα ιικά σωματίδια που είχαν αποκαλυφθεί κατά την είσοδο στον ξενιστή. Έτσι, οι αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης είναι ιοστατικοί και δεν εξαλείφουν τον HIV από τον οργανισμό. Ακόμη και εάν ο ανθρώπινος DNA πολυμεράση είναι λιγότερο ευάλωτος στις φαρμακολογικές επιδράσεις της τριφωσφορικής μορφής του efavirenz, αυτή η δράση μπορεί να εξηγήσει ορισμένες τοξικότητες του φαρμάκου.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια ζωή: 40-55 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης: 99.5-99.75%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Σχεδόν όλη η απέκκριση ούρων του ραδιοσημασμένου φαρμάκου ήταν σε μορφή μεταβολιτών.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η εφαβιρένζη (dideoxyinosine, ddI) είναι ένας από του στόματος μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της αντίστροφης μεταγραφάσης (NNRTI). Είναι ένα συνθετικό παράγωγο πουρίνης και, παρόμοια με τη ζιδοβουδίνη, τη ζαλσιταβίνη και τη σταβουδίνη. Η εφαβιρένζη εγκρίθηκε αρχικά ειδικά για τη θεραπεία λοιμώξεων από HIV σε ασθενείς που είχαν αποτύχει στη θεραπεία με ζιδοβουδίνη. Επί του παρόντος, τα CDC συνιστούν η εφαβιρένζη να χορηγείται ως μέρος σχήματος τριών φαρμάκων που περιλαμβάνει έναν άλλο αναστολέα της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίου (π.χ., λαμιβουδίνη, σταβουδίνη, ζιδοβουδίνη) και έναν αναστολέα πρωτεάσης ή την εφαβιρένζη κατά τη θεραπεία λοίμωξης από HIV.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Παρόμοια με τη ζιδοβουδίνη, η εφαβιρένζη αναστέλλει τη δραστηριότητα της ιικής RNA-εξαρτώμενης DNA πολυμεράσης (δηλαδή, αντίστροφης μεταγραφάσης). Η αντι-ιική δράση της εφαβιρένζης εξαρτάται από την ενδοκυτταρική μετατροπή στην ενεργή τριφωσφορική μορφή. Ο ρυθμός φωσφορυλίωσης της εφαβιρένζης ποικίλλει, ανάλογα με τον τύπο του κυττάρου. Πιστεύεται ότι η αναστολή της αντίστροφης μεταγραφάσης παρεμβαίνει στην παραγωγή αντιγράφων DNA του ιικού RNA, τα οποία, με τη σειρά τους, είναι απαραίτητα για τη σύνθεση νέων ιόντων. Τα ενδοκυτταρικά ένζυμα στη συνέχεια εξαλείφουν το σωματίδιο HIV που προηγουμένως είχε αποκαλυφθεί και έμενε απροστάτευτο κατά την είσοδο στο κύτταρο-ξενιστή. Έτσι, οι αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης είναι ιοστατικοί και δεν εξαλείφουν τον HIV από τον οργανισμό. Παρόλο που η ανθρώπινη DNA πολυμεράση είναι λιγότερο ευαίσθητη στις φαρμακολογικές επιδράσεις της τριφωσφορικής εφαβιρένζης, αυτή η δράση μπορεί παρόλα αυτά να εξηγεί κάποια από την τοξικότητα του φαρμάκου.

Η εφαβιρένζη διαχέεται στο κύτταρο όπου δεσμεύεται παραπλεύρως στην ενεργό θέση της αντίστροφης μεταγραφάσης. Αυτό προκαλεί μια διαμορφωτική αλλαγή στο ένζυμο που αναστέλλει τη λειτουργία του.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σχεδόν όλη η νεφρική απέκκριση του ραδιοσημασμένου φαρμάκου ήταν με τη μορφή μεταβολιτών.

