Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N03AX11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TOPIRAMATE

Τοπιραμάτη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιεπιληπτικά, άλλα αντιεπιληπτικά, κωδικός ATC: N03AX11.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γενικευμένες τονικοκλονικές επιληπτικές κρίσεις · Δευτερογενής γενικευμένη επιληπτική κρίση · Επιληπτικές κρίσεις · Επιληπτικές κρίσεις εστιακής έναρξης · Εστιακή επιληπτική κρίση · Σύνδρομο Lennox-Gastaut

  • G43 Ημικρανία
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2022
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος TOPAMAC
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
25 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με τυπωμένο
το "T25" στη μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
50 mg: Ανοικτό κίτρινο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική
γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "50" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και
απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
100 mg: Κίτρινο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική γραμμή
και τυπωμένο το "T" και το "100" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και απλό
στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
200 mg: Ροζ, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με διαχωριστική γραμμή και
τυπωμένο το "T" και το "200" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη μία πλευρά και απλό στην
άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
300 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με
διαχωριστική γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "300" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη
μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
400 mg: Λευκό έως υπόλευκο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, σχήματος καψακίου δισκίο με
διαχωριστική γραμμή και τυπωμένο το "T" και το "400" εκατέρωθεν της διαχωριστικής γραμμής στη
μία πλευρά και απλό στην άλλη πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Ανεξάρτητα από τα γεύματα
Δόση έναρξης:
25 mg κάθε βράδυ
Τιτλοποίηση:
Η θεραπεία συνιστάται να αρχίζει με μία χαμηλή δόση και να ακολουθεί τιτλοποίηση μέχρι μια αποτελεσματική δόση. Η δόση και ο ρυθμός της τιτλοποίησης πρέπει να καθοδηγούνται από την κλινική ανταπόκριση. Εάν ο ασθενής δεν μπορεί να ανεχθεί το σχήμα της τιτλοποίησης, μπορούν να χρησιμοποιηθούν μικρότερες αυξήσεις ή μεγαλύτερα διαστήματα μεταξύ των αυξήσεων.
  • Ενήλικες (Μονοθεραπεία επιληψίας)
    Δόση100 mg/ημέρα έως 200 mg/ημέρα σε 2 διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση500 mg/ημέρα (σε 2 διαιρεμένες δόσεις). Έως 1.000 mg/ημέρα σε ανθεκτικούς τύπους επιληψίας.
    Η δόση και η τιτλοποίηση καθοδηγούνται από την κλινική ανταπόκριση. Ισχύει για όλους τους ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, ελλείψει υποκείμενης νεφρικής νόσου.
  • Παιδιά (άνω των 6 ετών, Μονοθεραπεία επιληψίας)
    Δόση100 mg/ημέρα (περίπου 2,0 mg/kg/ημέρα για παιδιά 6-16 ετών)
    Η δόση και ο ρυθμός τιτλοποίησης καθοδηγούνται από την κλινική έκβαση.
  • Ενήλικες (Συμπληρωματική θεραπεία επιληψίας)
    Δόση200-400 mg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Η δόση των 200 mg ήταν η μικρότερη αποτελεσματική δόση. Ισχύει για όλους τους ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων, ελλείψει υποκείμενης νεφρικής νόσου.
  • Παιδιά (2 ετών και άνω, Συμπληρωματική θεραπεία επιληψίας)
    Δόση5 έως 9 mg/kg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση30 mg/kg/ημέρα
    Η τιτλοποίηση πρέπει να ξεκινά με 25 mg (ή λιγότερο, 1 έως 3 mg/kg/ημέρα).
  • Ενήλικες (Προφύλαξη από ημικρανία)
    Δόση100 mg/ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις
    Μέγ. δόση200 mg/ημέρα
    Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να ωφεληθούν από μία συνολική ημερήσια δόση 50 mg/ημέρα. Συνιστάται προσοχή για δόσεις >100 mg/ημέρα.
  • Παιδιά (Ημικρανία)
    Δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών δεδομένων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
  • Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (CLCR ≤ 70 mL/min)
    ΔόσηΤο μισό της συνήθους δόσης έναρξης και συντήρησης
    Να χορηγείται με προσοχή. Μπορεί να χρειαστεί μεγαλύτερο χρονικό διάστημα για να φτάσουν τη σταθεροποιημένη κατάσταση.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (αιμοδιύλιση)
    ΔόσηΣυμπληρωματική δόση ίση περίπου με το μισό της ημερήσιας δόσης
    Κατά τις ημέρες της αιμοδιύλισης. Να χορηγείται σε διαιρούμενες δόσεις κατά την έναρξη και την ολοκλήρωση της διαδικασίας. Η δόση μπορεί να διαφέρει ανάλογα με τον εξοπλισμό.
  • Ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία είναι ανέπαφη.
  • Κορίτσια και γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά και να επιβλέπεται από γιατρό με εμπειρία. Εναλλακτικές θεραπευτικές επιλογές πρέπει να εξετάζονται. Η ανάγκη για θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται τουλάχιστον ετησίως.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Κύηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε προφύλαξη από ημικρανία
  • Δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη υψηλής αποτελεσματικότητας
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία σε προφύλαξη από ημικρανία
  • Κύηση, εκτός εάν δεν υπάρχει κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με επιληψία
  • Δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη υψηλής αποτελεσματικότητας, με εξαίρεση γυναίκες που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη, για τις οποίες δεν υπάρχει εναλλακτική, και είναι πλήρως ενημερωμένες για τους κινδύνους
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία με επιληψία
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Απόσυρση τοπιραμάτης
    Συνιστάται κατάλληλη παρακολούθηση σε περιπτώσεις όπου απαιτείται γρήγορη απόσυρση για ιατρικούς λόγους.
  • Αύξηση επιληπτικών κρίσεων
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικά φάρμακα
    Μπορεί να παρουσιάσουν αύξηση στη συχνότητα επιληπτικών κρίσεων ή στην εκδήλωση νέων τύπων επιληπτικών κρίσεων. Μπορεί να οφείλεται σε υπερδοσολογία, μείωση συγκεντρώσεων άλλων AEDs, εξέλιξη νόσου ή παράδοξη επίδραση.
  • Ενυδάτωση
    Είναι πολύ σημαντική η επαρκής ενυδάτωση. Μπορεί να ελαττώσει τον κίνδυνο νεφρολιθίασης. Η κατάλληλη ενυδάτωση πριν και κατά τη διάρκεια δραστηριοτήτων μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη θερμότητα.
  • Κύηση / Πρόγραμμα πρόληψης κύησης
    ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
    Μπορεί να προκαλέσει μείζονες συγγενείς δυσπλασίες και περιορισμό της εμβρυϊκής ανάπτυξης. Υπάρχει πιθανός κίνδυνος νευροαναπτυξιακών διαταραχών σε παιδιά που εκτίθενται ενδομήτρια.
  • Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    Πρέπει να πραγματοποιείται τεστ κύησης πριν την έναρξη της θεραπείας. Η ασθενής πρέπει να είναι πλήρως ενημερωμένη για τους κινδύνους. Χρειάζεται συμβουλευτική από ειδικό εάν σχεδιάζει εγκυμοσύνη (συζήτηση εναλλακτικών πριν τη διακοπή αντισύλληψης) και άμεση επικοινωνία με ειδικό εάν μείνει έγκυος.
  • Κορίτσια
    ΠληθυσμόςΚορίτσια που χρησιμοποιούν τοπιραμάτη
    Οι γονείς/φροντιστές πρέπει να επικοινωνήσουν με ειδικό μόλις εμφανιστεί εμμηναρχή. Πρέπει να λάβουν πληροφορίες για τους κινδύνους ενδομήτριας έκθεσης και την ανάγκη για αντισύλληψη υψηλής αποτελεσματικότητας. Να επαναξιολογείται η ανάγκη για συνέχιση της θεραπείας και να εξετάζονται εναλλακτικές.
  • Εκπαιδευτικά υλικά
    Εκπαιδευτικά υλικά είναι διαθέσιμα. Ο οδηγός ασθενούς πρέπει να παρέχεται σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία και σε γονείς/φροντιστές κοριτσιών. Κάρτα ασθενούς παρέχεται με τη συσκευασία.
  • Ολιγοϊδρωσία / Υπερθερμία
    ΠληθυσμόςΕιδικά σε νεαρά παιδιά που εκτίθενται σε υψηλές θερμοκρασίες περιβάλλοντος
    Έχει αναφερθεί μειωμένη εφίδρωση (ολιγοϊδρωσία) και αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος (υπερθερμία).
  • Διαταραχές της διάθεσης / Κατάθλιψη
    Παρατηρήθηκε αυξημένη συχνότητα εμφάνισης διαταραχών της διάθεσης και της κατάθλιψης.
  • Αυτοκτονία / Αυτοκτονικός ιδεασμός
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιεπιληπτικούς παράγοντες
    Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς. Πρέπει να εξετάζεται κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς (και φροντιστές) πρέπει να αναζητούν ιατρική συμβουλή εάν εμφανιστούν σημεία.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (SJS, TEN)
    Οι ασθενείς να ενημερώνονται για τα σημεία. Εάν υπάρχει υποψία SJS ή TEN, η χρήση του Τοπιραμάτη θα πρέπει να διακόπτεται.
  • Νεφρολιθίαση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση για νεφρολιθίαση ή που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που σχετίζονται με νεφρολιθίαση
