EBASTINE(Εβαστίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 15 με 19 ώρες (όξινου μεταβολίτη)
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
συμπτωματική θεραπεία αλλεργικής ρινίτιδας (εποχιακής και χρόνιας) συνδυασμένης ή μη με αλλεργική επιπεφυκίτιδα
σε: ενήλικες και εφήβους ηλικίας από 12 ετών και άνω
-
συμπτωματική θεραπεία κνίδωσης
σε: ενήλικες και εφήβους ηλικίας από 12 ετών και άνω
- L50 Κνίδωση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα
- Δόση έναρξης: 10 mg μία φορά την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Στην περίπτωση ασθενών με σοβαρότερα συμπτώματα μπορεί να είναι απαραίτητη δόση 20 mg εβαστίνης μια φορά την ημέρα.
-
Ενήλικες (Αλλεργική ρινίτιδα)Δόση10 mg μία φορά την ημέραΓια σοβαρότερα συμπτώματα, μπορεί να είναι απαραίτητη δόση 20 mg μία φορά την ημέρα.
-
Ενήλικες (Κνίδωση)Δόση10 mg ημερησίως
-
Παιδιά < 12 ετώνΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
-
Ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΜέγ. δόση10 mgΔεν πρέπει να γίνει υπέρβαση της δόσης των 10 mg.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καρδιακή πάθηση (παράταση QT, υποκαλιαιμία) ή ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που αυξάνουν το διάστημα QTΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακή πάθηση, όπως παράταση του διαστήματος QT και υποκαλιαιμία, ή που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που αυξάνουν το διάστημα QTνα χορηγείται το φάρμακο με προσοχή
-
Φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με αναστολείς CYP3A4 (αντιμυκητιασικά ιμιδαζόλης, μακρολιδικά αντιβιοτικά, φάρμακα για τη φυματίωση)Προσοχήπρέπει να δίδεται προσοχή
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΠροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειανα χορηγείται το φάρμακο με προσοχή
-
Οξείες αλλεργικές αντιδράσεις (αλλεργικό σοκ)Αντένδειξηδεν ενδείκνυνται
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (λόγω λακτόζης)ΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςδεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένες συγκεντρώσεις εβαστίνης και καρβαστίνης στο πλάσμα, αύξηση του διαστήματος QTc (10 ms επιπλέον)
-
προσοχήΜειωμένες συγκεντρώσεις εβαστίνης και καρβαστίνης στο πλάσμα, μειωμένη αντιισταμινική δράση
-
Άλλα αντιισταμινικάπροσοχήΕνίσχυση των επιδράσεων
-
ΤροφήπαρακολούθησηΑυξημένα επίπεδα στο πλάσμα και AUC του μεταβολίτη κατά 1,5-2 φορές, χωρίς κλινική αλλαγή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλαξία
- Αγγειοοίδημα
- Αυξημένη όρεξη
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Νευρικότητα
- Αϋπνία
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Υπαισθησία
- Δυσγευσία
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Ξηροστομία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Ηπατίτιδα
- Χολόσταση
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Αυξημένες τρανσαμινάσες
- Αυξημένη γ-GT
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
- Αυξημένη χολερυθρίνη
- Κνίδωση
- Εξάνθημα
- Δερματίτιδα
- Διαταραχές εμμήνου ρύσης
- Οίδημα
- Εξασθένιση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένες τρανσαμινάσεςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάσηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη γ-GTΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη χολερυθρίνηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΔερματίτιδαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές εμμήνου ρύσηςΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΔυσγευσίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΧολόστασηΉπαρ
-
Μη γνωστέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΥπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της εβαστίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της εβαστίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΘηλασμόςΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν η εβαστίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η υψηλή πρόσδεση της εβαστίνης και του κύριου μεταβολίτη της, της καρβαστίνης, με τις πρωτεΐνες (>97%), υποδηλώνει ότι δεν υπάρχει απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα. Ως προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της εβαστίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν υπάρχουν δεδομένα γονιμότητας από τη χρήση της εβαστίνης στον άνθρωπο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χρήση Κωδικός ATC: R06A X22
Μηχανισμός δράσης
Η εβαστίνη έχει αποδειχθεί ότι ασκεί μια ταχεία και μακρόχρονη αναστολή των ενεργειών που προάγονται από την ισταμίνη και επίσης ότι παρουσιάζει μια ισχυρή συγγένεια για τους Η1-υποδοχείς. Μετά την από του στόματος χορήγηση ούτε η εβαστίνη ούτε οι μεταβολίτες της διαπερνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Αυτό αιτιολογεί τη μικρή κατευναστική δράση της, όπως αυτή διαπιστώνεται βάσει των αποτελεσμάτων που προέκυψαν από πειράματα που διεξήχθησαν για να μελετηθούν οι επιδράσεις της εβαστίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. In vivo και in vitro δεδομένα παρουσιάζουν την εβαστίνη, η οποία ανήκει στα 2ης γενιάς μη κατασταλτικά H1-αντιισταμινικά, ως έναν ισχυρό, μακράς διάρκειας και εξαιρετικά εκλεκτικό ανταγωνιστή των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης, απαλλαγμένο αντιχολινεργικής δράσης και με συχνότητα εμφάνισης της κατευναστικής δράσης συγκρίσιμη με αυτή του εικονικού φαρμάκου (χωρίς σημαντική επίδραση στο ΚΝΣ) (βλ. Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις).