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της εφαβιρένζης μπορεί να επηρεαστεί από τη χορήγηση με τροφή. Η χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg εφαβιρένζης σε κάψουλες με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος και υψηλών θερμίδων (894 kcal, 54 g λίπους, 54% των θερμίδων από λίπος) ή γεύμα με μειωμένη περιεκτικότητα σε λίπος και κανονικές θερμίδες (440 kcal, 2 g λίπους, 4% των θερμίδων από λίπος) αυξάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα κατά 39% ή 51%, αντίστοιχα, και την AUC κατά 22% ή 17%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τη χορήγηση σε κατάσταση νηστείας. Η χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg εφαβιρένζης σε δισκία με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος και υψηλών θερμίδων (περίπου 1000 kcal, 500-600 kcal από λίπος) αυξάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και την AUC του φαρμάκου κατά 79% και 28%, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τη χορήγηση σε κατάσταση νηστείας.

Η εφαβιρένζη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα, τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο όσο και ως μεταβολίτες. Η απέκκριση της εφαβιρένζης έχει αξιολογηθεί σε άτομα που λαμβάνουν 400 mg ημερησίως για 1 μήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση 400 mg ραδιοσημασμένης εφαβιρένζης την 8η ημέρα, 14-34% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα (λιγότερο από 1% ως αμετάβλητο φάρμακο), και 16-61% απεκκρίθηκε στα κόπρανα (κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο).

Η εφαβιρένζη δεσμεύεται περίπου 99.5-99.75% στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως στην αλβουμίνη.

Σε ενήλικες με HIV που λαμβάνουν εφαβιρένζη 200, 400 ή 600 mg μία φορά την ημέρα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα γενικά παρατηρούνται σε 3-5 ώρες και οι σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 6-10 ημέρες. Μετά από συνεχή χορήγηση εφαβιρένζης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από τις αναμενόμενες από μελέτες εφάπαξ δόσης, πιθανώς λόγω αυξημένης κάθαρσης του φαρμάκου. Σε μια μελέτη σε άτομα που έλαβαν εφαβιρένζη 200-400 mg μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες, οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα ήταν 22-42% χαμηλότερες από αυτές που προβλέφθηκαν από μελέτες εφάπαξ δόσης. Μετά από από του στόματος χορήγηση 600 mg εφαβιρένζης μία φορά την ημέρα σε ενήλικες με HIV, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, η ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η AUC σε σταθερή κατάσταση κυμάνθηκαν κατά μέσο όρο 4.1 mcg/mL, 1.8 mcg/mL και 58. mcg*ώρα/mL, αντίστοιχα.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την EFAVIRENZ (8 σύνολο), παρακαλούμε επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

99.5-99.75%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η εφαβιρένζη μεταβολίζεται κυρίως από το σύστημα κυτοχρώματος P450 σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες με επακόλουθη γλυκουρονιδίωση αυτών των υδροξυλιωμένων μεταβολιτών. Αυτοί οι μεταβολίτες είναι ουσιαστικά ανενεργοί έναντι του HIV-1.

