Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AX11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOPIRAMATE(Τοπιραμάτη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 21 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 19-23 ώρες
  • PubChem: 19-23 ώρες
 21 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 15-41% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 80% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.4 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TOPIRAMATE και καλύπτουν 41 από 45 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Εστιακές επιληπτικές κρίσεις με ή χωρίς δευτερογενώς γενικευμένες κρίσεις και πρωτογενώς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις

    σε: Ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών

    Μονοθεραπεία

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

  2. Κρίσεις εστιακής επιληψίας με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση ή πρωτογενώς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις

    σε: Παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω, εφήβους και ενήλικες

    Συμπληρωματική θεραπεία

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

  3. Θεραπεία των κρίσεων που σχετίζονται με το σύνδρομο Lennox-Gastaut

    σε: Παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω, εφήβους και ενήλικες

    Συμπληρωματική θεραπεία

    • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

  4. Προφύλαξη της ημικρανίας

    σε: Ενήλικες

    Μετά από προσεκτική εκτίμηση των πιθανών εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών. Δεν προορίζεται για οξεία θεραπεία.

    • G43 Ημικρανία

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TOPIRAMATE
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
25 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με τυπωμένο
το "T25" στη μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
50 mg: Ανοικτό κίτρινο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική
γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "50" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και
απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
100 mg: Κίτρινο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική γραμμή
και τυπωμένο το "T" και το "100" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και απλό
στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
200 mg: Ροζ, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική γραμμή και
τυπωμένο το "T" και το "200" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και απλό στην
άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
300 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με
διαχωριστική γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "300" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη
μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
400 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με
διαχωριστική γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "400" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη
μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Ανεξάρτητα από τα γεύματα, το βράδυ, δύο διαιρεμένες δόσεις
Δόση έναρξης:
25 mg το βράδυ
Τιτλοποίηση:
Η θεραπεία ξεκινά με μία χαμηλή δόση και ακολουθεί εξατομίκευση μέχρι τον προσδιορισμό της αποτελεσματικής δόσης, καθοδηγούμενη από την κλινική απόκριση. Η δοσολογία αυξάνεται σταδιακά με βάση την ανοχή, σε διάστημα μίας (1) έως δύο (2) εβδομάδων. Αν ο ασθενής δεν μπορεί να ανεχθεί το σχήμα εξατομίκευσης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν μικρότερες αυξήσεις ή μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων.
  • Ενήλικες (Μονοθεραπεία επιληψίας)
    Δόση100 mg/ημέρα έως 200 mg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση500 mg/ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις
    Ορισμένοι ασθενείς με ανθεκτικούς στη θεραπεία τύπους επιληψίας έχουν ανεχθεί μονοθεραπεία με τοπιραμάτη σε δόσεις 1.000 mg/ημέρα.
  • Παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών (Μονοθεραπεία επιληψίας)
    Δόση100 mg/ημέρα (περίπου 2,0 mg/kg/ημέρα)
  • Ενήλικες (Συμπληρωματική θεραπεία επιληψίας)
    Δόση200 - 400 mg σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Η δόση των 200 mg ήταν η μικρότερη αποτελεσματική δόση.
  • Παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω (Συμπληρωματική θεραπεία επιληψίας)
    Δόσηπερίπου 5 έως 9 mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση30 mg/kg/ημέρα
  • Ενήλικες (Προφύλαξη ημικρανίας)
    Δόση100 mg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση200 mg/ημέρα
    Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν με συνολική ημερήσια δόση 50 mg/ημέρα. Συνιστάται προσοχή σε δόσεις έως 200 mg/ημέρα λόγω αυξημένης συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Ημικρανία)
    Δεν συνιστάται για τη θεραπεία ή την πρόληψη της ημικρανίας λόγω ανεπαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία είναι ανέπαφη.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (CLCR ≤ 70 ml/min)
    Δόσητο ήμισυ της συνήθους δόσης έναρξης και συντήρησης
    Χορηγείται με προσοχή. Μπορεί να χρειάζονται μεγαλύτερο χρονικό διάστημα για να φτάσουν τη σταθεροποιημένη κατάσταση σε κάθε δόση.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (υπό αιμοκάθαρση)
    Δόσημία συμπληρωματική δόση ίση περίπου με το μισό της ημερήσιας δόσης
    Χορηγείται κατά τις ημέρες της αιμοκάθαρσης, σε διαιρούμενες δόσεις κατά την αρχή και το τέλος της διαδικασίας. Η συμπληρωματική δόση ενδέχεται να διαφέρει ανάλογα με τα χαρακτηριστικά του εξοπλισμού που χρησιμοποιείται.
  • Ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Χορηγείται με προσοχή καθώς η κάθαρση της τοπιραμάτης είναι μειωμένη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, ερυθρό ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Προφύλαξη της ημικρανίας στην εγκυμοσύνη και σε γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία εάν δεν χρησιμοποιούν αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης
    ΠληθυσμόςΓυναίκες στην εγκυμοσύνη και σε αναπαραγωγική ηλικία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γρήγορη διακοπή θεραπείας
    Συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση
  • Αύξηση συχνότητας/νέοι τύποι επιληπτικών κρίσεων
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς
  • Ενυδάτωση
    Προσοχή
    Η επαρκής ενυδάτωση είναι πολύ σημαντική. Κατάλληλη ενυδάτωση πριν και κατά τη διάρκεια δραστηριοτήτων όπως άσκηση ή έκθεση σε υψηλές θερμοκρασίες μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων αντιδράσεων που σχετίζονται με τη θερμοκρασία.
  • Ολιγοίδρωση και υπερθερμία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΜικρά παιδιά που εκτίθενται σε υψηλή θερμοκρασία περιβάλλοντος
  • Διαταραχές της διάθεσης / Κατάθλιψη
    Προσοχή
    Παρατηρήθηκε αυξημένη συχνότητα εμφάνισης διαταραχών της διάθεσης και κατάθλιψης.
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονική συμπεριφορά
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικής συμπεριφοράς, και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς (και οι άνθρωποι που περιθάλπουν τους ασθενείς) θα πρέπει να συμβουλεύονται να αναζητούν ιατρική συμβουλή, σε περίπτωση που εμφανιστούν σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού ή αυτοκτονικής συμπεριφοράς.
  • Νεφρολιθίαση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς, ειδικότερα εκείνοι με προδιάθεση για νεφρολιθίαση
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (CLCR ≤ 70 ml/min)
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Οξεία εμφάνιση μυωπίας και δευτερογενούς γλαυκώματος κλειστής γωνίας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν τοπιραμάτη
    Η θεραπεία περιλαμβάνει διακοπή της τοπιραμάτης, το συντομότερο δυνατό, και κατάλληλα μέτρα για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Πρέπει να αποφασιστεί εάν οι ασθενείς με ιστορικό οφθαλμικών διαταραχών πρέπει να υπόκεινται σε θεραπεία με τοπιραμάτη.
  • Μεταβολική οξέωση
