LEVOFLOXACIN
Λεβοφλοξασίνη
H χρήση τους σήμερα είναι περιορισμένη. Eξαίρεση αποτελούν οι σταθεροί συνδυασμοί μερικών από αυτές, όπως της σουλφαμεθοξαζόλης και σουλφαμετρόλης με τριμεθοπρίμη (ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος). H παρουσία της τριμεθοπρίμης στον συνδυασμό ενισχύει την αντιμικροβιακή τους …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Μία ή δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: 250 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση αυξάνεται στις σοβαρές λοιμώξεις. Η λεβοφλοξασίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς, συνεπώς δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία. Η δοσολογία στους ηλικιωμένους δεν απαιτεί προσαρμογή εκτός από αυτή που επιβάλλεται λαμβάνοντας υπ’ όψιν τη νεφρική λειτουργία.
-
Ασθενείς με πνευμονία της κοινότηταςΔόση500 mg μια ή δύο φορές ημερησίως
-
Ασθενείς με επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδαςΔόση250 mg μια φορά ημερησίως
-
Ασθενείς με χρόνια βακτηριακή προστατίτιδαΔόση500 mg μια φορά ημερησίως
-
Ασθενείς με λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίωνΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως
-
Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 50 - 20 ml/min)Δόσηπρώτη δόση 250 mg, κατόπιν 125 mg/24ωροΣτην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/24ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 250 mg/24ωρο. Στην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/12ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 250 mg/12ωρο.
-
Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 19 - 10 ml/min)Δόσηπρώτη δόση 250 mg, κατόπιν 125 mg/48ωροΣτην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/24ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 125 mg/24ωρο. Στην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/12ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 125 mg/12ωρο.
-
Ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία (< 10 ml/min, συμπεριλαμβανομένης της αιμοκάθαρσης και CAPD)Δόσηπρώτη δόση 250 mg, κατόπιν 125 mg/48ωροΣτην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/24ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 125 mg/24ωρο. Στην περίπτωση δοσολογικού σχήματος 500 mg/12ωρο, η δόση είναι: πρώτη δόση 500 mg, κατόπιν 125 mg/24ωρο.
block
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
-
Επιληψία.
-
Ιστορικό διαταραχής τένοντα που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολόνης.
-
Παιδιά ή έφηβοι στην ανάπτυξη.
-
Κύηση.
-
Θηλασμός.
warning
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Πνευμονία από πνευμονιόκοκκομπορεί να μην είναι η βέλτιστη θεραπεία
-
Νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω P. Aeruginosaμπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού
-
Λοιμώξεις από MRSA ή υπόνοια MRSAδεν συνιστάται, εκτός εάν εργαστηριακά αποτελέσματα έχουν επιβεβαιώσει την ευαισθησία στην λεβοφλοξασίνη
-
Χρόνος έγχυσηςΠρέπει να τηρείται ο συνιστώμενος χρόνος έγχυσης το λιγότερο των 30 λεπτών για τα 250 mg ή 60 λεπτών για τα 500 mg. Εάν, κατά τη διάρκεια της έγχυσης, παρουσιαστεί εμφανής πτώση της αρτηριακής πίεσης, η έγχυση πρέπει να διακόπτεται αμέσως.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένονταΗ θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη αγωγή (π.χ. ακινητοποίηση) για τον προσβεβλημένο τένοντα.
-
Ασθένειες που σχετίζονται με το Κλωστηρίδιο difficile (CDAD)Επί υποψίας ή βεβαιότητας ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, το Levofloxacin Teva Pharma πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία χωρίς καθυστέρηση. Αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα αντενδείκνυνται.
-
Ασθενείς για προδιάθεση με σπασμούςΠρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή. Στην περίπτωση επιληπτικών σπασμών, η θεραπεία με λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί.
-
Ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζηςΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται.
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΟι ασθενείς πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία αμέσως και να επικοινωνούν με το γιατρό τους ή κάποιο γιατρό επειγόντων περιστατικών.
-
ΔυσγλυκαιμίαΣε διαβητικούς ασθενείς, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος.
-
Πρόληψη φωτοευαισθητοποίησηςΣυνιστάται οι ασθενείς να μην εκτίθενται άσκοπα σε έντονο ηλιακό φως ή σε τεχνητές υπεριώδεις ακτίνες.
-
Ασθενείς υπό θεραπεία με ανταγωνιστές της βιταμίνης ΚΠρέπει να παρακολουθούνται οι εξετάσεις πηκτικότητας επί ταυτόχρονης χορήγησης.
-
Ψυχωσικές αντιδράσειςΣτην περίπτωση που ο ασθενής εμφανίσει αυτές τις αντιδράσεις, η λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσουν κατάλληλα μέτρα. Συνιστάται προσοχή εάν η λεβοφλοξασίνη πρόκειται να χρησιμοποιηθεί σε ψυχωσικούς ασθενείς ή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου.
-
Παράταση διαστήματος QTΠρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου.
-
Περιφερική νευροπάθειαΗ λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί εάν ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα νευροπάθειας.
-
ΟπιοειδήΟ προσδιορισμός των οπιοειδών στα ούρα ενδέχεται να δώσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα. Η επιβεβαίωση μπορεί να είναι απαραίτητη.
-
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρωνΟι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με το γιατρό τους εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα ηπατοπάθειας.
-
Παρόξυνση της μυασθένειας gravisΗ λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό.
