Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
SIBELIUM 5MG/CAP
Διακοπή
|
5 / CAP | 3.41 € |
|
SIBELIUM 5MG/TAB
Διακοπή
|
5 / TAB | 2.95 € |
| 5MG/TAB | — |
SIBELIUM — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Ημερησίως, το βράδυ (αρχική δόση). Εναλλακτικά ανά δεύτερη ημέρα για 5 ημέρες, με διήμερη διακοπή (θεραπεία συντήρησης).
- Δόση έναρξης: 10 mg ημερησίως (το βράδυ)
-
Ασθενείς κάτω των 65 ετών (Πρόληψη της ημικρανίας)Δόση10 mg ημερησίως (το βράδυ)Αν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής θα πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται.
-
Ασθενείς άνω των 65 ετών (Πρόληψη της ημικρανίας)Δόση5 mg ημερησίωςΑν κατά την διάρκεια της θεραπείας παρατηρηθεί κατάθλιψη, εξωπυραμιδικά συμπτώματα ή άλλες μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, η χορήγηση πρέπει να διακοπεί. Αν μετά από 2 μήνες από την αρχική θεραπεία δεν υπάρξει σημαντική βελτίωση, ο ασθενής θα πρέπει να χαρακτηριστεί μη ανταποκρινόμενος στην θεραπεία και η χορήγηση θα πρέπει να διακόπτεται.
-
Θεραπεία συντήρησης (Πρόληψη της ημικρανίας)Αν ο ασθενής ανταποκρίνεται ικανοποιητικά και αν χρειάζεται θεραπεία συντήρησης, η ημερήσια δόση πρέπει να ελαττωθεί, χορηγούμενη εναλλακτικά ανά δεύτερη ημέρα για διάστημα 5 ημερών και, με διήμερη ακολούθως διακοπή. Ακόμη και αν η προφυλακτική θεραπεία συντήρησης είναι ικανοποιητική και καλά ανεκτή, πρέπει να διακόπτεται μετά από 6 μήνες και το φάρμακο να επαναχορηγείται μόνο αν ο ασθενής παρουσιάσει υποτροπή.
-
ΊλιγγοςΔόσηΗ ίδια ημερήσια δόση θα πρέπει να χορηγείται όπως και στην περίπτωση της ημικρανίαςΗ αρχική θεραπεία δεν πρέπει να δίνεται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από το αναγκαίο για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων το οποίο συνήθως είναι λιγότερο από 2 μήνες. Αν μετά από 1 μήνα χορήγησης για χρόνιο ίλιγγο ή μετά από 2 μήνες χορήγησης για ποραξυσμικό ίλιγγο δεν έχει παρατηρηθεί καμία σημαντική βελτίωση, πρέπει να θεωρηθεί ότι ο ασθενής δεν ανταποκρίνεται στην θεραπεία και η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Ιστορικό κατάθλιψηςΠληθυσμόςασθενείς
-
Προϋπάρχοντα συμπτώματα της νόσου ParkinsonΠληθυσμόςασθενείς
-
Άλλες εξωπυραμιδικές διαταραχέςΠληθυσμόςασθενείς
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα, κατάθλιψη, λανθάνων παρκινσονισμόςπροσοχήΠληθυσμόςπροδιατεθειμένοι ασθενείς, ηλικιωμένοιΘα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
ΚόπωσηΗ θεραπεία πρέπει να διακοπεί αν η κόπωση αυξάνεται σταδιακά
-
ΔοσολογίαΔεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης
-
Μειωμένα θεραπευτικά αποτελέσματαΗ θεραπεία πρέπει να διακοπεί
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Οινόπνευμα, υπνωτικά ή ηρεμιστικάπροσοχήΈντονη υπνηλία
-
β-αναστολείςΧωρίς αντένδειξηΔεν αντενδείκνυται η συγχορήγηση
-
παρακολούθησηΑύξηση στη συστηματική έκθεση στη φλουναριζίνη κατά 16%
-
παρακολούθησηΗ χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινυτοΐνης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία.