    Προσοχή
    Συνιστάται κατάλληλη αξιολόγηση, συμπεριλαμβανομένων των επιπέδων των διττανθρακικών στον ορό. Εάν εμφανιστεί και μεταβολική οξέωση η οποία επιμένει, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η δυνατότητα μείωσης της δόσης ή η διακοπή της θεραπείας με τοπιραμάτη (με σταδιακή διακοπή). Η τοπιραμάτη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καταστάσεις ή θεραπείες που αποτελούν παράγοντα κινδύνου για την εμφάνιση μεταβολικής οξέωσης.
  • Απώλεια σωματικού βάρους
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς
    Συνιστάται η παρακολούθηση των ασθενών για απώλεια σωματικού βάρους. Συμπλήρωμα διατροφής ή αυξημένη πρόσληψη τροφής θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
  • Επηρεασμένη νοητική λειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες
    Μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας μπορεί να απαιτηθεί.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας γαλακτόζης, ανεπάρκειας λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Έκδοχα (Ερυθρό E129)
    Προσοχή
    Ενδέχεται να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης σε μεμονωμένους ασθενείς. Μείωση συγκεντρώσεων τοπιραμάτης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση επιπέδων φαινυτοΐνης αν υπάρχουν σημεία τοξικότητας. Ρύθμιση δόσης τοπιραμάτης.
  • Καρβαμαζεπίνη (CBZ)
    προσοχή
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση καρβαμαζεπίνης. Μείωση συγκεντρώσεων τοπιραμάτης.
    ΣύστασηΡύθμιση δόσης τοπιραμάτης.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις βαλπροϊκού οξέος ή τοπιραμάτης. Συσχετίζεται με υπεραμμωνιαιμία (με/χωρίς εγκεφαλοπάθεια) και υποθερμία.
  • Λαμοτριγίνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση λαμοτριγίνης ή τοπιραμάτης.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση φαινοβαρβιτάλης. Επίδραση στην τοπιραμάτη δεν μελετήθηκε.
  • Πριμιδόνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση πριμιδόνης. Επίδραση στην τοπιραμάτη δεν μελετήθηκε.
  • Διαζεπάμη
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη μπορεί να παρεμποδίσει το μεταβολισμό.
  • Ιμιπραμίνη
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη μπορεί να παρεμποδίσει το μεταβολισμό.
  • Μοκλοβεμίδη
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη μπορεί να παρεμποδίσει το μεταβολισμό.
  • Proguanil
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη μπορεί να παρεμποδίσει το μεταβολισμό.
  • Ομεπραζόλη
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη μπορεί να παρεμποδίσει το μεταβολισμό.
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Μείωση AUC διγοξίνης κατά 12%.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή στο συνήθη έλεγχο της διγοξίνης ορού κατά την προσθήκη ή απομάκρυνση τοπιραμάτης.
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Κατασταλτική δράση στο ΚΝΣ.
    ΣύστασηΣυνιστάται η μη ταυτόχρονη χρήση.
  • Κατασταλτικά ΚΝΣ (άλλα)
    προσοχή
    Κατασταλτική δράση στο ΚΝΣ.
    ΣύστασηΣυνιστάται η μη ταυτόχρονη χρήση.
  • Υπερικό/Βαλσαμόχορτο St John’s Wort (Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Κίνδυνος μειωμένων συγκεντρώσεων τοπιραμάτης, οδηγώντας σε απώλεια αποτελεσματικότητας.
  • Από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά (που περιέχουν οιστρογόνα)
    προσοχή
    Δοσοεξαρτώμενη ελάττωση στην έκθεση στην αιθινυλοιστραδιόλη (ΕΕ) (18-30% σε δόσεις τοπιραμάτης 200-800 mg/ημέρα). Πιθανή μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα και αυξημένη αιμορραγία εκ διαφυγής.
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε αλλαγή στο τύπο αιμορραγίας τους. Η αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα μπορεί να μειωθεί ακόμα και σε απουσία αιμορραγίας εκ διαφυγής.
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Μείωση συστηματικής έκθεσης λιθίου (18% για AUC) με 200 mg/ημέρα τοπιραμάτης. Αύξηση συστηματικής έκθεσης (26% για AUC) με δόσεις τοπιραμάτης έως 600 mg/ημέρα.
    ΣύστασηΤα επίπεδα του λιθίου θα πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Ρισπεριδόνη
    προσοχή
    Μείωση συστηματικής έκθεσης ρισπεριδόνης (16-33% για AUC) με 250-400 mg/ημέρα τοπιραμάτης. Αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες (υπνηλία, παραισθησία, ναυτία) όταν η τοπιραμάτη προστίθεται.
  • Υδροχλωροθειαζίδη (HCTZ)
    προσοχή
    Αύξηση Cmax τοπιραμάτης κατά 27% και AUC τοπιραμάτης κατά 29%. Μειώσεις στο κάλιο του ορού.
    ΣύστασηΗ προσθήκη HCTZ μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης τοπιραμάτης.
  • Μετφορμίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax μετφορμίνης κατά 18% και AUC μετφορμίνης κατά 25%. Μείωση κάθαρσης τοπιραμάτης.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή στην τακτική παρακολούθηση για τον ικανοποιητικό έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Πιογλιταζόνη
    παρακολούθηση
    Μείωση AUC της πιογλιταζόνης κατά 15%. Μείωση Cmax/AUC των ενεργών μεταβολιτών.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή στην τακτική παρακολούθηση για τον ικανοποιητικό έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Γλιβουρίδη
    παρακολούθηση
    Μείωση AUC της γλιβουρίδης κατά 25% και των ενεργών μεταβολιτών της.
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή στην τακτική παρακολούθηση για τον ικανοποιητικό έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Παράγοντες προδιάθεσης στη νεφρολιθίαση
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου νεφρολιθίασης.
    ΣύστασηΑυτοί οι παράγοντες θα πρέπει να αποφεύγονται.
  • Αμιτριπτυλίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax και AUC του μεταβολίτη νορτριπτιλίνη κατά 20%.
  • Διϋδροεργοταμίνη
    παρακολούθηση
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις του συγχορηγούμενου φαρμάκου ή της τοπιραμάτης.
  • Αλοπεριδόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση AUC του μειωμένου μεταβολίτη κατά 31%.
  • Προπανολόλη
    παρακολούθηση
    Αύξηση Cmax της 4-OH προπανολόλης κατά 17%. Αύξηση Cmax (9-16%) και AUC (9-17%) της τοπιραμάτης.
  • Σουματριπτάνη
    παρακολούθηση
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις της σουματριπτάνης. (Επίδραση στην τοπιραμάτη δεν μελετήθηκε).
  • Πιζοτιφένιο
    παρακολούθηση
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις του συγχορηγούμενου φαρμάκου ή της τοπιραμάτης.
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Μείωση AUC της διλτιαζέμης κατά 25% και της DEA κατά 18%. Αύξηση AUC της τοπιραμάτης κατά 20%.
  • Βενλαφαξίνη
    παρακολούθηση
    Καμία κλινικά σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις του συγχορηγούμενου φαρμάκου ή της τοπιραμάτης.
  • Φλουναριζίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση AUC της φλουναριζίνης κατά 16%.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Ηωσινοφιλία
  • Ουδετεροπενία
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αλλεργικό οίδημα
  • Οίδημα προσώπου
Οφθαλμικές
  • Οίδημα επιπεφυκότα
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
  • Θαμπή όραση
  • Διπλωπία
  • Οπτική διαταραχή
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Σκότωμα
  • Μυωπία
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
  • Ξηροφθαλμία
  • Φωτοφοβία
  • Βλεφαρόσπασμος
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Φωτοψία
  • Μυδρίαση
  • Πρεσβυωπία
  • Ετερόπλευρη τύφλωση
  • Παροδική τύφλωση
  • Γλαύκωμα
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Διαταραγμένη αντίληψη οπτικού βάθους
  • Σκιατικό σκότωμα
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Νυκταλωπία
  • Αμβλυωπία
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Ωχροπάθεια
  • Διαταραχή κινητικότητας του οφθαλμού
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Μειωμένη όρεξη
  • Μεταβολική οξέωση
  • Υποκαλιαιμία
  • Αυξημένη όρεξη
  • Πολυδιψία
  • Υπερχλωραιμική οξέωση
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Βραδυφρενία
  • Αϋπνία
  • Διαταραχή γλωσσικής έκφρασης
  • Άγχος
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Επιθετικότητα
