LEVOFLOXACIN
Λεβοφλοξασίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά κινολονών, φθοριοκινολόνες, Κωδικός ATC: J01MA12.
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη του δέρματος · Λοίμωξη των μαλακών μορίων
-
N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυελονεφρίτιδα
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία της κοινότητας
-
N41 Φλεγμονώδεις παθήσεις του προστάτη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LEVOFLOXACIN - TEVA
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: μία ή δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: 250 mg
-
Πνευμονία της κοινότητας (Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία)Δόση500 mgμία ή δύο φορές ημερησίως
-
Επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών συμπεριλαμβανομένης της πυελονεφρίτιδας (Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία)Δόση250 mgμια φορά ημερησίως
-
Χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα (Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία)Δόση500 mgμια φορά ημερησίως
-
Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων (Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία)Δόση500 mgδύο φορές ημερησίως
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας εκτός από αυτή που επιβάλλεται λαμβάνοντας υπ’ όψιν τη νεφρική λειτουργία (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις Παράταση του διαστήματος QT).
-
Ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας, καθώς η λεβοφλοξασίνη δεν μεταβολίζεται σε σημαντικό βαθμό στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως από τους νεφρούς (βλ. Φαρμακοκινητικές).
-
Παιδιά και έφηβοι (ηλικίας έως 18 ετών)Αντενδείκνυται (βλέπε Αντενδείξεις).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Επιληψία
-
Ιστορικό διαταραχής τένοντα που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολόνης
-
Παιδιά ή εφήβους στην ανάπτυξηΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
-
ΚύησηΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες
-
ΘηλασμόςΠληθυσμόςΘηλάζουσες γυναίκες
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Πνευμονία από πνευμονιόκοκκοΜπορεί να μην είναι η βέλτιστη θεραπεία στις πλέον σοβαρές περιπτώσεις
-
Νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω P. AeruginosaΜπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού
-
Λοιμώξεις από MRSAπροσοχήΔεν συνιστάται εκτός εάν εργαστηριακά αποτελέσματα έχουν επιβεβαιώσει την ευαισθησία
-
Χρόνος έγχυσηςπροσοχήΤήρηση συνιστώμενου χρόνου έγχυσης (30 λεπτά για 250 mg, 60 λεπτά για 500 mg). Διακοπή έγχυσης αν εμφανιστεί πτώση αρτηριακής πίεσης.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντασοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών και ασθενείς που χρησιμοποιούν κορτικοστεροειδήΣτενή επίβλεψη. Επί υποψίας τενοντίτιδας, διακοπή θεραπείας αμέσως και έναρξη κατάλληλης αγωγής (π.χ. ακινητοποίηση).
-
Ασθένειες που σχετίζονται με το Κλωστηρίδιο difficile (CDAD)σοβαρόΔιακοπή Levofloxacin Λεβοφλοξασίνη Pharma αμέσως, έναρξη κατάλληλης θεραπείας, αντενδείκνυνται αντιπερισταλτικά
-
Προδιάθεση για σπασμούςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα βλάβη του ΚΝΣ, υπό ταυτόχρονη θεραπεία με φενμπουφαίνη και παρόμοια ΜΣΑΦ ή φάρμακα που μειώνουν τον ουδό των εγκεφαλικών σπασμών (π.χ. θεοφυλλίνη)Χρήση με εξαιρετική προσοχή. Διακοπή θεραπείας επί επιληπτικών σπασμών.