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μελέτες που διεξήχθησαν σε περιπτώσεις εμφάνισης δερματικών πομφών που σχετίζονται με την έκλυση ισταμίνης, έχουν δείξει μία στατιστικώς και κλινικώς σημαντική αντιϊσταμινική δράση της εβαστίνης που αρχίζει μία ώρα μετά τη χορήγηση και διαρκεί για περισσότερο από 48 ώρες. Ύστερα από τη διακοπή της χορήγησης, μετά από αγωγή 5 ημερών με εβαστίνη, η αντιϊσταμινική δράση διατηρείται πάνω από 72 ώρες. Αυτή η διάρκεια δράσης βρίσκεται σε αρμονία με τα επίπεδα στο πλάσμα του κύριου δραστικού όξινου μεταβολίτη, της καρβαστίνης. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση η αναστολή των περιφερικών υποδοχέων παρέμεινε σε σταθερό επίπεδο χωρίς την ανάπτυξη ταχυφυλαξίας. Τα αποτελέσματα αυτά υποδεικνύουν ότι η χορήγηση μίας ελάχιστης δόσης 10 mg προκαλεί μία ταχεία, ισχυρή και μακρόχρονη αναστολή στους περιφερικούς Η1-υποδοχείς ισταμίνης που δικαιολογεί τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης ημερησίως. Η δόση των 20 mg ημερησίως δείχνει υψηλότερη δραστικότητα από άλλα αντιισταμινικά διάρκειας 24 ωρών. Η κατευναστική δράση της εβαστίνης μελετήθηκε μέσω φαρμακοηλεκτροεγκεφαλογραφημάτων (ΗΕΓ), δοκιμών γνωστικής απόδοσης, οπτικοκινητικών συντονιστικών δοκιμών και υποκειμενικών εκτιμήσεων. Δεν υπήρξε καμία σημαντική αύξηση της κατευναστικής δράσης με τη συνιστώμενη δόση. Τα αποτελέσματα αυτά είναι ανάλογα με εκείνα των διπλά τυφλών κλινικών μελετών: η συχνότητα εμφάνισης της κατευναστικής δράσης μετά τη χορήγηση της εβαστίνης είναι συγκρίσιμη με αυτή του εικονικού φαρμάκου. Οι επιδράσεις της εβαστίνης στην καρδιακή λειτουργία μελετήθηκαν κατά τη διεξαγωγή κλινικών δοκιμών. Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην καρδιακή λειτουργία, συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT, στις συνιστώμενες δόσεις. Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές επιδράσεις στην καρδιακή λειτουργία σε λεπτομερείς αναλύσεις, σε δόσεις έως 100 mg ημερησίως (δεκαπλάσια της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης). Σε χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων έως 100 mg ανά ημέρα ή μιας εφάπαξ δόσης 500 mg, μικρές αυξήσεις του καρδιακού ρυθμού μερικών παλμών το λεπτό επέφεραν βράχυνση του διαστήματος QT χωρίς σημαντική επίδραση στο καταλλήλως διορθωμένο διάστημα QTc. Σε μια διασταυρούμενη μελέτη εφάπαξ δόσεως του επιγλώσσιου δισκίου εβαστίνης έναντι του επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου εβαστίνης που διεξήχθη σε 36 υγιείς εθελοντές, οι δύο φαρμακοτεχνικές μορφές βρέθηκαν βιοϊσοδύναμες. Η χρόνια ιδιοπαθής κνίδωση μελετήθηκε ως κλινικό πρότυπο για κνιδωτικές καταστάσεις, δεδομένου ότι η υποκείμενη παθοφυσιολογία είναι παρόμοια ανεξάρτητα από την αιτιολογία και επειδή οι χρόνιοι ασθενείς μπορούν πιο εύκολα να στρατευθούν προοπτικά. Από τη στιγμή που η απελευθέρωση ισταμίνης είναι ένας αιτιώδης παράγοντας σε όλες τις κνιδωτικές νόσους, η εβαστίνη αναμένεται να είναι αποτελεσματική στο να παρέχει συμπτωματική ανακούφιση για άλλες κνιδωτικές καταστάσεις, επιπλέον της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης, όπως υποδεικνύεται στις κλινικές κατευθυντήριες γραμμές.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Η εβαστίνη απορροφάται ταχέως και υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου μετά την από του στόματος χορήγηση. Η εβαστίνη μετατρέπεται σχεδόν πλήρως στο φαρμακολογικά δραστικό όξινο μεταβολίτη, την καρβαστίνη.
