Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FROVATRIPTAN

Φροβατρυπτάνη

### Μηχανισμός δράσης Η φροβατριπτάνη είναι ένας **εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων** η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης **5-ΗΤ1Β** και **5-ΗΤ1D** σε ραδιοδεσμευτικές αναλύσεις και παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική επίδραση στους 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D …

Εμπορικά Ονόματα

MIGRALIN PITUNAL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κρίσης της ημικρανίας
Δόση έναρξης:
2,5 mg
Τιτλοποίηση:
Εάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική υποχώρηση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.
  • Ενήλικες (ηλικίας 18 έως 65 ετών)
    Δόση2,5 mg
    Μέγ. δόση5 mg
    Εάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική υποχώρηση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
    Δεν συνιστάται η χρήση του σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτή την ομάδα ασθενών. Τα δεδομένα χορήγησης είναι περιορισμένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμικής καρδιακής νόσου, αγγειοσπάσμου των στεφανιαίων (π.χ. στηθάγχη Prinzmetal), περιφερικής αγγειοπάθειας.
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιακής νόσου.
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση, μη ελεγχόμενη ήπια υπέρταση.
  • Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ) ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ).
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh C).
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη ή με παράγωγα της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή με άλλους αγωνιστές των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ1).
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Να χρησιμοποιείται μόνο όταν η διάγνωση έχει επιβεβαιωθεί πλήρως.
  • Τύποι ημικρανίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ημικρανία από ημιπληγία, ανεπάρκεια σπονδυλοβασικής κυκλοφορίας, οφθαλμοπληγική ημικρανία
    Δεν ενδείκνυται.
  • Αποκλεισμός άλλων νευρολογικών καταστάσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας ή ημικρανικοί με άτυπα συμπτώματα
    Απαραίτητος αποκλεισμός άλλων σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων. Να σημειωθεί ότι οι ημικρανικοί παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο για ορισμένα αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια (π.χ. ΑΕΕ ή ΠΙΕ).
  • Χορήγηση στη φάση της αύρας
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα χορήγησης στη φάση της αύρας, πριν τη φάση της κεφαλαλγίας, δεν έχει διαπιστωθεί.
  • Παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για ΣΝ (βαρέων καπνιστών, θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης, γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση, άνδρες άνω των 40 ετών)
    Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλ. Αντενδείξεις). Ιδιαίτερη προσοχή σε γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση και σε άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου.
  • Συμπτώματα ισχαιμίας του μυοκαρδίου
    Σοβαρό
    Εάν τα συμπτώματα (θωρακικό άλγος και σφίξιμο) υποδηλώνουν ισχαιμία του μυοκαρδίου, δεν πρέπει να χορηγηθούν επιπρόσθετες δόσεις και πρέπει να διενεργηθεί περαιτέρω έλεγχος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να ενημερώνονται για τα πρώτα σημεία και συμπτώματα (δερματικές διαταραχές, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία). Σε σοβαρές αντιδράσεις, η θεραπεία να διακοπεί αμέσως και να μη χορηγηθεί ξανά (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με εργοταμίνη
    Προσοχή
    Να μεσολαβούν 24 ώρες από τη χορήγηση φροβατριπτάνης πριν τη λήψη φαρμάκου τύπου εργοταμίνης και τουλάχιστον 24 ώρες από τη χορήγηση προϊόντος τύπου εργοταμίνης πριν από τη λήψη φροβατριπτάνης (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
  • Κατάχρηση φαρμάκου / Κεφαλαλγία από υπερδοσολογία (ΜΟΗ)
    Προσοχή
    Σε περίπτωση πολύ συχνής χρήσης, η δραστική ουσία μπορεί να συσσωρευτεί με αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Παρατεταμένη χρήση αναλγητικών για κεφαλαλγίες μπορεί να την επιδεινώσει. Εάν συμβεί, να συμβουλευθείτε γιατρό και να διακόψετε τη θεραπεία. Να μη γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης.
  • Αλληλεπιδράσεις με St John's Wort
    Προσοχή
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά την ταυτόχρονη χορήγηση τριπτανών και φυτικών σκευασμάτων που περιέχουν St John’s Wort.
  • Έκδοχα - Λακτόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Έκδοχα - Νάτριο
    Πληροφορία
    Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά μονάδα δόσης, θεωρείται «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Εργοταμίνη, παράγωγά της (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), άλλοι 5-ΗΤ1 αγωνιστές
    αντένδειξη
    κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης της στεφανιαίας αρτηρίας λόγω της αθροιστικής αγγειοσυσταλτικής επίδρασής τους