-
Ανεπάρκεια αφυδρογενάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζηςπροσοχήΧρήση με προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠροσαρμογή δόσης
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςσοβαρόΔιακοπή θεραπείας αμέσως, επικοινωνία με γιατρό ή επείγοντα, εφαρμογή κατάλληλων μέτρων επείγουσας αντιμετώπισης
-
ΔυσγλυκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με υπογλυκαιμικό παράγοντα από του στόματος (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνηΣυνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης αίματος
-
ΦωτοευαισθητοποίησηΑποφυγή άσκοπης έκθεσης σε έντονο ηλιακό φως ή σε τεχνητές υπεριώδεις ακτίνες
-
Ανταγωνιστές βιταμίνης ΚπαρακολούθησηΠαρακολούθηση εξετάσεων πηκτικότητας επί ταυτόχρονης χορήγησης
-
Ψυχωσικές αντιδράσειςσοβαρόΠληθυσμόςΨυχωσικοί ασθενείς ή ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσουΔιακοπή λεβοφλοξασίνης και έναρξη κατάλληλων μέτρων αν ο ασθενής εμφανίσει αυτές τις αντιδράσεις. Προσοχή σε ψυχωσικούς ασθενείς ή σε ασθενείς με ιστορικό ψυχιατρικής νόσου.
-
Παράταση διαστήματος QTπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου (συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT, ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που παρατείνουν το QT, μη διορθωμένες ηλεκτρολυτικές διαταραχές, ηλικιωμένοι, καρδιοπάθεια)Πρέπει να δίδεται προσοχή
-
Περιφερική νευροπάθειασοβαρόΔιακοπή λεβοφλοξασίνης εάν ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα νευροπάθειας με σκοπό την πρόληψη ανάπτυξης μιας μη αναστρέψιμης πάθησης
-
Προσδιορισμός οπιοειδών στα ούραπροσοχήΗ επιβεβαίωση του θετικού αποτελέσματος ανίχνευσης οπιοειδών με πλέον εξειδικευμένες μεθόδους μπορεί να είναι απαραίτητη
-
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρωνσοβαρόΟι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να διακόπτουν τη θεραπεία και να επικοινωνούν με το γιατρό τους εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα ηπατοπάθειας
-
Παρόξυνση της μυασθένειας gravisσοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μυασθένειας gravisΧρήση με προσοχή. Λήψη επαρκών μέτρων καταπολέμησης σε περίπτωση εμφάνισης οποιουδήποτε σημείου αναπνευστικής δυσχέρειας.
-
ΕπιλοίμωξηΕπαναλαμβανόμενη αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς. Λήψη κατάλληλων μέτρων αν εμφανιστεί επιλοίμωξη.
-
Περιεχόμενο νατρίουπροσοχήΝα ληφθεί υπόψη από ασθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενου νατρίου
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Θεοφυλλίνη, φενμπουφαίνη ή παρόμοια μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόνταπροσοχήΜείωση του ουδού των εγκεφαλικών σπασμών. Οι συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης ήταν περίπου 13% υψηλότερες παρουσία φενμπουφαίνης.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη νεφρική σωληναριακή απέκκριση (π.χ. προβενεσίδη, σιμετιδίνη)προσοχήΜείωση της νεφρικής κάθαρσης της λεβοφλοξασίνης (σιμετιδίνη: 24%, προβενεσίδη: 34%).ΣύστασηΠρέπει να δίδεται προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
-
Αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της κυκλοσπορίνης κατά 33% όταν συγχορηγήθηκε με λεβοφλοξασίνη.
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (π.χ. βαρφαρίνη)προσοχήΑυξημένες τιμές των εξετάσεων πηκτικότητας (PT/INR) και/ή αιμορραγία, η οποία μπορεί να είναι σοβαρή.ΣύστασηΟι εξετάσεις πηκτικότητας πρέπει να παρακολουθούνται.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά)προσοχήΠαράταση του διαστήματος QT.ΣύστασηΗ λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασική λοίμωξη
- Αντίσταση παθογόνων
- Λευκοπενία
- Ηωσινοφιλία
- Θρομβοπενία
- Ουδετεροπενία
- Πανκυτταροπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Αγγειοοίδημα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Υπεριδρωσία
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πολύμορφο ερύθημα
- Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Ανορεξία
- Υπογλυκαιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Κρίσεις πορφυρίας
- Αϋπνία
- Νευρικότητα
- Συγχυτική κατάσταση
- Ανησυχία
- Ψυχωσικές αντιδράσεις
- Ψευδαισθήσεις
- Παράνοια
- Κατάθλιψη
- Διέγερση
- Ανώμαλα όνειρα
- Εφιάλτες
- Ψυχωσικές διαταραχές
- Αυτοκαταστροφική συμπεριφορά
- Ιδεασμός αυτοκτονίας
- Απόπειρα αυτοκτονίας
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Τρόμος
- Δυσγευσία
- Σπασμός
- Παραισθησία
- Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
- Περιφερική αισθητικοκινητική νευροπάθεια
- Παροσμία
- Ανοσμία
- Αγευσία
- Δυσκινησία
- Εξωπυραμιδική διαταραχή
- Συγκοπή
- Ίλιγγος
- Οπτικές διαταραχές
- Θαμπή όραση
- Απώλεια όρασης
- Εμβοές
- Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
- Απώλεια ακοής
- Ταχυκαρδία
- Παράταση διαστήματος QT στο ΗΚΓ
- Κοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
- Φλεβίτιδα
- Υπόταση
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Αλλεργική πνευμονίτιδα
- Διάρροια
- Έμετος
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Παγκρεατίτιδα
- Στοματίτιδα
- Διάρροια - αιμορραγική (ενδεικτική εντεροκολίτιδας, συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας)
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
- Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
- Ηπατίτιδα
- Ίκτερος και σοβαρή ηπατική κάκωση (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων με οξεία νεφρική ανεπάρκεια)
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Τενοντίτιδα
- Μυϊκή αδυναμία
- Ρήξη τένοντα
- Ραβδομυόλυση
- Ρήξη μυός
- Αρθρίτιδα
- Οσφυαλγία
- Θωρακικό άλγος
- Άλγος των άκρων
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Αντίδραση στο σημείο της έγχυσης
- Πόνος στο σημείο της έγχυσης
- Κοκκίνισμα στο σημείο της έγχυσης
- Εξασθένιση
- Πυρεξία
- Άλγος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑντίδραση στο σημείο της έγχυσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοκκίνισμα στο σημείο της έγχυσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠόνος στο σημείο της έγχυσηςΓενικές
-
ΣυχνέςΦλεβίτιδαΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΑντίσταση παθογόνωνΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη κρεατινίνη αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑυξημένη χολερυθρίνη αίματοςΉπαρ
-
Όχι συχνέςΔυσγευσίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
Όχι συχνέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυκητιασική λοίμωξηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑνώμαλα όνειραΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΔιάρροια - αιμορραγική (ενδεικτική εντεροκολίτιδας, συμπεριλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠαράνοιαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠυρεξίαΓενικές
-
ΣπάνιεςΣπασμόςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιδαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨυχωσικές αντιδράσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΈκπτωση ακουστικής οξύτηταςΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑγευσίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑλλεργική πνευμονίτιδαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑνοσμίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΑντίδραση φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑπόπειρα αυτοκτονίαςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑυτοκαταστροφική συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΙδεασμός αυτοκτονίαςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΠαροσμίαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική αισθητική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική αισθητικοκινητική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσικές διαταραχέςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΆλγοςΓενικές
-
Μη γνωστέςΆλγος των άκρωνΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΊκτερος και σοβαρή ηπατική κάκωση (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων με οξεία νεφρική ανεπάρκεια)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΑπώλεια ακοήςΑυτί
-
Μη γνωστέςΑπώλεια όρασηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕξωπυραμιδική διαταραχήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘωρακικό άλγοςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΚοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίουΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚρίσεις πορφυρίαςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΛευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΠαράταση διαστήματος QT στο ΗΚΓΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΡήξη μυόςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΑπουσία στοιχείων στον άνθρωπο και λόγω του εμφανιζόμενου σε πειράματα κινδύνου για βλάβη από τις φθοριοκινολόνες του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΑπουσία στοιχείων στον άνθρωπο και λόγω του κινδύνου που εμφανίζεται σε πειράματα της βλάβης του συζευκτικού χόνδρου του αναπτυσσόμενου οργανισμού από τις φθοριοκινολόνες.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σύγχυση
- ζάλη
- διαταραχή της συνείδησης
- επιληπτικοί σπασμοί
- παρατάσεις του διαστήματος QT
- συγχυτική κατάσταση
- σπασμός
- ψευδαισθήσεις
- τρόμος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιβακτηριακά κινολονών, φθοριοκινολόνες, Κωδικός ATC: J01MA12.