  • Μεταβολή διάθεσης
  • Διέγερση
  • Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Οργή
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
  • Ψευδαίσθηση
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Ακουστική ψευδαίσθηση
  • Οπτική ψευδαίσθηση
  • Απάθεια
  • Απουσία αυθόρμητου λόγου
  • Διαταραχή ύπνου
  • Ευστάθεια
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Ανησυχία
  • Κλάμα
  • Δυσφημία
  • Ευφορική διάθεση
  • Παράνοια
  • Εμμονή
  • Προσβολή πανικού
  • Εύκολο κλάμα
  • Διαταραχή διαβάσματος
  • Επίπεδο συναίσθημα
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
  • Αϋπνία κατά τη μέση του ύπνου
  • Εύκολη διάσπαση προσοχής
  • Πολύ πρωινή αφύπνιση
  • Αντίδραση πανικού
  • Εξηρμένη συναισθηματική διάθεση
  • Μανία
  • Διαταραχή πανικού
  • Απελπισία
  • Υπομανία
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
  • Ευερεθιστότητα
Νευρικό
  • Νωθρότητα
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Διαταραχή στην προσοχή
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Αμνησία
  • Νοητική διαταραχή
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
  • Επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες
  • Σπασμός
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Τρόμος
  • Λήθαργος
  • Υποαισθησία
  • Νυσταγμός
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Δυσαρθρία
  • Τρόμος κατά τις εκούσιες κινήσεις
  • Καταστολή
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
  • Σύνθετες εστιακές επιληπτικές κρίσεις
  • Διαταραχή λόγου
  • Συγκοπή
  • Διαταραχή αισθητικότητας
  • Υπερβολικός ύπνος
  • Αφασία
  • Επαναλαμβανόμενη ομιλία
  • Υποκινησία
  • Δυσκινησία
  • Ζάλη θέσης
  • Πτωχή ποιότητα ύπνου
  • Απώλεια αισθητικότητας
  • Παροσμία
  • Παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
  • Δυσαισθησία
  • Υπογευσία
  • Αδεξιότητα
  • Αύρα
  • Αγευσία
  • Δυσγραφία
  • Δυσφασία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Προσυγκοπή
  • Δυστονία
  • Απραξία
  • Διαταραχή κιρκαδιανού ρυθμού ύπνου
  • Υπεραισθησία
  • Υποσμία
  • Ανοσμία
  • Ιδιοπαθής τρόμος
  • Ακινησία
  • Μη απόκριση σε ερεθίσματα
  • Ίλιγγος
  • Υπαισθησία στόματος
  • Υπαισθησία προσώπου
  • Μη φυσιολογική βάδιση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ακουσία εκροή σιέλου από το στόμα
Δέρμα
  • Αίσθηση εγκαύματος
  • Μυρμηκίαση
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ανιδρωσία
  • Κνίδωση
  • Ερύθημα
  • Γενικευμένος κνησμός
  • Κηλιδώδες εξάνθημα
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
  • Αλλεργική δερματίτιδα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Μη φυσιολογική οσμή δέρματος
  • Περικογχικό οίδημα
  • Εστιασμένη κνίδωση
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Αυτί
  • Εμβοές
  • Ωταλγία
  • Κώφωση
  • Ετερόπλευρη κώφωση
  • Νευροαισθητήρια κώφωση
  • Δυσφορία ωτός
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Έξαψη
  • Εξάψεις
  • Φαινόμενο Raynaud
  • Περιφερική ψυχρότητα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ρινόρροια
  • Δύσπνοια κόπωσης
  • Υπερέκκριση παραρρινίων κόλπων
  • Δυσφωνία
  • Βήχας
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσφορία στομάχου
  • Στοματική παραισθησία
  • Γαστρίτιδα
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Μετεωρισμός
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
  • Ουλορραγία
  • Διάταση κοιλίας
  • Επιγαστρική δυσφορία
  • Κοιλιακή ευαισθησία
  • Υπερέκκριση σιέλου
  • Άλγος στόματος
  • Απόπνοια
  • Γλωσσοδυνία
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυοσκελετικός πόνος θώρακα
  • Διόγκωση άρθρωσης
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Λαγόνιο άλγος
  • Μυϊκή κόπωση
  • Δυσφορία άκρου
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρολιθίαση
  • Πολλακιουρία
  • Δυσουρία
  • Λιθίαση ουροφόρων οδών
  • Ακράτεια ούρων
  • Αιματουρία
  • Ακράτεια
  • Επιτακτική ούρηση
  • Κωλικός νεφρού
  • Άλγος νεφρού
  • Λιθίαση ουρητήρα
  • Νεφροσωληναριακή οξέωση
  • Παρουσία κρυστάλλων στα ούρα
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Εξασθένηση
  • Διαταραχή βαδίσματος
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Υπερθερμία
  • Δίψα
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Αίσθηση μέθης
  • Αίσθηση εκνευρισμού
  • Οίδημα προσώπου
Άλλο
  • Ασβέστωση
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
  • Μειωμένα διττανθρακικά αίματος
Κοινωνικές
  • Ανικανότητα μάθησης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
    Γενικές
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βραδυφρενία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή βαδίσματος
    Γενικές
    Συχνές
  • Διαταραχή γλωσσικής έκφρασης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή στην προσοχή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μεταβολή διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μεταβολική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος θώρακα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νεφρολιθίαση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Νοητική διαταραχή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οργή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Πολλακιουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Πολυδιψία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινόρροια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Στοματική παραισθησία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τρόμος κατά τις εκούσιες κινήσεις
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υποαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ωταλγία
    Αυτί
    Συχνές
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος νεφρού
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος στόματος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα στα οπτικά πεδία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εγκαύματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εκνευρισμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μέθης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αδεξιότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ακουσία εκροή σιέλου από το στόμα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ακουστική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανιδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα μάθησης
    Κοινωνικές
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση πανικού
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απουσία αυθόρμητου λόγου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απόπνοια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Απώλεια αισθητικότητας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αφασία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία κατά τη μέση του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αύρα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένος κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γλωσσοδυνία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή αισθητικότητας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή διαβάσματος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή λόγου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διόγκωση άρθρωσης
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Δυσαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσγραφία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφασία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφημία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Δυσχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια κόπωσης