-
ΕπιλοίμωξηΕάν η επιλοίμωξη εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
-
Περιεχόμενο νατρίουΝα ληφθεί υπόψη από ασθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου.
swap_horiz
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Θεοφυλλίνη, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόνταΠροσοχήΜείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών
-
ΦενμπουφαίνηΠαρακολούθησηΑύξηση συγκεντρώσεων λεβοφλοξασίνης (περίπου 13%)
-
ΠροβενεσίδηΠροσοχήΜείωση νεφρικής κάθαρσης λεβοφλοξασίνης (34%)ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
-
ΠροσοχήΜείωση νεφρικής κάθαρσης λεβοφλοξασίνης (24%)ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
-
ΠαρακολούθησηΑύξηση χρόνου ημίσειας ζωής κυκλοσπορίνης κατά 33%
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη)ΠροσοχήΑυξημένες τιμές εξετάσεων πηκτικότητας (PT/INR) και/ή αιμορραγίαΣύστασηΠαρακολούθηση εξετάσεων πηκτικότητας.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QTΠροσοχήΚίνδυνος παράτασης του διαστήματος QT
sick
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασική λοίμωξη
- Αντίσταση των παθογόνων
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- Πανκυτταροπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Αγγειοοίδημα
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
- Ανορεξία
- Υπογλυκαιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Συγχυτική κατάσταση
- Ανησυχία
- Ψυχωσικές αντιδράσεις
- Κατάθλιψη
- Διέγερση
- Ανώμαλα όνειρα
- Εφιάλτες
- Ψυχωσικές διαταραχές με αυτοκαταστροφική συμπεριφορά
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Τρόμος
- Δυσγευσία
- Σπασμός
- Παραισθησία
- Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
- Περιφερική αισθητικοκινητική νευροπάθεια
- Παρομία
- Ανοσμία
- Αγευσία
- Δυσκινησία
- Εξωπυραμιδική διαταραχή
- Συγκοπή
- Οπτικές διαταραχές
- Παροδική απώλεια όρασης
- Ίλιγγος
- Εμβοές
- Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας
- Απώλεια ακοής
- Ταχυκαρδία
- Κοιλιακή αρρυθμία
- Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
- Ηλεκτροκαρδιογράφημα διάστημα QT παρατεταμένο
- Φλεβίτιδα
- Υπόταση
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Πνευμονίτιδα αλλεργική
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια -αιμορραγική
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Παγκρεατίτιδα
- Ηπατικά ένζυμα αυξημένα (ALT/AST, αλκαλική φωσφατάση, GGT)
- Χολερυθρίνη αίματος αυξημένη
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος
- Σοβαρή ηπατική κάκωση
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Αντίδραση από φωτοευαισθησία
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
- Στοματίτιδα
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Διαταραχές τένοντα
- Τενοντίτιδα
- Μυϊκή αδυναμία
- Ρήξη τένοντα
- Ραβδομυόλυση
- Ρήξη μυός
- Αρθρίτιδα
- Κρεατινίνη αίματος αυξημένη
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Αντίδραση στο σημείο της έγχυσης (πόνος, κοκκίνισμα)
- Εξασθένιση
- Πυρεξία
- Άλγος
- Κρίσεις πορφυρίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Όχι συχνέςΜυκητιασική λοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΑντίσταση των παθογόνωνΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΗωσινοφιλίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠανκυτταροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική καταπληξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΥπεργλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨυχωσικές αντιδράσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑνώμαλα όνειραΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕφιάλτεςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσικές διαταραχές με αυτοκαταστροφική συμπεριφοράΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔυσγευσίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣπασμόςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική αισθητική νευροπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική αισθητικοκινητική νευροπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΠαρομίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑνοσμίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑγευσίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΔυσκινησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣυγκοπήΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠαροδική απώλεια όρασηςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
Πολύ σπάνιεςΈκπτωση της ακουστικής οξύτηταςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
Μη γνωστέςΑπώλεια ακοήςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίουΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΗλεκτροκαρδιογράφημα διάστημα QT παρατεταμένοΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΦλεβίτιδαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Πολύ σπάνιεςΠνευμονίτιδα αλλεργικήΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔιάρροια -αιμορραγικήΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΗπατικά ένζυμα αυξημένα (ALT/AST, αλκαλική φωσφατάση, GGT)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΧολερυθρίνη αίματος αυξημένηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΊκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΣοβαρή ηπατική κάκωσηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΑντίδραση από φωτοευαισθησίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΛευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣτοματίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές τένονταΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιδαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη τένονταΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΡήξη μυόςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΑρθρίτιδαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΚρεατινίνη αίματος αυξημένηΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣυχνέςΑντίδραση στο σημείο της έγχυσης (πόνος, κοκκίνισμα)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣπάνιεςΠυρεξίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΆλγοςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΚρίσεις πορφυρίαςΆλλες
pregnant_woman
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ λεβοφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΤο Levofloxacin Teva Pharma δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες γυναίκες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Αντενδείξεις
Το Levofloxacin Teva Pharma διάλυμα για έγχυση δεν πρέπει να χρησιμοποιείται:
- Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα,
- Σε ασθενείς με επιληψία,
- Σε ασθενείς με ιστορικό διαταραχής τένοντα που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολόνης,
- Σε παιδιά ή εφήβους στην ανάπτυξη,
- Κατά τη διάρκεια της κύησης,
- Σε θηλάζουσες γυναίκες.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Προειδοποιήσεις
Στις πλέον σοβαρές περιπτώσεις πνευμονίας από πνευμονιόκοκκο, το Levofloxacin Teva Pharma μπορεί να μην είναι η βέλτιστη θεραπεία. Στις νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω P. Aeruginosa μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού. Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη S. aureus είναι πολύ πιθανό να παρουσιάζουν επίσης ανθεκτικότητα σε φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης. Ως εκ τούτου η λεβοφλοξασίνη δεν συνιστάται για την θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από MRSA ή λοιμώξεων όπου υπάρχει υποψία MRSA, εκτός εάν εργαστηριακά αποτελέσματα έχουν επιβεβαιώσει την ευαισθησία του οργανισμού στην λεβοφλοξασίνη (βλέπε παράγραφο 5.1). Χρόνος έγχυσης Πρέπει να τηρείται ο συνιστώμενος χρόνος έγχυσης το λιγότερο των 30 λεπτών για τα 250 mg ή 60 λεπτών για τα 500 mg του Levofloxacin Teva Pharma διαλύματος για έγχυση. Είναι γνωστό για την οφλοξασίνη ότι κατά τη διάρκεια της έγχυσης μπορεί να αναπτυχθεί ταχυκαρδία και περιστασιακή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί κυκλοφορική ανεπάρκεια σαν συνέπεια μεγάλης πτώσης της αρτηριακής πίεσης. Εάν, κατά τη διάρκεια της έγχυσης της λεβοφλοξασίνης (l-ισομερές της οφλοξασίνης), παρουσιαστεί εμφανής πτώση της αρτηριακής πίεσης, η έγχυση πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα Η τενοντίτιδα μπορεί να εμφανιστεί σπάνια. Επηρεάζει συχνότερα τον Αχίλλειο τένοντα και μπορεί να οδηγήσει σε ρήξη τένοντα. Η τενοντίτιδα και η ρήξη τένοντα, ορισμένες φορές αμφοτερόπλευρη, μπορεί να εμφανιστούν μέσα σε 48 ώρες από την έναρξη της αγωγής με λεβοφλοξασίνη και έχουν αναφερθεί έως και αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Ο κίνδυνος τενοντίτιδας και ρήξης τένοντα αυξάνεται στους ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και στους ασθενείς που χρησιμοποιούν κορτικοστεροειδή. Συνεπώς, η στενή επίβλεψη αυτών των ασθενών είναι απαραίτητη, εάν τους έχει συνταγογραφηθεί Levofloxacin Teva Pharma. Όλοι οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται το γιατρό τους, εάν εμφανίσουν συμπτώματα τενοντίτιδας. Επί υποψίας τενοντίτιδας, η θεραπεία με λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει κατάλληλη αγωγή (π.χ. ακινητοποίηση) για τον προσβεβλημένο τένοντα (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.8). Ασθένειες που σχετίζονται με το Κλωστηρίδιο difficile Η διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά την αγωγή με Levofloxacin Teva Pharma (συμπεριλαμβανομένων αρκετών εβδομάδων μετά τη θεραπεία) μπορεί, ιδιαίτερα εάν είναι σοβαρή, επιμένουσα και/ή αιμορραγική, να αποτελεί σύμπτωμα ασθένειας που σχετίζεται με το Κλωστηρίδιο difficile (CDAD). Η CDAD μπορεί να κυμαίνεται σε σοβαρότητα από ελαφρά έως απειλητική για τη ζωή, η σοβαρότερη μορφή της οποίας είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα (βλέπε παράγραφο 4.8). Ως εκ τούτου είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση σε ασθενείς που παρουσιάζουν σοβαρή διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με Levofloxacin Teva Pharma. Επί υποψίας ή βεβαιότητας ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, το Levofloxacin Teva Pharma πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία χωρίς καθυστέρηση. Αντιπερισταλτικά φαρμακευτικά προϊόντα αντενδείκνυνται σε αυτή την κλινική κατάσταση. Ασθενείς για προδιάθεση με σπασμούς Οι κινολόνες μπορεί να ελαττώσουν τον ουδό των σπασμών και μπορεί να προκαλέσουν σπασμούς. Το Levofloxacin Teva Pharma αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό επιληψίας (βλέπε παράγραφο 4.3) και, όπως με άλλες κινολόνες, πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς για προδιάθεση με σπασμούς, όπως ασθενείς με προϋπάρχουσα βλάβη του κεντρικού νευρικού συστήματος, υπό ταυτόχρονη θεραπεία με φενμπουφαίνη και παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των εγκεφαλικών σπασμών, όπως η θεοφυλλίνη (βλέπε παράγραφο 4.5). Στην περίπτωση επιληπτικών σπασμών (βλέπε παράγραφο 4.8), η θεραπεία με λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί. Ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης Ασθενείς με λανθάνοντα ή πραγματικά ελλείμματα δραστικότητας της αφυδρογονάσης της 6- φωσφορικής γλυκόζης μπορεί να είναι επιρρεπείς σε αιμολυτικές αντιδράσεις όταν λαμβάνουν θεραπεία με αντιβακτηριακούς παράγοντες κινολόνης και έτσι η λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Καθώς η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, η δόση του Levofloxacin Teva Pharma πρέπει να προσαρμόζεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλέπε παράγραφο 4.2). Αντιδράσεις υπερευαισθησίας Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές, δυνητικά θανατηφόρες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αγγειοοίδημα έως αναφυλακτική καταπληξία), περιστασιακά μετά την αρχική δόση (βλέπε παράγραφο 4.8). Οι ασθενείς πρέπει να διακόπτουν τη θεραπεία αμέσως και να επικοινωνούν με το γιατρό τους ή κάποιο γιατρό επειγόντων περιστατικών, ο οποίος θα εφαρμόσει κατάλληλα μέτρα επείγουσας αντιμετώπισης. Δυσγλυκαιμία Όπως με όλες τις κινολόνες, έχουν αναφερθεί διαταραχές στη γλυκόζη αίματος, συμπεριλαμβανομένων και υπογλυκαιμίας και υπεργλυκαιμίας, συνήθως σε διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με έναν υπογλυκαιμικό παράγοντα από του στόματος (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνη. Σε αυτούς τους διαβητικούς ασθενείς, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος. (Βλέπε παράγραφο 4.8). Πρόληψη φωτοευαισθητοποίησης Έχει αναφερθεί φωτοευαισθητοποίηση με τη λεβοφλοξασίνη(βλέπε παράγραφο 4.8). Συνιστάται οι ασθενείς να μην εκτίθενται άσκοπα σε έντονο ηλιακό φως ή σε τεχνητές υπεριώδεις ακτίνες (π.χ. λάμπα ηλιακής ακτινοβολίας ή τεχνητό μαύρισμα), προκειμένου να αποφευχθεί η φωτοευαισθητοποίηση. Ασθενείς υπό θεραπεία με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ Λόγω πιθανής αύξησης των τιμών των εξετάσεων πηκτικότητας (PT/INR) και/ή αιμορραγίας σε ασθενείς υπό Levofloxacin Teva Pharma σε συνδυασμό με κάποιον ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη), πρέπει να παρακολουθούνται οι εξετάσεις πηκτικότητας επί ταυτόχρονης χορήγησης αυτών των φαρμάκων (βλέπε παράγραφο 4.5). Ψυχωσικές αντιδράσεις Έχουν αναφερθεί ψυχωσικές αντιδράσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, αυτές εξελίχθηκαν σε αυτοκτονικές σκέψεις και επικίνδυνη για τον ίδιο τον ασθενή συμπεριφορά - ορισμένες φορές μετά από μόνο μία εφάπαξ δόση λεβοφλοξασίνης (βλέπε παράγραφο 4.8). Στην περίπτωση που ο ασθενής εμφανίσει αυτές τις αντιδράσεις, η λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσουν κατάλληλα μέτρα. Συνιστάται προσοχή εάν η λεβοφλοξασίνη πρόκειται να χρησιμοποιηθεί σε ψυχωσικούς ασθενείς ή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου. Παράταση διαστήματος QT Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης, σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT όπως για παράδειγμα:
- συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
- ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά).
- μη διορθωμένες ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία)
- ηλικιωμένοι
- καρδιοπάθεια (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, βραδυκαρδία) (Βλέπε παράγραφο 4.2, παράγραφο 4.5, παράγραφο 4.8 και παράγραφο 4.9). Περιφερική νευροπάθεια Σε ασθενείς που λαμβάνουν φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης, έχουν αναφερθεί περιφερική αισθητική και περιφερική αισθητικοκινητική νευροπάθεια, η έναρξη της οποίας μπορεί να είναι αιφνίδια (βλέπε παράγραφο 4.8). Η λεβοφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί εάν ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα νευροπάθειας με σκοπό την πρόληψη ανάπτυξης μίας μη αναστρέψιμης πάθησης. Οπιοειδή Σε ασθενείς υπό θεραπεία με λεβοφλοξασίνη, ο προσδιορισμός των οπιοειδών στα ούρα ενδέχεται να δώσει ψευδώς θετικά αποτελέσματα. Η επιβεβαίωση του θετικού αποτελέσματος ανίχνευσης οπιοειδών με πλέον εξειδικευμένες μεθόδους μπορεί να είναι απαραίτητη. Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής νέκρωσης έως απειλητικής για τη ζωή ηπατικής ανεπάρκειας με λεβοφλοξασίνη κυρίως σε ασθενείς με σοβαρές υποκείμενες νόσους, π.χ. σηψαιμία (βλέπε παράγραφο 4.8). Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με το γιατρό τους εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα ηπατοπάθειας όπως ανορεξία, ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, κνησμός ή ευαίσθητη κοιλία. Παρόξυνση της μυασθένειας gravis Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της μυασθένειας gravis, γεγονός το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την απειλητική για τη ζωή αδυναμία των αναπνευστικών μυών. Πρέπει να ληφθούν επαρκή μέτρα καταπολέμησης σε περίπτωση εμφάνισης οποιουδήποτε σημείου αναπνευστικής δυσχέρειας. Η λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό (βλέπε παράγραφο 4.8). Επιλοίμωξη Όπως με άλλα αντιβιοτικά, η χρήση της λεβοφλοξασίνης, ιδιαίτερα εάν είναι παρατεταμένη, μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευπαθών οργανισμών. Είναι ουσιαστική η επαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς. Εάν η επιλοίμωξη εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα. Περιεχόμενο νατρίου Το φάρμακο αυτό περιέχει 154 mmol/l (3,5g/l) νατρίου. Να ληφθεί υπόψη από ασθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Οι μελέτες αναπαραγωγής σε πειραματόζωα δεν προκάλεσαν κάποια ιδιαίτερη ανησυχία. Ωστόσο, απουσία στοιχείων στον άνθρωπο και λόγω του εμφανιζόμενου σε πειράματα κινδύνου για βλάβη από τις φθοριοκινολόνες του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού, η λεβοφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες (βλ. Αντενδείξεις).
Θηλασμός
Απουσία στοιχείων στον άνθρωπο και λόγω του κινδύνου που εμφανίζεται σε πειράματα της βλάβης του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού από τις φθοριοκινολόνες, το Levofloxacin Teva Pharma δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες γυναίκες (βλ. Αντενδείξεις).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβακτηριακά κινολονών, φθοριοκινολόνες, Κωδικός ATC: J01MA12 Η λεβοφλοξασίνη είναι ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας της τάξης των φθοριοκινολονών (Κωδικός ATC J01MA12) και είναι το S (-) εναντιομερές της ρακεμικής φαρμακευτικής ουσίας οφλοξασίνη. Μηχανισμός δράσης Ως αντιβακτηριακός παράγοντας της τάξης των φθοριοκινολονών, η λεβοφλοξασίνη δρα στο σύμπλεγμα DNA-DNA-γυράση και τοποϊσομεράση IV. Σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής (PK/PD) Ο βαθμός της βακτηριοκτόνου δράσης της λεβοφλοξασίνης εξαρτάται από το λόγο της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (C max ) ή της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) και της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC). Μηχανισμός αντοχής Ο κύριος μηχανισμός αντοχής οφείλεται στη μετάλλαξη της Α-γυράσης. In vitro, υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών. Λόγω του μηχανισμού δράσης, δεν υπάρχει γενικά διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων τάξεων αντιβακτηριακών παραγόντων. Όρια ευαισθησίας Τα συνιστώμενα από την EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) όρια ευαισθησίας της MIC για τη λεβοφλοξασίνη, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους από τους ενδιάμεσα ευαίσθητους οργανισμούς και τους ενδιάμεσα ευαίσθητους από τους ανθεκτικούς οργανισμούς, παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα για τον έλεγχο της MIC (mg/l). Κλινικά όρια ευαισθησίας κατά EUCAST της MIC για τη λεβοφλοξασίνη (2006-06-20): Παθογόνος οργανισμός Ευαίσθητος Ανθεκτικός Enterobacteriaceae ≤1 mg/l >2 mg/l Pseudomonas spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Acinetobacter spp. ≤1 mg/l >2 mg/l Staphylococcus spp. ≤1 mg/l >2 mg/l S. pneumoniae ≤2 mg/l >2 mg/l Streptococcus A,B,C,G ≤1 mg/l >2 mg/l H. influenzae M. catarrhalis ≤1 mg/l >1 mg/l Όρια ευαισθησίας μη σχετιζόμενα με τα είδη ≤1 mg/l >2 mg/l Το όριο ευαισθησίας S/I αυξήθηκε από 1,0 σε 2,0 προς αποφυγή διαχωρισμού της μη τροποποιημένης κατανομής MIC. Τα όρια ευαισθησίας σχετίζονται με θεραπεία με υψηλή δόση. Στελέχη με τιμές MIC επάνω από το όριο ευαισθησίας S/I είναι πολύ σπάνια ή δεν έχουν αναφερθεί ακόμη. Οι δοκιμασίες ταυτοποίησης και ευαισθησίας σε αντιμικροβιακά σε οποιοδήποτε τέτοιο απομονωθέν στέλεχος πρέπει να επαναληφθούν και, εάν το αποτέλεσμα επιβεβαιωθεί, το απομονωθέν στέλεχος να σταλεί σε εργαστήριο αναφοράς. Τα όρια ευαισθησίας μη σχετιζόμενα με τα είδη έχουν καθοριστεί κυρίως με βάση φαρμακοκινητικά/φαρμακοδυναμικά στοιχεία και είναι ανεξάρτητα των κατανομών MIC των ειδικών ειδών. Προορίζονται για χρήση μόνο για είδη στα οποία δεν έχει αποδοθεί όριο ευαισθησίας ειδικό για το είδος και όχι με είδη όπου η δοκιμασία ευαισθησίας δε συνιστάται ή για τα οποία υπάρχουν ανεπαρκή στοιχεία ότι τα είδη υπό εξέταση είναι καλός στόχος (Enterococcus, Neisseria, αναερόβιοι Gram αρνητικοί). Τα συνιστώμενα από το CLSI (Clinical and Laboratory Standards Institute, πρώην NCCLS) όρια ευαισθησίας της MIC για τη λεβοφλοξασίνη, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους από τους ενδιάμεσα ευαίσθητους οργανισμούς και τους ενδιάμεσα ευαίσθητους από τους ανθεκτικούς οργανισμούς, παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα για τον έλεγχο της MIC (μg/ml) ή τη δοκιμασία διάχυσης σε δίσκους (διάμετρος ζώνης [mm] χρησιμοποιώντας δίσκο 5 μg λεβοφλοξασίνης). Συνιστώμενα όρια ευαισθησίας κατά CLSI της MIC και της διάχυσης σε δίσκους για τη λεβοφλοξασίνη (M100-S17, 2007): Παθογόνος οργανισμός Ευαίσθητος Ανθεκτικός Enterobacteriaceae ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Non Enterobacteriaceae ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Acinetobacter spp. ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Stenotrophomonas maltophilia ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Staphylococcus spp. ≤1 μg/ml ≥19 mm ≥4 μg/ml ≤15 mm Enterococcus spp. ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm H.influenzae M.catarrhalis ≤2 μg/ml ≥17 mm Streptococcus pneumoniae ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Beta-haemolytic Streptococcus ≤2 μg/ml ≥17 mm ≥8 μg/ml ≤13 mm Η απουσία ή η σπάνια εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών αποκλείει τον ορισμό οποιωνδήποτε κατηγοριών αποτελεσμάτων διαφορετικών του ‘ευαίσθητος’. Για στελέχη που δίνουν αποτελέσματα που υποδεικνύουν κατηγορία ‘μη ευαίσθητος’, τα αποτελέσματα των δοκιμασιών ταυτοποίησης του οργανισμού και ευαισθησίας σε αντιμικροβιακά πρέπει να επιβεβαιωθούν από ένα εργαστήριο αναφοράς με τη χρήση πρότυπης μεθόδου αραίωσης κατά CLSI. Αντιβακτηριακό φάσμα Η επικράτηση της αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητές τοπικές πληροφορίες αντοχής, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Πρέπει να αναζητηθεί η συμβουλή ειδικού, όπως απαιτείται, όταν η τοπική επικράτηση αντοχής είναι τέτοια που η χρησιμότητα του παράγοντα να είναι αμφισβητήσιμη, τουλάχιστον σε ορισμένους τύπους λοιμώξεων. Συνήθως Ευαίσθητοι Μικροοργανισμοί Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια Staphylococcus aureus* ευαίσθητος σε μεθικιλλίνη Staphylococcus saprophyticus Streptococci, ομάδες C και G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae* Streptococcus pyogenes* Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια Burkhloderia capacia $ Eikenella corrodens Haemophilus influenzae* Haemophilus para-influenzae* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Moraxella catarrhalis* Pasteurella multocida Proteus vulgaris Providencia rettgeri Αναερόβια βακτήρια Peptostreptococcus Άλλα Chlamydophila pneumoniae* Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila* Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελεί πρόβλημα Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια Enterococcus faecalis* Staphylococcus aureus* ανθεκτικός σε μεθικιλλίνη Αρνητικός στην κοαγκουλάση Staphylococcus spp. Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια Acinetobacter baumannii* Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter agglomerans Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Morganella morganii* Proteus mirabilis* Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa* Serratia marcescens* Αναερόβια βακτήρια Bacteroides fragilis Bacteroides ovatus $ Bacteroides thetaiotamicron $ Bacteroides vulgatus $ Clostridium difficile $
- Η κλινική αποτελεσματικότητα έχει αποδειχθεί για ευαίσθητα απομονωθέντα στελέχη στις εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις. $ φυσική ενδιάμεση ευαισθησία Λοιπές πληροφορίες Στις νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω P. aeruginosa μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Φαρμακοκινητική
- Απορρόφηση
- Η από του στόματος χορηγούμενη λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως με τις
- μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα
- είναι περίπου 100%. Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική σε κλίμακα 50 έως
- 600 mg.
- Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης.
- Κατανομή
- Περίπου το 30 - 40% της λεβοφλοξασίνης δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του ορού. Πολλαπλές δόσεις
- 500 mg λεβοφλοξασίνης άπαξ ημερησίως παρουσίασαν αμελητέα συσσώρευση. Με δόσεις
- λεβοφλοξασίνης 500 mg δις ημερησίως υπάρχει μία μέτρια αλλά προβλέψιμη συσσώρευση. Η
- σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μέσα σε 3 ημέρες.
- Διείσδυση στους ιστούς και στα υγρά του σώματος:
- Διείσδυση στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου (epithelial
- lining fluid, ELF)
- Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο βρογχικό βλεννογόνο και στο υγρό του
- εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg ήταν 8,3 µg/g και
- 10,8 µg/ml, αντίστοιχα. Αυτές επιτυγχάνονται περίπου μία ώρα μετά τη χορήγηση.
- Διείσδυση στον Πνευμονικό Ιστό
- Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στον πνευμονικό ιστό μετά από του στόματος
- χορήγηση 500 mg ήταν περίπου 11,3 µg/g και επιτυγχάνονταν μεταξύ 4 και 6 ωρών από τη
- χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις στους πνεύμονες υπερέβαιναν σταθερά αυτές στο πλάσμα.
- Διείσδυση στο Υγρό των Φυσαλίδων
- Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο υγρό των φυσαλίδων, της τάξης μεταξύ 4,0 και
- 6,7 µg/ml περίπου, επιτυγχάνονταν 2 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση, μετά από αγωγή επί 3 ημέρες με
- 500 mg άπαξ ή δις ημερησίως αντίστοιχα.
- Διείσδυση στο Eγκεφαλονωτιαίο Yγρό
- Η λεβοφλοξασίνη έχει πτωχή διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
- Διείσδυση στον προστατικό ιστό
- Μετά τη χορήγηση από του στόματος 500 mg λεβοφλοξασίνης άπαξ ημερησίως επί τρεις ημέρες, οι
- μέσες συγκεντρώσεις στον προστατικό ιστό ήταν 8,7 µg/g, 8,2 µg/g και 2,0 µg/g αντίστοιχα μετά από
- 2 ώρες, 6 ώρες και 24 ώρες· ο μέσος λόγος συγκέντρωσης στον προστάτη/πλάσμα ήταν 1,84.
- Συγκέντρωση στα ούρα
- Οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα 8 -12 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση δόσης
- των 150 mg, 300 mg ή 500 mg λεβοφλοξασίνης ήταν 44 mg/l, 91 mg/l και 200 mg/l, αντίστοιχα.
- Μεταβολισμός
- Η λεβοφλοξασίνη μεταβολίζεται σε πολύ μικρό βαθμό με τους μεταβολίτες να είναι η desmethyl-
- levofloxacin και η levofloxacin N-oxide. Αυτοί οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε < 5% της δόσης που
- απεκκρίνεται στα ούρα. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή και δεν υφίσταται
- χειρόμορφη αναστροφή.
- Απομάκρυνση
- Έπειτα από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση, η λεβοφλοξασίνη απομακρύνεται σχετικά αργά
- από το πλάσμα (t
- ½
- 6 - 8 ώρες). Η απέκκριση είναι κυρίως μέσω της νεφρικής οδού (> 85% της χορηγηθείσας δόσης). Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης έπειτα από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, γεγονός που υποδεικνύει ότι η από του στόματος και η ενδοφλέβια οδός χορήγησης μπορούν να εναλλαχθούν. Γραμμικότητα Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική σε ένα εύρος από 50 έως 600 mg. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Η φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης επηρεάζεται από τη νεφρική δυσλειτουργία. Με μειούμενη νεφρική λειτουργία, η νεφρική απομάκρυνση και κάθαρση μειώνονται και οι χρόνοι ημίσειας ζωής απομάκρυνσης αυξάνονται όπως φαίνεται στον ακόλουθο πίνακα: Cl cr [ml/min] < 20 20 - 49 50 - 80 Cl R [ml/min] 13 26 57 t [h] 35 27 9 Ηλικιωμένοι ασθενείς Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην κινητική της λεβοφλοξασίνης μεταξύ νεαρών και ηλικιωμένων ατόμων, εκτός από αυτές που σχετίζονται με διαφορές στην κάθαρση κρεατινίνης. Διαφορές γένους Χωριστές αναλύσεις για άτομα και των δύο φύλων έδειξαν μικρές έως οριακές διαφορές ως προς το γένος στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της λεβοφλοξασίνης. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι αυτές οι διαφορές ως προς το γένος είναι κλινικής σημασίας.
ΕΟΦ · 5.1.12
Kινολόνες
expand_more
Kινολόνες
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Λεβοφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ασκεί τις αντιμικροβιακές της δράσεις μέσω αναστολής της βακτηριακής αντιγραφή του DNA. Έχει σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά που επιτρέπει τη χορήγηση μία ή δύο φορές την ημέρα. Η λεβοφλοξασίνη σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QTc και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου για παράταση (π.χ. υποκαλιαιμία, ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων).
Η λεβοφλοξασίνη έχει επιδείξει in vitro δραστηριότητα έναντι ενός αριθμού αερόβιων gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων και μπορεί να παρουσιάζει κάποια δραστηριότητα έναντι ορισμένων ειδών αναερόβιων βακτηρίων και άλλων παθογόνων όπως Chlamydia και Legionella.
Η αντίσταση στη λεβοφλοξασίνη μπορεί να αναπτυχθεί, και οφείλεται συνήθως σε μεταλλάξεις στη DNA γυράση ή την τοποϊσομεράση IV, ή μέσω αλλαγών στην εκροή του φαρμάκου.
Μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών, αλλά είναι απίθανο να αναπτυχθεί μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιβιοτικών (π.χ. μακρολίδες) λόγω σημαντικών διαφορών στη χημική δομή και τον μηχανισμό δράσης.
Δεδομένου ότι τα πρότυπα μικροβιακής ευαισθησίας είναι γεωγραφικά διακριτά, πρέπει να συμβουλεύονται τα τοπικά αντιβιογράμματα για να διασφαλιστεί η επαρκής κάλυψη των σχετικών παθογόνων πριν από τη χρήση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η λεβοφλοξασίνη, όπως και άλλες φθοριοκινολόνες, ασκεί την αντιμικροβιακή της δράση μέσω της αναστολής δύο βασικών βακτηριακών ενζύμων: της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Και οι δύο στόχοι είναι τοποϊσομεράσες τύπου II, αλλά έχουν μοναδικές λειτουργίες εντός του βακτηριακού κυττάρου.
Η DNA γυράση είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται μόνο στα βακτήρια και εισάγει αρνητικές υπερστροφές στο DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής – αυτό βοηθά στην ανακούφιση της στρεπτικής τάσης που προκαλείται από την εισαγωγή θετικών υπερστροφών κατά τη διάρκεια της αντιγραφής, και αυτές οι αρνητικές υπερστροφές είναι απαραίτητες για τη συμπύκνωση του χρωμοσώματος και την προώθηση της έναρξης της μεταγραφής. Αποτελείται από τέσσερις υπομονάδες (δύο υπομονάδες Α και δύο υπομονάδες Β), εκ των οποίων οι υπομονάδες Α φαίνεται να είναι ο στόχος των φθοριοκινολονών.
