ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ P01BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

HYDROXYCHLOROQUINE

Υδροξυχλωροκίνη

### Μηχανισμός δράσης Η υδροξυχλωροκίνη, μια ανθελονοσιακή 4-αμινοκινολίνη η οποία συνδυάζει ταχεία σχιζοκτόνο δράση στο αίμα με κάποια γαμετοκτόνο δράση, θεωρείται επίσης αντιρρευματικό φάρμακο με βραδεία δράση.

Εμπορικά Ονόματα

PLAQUENIL-SANOFI WINTHROP

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα
L57 Δερματικές αλλοιώσεις που οφείλονται σε χρόνια έκθεση σε μη ιονίζουσα ακτινοβολία

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματολογικές καταστάσεις που προκαλούνται ή επιδεινώνονται από το ηλιακό φως
L93 Ερυθηματώδης λύκος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δισκοειδής ερυθηματώδης λύκος
M08 Νεανική αρθρίτιδα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεανική ιδιοπαθής αρθρίτιδα
M32 Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PLAQUENIL

expand_more

Επικαλυμμένo με λεπτό υμένιο δισκίo.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες (Δισκοειδής και συστηματικός ερυθηματώδης λύκος)

Δόση200 έως 400 mg ημερησίως

Μέγ. δόση800 mg ημερησίως

Αρχική δόση 400 έως 800 mg ημερησίως
Ενήλικες (Ρευματοειδής αρθρίτιδα)

Δόση200 έως 400 mg ημερησίως

Μέγ. δόση600 mg ημερησίως

Αρχική δόση 400 έως 600 mg ημερησίως
Ενήλικες (Δερματολογικές καταστάσεις που προκαλούνται ή επιδεινώνονται από το ηλιακό φως)

Δόση400 mg ημερησίως για τον πρώτο μήνα, μετά 200 mg ημερησίως αν απαιτηθεί

Μέγ. δόση6,5 mg/kg ιδανικού σωματικού βάρους ημερησίως

Η θεραπεία πρέπει να περιορίζεται στις περιόδους μέγιστης έκθεσης στο φως.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Μέγ. δόση6,5 mg/kg ιδανικού σωματικού βάρους ημερησίως

Ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Το δισκίο των 200 mg δεν είναι κατάλληλο για χρήση σε παιδιά με ιδανικό σωματικό βάρος μικρότερο των 31 kg.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στις ενώσεις της 4-αμινοκινολίνης ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
Προϋπάρχουσα ωχροπάθεια
Παιδιά κάτω των 6 ετών (τα δισκία των 200 mg δεν προσαρμόζονται στο αναλογούν ιδανικό σωματικό βάρος < 31 kg)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ηπατοτοξικότητα

ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναφέρουν συμπτώματα που μπορεί να υποδεικνύουν ηπατική βλάβη

Να γίνεται έγκαιρη κλινική αξιολόγηση και μέτρηση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
Ηπατοτοξικότητα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)

Οι γιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν τα οφέλη/τον κίνδυνο από τη συνέχιση της θεραπείας
Επανενεργοποίηση του ιού της ηπατίτιδας Β

ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν θεραπεία με υδροξυχλωροκίνη σε συνδυασμό με άλλα ανοσοκατασταλτικά
Αμφιβληστροειδοπάθεια

Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, οφθαλμολογική εξέταση. Επανάληψη εξέτασης τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις.
Αμφιβληστροειδοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οπτική διαταραχή

Να σταματήσει αμέσως η χορήγηση του φαρμάκου και οι ασθενείς να παρακολουθούνται στενά για πιθανή επιδείνωση
Αμφιβληστροειδοπάθεια - Ταυτόχρονη χρήση με ταμοξιφαίνη

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν τοξική βλάβη στον αμφιβληστροειδή
Υπογλυκαιμία

Οι ασθενείς να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας και τα σχετιζόμενα κλινικά σημεία και συμπτώματα
Υπογλυκαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν υπογλυκαιμία

Να ελέγχονται τα επίπεδα σακχάρου του αίματός τους και να αναθεωρείται η αγωγή τους αναλόγως
Παράταση του διαστήματος QT

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συγγενή ή τεκμηριωμένα επίκτητη παράταση του διαστήματος QT ή/και γνωστούς παράγοντες κινδύνου (καρδιακή νόσο, προαρρυθμικές καταστάσεις, ιστορικό κοιλιακών αρρυθμιών, μη διορθωμένη υποκαλιαιμία ή/και υπομαγνησιαιμία, ταυτόχρονη χορήγηση με παράγοντες που παρατείνουν το διάστημα QT [βλ. Αλληλεπιδράσεις])

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη δόση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία)
Παράταση του διαστήματος QT

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα καρδιακής αρρυθμίας

Η θεραπεία να διακόπτεται και να εκτελείται ΗΚΓ
Μυοκαρδιοπάθεια / Χρόνια καρδιακή τοξικότητα

Συνιστάται κλινική παρακολούθηση για σημεία και συμπτώματα μυοκαρδιοπάθειας
Μυοκαρδιοπάθεια / Χρόνια καρδιακή τοξικότητα

ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν μυοκαρδιοπάθεια

Το Υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να διακόπτεται
Μυοκαρδιοπάθεια / Χρόνια καρδιακή τοξικότητα

Η χρόνια τοξικότητα θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν έχουν διαγνωστεί διαταραχές αγωγιμότητας (σκελικός αποκλεισμός/κολποκοιλιακός καρδιακός αποκλεισμός) καθώς και υπερτροφία και των δύο κοιλιών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR) (DRESS, AGEP, SJS, TEN)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν σοβαρές δερματικές αντιδράσεις

Η υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας
Επαγόμενη από φάρμακα φωσφολιπίδωση

Συνιστάται η παρακολούθηση για τοξικότητα
Επαγόμενη από φάρμακα φωσφολιπίδωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποψία ή καταδειγμένη καρδιακή, νεφρική ή μυϊκή τοξικότητα που σχετίζεται με επαγόμενη από φάρμακα φωσφολιπίδωση

Διακόψτε το Υδροξυχλωροκίνη
Μακροχρόνια θεραπεία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υπόκεινται σε θεραπεία μακράς διάρκειας

Συνιστώνται πλήρεις περιοδικές εξετάσεις αίματος και η υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να διακοπεί αν παρουσιασθούν διαταραχές
Μακροχρόνια θεραπεία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υπόκεινται σε θεραπεία μακράς διάρκειας

Να υποβάλλονται σε περιοδικό έλεγχο της λειτουργίας του μυοσκελετικού συστήματος και των τενόντιων αντανακλαστικών. Εάν παρουσιασθεί αδυναμία, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.
Καρκινογόνος κίνδυνος

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για να αποκλειστεί ο αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης καρκίνου
Αυτοκτονική συμπεριφορά και ψυχιατρικές διαταραχές

Οι ασθενείς να ενημερώνονται ότι πρέπει να αναζητούν άμεσα ιατρική συμβουλή σε περίπτωση που εμφανίσουν ψυχιατρικά συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Εξωπυραμιδικές διαταραχές
Χορήγηση με φάρμακα που προκαλούν δερματικές αντιδράσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φάρμακα τα οποία μπορούν να προκαλέσουν δερματικές αντιδράσεις

Η θειική υδροξυχλωροκίνη να χορηγείται με προσοχή
Ηπατική ή νεφρική βλάβη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ή νεφρική βλάβη, καθώς και εκείνοι που παίρνουν φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι επηρεάζουν τη λειτουργία αυτών των οργάνων

Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση, μείωση της δοσολογίας μπορεί να είναι αναγκαία
Διάφορες παθήσεις

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρεντερικές, νευρολογικές ή αιματολογικές διαταραχές, με ευαισθησία στην κινίνη, με ανεπάρκεια G-6PD, με πορφυρία και με ψωρίαση

Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση
Τοξικές επιδράσεις των 4-αμινοκινολινών

ΠληθυσμόςΜικρά παιδιά

Οι ασθενείς να ειδοποιούνται, ώστε να φυλάσσουν το φάρμακο μακριά από τα παιδιά
Καταστολή του μυελού των οστών

Συνιστάται περιοδική εξέταση αίματος. Εάν παρουσιαστεί κάποια διαταραχή, πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT / που μπορούν να επάγουν καρδιακή αρρυθμία (π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά και φάρμακα για την αντιμετώπιση ορισμένων λοιμώξεων [αντιβακτηριακά όπως φθοριοκινολόνες, π.χ. μοξιφλοξασίνη, μακρολίδες, π.χ. αζιθρομυκίνη, αντιρετροϊκά όπως σακουιναβίρη, αντιμυκητιασικά όπως φλουκοναζόλη, αντιπαρασιτικά φάρμακα όπως πενταμιδίνη])
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας

ΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
Αλοφαντρίνη
αντένδειξη

Δεν πρέπει να χορηγείται μαζί

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται μαζί
Μακρολιδικά αντιβιοτικά
προσοχή

Πρόκληση σοβαρών ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών συμβαμάτων (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης του διαστήματος QT, καρδιακών αρρυθμιών και ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου) και αύξησης του κινδύνου καρδιαγγειακής θνησιμότητας

ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή
Υπογλυκαιμική αγωγή (ινσουλίνη, αντιδιαβητικά)
παρακολούθηση

Ενίσχυση των αποτελεσμάτων της υπογλυκαιμικής αγωγής, μπορεί να χρειαστεί μείωση δόσεων

ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί μείωση των δόσεων
Άλλα ανθελονοσιακά που χαμηλώνουν τον ουδό των σπασμών (π.χ. μεφλοκίνη)
προσοχή

Αύξηση του κινδύνου σπασμών
Αντιεπιληπτικά φάρμακα
παρακολούθηση

Η δραστικότητα μπορεί να επηρεαστεί
Φάρμακα που δυνητικά είναι τοξικά για τους οφθαλμούς ή για το αίμα
αποφεύγεται

Πιθανή επιπρόσθετη επίδραση

ΣύστασηΑποφεύγεται εάν είναι δυνατό
Αγαλσιδάση
παρακολούθηση

Θεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής αγαλακτοσιδάσης
Αμινογλυκοσίδες
παρακολούθηση

Ενίσχυση του άμεσου αποκλεισμού στη νευρομυική σύναψη
Νεοστιγμίνη, Πυριδοστιγμίνη
παρακολούθηση

Ανταγωνιστική δράση
Εμβόλιο λύσσας (ανθρώπινου διπλοειδούς κυττάρου) ενδοδερμική χορήγηση
παρακολούθηση

Μείωση στην ανοσολογική αντίδραση στην πρωτογενή ανοσοποίηση
Αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο ή καολίνη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης της υδροξυχλωροκίνης

ΣύστασηΝα χορηγείται με διαφορά τουλάχιστον δύο ωρών
Σιμετιδίνη ή ισχυροί αναστολείς των CYP2C8, CYP3A4 ή CYP2D6 (π.χ. γεμφιβροζίλη, κλοπιδογρέλη, ριτοναβίρη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, χυμός γκρέιπφρουτ, φλουοξετίνη, παροξετίνη, κινιδίνη)
προσοχή

Αύξηση της έκθεσης στην υδροξυχλωροκίνη

ΣύστασηΠαρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες
Ισχυροί επαγωγείς των CYP2C8 και, ή CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, St John’s wort, βαλσαμόχορτο, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
προσοχή

Έλλειψη αποτελεσματικότητας της υδροξυχλωροκίνης

ΣύστασηΠαρακολούθηση της αποτελεσματικότητας
Υποστρώματα P-γλυκοπρωτεΐνης με χαμηλό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. διγοξίνη, δαβιγατράνη)
προσοχή

Αύξηση των συγκεντρώσεων των υποστρωμάτων της P-gp

ΣύστασηΠαρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες ή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα
Υποστρώματα CYP2D6 με χαμηλό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη)
προσοχή

Αυξημένη έκθεση (π.χ. μετοπρολόλη Cmax/AUC αυξημένη κατά 1.7 φορές)

ΣύστασηΠαρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες ή παρακολούθηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα
Υποστρώματα CYP3A4 (π.χ. κυκλοσπορίνη, στατίνες)
προσοχή

Αύξηση του επιπέδου κυκλοσπορίνης στο πλάσμα

ΣύστασηΠαρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες
Πραζικουαντέλη
παρακολούθηση

Θεωρητική μείωση βιοδιαθεσιμότητας της πραζικουαντέλης

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Καταστολή μυελού των οστών
Αναιμία
Απλαστική αναιμία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Λευκοπενία
Θρομβοπενία

Δέρμα

Κνίδωση
Αγγειοοίδημα
Δερματικά εξανθήματα
Κνησμός
Αλωπεκία
Πολύμορφο ερύθημα
Φωτοευαισθησία
Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Σύνδρομο Sweet
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Υπογλυκαιμία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Επιδείνωση πορφυρίας
Φωσφολιπίδωση

Ψυχιατρικές

Αστάθεια συναισθήματος
Νευρικότητα
Αυτοκτονική συμπεριφορά
Ψύχωση
Κατάθλιψη
Ψευδαισθήσεις
Άγχος
Ταραχή
Σύγχυση
Παραισθήσεις
Μανία
Διαταραχές του ύπνου

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Σπασμοί
Ίλιγγος
Νευρομυοπάθεια

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Eξωπυραμιδικές διαταραχές (δυστονία, δυσκινησία, τρόμος)

Οφθαλμικές διαταραχές

Θάμβος όρασης οφειλόμενο σε διαταραχές της προσαρμοστικότητας
Αλλοιώσεις του κερατοειδούς (οίδημα, θολερότητα)
Φωτεινό στέφανο

Οφθαλμικές

Αμφιβληστροειδοπάθεια
Ωχροπάθεια
Εκφύλιση ωχράς κηλίδας
Φωτοφοβία

Αυτί

Εμβοές
Κώφωση

Καρδιά

Παράταση διαστήματος QT
Μυοκαρδιοπάθεια
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιακές διαταραχές

Αρρυθμία (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή ταχυκαρδία)
Διαταραχές αγωγιμότητας (αποκλεισμός σκέλους/κολποκοιλιακός αποκλεισμός)
Υπερτροφία και των δύο κοιλιών

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία
Διάρροια
Έμετος

Ήπαρ

Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Ηπατοκυτταρική βλάβη
Χολοστατική ηπατική βλάβη
Οξεία ηπατίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Επαγόμενη από φάρμακα ηπατική βλάβη (DILI)
Μικτή ηπατοκυτταρική/χολοστατική ηπατική βλάβη
Κεραυνοβόλος ηπατική ανεπάρκεια

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Διαταραχές μελάγχρωσης στο δέρμα και στον βλεννογόνο
Αποχρωματισμός του τριχωτού της κεφαλής
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυοπάθεια των σκελετικών μυών
Καταστολή των τενόντιων αντανακλαστικών
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες νευρικής αγωγιμότητας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δερματικά εξανθήματα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θάμβος όρασης οφειλόμενο σε διαταραχές της προσαρμοστικότητας

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αποχρωματισμός του τριχωτού της κεφαλής

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Αστάθεια συναισθήματος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχές μελάγχρωσης στο δέρμα και στον βλεννογόνο

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Eξωπυραμιδικές διαταραχές (όπως δυστονία, δυσκινησία, τρόμος)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μη γνωστές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αλλοιώσεις του κερατοειδούς (οίδημα, θολερότητα)

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Αμφιβληστροειδοπάθεια

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Απλαστική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Αποφολιδωτική δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αρρυθμία (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή ταχυκαρδία)

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Αυτοκτονική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Διαταραχές αγωγιμότητας (αποκλεισμός σκέλους/κολποκοιλιακός αποκλεισμός)

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Εκφύλιση ωχράς κηλίδας

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Επαγόμενη από φάρμακα ηπατική βλάβη (DILI)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές
Επιδείνωση της πορφυρίας

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Ηπατοκυτταρική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Καταστολή μυελού των οστών

Αίμα

Μη γνωστές
Καταστολή των τενόντιων αντανακλαστικών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Κεραυνοβόλος ηπατική ανεπάρκεια

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κώφωση

Αυτί

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μανία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες νευρικής αγωγιμότητας

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Μικτή ηπατοκυτταρική/χολοστατική ηπατική βλάβη

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη γνωστές
Μυοκαρδιοπάθεια

Καρδιά

Μη γνωστές
Μυοπάθεια των σκελετικών μυών

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μη γνωστές
Νευρομυοπάθεια

Νευρικό

Μη γνωστές
Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Οξεία ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Παράταση διαστήματος QT

Καρδιά

Μη γνωστές
Παραισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Μη γνωστές
Σύνδρομο Sweet

Δέρμα

Μη γνωστές
Ταραχή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπερτροφία και των δύο κοιλιών

Καρδιακές διαταραχές

Μη γνωστές
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα

Δέρμα

Μη γνωστές
Φωσφολιπίδωση

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Φωτεινό στέφανο

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Μη γνωστές
Φωτοφοβία

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Χολοστατική ηπατική βλάβη

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ωχροπάθεια

Οφθαλμικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η υδροξυχλωροκίνη πρέπει να αποφεύγεται κατά την εγκυμοσύνη, εκτός εάν, κατά την κρίση του γιατρού, τα μεμονωμένα δυνητικά οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων.

Εάν είναι απαραίτητη η θεραπεία με υδροξυχλωροκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το προφίλ ασφάλειας της υδροξυχλωροκίνης και ιδίως οι οφθαλμολογικές παρενέργειες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη για την παρακολούθηση του παιδιού. Δεδομένα από μία μελέτη κοόρτης βάσει πληθυσμού που περιλαμβάνει 2045 εγκυμοσύνες που εκτέθηκαν σε υδροξυχλωροκίνη υποδηλώνουν μικρή αύξηση του σχετικού κινδύνου (RR) συγγενών δυσπλασιών που σχετίζονται με την έκθεση στην υδροξυχλωροκίνη στο πρώτο τρίμηνο (n = 112 συμβάντα). Για μια ημερήσια δόση ≥ 400 mg ο RR ήταν 1,33 (95% CI, 1,08 - 1,65). Για μια ημερήσια δόση < 400 mg ο RR ήταν 0,95 (95% CI, 0,60 - 1,50). Μελέτες σε ζώα με τη δομικά σχετιζόμενη χλωροκίνη έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή σε υψηλή έκθεση στη μητέρα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Στους ανθρώπους, η υδροξυχλωροκίνη διαπερνά τον πλακούντα και οι συγκεντρώσεις στο αίμα του εμβρύου είναι παρόμοιες με τις συγκεντρώσεις στο μητρικό αίμα.
Γαλουχία
Ο γιατρός θα πρέπει να αξιολογήσει τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη της χρήσης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, σύμφωνα με την ένδειξη και τη διάρκεια της θεραπείας.

Η υδροξυχλωροκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (λιγότερο από 3% της μητρικής δόσης μετά τη διόρθωση του σωματικού βάρους). Υπάρχουν πολύ περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια στο βρέφος που θηλάζει κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με υδροξυχλωροκίνη.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της υδροξυχλωροκίνης στη γονιμότητα του ανθρώπου.

Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η αρσενική γονιμότητα επηρεάζεται δυσμενώς με τη χλωροκίνη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

κεφαλαλγία
οπτικές διαταραχές
καρδιαγγειακή κατέρρειψη
σπασμοί
υποκαλιαιμία
διαταραχές ρυθμού και αγωγιμότητας
παράταση του διαστήματος QT
ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
κοιλιακή ταχυκαρδία
κοιλιακή μαρμαρυγή
αύξηση του εύρους του συμπλέγματος QRS
βραδυαρρυθμίες
κομβικός ρυθμός
κολποκοιλιακός αποκλεισμός
αναπνευστική ανακοπή
καρδιακή ανακοπή

Αντιμετώπιση

Πρέπει να γίνει άμεση κένωση του στομάχου, είτε με πρόκληση εμετού είτε με πλύση στομάχου. Ο ενεργός άνθρακας σε μία δόση τουλάχιστον πενταπλάσια της υπερδοσολογίας μπορεί να αναστείλει την περαιτέρω απορρόφηση εάν εισαχθεί στο στομάχι με σωλήνα μετά την πλύση και εντός 30 λεπτών από τη λήψη της υπερβολικής δόσης. Αναπνευστική υποστήριξη και αντιμετώπιση του shock θα πρέπει να διενεργείται όταν κρίνεται απαραίτητο.

Αντίδοτοδιαζεπάμη

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Η υδροξυχλωροκίνη μπορεί να εξασθενήσει την ικανότητα προσαρμογής και να προκαλέσει θάμβος οράσεως. Εάν η κατάσταση δεν βελτιωθεί από μόνη της, μπορεί να χρειασθεί προσωρινή μείωση της δόσης.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Λακτόζη μονοϋδρική, ποβιδόνη, άμυλο αραβοσίτου, μαγνήσιο στεατικό.

Επικάλυψη: OPADRY OY-L-28900 το οποίο περιέχει υπρομελλόζη,

πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, τιτανίου διοξείδιο CI 77891 E171, λακτόζη

μονοϋδρική.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η υδροξυχλωροκίνη, μια ανθελονοσιακή 4-αμινοκινολίνη η οποία συνδυάζει ταχεία σχιζοκτόνο δράση στο αίμα με κάποια γαμετοκτόνο δράση, θεωρείται επίσης αντιρρευματικό φάρμακο με βραδεία δράση. Η υδροξυχλωροκίνη έχει αρκετές φαρμακολογικές δράσεις οι οποίες μπορεί να εμπλακούν στα θεραπευτικά της αποτελέσματα. Αυτές περιλαμβάνουν αλληλεπίδραση με την ομάδα του σουλφυδρυλίου, μετριασμό της ενζυμικής δραστηριότητας (συμπεριλαμβανομένων των φωσφολιπάσης, NADH-κυτόχρωμα C ρεδουκτάσης, χολινεστεράσης, πρωτεάσης και υδρολασών), δέσμευση με το DNA, σταθεροποίηση της μεμβράνης των λυσοσωμάτων, αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών, χημειόταξη και φαγοκύτωση των πολυμορφοπύρηνων, πιθανή δράση στην παραγωγή ιντερλευκίνης-1 από τα μονοκύτταρα και αναστολή της απελευθέρωσης υπεροξειδίων από τα ουδετερόφιλα. Η συμπύκνωση και η αύξηση του pH στα ενδοκυττάρια όξινα κυστίδια μπορεί, ωστόσο, να εξηγήσει τόσο τα αντιπρωτοζωϊκά όσο και τα αντιρρευματικά της αποτελέσματα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ανθελονοσιακά-αμινοκινολίνες, κωδικός ATC: P01BA02.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο αίμα επιτυγχάνονται σε περίπου 3 έως 4 ώρες. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από στόματος είναι 79% (SD 12%) σε συνθήκες νηστείας. Η τροφή δεν τροποποιεί την από στόματος βιοδιαθεσιμότητα της υδροξυχλωροκίνης.

Κατανομή

Η υδροξυχλωροκίνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής (5.500 L όταν αξιολογείται από τη συγκέντρωση στο αίμα, 44.000 L όταν αξιολογείται από τη συγκέντρωση στο πλάσμα), λόγω της εκτεταμένης συσσώρευσης στους ιστούς (όπως στα μάτια, στα νεφρά, στο συκώτι και στους πνεύμονες) και έχει καταδειχθεί ότι συσσωρεύεται στα κύτταρα του αίματος, με αναλογία αίματος προς πλάσμα 7,2. Περίπου το 50% της υδροξυχλωροκίνης συνδέεται με πρωτεΐνες στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός

Η υδροξυχλωροκίνη μεταβολίζεται κυρίως σε N-δεσαιθυλο-υδροξυχλωροκίνη και δύο άλλους μεταβολίτες που είναι κοινοί με τη χλωροκίνη, τη δεσαιθυλοχλωροκίνη και τη διδεσαιθυλοχλωροκίνη. In vitro, η υδροξυχλωροκίνη μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP2C8, CYP3A4 και CYP2D6 καθώς και από τα FMO-1 και ΜΑΟ-Α, χωρίς σημαντική συμμετοχή ενός μόνο CYP ή ενζύμου.

