HYDROXYCHLOROQUINE
Υδροξυχλωροκίνη
Επηρεάζει τη λειτουργία των λυσοσωμάτων στους ανθρώπους και στα πλασμώδια. Η μεταβολή του pH των λυσοσωμάτων μειώνει την παρουσίαση αυτο-αντιγόνων χαμηλής συγγένειας σε αυτοάνοσα νοσήματα και παρεμβαίνει στην ικανότητα των πλασμωδίων να πρωτεολυσοποιούν την αιμοσφαιρίνη για τις …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-PLAQUENIL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με ένα ποτήρι γάλα
- Δόση έναρξης: 400–800 mg ημερησίως (ανά ένδειξη)
-
ΕνήλικεςΔόση400–800 mg ημερησίωςΔισκωειδής και συστηματικός ερυθηματώδης λύκος: αρχικά 400–800 mg ημερησίως; συντήρηση 200–400 mg ημερησίως; εάν δεν παρουσιαστεί αντικειμενική βελτίωση εντός 6 μηνών, διακοπή.
-
ΕνήλικεςΔόση400–600 mg ημερησίωςΡευματοειδής αρθρίτιδα: αρχικά 400–600 mg ημερησίως; συντήρηση 200–400 mg ημερησίως.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔόσηελάχιστη αποτελεσματική δόση (βάση ιδανικό βάρος)Μέγ. δόση6,5 mg/kg ημερησίωςΔισκίο 200 mg δεν είναι κατάλληλο για παιδιά με ιδανικό σωματικό βάρος μικρότερο των 31 kg.
block
SPC-PLAQUENIL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στις ενώσεις της 4-αμινοκινολίνης ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Προϋπάρχουσα ωχροπάθεια.
-
Παιδιά κάτω των 6 ετών (τα δισκία των 200 mg δεν προσαρμόζονται σε σωματικό βάρος < 31 kg).ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 6 ετών
warning
SPC-PLAQUENIL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Οφθαλμική τοξικότητα / οφθαλμικός έλεγχοςπαρακολούθησηΠριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας και σε τακτική παρακολούθηση: οφθαλμοσκόπηση, έλεγχος οπτικής οξύτητας, οπτικού πεδίου και οπτικής αντίληψης χρωμάτων, βυθοσκόπηση. Κατόπιν, η εξέταση θα πρέπει να επαναλαμβάνεται τουλάχιστον κάθε χρόνο.
-
Αμφιβληστροειδοπάθεια ανά δόσηπαρακολούθησηΗ εξέταση θα πρέπει να γίνεται πιο συχνά ανάλογα με τον ασθενή σε περιπτώσεις: ημερήσια δόση >6,5 mg/kg ιδανικού βάρους σώματος, νεφρική ανεπάρκεια, αθροιστική δόση >200 g, ηλικιωμένοι, μειωμένη οπτική οξύτητα. Εάν παρουσιασθεί οπτική διαταραχή, η χορήγηση θα πρέπει να διακοπεί.
-
Αυτοκτονική συμπεριφοράπροσοχήΠροειδοποίησεις για τον κίνδυνο και παρακολούθηση ψυχικής υγείας των ασθενών.
-
Εξωπυραμιδικές διαταραχέςπροσοχήΜπορεί να παρουσιαστούν εξωπυραμιδικές διαταραχές· ενημέρωση ασθενών και παρακολούθηση.
-
Μυοκαρδιοπάθεια / καρδιακή ανεπάρκειαπαρακολούθησηΚλινική παρακολούθηση για μυοκαρδιοπάθεια και εάν αναπτυχθεί μυοκαρδιοπάθεια το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.
-
ΥπογλυκαιμίαπροσοχήΟι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας και τα σχετικά κλινικά σημεία και συμπτώματα. Σε ασθενείς που παρουσιάζουν συμπτώματα υπογλυκαιμίας, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυχλωροκίνη, πρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα σακχάρου και να αναθεωρείται η αγωγή.
-
Ηπατική ή νεφρική βλάβη – παρακολούθησηπαρακολούθησηΠροσεκτική παρακολούθηση ασθενών με ηπατική ή νεφρική βλάβη και μείωση δοσολογίας ενδεχομένως, καθώς και παρακολούθηση ασθενών που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν αυτά τα όργανα.
-
Διαταραχές αιμοποιητικού / μυελούπαρακολούθησηΠεριοδική εξέταση αίματος και διακοπή της αγωγής εάν παρουσιασθούν διαταραχές.
-
Λακτόζη (λακτόζη περιέχεται στο φάρμακο)αντένδειξηΠληθυσμόςΠαιδιά, άτομα με δυσανεξία στη λακτόζη/ έλλειψη λακτάσηςΔεν πρέπει να πάρουν το φάρμακο λόγω λακτόζης.