    Ενδέχεται να αντιμετωπίζουν αυξημένο κίνδυνο σχηματισμού νεφρικών λίθων και σχετιζόμενων συμπτωμάτων.
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (CLCR ≤ 70 mL/min)
    Η τοπιραμάτη πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς η κάθαρση της είναι μειωμένη.
  • Μειωμένη ηπατική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η τοπιραμάτη πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς η κάθαρση της μπορεί να είναι μειωμένη.
  • Σύνδρομο οξείας μυωπίας και δευτερογενούς γλαυκώματος κλειστής γωνίας
    Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν μειωμένη οπτική οξύτητα και/ή οφθαλμικό άλγος. Η θεραπεία περιλαμβάνει διακοπή της τοπιραμάτης και κατάλληλα μέτρα για τη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Ανεπεξεργασμένη αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση μπορεί να οδηγήσει σε μόνιμη απώλεια όρασης. Πρέπει να αποφασιστεί η θεραπεία σε ασθενείς με ιστορικό οφθαλμικών διαταραχών.
  • Ελλείμματα στα οπτικά πεδία
    Έχουν αναφερθεί ελλείμματα στα οπτικά πεδία. Εάν εμφανιστούν, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής του φαρμάκου.
  • Μεταβολική οξέωση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καταστάσεις ή θεραπείες που αποτελούν παράγοντα κινδύνου για την εμφάνιση μεταβολικής οξέωσης
    Η υπερχλωραιμική μεταβολική οξέωση σχετίζεται με τη θεραπεία. Η χρόνια, μη θεραπευμένη μεταβολική οξέωση αυξάνει τον κίνδυνο νεφρολιθίασης και νεφροασβέστωσης, και μπορεί να οδηγήσει σε οστεοπενία. Σε παιδιατρικούς ασθενείς μπορεί να μειώσει τους ρυθμούς ανάπτυξης. Η τοπιραμάτη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Διαταραχή γνωστικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΕνήλικες
    Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις που απαιτούσαν μείωση δόσης ή διακοπή της θεραπείας.
  • Υπεραμμωνιαιμία και εγκεφαλοπάθεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν ανεξήγητο λήθαργο ή μεταβολές στη νοητική τους κατάσταση
    Έχει αναφερθεί υπεραμμωνιαιμία με ή χωρίς εγκεφαλοπάθεια, ο κίνδυνος είναι δοσοεξαρτώμενος και πιο συχνός με βαλπροϊκό οξύ. Συνιστάται εξέταση για υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια και μέτρηση των επιπέδων αμμωνίας.
  • Απώλεια σωματικού βάρους
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς
    Εάν ο ασθενής χάνει βάρος, μπορεί να εξεταστεί το συμπλήρωμα διατροφής ή αυξημένη πρόσληψη τροφής.
  • Δυσανεξία στη σακχαρόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα (πιθανή αναστολή CYP2C19). Μείωση συγκεντρώσεων τοπιραμάτης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση επιπέδων φαινυτοΐνης. Προσαρμογή δόσης τοπιραμάτης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Μείωση των συγκεντρώσεων τοπιραμάτης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης τοπιραμάτης.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Δεν προκαλεί κλινικά σημαντικές αλλαγές στις συγκεντρώσεις τοπιραμάτης στο πλάσμα. Συσχετίζεται με υπεραμμωνιαιμία με ή χωρίς εγκεφαλοπάθεια και υποθερμία.
    ΣύστασηΔεν απαιτεί προσαρμογή δόσης τοπιραμάτης. Παρακολούθηση για υπεραμμωνιαιμία και υποθερμία.
  • Λαμοτριγίνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στις συγκεντρώσεις λαμοτριγίνης ή τοπιραμάτης στο πλάσμα.
  • Φαινοβαρβιτάλη
    προσοχή
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση φαινοβαρβιτάλης. Δεν μελετήθηκε επίδραση στην τοπιραμάτη.
  • Πριμιδόνη
    προσοχή
    Καμία επίδραση στη συγκέντρωση πριμιδόνης. Δεν μελετήθηκε επίδραση στην τοπιραμάτη.
  • CYP2C19 υποστρώματα (π.χ., διαζεπάμη, ιμιπραμίνη, μοκλοβεμίδη, προγουανίλη, ομεπραζόλη)
    προσοχή
    Η τοπιραμάτη αναστέλλει το CYP2C19, μπορεί να επηρεάσει τις ουσίες που μεταβολίζονται από αυτό.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση της AUC της διγοξίνης κατά 12%.
    ΣύστασηΠροσοχή στη συνήθη παρακολούθηση της διγοξίνης ορού.
  • Αλκοόλ ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα κατασταλτικά του ΚΝΣ
    αντένδειξη
    Δεν έχει αξιολογηθεί. Πιθανή ενίσχυση κατασταλτικής δράσης.
    ΣύστασηΝα μην χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.
  • Υπερικό/Βαλσαμόχορτο (St John’s Wort)
    προσοχή
    Κίνδυνος μειωμένων συγκεντρώσεων τοπιραμάτης στο πλάσμα, απώλεια αποτελεσματικότητας.
    ΣύστασηΑποφεύγεται. Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες.
  • Συστηματικά ορμονικά αντισυλληπτικά (νορεθινδρόνη (NET), αιθινυλοιστραδιόλη (ΕΕ))
    προσοχή
    Δόσεις τοπιραμάτης 200-800 mg/ημέρα μπορεί να μειώσουν την έκθεση στην ΕΕ (18%-30%). Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αυξημένη αιμορραγία εκ διαφυγής.
    ΣύστασηΛήψη υπόψη της πιθανότητας μειωμένης αντισυλληπτικής αποτελεσματικότητας. Αναφορά οποιασδήποτε αλλαγής στα μοτίβα αιμορραγίας. Χρήση επιπλέον μεθόδου φραγμού.
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Μείωση συστηματικής έκθεσης λιθίου (18% AUC) με τοπιραμάτη 200 mg/ημέρα. Αύξηση συστηματικής έκθεσης λιθίου (26% AUC) με τοπιραμάτη έως 600 mg/ημέρα.
    ΣύστασηΤα επίπεδα του λιθίου πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Ρισπεριδόνη
    παρακολούθηση
    Μείωση συστηματικής έκθεσης ρισπεριδόνης (16-33% AUC) με τοπιραμάτη 250-400 mg/ημέρα. Δεν στατιστικά σημαντικές διαφορές στην AUC για το συνολικό ενεργό τμήμα. Αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών (υπνηλία, παραισθησία, ναυτία) όταν η τοπιραμάτη προστέθηκε.
  • Υδροχλωροθειαζίδη (HCTZ)
    προσοχή
    Αύξηση της Cmax της τοπιραμάτης κατά 27% και της AUC κατά 29%. Μειώσεις στο κάλιο ορού μεγαλύτερες σε συνδυασμό. Δεν επηρεάζεται σημαντικά η HCTZ PK.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της τοπιραμάτης.
  • Μετφορμίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση μέσης Cmax (18%) και μέσης AUC0-12h (25%) της μετφορμίνης. Μείωση κάθαρσης από στόματος τοπιραμάτης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση για τον επαρκή έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Πιογλιταζόνη
    παρακολούθηση
    Μείωση 15% στην AUC,ss της πιογλιταζόνης. Μείωση των ενεργών μεταβολιτών.
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση των ασθενών για τον επαρκή έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Γλιβενκλαμίδη
    παρακολούθηση
    Μείωση 25% στην AUC24 της γλιβενκλαμίδης. Μείωση των ενεργών μεταβολιτών.
    ΣύστασηΤακτική παρακολούθηση των ασθενών για τον επαρκή έλεγχο της διαβητικής κατάστασης.
  • Προδιαθεσικοί παράγοντες για νεφρολιθίαση
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρολιθίασης.
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης χρήσης.
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Μειωμένος Χρόνος Προθρομβίνης/Διεθνής Κανονικοποιημένος Λόγος (PT/INR).
    ΣύστασηΤο INR θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Αμιτριπτυλίνη
    παρακολούθηση
    20% αύξηση στη Cmax και AUC του μεταβολίτη νορτριπτυλίνη. Καμία επίδραση στην αμιτριπτυλίνη.
  • Διϋδροεργοταμίνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση.
  • Αλοπεριδόλη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στην αλοπεριδόλη. 31% αύξηση στην AUC του μειωμένου μεταβολίτη.
  • Προπρανολόλη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στην προπρανολόλη. 17% αύξηση στη Cmax της 4-OH προπρανολόλης. 9% και 17% αύξηση στην AUC τοπιραμάτης (με τοπιραμάτη 50 mg ανά 12ωρο).
  • Σουματριπτάνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση.
  • Πιζοτιφένιο
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση.
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    25% μείωση στην AUC της διλτιαζέμης και 18% μείωση στη DEA. Καμία επίδραση στο DEM. 20% αύξηση στην AUC τοπιραμάτης.
  • Βενλαφαξίνη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση.
  • Φλουναριζίνη
    προσοχή
    16% αύξηση στην AUC της φλουναριζίνης (σε ασθενείς που έλαβαν μόνο φλουναριζίνη, η AUC αυξήθηκε 14%). Καμία επίδραση στην τοπιραμάτη (με τοπιραμάτη 50 mg ανά 12ωρο).
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Ηωσινοφιλία
  • Ουδετεροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αλλεργικό οίδημα
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Μειωμένη όρεξη
  • Μεταβολική οξέωση
  • Υποκαλιαιμία
  • Αυξημένη όρεξη
  • Πολυδιψία
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • υπερχλωραιμική οξέωση
  • υπεραμμωνιαιμία
  • υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Βραδυφρενία
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Επιθετικότητα
  • Μεταβολές της διάθεσης
  • Διέγερση
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
  • Ψευδαίσθηση
  • Ψυχωσική διαταραχή
  • Απάθεια
  • Διαταραχή του ύπνου
  • Ασταθές συναίσθημα
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Ανησυχία
  • Ευφορική διάθεση
  • Παράνοια