    ΣύστασηΝα παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση φαρμάκων τύπου εργοταμίνης, πριν χορηγηθεί φροβατριπτάνη. Επίσης, να περάσουν 24 ώρες από τη χορήγηση φροβατριπτάνης πριν χορηγηθεί φάρμακο τύπου εργοταμίνης.
  • Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)
    προσοχή
    πιθανός κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης ή υπέρτασης
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη)
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος υπέρτασης, αγγειοσύσπασης στεφανιαίων ή συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΗ αυστηρή τήρηση της συνιστώμενης δοσολογίας είναι απαραίτητος παράγοντας στην πρόληψη αυτού του συνδρόμου.
  • Μεθυλεργομετρίνη
    προσοχή
    Κίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης στεφανιαίας αρτηρίας
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    αύξηση των επιπέδων της φροβατρυπτάνης στο αίμα κατά 27-49%
  • Αντισυλληπτικά από του στόματος
    προσοχή
    Τα επίπεδα της φροβατριπτάνης σε γυναίκες που παίρνουν αντισυλληπτικά είναι ανώτερα κατά 30% σε σχέση με εκείνες που δεν παίρνουν. Δεν αναφέρθηκε αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Hypericum perforatum (StJohn’swort/Υπερικό/βαλσαμόχορτο/)
    προσοχή
    αυξημένος ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λεμφαδενοπάθεια
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις Υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία)
Μεταβολισμός
  • Αφυδάτωση
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Αϋπνία
  • Ανησυχία
  • Διέγερση
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Κατάθλιψη
  • Αποπροσωποποίηση
  • Διαταραχές προσωπικότητας
  • Αυξημένη ενεργητικότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ασυνήθιστα όνειμα
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Διαισθησία
  • Υπαισθησία
  • Δυσγευσία
  • Τρόμος
  • Διαταραχές προσοχής
  • Λήθαργος
  • Υπεραισθησία
  • Καταστολή
  • Ίλιγγος
  • Αμνησία
  • Υπερτονία
  • Υποτονία
  • Νωθρότητα
Μυοσκελετικό
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
  • Μυοσκελετικό άλγος
  • Άλγος άκρου
  • Ραχιαλγία
  • Αρθραλγία
Διαταραχές νευρικού συστήματος
  • Υποανακλαστικότητα
  • Διαταραχές στην κίνηση
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή όρασης
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Φωτοφοβία
  • Νυκταλωπία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Άλγος οφθαλμού
Αυτί
  • Εμβοές
  • Δυσφορία ωτός
  • Υπερακουσία
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Άλγος ωτός
  • Διαταραχή ωτός
  • Κνησμός ωτός
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Ψυχρότητα άκρων
  • Υπέρταση
Αναπνευστικό
  • Σφίξιμο του λαιμού
  • Ρινίτιδα
  • Ιγμορίτιδα
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
  • Επίσταξη
  • Λόξυγκας
  • Υπεραερισμός
  • Ερεθισμός του λαιμού
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Αναπνευστική διαταραχή
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Δυσφαγία
  • Τυμπανισμός
  • Δυσφορία στομάχου
  • Διάταση κοιλίας
  • Δυσκοιλιότητα
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
  • Σπασμός οισοφάγου
  • Φλύκταινες στοματικού βλεννογόνου
  • Πεπτικό έλκος
  • Στοματίτιδα
  • Πονόδοντος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Ρέψιμο
  • Φλύκταινες των χειλιών
  • Άλγος των χειλιών
  • Πόνος σιελογόνων αδένων
Δέρμα
  • Υπερίδρωση
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Ανόρθωση τριχών
  • Πορφύρα
  • Κνίδωση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνοουρία
  • Πολυουρία
  • Νυχτερινή ενούριση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Πόνος στα νεφρά
Αναπαραγωγικό
  • Ευαισθησία μαστών
Γενικές
  • Κούραση
  • Θωρακική δυσφορία
  • Θωρακικό άλγος
  • Αίσθημα θερμού
  • Πόνος
  • Εξασθένηση
  • Δίψα
  • Αδιαθεσία
  • Πυρεξία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Δυσανεξία θερμοκρασίας
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
  • Μειωμένο ασβέστιο αίματος
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Παθολογικά αποτελέσματα ανάλυση ούρων
Τραυματισμοί
  • Δήγμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος άκρου
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Διαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακική δυσφορία
    Γενικές
    Συχνές
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κούραση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μυοσκελετική δυσκαμψία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυοσκελετικό άλγος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ραχιαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Σφίξιμο του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Άλγος οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Άλγος ωτός
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα θερμού
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ενεργητικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δίψα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές προσοχής
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσανεξία θερμοκρασίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία στομάχου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ευαισθησία μαστών