-
Ελονοσία – φαρμακολογίαπροσοχήΗ υδροξυχλωροκίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι ορισμένων στελεχών του P. falciparum και δεν προλαμβάνει λοιμώξεις από P. vivax, P. ovale και P. malariae όταν χορηγείται προφυλακτικά ή προλαμβάνει υποτροπή.
swap_horiz
SPC-PLAQUENIL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων διγοξίνης στον ορό όταν χορηγείται συγχορηγούμενα με υδροξυχλωροκλοκίνη.ΣύστασηΝα παρακολουθούνται στενά τα επίπεδα διγοξίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενη θεραπεία.
-
ινσουλίνηπροσοχήΗ υδροξυχλωροκίνη μπορεί να ενισχύσει τα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα.ΣύστασηΜείωση δόσεων της ινσουλίνης ενδεχομένως ανά περίπτωση.
-
αντιδιαβητικά φάρμακαπροσοχήΗ υδροξυχλωροκίνη μπορεί να ενισχύσει τα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα.ΣύστασηΕπιτήρηση γλυκαιμίας και προσαρμογή δοσολογίας ανάλογα με την οξείδωση της γλυκόζης.
-
ΑλοφαντρίνηαντένδειξηΠαρατείνει το διάστημα QT και δεν πρέπει να χορηγείται με άλλα φάρμακα που επάγουν καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυχλωροκίνης; αυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας με άλλες αρρυθμιογόνες ουσίες (π.χ. αμιοδαρόνη, μοξιφλοξασίνη).ΣύστασηΑποφυγή συνχορήγησης με αρρυθμιογόνα φάρμακα.
-
παρακολούθησηΑυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας όταν συγχορηγείται με υδροξυχλωροκίνη ή αλοφαντρίνη.ΣύστασηΚαρδιακή παρακολούθηση και ηλεκτροκαρδιογράφημα.
-
παρακολούθησηΑυξημένος κίνδυνος κοιλιακής αρρυθμίας όταν συγχορηγείται με υδροξυχλωροκίνη ή αλοφαντρίνη.ΣύστασηΚαρδιολογική παρακολούθηση και προσεκτική χρήση.
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα όταν συγχορηγούνται.ΣύστασηΠαρακολούθηση επιπέδων κυκλοσπορίνης.
-
προσοχήΜείωση του ουδού των σπασμών από υδροξυχλωροκίνη· συγχορήγηση με μεφλοκίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σπασμών.ΣύστασηΠαρακολούθηση επιπέδων σπασμών; χρήση με προσοχή.
-
Antiepileptic drugsπαρακολούθησηΗ δραστικότητα ορισμένων αντιεπιληπτικών μπορεί να επηρεαστεί όταν συγχορηγούνται με υδροξυχλωροκίνη.ΣύστασηΠαρακολούθηση θεραπευτικής ανταπόκρισης και επιπέδων φαρμάκων.
-
παρακολούθησηΗ χλωροκίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα της πραζικουαντέλης· δεν είναι γνωστό εάν υπάρχει αντίστοιχη επίδραση με τη υδροξυχλωροκίνη.ΣύστασηΠαρατήρηση πιθανών αλληλεπιδράσεων με PRAZICUANTEL· δεν είναι γνωστό αν υπάρχει αντίστοιχη επίδραση με υδροξυχλωροκίνη.
-
ΑγαλσιδάσηπαρακολούθησηΘεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής α-γαλακτοσιδάσης όταν συγχορηγείται με υδροξυχλωροκίνη.ΣύστασηΠαρακολούθηση ενδοκυτταρικής α-γαλακτοσιδάσης.
-
εμβόλιο λύσσας (ανθρώπινο διπλοειδές κυτταρικό)παρακολούθησηΜείωση της ανοσολογικής αντίδρασης στην πρωτογενή ανοσοποίηση με ενδοδερμικό εμβόλιο λύσσας.ΣύστασηΠαρακολούθηση ανοσολογικής απόκρισης.
-
αντιόξιναπροσοχήΤα αντιόξινα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της υδροξυχλωροκρίνης· συνιστάται διάστημα 4 ωρών μεταξύ δόσεων.ΣύστασηΔιάστημα 4 ωρών μεταξύ δόσεων Plaquenil και αντιόξινου.
-
Αγαλσιδάση (αγαλσιδάση)παρακολούθησηΘεωρητικός κίνδυνος αναστολής της ενδοκυτταρικής α-γαλακτοσιδάσης όταν συγχορηγείται με υδροξυχλωροκίνη.ΣύστασηΜέτρηση και παρακολούθηση δραστικότητας α-γαλακτοσιδάσης.
sick
SPC-PLAQUENIL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Καταστολή του μυελού των οστών
- αναιμία
- απλαστική αναιμία
- ακοκκιοκυτταραιμία
- λευκοπενία
- θρομβοπενία
- Κνίδωση
- αγγειοοίδημα
- βρογχόσπασμος
- Ανορεξία
- Υπογλυκαιμία
- Επιβάρυνση πορφυρίας
- ασταθές συναίσθημα
- Νευρικότητα
- Ψύχωση
- αυτοκτονική συμπεριφορά
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Σπασμοί
- Εξωπυραμιδικές διαταραχές όπως δυστονία, δυσκινησία, τρόμος.