Η εφαβιρένζη μεταβολίστηκε εκτενώς από όλα τα είδη, όπως αποδεικνύεται από την απέκκριση μηδενικών ή ιχνοποσοτήτων μητρικής ένωσης στα ούρα. Παρατηρήθηκαν σημαντικές διαφορές μεταξύ των ειδών στον μεταβολισμό της εφαβιρένζης. Ο κύριος μεταβολίτης που απεκκρίθηκε στα ούρα όλων των ειδών ήταν το σύζευγμα O-γλυκουρονιδίου (M1) του 8-υδροξυλιωμένου μεταβολίτη. Η εφαβιρένζη μεταβολίστηκε επίσης με άμεση σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, σχηματίζοντας το N-γλυκουρονίδιο (M2) και στα πέντε είδη. Το σύζευγμα θειικού άλατος της 8-OH εφαβιρένζης (M3) βρέθηκε στα ούρα αρουραίων και πιθήκων cynomolgus, αλλά όχι σε ανθρώπους. Εκτός από τα προϊόντα υδροξυλίωσης στον αρωματικό δακτύλιο, απομονώθηκαν επίσης μεταβολίτες με υδροξυλιωμένο δακτύλιο κυκλοπροπανίου (στο C14). Προϊόντα σχετιζόμενα με GSH της εφαβιρένζης αναγνωρίστηκαν σε αρουραίους και ινδικά χοιρίδια. Το σύζευγμα κυστεϊνυλογλυκίνης (M10), που σχηματίστηκε από το σύζευγμα GSH (M9), βρέθηκε σε σημαντικές ποσότητες μόνο στα ούρα αρουραίων και ινδικών χοιριδίων και δεν ανιχνεύθηκε σε άλλα είδη. Μελέτες μεταβολισμού in vitro διεξήχθησαν για να δείξουν ότι το σύζευγμα GSH παράγεται από το κυκλοπροπανολικό ενδιάμεσο (M11) παρουσία μόνο ηπατικών και νεφρικών υποκυτταρικών κλασμάτων αρουραίων και δεν σχηματίστηκε από παρόμοια παρασκευάσματα από ανθρώπους ή πιθήκους cynomolgus. Αυτές οι μελέτες υποδεικνύουν την ύπαρξη μιας ειδικής γλουταθειονικής S-τρανσφεράσης σε αρουραίους ικανής να μεταβολίσει τον κυκλοπροπανολικό μεταβολίτη (M11) στο σύζευγμα GSH, M9.

Η εφαβιρένζη είναι υπόστρωμα για ισομορφές του κυτοχρώματος p450, ιδιαίτερα CYP3A4 και CYP2B6. Ο 8-υδροξυ μεταβολίτης απεκκρίνεται στα ούρα, και το σύζευγμα γλυκουρονιδίου της 8-υδροξυ-εφαβιρένζης βρίσκεται στο πλάσμα και στα ούρα. Το εξήντα τοις εκατό της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως σύζευγμα γλυκουρονιδίου.

Η εφαβιρένζη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 8-υδροξυεφαβιρένζη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

40-55 ώρες

Ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής της εφαβιρένζης παρατείνεται σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο. Μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 400 mg εφαβιρένζης, αναφέρθηκε χρόνος ημιζωής αποβολής 152 ή 118 ωρών σε άτομα με ή χωρίς χρόνια ηπατική νόσο, αντίστοιχα.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής της εφαβιρένζης που αναφέρεται σε μελέτες εφάπαξ δόσης είναι μεγαλύτερος από αυτόν που αναφέρεται σε μελέτες πολλαπλών δόσεων και κυμαίνεται κατά μέσο όρο 52-76 ώρες μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση και 40-55 ώρες μετά από χορήγηση 200-400 mg ημερησίως για 10 ημέρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C19.
Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση του CYTOCHROME P-450 CYP2B6.
Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

JE6H2O27P8

EFAVIRENZ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Ανάλογου Ιού Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1

Μη-Νουκλεοσιδικό Ανάλογο [EXT]

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4

Η εφαβιρένζη είναι ένας Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Ανάλογου του Ιού Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1. Ο μηχανισμός δράσης της εφαβιρένζης είναι ως Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C9, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C19, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A4.

EFAVIRENZ

Μη-Νουκλεοσιδικό Ανάλογο [EXT]; Αναστολείς Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A4 [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Αναστολέας Αντίστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Ανάλογου Ιού Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1 [EPC]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

40-55 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.5-99.75%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

64139

Μοριακός τύπος

C14H9ClF3NO2

Μοριακό βάρος

315.67

IUPAC

(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one

InChIKey

XPOQHMRABVBWPR-ZDUSSCGKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης (RNA-DIRECTED DNA POLYMERASE), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C19.
Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση του CYTOCHROME P-450 CYP2B6.
Φάρμακα και ενώσεις που επάγουν τη σύνθεση του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

EFAVIRENZ

Εφαβιρένζη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Aντιρετροϊκά

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Half life

Protein binding

Route of elimination

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία