Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HYDROXYZINE

Υδροξυζίνη

Tα αντιισταμινικά ανταγωνίζονται, σε άλλοτε άλλο βαθμό, τις περισσότερες από τις δράσεις της ισταμίνης καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς της. Oι τελευταίοι διακρίνονται σε H1, H2 και H3. Oι H2 σχετίζονται στενά με την γαστρική έκκριση (βλ. 1.1). Oι H3 ευρίσκονται στον εγκέφαλο. Έτσι …

Chemical structure of HYDROXYZINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Συμπτωματική αντιμετώπιση εποχικής και ολοετούς αλλεργικής ρινίτιδας, αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, οξείας και χρόνιας κνίδωσης, δερμογραφισμού, αγγειοοιδήματος και άλλων αλλεργικών αντιδράσεων από μεταγγίσεις αίματος ή πλάσματος, φάρμακα, τροφές ή φυσικά αί
medication
SPC-ATARAX

Δοσολογία

expand_more
Δόση έναρξης:
25mg
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται μέσα στα συνιστώμενα όρια δόσεων, ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς στην θεραπεία. Στους ηλικιωμένους συνιστάται έναρξη της θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσεις κατά 33%. Η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται σε ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ενήλικες (για βραχυχρόνια συμπτωματική αντιμετώπιση αγχωδών εκδηλώσεων)
    Δόση50mg ημερησίως διηρημένα σε τρεις μεμονωμένες χορηγήσεις των 12,5-12,5-25mg
  • Ενήλικες (για συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού)
    Δόση25mg πριν από την ανάπαυση
    Μέγ. δόση25mg, 3-4 φορές ημερησίως
    Δόση έναρξης
  • Ενήλικες (ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή)
    Δόση50-100mg ημερησίως σε 1 έως 2 χορηγήσεις
    Εφάπαξ χορήγηση 1 ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί μία χορήγηση το βράδυ πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.
  • Ενήλικες και παιδιά σωματικού βάρους άνω των 40 kg
    Μέγ. δόση100 mg ημερησίως
  • Παιδιά (από 12 μηνών)
    Δόση1mg/kg σ.β. ημερησίως
    Μέγ. δόση2mg/kg σ.β. ημερησίως σε διηρημένες δόσεις
    Αυξανόμενο αν είναι απαραίτητο
  • Παιδιά (ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή)
    Δόση1mg/kg σ.β. μία ώρα πριν από την επέμβαση
    Εφάπαξ χορήγηση. Μπορεί να προηγηθεί χορήγηση 1mg/kg σ.β. τη νύχτα πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.
  • Παιδιά σωματικού βάρους έως και 40 kg
    Μέγ. δόση2 mg/kg ημερησίως
  • Παιδιά σωματικού βάρους άνω των 40 kg
    Μέγ. δόση100 mg ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι
    Έναρξη θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης. Μέγιστη ημερήσια δόση 50 mg.
  • Ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια
    Η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται, λόγω μειωμένης αποβολής του μεταβολίτου σετιριζίνη.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης κατά 33%.
block
SPC-ATARAX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, στη σετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα της πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή την αιθυλενοδιαμίνη.
  • Ασθενείς που πάσχουν από πορφυρία.
  • Ασθενείς με γνωστή επίκτητη ή συγγενή παράταση του διαστήματος QT.
  • Ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, περιλαμβανομένης γνωστής καρδιαγγειακής νόσου, σημαντικής διαταραχής του ισοζυγίου ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία), οικογενειακού ιστορικού αιφνίδιου καρδιακού θανάτου, σημαντικής βραδυκαρδίας και ταυτόχρονης χρήσης φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT και/ή επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT
  • Κύησηκαι γαλουχία
warning
SPC-ATARAX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γενικά
    Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με οργανική βλάβη του εγκεφάλου, αυξημένη πιθανότητα για σπασμούς ή επιληψία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Πληθυσμόςπαιδιά
    Είναι πιθανότερο να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ. Σπασμοί έχουν αναφερθεί συχνότερα σε παιδιά παρά σε ενηλίκους.
  • Αντιχολινεργικές ιδιότητες
    Η υδροξυζίνη χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτου, επίσχεση ούρων, μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνος, βαρειά μυασθένεια ή άνοια.
  • Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
    Απαιτείται τροποποίηση της δόσης σε σύγχρονη χορήγηση της υδροξυζίνης με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή αντιχολινεργικά φάρμακα (βλέπε παραγράφους 4.5).
  • Αλληλεπίδραση με αλκοόλ
    Η σύγχρονη κατανάλωση οινοπνεύματος και υδροξυζίνης πρέπει να αποφεύγεται (βλέπε παράγραφο 4.5).
  • Καρδιαγγειακές επιδράσεις
    Η υδροξυζίνη έχει συσχετιστεί με παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Κατά τη μετεγκριτική παρακολούθηση, έχουν υπάρξει περιστατικά παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsade de pointes) σε ασθενείς που λάμβαναν υδροξυζίνη. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν άλλους παράγοντες κινδύνου, διαταραχές των ηλεκτρολυτών και λάμβαναν ταυτόχρονα θεραπεία η οποία ενδέχεται να έχει συνεισφέρει (βλέπε παράγραφο 4.8). Η υδροξυζίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και για το μικρότερο δυνατό διάστημα. Η θεραπεία με υδροξυζίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα που ενδέχεται να συσχετίζονται με καρδιακή αρρυθμία και οι ασθενείς θα πρέπει να αναζητούν αμέσως ιατρική φροντίδα. Στους ασθενείς θα πρέπει να δίδεται η οδηγία να αναφέρουν αμέσως οποιαδήποτε καρδιακά συμπτώματα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Η υδροξυζίνη δεν συνιστάται λόγω της μειωμένης αποβολής της υδροξυζίνης σε αυτόν τον πληθυσμό σε σύγκριση με τους ενήλικες και του μεγαλύτερου κινδύνου εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες) (βλέπε παραγράφους 4.2 και 4.8).
  • Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
    Σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος ή με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται ελάττωση της δόσης (βλέπε παράγραφο 4.2).
  • Έκδοχα
    Τα δισκία περιλαμβάνουν λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Το πόσιμο διάλυμα περιέχει 0,75 g σακχαρόζης ανά ml. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης - ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Σε δόση άνω των 6,5 ml του πόσιμου διαλύματος, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα σε σακχαρόζη. Η σακχαρόζη μπορεί να είναι επιβλαβής για τα δόντια. Το πόσιμο διάλυμα περιέχει μικρές ποσότητες (0,1% όγκους) αιθανόλης (αλκοόλης). Η συγκέντρωση αλκοόλης μετά τη χορήγηση 100 ml πόσιμου διαλύματος (που ισοδυναμεί με 200 mg υδροξυζίνης) ανέρχεται στα 100 mg, που ισοδυναμούν με 2 ml μπύρας ή 1 ml κρασιού. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, σε εγκύους γυναίκες ή γυναίκες που θηλάζουν, σε παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατοπάθειες ή επιληψία.
swap_horiz
SPC-ATARAX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ και αντιχολινεργικά
    Ενισχύεται η δράση τους.
    ΣύστασηΕξατομίκευση και προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Οινόπνευμα
    Ενισχύει τη δράση της υδροξυζίνης.
  • Βήτα-ιστίνη και αναστολείς της χολινεστεράσης
    Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται τη δράση τους.
    ΣύστασηΔιακοπή της θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις διαγνωστικές δοκιμασίες για αλλεργία και την πρόκληση βρογχοσπάσμου με μεταχολίνη.
  • Αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης
    Αλληλεπίδραση.
    ΣύστασηΑποφεύγεται.
  • Αδρεναλίνη
    Η υδροξυζίνη εμποδίζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από την αδρεναλίνη.
  • Φαινυτοίνη
    Στους αρουραίους ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση.
  • Σιμετιδίνη (600mg x 2 ημερησίως)
    Αύξηση των συγκεντρώσεων υδροξυζίνης στον ορό κατά 36%, ελάττωση κατά 20% των μέγιστων συγκεντρώσεων σετιριζίνης.
  • Υποστρώματα του CYP2D6
    Σε μεγάλες δόσεις, η υδροξυζίνη (αναστολέας του CYP2D6) μπορεί να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις.
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT και/ή επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes)
    Αυξημένος κίνδυνος καρδιακής αρρυθμίας.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται.
  • Φάρμακα που επάγουν βραδυκαρδία και υποκαλιαιμία
    Απαιτείται προσοχή.
  • Ισχυροί αναστολείς αλκοολικής αφυδρογονάσης και CYP3A4/5
    Αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεων υδροξυζίνης στο αίμα.
  • Ισχυροί αναστολείς ηπατικών ενζύμων
    Αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεων υδροξυζίνης στο αίμα.
sick
SPC-ATARAX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • υπερευαισθησία
  • αναφυλακτικό σόκ
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διέγερση
  • σύγχυση
  • αποπροσανατολισμός
  • ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • καταστολή
  • ζάλη
  • αϋπνία
  • τρόμος
  • σπασμός
  • δυσκινησία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διαταραχές προσαρμογής
  • θάμβος οράσεως
Καρδιακές διαταραχές
  • Κοιλιακές αρρυθμίες (π.χ. κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)
  • παράταση του διαστήματος QT
Αγγειακές διαταραχές
  • υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • βρογχόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • ναυτία
  • δυσκοιλιότητα
  • έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
  • ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • κνησμός
  • ερυθηματώδες εξάνθημα ή κηλιδο-βλατιδώδες εξάνθημα
  • κνίδωση
  • δερματίτις
  • σύνδρομο Stevens-Johnson
  • πολύμορφο ερύθημα
  • οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
  • αγγειονευρωτικό οίδημα
  • τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα
  • αυξημένη εφίδρωση
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • κατακράτηση ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • κακουχία
  • πυρεξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπνηλία
    13,74%
  • Κεφαλαλγία
    1,63%
  • Κόπωση
    1,36%
  • Ξηροστομία
    1,22%
  • Υπερευαισθησία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνια
  • Αναφυλακτικό σόκ
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνια
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Καταστολή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Σπασμός
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Διαταραχές προσαρμογής
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κοιλιακές αρρυθμίες (π.χ. κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου), παράταση του διαστήματος QT
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Σπάνια
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Πολύ σπάνια
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνή
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνια
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι γνωστή
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα ή κηλιδο-βλατιδώδες εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Δερματίτις
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Σπάνια
  • Κακουχία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-ATARAX

Κύηση / γαλουχία

expand_more
(not available)
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για τη δέσμευση στις θέσεις των H1-υποδοχέων στην επιφάνεια των κυττάρων-στόχων, με αποτέλεσμα την καταστολή του ιστοταμινικού οιδήματος, της ερυθρότητας και του κνησμού. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της…
monitor_heart
SPC-ATARAX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Κωδικός ATC N05BB01 Η υδροξυζίνη είναι ένας αγχολυτικός παράγοντας. To δραστικό συστατικό του, η διυδροχλωρική υδροξυζίνη, είναι ένα παράγωγο του διφαινυλμεθανίου, που δεν έχει χημική συγγένεια με τις φαινοθειαζίνες, τη…

biotech
SPC-ATARAX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση Η υδροξυζίνη απορροφάται ταχύτατα από το γαστρεντερικό. Το ανώτατο επίπεδο στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται δύο περίπου ώρες μετά τη λήψη από το στόμα. Εφάπαξ δόση απο το στόμα 25 και 50mg σε ενήλικες επιτυγχάνεται Cmax 30 και 70ng/ml,…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP3A5. Ενώ η ακριβής μεταβολική πορεία της υδροξυζίνης είναι ασαφής, ο κύριος και ενεργός μεταβολίτης της (~45 έως 60% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης), που παράγεται από…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ATARAX
expand_more

Δοσολογία

Το Atarax θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και για το μικρότερο δυνατό διάστημα.

Ενήλικες

  • Για βραχυχρόνια συμπτωματική αντιμετώπιση αγχωδών εκδηλώσεων: 50mg ημερησίως διηρημένα σε τρεις μεμονωμένες χορηγήσεις των 12,5-12,5-25mg.
  • Για συμπτωματική αντιμετώπιση κνησμού: Δόση έναρξης 25mg πριν από την ανάπαυση. Εάν κριθεί απαραίτητο μπορούν να δοθούν στη συνέχεια δόσεις μέχρι το ανώτερο 25mg, 3-4 φορές ημερησίως.
  • Ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή: 50-100mg ημερησίως σε 1 έως 2 χορηγήσεις: Εφάπαξ χορήγηση 1 ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί μία χορήγηση το βράδυ πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.

Σε ενήλικες και παιδιά σωματικού βάρους άνω των 40 kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 100 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Παιδιά (από 12 μηνών)

  • 1mg/kg σ.β. ημερησίως, αυξανόμενο αν είναι απαραίτητο μέχρι το ανώτερο 2mg/kg σ.β. ημερησίως, σε διηρημένες δόσεις.
  • Ως ηρεμιστικό κατά την προεγχειρητική αγωγή: Εφάπαξ χορήγηση 1mg/kg σ.β. μία ώρα πριν από την επέμβαση. Μπορεί να προηγηθεί χορήγηση 1mg/kg σ.β. τη νύχτα πριν από τη χορήγηση αναισθησίας.

Σε παιδιά σωματικού βάρους έως και 40 kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 2 mg/kg. Σε παιδιά σωματικού βάρους άνω των 40 kg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 100 mg.

Ειδικός πληθυσμός

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται μέσα στα συνιστώμενα όρια δόσεων, ανάλογα με την απάντηση του ασθενούς στην θεραπεία.

  • Ηλικιωμένοι: Συνιστάται έναρξη της θεραπείας με το ήμισυ της συνιστώμενης δόσης, λόγω παρατεταμένης δράσης. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 50 mg (βλέπε παράγραφο 4.4).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Η δοσολογία πρέπει να ελαττώνεται σε ασθενείς με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια, λόγω μειωμένης αποβολής του μεταβολίτου σετιριζίνη.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης κατά 33%.
block

Αντενδείξεις

SPC-ATARAX
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, στη σετιριζίνη, σε άλλα παράγωγα της πιπεραζίνης, στην αμινοφυλλίνη ή την αιθυλενοδιαμίνη.
  • Ασθενείς που πάσχουν από πορφυρία.
  • Ασθενείς με γνωστή επίκτητη ή συγγενή παράταση του διαστήματος QT.
  • Ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT, περιλαμβανομένης γνωστής καρδιαγγειακής νόσου, σημαντικής διαταραχής του ισοζυγίου ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία), οικογενειακού ιστορικού αιφνίδιου καρδιακού θανάτου, σημαντικής βραδυκαρδίας και ταυτόχρονης χρήσης φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT και/ή επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes) (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.5).
  • Κύησηκαι γαλουχία (βλέπε παράγραφο 4.6).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ATARAX
expand_more
Χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με οργανική βλάβη του εγκεφάλου, αυξημένη πιθανότητα για σπασμούς ή επιληψία. Τα παιδιά είναι πιθανότερο να εμφανίσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το ΚΝΣ (βλέπε 4.8). Σπασμοί έχουν αναφερθεί συχνότερα σε παιδιά παρά σε ενηλίκους. Λόγω αντιχολινεργικών ιδιοτήτων, η υδροξυζίνη χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα, υπερτροφία του προστάτου, επίσχεση ούρων, μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνος, βαρειά μυασθένεια ή άνοια. Απαιτείται τροποποίηση της δόσης σε σύγχρονη χορήγηση της υδροξυζίνης με άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ ή αντιχολινεργικά φάρμακα (βλέπε παράγραφο 4.5). Η σύγχρονη κατανάλωση οινοπνεύματος και υδροξυζίνης πρέπει να αποφεύγεται (βλέπε παράγραφο 4.5). Καρδιαγγειακές επιδράσεις Η υδροξυζίνη έχει συσχετιστεί με παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα. Κατά τη μετεγκριτική παρακολούθηση, έχουν υπάρξει περιστατικά παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsade de pointes) σε ασθενείς που λάμβαναν υδροξυζίνη. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν άλλους παράγοντες κινδύνου, διαταραχές των ηλεκτρολυτών και λάμβαναν ταυτόχρονα θεραπεία η οποία ενδέχεται να έχει συνεισφέρει (βλέπε παράγραφο 4.8). Η υδροξυζίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και για το μικρότερο δυνατό διάστημα. Η θεραπεία με υδροξυζίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα που ενδέχεται να συσχετίζονται με καρδιακή αρρυθμία και οι ασθενείς θα πρέπει να αναζητούν αμέσως ιατρική φροντίδα. Στους ασθενείς θα πρέπει να δίδεται η οδηγία να αναφέρουν αμέσως οποιαδήποτε καρδιακά συμπτώματα. Ηλικιωμένοι ασθενείς Η υδροξυζίνη δεν συνιστάται σε ηλικιωμένους ασθενείς λόγω της μειωμένης αποβολής της υδροξυζίνης σε αυτόν τον πληθυσμό σε σύγκριση με τους ενήλικες και του μεγαλύτερου κινδύνου εκδήλωσης ανεπιθύμητων ενεργειών (π.χ. αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες) (βλέπε παραγράφους 4.2 και 4.8). Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με δυσλειτουργία του ήπατος ή με μέτρια έως βαριά νεφρική ανεπάρκεια συνιστάται ελάττωση της δόσης (βλέπε παράγραφο 4.2). Τα δισκία περιλαμβάνουν λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Το πόσιμο διάλυμα περιέχει 0,75 g σακχαρόζης ανά ml. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης - ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο αυτό. Σε δόση άνω των 6,5 ml του πόσιμου διαλύματος, σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητα σε σακχαρόζη. Η σακχαρόζη μπορεί να είναι επιβλαβής για τα δόντια. Το πόσιμο διάλυμα περιέχει μικρές ποσότητες (0,1% όγκους) αιθανόλης (αλκοόλης). Η συγκέντρωση αλκοόλης μετά τη χορήγηση 100 ml πόσιμου διαλύματος (που ισοδυναμεί με 200 mg υδροξυζίνης) ανέρχεται στα 100 mg, που ισοδυναμούν με 2 ml μπύρας ή 1 ml κρασιού. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό, σε εγκύους γυναίκες ή γυναίκες που θηλάζουν, σε παιδιά και σε ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με ηπατοπάθειες ή επιληψία.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ATARAX
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Η σύγχρονη χορήγηση της υδροξυζίνης με κατασταλτικά του ΚΝΣ και αντιχολινεργικά ενισχύει τη δράση των φαρμάκων αυτών και επιβάλλει την εξατομίκευση και προσαρμογή της δοσολογίας.

Το οινόπνευμα ενισχύει τη δράση της υδροξυζίνης.

Η υδροξυζίνη ανταγωνίζεται της δράσης της βήτα-ιστίνης και των αναστολέων της χολινεστεράσης. Επιβάλλεται η διακοπή της θεραπείας τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις διαγνωστικές δοκιμασίες για αλλεργία και την πρόκληση βρογχοσπάσμου με μεταχολίνη, για να αποφευχθεί ο επηρεασμός των αποτελεσμάτων αυτών των δοκιμασιών.

Η χορήγηση της υδροξυζίνης σε συνδυασμό με αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης πρέπει να αποφεύγεται.

Η υδροξυζίνη εμποδίζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης η οποία προκαλείται από την αδρεναλίνη. Στους αρουραίους ανταγωνίζεται την αντισπασμωδική δράση της φαινυτοίνης.

Η σιμετιδίνη σε δόση 600mg x 2 ημερησίως αυξάνει τις συγκεντρώσεις της υδροξυζίνης στον όρο του αίματος κατά 36%, ενώ ελαττώνει κατά 20% τις μέγιστες συγκεντρώσεις του μεταβολίτου σετιριζίνη.

Η υδροξυζίνη είναι αναστολέας του κυττοχρώματος CYP2D6 και μπορεί σε μεγάλες δόσεις να προκαλέσει αλληλεπιδράσεις με τα υποστρώματα του CYP2D6.

Η υδροξυζίνη σε συγκέντρωση 100μΜ δεν αναστέλλει τις ισομορφές 1Α1 και 1Α6 της UDP-γλυκουρονυλτρανσφεράσης στα μικροσώματα του ανθρώπινου ήπατος. Αναστέλλει όμως τις ισομορφές 2C9, 2C19 και 34Α του κυτοχρώματος Ρ σε συγκεντρώσεις (ΙC 50) από 103 μέχρι 140μM, που αντιστοιχούν σε 46 μέχρι 52μg/ml) που υπερβαίνουν κατά πολύ τα ανώτατα στο πλάσμα.. Οι τιμές αυτές υπερβαίνουν κατά πολύ τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η σετιριζίνη, μεταβολίτης της υδροξυζίνης, σε συγκέντρωση 100μΜ, δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα Ρ450 (1Α2, 2Α6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4) του ανθρώπινου ήπατος ή τις ισομορφές της UDP-γλυκουρονυλστρανσφεράσης. Επομένως είναι απίθανο να επηρεάζει η υδροξυζίνη το μεταβολισμό φαρμάκων, τα οποία αποτελούν υπόστρωμα για αυτά τα ένζυμα.

Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται

Η συγχορήγηση της υδροξυζίνης με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT και/ή επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (Torsade de Pointes) π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας IA (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) και III (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη), με ορισμένα αντιισταμινικά, με ορισμένα αντιψυχωσικά (π.χ. αλοπεριδόλη), με ορισμένα αντικαταθλιπτικά (π.χ. σιταλοπράμη, εσιταλοπράμη), με ορισμένα ανθελονοσιακά (π.χ. μεφλοκίνη), με ορισμένα αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, μοξιφλοξασίνη), με ορισμένους αντιμυκητιασικούς παράγοντες (π.χ. πενταμιδίνη), με ορισμένα φάρμακα για το γαστρεντερικό (π.χ. προυκαλοπρίδη), με ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον καρκίνο (π.χ. τορεμιφαίνη, βανδετανίμπη) ή με μεθαδόνη, αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής αρρυθμίας. Ως εκ τούτου, ο συνδυασμός αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.3).

Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή στη χρήση

Απαιτείται προσοχή με τα φάρμακα που επάγουν βραδυκαρδία και υποκαλιαιμία.

Καθώς η υδροξυζίνη μεταβολίζεται από την αλκοολική αφυδρογονάση και το CYP3A4/5, μπορεί να αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεων της υδροξυζίνης στο αίμα όταν συγχορηγείται με φάρμακα που είναι γνωστό ότι είναι ισχυροί αναστολείς αυτών των ενζύμων.

Επειδή η υδροξυζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, μπορεί να αναμένεται αύξηση των συγκεντρώσεών της στο αίμα, όταν συγχορηγηθεί με άλλα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είναι ισχυροί αναστολείς την ηπατικών ενζύμων. Εντούτοις, όταν αναστέλλεται μία μόνο μεταβολική οδός, αυτή μπορεί να αντισταθμίζεται εν μέρει από την άλλη μεταβολική οδό.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ATARAX
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Σύνοψη Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται κυρίως με την κατασταλτική δράση της υδροξυζίνης επί του ΚΝΣ ή την παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ, με την αντιχολινεργική δράση ή με αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Α. Κλινικές δοκιμές (Από του στόματος χορήγηση) Στον παρακάτω πίνακα παρατίθενται οι ανεπιθύμητες ενέργειες, που αναφέρονται σε ποσοστό τουλάχιστον 1% των ασθενών που έλαβαν υδροξυζίνη, σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές.

Ανεπιθύμητη ενέργεια % Υδροξυζίνη % Εικονικό Φάρμακο
Υπνηλία 13,74 2,70
Κεφαλαλγία 1,63 1,90
Κόπωση 1,36 0,63
Ξηροστομία 1,22 0,63

Περιγραφή των επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών Οι παρακάτω ανεπιθύμητες αντιδράσεις έχουν παρατηρηθεί με τη σετιριζίνη, τον κύριο μεταβολίτη της υδροξυζίνης: θρομβοπενία, επιθετικότητα, κατάθλιψη, τικ, δυστονία, παραισθησία, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, διάρροια, δυσουρία, ενούρηση, εξασθένιση, οίδημα, σωματικό βάρος αυξημένο και μπορούσαν εν δυνάμει να παρατηρηθούν με την υδροξυζίνη.

B. Εμπειρία μετά την κυκλοφορία στην αγορά Η συχνότητα εκτιμήθηκε με βάση τους εξής ορισμούς: πολύ συχνές (> 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10000, έως <1/1000), πολύ σπάνιες (< 1/10000), μη γνωστές (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

  • Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    • Σπάνια: υπερευαισθησία
    • Πολύ σπάνια: αναφυλακτικό σόκ
  • Ψυχιατρικές διαταραχές
    • Όχι συχνές: διέγερση, σύγχυση
    • Σπάνιες: αποπροσανατολισμός, ψευδαισθήσεις
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    • Συχνές: καταστολή
    • Όχι συχνές: ζάλη, αϋπνία, τρόμος
    • Σπάνιες: σπασμός, δυσκινησία
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    • Σπάνιες: διαταραχές προσαρμογής, θάμβος οράσεως
  • Καρδιακές διαταραχές
    • Μη γνωστές: Κοιλιακές αρρυθμίες (π.χ. κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου), παράταση του διαστήματος QT (βλέπε παράγραφο 4.4).
  • Αγγειακές διαταραχές
    • Σπάνια: υπόταση
  • Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    • Πολύ σπάνια: βρογχόσπασμος.
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    • Όχι συχνή: ναυτία
    • Σπάνιες: δυσκοιλιότητα, έμετος
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    • Σπάνια: μη φυσιολογικές ηπατικές δοκιμασίες
    • Όχι γνωστή: ηπατίτιδα
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    • Σπάνιες: κνησμός, ερυθηματώδες εξάνθημα ή κηλιδο-βλατιδώδες εξάνθημα, κνίδωση, δερματίτις
    • Πολύ σπάνιες: σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση, αγγειονευρωτικό οίδημα, τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση.
  • Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    • Σπάνια: κατακράτηση ούρων
  • Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    • Όχι συχνές: κακουχία, πυρεξία
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ATARAX
expand_more
(not available)
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ATARAX
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Κωδικός ATC N05BB01

Η υδροξυζίνη είναι ένας αγχολυτικός παράγοντας. To δραστικό συστατικό του, η διυδροχλωρική υδροξυζίνη, είναι ένα παράγωγο του διφαινυλμεθανίου, που δεν έχει χημική συγγένεια με τις φαινοθειαζίνες, τη ρεσερπίνη, τη μεπροβαμάτη ή τις βενζοδιαζεπίνες.

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική υδροξυζίνη δεν καταστέλλει τον εγκεφαλικό φλοιό, η δράση της οφείλεται σε καταστολή της δραστηριότητας ορισμένων σημαντικών κέντρων στην υποφλοϊική περιοχή του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Υπάρχουν πειραματικές αποδείξεις και κλινική επιβεβαίωση της αντιισταμινικής και βρογχοδιασταλτικής δράσης της υδροξυζίνης. Έχει επίσης αποδειχθεί η αντιεμετική δράση της, τόσο με τη δοκιμασία της απομορφίνης όσο και με το τέστ του veriloid.

Φαρμακολογικές και κλινικές μελέτες δείχνουν ότι η υδροξυζίνη σε θεραπευτική δόση δεν αυξάνει τη γαστρική έκκριση ή την οξύτητα, ενώ στις περισσότερες περιπτώσεις έχει ήπια αντιεκκριτική δραστηριότητα. Εχει αποδειχθεί τόσο σε υγιείς ενηλίκους όσο και σε παιδιά ελάττωση των αντιδράσεων πομφού και ερυθήματος, που προκαλούνται από ενδοδερμική ένεση ισταμίνης ή αντιγόνων. Η υδροξυζίνη έχει επίσης δείξει την αποτελεσματικότητα της στην ανακούφιση από τον κνησμό, που οφείλεται σε διάφορες μορφές κνίδωσης, εκζέματος και δερματίτιδας.

Σε περίπτωση διαταραχής των ηπατικών λειτουργίων, η αντιισταμινική δράση εφάπαξ δόσης υδροξυζίνης μπορεί να παραταθεί μέχρι 96 ώρες από τη λήψη.

Ηλεκτροεγκεφαλικές καταγραφές σε υγιείς εθελοντές τεκμηριώνουν την αγχολυτική-πραϋντική εικόνα της υδροξυζίνης. Η αγχολυτική δράση επιβεβαιώθηκε σε ασθενείς με τη χρήση διάφορων κλασικών ψυχομετρικών δοκιμασιών. Πολλαπλές καταγραφές στο κατ’άλλους υπνογράφημα ασθενών με άγχος και αϋπνία απέδειξαν αύξηση του ολικού χρόνου ύπνου, ελάττωση του ολικού χρόνου των νυχτερινών αφυπνίσεων και ελάττωση του λανθάνοντος χρόνου επέλευσης του ύπνου, τόσον έπειτα από εφάπαξ δόση και έπειτα από επαναλαμβανόμενες δόσεις 50mg.

Ελάττωση της μυϊκής τάσης διαπιστώθηκε σε αγχώδεις ασθενείς με ημερήσια δόση 3x50mg. Δεν διαπιστώθηκε έκπτωση της μνήμης. Δεν εμφανίστηκαν συμπτώματα και σημεία απόσυρσης σε αγχώδεις ασθενείς έπειτα από θεραπεία 4 εβδομάδων.

Εναρξη δράσης Η αντισταμινική δράση αρχίζει περίπου έπειτα από 1 ώρα με τις από του στόματος φαρμακοτεχνικές μορφές. Το κατασταλτικό αποτέλεσμα αρχίζει έπειτα από 5-10 λεπτά με τις από του στόματος υγρές μορφές και έπειτα από 30-45 λεπτά με τα δισκία.