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Νωθρότητα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Συχνοουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τυμπανισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ψυχρότητα άκρων
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Άλγος των χειλιών
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αμνησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αναπνευστική διαταραχή
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Ανόρθωση τριχών
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ασυνήθιστα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δήγμα
    Τραυματισμοί
    Σπάνιες
  • Διαταραχές προσωπικότητας
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Διαταραχές στην κίνηση
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Διαταραχή ωτός
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Σπάνιες
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Δυσφορία ωτός
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ερεθισμός του λαιμού
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός ωτός
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Σπάνιες
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Λόξυγκας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Μειωμένο ασβέστιο αίματος
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Νυκταλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Νυχτερινή ενούριση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Παθολογικά αποτελέσματα ανάλυση ούρων
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Σπάνιες
  • Πεπτικό έλκος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πονόδοντος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Πόνος σιελογόνων αδένων
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Πόνος στα νεφρά
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνιες
  • Ρέψιμο
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Σπασμός οισοφάγου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Υπεραερισμός
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Υπερακουσία
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υποανακλαστικότητα
    Διαταραχές νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Υποτονία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φλύκταινες στοματικού βλεννογόνου
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Φλύκταινες των χειλιών
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση της φροβατριπτάνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Πιθανός κίνδυνος σε ανθρώπους είναι άγνωστος. Δεν συνιστάται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη, παρά μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    Δεν είναι γνωστό εάν η φροβατριπτάνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η φροβατριπτάνη ή/και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα αρουραίων που θηλάζουν με μέγιστη συγκέντρωση στο γάλα τέσσερις φορές υψηλότερη από αυτήν που παρατηρείται στο αίμα. Κίνδυνος για τα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Δεν συνιστάται κατά την διάρκεια του θηλασμού, εκτός και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Σε αυτή την περίπτωση πρέπει να μεσολαβεί διάστημα 24 ωρών.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D σε ραδιοδεσμευτικές αναλύσεις και παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική επίδραση στους 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχείς σε βιοελέγχους λειτουργικότητας. Παρουσιάζει έντονη εκλεκτικότητα για τους 5-ΗΤ1Β/1D υποδοχείς και δεν έχει καμία σημαντική συγγένεια για τους 5-ΗΤ2, 5-ΗΤ3, 5-ΗΤ4, 5-ΗΤ6 α-αδρενεργικούς ή ισταμινικούς υποδοχείς. Η φροβατριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια με τις θέσεις δέσμευσης της βενζοδιαζεπίνης. Η φροβατριπτάνη πιστεύεται ότι δρα εκλεκτικά στις εξω-εγκεφαλικές, ενδοκρανιακές αρτηρίες εμποδίζοντας την έντονη διαστολή αυτών των αγγείων στην ημικρανία. Σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις, η φροβατριπτάνη προκάλεσε σύσπαση σε μεμονωμένες εγκεφαλικές αρτηρίες με μικρή ή καμία επίδραση σε μεμονωμένες στεφανιαίες αρτηρίες στους ανθρώπους.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κλινική αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης στην αγωγή της κεφαλαλγίας της ημικρανίας και των συνοδών συμπτωμάτων μελετήθηκε σε τρεις πολυκεντρικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo). Σε αυτές τις μελέτες 2,5mg φροβατριπτάνης υπερείχε σταθερά του placebo ως προς την ανταπόκριση της κεφαλαλγίας 2 και 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και ως προς το χρόνο μέχρι την πρώτη ανταπόκριση. Η ανακούφιση από τον πόνο (μείωση από μέτρια-ή σοβαρή κεφαλαλγία σε ήπια-έως-καθόλου κεφαλαλγία) μετά από 2 ώρες ήταν 37-46% για τη φροβατριπτάνη και 21-27% για το placebo. Η πλήρης υποχώρηση του πόνου μετά 2 ώρες ήταν 9-14% για τη φροβατρυπτάνη και 2-3% για το placebo. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης επιτυγχάνεται σε 4 ώρες.

Σε κλινική μελέτη που συνέκρινε 2,5mg φροβατριπτάνης με 100mg σουματρυπτάνης, η αποτελεσματικότητα με 2,5mg φροβατριπτάνης ήταν ελαφρώς μικρότερη από αυτή με 100mg σουματρυπτάνης στις 2 και 4 ώρες. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ελαφρώς μικρότερη με 2,5mg φροβατριπτάνης από ότι με 100mg σουματρυπτάνης. Δεν έχει γίνει μελέτη που να συγκρίνει 2,5mg φροβατριπτάνης με 50mg σουματρυπτάνης.

Σε υγιείς ηλικιωμένους, παρατηρήθηκαν παροδικές αλλαγές στη συστολική αρτηριακή πίεση (μέσα σε φυσιολογικά πλαίσια) σε μερικούς από αυτούς, μετά από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 2,5mg φροβατριπτάνης.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (Cmax) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες. Η μέση επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 42,9 και 94,0ng.h/ml για τους άνδρες και τις γυναίκες αντίστοιχα. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 22% στους άνδρες και 30% στις γυναίκες. Η φαρμακοκινητική της φροβατριπτάνης είναι ίδια μεταξύ υγιών ανθρώπων και ασθενών με ημικρανία και επίσης δεν παρουσιάζει διαφορά στους ασθενείς κατά τη διάρκεια της ημικρανίας ή μεταξύ των κρίσεων. Η φροβατριπτάνη παρουσίασε γενικά γραμμική φαρμακοκινητική, μέσα στο εύρος της δοσολογίας που χρησιμοποιήθηκε στις κλινικές μελέτες (1mg έως 40mg). Η τροφή δεν έχει σημαντικά αποτελέσματα στη βιοδιαθεσιμότητα της φροβατριπτάνης, αλλά καθυστερεί ελαφρώς την (tmax) για 1 ώρα περίπου.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής, σε σταθεροποιημένη κατάσταση της φροβατριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 0,8mg ήταν 4,2 l/kg στους άνδρες και 3,01 l/kg στις γυναίκες. Η δέσμευση της φροβατριπτάνης με τις πρωτεΐνες του ορού ήταν χαμηλή (περίπου 15%). Η επαναδέσμευση με τα αιμοσφαίρια στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου 60% χωρίς διαφορά μεταξύ ανδρών και γυναικών. Η αναλογία αίματος: πλάσματος ήταν περίπου 2:1 στη σταθεροποιημένη κατάσταση.

Βιομετασχηματισμός

Μετά την από του στόματος χορήγηση 2,5mg ραδιοσεσημασμένης φροβατρυπτάνης σε υγιείς άνδρες, το 32% της δόσης εκκρίθηκε στα ούρα και το 62% στα κόπρανα. Οι ραδιοσεσημασμένες ενώσεις που απεκκρίθηκαν στα ούρα ήταν αμετάβλητη φροβατριπτάνη, υδροξυφροβατριπτάνη, Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη, υδροξη-Ν-ακετυλοδεσμεθυλοφροβατριπτάνη και δεσμεθυλοφροβατριπτάνη μαζί με διάφορους άλλους μικρότερης σημασίας μεταβολίτες. Η δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε περίπου 3 φορές χαμηλότερη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς σε σύγκριση με το μητρικό μόριο. Η Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε ασήμαντη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς. Δεν έχει μελετηθεί η δράση άλλων μεταβολιτών. Τα αποτελέσματα μελετών invitro έδωσαν ισχυρές ενδείξεις ότι το CYP1A2 είναι το ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 που συμμετέχει πρωταρχικώς στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης. Η φροβατριπτάνη δεν αναστέλλει ή δεν επάγει το CYP1A2_invitro. Η φροβατριπτάνη δεν ανταγωνίζεται τα ένζυμα ΜΑΟ ή τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450 και επομένως έχει μικρή δυνατότητα στις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η φροβατριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).