  • Αρχική αϋπνία
  • Επίπεδο συναίσθημα
  • Μη φυσιολογική σκέψη
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
  • Αϋπνία κατά τη μέση του ύπνου
  • Μανία
  • Υπομανία
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
  • Ευερεθιστότητα
  • Αίσθηση εκνευρισμού
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραχή γλωσσικής έκφρασης
  • εναλλαγές της διάθεσης
  • θυμός
  • ακουστική ψευδαίσθηση
  • οπτική ψευδαίσθηση
  • έλλειψη αυθόρμητου λόγου
  • κλάμα
  • δυσφημία
  • εμμονή
  • προσβολή πανικού
  • εύκολο κλάμα
  • διαταραχή διαβάσματος
  • διάσπαση προσοχής
  • πολύ πρωινή αφύπνιση
  • αντίδραση πανικού
  • αυξημένη διάθεση
  • διαταραχή πανικού
  • αίσθημα απελπισίας
Γενικές
  • Νωθρότητα
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Εξασθένιση
  • Διαταραχή βάδισης
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Δίψα
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Αίσθηση μέθης
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Διαταραχή προσοχής
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Αμνησία
  • Σπασμός
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Τρόμος
  • Λήθαργος
  • Υπαισθησία
  • Νυσταγμός
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Δυσαρθρία
  • Καταστολή
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
  • Διαταραχή λόγου
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
  • Συγκοπή
  • Διαταραχή αισθητικότητας
  • Υπερβολικός ύπνος
  • Αφασία
  • Υποκινησία
  • Δυσκινησία
  • Ζάλη θέσης
  • Αίσθηση εγκαύματος
  • Παροσμία
  • Αγευσία
  • Δυσφασία
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Δυστονία
  • Υπεραισθησία
  • Υποσμία
  • Ακινησία
  • Ίλιγγος
  • Στοματική παραισθησία
  • Υπαισθησία στόματος
  • Μη φυσιολογική αίσθηση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • γνωστική διαταραχή
  • επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες
  • τρόμος κατά τις εκούσιες κινήσεις
  • σπασμός γενικευμένης επιληψίας
  • σύνθετες εστιακές επιληπτικές κρίσεις
  • ακούσια εκροή σιέλου από το στόμα
  • επαναλαμβανόμενη ομιλία
  • πτωχή ποιότητα ύπνου
  • απώλεια αισθητικότητας
  • παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
  • δυσαισθησία
  • υπογευσία
  • εμβροντησία
  • αδεξιότητα
  • αύρα
  • δυσγραφία
  • απραξία
  • διαταραχή του κιρκαδιανού ρυθμού του ύπνου
  • ανοσμία
  • ιδιοπαθής τρόμος
  • μη ανταπόκριση σε ερεθίσματα
Καρδιά
  • Προσυγκοπή
  • Βραδυκαρδία
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Δέρμα
  • Μυρμηκίαση
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Ερύθημα
  • Γενικευμένος κνησμός
  • Κηλιδώδες εξάνθημα
  • Αποχρωματισμός δέρματος
  • Αλλεργική δερματίτιδα
  • Οίδημα προσώπου
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
  • Διπλωπία
  • Οπτική διαταραχή
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Σκότωμα
  • Μυωπία
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
  • Ξηροφθαλμία
  • Φωτοφοβία
  • Βλεφαρόσπασμος
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Φωτοψία
  • Μυδρίαση
  • Γλαύκωμα
  • Οίδημα βλεφάρου
  • Αμβλυωπία
  • Ωχροπάθεια
  • Διαταραχή κινητικότητας οφθαλμού
  • Οίδημα επιπεφυκότα
  • Ραγοειδίτιδα
  • Περικογχικό οίδημα
Οφθαλμικές διαταραχές
  • πρεσβυωπία
  • ετερόπλευρη τύφλωση
  • παροδική τύφλωση
  • διαταραχή της προσαρμογής
  • διαταραγμένη αντίληψη του οπτικού βάθους
  • σκιαστικό σκότωμα
  • νυκταλωπία
  • γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Αυτί
  • Εμβοές
  • Ωταλγία
  • Κώφωση
  • Νευροαισθητήριος κώφωση
  • Δυσφορία ωτός
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • ετερόπλευρη κώφωση
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Εξάψεις
  • Φαινόμενο Raynaud
  • Περιφερική ψυχρότητα
Αγγειακές διαταραχές
  • ερυθρίαση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ρινόρροια
  • Βήχας
  • Δυσφωνία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • δύσπνοια στην κόπωση
  • υπερέκκριση παραρρινίων κόλπων
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ξηροστομία
  • Δυσφορία στομάχου
  • Γαστρίτιδα
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Μετεωρισμός
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
  • Ουλορραγία
  • Διάταση κοιλίας
  • Επιγαστρική δυσφορία
  • Κοιλιακή ευαισθησία
  • Υπερέκκριση σιέλου
  • Γλωσσοδυνία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • άλγος του στόματος
  • απόπνοια
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • ανιδρωσία
  • υπαισθησία του προσώπου
  • μη φυσιολογική οσμή δέρματος
  • εστιασμένη κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυαλγία
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Μυοσκελετικός πόνος θώρακα
  • Διόγκωση άρθρωσης
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Μυϊκή κόπωση
  • Δυσφορία άκρου
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • άλγος πλάγιας κοιλιακής χώρας
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρολιθίαση
  • Δυσουρία
  • Λίθος ουροφόρων οδών
  • Ακράτεια ούρων
  • Αιματουρία
  • Ακράτεια
  • Επιτακτική ούρηση
  • Άλγος νεφρού
  • Νεφρική σωληναριακή οξέωση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • συχνοουρία
  • νεφροασβέστωση
  • κωλικός νεφρού
  • λίθος ουρητήρα
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • υπερθερμία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • παρουσία κρυστάλλων στα ούρα
  • μη φυσιολογικά αποτελέσματα σε ελέγχους διαδοχικής βάδισης
  • μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων στο αίμα
  • μειωμένα διττανθρακικά αίματος
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Κοινωνικές περιστάσεις
  • ανικανότητα μάθησης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βραδυφρενία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαστρίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή βάδισης
    Γενικές
    Συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Επηρεασμένη διανοητική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μεταβολές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μεταβολική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική αίσθηση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικός πόνος θώρακα
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκές δεσμιδώσεις
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Νεφρολιθίαση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Πολυδιψία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ρινόρροια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Συχνές
  • Στοματική παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ωταλγία
    Αυτί
    Συχνές
  • ανικανότητα μάθησης
    Κοινωνικές περιστάσεις
    Συχνές
  • γνωστική διαταραχή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • διαταραχή γλωσσικής έκφρασης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • εναλλαγές της διάθεσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • επηρεασμένες ψυχοκινητικές ικανότητες
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ερυθρίαση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • θυμός
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • μειωμένος αριθμός λευκοκυττάρων στο αίμα
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • μη φυσιολογικά αποτελέσματα σε ελέγχους διαδοχικής βάδισης
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • νεφροασβέστωση
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • παρουσία κρυστάλλων στα ούρα
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • συχνοουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • τρόμος κατά τις εκούσιες κινήσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Άλγος νεφρού
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα οπτικών πεδίων
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εγκαύματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση εκνευρισμού
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μέθης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αποχρωματισμός δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Απόπειρα αυτοκτονίας
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Απώλεια γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αρχική αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ασταθές συναίσθημα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αφασία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία κατά τη μέση του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρόσπασμος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γενικευμένος κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Γλωσσοδυνία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή αισθητικότητας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή λόγου
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή του ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διόγκωση άρθρωσης
