FROVATRIPTAN(Φροβατρυπτάνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 26 ώρες
- DrugBank: 26 ώρες
- PubChem: 26 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Άμεση θεραπευτική αντιμετώπιση των κρίσεων της ημικρανίας στη φάση της κεφαλαλγίας με ή χωρίς αύρα
σε: Ενήλικες
- G43 Ημικρανία
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MIGRALIN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος χρήση
- Χορήγηση: όσο το δυνατόν νωρίτερα μετά την έναρξη της κρίσης της ημικρανίας
- Δόση έναρξης: 2,5mg
- Τιτλοποίηση: Εάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική ανακούφιση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.
-
Ενήλικες (ηλικίας 18 έως 65 ετών)Δόση2,5mgΜέγ. δόση5mg την ημέραΕάν η ημικρανία υποτροπιάσει μετά την αρχική ανακούφιση, μία δεύτερη δόση μπορεί να ληφθεί, με την προϋπόθεση ότι μεταξύ των δύο δόσεων μεσολαβούν τουλάχιστον 2 ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά τα 5mg την ημέρα.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν συνιστάται η χρήση του σε αυτές τις ηλικιακές ομάδες. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
-
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)Τα δεδομένα χορήγησης είναι περιορισμένα. Δεν συνιστάται η χρήση της σε αυτή την ομάδα ασθενών.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ηπατική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Η φροβατριπτάνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμικής καρδιακής νόσου, αγγειοσπάσμου των στεφανιαίων (π.χ. στηθάγχη Prinzmetal), περιφερικής αγγειοπάθειας, συμπτώματα ή σημεία ισχαιμικής καρδιακής νόσου
-
Μετρίως σοβαρή ή σοβαρή υπέρταση
-
Μη ελεγχόμενη ήπια υπέρταση
-
Προηγούμενο αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ) ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΠΙΕ)
-
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh C)
-
Ταυτόχρονη χορήγηση φροβατριπτάνης με εργοταμίνη ή παράγωγα εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης) ή άλλους αγωνιστές των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Διάγνωση ημικρανίαςΧρήση μόνο μετά από πλήρη επιβεβαίωση της διάγνωσης της ημικρανίας
-
Τύποι ημικρανίας στους οποίους δεν ενδείκνυταιΔεν ενδείκνυται σε ημικρανία από ημιπληγία, ανεπάρκεια σπονδυλοβασικής κυκλοφορίας ή οφθαλμοπληγική ημικρανία
-
Αποκλεισμός άλλων νευρολογικών καταστάσεωνΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας ή ημικρανικοί ασθενείς με άτυπα συμπτώματαΑπαραίτητος ο αποκλεισμός άλλων σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων πριν την αντιμετώπιση κεφαλαλγίας. Οι ημικρανικοί έχουν αυξημένο κίνδυνο για ΑΕΕ ή ΠΙΕ.
-
Χορήγηση στη φάση της αύραςΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της χορήγησης στη φάση της αύρας, πριν τη φάση της κεφαλαλγίας δεν έχει διαπιστωθεί
-
Παράγοντες κινδύνου στεφανιαίας νόσουπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο (ΣΝ), βαρέως καπνιστές, χρήστες θεραπείας υποκατάστασης νικοτίνης, γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση, άνδρες άνω των 40 ετώνΔεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη καρδιαγγειακή αξιολόγηση. Ιδιαίτερη προσοχή σε γυναίκες στην εμμηνόπαυση και άνδρες άνω των 40 ετών.
-
Σοβαρά καρδιακά επεισόδιαΠληθυσμόςΑσθενείςΣε σπάνιες περιπτώσεις έχουν εμφανιστεί σοβαρά καρδιακά επεισόδια ακόμη και σε ασθενείς χωρίς υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο κατά τη χορήγηση 5-HT αγωνιστών. Η καρδιαγγειακή αξιολόγηση δεν μπορεί να εντοπίσει όλους τους ασθενείς σε κίνδυνο.
-
Παροδικά συμπτώματα (θωρακικό άλγος και σφίξιμο)προσοχήΜπορεί να εμφανιστούν θωρακικό άλγος και σφίξιμο. Εάν υποδηλώνουν ισχαιμία μυοκαρδίου, δεν πρέπει να χορηγηθούν επιπρόσθετες δόσεις και απαιτείται περαιτέρω έλεγχος.