Η λεβοφλοξασίνη είναι ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας της τάξης των φθοριοκινολονών (Κωδικός ATC J01MA12) και είναι το S (-) εναντιομερές της ρακεμικής φαρμακευτικής ουσίας οφλοξασίνη.
Μηχανισμός δράσης
Ως αντιβακτηριακός παράγοντας της τάξης των φθοριοκινολονών, η λεβοφλοξασίνη δρα στο σύμπλεγμα DNA-DNA-γυράση και τοποϊσομεράση IV.
Σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής (PK/PD)
Ο βαθμός της βακτηριοκτόνου δράσης της λεβοφλοξασίνης εξαρτάται από το λόγο της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) ή της επιφάνειας κάτω από την καμπύλη (AUC) και της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC).
Μηχανισμός αντοχής
Ο κύριος μηχανισμός αντοχής οφείλεται στη μετάλλαξη της Α-γυράσης. In vitro, υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών. Λόγω του μηχανισμού δράσης, δεν υπάρχει γενικά διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων τάξεων αντιβακτηριακών παραγόντων.
Όρια ευαισθησίας
Τα συνιστώμενα από την EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) όρια ευαισθησίας της MIC για τη λεβοφλοξασίνη, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους από τους ενδιάμεσα ευαίσθητους οργανισμούς και τους ενδιάμεσα ευαίσθητους από τους ανθεκτικούς οργανισμούς, παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα για τον έλεγχο της MIC (mg/l).
Κλινικά όρια ευαισθησίας κατά EUCAST της MIC για τη λεβοφλοξασίνη (2006-06-20):
| Παθογόνος οργανισμός | Ευαίσθητος | Ανθεκτικός |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
| Pseudomonas spp. | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
| Acinetobacter spp. | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
| Staphylococcus spp. | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
| S. pneumoniae | ≤2 mg/l | >2 mg/l |
| Streptococcus A,B,C,G | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
| H. influenzae M. catarrhalis | ≤1 mg/l | >1 mg/l |
| Όρια ευαισθησίας μη σχετιζόμενα με τα είδη | ≤1 mg/l | >2 mg/l |
Το όριο ευαισθησίας S/I αυξήθηκε από 1,0 σε 2,0 προς αποφυγή διαχωρισμού της μη τροποποιημένης κατανομής MIC. Τα όρια ευαισθησίας σχετίζονται με θεραπεία με υψηλή δόση. Στελέχη με τιμές MIC επάνω από το όριο ευαισθησίας S/I είναι πολύ σπάνια ή δεν έχουν αναφερθεί ακόμη. Οι δοκιμασίες ταυτοποίησης και ευαισθησίας σε αντιμικροβιακά σε οποιοδήποτε τέτοιο απομονωθέν στέλεχος πρέπει να επαναληφθούν και, εάν το αποτέλεσμα επιβεβαιωθεί, το απομονωθέν στέλεχος να σταλεί σε εργαστήριο αναφοράς. Τα όρια ευαισθησίας μη σχετιζόμενα με τα είδη έχουν καθοριστεί κυρίως με βάση φαρμακοκινητικά/φαρμακοδυναμικά στοιχεία και είναι ανεξάρτητα των κατανομών MIC των ειδικών ειδών. Προορίζονται για χρήση μόνο για είδη στα οποία δεν έχει αποδοθεί όριο ευαισθησίας ειδικό για το είδος και όχι με είδη όπου η δοκιμασία ευαισθησίας δε συνιστάται ή για τα οποία υπάρχουν ανεπαρκή στοιχεία ότι τα είδη υπό εξέταση είναι καλός στόχος (Enterococcus, Neisseria, αναερόβιοι Gram αρνητικοί).
Τα συνιστώμενα από το CLSI (Clinical and Laboratory Standards Institute, πρώην NCCLS) όρια ευαισθησίας της MIC για τη λεβοφλοξασίνη, τα οποία διαχωρίζουν τους ευαίσθητους από τους ενδιάμεσα ευαίσθητους οργανισμούς και τους ενδιάμεσα ευαίσθητους από τους ανθεκτικούς οργανισμούς, παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα για τον έλεγχο της MIC (μg/ml) ή τη δοκιμασία διάχυσης σε δίσκους (διάμετρος ζώνης [mm] χρησιμοποιώντας δίσκο 5 μg λεβοφλοξασίνης).
Συνιστώμενα όρια ευαισθησίας κατά CLSI της MIC και της διάχυσης σε δίσκους για τη λεβοφλοξασίνη (M100-S17, 2007):
| Παθογόνος οργανισμός | Ευαίσθητος | Ανθεκτικός |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| Non Enterobacteriaceae | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| Acinetobacter spp. | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| Stenotrophomonas maltophilia | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| Staphylococcus spp. | ≤1 μg/ml ≥19 mm | ≥4 μg/ml ≤15 mm |
| Enterococcus spp. | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| H.influenzae M.catarrhalis | ≤2 μg/ml ≥17 mm | |
| Streptococcus pneumoniae | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
| Beta-haemolytic Streptococcus | ≤2 μg/ml ≥17 mm | ≥8 μg/ml ≤13 mm |
Η απουσία ή η σπάνια εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών αποκλείει τον ορισμό οποιωνδήποτε κατηγοριών αποτελεσμάτων διαφορετικών του ‘ευαίσθητος’. Για στελέχη που δίνουν αποτελέσματα που υποδεικνύουν κατηγορία ‘μη ευαίσθητος’, τα αποτελέσματα των δοκιμασιών ταυτοποίησης του οργανισμού και ευαισθησίας σε αντιμικροβιακά πρέπει να επιβεβαιωθούν από ένα εργαστήριο αναφοράς με τη χρήση πρότυπης μεθόδου αραίωσης κατά CLSI.
Αντιβακτηριακό φάσμα
Η επικράτηση της αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και είναι επιθυμητές τοπικές πληροφορίες αντοχής, ιδιαίτερα κατά τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Πρέπει να αναζητηθεί η συμβουλή ειδικού, όπως απαιτείται, όταν η τοπική επικράτηση αντοχής είναι τέτοια που η χρησιμότητα του παράγοντα να είναι αμφισβητήσιμη, τουλάχιστον σε ορισμένους τύπους λοιμώξεων.
Συνήθως Ευαίσθητοι Μικροοργανισμοί
- Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια
- Staphylococcus aureus* ευαίσθητος σε μεθικιλλίνη
- Staphylococcus saprophyticus
- Streptococci, ομάδες C και G
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae*
- Streptococcus pyogenes*
- Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια
- Burkholderia capacia$
- Eikenella corrodens
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus para-influenzae*
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae*
- Moraxella catarrhalis*
- Pasteurella multocida
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
- Αναερόβια βακτήρια
- Peptostreptococcus
- Άλλα
- Chlamydophila pneumoniae*
- Chlamydophila psittaci
- Chlamydia trachomatis
- Legionella pneumophila*
- Mycoplasma pneumoniae*
- Mycoplasma hominis
- Ureaplasma urealyticum
Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα
-
Αερόβια Gram-θετικά βακτήρια
- Enterococcus faecalis*
- Staphylococcus aureus* ανθεκτικός σε μεθικιλλίνη
- Αρνητικός στην κοαγκουλάση Staphylococcus spp.
-
Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια
- Acinetobacter baumannii*
- Citrobacter freundii*
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter agglomerans
- Enterobacter cloacae*
- Escherichia coli*
- Morganella morganii*
- Proteus mirabilis*
- Providencia stuartii
- Pseudomonas aeruginosa*
- Serratia marcescens*
-
Αναερόβια βακτήρια
- Bacteroides fragilis
- Bacteroides ovatus$
- Bacteroides thetaiotamicron$
- Bacteroides vulgatus$
- Clostridium difficile$
-
Η κλινική αποτελεσματικότητα έχει αποδειχθεί για ευαίσθητα απομονωθέντα στελέχη στις εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις.