Αποβολή

Η υδροξυχλωροκίνη παρουσιάζει ένα πολυφασικό προφίλ αποβολής με μακρό τελικό χρόνο ημίσειας ζωής που ποικίλλει από 30 έως 50 ημέρες. Περίπου το 20-25% της δόσης της υδροξυχλωροκίνης αποβάλλεται ως αμετάβλητο προϊόν στα ούρα. Μετά από χρόνια επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση 200 mg και 400 mg θειικής υδροξυχλωροκίνης μία φορά την ημέρα σε ενήλικες ασθενείς με λύκο ή ρευματοειδή αρθρίτιδα, οι μέσες συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση ήταν περίπου 450-490 ng/mL και 870-970 ng/mL στο αίμα, αντίστοιχα. Η φαρμακοκινητική της υδροξυχλωροκίνης φαίνεται να είναι γραμμική στο εύρος της θεραπευτικής δόσης από 200 έως 500 mg/ημέρα.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Επίδραση της υδροξυχλωροκίνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα:

In vitro, η υδροξυχλωροκίνη δεν έχει καμία δυνατότητα να αναστέλλει τα CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 και CYP2C19.
Η υδροξυχλωροκίνη αναστέλλει τα CYP2D6 και CYP3A4 in vitro. Μια μελέτη αλληλεπίδρασης έδειξε ότι η υδροξυχλωροκίνη είναι ένας ήπιος αναστολέας του CYP2D6 (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
In vitro, η υδροξυχλωροκίνη δεν έχει σημαντική δυνατότητα να επάγει τα CYP1A2, CYP2B6 και CYP3A4.
In vitro, η υδροξυχλωροκίνη δεν ανέστειλε σημαντικά τους κύριους μεταφορείς BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OAT1 και OAT3.
Η υδροξυχλωροκίνη ανέστειλε την P-gp σε υψηλές συγκεντρώσεις (βλ. Αλληλεπιδράσεις). In vitro, η υδροξυχλωροκίνη έχει τη δυνατότητα να αναστέλλει τους μεταφορείς OCT1, OCT2, MATE1 και MATE2-K.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να τροποποιήσει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της υδροξυχλωροκίνης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία επειδή η υδροξυχλωροκίνη κυρίως μεταβολίζεται και μόνο το 20-25% της δόσης της υδροξυχλωροκίνης αποβάλλεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Η έκθεση στην υδροξυχλωροκίνη μπορεί να αυξηθεί έως και 46% σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Η επίδραση της ηπατικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της υδροξυχλωροκίνης δεν έχει αξιολογηθεί σε ειδική φαρμακοκινητική μελέτη. Δεδομένου ότι η υδροξυχλωροκίνη κυρίως μεταβολίζεται, η έκθεση στην υδροξυχλωροκίνη αναμένεται να αυξηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηλικιωμένοι

Τα περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σε ηλικιωμένους ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα υποδηλώνουν ότι οι εκθέσεις στην υδροξυχλωροκίνη παραμένουν στο ίδιο εύρος με αυτές που παρατηρήθηκαν σε νεότερους ασθενείς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική της υδροξυχλωροκίνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η υδροξυχλωροκίνη, μια ανθελονοσιακή 4-αμινοκινολίνη η οποία συνδυάζει ταχεία σχιζοκτόνο δράση στο αίμα με κάποια γαμετοκτόνο δράση, θεωρείται επίσης αντιρρευματικό φάρμακο με βραδεία δράση. Η υδροξυχλωροκίνη έχει αρκετές φαρμακολογικές…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο αίμα επιτυγχάνονται σε περίπου 3 έως 4 ώρες. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από στόματος είναι 79% (SD 12%) σε συνθήκες νηστείας. Η τροφή δεν τροποποιεί την από…

Μεταβολισμός

Η υδροξυχλωροκίνη υφίσταται N-απoαλκυλίωση μέσω CYP3A4 στον ενεργό μεταβολίτη δεσαιθυλοϋδροξυχλωροκίνη, καθώς και στους ανενεργούς μεταβολίτες δεσαιθυλοχλωροκίνη και βιδεσαιθυλοχλωροκίνη. Η δεσαιθυλοϋδροξυχλωροκίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης. Μερικώς…

Απέκκριση

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Οφθαλμοσκόπηση · Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις (ημερήσια δόση > 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους, αθροιστική δόση > 200g, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα).
Μακροχρόνια θεραπεία
Οπτική οξύτητα · Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις (ημερήσια δόση > 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους, αθροιστική δόση > 200g, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα).
Μακροχρόνια θεραπεία
Οπτικό πεδίο · Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις (ημερήσια δόση > 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους, αθροιστική δόση > 200g, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα).
Μακροχρόνια θεραπεία
Οπτική αντίληψη χρωμάτων · Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις (ημερήσια δόση > 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους, αθροιστική δόση > 200g, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα).
Μακροχρόνια θεραπεία
Βυθοσκόπηση · Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, τουλάχιστον κάθε χρόνο. Πιο συχνά σε συγκεκριμένες περιπτώσεις (ημερήσια δόση > 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους, αθροιστική δόση > 200g, νεφρική ανεπάρκεια, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα).
Μακροχρόνια θεραπεία