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςΟι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τα σημεία και συμπτώματα (δερματικές διαταραχές, αγγειοοίδημα, αναφυλαξία). Σε σοβαρές περιπτώσεις, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως και να μην χορηγηθεί ξανά.
-
Χορήγηση με εργοταμίνη ή παράγωγαπροσοχήΝα μεσολαβούν 24 ώρες από τη χορήγηση φροβατριπτάνης πριν τη λήψη εργοταμίνης και 24 ώρες από εργοταμίνη πριν τη λήψη φροβατριπτάνης.
-
Πολύ συχνή χρήσηπροσοχήΠολύ συχνή χρήση μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση της δραστικής ουσίας και αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
-
Κεφαλαλγία από υπερδοσολογία (ΜΟΗ)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίεςΠαρατεταμένη χρήση αναλγητικών μπορεί να επιδεινώσει την κεφαλαλγία. Να συμβουλευτείτε γιατρό και να διακόψετε τη θεραπεία. Να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ΜΟΗ.
-
Υπέρβαση συνιστώμενης δόσηςΔεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δόσης.
-
Περιεκτικότητα σε λακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο.
-
Αλληλεπίδραση με St John's wort (Υπερικόν το διάτρητον)προσοχήΟι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με φυτικά σκευάσματα που περιέχουν St John's wort.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΥπέρταση και σύσπαση της στεφανιαίας αρτηρίας λόγω της αθροιστικής αγγειοσυσταλτικής επίδρασής τους.ΣύστασηΣυνιστάται να παρέλθουν τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη χορήγηση φαρμάκων τύπου εργοταμίνης, πριν χορηγηθεί φροβατριπτάνη. Επίσης, συνιστάται να περάσουν 24 ώρες από τη χορήγηση φροβατριπτάνης πριν χορηγηθεί φάρμακο τύπου εργοταμίνης.
-
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙs)προσοχήΠιθανός κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης ή υπέρτασης.
-
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη)προσοχήΠιθανός κίνδυνος υπέρτασης, αγγειοσύσπασης στεφανιαίων ή συνδρόμου σεροτονίνης.ΣύστασηΗ αυστηρή τήρηση της συνιστώμενης δοσολογίας είναι απαραίτητος παράγοντας στην πρόληψη αυτού του συνδρόμου.
-
ΜεθυλεργομετρίνηπροσοχήΚίνδυνος υπέρτασης και σύσπασης στεφανιαίας αρτηρίας.
-
προσοχήΑυξάνει τα επίπεδα της φροβατρυπτάνης στο αίμα κατά 27-49%.
-
Αντισυλληπτικά από του στόματοςπαρακολούθησηΤα επίπεδα της φροβατριπτάνης σε γυναίκες που παίρνουν αντισυλληπτικά είναι ανώτερα κατά 30%.
-
Hypericum perforatum (St John’s wort/Υπερικό/βαλσαμόχορτο/) (από του στόματος)προσοχήΑυξημένος ο κίνδυνος εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λεμφαδενοπάθεια
- Αντιδράσεις Υπερευαισθησίας* (συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία)
- Αφυδάτωση
- Υπογλυκαιμία
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Ανησυχία
- Διέγερση
- Κατάσταση σύγχυσης
- Κατάθλιψη
- Αποπροσωποποίηση
- Ασυνήθιστα όνειρα
- Διαταραχές προσωπικότητας
- Αυξημένη ενεργητικότητα
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Διαισθησία
- Υπαισθησία
- Δυσγευσία
- Τρόμος
- Διαταραχές στην προσοχή
- Λήθαργος
- Υπεραισθησία
- Καταστολή
- Ίλιγγος
- Αμνησία
- Υπερτονία
- Υποτονία
- Διαταραχές στην κίνηση
- Ακούσιες μυϊκές συσπάσεις
- υποανακλαστικότητα
- Διαταραχή όρασης
- Άλγος οφθαλμού
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Φωτοφοβία
- Νυκταλωπία
- Εμβοές
- Άλγος ωτός
- Δυσφορία ωτός
- Διαταραχή ωτός
- Κνησμός ωτός
- Υπερακουσία
- Αίσθημα παλμών
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Σπασμός στεφανιαίας αρτηρίας
- Εξάψεις
- Ψυχρότητα άκρων
- Υπέρταση
- Σφίξιμο του λαιμού
- Ρινίτιδα
- Ιγμορίτιδα
- Φαρυγγολαρυγγικό άλγος
- Επίσταξη
- Λόξυγκας
- Υπεραερισμός
- Αναπνευστική διαταραχή
- Ερεθισμός λαιμού
- Ναυτία
- Ξηροστομία
- Δυσπεψία
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Δυσφαγία
- Τυμπανισμός
- Δυσφορία στομάχου
- Διάταση κοιλίας
- Δυσκοιλιότητα
- Ρέψιμο
- Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
- Σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου
- Φλύκταινες χειλιών
- Άλγος χειλιών
- Σπασμός οισοφάγου
- Φλύκταινες στοματικού βλεννογόνου
- Πεπτικό έλκος
- Πόνος σιελογόνων αδένων
- Στοματίτιδα
- Πονόδοντος
- Υπερίδρωση
- Κνησμός
- Ερύθημα
- Ανόρθωση τριχών
- Πορφύρα
- Κνίδωση
- Μυοσκελετική δυσκαμψία
- Μυοσκελετικό άλγος
- Άλγος άκρου
- Ραχιαλγία
- Αρθραλγία
- Συχνοουρία
- Πολυουρία
- Νυχτερινή ενούριση
- Πόνος στα νεφρά
- Ευαισθησία μαστών
- Κούραση
- Δυσφορία στο θώρακα
- Θωρακικό άλγος
- Αίσθημα θερμού
- Δυσανεξία θερμοκρασίας
- Πόνος
- Εξασθένηση
- Δίψα
- Νωθρότητα
- Αδιαθεσία
- Πυρεξία
- Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
- Μειωμένο ασβέστιο αίματος
- Παθολογικά αποτελέσματα ανάλυσης ούρων
- Δήγμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚούρασηΓενικές
-
ΣυχνέςΆλγος άκρουΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΆλγος ωτόςΑυτί
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑποπροσωποποίησηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιαισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΔιαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσφορία στο θώρακαΓενικές
-
ΣυχνέςΕμβοέςΑυτί
-
ΣυχνέςΕξάψειςΑγγειακές
-
ΣυχνέςΕυαισθησία μαστώνΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚατάσταση σύγχυσηςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΜυοσκελετική δυσκαμψίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΜυοσκελετικό άλγοςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΠολυουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΡαχιαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΣυχνοουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΣφίξιμο του λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπερίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΆλγος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα θερμούΓενικές
-
Όχι συχνέςΑδιαθεσίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΑμνησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑσυνήθιστα όνειραΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη ενεργητικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη χολερυθρίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑφυδάτωσηΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΔίψαΓενικές
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές προσωπικότηταςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές στην κίνησηΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές στην προσοχήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή ωτόςΑυτί
-
Όχι συχνέςΔυσανεξία θερμοκρασίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία στομάχουΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσφορία ωτόςΑυτί
-
Όχι συχνέςΕξασθένησηΓενικές
-
Όχι συχνέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΘωρακικό άλγοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΙγμορίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμός ωτόςΑυτί
-
Όχι συχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΛεμφαδενοπάθειαΑίμα
-
Όχι συχνέςΜειωμένο ασβέστιο αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΝυχτερινή ενούρισηΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΝωθρότηταΓενικές
-
Όχι συχνέςΠαθολογικά αποτελέσματα ανάλυσης ούρωνΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΠόνοςΓενικές
-
Όχι συχνέςΠόνος στα νεφράΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΤυμπανισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΥπεραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπερακουσίαΑυτί
-
Όχι συχνέςΥπερτονίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥποτονίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΦαρυγγολαρυγγικό άλγοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
Όχι συχνέςΨυχρότητα άκρωνΑγγειακές
-
Όχι συχνέςυποανακλαστικότηταΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΆλγος χειλιώνΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑκούσιες μυϊκές συσπάσειςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑναπνευστική διαταραχήΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις Υπερευαισθησίας* (συμπεριλαμβανομένων δερματικών διαταραχών, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑνόρθωση τριχώνΔέρμα
-
ΣπάνιεςΓαστροοισοφαγική παλινδρόμησηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔήγμαΤραυματισμοί
-
ΣπάνιεςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕπίσταξηΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕρεθισμός λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕρύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΛόξυγκαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΝυκταλωπίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΠεπτικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΠονόδοντοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΠορφύραΔέρμα
-
ΣπάνιεςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠόνος σιελογόνων αδένωνΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΡέψιμοΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣπασμός οισοφάγουΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣπασμός στεφανιαίας αρτηρίαςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο ευερέθιστου εντέρουΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΥπεραερισμόςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΦλύκταινες στοματικού βλεννογόνουΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΦλύκταινες χειλιώνΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάταιΔεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από τη χρήση της φροβατριπτάνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Πιθανός κίνδυνος σε ανθρώπους είναι άγνωστος. Να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
-
ΓαλουχίαΔεν συνιστάταιΔεν είναι γνωστό εάν η φροβατριπτάνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Κίνδυνος για τα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Να χρησιμοποιείται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο, με διάστημα 24 ωρών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναλγητικά Εκλεκτικοί (5-ΗΤ) αγωνιστές σεροτονίνης Κωδικός ATC: Ν02C C07
Μηχανισμός δράσης
Η φροβατριπτάνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-ΗΤ υποδοχέων η οποία εμφανίζει ισχυρή συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D σε ραδιοδεσμευτικές αναλύσεις και παρουσιάζει ισχυρή αγωνιστική επίδραση στους 5-ΗΤ1Β και 5-ΗΤ1D υποδοχείς σε βιοελέγχους λειτουργικότητας. Παρουσιάζει έντονη εκλεκτικότητα για τους 5-ΗΤ1Β/1D υποδοχείς και δεν έχει καμία σημαντική συγγένεια για τους 5-ΗΤ2, 5-ΗΤ3, 5-ΗΤ4, 5-ΗΤ α-αδρενεργικούς ή ισταμινικούς υποδοχείς. Η φροβατριπτάνη δεν έχει σημαντική συγγένεια με τις θέσεις δέσμευσης της βενζοδιαζεπίνης. Η φροβατριπτάνη πιστεύεται ότι δρα εκλεκτικά στις εξω-εγκεφαλικές, ενδοκρανιακές αρτηρίες εμποδίζοντας την έντονη διαστολή αυτών των αγγείων στην ημικρανία. Σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις, η φροβατριπτάνη προκάλεσε σύσπαση σε μεμονωμένες εγκεφαλικές αρτηρίες με μικρή ή καμία επίδραση σε μεμονωμένες στεφανιαίες αρτηρίες στους ανθρώπους.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η κλινική αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης στην αγωγή της κεφαλαλγίας της ημικρανίας και των συνοδών συμπτωμάτων μελετήθηκε σε τρεις πολυκεντρικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο (placebo). Σε αυτές τις μελέτες 2,5mg φροβατριπτάνης υπερείχε σταθερά του placebo ως προς την ανταπόκριση της κεφαλαλγίας 2 και 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης και ως προς το χρόνο μέχρι την πρώτη ανταπόκριση. Η ανακούφιση από τον πόνο (μείωση από μέτρια-ή σοβαρή κεφαλαλγία σε ήπια-έως-καθόλου κεφαλαλγία) μετά από 2 ώρες ήταν 37-46% για τη φροβατριπτάνη και 21-27% για το placebo. Η πλήρης υποχώρηση του πόνου μετά 2 ώρες ήταν 9-14% για τη φροβατρυπτάνη και 2-3% για το placebo. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα της φροβατριπτάνης επιτυγχάνεται σε 4 ώρες.
Σε κλινική μελέτη που συνέκρινε 2,5mg φροβατριπτάνης με 100mg σουματρυπτάνης, η αποτελεσματικότητα με 2,5mg φροβατριπτάνης ήταν ελαφρώς μικρότερη από αυτή με 100mg σουματρυπτάνης στις 2 και 4 ώρες. Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν ελαφρώς μικρότερη με 2,5mg φροβατριπτάνης από ότι με 100mg σουματρυπτάνης. Δεν έχει γίνει μελέτη που να συγκρίνει 2,5mg φροβατριπτάνης με 50mg σουματρυπτάνης.
Σε υγιείς ηλικιωμένους, παρατηρήθηκαν παροδικές αλλαγές στη συστολική αρτηριακή πίεση (μέσα σε φυσιολογικά πλαίσια) σε μερικούς από αυτούς, μετά από εφάπαξ χορήγηση από του στόματος 2,5mg φροβατριπτάνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (Cmax) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες. Η μέση επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) ήταν 42,9 και 94,0ng.h/ml για τους άνδρες και τις γυναίκες αντίστοιχα. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 22% στους άνδρες και 30% στις γυναίκες. Η φαρμακοκινητική της φροβατριπτάνης είναι ίδια μεταξύ υγιών ανθρώπων και ασθενών με ημικρανία και επίσης δεν παρουσιάζει διαφορά στους ασθενείς κατά τη διάρκεια της ημικρανίας ή μεταξύ των κρίσεων. Η φροβατριπτάνη παρουσίασε γενικά γραμμική φαρμακοκινητική, μέσα στο εύρος της δοσολογίας που χρησιμοποιήθηκε στις κλινικές μελέτες (1mg έως 40mg). Η τροφή δεν έχει σημαντικά αποτελέσματα στη βιοδιαθεσιμότητα της φροβατριπτάνης, αλλά καθυστερεί ελαφρώς την (tmax) για 1 ώρα περίπου.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής, σε σταθεροποιημένη κατάσταση της φροβατριπτάνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 0,8mg ήταν 4,2 l/kg στους άνδρες και 3,01 l/kg στις γυναίκες. Η δέσμευση της φροβατριπτάνης με τις πρωτεΐνες του ορού ήταν χαμηλή (περίπου 15%). Η επαναδέσμευση με τα αιμοσφαίρια στη σταθεροποιημένη κατάσταση ήταν περίπου 60% χωρίς διαφορά μεταξύ ανδρών και γυναικών. Η αναλογία αίματος: πλάσματος ήταν περίπου 2:1 στη σταθεροποιημένη κατάσταση.
Βιομετασχηματισμός
Μετά την από του στόματος χορήγηση 2,5mg ραδιοσεσημασμένης φροβατρυπτάνης σε υγιείς άνδρες, το 32% της δόσης εκκρίθηκε στα ούρα και το 62% στα κόπρανα. Οι ραδιοσεσημασμένες ενώσεις που απεκκρίθηκαν στα ούρα ήταν αμετάβλητη φροβατριπτάνη, υδροξυφροβατριπτάνη, Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη, υδροξη-Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη και δεσμεθυλοφροβατριπτάνη μαζί με διάφορους άλλους μικρότερης σημασίας μεταβολίτες. Η δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε περίπου 3 φορές χαμηλότερη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς σε σύγκριση με το μητρικό μόριο. Η Ν-ακετυλο-δεσμεθυλοφροβατριπτάνη είχε ασήμαντη συγγένεια με τους 5-ΗΤ1 υποδοχείς. Δεν έχει μελετηθεί η δράση άλλων μεταβολιτών. Τα αποτελέσματα μελετών invitro έδωσαν ισχυρές ενδείξεις ότι το CYP1A2 είναι το ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 που συμμετέχει πρωταρχικώς στο μεταβολισμό της φροβατριπτάνης. Η φροβατριπτάνη δεν αναστέλλει ή δεν επάγει το CYP1A2_invitro. Η φροβατριπτάνη δεν ανταγωνίζεται τα ένζυμα ΜΑΟ ή τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450 και επομένως έχει μικρή δυνατότητα στις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (βλέπε Αλληλεπιδράσεις). Η φροβατριπτάνη δεν αποτελεί υπόστρωμα της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ).
Αποβολή
Η απέκκριση της φροβατριπτάνης γίνεται σε δύο φάσεις μεταξύ 2 και 6 ωρών. Η μέση συστηματική κάθαρση ήταν 216 και 132ml/λεπτό στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση αντιπροσωπεύει το 38% (82 ml/λεπτό) και 49% (65ml/λεπτό) της ολικής κάθαρσης στους άνδρες και στις γυναίκες, αντίστοιχα. Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι περίπου 26 ώρες ανεξάρτητα από το φύλο, ωστόσο η φάση της τελικής απέκκρισης επιτυγχάνεται μετά από 12 ώρες.
Φύλο
Οι τιμές της AUC και της Cmax για τη φροβατριπτάνη είναι χαμηλότερες (κατά 50% περίπου) στους άνδρες από ό,τι στις γυναίκες. Αυτό οφείλεται, τουλάχιστον εν μέρει, στην ταυτόχρονη λήψη αντισυλληπτικών. Με βάση την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλεια της δόσης των 2,5mg στην κλινική χρήση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε σχέση με το φύλο (βλέπε Δοσολογία).
Ηλικιωμένοι
Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65 έως 77 ετών) η AUC αυξήθηκε κατά 73% στους άνδρες και 22% στις γυναίκες, συγκριτικά με νεότερα άτομα (18 έως 37 ετών). Δεν υπήρξε διαφορά στην tmax ή στην t μεταξύ των δύο πληθυσμών (βλ Δοσολογία).
Νεφρική ανεπάρκεια
Η συστηματική έκθεση στη φροβατριπτάνη και η t δεν διέφεραν σημαντικά στους άνδρες και τις γυναίκες με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 16-73ml/λεπτό), συγκριτικά με αυτές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα.
Ηπατική ανεπάρκεια
Μετά την από του στόματος χορήγηση σε άνδρες και γυναίκες, ηλικίας 44 έως 57 ετών, με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh A και Β), η μέση συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα ήταν μέσα στο εύρος που παρατηρείται σε υγιή νεαρά και ηλικιωμένα άτομα. Δεν υπάρχει φαρμακοκινητική ή κλινική εμπειρία με τη φροβατρυπτάνη σε άτομα με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλέπε Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 2,5mg σε υγιή άτομα, η μέση μέγιστη συγκέντρωση της φροβατριπτάνης στο αίμα (Cmax) που επιτεύχθηκε μεταξύ 2 και 4 ωρών, ήταν 4,2ng/ml στους άνδρες και 7,0ng/ml στις γυναίκες. Η μέση…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Φροβατράπταν (Frova®) είναι φάρμακο τριπτάν που αναπτύχθηκε από τη Vernalis για τη θεραπεία της ημικρανίας, ιδίως όταν αυτή σχετίζεται με εμμηνορροϊκή αιμορραγία. Το προϊόν διατίθεται με άδεια διάθεσης από τη Endo Pharmaceuticals στη Βόρεια Αμερική και από τη Menarini στην Ευρώπη.[1] Ο φροβατράπταν προκαλεί αγγειοσύσπαση αρτηριών και φλεβών που τροφοδοτούν αίμα προς τον εγκέφαλο. Διατίθεται σε δισκία 2,5 mg.
Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής απέκκρισης του φροβατράπταν είναι περίπου 26 ώρες, ο οποίος είναι σημαντικά μεγαλύτερος από αυτούς άλλων τριπτανών.
Ο φροβατράπταν διατίθεται μόνο με συνταγή στις ΗΠΑ, όπου υποβλήθηκε δευτερογενής Νέα Άδεια Φαρμάκων (sNDA) τον Ιούλιο του 2006[2] και βρίσκεται επί του παρόντος σε εκκρεμότητα.[3] Ο FDA προβλέπει να ολοκληρώσει την εξέταση της αίτησης μέχρι τη σημερινή ημερομηνία εξέτασης του PDUFA (Prescription Drug User Fee Act) στις 19 Αυγούστου 2007. Εάν εγκριθεί το sNDA, το Frova® θα αποτελεί το μόνο φάρμακο στις ΗΠΑ με ένδειξη για τη συντομότερη πρόληψη εμμηνορροϊκής ημικρανίας (MM).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 4,2 L/kg [αρσενικά]
- 3 L/kg [θηλυκά]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 220 mL/min [άνδρας που λαμβάνει IV δόση 0,8 mg]
- 130 mL/min [γυναίκα που λαμβάνει IV δόση 0,8 mg]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η frovatriptan είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης (5-HT) δεύτερης γενιάς, ο οποίος συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT1B και 5-HT1D. Είναι δομικά διαφορετική, αλλά φαρμακολογικά σχετιζόμενη με άλλους εκλεκτικούς αγωνιστές των υποδοχέων 5-HT1B/1D.