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εμμονή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εξηρμένη συναισθηματική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επίπεδο συναίσθημα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επαναλαμβανόμενη ομιλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επιγαστρική δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιτακτική ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ετερόπλευρη κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Ευστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ευφορική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εύκολη διάσπαση προσοχής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εύκολο κλάμα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη θέσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κηλιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κλάμα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή ευαισθησία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κωλικός νεφρού
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Λαγόνιο άλγος
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λιθίαση ουροφόρων οδών
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική βάδιση
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυρμηκίαση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μυωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή κόπωση
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευροαισθητήρια κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Νωθρότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Οπτική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ουλορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παράνοια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παρουσία κρυστάλλων στα ούρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερική ψυχρότητα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Πολύ πρωινή αφύπνιση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Πρεσβυωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Προσβολή πανικού
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Προσυγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πτωχή ποιότητα ύπνου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Σκότωμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σύνθετες εστιακές επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία προσώπου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση παραρρινίων κόλπων
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερβολικός ύπνος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερθερμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Υπερχλωραιμική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπογευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοψία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ακινησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αλλεργικό οίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αμβλυωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ανοσμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Απελπισία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Απραξία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραγμένη αντίληψη οπτικού βάθους
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή κιρκαδιανού ρυθμού ύπνου
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή πανικού
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εστιασμένη κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ετερόπλευρη τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ιδιοπαθής τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Λιθίαση ουρητήρα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Μη απόκριση σε ερεθίσματα
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική οσμή δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Νυκταλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Παροδική τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Περικογχικό οίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σκιατικό σκότωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υποσμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ασβέστωση
    Άλλο
    Άγνωστης συχνότητας
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Οφθαλμικές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Διαταραχή κινητικότητας του οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Δυσφορία άκρου
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Άγνωστης συχνότητας
  • Μειωμένα διττανθρακικά αίματος
    Εργαστηριακές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Νεφροσωληναριακή οξέωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Άγνωστης συχνότητας
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Άγνωστης συχνότητας
  • Ωχροπάθεια
    Οφθαλμικές
    Άγνωστης συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η τοπιραμάτη ήταν τερατογόνος σε ποντίκια, αρουραίους και κουνέλια. Στους αρουραίους, η τοπιραμάτη διαπερνά το φράγμα του πλακούντα. Τα βρέφη που εκτίθενται σε μονοθεραπεία με τοπιραμάτη κατά το πρώτο τρίμηνο διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών δυσπλασιών (π.χ., κρανιοπροσωπικά ελλείμματα, όπως λαγώχειλος/λυκόστομα, υποσπαδίας και ανωμαλίες στις οποίες εμπλέκονται διάφορα συστήματα του σώματος) και υψηλότερο επιπολασμό χαμηλού βάρους γέννησης (<2500 grams). Υπάρχει επίσης αυξημένος κίνδυνος τερατογόνων επιδράσεων με συνδυαστική θεραπεία. Για την ένδειξη προφύλαξης της ημικρανίας, η τοπιραμάτη αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη και σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς αποτελεσματική αντισύλληψη. Για την ένδειξη επιληψίας, η τοπιραμάτη πρέπει να συνταγογραφείται μετά από πλήρη ενημέρωση της γυναίκας για τους γνωστούς κινδύνους της ανεξέλεγκτης επιληψίας στην εγκυμοσύνη και τους πιθανούς κινδύνους του φαρμακευτικού προϊόντος στο έμβρυο. Σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία συνιστάται η χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης και η εξέταση εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει έκκριση της τοπιραμάτης στο γάλα. Περιορισμένες παρατηρήσεις σε ασθενείς υποδεικνύουν εκτενή έκκριση της τοπιραμάτης στο θηλάζον γάλα. Πρέπει να παρθεί απόφαση για τη συνέχιση ή μη του θηλασμού ή για τη διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με τοπιραμάτη λαμβάνοντας υπόψη τη σπουδαιότητα του φαρμακευτικού προϊόντος για τη μητέρα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σπασμούς
  • νωθρότητα
  • διαταραχές του λόγου
  • θολή όραση
  • διπλωπία
  • επηρεασμένη διανοητική ικανότητα
  • λήθαργο
  • μη φυσιολογικό συντονισμό
  • καταπληξία
  • υπόταση
  • κοιλιακό πόνο
  • διέγερση
  • ζάλη
  • κατάθλιψη
  • σοβαρή μεταβολική οξέωση
Αντιμετώπιση
Στην οξεία υπερδοσολογία με τοπιραμάτη, εάν η πρόσληψη είναι πρόσφατη, το στομάχι θα πρέπει να κενωθεί αμέσως με πλύση στομάχου ή πρόκληση εμετού. Έχει αποδειχθεί in vitro ότι ο ενεργοποιημένος άνθρακας απορροφά την τοπιραμάτη. Η θεραπεία θα πρέπει να είναι κατάλληλα υποστηρικτική και ο ασθενής θα πρέπει να ενυδατώνεται καλά.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η τοπιραμάτη ενεργεί στο κεντρικό νευρικό σύστημα και είναι δυνατό να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη ή άλλα σχετικά συμπτώματα. Ενδέχεται, επίσης, να προκαλέσει οπτικές διαταραχές και/ή θολή όραση. Αυτές οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις θα μπορούσαν να είναι δυνητικά επικίνδυνες για τους ασθενείς που οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα, τουλάχιστον μέχρι να εδραιωθεί η εμπειρία του κάθε ασθενούς με το φαρμακευτικό προϊόν.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας:
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο προζελατινοποιημένο (αραβοσίτου)
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο (τύπος Α)
Πυριτίου οξείδιο, κολλοειδές άνυδρο
Μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη:
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
25, 300 και 400 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
50 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 3350
Πολυβινυλαλκοόλη
Τάλκης
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
100 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
Σιδήρου οξείδιο μέλαν (E172)
200 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
Ερυθρό (E129)
Ινδικοκαρμίνιο (E132)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά, παρασκευάσματα κατά της ημικρανίας κωδικός ATC: N03A X11