- Θάμβος όρασης οφειλόμενος σε διαταραχές της προσαρμοστικότητας
- Αμφιβληστροειδοπάθεια με αλλοίωση της χρώσης και ελάττωση του οπτικού πεδίου
- Περιστατικά ωχροπάθειας και εκφύλισης της ωχράς κηλίδας έχουν αναφερθεί και μπορεί να είναι μη αναστρέψιμα.
- Ίλιγγος
- εμβοές
- Κώφωση
- Μυοκαρδιοπάθεια που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια και σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση
- Κοιλιακό άλγος
- ναυτία
- Διάρροια
- εμετός
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Κεραυνοβόλος ηπατική ανεπάρκεια
- Δερματικά εξανθήματα, κνησμός
- Διαταραχές μελάγχρωσης στο δέρμα και στο βλεννογόνο, αποχρωματισμός του τριχωτού της κεφαλής, αλωπεκία
- Φυσαλιδώδη εξανθήματα, περιπτώσεις πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, DRESS syndrome, φωτοευαισθησία, αποφολιδωτική δερματίτιδα, AGEП
- Διαταραχές αισθητικοκινητικότητας
- Μυοπάθεια των σκελετικών μυών ή νευρομυοπάθεια
- Καταστολή των τενόντιων αντανακλαστικών και μη φυσιολογικές δοκιμασίες νευρικής αγωγιμότητας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΚαταστολή του μυελού των οστώνΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαπλαστική αναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςακοκκιοκυτταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςλευκοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςθρομβοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςαγγειοοίδημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςβρογχόσπασμοςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑνορεξίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΥπογλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΕπιβάρυνση πορφυρίαςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Συχνέςασταθές συναίσθημαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΨύχωσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςαυτοκτονική συμπεριφοράΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδικές διαταραχές όπως δυστονία, δυσκινησία, τρόμος.Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΘάμβος όρασης οφειλόμενος σε διαταραχές της προσαρμοστικότητας το οποίο είναι δοσοεξαρτώμενο και αναστρέψιμο.Οφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑμφιβληστροειδοπάθεια με αλλοίωση της χρώσης και ελάττωση του οπτικού πεδίου.Οφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠεριστατικά ωχροπάθειας και εκφύλισης της ωχράς κηλίδας έχουν αναφερθεί και μπορεί να είναι μη αναστρέψιμα.Οφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΊλιγγος, εμβοέςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου συστήματος
-
Μη γνωστέςΚώφωσηΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου συστήματος
-
Μη γνωστέςΜυοκαρδιοπάθεια που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια και σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβασηΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ συχνέςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ συχνέςναυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςεμετόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΚεραυνοβόλος ηπατική ανεπάρκειαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣυχνέςΔερματικά εξανθήματα, κνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές μελάγχρωσης στο δέρμα και στο βλεννογόνο, αποχρωματισμός του τριχωτού της κεφαλής, αλωπεκίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΦυσαλιδώδη εξανθήματα, περιπτώσεις πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, DRESS syndrome, φωτοευαισθησία, αποφολιδωτική δερματίτιδα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP).Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές αισθητικοκινητικότηταςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΜυοπάθεια των σκελετικών μυών ή νευρομυοπάθεια που οδηγούν σε προοδευτική αδυναμία και ατροφία των εγγύς μυϊκών ομάδωνΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΗ μυοπάθεια μπορεί να είναι αναστρέψιμη μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά για την ανάρρωση μπορεί να απαιτηθούν πολλοί μήνες.Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΚαταστολή των τενόντιων αντανακλαστικών και μη φυσιολογικές δοκιμασίες νευρικής αγωγιμότηταςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
pregnant_woman
SPC-PLAQUENIL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ υδροξυχλωροκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία σχετικά με τη χρήση της υδροξυχλωροκίνης κατά την κύηση. Θα πρέπει να αναφερθεί ότι οι 4-αμινοκινολίνες σε θεραπευτικές δόσεις ενέχονται σε βλάβες του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων της ωτοτοξικότητας (ακουστικής και αιθουσαίας τοξικότητας, συγγενούς κώφωσης), της αιμορραγίας του αμφιβληστροειδούς και της ανώμαλης μελάγχρωσης του αμφιβληστροειδούς. Η υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να αποφεύγεται στην εγκυμοσύνη.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΙδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται στη χρήση της υδροξυχλωροκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή έχει παρατηρηθεί ότι εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα και είναι γνωστό ότι τα βρέφη είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στην τοξική δράση των 4-αμινοκινολινών.