Αποβολή

Η απέκκριση της φροβατριπτάνης γίνεται σε δύο φάσεις μεταξύ 2 και 6 ωρών. Η μέση συστηματική κάθαρση ήταν 216 και 132ml/λεπτό στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση αντιπροσωπεύει το 38% (82 ml/λεπτό) και 49% (65ml/λεπτό) της ολικής κάθαρσης στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι περίπου 26 ώρες ανεξάρτητα από το φύλο, ωστόσο η φάση της τελικής απέκκρισης επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες.

Φύλο

Οι τιμές της AUC και της Cmax για τη φροβατριπτάνη είναι χαμηλότερες (κατά 50% περίπου) στους άνδρες από ό,τι στις γυναίκες. Αυτό οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην ταυτόχρονη λήψη αντισυλληπτικών. Με βάση την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια της δόσης των 2,5mg στην κλινική χρήση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε σχέση με το φύλο (βλ. Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι

Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65 έως 77 ετών) η AUC αυξήθηκε κατά 73% στους άνδρες και 22% στις γυναίκες, συγκριτικά με νεότερα άτομα (18 έως 37 ετών). Δεν υπήρξε διαφορά στην tmax ή στην t1/2 μεταξύ των δύο πληθυσμών (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική ανεπάρκεια

Η συστηματική έκθεση στη φροβατριπτάνη και η t1/2 δεν διέφεραν σημαντικά στους άνδρες και τις γυναίκες με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 16-73ml/λεπτό), συγκριτικά με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα.

Ηπατική ανεπάρκεια

Μετά την από του στόματος χορήγηση σε άνδρες και γυναίκες, ηλικίας 44 έως 57 ετών, με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh A και Β), η μέση συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα ήταν μέσα στο εύρος που παρατηρείται σε υγιή νεαρά και ηλικιωμένα άτομα. Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική ή κλινική εμπειρία με τη φροβατρυπτάνη σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Μηχανισμός δράσης
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντιημικρανική επίδραση των τριπτανών: (1) διέγερση των προ-συναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, που εξυπηρετεί την αναστολή τόσο της μηνιγγικής αγγειοδιαστολής όσο και της φλεγμονής· (2) άμεσο περιορισμό…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D σε ραδιοδεσμευτικές αναλύσεις και παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική επίδραση στους…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (Cmax) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες….

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός * In vitro, η κυτοχρωμική P450 1A2 φαίνεται να είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης σε διάφορους μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένων της υδροξυλιωμένης φροβατριπτάνης, της N-ακετυλ δεσμεθυλ φροβατριπτάνης, της…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Φροβατράπταν (Frova®) είναι φάρμακο τριπτάν που αναπτύχθηκε από τη Vernalis για τη θεραπεία της ημικρανίας, ιδίως όταν αυτή σχετίζεται με εμμηνορροϊκή αιμορραγία. Το προϊόν διατίθεται με άδεια διάθεσης από τη Endo Pharmaceuticals στη Βόρεια Αμερική και από τη Menarini στην Ευρώπη.[1] Ο φροβατράπταν προκαλεί αγγειοσύσπαση αρτηριών και φλεβών που τροφοδοτούν αίμα προς τον εγκέφαλο. Διατίθεται σε δισκία 2,5 mg.

Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής απέκκρισης του φροβατράπταν είναι περίπου 26 ώρες, ο οποίος είναι σημαντικά μεγαλύτερος από αυτούς άλλων τριπτανών.

Ο φροβατράπταν διατίθεται μόνο με συνταγή στις ΗΠΑ, όπου υποβλήθηκε δευτερογενής Νέα Άδεια Φαρμάκων (sNDA) τον Ιούλιο του 2006[2] και βρίσκεται επί του παρόντος σε εκκρεμότητα.[3] Ο FDA προβλέπει να ολοκληρώσει την εξέταση της αίτησης μέχρι τη σημερινή ημερομηνία εξέτασης του PDUFA (Prescription Drug User Fee Act) στις 19 Αυγούστου 2007. Εάν εγκριθεί το sNDA, το Frova® θα αποτελεί το μόνο φάρμακο στις ΗΠΑ με ένδειξη για τη συντομότερη πρόληψη εμμηνορροϊκής ημικρανίας (MM).