- Δράση στα αγγεία: Δρα στις εξωεγκεφαλικές, ενδοκράνιες αρτηρίες και αναστέλλει την υπερβολική διαστολή αυτών των αγγείων κατά τη διάρκεια της ημικρανίας. Στενεύει τα διογκωμένα αγγεία γύρω από τον εγκέφαλο, ανακουφίζοντας από τον πόνο.
- Συγγένεια υποδοχέων: Διαθέτει μία από τις υψηλότερες συγγένειες για τον υποδοχέα 5-HT1B μεταξύ των αγωνιστών τριπτάνης δεύτερης γενιάς.
- Εκλεκτικότητα: Δεν εμφανίζει σημαντική επίδραση στη δραστηριότητα των διαύλων που διαμεσολαβούνται από τον υποδοχέα GABAA και δεν έχει σημαντική συγγένεια με τις θέσεις σύνδεσης βενζοδιαζεπινών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις εμπλέκονται στην αντιημικρανική δράση των τριπτανών:
- Διεγερση προσυναπτικών υποδοχέων 5-HT1D: Αναστέλλει τόσο τη σκληρομηνιγγική αγγειοδιαστολή όσο και τη φλεγμονή.
- Άμεση αναστολή της διεγερσιμότητας των κυττάρων των τριδυμικών πυρήνων: Μέσω αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B/1D στο στέλεχος του εγκεφάλου.
- Αγγειοσυστολή μηνιγγικών, σκληρομηνιγγικών, εγκεφαλικών ή χοριοειδών αγγείων: Ως αποτέλεσμα του αγγειακού αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B.
Η frovatriptan succinate είναι εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων της σεροτονίνης (5-HT) τύπου 1B και 1D. Επιπλέον, μπορεί να αναστείλει την απελευθέρωση νευροπεπτιδίων και να μειώσει τη μετάδοση στην οδό του τριδυμικού πόνου. Σε ζώα, η ενδοφλέβια χορήγηση προκάλεσε εκλεκτική σύσπαση της καρωτιδικής αγγειακής κοίτης χωρίς να επηρεάσει την αρτηριακή πίεση ή τις στεφανιαίες αντιστάσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
- Απορρόφηση: Απορροφάται ταχέως από το δωδεκαδάκτυλο. Η απόλυτη από στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20% στους άνδρες και 30% στις γυναίκες. Η τροφή δεν επηρεάζει το ρυθμό ή την έκταση της απορρόφησης.
- Κατανομή: Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vd) είναι 4,2 L/kg στους άνδρες και 3,0 L/kg στις γυναίκες.
- Κάθαρση: 220 mL/min σε άνδρες και 130 mL/min σε γυναίκες (μετά από IV δόση 0,8 mg).
- Απέκκριση: Μετά από εφάπαξ από στόματος δόση 2,5 mg επισημασμένης frovatriptan, το 32% ανακτήθηκε στα ούρα (λιγότερο από 10% ως αμετάβλητη frovatriptan) και το 62% ανακτήθηκε στα κόπρανα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Το ένζυμο CYP1A2 του κυτοχρώματος P450 φαίνεται να είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό της frovatriptan.
- Μεταβολίτες: Περιλαμβάνουν την υδροξυλιωμένη frovatriptan, την N-ακετυλο-δεσμεθυλο-frovatriptan, την υδροξυλιωμένη N-ακετυλο-δεσμεθυλο-frovatriptan, τη δεσμεθυλο-frovatriptan και άλλους δευτερεύοντες μεταβολίτες.
- Δραστικότητα μεταβολιτών: Η δεσμεθυλο-frovatriptan έχει χαμηλότερη συγγένεια για τους υποδοχείς 5-HT1B/1D σε σύγκριση με τη μητρική ουσία. Ο N-ακετυλο-δεσμεθυλο μεταβολίτης δεν έχει σημαντική συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης: Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης. Χρησιμοποιούνται ως αντικαταθλιπτικά, αγχολυτικά και στη θεραπεία των διαταραχών ημικρανίας.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- Μηχανισμός Δράσης (MoA): Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1b, Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1d
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία (EPC): Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης-1b και Σεροτονίνης-1d
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
- Αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης: Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους υποδοχείς σεροτονίνης. Χρησιμοποιούνται ως αντικαταθλιπτικά, αγχολυτικά και στη θεραπεία των διαταραχών ημικρανίας.