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	Συμπτώματα ηπατικής βλάβης
Γενική αίματος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Περιοδικές	Μακροχρόνια θεραπεία
Γενική εξέταση αίματος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	Περιοδική	Κίνδυνος καταστολής μυελού των οστών

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Τενόντια αντανακλαστικά	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	Περιοδικός έλεγχος	Μακροχρόνια θεραπεία
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	—
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	—
Μυοσκελετική λειτουργία	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Περιοδικός έλεγχος	Μακροχρόνια θεραπεία

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Σημεία και συμπτώματα μυοκαρδιοπάθειας	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Επηρεάζει τη λειτουργία των λυσοσωμάτων στους ανθρώπους και στα πλασμώδια. Η μεταβολή του pH των λυσοσωμάτων μειώνει την παρουσίαση αυτο-αντιγόνων χαμηλής συγγένειας σε αυτοάνοσα νοσήματα και παρεμβαίνει στην ικανότητα των πλασμωδίων να πρωτεολυσοποιούν την αιμοσφαιρίνη για τις ενεργειακές τους ανάγκες. Η υδροξυχλωροκίνη έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς μπορεί να λαμβάνεται σε εβδομαδιαία βάση για ορισμένες ενδείξεις. Η υδροξυχλωροκίνη μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπογλυκαιμία, επομένως οι διαβητικοί ασθενείς συμβουλεύονται να παρακολουθούν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα τους. Η υδροξυχλωροκίνη είναι δραστική κατά των ερυθροκυτταρικών μορφών ευαίσθητων στην χλωροκίνη στελεχών P. falciparum, P. malariae, P. vivax και P. ovale. Η υδροξυχλωροκίνη δεν είναι δραστική κατά των γαμετοκυττάρων και των εξω-ερυθροκυτταρικών μορφών, συμπεριλαμβανομένων των υπνοζωιτών στο ήπαρ των P. vivax και P. ovale. Η υδροξυχλωροκίνη δεν είναι αποτελεσματική κατά της ελονοσίας σε περιοχές όπου έχει αναφερθεί αντοχή στη χλωροκίνη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι ακριβείς μηχανισμοί δράσης της υδροξυχλωροκίνης είναι άγνωστοι. Έχει αποδειχθεί ότι η υδροξυχλωροκίνη συσσωρεύεται στα λυσοσώματα του παρασίτου της ελονοσίας, αυξάνοντας το pH του κενού. Αυτή η δραστηριότητα παρεμβαίνει στην ικανότητα του παρασίτου να πρωτεολυσοποιεί την αιμοσφαιρίνη, εμποδίζοντας την φυσιολογική ανάπτυξη και αναπαραγωγή του παρασίτου. Η υδροξυχλωροκίνη μπορεί επίσης να παρεμβαίνει στη δράση της ημικής πολυμεράσης του παρασίτου, ενός ενζύμου που χρησιμοποιεί τη φερριπροτοπορφυρίνη IX (FP) που απελευθερώνεται από την αιμοσφαιρίνη ως υπόστρωμα για τον σχηματισμό β-αιματίνης. Μειώνοντας τη δραστηριότητα της ημικής πολυμεράσης χωρίς να αναστέλλει την απελευθέρωση FP, η υδροξυχλωροκίνη οδηγεί στη συσσώρευση FP σε τοξική μορφή. Η συσσώρευση υδροξυχλωροκίνης σε ανθρώπινα οργανίδια αυξάνει επίσης το pH τους, το οποίο αναστέλλει την επεξεργασία αντιγόνων, εμποδίζει τη διμερίωση των α και β αλυσίδων του μείζονος συμπλέγματος ιστο-συμβατότητας (MHC) τάξης II, αναστέλλει την παρουσίαση αντιγόνων από το κύτταρο και μειώνει τη φλεγμονώδη απόκριση. Το αυξημένο pH στα κυστίδια μπορεί να μεταβάλει την ανακύκλωση των συμπλεγμάτων MHC έτσι ώστε μόνο τα συμπλέγματα υψηλής συγγένειας να παρουσιάζονται στην επιφάνεια του κυττάρου. Τα πεπτίδια του εαυτού συνδέονται με τα συμπλέγματα MHC με χαμηλή συγγένεια και επομένως είναι λιγότερο πιθανό να παρουσιαστούν στα αυτοάνοσα Τ κύτταρα. Η υδροξυχλωροκίνη μειώνει επίσης την απελευθέρωση κυτταροκινών όπως η ιντερλευκίνη-1 και ο παράγοντας νέκρωσης όγκων, πιθανώς μέσω αναστολής των υποδοχέων τύπου Toll. Το αυξημένο pH στα ενδοσώματα, εμποδίζει τα ιικά σωματίδια (όπως οι SARS-CoV και SARS-CoV-2) να χρησιμοποιήσουν τη δραστηριότητά τους για σύντηξη και είσοδο στο κύτταρο. Η υδροξυχλωροκίνη αναστέλλει την τελική γλυκοζυλίωση του ACE2, του υποδοχέα που στοχεύουν οι SARS-CoV και SARS-CoV-2 για την είσοδο στο κύτταρο. Το ACE2 που δεν βρίσκεται σε γλυκοζυλιωμένη κατάσταση μπορεί να αλληλεπιδρά λιγότερο αποτελεσματικά με την πρωτεΐνη ακίδας του SARS-CoV-2, αναστέλλοντας περαιτέρω την ιογενή είσοδο.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η υδροξυχλωροκίνη έχει βιοδιαθεσιμότητα 67-74%. Η βιοδιαθεσιμότητα των R και S εναντιομερών δεν διέφερε σημαντικά. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg υδροξυχλωροκίνης σε υγιείς άνδρες εθελοντές, η Cmax ολικού αίματος υδροξυχλωροκίνης ήταν 129,6 ng/mL (η Cmax πλάσματος ήταν 50,3 ng/mL) με Tmax 3,3 ώρες (Tmax πλάσματος 3,7 ώρες). Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg υδροξυχλωροκίνης, το μέσο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε ήταν 0,74 (σε σύγκριση με τη χορήγηση 155 mg ενδοφλέβιας έγχυσης υδροξυχλωροκίνης). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα των μεταβολιτών παρατηρήθηκαν την ίδια στιγμή με τις μέγιστες τιμές της υδροξυχλωροκίνης. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιων δόσεων 155 mg και 310 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα κυμάνθηκαν από 1161 ng/mL έως 2436 ng/mL (μέσος όρος 1918 ng/mL) μετά την έγχυση 155 mg και 6 μήνες μετά την έγχυση 310 mg. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν διέφεραν σημαντικά στο θεραπευτικό εύρος δόσης των 155 mg και 310 mg, υποδεικνύοντας γραμμική κινητική. Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, υπήρχε μεγάλη μεταβλητότητα στο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε (δηλ. 30 έως 100%), και οι μέσες τιμές υδροξυχλωροκίνης ήταν σημαντικά υψηλότερες σε ασθενείς με λιγότερη δραστηριότητα της νόσου.