-
Γονιμότητα
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-PLAQUENIL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Η υδροξυχλωροκίνη, μια ανθελονοσιακή 4-αμινοκινολίνη η οποία συνδυάζει ταχεία σχιζοκτόνο δράση στο αίμα με κάποια γαμετοκτόνο δράση, θεωρείται επίσης αντιρρευματικό φάρμακο με βραδεία δράση. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις -…
biotech
SPC-PLAQUENIL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση - Η υδροξυχλωροκίνη απορροφάται αμέσως μετά την από του στόματος χορήγηση. - βιοδιαθεσιμότητα: περίπου 74%. ### Κατανομή - Κατανέμεται ευρέως σε ολόκληρο το σώμα, συσσωρευόμενη στα αιμοσφαίρια και στους άλλους ιστούς όπως στο ήπαρ,…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Δοσολογία
Χορηγείται από του στόματος. Θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή με ένα ποτήρι γάλα. ΣΗΜΕΙΩΣΗ: Όλες οι δόσεις αναφέρονται σε hydroxychloroquine sulfate και όχι στην αντίστοιχη βάση. Η υδροξυχλωροκίνη έχει αθροιστική δράση και απαιτεί αρκετές εβδομάδες για να εκδηλωθούν τα ωφέλιμα θεραπευτικά της αποτελέσματα, ενώ ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να παρουσιασθούν σχετικά νωρίς. Εάν δεν παρουσιαστεί αντικειμενική βελτίωση εντός 6 μηνών, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.
Ενήλικες
- Δισκωειδής και συστηματικός ερυθηματώδης λύκος: αρχικά 400–800 mg ημερησίως. Θεραπεία συντήρησης 200–400 mg ημερησίως.
- Ρευματοειδής αρθρίτιδα: αρχικά 400–600 mg ημερησίως. Θεραπεία συντήρησης 200–400 mg ημερησίως.
- Σημείωση δοσολογίας συντήρησης: σαν δόση συντήρησης θα πρέπει να χορηγείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση που δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 6,5 mg/kg ημερησίως υπολογισμένη με το ιδανικό και όχι το πραγματικό σωματικό βάρος.
Παιδιατρικός πληθυσμός
- Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση και δεν θα πρέπει να ξεπερνά τα 6,5 mg/kg ημερησίως με βάση το ιδανικό σωματικό βάρος.
- Επομένως, το δισκίο των 200 mg δεν είναι κατάλληλο για χρήση σε παιδιά με ιδανικό σωματικό βάρος μικρότερο των 31 kg.
block
Αντενδείξεις
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Αντενδείξεις
- Γνωστή υπερευαισθησία στις ενώσεις της 4-αμινοκινολίνης ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
- Προϋπάρχουσα ωχροπάθεια.
- Παιδιά κάτω των 6 ετών (τα δισκία των 200 mg δεν προσαρμόζονται σε σωματικό βάρος < 31 kg).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Οφθαλμική τοξικότητα / οφθαλμικός έλεγχος
- Πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας, και οι δύο οφθαλμοί πρέπει να εξετασθούν με προσεκτική οφθαλμοσκόπηση για έλεγχο της οπτικής οξύτητας, του οπτικού πεδίου και της οπτικής αντίληψης χρωμάτων, και με βυθοσκόπηση. Κατόπιν, η εξέταση θα πρέπει να επαναλαμβάνεται τουλάχιστον κάθε χρόνο.
Αμφιβληστροειδοπάθηση ανά δόση (οφθαλμική τοξικότητα)
- Η τοξική επίδραση στον αμφιβληστροειδή εξαρτάται από τη δοσολογία. Ο κίνδυνος αμφιβληστροειδοπάθειας είναι μικρός με ημερήσιες δόσεις μέχρι 6,5 mg/kg βάρους σώματος. Υπέρβαση της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης προκαλεί άμεση αύξηση του κινδύνου τοξικότητας στον αμφιβληστροειδή. Αυτή η εξέταση θα πρέπει να γίνεται πιο συχνά ανάλογα με τον ασθενή, στις κατωτέρω περιπτώσεις:
- ημερήσια δόση που υπερβαίνει τα 6,5 mg/kg ιδανικού βάρους σώματος. Το απόλυτο βάρος σώματος χρησιμοποιούμενο σαν οδηγός για τη δοσολογία, μπορεί να οδηγήσει σε υπερδοσολογία στους παχύσαρκους,
- νεφρική ανεπάρκεια,
- αθροιστική δόση μεγαλύτερη των 200 g,
- ηλικιωμένοι,
- μειωμένη οπτική οξύτητα. Εάν παρουσιασθεί κάποια οπτική διαταραχή (οπτική οξύτητα, οπτική αντίληψη χρωμάτων…) η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για πιθανή επιδείνωση. Αλλαγές του αμφιβληστροειδούς (και οπτικές ανωμαλίες) μπορεί να εμφανισθούν ακόμα και μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Αυτοκτονική συμπεριφορά
- Αυτοκτονική συμπεριφορά έχει αναφερθεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις σε ασθενείς υπό αγωγή με υδροξυχλωροκίνη.
Εξωπυραμιδικές διαταραχές
- Μπορεί να παρουσιαστούν εξωπυραμιδικές διαταραχές με το Plaquenil.
Μυοκαρδιοπάθεια / καρδιακή ανεπάρκεια
- Έχουν αναφερθεί περιστατικά μυοκαρδιοπάθειας που οδήγησαν σε καρδιακή ανεπάρκεια, σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση, σε ασθενείς που λάμβαναν Plaquenil. Συστήνεται κλινική παρακολούθηση για σημεία και συμπτώματα μυοκαρδιοπάθειας και εάν αναπτυχθεί μυοκαρδιοπάθεια το Plaquenil θα πρέπει να διακόπεται. Η χρόνια τοξικότητα θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν διαταραχές αγωγιμότητας (σκελικός αποκλεισμός / κολποκοιλιακός καρδιακός αποκλεισμός) καθώς και υπερτροφία και των δύο κοιλίων έχουν διαγνωστεί.
Υπογλυκαιμία
- Η υδροξυχλωροκίνη έχει καταδειχθεί ότι προκαλεί σοβαρή υπογλυκαιμία συμπεριλαμβανομένης της απώλειας συνείδησης, που μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ή χωρίς αντιδιαβητικά φάρμακα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας και τα σχετικά κλινικά σημεία και συμπτώματα. Σε ασθενείς που παρουσιάζουν κλινικά συμπτώματα που υποδηλώνουν υπογλυκαιμία, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροξυχλωροκίνη, πρέπει να ελέγχονται τα επίπεδα σακχάρου του αίματός τους και να αναθεωρείται η αγωγή τους αναλόγως.
Παρακολούθηση ηπατικής ή νεφρικής βλάβης
- Προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών με ηπατική ή νεφρική βλάβη, στους οποίους η μείωση της δοσολογίας μπορεί να είναι αναγκαία, καθώς επίσης και εκείνων που παίρνουν φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι επηρεάζουν τη λειτουργία αυτών των οργάνων.
Διαταραχές αιμοποιητικού / καταστολή μυελού
- Αν και ο κίνδυνος καταστολής του μυελού των οστών είναι μικρός, συνιστάται περιοδική εξέταση αίματος, καθώς έχουν αναφερθεί διαταραχές του αιμοποιητικού όπως αναιμία, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, ελάττωση των λευκοκυττάρων και θρομβοπενία. Εάν παρουσιαστεί κάποια διαταραχή πρέπει να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου. Σπανίως, έχουν υπάρξει αναφορές καταστολής του μυελού των οστών. Έχουν αναφερθεί διαταραχές του αιμοποιητικού όπως αναιμία, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, ελάττωση των λευκοκυττάρων και θρομβοπενία.
Γαστρεντερικές / Νευρολογικές / Αιματολογικές διαταραχές / κινίνη
- Προσεκτική παρακολούθηση επίσης των ασθενών με γαστρεντερικές, νευρολογικές ή αιματολογικές διαταραχές, αυτών που έχουν ευαισθησία στην κινίνη, και ανεπάρκεια G-6PD, πορφυρία και ψωρίαση.
Λακτόζη
- Τα μικρά παιδιά είναι ιδιαιτέρως ευαίσθητα στις τοξικές επιδράσεις των 4-αμινοκινολινών. Λόγω της περιεχόμενης λακτόζης, οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη λακτόζη, έλλειψη λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτοζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Ελονοσία
- Ελονοσία: η υδροξυχλωροκίνη δεν είναι αποτελεσματική έναντι των ανθεκτικών στη χλωροκίνη στελεχών του P. falciparum, και δεν είναι ενεργή έναντι των μορφών του P. vivax, P. ovale και P. malariae που βρίσκονται έξω από τα ερυθροκύτταρα και επομένως ούτε προλαμβάνει τη λοίμωξη από αυτούς τους μικροοργανισμούς όταν χορηγείται προφυλακτικά, ούτε προλαμβάνει την υποτροπή της λοίμωξης από αυτούς τους μικροοργανισμούς.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
- διγοξίνη: αύξηση των επιπέδων διγοξίνης στον ορό όταν χορηγείται συγχορηγούμενα με υδροξυχλωροκίνη; τα επίπεδα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
- ινσουλίνη: υδροξυχλωροκίνη μπορεί να ενισχύσει τα αποτελέσματα της υπογλυκαιμικής αγωγής; πιθανή μείωση δόσεων της ινσουλίνης.
- αντιδιαβητικά φάρμακα: υδροξυχλωροκίνη μπορεί να ενισχύσει τα υπογλυκαιμικά αποτελέσματα· μπορεί να χρειαστεί μείωση δόσεων.
- Αloφαντρίνη (Αλοφαντρίνη): παρατείνει το διάστημα QT και δεν θα πρέπει να χορηγείται με άλλα φάρμακα που μπορούν να επάγουν καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της υδροξυχλωροκίνης. Επίσης, μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος επαγωγής κοιλιακής αρρυθμίας εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αρρυθμιογόνα φάρμακα όπως η αμιωδαρόνη και η μοξιφλοξασίνη.
- κυκλοσπορίνη: αναφέρθηκε αύξηση των επιπέδων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα όταν συγχορηγήθηκαν κυκλοσπορίνη και υδροξυχλωροκίνη. Η πιθανή κλινική επίπτωση απαιτεί παρακολούθηση επιπέδων.
- Meфλοκίνη (Μεφλοκίνη): η υδροξυχλωροκίνη μπορεί να χαμηλώσει τον ουδό των σπασμών· η συγχορήγηση με μεφλοκίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σπασμών.
- αντιεπιληπτικά φάρμακα: η δραστικότητα των αντιεπιληπτικών φαρμάκων μπορεί να επηρεαστεί εάν συγχορηγούνται με υδροξυχλωροκίνη.
- χιλωροκίνη (χλωροκίνη): σε μονής δόσης μελέτη αλληλεπίδρασης έχει αναφερθεί ότι η χλωροκίνη μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της πραζικουαντέλης· δεν είναι γνωστό εάν υπάρχει παρόμοια επίδραση όταν συγχορηγούνται η υδροξυχλωρονκίνη και η πραζικουαντέλη· κατ’ επέκταση λόγω ομοιοτήτων στη δομή και στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους μεταξύ υδροξυχλωροκίνης και χλωροκίνης, μια παρόμοια επίδραση μπορεί να αναμένεται και για τη υδροξυχλωροκρινή.
- αγαλσιδάση (αγαλσιδάση): υπάρχει θεωρητικός κίνδυνος αναστολής της δραστικότητας της ενδοκυτταρικής α-γαλακτοσιδάσης όταν η υδροξυχλωροκίνη συγχορηγείται με αγαλσιδάση.
- υδροξυχλωροκουσία (hydroxychloroquine sulphate): μπορεί να προκαλέσει αντιδράσεις αλληλεπίδρασης με ουσίες που είναι γνωστό ότι προκαλούνται με την χλωροκίνη, παρότι δεν υπάρχουν ειδικές αναφορές. Σε αυτές περιλαμβάνονται: ενίσχυση του αποκλεισμού στην νευρομυϊκή συμβολή από αμινογλυκοσίδες; αναστολή του μεταβολισμού της σμιμετιδίνης που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης του αντιελνοσιακού στο πλάσμα; ανταγωνιστική δράση στη νεοστιγμίνη και πυριδοστιγμίνη; μείωση στην ανοσολογική αντίδραση στην πρωτογενή ανοσοποίηση με ενδοδερμική χορήγηση εμβολίου λύσσας (ανθρώπινου διπλοειδούς κυττάρου). Όπως και με τη χλωροκίνη, τα αντιόξινα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της hydroxychloroquine γι’ αυτό συνιστάται να μεσολαβεί διάστημα 4 ωρών μεταξύ των δόσεων Plaquenil και αντιοξίνου.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Μη γνωστές: Καταστολή του μυελού των οστών, αναιμία, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Μη γνωστές: Κνίδωση, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Συχνές: Ανορεξία
- Μη γνωστές: Υπογλυκαιμία
- Η υδροξυχλωροκίνη μπορεί να επιδεινώσει την πορφυρία. (Μη γνωστή συσχέτιση)
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Συχνές: ασταθές συναίσθημα
- Όχι συχνές: Νευρικότητα
- Μη γνωστές: Ψύχωση, αυτοκτονική συμπεριφορά
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Συχνές: Κεφαλαλγία
- Όχι συχνές: Ζάλη
- Μη γνωστές: Σπασμοί, έχουν αναφερθεί με αυτή την κατηγορίας φαρμάκων.
- Εξωπυραμιδικές διαταραχές όπως δυστονία, δυσκινησία, τρόμος.
Οφθαλμικές διαταραχές
- Συχνές: Θάμβος όρασης οφειλόμενος σε διαταραχές της προσαρμοστικότητας το οποίο είναι δοσοεξαρτώμενο και αναστρέψιμο.
- Όχι συχνές: Αμφιβληστροειδοπάθεια με αλλοίωση της χρώσης και ελάττωση του οπτικού πεδίου. Στα αρχικά στάδια είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή της υδροξυχλωροκίνης. Εάν αφεθεί να εξελιχθεί μπορεί να αποτελέσει παράγοντα δυσμενούς πρόγνωσης ακόμα και μετά τη διακοπή της θεραπείας.
- Μη γνωστές: Περιστατικά ωχροπάθειας και εκφύλισης της ωχράς κηλίδας έχουν αναφερθεί και μπορεί να είναι μη αναστρέψιμα.