Η υδροξυζίνη εμφανίζει επίσης σπασμολυτική και συμπαθολυτική δράση. Εμφανίζει μικρού βαθμού συγγένεια με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και ήπια αναλγητική δραστηριότητα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ATARAX
expand_more

Απορρόφηση

Η υδροξυζίνη απορροφάται ταχύτατα από το γαστρεντερικό. Το ανώτατο επίπεδο στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται δύο περίπου ώρες μετά τη λήψη από το στόμα. Εφάπαξ δόση απο το στόμα 25 και 50mg σε ενήλικες επιτυγχάνεται Cmax 30 και 70ng/ml, αντιστοίχως. Ο ρυθμός και η έκταση της έκθεσης στην υδροξυζ.ίνη είναι παρόμοια, όταν χορηγείται σε μορφή δισκίου ή πόσιμου διαλύματος. Σε επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία φορά την ημέρα οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνονται κατά 30%. Η βιοδιαθεσιμότητα της υδροξυζίνης σε χορήγηση από το στόμα σε σύγκριση με την ενδομυϊκή χορήγηση είναι περίπου 80%. Έπειτα από εφάπαξ ενδομυϊκή χορήγηση 50mg η Cmax είναι 65ng/ml.

Κατανομή

Η υδροξυζίνη εμφανίζει ευρεία κατανομή στο σώμα και μεγαλύτερες ακόμα γενικά συγκεντρώσεις στους ιστούς από ό,τι στο πλάσμα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής στους ενήλικες είναι 7 μέχρι 16 l/kg. Η υδροξυζίνη εισχωρεί και στο δέρμα έπειτα από χορήγηση από το στόμα, οι δε δερματικές συγκεντρώσεις της είναι ανώτερες εκείνων του πλάσματος, τόσο σε εφάπαξ χορήγηση όσο και σε επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Η υδροξυζίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό καθώς και τον πλακούντα, προκαλώντας μεγαλύτερες συγκεντρώσεις στο κύημα από ό,τι στη μητέρα.

Βιομετασχηματισμός

Η υδροξυζίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Η κύρια μεταβολική οδός παράγει σετιριζίνη, ένα καρβοξυλικό μεταβολίτη (45% της από του στόματος δόσης). Ο μεταβολίτης αυτός διαθέτει σημαντικές περιφερικές ανταγωνιστικές ιδιότητες. Έχουν ταυτοποιηθεί πολλοί άλλοι μεταβολίτες, μεταξύ των οποίων ένας Ν-dealkylated μεταβολίτης και ένας 0-dealkylated μεταβολίτης με ημιπερίοδο ζωής στο πλάσμα 59 ώρες.

Αποβολή

Ο χρόνος υποδιπλασιασμού της υδροξυζίνης στους ενήλικες είναι περίπου 14 ώρες (όρια: 7 μέχρι 20 ώρες). Η φαινομενική ολική κάθαρση, υπολογιζόμενη από τα αποτελέσματα πολλών μελετών, είναι 13 ml/min/kg. Μόνο το 0,8% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα. Ο μείζων μεταβολίτης σετιριζίνη αποβάλλεται κυρίως αμετάβλητος στα ούρα (25% και 16% της δόσης της υδροξυζίνης από το στόμα ή ενδομυϊκώς, αντιστοίχως).

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Η ημιπερίοδος αποβολής της υδροξυζίνης παρατάθηκε σε 29 ώρες και ο όγκος κατανομής αυξήθηκε σε 22,5 l/kg. Συνιστάται η ελάττωση της ημερήσιας δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός: Η φαινομενική πλασματική κάθαρση ήταν περίπου 2,5 φορές μεγαλύτερη από εκείνη των ενηλίκων. Η ημιπερίοδος ζωής είναι βραχύτερη (περίπου 4 ώρες σε ασθενείς 1 έτους και περίπου 11 ώρες σε ασθενείς 14 ετών).
  • Ηπατική ανεπάρκεια: Η ολική κάθαρση υδροξυζίνης ήταν περίπου 66% εκείνης των υγιών ατόμων. Η ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη σε 37 ώρες. Η ημερήσια δόση ή η συχνότητα λήψης πρέπει να ελαττώνεται.
  • Νεφρική ανεπάρκεια: Η έκταση της έκθεσης (AUC) στην υδροξυζίνη δεν εμφάνισε ουσιώδη μεταβολή, ενώ εκείνη στον καρβοξυλικό μεταβολίτη σετιριζίνη αυξήθηκε. Η αιμοκάθαρση δεν απομακρύνει επαρκώς αυτόν τον μεταβολίτη. Η ημερήσια δόση επιβάλλεται να ελαττώνεται.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

20-25 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

93%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
3658
Μοριακός τύπος
C21H27ClN2O2
Μοριακό βάρος
374.9
IUPAC
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol
InChIKey
ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν από τον κνησμό (pruritus).

Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στις άμεσες υπερευαισθησίες. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και κάποιους άλλους λείους μυς, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας από κίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των H1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.

Σχετικά Εργαλεία