Ο ακριβής μηχανισμός σύμφωνα με τον οποίο η τοπιραμάτη ασκεί τις αντιεπιληπτικές επιδράσεις και τις επιδράσεις της για την προφύλαξη από την ημικρανία δεν είναι γνωστός. Ηλεκτροφυσιολογικές και βιοχημικές μελέτες σε καλλιεργημένους νευρώνες έχουν εντοπίσει τρεις ιδιότητες που μπορεί να συμβάλλουν στην αντιεπιληπτική αποτελεσματικότητα της τοπιραμάτης.

Δυναμικά ενέργειας που προκλήθηκαν επανειλημμένα από εμμένουσα αποπόλωση των νευρώνων ανεστάλησαν από την τοπιραμάτη κατά χρονο-εξαρτώμενο τρόπο, δηλωτικό μιας εξαρτώμενης από την κατάσταση δράσης αποκλεισμού του διαύλου του νατρίου. Η τοπιραμάτη αύξησε τη συχνότητα στην οποία η γ-aminobutyrate (GABA) ενεργοποίησε τους υποδοχείς GABAA, και βελτίωσε την ικανότητα των GABA να επάγουν ροή ιόντων του χλωρίου μέσα στους νευρώνες υποδηλώνοντας ότι η τοπιραμάτη ενισχύει τη δραστηριότητα αυτού του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή.