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου συστήματος
- Όχι συχνές: Ίλιγγος, εμβοές
- Μη γνωστές: Κώφωση
Καρδιακές διαταραχές
- Μη γνωστές: Μυοκαρδιοπάθεια που μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια και σε ορισμένες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση (βλ. παράγραφο 4.4 και 4.9)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Πολύ συχνές: Κοιλιακό άλγος, ναυτία
- Συχνές: Διάρροια, εμετός
- Αυτά τα φαινόμενα συνήθως εξαφανίζονται αμέσως με τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή της θεραπείας.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Όχι συχνές: Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Μη γνωστές: Κεραυνοβόλος ηπατική ανεπάρκεια
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Συχνές: Δερματικά εξανθήματα, κνησμός
- Όχι συχνές: Διαταραχές μελάγχρωσης στο δέρμα και στο βλεννογόνο, αποχρωματισμός του τριχωτού της κεφαλής, αλωπεκία
- Μη γνωστές: Φυσαλιδώδη εξανθήματα, συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων πολύμορφου ερυθήματος, συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, Σύνδρομο υπερευαισθησίας με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS syndrome), φωτοευαισθησία, αποφολιδωτική δερματίτιδα, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP). Η AGEP θα πρέπει να διαχωριστεί από την ψωρίαση.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
- Όχι συχνές: Διαταραχές αισθητικοκινητικότητας
- Μη γνωστές: Μυοπάθεια των σκελετικών μυών ή νευρομυοπάθεια που οδηγούν σε προοδευτική αδυναμία και ατροφία των εγγύς μυϊκών ομάδων
- Η μυοπάθεια μπορεί να είναι αναστρέψιμη μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά για την ανάρρωση μπορεί να απαιτηθούν πολλοί μήνες.
- Καταστολή των τενόντιων αντανακλαστικών και μη φυσιολογικές δοκιμασίες νευρικής αγωγιμότητας.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
- Αποφεύγεται: Η υδροξυχλωροκίνη διαπερνά τον πλακούντα. Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία σχετικά με τη χρήση της υδροξυχλωροκίνης κατά την κύηση. Θα πρέπει να αναφερθεί ότι οι 4-αμινοκινολίνες σε θεραπευτικές δόσεις ενέχονται σε βλάβες του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένων της ωτοτοξικότητας (ακουστικής και αιθουσαίας τοξικότητας, συγγενούς κώφωσης), της αιμορραγίας του αμφιβληστροειδούς και της ανώμαλης μελάγχρωσης του αμφιβληστροειδούς. Η υδροξυχλωροκίνη θα πρέπει να αποφεύγεται στην εγκυμοσύνη.
Γαλουχία
- Με προσοχή: Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δίνεται στη χρήση της υδροξυχλωροκίνης κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή έχει παρατηρηθεί ότι εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα και είναι γνωστό ότι τα βρέφη είναι ιδιαίτερα ευαίσθητα στην τοξική δράση των 4-αμινοκινολινών.
Γονιμότητα
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η υδροξυχλωροκίνη, μια ανθελονοσιακή 4-αμινοκινολίνη η οποία συνδυάζει ταχεία σχιζοκτόνο δράση στο αίμα με κάποια γαμετοκτόνο δράση, θεωρείται επίσης αντιρρευματικό φάρμακο με βραδεία δράση.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
- Αλληλεπίδραση με την ομάδα του σουλφιδριλίου
- Μετριασμός της ενζυμικής δραστηριότητας (συμπεριλαμβανομένων των φωσφολιπάσης, NADH-κυττόχρωμα C ρεδουκτάσης, χολινεστεράσης, πρωτεάσης και υδρολασών)
- Δέσμευση με το DNA
- Σταθεροποίηση της μεμβράνης των λυσοσωμάτων
- Αναστολή της σύνθεσης των προσταγλαδινών
- Χημειόταξη και φαγοκύτωση των πολυμορφοπύρηνων
- Πιθανή δράση στην παραγωγή ιντερλευκίνης 1 από τα μονοκύτταρα
- Αναστολή της απελευθέρωσης υπεροξειδίων από τα ουδετερόφιλα
- Η συμπύκνωση και η αύξηση του pH στα ενδοκυττάρια όξινα κυστίδια μπορεί ωστόσο να εξηγήσει τόσο τα αντιπρωτοζωϊκά όσο και τα αντιρρευματικά της αποτελέσματα.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-PLAQUENIL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
- Η υδροξυχλωροκίνη απορροφάται αμέσως μετά την από του στόματος χορήγηση.
- βιοδιαθεσιμότητα: περίπου 74%.
Κατανομή
- Κατανέμεται ευρέως σε ολόκληρο το σώμα, συσσωρευόμενη στα αιμοσφαίρια και στους άλλους ιστούς όπως στο ήπαρ, τους πνεύμονες, τα νεφρά και τα μάτια.
- Η υδροξυχλωροκίνη διαπερνά τον πλακούντα και είναι πιθανόν κατά την είσοδό της στο μητρικό γάλα να μοιάζει με χλωροκίνη.
Μεταβολισμός
- Μετατρέπεται μερικώς σε δι-αιθυλιωμένους ενεργούς μεταβολίτες στο ήπαρ.