40-50% της υδροξυχλωροκίνης απεκκρίνεται νεφρικά, ενώ μόνο 16-21% μιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. 5% μιας δόσης αποπίπτει από το δέρμα και 24-25% αποβάλλεται μέσω των κοπράνων.

Η υδροξυχλωροκίνη κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς· έχει όγκο κατανομής 5522L από το αίμα και 44.257L από το πλάσμα.

Η κάθαρση της υδροξυχλωροκίνης είναι 96mL/min. Η νεφρική κάθαρση του αμετάβλητου φαρμάκου ήταν περίπου 16% έως 30%.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Το S εναντιομερές της υδροξυχλωροκίνης συνδέεται κατά 64% με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Συνδέεται κατά 50% με λευκωματίνη ορού και κατά 29% με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Το R εναντιομερές συνδέεται κατά 37% με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Συνδέεται κατά 29% με λευκωματίνη ορού και κατά 41% με α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Συνολικά, η υδροξυχλωροκίνη συνδέεται κατά 50% με πρωτεΐνες στο πλάσμα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μερικώς ηπατική, σε ενεργούς δε-αιθυλιωμένους μεταβολίτες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος ημίσειας ζωής: Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο αίμα είναι περίπου 50 ημέρες. Στο πλάσμα είναι περίπου 32 ημέρες.

MeSH classification

expand_more

Αντιμαλοριακά
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται βάσει της δράσης τους έναντι των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, p1585)
Αναστολείς Ενζύμων
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Αντιρευματικά
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

4QWG6N8QKH

ΥΔΡΟΞΥΧΛΩΡΟΚΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιρρευματικός Παράγοντας

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμαλοριακό

Η υδροξυχλωροκίνη είναι Αντιρρευματικός Παράγοντας και Αντιμαλοριακό.

ΥΔΡΟΞΥΧΛΩΡΟΚΙΝΗ

Αντιρρευματικός Παράγοντας [EPC]; Αντιμαλοριακό [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

50 ημέρες (αίμα), 32 ημέρες (πλάσμα), 123.5 ημέρες (πλάσμα)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 250 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1 P01BA02

ΒΗΜΑ 1 — Αρχική αγωγή με csDMARD ως μονοθεραπεία
- Διαγνωσμένη ΡΑ — έναρξη θεραπείας
Δοσολογία: 400 mg/ημέρα PO · Συνεχής

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

DMARDs

Με ειδικό CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Αναφερθείτε στον γιατρό που ξεκίνησε τη θεραπεία.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3652

Μοριακός τύπος

C18H26ClN3O

Μοριακό βάρος

335.9

IUPAC

2-[4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl-ethylamino]ethanol

InChIKey

XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Αντιμαλοριακά
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται βάσει της δράσης τους έναντι των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, p1585)
Αναστολείς Ενζύμων
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
Αντιρευματικά
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.