$ φυσική ενδιάμεση ευαισθησία
Λοιπές πληροφορίες
Στις νοσοκομειακές λοιμώξεις λόγω P. aeruginosa μπορεί να απαιτηθεί θεραπεία συνδυασμού.
Απορρόφηση
Η από του στόματος χορηγούμενη λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 100%. Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική σε κλίμακα 50 έως 600 mg. Η τροφή έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης.
Κατανομή
Περίπου το 30 - 40% της λεβοφλοξασίνης δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του ορού. Πολλαπλές δόσεις 500 mg λεβοφλοξασίνης άπαξ ημερησίως παρουσίασαν αμελητέα συσσώρευση. Με δόσεις λεβοφλοξασίνης 500 mg δις ημερησίως υπάρχει μία μέτρια αλλά προβλέψιμη συσσώρευση. Η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μέσα σε 3 ημέρες.
Διείσδυση στους ιστούς και στα υγρά του σώματος:
- Διείσδυση στο βρογχικό βλεννογόνο, στο υγρό του εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου (epithelial lining fluid, ELF) Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο βρογχικό βλεννογόνο και στο υγρό του εσωτερικού τοιχώματος του επιθηλίου μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg ήταν 8,3 µg/g και 10,8 µg/ml, αντίστοιχα. Αυτές επιτυγχάνονται περίπου μία ώρα μετά τη χορήγηση.
- Διείσδυση στον Πνευμονικό Ιστό Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στον πνευμονικό ιστό μετά από του στόματος χορήγηση 500 mg ήταν περίπου 11,3 µg/g και επιτυγχάνονταν μεταξύ 4 και 6 ωρών από τη χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις στους πνεύμονες υπερέβαιναν σταθερά αυτές στο πλάσμα.
- Διείσδυση στο Υγρό των Φυσαλίδων Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της λεβοφλοξασίνης στο υγρό των φυσαλίδων, της τάξης μεταξύ 4,0 και 6,7 µg/ml περίπου, επιτυγχάνονταν 2 - 4 ώρες μετά τη χορήγηση, μετά από αγωγή επί 3 ημέρες με 500 mg άπαξ ή δις ημερησίως αντίστοιχα.
- Διείσδυση στο Εγκεφαλονωτιαίο Υγρό Η λεβοφλοξασίνη έχει πτωχή διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.
- Διείσδυση στον προστατικό ιστό Μετά τη χορήγηση από του στόματος 500 mg λεβοφλοξασίνης άπαξ ημερησίως επί τρεις ημέρες, οι μέσες συγκεντρώσεις στον προστατικό ιστό ήταν 8,7 µg/g, 8,2 µg/g και 2,0 µg/g αντίστοιχα μετά από 2 ώρες, 6 ώρες και 24 ώρες· ο μέσος λόγος συγκέντρωσης στον προστάτη/πλάσμα ήταν 1,84.
- Συγκέντρωση στα ούρα Οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα 8 -12 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση δόσης των 150 mg, 300 mg ή 500 mg λεβοφλοξασίνης ήταν 44 mg/l, 91 mg/l και 200 mg/l, αντίστοιχα.
Μεταβολισμός
Η λεβοφλοξασίνη μεταβολίζεται σε πολύ μικρό βαθμό με τους μεταβολίτες να είναι η desmethyl-levofloxacin και η levofloxacin N-oxide. Αυτοί οι μεταβολίτες αντιστοιχούν σε < 5% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή και δεν υφίσταται χειρόμορφη αναστροφή.
Απομάκρυνση
Έπειτα από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση, η λεβοφλοξασίνη απομακρύνεται σχετικά αργά από το πλάσμα (t½: 6 - 8 ώρες). Η απέκκριση είναι κυρίως μέσω της νεφρικής οδού (> 85% της χορηγηθείσας δόσης). Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης έπειτα από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση, γεγονός που υποδεικνύει ότι η από του στόματος και η ενδοφλέβια οδός χορήγησης μπορούν να εναλλαχθούν.
Γραμμικότητα
Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική φαρμακοκινητική σε ένα εύρος από 50 έως 600 mg.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Η φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης επηρεάζεται από τη νεφρική δυσλειτουργία. Με μειούμενη νεφρική λειτουργία, η νεφρική απομάκρυνση και κάθαρση μειώνονται και οι χρόνοι ημίσειας ζωής απομάκρυνσης αυξάνονται όπως φαίνεται στον ακόλουθο πίνακα:
| Clcr [ml/min] | < 20 | 20 - 49 | 50 - 80 |
|---|---|---|---|
| ClR [ml/min] | 13 | 26 | 57 |
| t½ [h] | 35 | 27 | 9 |
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν υπάρχουν σημαντικές διαφορές στην κινητική της λεβοφλοξασίνης μεταξύ νεαρών και ηλικιωμένων ατόμων, εκτός από αυτές που σχετίζονται με διαφορές στην κάθαρση κρεατινίνης.
Διαφορές γένους
Χωριστές αναλύσεις για άτομα και των δύο φύλων έδειξαν μικρές έως οριακές διαφορές ως προς το γένος στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της λεβοφλοξασίνης. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ότι αυτές οι διαφορές ως προς το γένος είναι κλινικής σημασίας.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά κινολονών, φθοριοκινολόνες, Κωδικός ATC: J01MA12. Η λεβοφλοξασίνη είναι ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας της τάξης των φθοριοκινολονών (Κωδικός ATC J01MA12) και είναι το S (-) εναντιομερές της…
Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μέσα σε 1 ώρα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 100%. Η λεβοφλοξασίνη ακολουθεί γραμμική…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | προσεκτική | Διαβητικοί ασθενείς με υπογλυκαιμικό παράγοντα από του στόματος ή ινσουλίνη |
| Διεθνής φυσιολογικοποιημένη αναλογία (INR) | water_dropΠηκτικότητα αίματος | επί ταυτόχρονης χορήγησης | Συγχορήγηση με ανταγωνιστή βιταμίνης Κ |
| Χρόνος προθρομβίνης (PT) | water_dropΠηκτικότητα αίματος | επί ταυτόχρονης χορήγησης | Συγχορήγηση με ανταγωνιστή βιταμίνης Κ |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Λεβοφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ασκεί τις αντιμικροβιακές της δράσεις μέσω αναστολής της βακτηριακής αντιγραφή του DNA. Έχει σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης σε σύγκριση με άλλα αντιβιοτικά που επιτρέπει τη χορήγηση μία ή δύο φορές την ημέρα. Η λεβοφλοξασίνη σχετίζεται με παράταση του διαστήματος QTc και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου για παράταση (π.χ. υποκαλιαιμία, ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων).
Η λεβοφλοξασίνη έχει επιδείξει in vitro δραστηριότητα έναντι ενός αριθμού αερόβιων gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηρίων και μπορεί να παρουσιάζει κάποια δραστηριότητα έναντι ορισμένων ειδών αναερόβιων βακτηρίων και άλλων παθογόνων όπως Chlamydia και Legionella.
Η αντίσταση στη λεβοφλοξασίνη μπορεί να αναπτυχθεί, και οφείλεται συνήθως σε μεταλλάξεις στη DNA γυράση ή την τοποϊσομεράση IV, ή μέσω αλλαγών στην εκροή του φαρμάκου.
Μπορεί να συμβεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών, αλλά είναι απίθανο να αναπτυχθεί μεταξύ της λεβοφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιβιοτικών (π.χ. μακρολίδες) λόγω σημαντικών διαφορών στη χημική δομή και τον μηχανισμό δράσης.
Δεδομένου ότι τα πρότυπα μικροβιακής ευαισθησίας είναι γεωγραφικά διακριτά, πρέπει να συμβουλεύονται τα τοπικά αντιβιογράμματα για να διασφαλιστεί η επαρκής κάλυψη των σχετικών παθογόνων πριν από τη χρήση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η λεβοφλοξασίνη, όπως και άλλες φθοριοκινολόνες, ασκεί την αντιμικροβιακή της δράση μέσω της αναστολής δύο βασικών βακτηριακών ενζύμων: της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Και οι δύο στόχοι είναι τοποϊσομεράσες τύπου II, αλλά έχουν μοναδικές λειτουργίες εντός του βακτηριακού κυττάρου.