Η επίδραση αυτή δεν εμποδίστηκε από τη φλουμαζενίλη, έναν ανταγωνιστή των βενζοδιαζεπινών, ούτε αύξησε η τοπιραμάτη τη διάρκεια του χρόνου ανοίγματος ενός καναλιού, διαφοροποιώντας την τοπιραμάτη από τα βαρβιτουρικά, τα οποία ρυθμίζουν τους υποδοχείς GABAA. Καθώς το αντιεπιληπτικό προφίλ της τοπιραμάτης διαφοροποιείται σημαντικά από αυτό των βενζοδιαζεπινών, μπορεί να ρυθμίζει έναν μη ευαίσθητο στις βενζοδιαζεπίνες υποτύπο του υποδοχέα GABAA. Η τοπιραμάτη ανταγωνίστηκε την ικανότητα της καινάτης στην ενεργοποίηση του υποτύπου kainate/AMPA (α -amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid) του υποδοχέα του διεγερτικού αμινοξέος (γλουταμινικό), αλλά δεν είχε καμία εμφανή επίδραση στη δράση του Nmethyl-D-aspartate (NMDA) στον NMDA υποτύπο υποδοχέα. Αυτές οι επιδράσεις της τοπιραμάτης εξαρτιόνταν από τη συγκέντρωση σε εύρος 1 μM έως 200 μM, με ελάχιστη παρατηρηθείσα δραστηριότητα στα 1 μM έως 10 μM.

Επιπρόσθετα, η τοπιραμάτη αναστέλλει μερικά ισοένζυμα της καρβονικής ανυδράσης. Αυτή η φαρμακολογική επίδραση είναι πολύ ασθενέστερη από αυτή της ακεταζολαμίδης, γνωστού αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης, και δεν φαίνεται να συνιστά σημαντικό κομμάτι της αντιεπιληπτικής δράσης της τοπιραμάτης.

Σε μελέτες σε ζώα, η τοπιραμάτη παρουσιάζει αντισπασμωδική δράση σε δοκιμασίες μεγίστης έκλυσης σπασμών με ηλεκτροσόκ σε αρουραίους και ποντικούς και είναι αποτελεσματική σε «επιληπτικά μοντέλα» τρωκτικών, τα οποία περιλαμβάνουν τονικές κρίσεις και κρίσεις τύπου αφαίρεσης στον αυθόρμητα επιληπτικό αρουραίο (SER) και τονικές και κλονικές κρίσεις που προξενούνται στους αρουραίους με διέγερση της αμυγδαλής ή με ολική ισχαιμία. Η τοπιραμάτη είναι μόνο ασθενώς δραστική στην αναστολή κλονικών κρίσεων που προκαλούνται από τον ανταγωνιστή του υποδοχέα GABAA, pentylenetetrazole.

Μελέτες σε ποντίκια που έλαβαν ταυτόχρονη χορήγηση τοπιραμάτης και καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης έδειξαν συνεργική αντιεπιληπτική δράση, ενώ ο συνδυασμός με φαινυτοΐνη έδειξε αθροιστική αντιεπιληπτική δράση. Σε καλά ελεγχόμενες μελέτες προσθήκης, δεν εμφανίστηκε συσχέτιση μεταξύ των συγκεντρώσεων της τοπιραμάτης στο πλάσμα και της κλινικής του αποτελεσματικότητας. Δεν έχουν εμφανιστεί ενδείξεις ανοχής στον άνθρωπο.

Κρίσεις αφαίρεσης Τα αποτελέσματα δύο μελετών (CAPSS-326 και TOPMAT-ABS-001) σχετικά με κρίσεις αφαίρεσης, έδειξαν ότι η θεραπεία με τοπιραμάτη δεν ελαττώνει την συχνότητα των κρίσεων αφαίρεσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο και το σκληρό καψάκιο είναι βιοϊσοδύναμα σκευάσματα.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τοπιραμάτης συγκρινόμενο με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα δείχνει ένα μακρύ χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, γραμμική φαρμακοκινητική, επικρατούσα νεφρική κάθαρση, απουσία από σημαντική πρωτεϊνική σύνδεση και έλλειψη από κλινικά σχετικούς ενεργούς μεταβολίτες.

Η τοπιραμάτη δεν είναι ισχυρός επαγωγέας μεταβολιζόμενων από φάρμακο ενζύμων, μπορεί να χορηγηθεί ανεξάρτητα από τα γεύματα και δεν είναι απαραίτητη η τακτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της τοπιραμάτης στο πλάσμα. Στις κλινικές μελέτες, δεν υπήρξε σαφής συσχέτιση μεταξύ των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της αποτελεσματικότητας ή των ανεπιθύμητων ενεργειών.

Απορρόφηση

Η απορρόφηση της τοπιραμάτης είναι καλή και ταχεία. Μετά από του στόματος χορήγηση 100 mg τοπιραμάτης σε υγιή άτομα, επιτεύχθηκε μέση ανώτερη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) 1,5 μg/ml μέσα σε 2 έως 3 ώρες (Tmax). Με βάση την ανάκτηση της ραδιενέργειας από τα ούρα, το μέσο ποσοστό απορρόφησης μιας δόσης από 100 mg C- τοπιραμάτη ήταν τουλάχιστον 81%. Δεν παρατηρείται κλινικά σημαντική επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα της τοπιραμάτης.

Κατανομή

Γενικά, το 13 έως 17% της τοπιραμάτης δεσμεύεται στην πρωτεΐνη του πλάσματος. Έχει παρατηρηθεί σημείο δέσμευσης μικρής ικανότητας για την τοπιραμάτη στα/πάνω στα ερυθροκύτταρα με κορεσμό πάνω από συγκεντρώσεις πλάσματος των 4 μg/ml. Ο όγκος της κατανομής ποικίλει αντίστροφα με τη δόση. Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 0,80 έως 0,55 l/kg για απλές δόσεις εύρους από 100 έως 1200 mg. Εντοπίστηκε επίδραση του γένους στον όγκο κατανομής, με τις τιμές για τις γυναίκες να είναι περίπου 50% των αντίστοιχων για τους άνδρες. Αυτό αποδόθηκε στο μεγαλύτερο ποσοστό σωματικού λίπους στις γυναίκες ασθενείς και δεν έχει κλινικές συνέπειες.