DrugBank

Indication

expand_more
Για την οξεία αντιμετώπιση κρίσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο φροβατράπταν είναι αγωνιστής υποδοχέων 5-HT δεύτερης γενιάς που συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D. Είναι δομικά διακριτό από άλλους επιλεκτικούς αγωνιστές των υποδοχέων 5-HT1B/1D, αλλά φαρμακολογικά συγγενές. Ο φροβατράπταν δεν έχει σημαντικές επιδράσεις σε κανάλια που ρυθμίζονται από το GABA_A και δεν έχει σημαντική συγγένεια προς θέσεις δέσμευσης βενζοδιαζεπίνης. Πιστεύεται ότι δρα σε εξωεγκεφαλικά, ενδοκρανιακά αρτηρίες και μειώνει την υπερβολική διαστολή αυτών των αγγείων κατά τη διάρκεια της ημικρανίας. Έρευνες έχουν δείξει ότι η ημικρανία μπορεί να οφείλεται στο οίδημα των αιμοφόρων αγγείων γύρω από τον εγκέφαλο. Ο φροβατράπταν έχει μία από τις υψηλότερες συγγένειες προς τον υποδοχέα 5-HT1B από τους αγωνιστές δεύτερης γενιάς των τριπτανών.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντιημικρανική επίδραση των τριπτανών: (1) διέγερση των προ-συναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, που εξυπηρετεί την αναστολή τόσο της μηνιγγικής αγγειοδιαστολής όσο και της φλεγμονής· (2) άμεσο περιορισμό της διέγερσης των κυττάρων των πυρήνων του τριδύμου νεύρου μέσω αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B/1D στον εγκέφαλο στο στελέχος του εγκεφάλου· (3) αγγειοσύσπαση των μηνιγγικών, δερικών, εγκεφαλικών ή πιλαίων αγγείων ως αποτέλεσμα αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ο φροβατράπταν απορροφάται γρήγορα από το δωδεκαδάκτυλο, αλλά έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή απέκκρισης: περίπου 26 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση σε πρωτεΐνες ορού: χαμηλή (περίπου 15%). Επαναδεσμευόμενη (Reversible) δέσμευση σε ερυθροκύτταρα σε ισορροπία είναι περίπου 60%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Ραδιοσημειωμένα υποστρώματα που αποβλήθηκαν στα ούρα ήταν αμετάβλητο frovatriptan, υδροξυλιωμένο frovatriptan, N-acetyl desmethyl frovatriptan, υδροξυλιωμένο N-acetyl desmethyl frovatriptan και desmethyl frovatriptan, μαζί με αρκετούς άλλους μεταβολίτες. Λιγότερο από 10% του frovatriptan απεκκρινόταν στα ούρα μετά από από του στόματος δόση.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 4,2 L/kg [αρσενικά]
  • 3 L/kg [θηλυκά]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 220 mL/min [άνδρας που λαμβάνει IV δόση 0,8 mg]
  • 130 mL/min [γυναίκα που λαμβάνει IV δόση 0,8 mg]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Δεν υπάρχουν άμε eksperiènces άτομα με υπερδοσολογία φροβατράπταν. Η μέγιστη μονή δόση φροβατράπταν που δόθηκε σε άνδρες και γυναίκες με ημικρανία ήταν 40 mg (16 φορές την κλινική δόση) και η μέγιστη μονή δόση σε υγιείς άνδρες ήταν 100 mg (40 φορές την κλινική δόση) χωρίς σημαντικά ανεπιθύμητα συμβάντα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

26 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

15%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
77992
Μοριακός τύπος
C14H17N3O
Μοριακό βάρος
243.3
IUPAC
(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
InChIKey
XPSQPHWEGNHMSK-SECBINFHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΓΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία ΔΙΑΤΗΡΗΣΕΩΝ (MIGRAINE DISORDERS).