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφασία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Δυσφωνία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επίπεδο συναίσθημα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Επιγαστρική δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιτακτική ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευφορική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη θέσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κηλιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή ευαισθησία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Λίθος ουροφόρων οδών
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογική σκέψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό αίσθημα στον οφθαλμό
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Μυρμηκίαση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μυωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή κόπωση
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευροαισθητήριος κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Νωθρότητα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ουλορραγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παράνοια
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερική ψυχρότητα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Προσυγκοπή
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Σκότωμα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία στόματος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερβολικός ύπνος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Φωτοψία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ψυχωσική διαταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • άλγος πλάγιας κοιλιακής χώρας
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • άλγος του στόματος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • έλλειψη αυθόρμητου λόγου
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αδεξιότητα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ακουστική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ακούσια εκροή σιέλου από το στόμα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ανιδρωσία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • αντίδραση πανικού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • απόπνοια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • απώλεια αισθητικότητας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • αυξημένη διάθεση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • αύρα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • διάσπαση προσοχής
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • διαταραχή διαβάσματος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δυσαισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσγραφία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσφημία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • δύσπνοια στην κόπωση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • εμβροντησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • εμμονή
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • επαναλαμβανόμενη ομιλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ετερόπλευρη κώφωση
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • εύκολο κλάμα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κλάμα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κωλικός νεφρού
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • οπτική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • πολύ πρωινή αφύπνιση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • πρεσβυωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • προσβολή πανικού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • πτωχή ποιότητα ύπνου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • σπασμός γενικευμένης επιληψίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • σύνθετες εστιακές επιληπτικές κρίσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • υπαισθησία του προσώπου
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • υπερέκκριση παραρρινίων κόλπων
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • υπεραμμωνιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • υπερθερμία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • υπερχλωραιμική οξέωση
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • υπογευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ακινησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αμβλυωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δυσφορία άκρου
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Νεφρική σωληναριακή οξέωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα βλεφάρου
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Περικογχικό οίδημα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υποσμία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φαινόμενο Raynaud
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • αίσθημα απελπισίας
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • ανοσμία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • απραξία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • διαταραγμένη αντίληψη του οπτικού βάθους
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχή πανικού
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχή της προσαρμογής
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχή του κιρκαδιανού ρυθμού του ύπνου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • εστιασμένη κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • ετερόπλευρη τύφλωση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • ιδιοπαθής τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • λίθος ουρητήρα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνιες
  • μη ανταπόκριση σε ερεθίσματα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • μη φυσιολογική οσμή δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • νυκταλωπία
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • παροδική τύφλωση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • σκιαστικό σκότωμα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Διαταραχή κινητικότητας οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ωχροπάθεια
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • αλλεργικό οίδημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μειωμένα διττανθρακικά αίματος
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η τοπιραμάτη αντενδείκνυται στην κύηση, εκτός εάν δεν υπάρχει κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία. Αντενδείκνυται σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη υψηλής αποτελεσματικότητας. Κίνδυνος για μείζονα συγγενή δυσπλασία (λαγώχειλο/λυκόστομα, υποσπαδία), περιορισμό εμβρυϊκής ανάπτυξης (χαμηλό βάρος γέννησης, μικρό βάρος για την ηλικία κύησης) και νευροαναπτυξιακές διαταραχές (διαταραχές αυτιστικού φάσματος, νοητική αναπηρία, ΔΕΠΥ).
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Απέκκριση της τοπιραμάτης στο ανθρώπινο γάλα. Έχουν παρατηρηθεί διάρροια, υπνηλία, ευερεθιστότητα και ανεπαρκής αύξηση βάρους σε νεογνά/βρέφη. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού ή της θεραπείας.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Η επίδραση της τοπιραμάτης στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σπασμοί
  • υπνηλία
  • διαταραχές του λόγου
  • θαμπή όραση
  • διπλωπία
  • διαταραγμένη νοητική δραστηριότητα
  • λήθαργος
  • μη φυσιολογικός συντονισμός
  • εμβροντησία
  • υπόταση
  • κοιλιακό άλγος
  • διέγερση
  • ζάλη
  • κατάθλιψη
  • σοβαρή μεταβολική οξέωση
Αντιμετώπιση
Διακοπή τοπιραμάτης, γενική υποστηρικτική θεραπεία, ενυδάτωση. Άλλα μέτρα κατά την κρίση του ιατρού.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, οπτικές διαταραχές ή θαμπή όραση. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνητικά επικίνδυνες για ασθενείς που οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας:
Λακτόζη μονοϋδρική
Άμυλο προζελατινοποιημένο (αραβοσίτου)
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο (τύπος Α)
Πυριτίου οξείδιο, κολλοειδές άνυδρο
Μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη:
Τιτανίου διοξείδιο (E171)
25, 300 και 400 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
50 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 3350
Πολυβινυλαλκοόλη
Τάλκης
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
100 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E172)
Σιδήρου οξείδιο μέλαν (E172)
200 mg:
Πολυαιθυλενογλυκόλη 4000
Πολυδεξτρόζη
Υπρομελλόζη
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)
Ερυθρό (E129)
Ινδικοκαρμίνιο (E132)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιεπιληπτικά, άλλα αντιεπιληπτικά, κωδικός ATC: N03AX11. Η τοπιραμάτη ταξινομείται ως σουλφαματο-υποκατεστημένος μονοσακχαρίτης.

Μηχανισμός δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός σύμφωνα με τον οποίο η τοπιραμάτη ασκεί τις αντιεπιληπτικές επιδράσεις και τις επιδράσεις της για την προφύλαξη από την ημικρανία δεν είναι γνωστός. Ηλεκτροφυσιολογικές και βιοχημικές μελέτες σε καλλιεργημένους νευρώνες έχουν εντοπίσει τρεις ιδιότητες που μπορεί να συμβάλουν στην αντιεπιληπτική αποτελεσματικότητα της τοπιραμάτης:

  • Δυναμικά ενέργειας που προκλήθηκαν επανειλημμένα από εμμένουσα αποπόλωση των νευρώνων παρεμποδίστηκαν από την τοπιραμάτη κατά χρονοεξαρτώμενο τρόπο, δηλωτικό μιας εξαρτώμενης από την κατάσταση δράσης αποκλεισμού των διαύλων νατρίου.
  • Η τοπιραμάτη αύξησε τη συχνότητα στην οποία το γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA) ενεργοποίησε τους υποδοχείς GABAA, και βελτίωσε την ικανότητα των GABA να επάγουν ροή ιόντων χλωρίου στο εσωτερικό των νευρώνων, υποδηλώνοντας ότι η τοπιραμάτη ενισχύει τη δραστηριότητα αυτού του ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή. Η επίδραση αυτή δεν εμποδίστηκε από τη φλουμαζενίλη, έναν ανταγωνιστή των βενζοδιαζεπινών, ούτε η τοπιραμάτη αύξησε τη διάρκεια του χρόνου ανοίγματος του διαύλου, διαφοροποιώντας την τοπιραμάτη από τα βαρβιτουρικά που ρυθμίζουν τους υποδοχείς GABAA. Καθώς το αντιεπιληπτικό προφίλ της τοπιραμάτης διαφέρει σημαντικά από αυτό των βενζοδιαζεπινών, μπορεί να ρυθμίζει έναν μη ευαίσθητο στις βενζοδιαζεπίνες υποτύπο του υποδοχέα GABAA.
  • Η τοπιραμάτη ανταγωνίστηκε την ικανότητα της καινάτης στην ενεργοποίηση του υποτύπου καινάτης/AMPA (α-αμινο-3-υδροξυ-5-μεθυλισοξαζολο-4-προπιονικό οξύ) του υποδοχέα του διεγερτικού αμινοξέος (γλουταμινικό), αλλά δεν είχε καμία εμφανή επίδραση στη δράση του Ν-μεθυλ-D-ασπαρτικού (NMDA) στον NMDA υποτύπο υποδοχέα. Αυτές οι επιδράσεις της τοπιραμάτης εξαρτώνταν από τη συγκέντρωση σε εύρος 1 μM έως 200 μM, με ελάχιστη παρατηρηθείσα δραστηριότητα στα 1 μM έως 10 μM.