-
παρακολούθησηΗ χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της καρβαμαζεπίνης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία. Η δέσμευση της καρβαμαζεπίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται.
-
παρακολούθησηΗ χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή του βαλπροϊκού οξέος. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία. Η δέσμευση του βαλπροϊκού οξέος με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται.
-
παρακολούθησηΗ χρόνια χορήγηση φλουναριζίνης δεν επηρέασε την κατανομή της φαινοβαρβιτάλης. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα ήταν γενικά πιο χαμηλές στους ασθενείς με επιληψία.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αυξημένο σωματικό βάρος
- Υπνηλία
- Λήθαργος
- Παραισθησία
- Ραιβόκρανο (Όχι συχνές)
- Νωθρότητα (Όχι συχνές)
- Μη φυσιολογικός συντονισμός (Όχι συχνές)
- Ακαθησία (Πολύ σπάνιες)
- Βραδυκινησία (Πολύ σπάνιες)
- Σημείο οδοντωτού τροχού (Πολύ σπάνιες)
- Δυσκινησία (Πολύ σπάνιες)
- Ιδιοπαθής τρόμος (Πολύ σπάνιες)
- Εξωπυραμιδική διαταραχή (Πολύ σπάνιες)
- Παρκινσονισμός (Πολύ σπάνιες)
- Καταστολή (Πολύ σπάνιες)
- Τρόμος (Πολύ σπάνιες)
- Εμβοές
- Ανησυχία
- Αποπροσανατολισμός
- Κατάθλιψη
- Διαταραχή ύπνου
- Απάθεια
- Καταθλιπτικό σύμπτωμα (Όχι συχνές)
- Αϋπνία (Πολύ σπάνιες)
- Άγχος (Πολύ σπάνιες)
- Όρεξη αυξημένη (Συχνές)
- Ρινίτιδα
- Μυαλγία
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυϊκές δεσμιδώσεις (Όχι συχνές)
- Μυϊκή ακαμψία (Πολύ σπάνιες)
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Δυσφορία του στομάχου (Συχνές)
- Απόφραξη του εντέρου (Όχι συχνές)
- Διαταραχή του γαστρεντερικού συστήματος (Όχι συχνές)
- Ναυτία (Πολύ σπάνιες)
- Έμμηνος ρύση ακανόνιστη (Συχνές)
- Ολιγομηνόρροια (Όχι συχνές)
- Μηνορραγία (Όχι συχνές)
- Υπερτροφία μαστού (Όχι συχνές)
- Γαλακτόρροια (Πολύ σπάνιες)
- Διαταραχές εμμήνου ρύσης
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Κόπωση
- Γενικευμένο οίδημα (Όχι συχνές)
- Εξασθένιση (Όχι συχνές)
- Περιφερικό οίδημα
- Αίσθημα παλμών
- Υπερίδρωση
- Ερύθημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑυξημένο σωματικό βάροςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΑκανόνιστη έμμηνος ρύσηΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσφορία στομάχουΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑπάθειαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑπόφραξη εντέρουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΓενικευμένο οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές εμμήνου ρύσηςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή γαστρεντερικού συστήματοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή ύπνουΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕμβοέςΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
Όχι συχνέςΚαταθλιπτικό σύμπτωμαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΜειωμένη γενετήσια ορμήΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικός συντονισμόςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΜηνορραγίαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκές δεσμιδώσειςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυϊκοί σπασμοίΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΝωθρότηταΝευρικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟλιγομηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΡαιβόκρανοΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΥπερίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΥπερτροφία μαστούΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑκαθησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΒραδυκινησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΕρύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΙδιοπαθής τρόμοςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΚαταστολήΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκή ακαμψίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠαρκινσονισμόςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΣημείο οδοντωτού τροχούΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΤρόμοςΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ ασφάλεια του φαρμάκου για την χορήγηση σε εγκύους γυναίκες δεν έχει εξακριβωθεί.Αξιολόγηση μελετών σε ζώα δεν υποδεικνύει άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγή, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στην πορεία της κύησης και στην περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη.