Αποβολή
- Απεκκρύνεται κυρίως από τα νεφρά, 23-25% αμετάβλητη, αλλά επίσης και μέσω της χολής.
- Οι μεταβολίτες της και η μητρική ένωση αποβάλλονται μέσω των ούρων.
Ημιζωή
- Ο μέσος χρόνος ημιζωής ποικίλει από 5,9 ώρες (Cmax 10 ώρες) έως 26,1 ώρες (Cmax 10-48 ώρες) και 299 ώρες (Cmax 48-504 ώρες).
- Η αποβολή είναι βραδεία, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης είναι περίπου 50 ημέρες (πλήρες αίμα) και 32 ημέρες (πλάσμα).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η υδροξυχλωροκίνη έχει βιοδιαθεσιμότητα 67-74%. Η βιοδιαθεσιμότητα των R και S εναντιομερών δεν διέφερε σημαντικά. Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg υδροξυχλωροκίνης σε υγιείς άνδρες εθελοντές, η Cmax ολικού αίματος υδροξυχλωροκίνης ήταν 129,6 ng/mL (η Cmax πλάσματος ήταν 50,3 ng/mL) με Tmax 3,3 ώρες (Tmax πλάσματος 3,7 ώρες). Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 200 mg υδροξυχλωροκίνης, το μέσο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε ήταν 0,74 (σε σύγκριση με τη χορήγηση 155 mg ενδοφλέβιας έγχυσης υδροξυχλωροκίνης). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα των μεταβολιτών παρατηρήθηκαν την ίδια στιγμή με τις μέγιστες τιμές της υδροξυχλωροκίνης. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιων δόσεων 155 mg και 310 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα κυμάνθηκαν από 1161 ng/mL έως 2436 ng/mL (μέσος όρος 1918 ng/mL) μετά την έγχυση 155 mg και 6 μήνες μετά την έγχυση 310 mg. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν διέφεραν σημαντικά στο θεραπευτικό εύρος δόσης των 155 mg και 310 mg, υποδεικνύοντας γραμμική κινητική. Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, υπήρχε μεγάλη μεταβλητότητα στο κλάσμα της δόσης που απορροφήθηκε (δηλ. 30 έως 100%), και οι μέσες τιμές υδροξυχλωροκίνης ήταν σημαντικά υψηλότερες σε ασθενείς με λιγότερη δραστηριότητα της νόσου.
40-50% της υδροξυχλωροκίνης απεκκρίνεται νεφρικά, ενώ μόνο 16-21% μιας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. 5% μιας δόσης αποπίπτει από το δέρμα και 24-25% αποβάλλεται μέσω των κοπράνων.
Η υδροξυχλωροκίνη κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς· έχει όγκο κατανομής 5522L από το αίμα και 44.257L από το πλάσμα.
Η κάθαρση της υδροξυχλωροκίνης είναι 96mL/min. Η νεφρική κάθαρση του αμετάβλητου φαρμάκου ήταν περίπου 16% έως 30%.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η υδροξυχλωροκίνη υφίσταται N-απoαλκυλίωση μέσω CYP3A4 στον ενεργό μεταβολίτη δεσαιθυλοϋδροξυχλωροκίνη, καθώς και στους ανενεργούς μεταβολίτες δεσαιθυλοχλωροκίνη και βιδεσαιθυλοχλωροκίνη. Η δεσαιθυλοϋδροξυχλωροκίνη είναι ο κύριος μεταβολίτης.
Μερικώς ηπατική, σε ενεργούς δε-αιθυλιωμένους μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
- Αντιμαλοριακά
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται βάσει της δράσης τους έναντι των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, p1585)
- Αναστολείς Ενζύμων
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
- Αντιρευματικά
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
4QWG6N8QKH
ΥΔΡΟΞΥΧΛΩΡΟΚΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιρρευματικός Παράγοντας
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμαλοριακό
Η υδροξυχλωροκίνη είναι Αντιρρευματικός Παράγοντας και Αντιμαλοριακό.
ΥΔΡΟΞΥΧΛΩΡΟΚΙΝΗ
Αντιρρευματικός Παράγοντας [EPC]; Αντιμαλοριακό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
- Αντιμαλοριακά
- Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ελονοσίας. Συνήθως ταξινομούνται βάσει της δράσης τους έναντι των πλασμωδίων σε διαφορετικά στάδια του κύκλου ζωής τους στον άνθρωπο. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1992, p1585)
- Αναστολείς Ενζύμων
- Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με ένα ένζυμο με τρόπο που εμποδίζει τον φυσιολογικό συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου και την καταλυτική αντίδραση.
- Αντιρευματικά
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 P01BA02ΒΗΜΑ 1 — Αρχική αγωγή με csDMARD ως μονοθεραπεία
- Διαγνωσμένη ΡΑ — έναρξη θεραπείας
Δοσολογία: 400 mg/ημέρα PO · Συνεχής