Μετά από τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 10 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 2,6 έως 4 ώρες και τα επίπεδά τους κυμαίνονται από 80 έως 100 ng/ml. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του όξινου μεταβολίτη είναι 15 με 19 ώρες, ενώ το 66% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 10 mg εφάπαξ ημερησίως, μέσα σε 3 έως 5 ημέρες επιτυγχάνεται σταθεροποιημένη κατάσταση και οι ανώτατες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται από 130 έως 160 ng/ml.
Μετά από τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 20 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της εβαστίνης στο πλάσμα εμφανίζονται μέσα σε 1 έως 3 ώρες και τα επίπεδά τους φτάνουν σε μία μέση τιμή 2,8 ng/ml. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτη στο πλάσμα φτάνουν σε μία μέση τιμή 157 ng/ml. Δεν παρατηρήθηκαν φαινόμενα κορεσμού στην απορρόφηση, την κατανομή και την αποβολή του φαρμάκου. Έχει αποδειχθεί ότι υπάρχει γραμμικότητα στην κινητική σύμφωνα με τις τιμές της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου σε δόσεις μεταξύ 10 και 40 mg εβαστίνης και ότι οι τιμές Tmax δεν εξαρτώνται από τη χορηγούμενη δόση.
In vitro μελέτες που διεξήχθησαν με ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα καταδεικνύουν πως η εβαστίνη μεταβολίζεται προς καρβαστίνη κυρίως μέσω της οδού CYP3A4. Ταυτόχρονη χορήγηση εβαστίνης με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη (και οι δύο είναι αναστολείς του CYP3A4) σε υγιείς εθελοντές συνδέεται με σημαντική αύξηση στο πλάσμα των συγκεντρώσεων της εβαστίνης και της καρβαστίνης, ιδιαίτερα με την κετοκοναζόλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Τόσο η εβαστίνη όσο και η καρβαστίνη συνδέονται ισχυρά με τις πρωτεΐνες σε ποσοστό ≥97%. Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν παρατηρήθηκαν στατιστικώς σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική του προϊόντος σε σύγκριση με εκείνη των ενηλίκων εθελοντών. Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια οι οποίοι ελάμβαναν ημερήσιες δόσεις εβαστίνης 20 mg, καθώς και σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια που ελάμβαναν 20 mg εβαστίνης, ή με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια που ελάμβαναν 10 mg εβαστίνης, οι συγκεντρώσεις της εβαστίνης και της καρβαστίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται κατά τη διάρκεια της πρώτης και της πέμπτης ημέρας θεραπείας και ήταν παρόμοιες με αυτές που επιτυγχάνονται σε υγιείς εθελοντές. Συνεπώς, το φαρμακοκινητικό προφίλ της εβαστίνης και των μεταβολιτών της δεν αλλάζει σημαντικά σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια διαφόρων βαθμών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιισταμινικά για συστηματική χρήση Κωδικός ATC: R06A X22 ### Μηχανισμός δράσης Η εβαστίνη έχει αποδειχθεί ότι ασκεί μια ταχεία και μακρόχρονη αναστολή των ενεργειών που προάγονται από την ισταμίνη και…
Φαρμακοκινητικές Η εβαστίνη απορροφάται ταχέως και υπόκειται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου μετά την από του στόματος χορήγηση. Η εβαστίνη μετατρέπεται σχεδόν πλήρως στο φαρμακολογικά δραστικό όξινο μεταβολίτη, την καρβαστίνη. Μετά από τη…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η εμπαστίνη είναι ένα αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που δρα ως εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ισταμίνης Η1 για την ανακούφιση των αλλεργικών συμπτωμάτων.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η εμπαστίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 4-(4-tert-βουτυλοφαινυλ)-4-οξοβουτανάλη και την Δεσιλακεμπαστίνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που δεσμεύουν εκλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την αντιμετώπιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που δεσμεύουν εκλεκτικά, αλλά δεν ενεργοποιούν, τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την αντιμετώπιση της νόσου της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των κεντρικών Η1 υποδοχέων δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.