Επιπρόσθετα, η τοπιραμάτη αναστέλλει μερικά ισοένζυμα της καρβονικής ανυδράσης. Αυτή η φαρμακολογική επίδραση είναι πολύ ασθενέστερη από αυτή της ακεταζολαμίδης, γνωστού αναστολέα της καρβονικής ανυδράσης, και δεν θεωρείται ότι συνιστά κύριο συστατικό της αντιεπιληπτικής δράσης της τοπιραμάτης.

Σε μελέτες σε ζώα, η τοπιραμάτη παρουσιάζει αντισπασμωδική δράση σε δοκιμασίες μέγιστης έκλυσης σπασμών με ηλεκτροσόκ σε αρουραίους και ποντίκια (MES) και είναι αποτελεσματική σε μοντέλα τρωκτικών για την επιληψία, τα οποία περιλαμβάνουν τονικές επιληπτικές κρίσεις και επιληπτικές κρίσεις τύπου αφαίρεσης στον αυθόρμητα επιληπτικό αρουραίο (SER) και τονικές και κλονικές επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται στους αρουραίους με διέγερση της αμυγδαλής ή με ολική ισχαιμία. Η τοπιραμάτη είναι μόνο ασθενώς αποτελεσματική στην παρεμπόδιση κλονικών επιληπτικών κρίσεων που προκαλούνται από τον ανταγωνιστή του υποδοχέα GABAA, πεντυλενοτετραζόλη.

Μελέτες σε ποντίκια που έλαβαν ταυτόχρονη χορήγηση τοπιραμάτης και καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης έδειξαν συνεργιστική αντισπασμωδική δράση, ενώ ο συνδυασμός με φαινυτοΐνη έδειξε επιπρόσθετη αντισπασμωδική δράση. Σε καλά ελεγχόμενες επιπρόσθετες δοκιμές, δεν αποδείχτηκε συσχέτιση μεταξύ των χαμηλότερων συγκεντρώσεων της τοπιραμάτης στο πλάσμα και της κλινικής της αποτελεσματικότητας. Δεν έχουν αποδειχτεί ενδείξεις ανοχής στον άνθρωπο.

Αφαιρετικές επιληπτικές κρίσεις

Διεξήχθησαν δύο μικρές μελέτες ενός σκέλους σε παιδιά ηλικίας 4-11 ετών (CAPSS-326 και TOPAMAT-ABS-001). Η μία περιλάμβανε 5 παιδιά και η άλλη περιλάμβανε 12 παιδιά πριν τερματιστεί πρόωρα λόγω έλλειψης θεραπευτικής ανταπόκρισης. Οι δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν στις μελέτες αυτές ήταν έως περίπου 12 mg/kg στη μελέτη TOPAMAT-ABS-001 και κατά ανώτατο όριο το ελάχιστο των 9 mg/kg/ημέρα ή 400 mg/ημέρα στη μελέτη CAPSS-326. Αυτές οι μελέτες δεν παρέχουν επαρκή στοιχεία για την εξαγωγή συμπεράσματος σχετικά με την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια στον παιδιατρικό πληθυσμό.

Μονοθεραπεία σε Ασθενείς 6 έως 15 Ετών με Νέα ή Πρόσφατη Επιληψία

Μία μελέτη ανοιχτής επισήμανσης διάρκειας ενός έτους σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 15 ετών, συμπεριλαμβανομένων 63 ατόμων με πρόσφατη ή νέα εμφάνιση επιληψίας, διεξήχθη προκειμένου να εκτιμηθούν οι επιδράσεις της τοπιραμάτης (28 άτομα) έναντι της λεβετιρακετάμης στην ανάπτυξη, την εξέλιξη, και την επιμετάλλωση των οστών. Παρατηρήθηκε συνεχιζόμενη ανάπτυξη και στις δύο ομάδες θεραπείας, αλλά η ομάδα της τοπιραμάτης έδειξε στατιστικά σημαντικές μειώσεις στη μέση ετήσια μεταβολή του βάρους του σώματος και της οστικής πυκνότητας από την έναρξη της μελέτης σε σύγκριση με την ομάδα της λεβετιρακετάμης. Παρόμοια τάση παρατηρήθηκε επίσης για το ύψος και την ταχύτητα αύξησης του ύψους, αλλά δεν ήταν στατιστικά σημαντικές. Οι σχετιζόμενες με την ανάπτυξη αλλαγές δεν ήταν κλινικά σημαντικές ούτε περιοριστικές για τη θεραπεία. Άλλοι συγχυτικοί παράγοντες δεν μπορούν να αποκλεισθούν.

Φαρμακοκινητική

Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο και το σκληρό καψάκιο είναι βιοϊσοδύναμες μορφές.

Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τοπιραμάτης συγκρινόμενο με άλλα AEDs δείχνει μεγάλο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, γραμμική φαρμακοκινητική, κυρίως νεφρική κάθαρση, απουσία σημαντικής πρωτεϊνικής σύνδεσης, και έλλειψη κλινικά σχετικών ενεργών μεταβολιτών.

Η τοπιραμάτη δεν είναι ισχυρός επαγωγέας ενζύμων που μεταβολίζουν φάρμακα, μπορεί να χορηγηθεί ανεξάρτητα από τα γεύματα, και δεν είναι απαραίτητη η τακτική παρακολούθηση των συγκεντρώσεων της τοπιραμάτης στο πλάσμα. Στις κλινικές μελέτες, δεν υπήρξε σταθερή συσχέτιση μεταξύ των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της αποτελεσματικότητας ή των ανεπιθύμητων συμβάντων.

Απορρόφηση

Η τοπιραμάτη απορροφάται γρήγορα και καλά. Κατόπιν χορήγησης από στόματος 100 mg τοπιραμάτης σε υγιή άτομα, επιτεύχθηκε μέση ανώτατη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) 1,5 μg/mL μέσα σε 2 έως 3 ώρες (Tmax).

Με βάση την ανάκτηση της ραδιενέργειας από τα ούρα, ο μέσος βαθμός απορρόφησης μιας από στόματος δόσης 100 mg 14C-τοπιραμάτης ήταν τουλάχιστον 81%. Δεν υπήρξε κλινικά σημαντική επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα της τοπιραμάτης.

Κατανομή

Γενικά, το 13 έως 17% της τοπιραμάτης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Έχει παρατηρηθεί σημείο δέσμευσης μικρής ικανότητας για την τοπιραμάτη στα/πάνω στα ερυθροκύτταρα με κορεσμό πάνω από συγκεντρώσεις πλάσματος των 4 μg/mL. Ο όγκος της κατανομής ποίκιλλε αντίστροφα με τη δόση. Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν 0,80 έως 0,55 L/kg για εύρος μεμονωμένων δόσεων από 100 έως 1200 mg. Εντοπίστηκε επίδραση του γένους στον όγκο κατανομής, με τις τιμές για τις γυναίκες να είναι περίπου 50% των αντίστοιχων για τους άνδρες. Αυτό αποδόθηκε στο μεγαλύτερο ποσοστό σωματικού λίπους στις γυναίκες ασθενείς και δεν έχει κλινικές συνέπειες.