Βιομετασχηματισμός

Η τοπιραμάτη δεν μεταβολίζεται εκτενώς (~ 20%) σε υγιείς εθελοντές. Μεταβολίζεται σε ποσοστό μέχρι 50% σε ασθενείς στους οποίους συγχορηγείται αντιεπιληπτική θεραπεία με γνωστούς επαγωγείς ενζύμων, οι οποίοι εμπλέκονται στο μεταβολισμό των φαρμάκων. Έξι μεταβολίτες, οι οποίοι σχηματίστηκαν μέσω υδροξυλίωσης, υδρόλυσης και γλυκουρονιδοποίησης έχουν απομονωθεί, χαρακτηριστεί και αναγνωριστεί από το πλάσμα, τα ούρα και τα κόπρανα των ανθρώπων. Ο κάθε μεταβολίτης αναπαριστά λιγότερο από το 3% της συνολικής ραδιενέργειας που εκκρίνεται μετά από τη χορήγηση C- τοπιραμάτη. Εξετάσθηκαν δύο μεταβολίτες, οι οποίοι διατήρησαν το μεγαλύτερο τμήμα της δομής της τοπιραμάτης, και βρέθηκε ότι έχουν μικρή ή καθόλου αντισπασμωδική δράση.

Απέκκριση

Στους ανθρώπους, η κύρια οδός απέκκρισης της αμετάβλητης τοπιραμάτης και των μεταβολιτών της είναι μέσω των νεφρών (τουλάχιστον 81% της δόσης). Το 66% περίπου μιας δόσης C- τοπιραμάτη εκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα σε διάστημα τεσσάρων ημερών. Μετά από δοσολόγηση δις ημερησίως με 50 mg και 100 mg τοπιραμάτης, η μέση νεφρική κάθαρση ήταν περίπου 18 ml/min και 17 ml/min, αντιστοίχως. Υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής σωληναριακής επαναρρόφησης της τοπιραμάτης. Αυτό υποστηρίχθηκε από μελέτες σε αρουραίους όπου η τοπιραμάτη συγχορηγήθηκε με προβενεσίδη και παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη νεφρική κάθαρση της τοπιραμάτης. Συνολικά, η κάθαρση στο πλάσμα είναι περίπου 20 έως 30 ml/min στους ανθρώπους μετά από χορήγηση από του στόματος.

Η τοπιραμάτη παρουσιάζει χαμηλή μεταβλητότητα στις συγκεντρώσεις του πλάσματος μεταξύ των διαφόρων ατόμων, και έχει, επομένως, προβλέψιμη φαρμακοκινητική. Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης είναι γραμμική με κάθαρση πλάσματος σταθερή και την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα να αυξάνει κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο σε ένα εύρος 100 έως 400 mg απλής από του στόματος δόσης σε υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι δυνατό να χρειαστούν 4 έως 8 ημέρες προκειμένου να φθάσουν σε επίπεδα σταθερής κατάστασης στο πλάσμα. Η μέση Cmax μετά από πολλαπλές, δύο φορές την ημέρα, από του στόματος λαμβανόμενες δόσεις των 100 mg σε υγιή άτομα ήταν 6,76 μg/ml. Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων από 50 και 100 mg τοπιραμάτης δύο φορές την ημέρα, η μέση ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα ήταν περίπου 21 ώρες.

Η ταυτόχρονη χορήγηση δόσεων τοπιραμάτης, 100 έως 400 mg δύο φορές την ημέρα, με φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη δείχνει ανάλογες με τη δόση αυξήσεις στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα της τοπαριμάτης.

Η κάθαρση της τοπιραμάτης από το πλάσμα και τους νεφρούς μειώνεται στους ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (CLCR ≤ 70 ml/min), όπως επίσης μειώνεται η κάθαρση από το πλάσμα στους ασθενείς σε τελικό στάδιο νεφροπάθειας. Ως εκ τούτου, αναμένονται υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα τοπιραμάτης σε σταθεροποιημένη κατάσταση για μια συγκεκριμένη δόση σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία σε σύγκριση με αυτούς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η τοπιραμάτη απομακρύνεται αποτελεσματικά από το πλάσμα με αιμοκάθαρση.

Η κάθαρση της τοπιραμάτης στο πλάσμα μειώνεται στους ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Η κάθαρση της τοπιραμάτης από το πλάσμα δεν μεταβάλλεται στους ηλικιωμένους ασθενείς απουσία υποκείμενης νεφροπάθειας.

Παιδιατρικός πληθυσμός (φαρμακοκινητική, έως 12 ετών) Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης σε παιδιά, όπως και στους ενήλικες που λαμβάνουν επιπρόσθετη θεραπεία, είναι γραμμική, με κάθαρση ανεξάρτητη της δόσης και συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης στο πλάσμα, οι οποίες αυξάνονται κατ’ αναλογία με τη δόση. Τα παιδιά, παρόλα αυτά, έχουν μία υψηλότερη κάθαρση και βραχύτερη ημιπερίοδο ζωής. Συνεπώς, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα της τοπιραμάτης για την ίδια δόση σε mg/kg μπορεί να είναι χαμηλότερες στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες. Όπως και στους ενήλικες, η επαγωγή αντιεπιληπτικών φαρμάκων από ηπατικά ένζυμα ελαττώνει τις συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, μελέτες έχουν δείξει ότι η τοπιραμάτη αναστέλλει τα δυναμικά δράσης που προκαλούνται επαναληπτικά από παρατεταμένη εκπόλωση των νευρώνων με τρόπο εξαρτώμενο από τον χρόνο, υποδηλώνοντας…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντιεπιληπτικά, παρασκευάσματα κατά της ημικρανίας κωδικός ATC: N03A X11 Ο ακριβής μηχανισμός σύμφωνα με τον οποίο η τοπιραμάτη ασκεί τις αντιεπιληπτικές επιδράσεις και τις επιδράσεις…