Η βακτηριακή τοποϊσομεράση IV, εκτός από τη συμβολή της στη χαλάρωση των θετικών υπερστροφών, είναι απαραίτητη στα τελικά στάδια της αντιγραφής του DNA και λειτουργεί για να “αποσυνδέει” τους νεο-αντιγραφέντες χρωμοσωμικούς κλώνους, επιτρέποντας την ολοκλήρωση της κυτταρικής διαίρεσης.
Η αναστολή αυτών των ενζύμων από τη λεβοφλοξασίνη πιθανότατα συμβαίνει μέσω συμπλοκοποίησης με τις τοποϊσομεράσες. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η παρεμπόδιση της αντιγραφής του DNA, αναστέλλοντας έτσι την κυτταρική διαίρεση και οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.
Η λεβοφλοξασίνη είναι το L-ισομερές του ρακεμικού μίγματος, της οφλοξασίνης, ενός κινολονικού αντιμικροβιακού παράγοντα. Η αντιβακτηριακή δράση της οφλοξασίνης εντοπίζεται κυρίως στο L-ισομερές. Ο μηχανισμός δράσης της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών περιλαμβάνει την αναστολή της βακτηριακής τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (και οι δύο τοποϊσομεράσες τύπου II), ενζύμων απαραίτητων για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του DNA.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT εμποδίζοντας τις ιοντοευαίσθητες διαύλους καλίου, ιδιαίτερα τη ταχεία συνιστώσα της καθυστερημένης ανορθωτικής τάσης ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (γονίδιο human ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία και ουσιαστικά πλήρης, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 99%. Λόγω της σχεδόν πλήρους απορρόφησής της, οι ενδοφλέβιες και οι από του στόματος σκευασματικές μορφές της λεβοφλοξασίνης μπορούν να ανταλλάσσονται.
Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) επιτυγχάνεται γενικά 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση και η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι ανάλογη της χορηγούμενης δόσης – μια ενδοφλέβια δόση 500mg εγχυόμενη σε 60 λεπτά προκάλεσε Cmax 6.2 ± 1.0 µg/mL, ενώ μια δόση 750mg εγχυόμενη σε 90 λεπτά προκάλεσε Cmax 11.5 ± 4.0 µg/mL.
Η από του στόματος χορήγηση με τροφή παρατείνει τον Tmax κατά περίπου 1 ώρα και μειώνει ελαφρώς τον Cmax, αλλά αυτές οι αλλαγές δεν είναι πιθανό να είναι κλινικά σημαντικές.
Η συστηματική απορρόφηση μετά από από του στόματος εισπνοή είναι περίπου 50% χαμηλότερη από αυτή που παρατηρείται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η απέκκριση της λεβοφλοξασίνης γίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης λεβοφλοξασίνης, περίπου το 87% απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός 48 ωρών και λιγότερο από 4% απεκκρίθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών.
Η κατανομή της λεβοφλοξασίνης γίνεται ευρέως στον οργανισμό, με μέσο όγκο κατανομής μετά από από του στόματος χορήγηση μεταξύ 1.09-1.26 L/kg (~89-112 L). Οι συγκεντρώσεις σε πολλούς ιστούς και υγρά μπορεί να υπερβαίνουν αυτές που παρατηρούνται στο πλάσμα. Η λεβοφλοξασίνη διεισδύει καλά στον δερματικό ιστό, στα υγρά (π.χ. φλύκταινες), στον πνευμονικό ιστό και στον προστάτη, μεταξύ άλλων.
Ο μέσος φαινομενικός συνολικός κάθαρση σώματος της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από 8.64-13.56 L/h, και η νεφρική της κάθαρση κυμαίνεται από 5.76-8.52 L/h. Η σχετική ομοιότητα αυτών των εύρων υποδεικνύει ένα μικρό βαθμό μη-νεφρικής κάθαρσης.
Ο μέσος όγκος κατανομής της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται γενικά από 74 έως 112 L μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις 500 mg ή 750 mg, υποδεικνύοντας ευρεία κατανομή στους ιστούς του σώματος. Η λεβοφλοξασίνη φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις της στους δερματικούς ιστούς και στο υγρό φλυκταινών σε υγιή άτομα περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο λόγος AUC δέρματος προς πλάσμα είναι περίπου 2 και ο λόγος AUC υγρού φλυκταινών προς πλάσμα είναι περίπου 1 μετά από πολλαπλές ημερήσιες από του στόματος χορηγήσεις δόσεων 750 mg και 500 mg λεβοφλοξασίνης, αντίστοιχα, σε υγιή άτομα. Η λεβοφλοξασίνη διεισδύει καλά και στους πνευμονικούς ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στους πνευμονικούς ιστούς ήταν γενικά 2- έως 5-πλάσιες υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και κυμαίνονταν από περίπου 2.4 έως 11.3 ug/g κατά τη διάρκεια 24-ωρου μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg.
Η φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης είναι γραμμική και προβλέψιμη μετά από εφάπαξ και πολλαπλές από του στόματος ή IV δόσεις. Οι σταθερές συνθήκες επιτυγχάνονται εντός 48 ωρών μετά από ένα σχήμα δοσολογίας 500 mg ή 750 mg μία φορά την ημέρα. Οι μέσες ± SD μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά από πολλαπλά σχήματα δοσολογίας μία φορά την ημέρα από του στόματος ήταν περίπου 5.7 ± 1.4 και 0.5 ± 0.2 ug/mL μετά τις δόσεις των 500 mg, και 8.6 ± 1.9 και 1.1 ± 0.4 ug/mL μετά τις δόσεις των 750 mg, αντίστοιχα. Οι μέσες ± SD μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά από πολλαπλά σχήματα IV μία φορά την ημέρα ήταν περίπου 6.4 ± 0.8 και 0.6 ± 0.2 ug/mL μετά τις δόσεις των 500 mg, και 12.1 ± 4.1 και 1.3 ± 0.71 ug/mL μετά τις δόσεις των 750 mg, αντίστοιχα.