Βιομετασχηματισμός

Η τοπιραμάτη δεν μεταβολίζεται εκτενώς (~20%) σε υγιείς εθελοντές. Μεταβολίζεται σε ποσοστό μέχρι 50% σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη αντιεπιληπτική θεραπεία με γνωστούς επαγωγείς ενζύμων που μεταβολίζουν φάρμακα. Έξι μεταβολίτες, οι οποίοι σχηματίστηκαν μέσω υδροξυλίωσης, υδρόλυσης και γλυκουρονιδίωσης, έχουν απομονωθεί, χαρακτηριστεί και αναγνωριστεί από το πλάσμα, τα ούρα και τα κόπρανα των ανθρώπων. Ο κάθε μεταβολίτης αντιπροσωπεύει λιγότερο από το 3% της συνολικής ραδιενέργειας που απεκκρίνεται μετά από τη χορήγηση 14C-τοπιραμάτης. Εξετάσθηκαν δύο μεταβολίτες, οι οποίοι διατήρησαν το μεγαλύτερο τμήμα της δομής της τοπιραμάτης, και βρέθηκε ότι έχουν μικρή ή καθόλου αντισπασμωδική δράση.

Αποβολή

Στους ανθρώπους, η κύρια οδός αποβολής της αμετάβλητης τοπιραμάτης και των μεταβολιτών της είναι μέσω των νεφρών (τουλάχιστον 81% της δόσης). Το 66% περίπου μιας δόσης 14C-τοπιραμάτης απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός τεσσάρων ημερών. Μετά από δοσολογία δύο φορές την ημέρα με 50 mg και 100 mg τοπιραμάτης, η μέση νεφρική κάθαρση ήταν περίπου 18 mL/min και 17 mL/min, αντιστοίχως. Υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής σωληναριακής επαναρρόφησης της τοπιραμάτης. Αυτό υποστηρίζεται από μελέτες σε αρουραίους όπου η τοπιραμάτη συγχορηγήθηκε με προβενεσίδη, και παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στη νεφρική κάθαρση της τοπιραμάτης. Συνολικά, η κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 20 έως 30 mL/min στους ανθρώπους μετά από χορήγηση από στόματος.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η τοπιραμάτη παρουσιάζει χαμηλή μεταβλητότητα στις συγκεντρώσεις του πλάσματος μεταξύ των διαφόρων ατόμων, και έχει, επομένως, προβλέψιμη φαρμακοκινητική. Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης είναι γραμμική με την κάθαρση πλάσματος να παραμένει σταθερή και την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα να αυξάνει κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο για ένα εύρος 100 έως 400 mg μεμονωμένης από στόματος δόσης σε υγιή άτομα. Οι ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία μπορεί να χρειαστούν 4 έως 8 ημέρες προκειμένου να φθάσουν σε συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα. Η μέση Cmax μετά από πολλαπλές, δύο φορές την ημέρα από στόματος δόσεις των 100 mg σε υγιή άτομα ήταν 6,76 μg/mL. Μετά από χορήγηση πολλαπλών δόσεων των 50 και 100 mg τοπιραμάτης δύο φορές την ημέρα, η μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής στο πλάσμα ήταν περίπου 21 ώρες.

Χρήση με άλλα AEDs

Η ταυτόχρονη χορήγηση πολλαπλών δόσεων τοπιραμάτης, 100 έως 400 mg δύο φορές την ημέρα, με φαινυτοΐνη ή καρβαμαζεπίνη, δείχνει ανάλογες με τη δόση αυξήσεις στις συγκεντρώσεις της τοπιραμάτης στο πλάσμα.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η κάθαρση της τοπιραμάτης από το πλάσμα και τους νεφρούς μειώνεται στους ασθενείς με μέτρια και σοβαρά διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (CLCR ≤ 70 mL/min). Ως εκ τούτου, αναμένονται υψηλότερες συγκεντρώσεις τοπιραμάτης στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση για μια συγκεκριμένη δόση σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία σε σύγκριση με αυτούς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Επιπρόσθετα, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία θα χρειαστούν περισσότερο χρόνο για να φθάσουν σε σταθεροποιημένη κατάσταση με κάθε δόση. Σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται έναρξη και συντήρηση με τη μισή από τη συνήθη δόση.

Η τοπιραμάτη απομακρύνεται αποτελεσματικά από το πλάσμα με αιμοδιύλιση. Μία παρατεταμένη περίοδος αιμοδιύλισης μπορεί να προκαλέσει πτώση της συγκέντρωσης της τοπιραμάτης κάτω από τα επίπεδα που απαιτούνται για τη διατήρηση του αντιεπιληπτικού αποτελέσματος. Για να αποφευχθούν ταχείες πτώσεις στη συγκέντρωση της τοπιραμάτης στο πλάσμα κατά τη διάρκεια της αιμοδιύλισης, μπορεί να απαιτηθεί μία συμπληρωματική δόση τοπιραμάτης. Η ακριβής προσαρμογή πρέπει να λάβει υπόψη 1) τη διάρκεια της περιόδου διύλισης, 2) το ρυθμό κάθαρσης από το σύστημα διύλισης που χρησιμοποιείται, και 3) την αποτελεσματική νεφρική κάθαρση της τοπιραμάτης στον ασθενή που υποβάλλεται σε διύλιση.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η κάθαρση της τοπιραμάτης από το πλάσμα μειώνεται κατά μέσο όρο κατά 26% στους ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Επομένως, η τοπιραμάτη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Ηλικιωμένος πληθυσμός

Η κάθαρση της τοπιραμάτης από το πλάσμα δεν μεταβάλλεται στα ηλικιωμένα άτομα απουσία υποκείμενης νεφρικής νόσου.

Παιδιατρικός πληθυσμός (φαρμακοκινητική, έως την ηλικία των 12 ετών)

Η φαρμακοκινητική της τοπιραμάτης σε παιδιά, όπως και στους ενήλικες που λαμβάνουν επιπρόσθετη θεραπεία, είναι γραμμική, με κάθαρση ανεξάρτητη της δόσης και συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα που αυξάνουν κατ’ αναλογία με τη δόση. Τα παιδιά, παρόλα αυτά, έχουν υψηλότερη κάθαρση και βραχύτερο χρόνο ημιζωής της αποβολής. Συνεπώς, οι συγκεντρώσεις της τοπιραμάτης στο πλάσμα για την ίδια δόση σε mg/kg μπορεί να είναι χαμηλότερες στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες. Όπως και στους ενήλικες, τα AEDs που επάγουν ηπατικά ένζυμα, ελαττώνουν τις συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα.

Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, μελέτες έχουν δείξει ότι η τοπιραμάτη αναστέλλει τα δυναμικά δράσης που προκαλούνται επαναληπτικά από παρατεταμένη εκπόλωση των νευρώνων με τρόπο εξαρτώμενο από τον χρόνο, υποδηλώνοντας…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιεπιληπτικά, άλλα αντιεπιληπτικά, κωδικός ATC: N03AX11. Η τοπιραμάτη ταξινομείται ως σουλφαματο-υποκατεστημένος μονοσακχαρίτης. ### Μηχανισμός δράσης Ο ακριβής μηχανισμός σύμφωνα με τον οποίο η τοπιραμάτη ασκεί τις…
Φαρμακοκινητική
Το επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο και το σκληρό καψάκιο είναι βιοϊσοδύναμες μορφές. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τοπιραμάτης συγκρινόμενο με άλλα AEDs δείχνει μεγάλο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα, γραμμική φαρμακοκινητική, κυρίως νεφρική κάθαρση, απουσία…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Οι μεταβολίτες της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστό ότι είναι ενεργοί. Ο μεταβολισμός της τοπιραμάτης χαρακτηρίζεται από αντιδράσεις γλυκουρονιδίωσης, υδροξυλίωσης και υδρόλυσης που οδηγούν στην παραγωγή έξι μικρών μεταβολιτών. Μερικοί από τους…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμμωνία scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Ανεξήγητος λήθαργος ή μεταβολές νοητικής κατάστασης
Διττανθρακικά ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά κατά τη θεραπεία Υποκείμενες καταστάσεις ή συμπτώματα μεταβολικής οξέωσης
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — Ανεξήγητος λήθαργος ή μεταβολές νοητικής κατάστασης
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) — Κατά τη διάρκεια θεραπείας με τοπιραμάτη
Τεστ κύησης more_horizΆλλο / λοιπά πριν από την έναρξη θεραπείας Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Τοπιραμάτη (εμπορική ονομασία Topamax) είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που παράγεται από την Ortho-McNeil Neurologics, τμήμα της Johnson & Johnson. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες. Σε παιδιά ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία του συνδρόμου Lennox-Gastaut (διαταραχή που προκαλεί επιληπτικές κρίσεις και καθυστερήσεις στην ανάπτυξη). Είναι επίσης εγκεκριμένο από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) και πλέον συνταγογραφείται συχνότερα, για την πρόληψη των ημικρανιών. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και τον έλεγχο των εστιακών κρίσεων και των σοβαρών τονικοκλονικών (grand mal) κρίσεων, καθώς και για την πρόληψη των κεφαλαλγιών ημικρανίας. Σε παιδιά χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του συνδρόμου Lennox-Gastaut.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τοπιραμάτη είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που ενδείκνυται στη θεραπεία της επιληψίας και της ημικρανίας. Η τοπιραμάτη ενισχύει τους χλωριούχους διαύλους που ενεργοποιούνται από το GABA. Επιπλέον, η τοπιραμάτη αναστέλλει την διεγερτική νευροδιαβίβαση, μέσω δράσεων στους υποδοχείς kainate και AMPA. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπιραμάτη έχει ειδική επίδραση στους υποδοχείς GluR5 kainate. Είναι επίσης αναστολέας της ανθρακικής ανυδράσης, ιδίως των υποτύπων II και IV, αλλά αυτή η δράση είναι ασθενής και απίθανο να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές της δράσεις, αλλά μπορεί να εξηγήσει την δυσγευσία και την ανάπτυξη νεφρολιθιάσεων που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Η πιθανή της δράση ως σταθεροποιητικό της διάθεσης φαίνεται να συμβαίνει πριν τις αντιεπιληπτικές ιδιότητες σε χαμηλότερες δόσεις. Η τοπιραμάτη αναστέλλει τις μέγιστες ηλεκτροσόκ και τις προκαλούμενες από πεντυλενοτετραζόλη κρίσεις, καθώς και τις εστιακές και δευτερογενώς γενικευμένες τονικοκλονικές κρίσεις στο μοντέλο kindling, ευρήματα που προδικάζουν ένα ευρύ φάσμα αντισπασμωδικών δραστηριοτήτων κλινικά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τοπιραμάτης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, μελέτες έχουν δείξει ότι η τοπιραμάτη αναστέλλει τα δυναμικά δράσης που προκαλούνται επαναληπτικά από παρατεταμένη εκπόλωση των νευρώνων με τρόπο εξαρτώμενο από τον χρόνο, υποδηλώνοντας μια μπλοκάρισμα διαύλων νατρίου εξαρτώμενο από την κατάσταση. Η τοπιραμάτη επίσης ενισχύει τη δραστηριότητα του νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) σε ορισμένους υποτύπους του υποδοχέα GABAA (ελέγχει έναν ενσωματωμένο δίαυλο χλωρίου), υποδεικνύοντας έναν πιθανό μηχανισμό μέσω ενίσχυσης της δραστηριότητας του GABA. Η τοπιραμάτη επίσης επιδεικνύει ανταγωνισμό στον υποτύπο AMPA/kainate του διεγερτικού αμινοξέος γλουταμινικού. Αναστέλλει επίσης την ανθρακική ανυδράση (ιδίως τα ισοένζυμα II και IV), αλλά αυτή η δράση είναι ασθενής και απίθανο να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές της δράσεις.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία με μέγιστες εφικτές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2 ώρες και βιοδιαθεσιμότητα 80%.
DrugBank

Half life

expand_more
19 έως 23 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
15-41% (στο εύρος συγκεντρώσεων στο πλάσμα 0.5 - 250 mg/mL).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η τοπιραμάτη δεν μεταβολίζεται εκτενώς και αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα (περίπου 70% της χορηγούμενης δόσης).
DrugBank

Clearance

expand_more
  • Από του στόματος κάθαρση πλάσματος=20 - 30 mL/min [σε ανθρώπους μετά από από του στόματος χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, διέγερση, θολή όραση, επιληπτικές κρίσεις, κατάθλιψη, ζάλη, διπλωπία, υπνηλία, διαταραγμένος συντονισμός, διαταραγμένη διανοητική δραστηριότητα, χαμηλή αρτηριακή πίεση, μειωμένη συνείδηση, σοβαρή διάρροια, υπνηλία και προβλήματα ομιλίας.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

19-23 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15-41%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

80%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Επιληψία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α1 N03AX11
    Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Μονοθεραπεία (1η/2η επιλογή)
    • Εστιακής έναρξης κρίσεις με ή χωρίς αμφοτερόπλευρη επέκταση
    • Ενήλικες > 16 ετών — αρχική αγωγή
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Β N03AX11
    Ενήλικες — Γενικευμένες τονικο-κλονικές κρίσεις
    • Πρωτοπαθώς γενικευμένες ή αμφοτερόπλευρης έναρξης τονικο-κλονικές κρίσεις
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Γ N03AX11
    Ενήλικες — Αφαιρέσεις / Αφαιρετικά σύνδρομα
    • Γενικευμένη επιληψία τύπου αφαιρέσεων
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Δ N03AX11
    Ενήλικες — Μυοκλονικές κρίσεις / Μυοκλονικά σύνδρομα
    • Γενικευμένη επιληψία τύπου μυοκλονιών
    Δοσολογία: Μονοθεραπεία · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντιεπιληπτικά φάρμακα (συνέχεια)

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Σταδιακή μείωση

monitoringΑνεπιθύμητες ενέργειες
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5284627
Μοριακός τύπος
C12H21NO8S
Μοριακό βάρος
339.36
IUPAC
[(1R,2S,6S,9R)-4,4,11,11-tetramethyl-3,5,7,10,12-pentaoxatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-6-yl]methyl sulfamate
InChIKey
KJADKKWYZYXHBB-XBWDGYHZSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.