-
Γαλουχίαο θηλασμός του βρέφους θα πρέπει να αποφεύγεταιΜελέτες σε θηλάζοντες σκύλους έδειξαν ότι το φάρμακο απεκκρίνεται στο γάλα και ότι η συγκέντρωση του στο γάλα είναι μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την απέκκριση του φαρμάκου στο ανθρώπινο γάλα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου. Εμποδίζει την κυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου, αναστέλλοντας την υπερβολική διαμεμβρανική είσοδο των ιόντων ασβεστίου. Η φλουναριζίνη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.
Μηχανισμός δράσης
Η φλουναριζίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου. Εμποδίζει την κυτταρική υπερφόρτωση ασβεστίου, αναστέλλοντας την υπερβολική διαμεμβρανική είσοδο των ιόντων ασβεστίου. Η φλουναριζίνη δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα ή την αγωγιμότητα της καρδιάς.
Το φάρμακο απορροφάται καλώς, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα να επιτυγχάνονται 2-4 ώρες και τη σταθεροποιημένη κατάσταση να επιτυγχάνεται σε 5 - 6 εβδομάδες.
Απορρόφηση
Η φλουναριζίνη απορροφάται καλώς (> 80%) από τη γαστρεντερική οδό, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται εντός 2 - 4 ωρών μετά την από του στόματος δόση. Υπό συνθήκες μειωμένης γαστρικής οξύτητας (υψηλότερο γαστρικό pH), η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι μετρίως χαμηλότερη.
Κατανομή
Η φλουναριζίνη είναι κατά > 99% δεσμευμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, περίπου 78 L/kg σε υγιή άτομα και περίπου 207 L/kg σε επιληπτικούς ασθενείς, που αποτελεί ένδειξη εκτεταμένης κατανομής εντός του εξωαγγειακού ιστού. Το φάρμακο διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι συγκεντρώσεις στον εγκέφαλο είναι περίπου 10 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
Μεταβολισμός
Η φλουναριζίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ σε τουλάχιστον 15 μεταβολίτες. Η κυρίαρχη μεταβολική οδός είναι μέσω του CYP2D6.
Απομάκρυνση
Η φλουναριζίνη απομακρύνεται κυρίως με τη μορφή αρχικής ουσίας και μεταβολιτών με τα κόπρανα μέσω της χολής. Μέσα σε 24 με 48 ώρες μετά τη χορήγηση, περίπου το 3% με 5% της χορηγούμενης δόσης φλουναριζίνης απομακρύνεται με τα κόπρανα ως αρχική ουσία και μεταβολίτες και λιγότερο από < 1% απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο με τα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης είναι ιδιαίτερα μεταβλητός, ποικίλλων από 5 έως 15 ώρες στα περισσότερα άτομα έπειτα από εφάπαξ δόση. Κάποια άτομα εμφανίζουν μετρήσιμες συγκεντρώσεις φλουναριζίνης στο πλάσμα (> 0,5 ng/ml) για παρατεταμένες χρονικές περιόδους (έως και 30 ημέρες), πιθανώς λόγω ανακατανομής του φαρμάκου από άλλους ιστούς.
Επαναλαμβανόμενες δόσεις
Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στο πλάσμα φθάνουν τη σταθεροποιημένη κατάσταση έπειτα από περίπου 8 εβδομάδες επαναλαμβανόμενων δόσεων άπαξ ημερησίως και είναι περίπου 3 φορές υψηλότερες από αυτές που παρατηρούνται έπειτα από εφάπαξ δόση. Οι συγκεντρώσεις της φλουναριζίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμες εντός ενός εύρους δόσεων από 5 mg έως 30 mg.