Η από του στόματος χορήγηση μιας δόσης 500 mg λεβοφλοξασίνης με τροφή παρατείνει τον χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης κατά περίπου 1 ώρα και μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση κατά περίπου 14% μετά από δισκίο και περίπου 25% μετά από χορήγηση πόσιμου διαλύματος. Επομένως, τα δισκία λεβοφλοξασίνης μπορούν να χορηγούνται ανεξάρτητα από το φαγητό. Συνιστάται το πόσιμο διάλυμα λεβοφλοξασίνης να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το φαγητό.
Η λεβοφλοξασίνη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη στα ούρα. Η μέση τελική ημιζωή αποβολής στο πλάσμα της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις λεβοφλοξασίνης που χορηγούνται από του στόματος ή ενδοφλεβίως. Η μέση φαινομενική συνολική κάθαρση σώματος και η νεφρική κάθαρση κυμαίνονται από περίπου 144 έως 226 mL/min και 96 έως 142 mL/min, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση που υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης υποδηλώνει ότι συμβαίνει σωληνική έκκριση της λεβοφλοξασίνης επιπρόσθετα της σπειραματικής της διήθησης. Η ταυτόχρονη χορήγηση είτε σιμετιδίνης είτε προβενεσίδης οδηγεί σε μείωση περίπου 24% και 35% αντίστοιχα της νεφρικής κάθαρσης της λεβοφλοξασίνης, υποδεικνύοντας ότι η έκκριση της λεβοφλοξασίνης συμβαίνει στο εγγύς εσχατοσωληνάριο. Δεν βρέθηκαν κρύσταλλοι λεβοφλοξασίνης σε κανένα από τα δείγματα ούρων που συλλέχθηκαν πρόσφατα από άτομα που λάμβαναν λεβοφλοξασίνη.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Έχουν αναγνωριστεί στους ανθρώπους μόνο 2 μεταβολίτες, η δεσμεθυλ-λεβοφλοξασίνη και η λεβοφλοξασίνη-Ν-οξείδιο, κανένας από τους οποίους δεν φαίνεται να έχει σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως αυτοί οι μεταβολίτες, υποδεικνύοντας πολύ περιορισμένο μεταβολισμό της λεβοφλοξασίνης στους ανθρώπους. Τα ειδικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη δεσμεθυλίωση και την οξείδωση της λεβοφλοξασίνης δεν έχουν ακόμη εξακριβωθεί.
Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και στα ούρα και δεν μετατρέπεται μεταβολικά στο εναντιομερές της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών. Λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι δεσμεθυλ- και Ν-οξείδιο μεταβολίτες, οι μόνοι μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα.
Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (87%); υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους. Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και ουσιαστικά πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Κατανέμεται στους ιστούς του σώματος, ιδιαίτερα στους δερματικούς και πνευμονικούς ιστούς. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και στα ούρα και δεν μετατρέπεται μεταβολικά στο εναντιομερές της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών. Λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι δεσμεθυλ- και Ν-οξείδιο μεταβολίτες, οι μόνοι μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα (L1009). Οδός Απέκκρισης: Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής της λεβοφλοξασίνης είναι 6-8 ώρες.
Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής στο πλάσμα της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις λεβοφλοξασίνης που χορηγούνται από του στόματος ή ενδοφλεβίως.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της από του στόματος λεβοφλοξασίνης και η διείσδυσή της στο φλεγμονώδες υγρό σε 6 υγιείς άνδρες (ηλικίας 18-45 ετών) που έλαβαν 500 mg φαρμάκου κάθε 12 ώρες για 5 δόσεις ή 500 mg κάθε 24 ώρες για 3 δόσεις σε ένα ανοικτό σχέδιο διασταυρούμενης χορήγησης. … Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημιζωής αποβολής στο πλάσμα ήταν 7.9 και 8 ώρες για τα 2 σχήματα, αντίστοιχα, και οι ίδιες τιμές παρατηρήθηκαν για το φλεγμονώδες υγρό. …
Μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση (14)C-λεβοφλοξασίνης σε δόση 20 mg kg(-1) υπό μη-νηστίζουσα κατάσταση, μελετήθηκαν η απορρόφηση, η κατανομή και η απέκκριση της ραδιενέργειας σε αλβίνους και χρωματιστά αρουραίους. … Οι συγκεντρώσεις στον χοριοειδή χιτώνα έφτασαν τη μέγιστη τιμή (C(max)) 26.33 ± 0.75 ug eq. g(-1) 24 ώρες μετά τη χορήγηση και μειώθηκαν αργά με τελικό χρόνο ημιζωής 468.1 ώρες (19.5 ημέρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παθογόνους μικροοργανισμούς που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή να αποτρέψουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
6GNT3Y5LMF
ΛΕΒΟΦΛΟΞΑΣΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φθοριοκινολόνη Αντιβακτηριακή
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Η λεβοφλοξασίνη είναι μια Φθοριοκινολόνη Αντιβακτηριακή.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παθογόνους μικροοργανισμούς που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή να αποτρέψουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA122ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA123ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 4 J01MA124ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
- Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
- Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01MA121ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
- Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
- ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
- ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3–5 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 2 J01MA122ο ΒΗΜΑ — Άτομο υψηλού κινδύνου για Salmonella ή θετική καλλιέργεια
- Κατηγορία υψηλού κινδύνου για Salmonella
- Θετική καλλιέργεια για Salmonella σε εμμένοντα συμπτώματα
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA123ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
- Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 1–3 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2B J01MA122ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3A J01MA123ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3B J01MA123ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01MA12Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication-Penicillin-Allergy J01MA12Εκρίζωση H. pylori — Αλλεργία στην πενικιλλίνηH. pylori θετικός + αλλεργία στην πενικιλλίνηΔοσολογία: PPI × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA12ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ 3 J01MA12ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA12Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 3 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01MA12Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01MA12Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: 750 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01MA12Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01MA12Ειδικές περιπτώσεις
- Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
Δοσολογία: Ciprofloxacin 500 mg × 2 · Levofloxacin 500-750 mg × 1 · Cotrimoxazole 160/800 mg × 2 · 14 ημέρες (1ο επεισόδιο) — 28 ημέρες (υποτροπή)