Φαρμακοκινητική
Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο και το σκληρό καψάκιο είναι βιοϊσοδύναμα σκευάσματα. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τοπιραμάτης συγκρινόμενο με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα δείχνει ένα μακρύ χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, γραμμική φαρμακοκινητική,…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Οι μεταβολίτες της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστό ότι είναι ενεργοί. Ο μεταβολισμός της τοπιραμάτης χαρακτηρίζεται από αντιδράσεις γλυκουρονιδίωσης, υδροξυλίωσης και υδρόλυσης που οδηγούν στην παραγωγή έξι μικρών μεταβολιτών. Μερικοί από τους…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ιδεασμός αυτοκτονίας neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — —
Απώλεια σωματικού βάρους more_horizΆλλο / λοιπά — Κατά τη διάρκεια θεραπείας με τοπιραμάτη
Διττανθρακικά στον ορό more_horizΆλλο / λοιπά — Κατά τη θεραπεία με τοπιραμάτη, ή εάν παρουσιαστούν σημεία/συμπτώματα μεταβολικής οξέωσης
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Τοπιραμάτη (εμπορική ονομασία Topamax) είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που παράγεται από την Ortho-McNeil Neurologics, τμήμα της Johnson & Johnson. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες. Σε παιδιά ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του συνδρόμου Lennox-Gastaut (διαταραχή που προκαλεί επιληπτικές κρίσεις και καθυστερήσεις στην ανάπτυξη). Είναι επίσης εγκεκριμένο από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) και πλέον συνταγογραφείται συχνότερα, για την πρόληψη των ημικρανιών. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και τον έλεγχο των εστιακών κρίσεων και των σοβαρών τονικοκλονικών (grand mal) κρίσεων, καθώς και για την πρόληψη των κεφαλαλγιών ημικρανίας. Σε παιδιά χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του συνδρόμου Lennox-Gastaut.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τοπιραμάτη είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που ενδείκνυται στη θεραπεία της επιληψίας και της ημικρανίας. Η τοπιραμάτη ενισχύει τους χλωριούχους διαύλους που ενεργοποιούνται από το GABA. Επιπλέον, η τοπιραμάτη αναστέλλει την διεγερτική νευροδιαβίβαση, μέσω δράσεων στους υποδοχείς kainate και AMPA. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπιραμάτη έχει ειδική επίδραση στους υποδοχείς GluR5 kainate. Είναι επίσης αναστολέας της ανθρακικής ανυδράσης, ιδίως των υποτύπων II και IV, αλλά αυτή η δράση είναι ασθενής και απίθανο να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές της δράσεις, αλλά μπορεί να εξηγήσει την δυσγευσία και την ανάπτυξη νεφρολιθιάσεων που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η πιθανή της δράση ως σταθεροποιητικό της διάθεσης φαίνεται να συμβαίνει πριν τις αντιεπιληπτικές ιδιότητες σε χαμηλότερες δόσεις. Η τοπιραμάτη αναστέλλει τις μέγιστες ηλεκτροσόκ και τις προκαλούμενες από πεντυλενοτετραζόλη κρίσεις, καθώς και τις εστιακές και δευτερογενώς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις στο μοντέλο kindling, ευρήματα που προδικάζουν ένα ευρύ φάσμα αντισπασμωδικών δραστηριοτήτων κλινικά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, μελέτες έχουν δείξει ότι η τοπιραμάτη αναστέλλει τα δυναμικά δράσης που προκαλούνται επαναληπτικά από παρατεταμένη εκπόλωση των νευρώνων με τρόπο εξαρτώμενο από τον χρόνο, υποδηλώνοντας μια μπλοκάρισμα διαύλων νατρίου εξαρτώμενο από την κατάσταση. Η τοπιραμάτη επίσης ενισχύει τη δραστηριότητα του νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) σε ορισμένους υποτύπους του υποδοχέα GABAA (ελέγχει έναν ενσωματωμένο δίαυλο χλωρίου), υποδεικνύοντας έναν πιθανό μηχανισμό μέσω ενίσχυσης της δραστηριότητας του GABA. Η τοπιραμάτη επίσης επιδεικνύει ανταγωνισμό στον υποτύπο AMPA/kainate του διεγερτικού αμινοξέος γλουταμινικού. Αναστέλλει επίσης την ανθρακική ανυδράση (ιδίως τα ισοένζυμα II και IV), αλλά αυτή η δράση είναι ασθενής και απίθανο να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές της δράσεις.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία με μέγιστες εφικτές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2 ώρες και βιοδιαθεσιμότητα 80%.
DrugBank

Half life

expand_more
19 έως 23 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
15-41% (στο εύρος συγκεντρώσεων στο πλάσμα 0.5 - 250 mg/mL).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η τοπιραμάτη δεν μεταβολίζεται εκτενώς και αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα (περίπου 70% της χορηγούμενης δόσης).
DrugBank

Clearance

expand_more
  • Από του στόματος κάθαρση πλάσματος=20 - 30 mL/min [σε ανθρώπους μετά από από του στόματος χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, διέγερση, θολή όραση, επιληπτικές κρίσεις, κατάθλιψη, ζάλη, διπλωπία, υπνηλία, διαταραγμένος συντονισμός, διαταραγμένη διανοητική δραστηριότητα, χαμηλή αρτηριακή πίεση, μειωμένη συνείδηση, σοβαρή διάρροια, υπνηλία και προβλήματα ομιλίας.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 N03AX11
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
    • Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
    • Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Β N03AX11
    Ενήλικες — Γενικευμένες τονικο-κλονικές κρίσεις
    • Πρωτοπαθώς γενικευμένες ή αμφοτερόπλευρης έναρξης τονικο-κλονικές κρίσεις
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Γ N03AX11
    Ενήλικες — Αφαιρέσεις / Αφαιρετικά σύνδρομα
    • Γενικευμένη επιληψία τύπου αφαιρέσεων
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Δ N03AX11
    Ενήλικες — Μυοκλονικές κρίσεις / Μυοκλονικά σύνδρομα
    • Γενικευμένη επιληψία τύπου μυοκλονιών
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιεπιληπτικά φάρμακα (συνέχεια)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Σταδιακή μείωση

monitoringΑνεπιθύμητες ενέργειες
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5284627
Μοριακός τύπος
C12H21NO8S
Μοριακό βάρος
339.36
IUPAC
[(1R,2S,6S,9R)-4,4,11,11-tetramethyl-3,5,7,10,12-pentaoxatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-6-yl]methyl sulfamate
InChIKey
KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.