Η DNA γυράση είναι ένα ένζυμο που βρίσκεται μόνο στα βακτήρια και εισάγει αρνητικές υπερστροφές στο DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής – αυτό βοηθά στην ανακούφιση της στρεπτικής τάσης που προκαλείται από την εισαγωγή θετικών υπερστροφών κατά τη διάρκεια της αντιγραφής, και αυτές οι αρνητικές υπερστροφές είναι απαραίτητες για τη συμπύκνωση του χρωμοσώματος και την προώθηση της έναρξης της μεταγραφής. Αποτελείται από τέσσερις υπομονάδες (δύο υπομονάδες Α και δύο υπομονάδες Β), εκ των οποίων οι υπομονάδες Α φαίνεται να είναι ο στόχος των φθοριοκινολονών.
Η βακτηριακή τοποϊσομεράση IV, εκτός από τη συμβολή της στη χαλάρωση των θετικών υπερστροφών, είναι απαραίτητη στα τελικά στάδια της αντιγραφής του DNA και λειτουργεί για να “αποσυνδέει” τους νεο-αντιγραφέντες χρωμοσωμικούς κλώνους, επιτρέποντας την ολοκλήρωση της κυτταρικής διαίρεσης.
Η αναστολή αυτών των ενζύμων από τη λεβοφλοξασίνη πιθανότατα συμβαίνει μέσω συμπλοκοποίησης με τις τοποϊσομεράσες. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η παρεμπόδιση της αντιγραφής του DNA, αναστέλλοντας έτσι την κυτταρική διαίρεση και οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.
Η λεβοφλοξασίνη είναι το L-ισομερές του ρακεμικού μίγματος, της οφλοξασίνης, ενός κινολονικού αντιμικροβιακού παράγοντα. Η αντιβακτηριακή δράση της οφλοξασίνης εντοπίζεται κυρίως στο L-ισομερές. Ο μηχανισμός δράσης της λεβοφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών περιλαμβάνει την αναστολή της βακτηριακής τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (και οι δύο τοποϊσομεράσες τύπου II), ενζύμων απαραίτητων για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του DNA.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT εμποδίζοντας τις ιοντοευαίσθητες διαύλους καλίου, ιδιαίτερα τη ταχεία συνιστώσα της καθυστερημένης ανορθωτικής τάσης ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (γονίδιο human ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι ταχεία και ουσιαστικά πλήρης, με από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα περίπου 99%. Λόγω της σχεδόν πλήρους απορρόφησής της, οι ενδοφλέβιες και οι από του στόματος σκευασματικές μορφές της λεβοφλοξασίνης μπορούν να ανταλλάσσονται.
Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) επιτυγχάνεται γενικά 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση και η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) είναι ανάλογη της χορηγούμενης δόσης – μια ενδοφλέβια δόση 500mg εγχυόμενη σε 60 λεπτά προκάλεσε Cmax 6.2 ± 1.0 µg/mL, ενώ μια δόση 750mg εγχυόμενη σε 90 λεπτά προκάλεσε Cmax 11.5 ± 4.0 µg/mL.
Η από του στόματος χορήγηση με τροφή παρατείνει τον Tmax κατά περίπου 1 ώρα και μειώνει ελαφρώς τον Cmax, αλλά αυτές οι αλλαγές δεν είναι πιθανό να είναι κλινικά σημαντικές.
Η συστηματική απορρόφηση μετά από από του στόματος εισπνοή είναι περίπου 50% χαμηλότερη από αυτή που παρατηρείται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η απέκκριση της λεβοφλοξασίνης γίνεται κυρίως αμετάβλητη στα ούρα. Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ από του στόματος δόσης λεβοφλοξασίνης, περίπου το 87% απεκκρίθηκε αμετάβλητο στα ούρα εντός 48 ωρών και λιγότερο από 4% απεκκρίθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών.
Η κατανομή της λεβοφλοξασίνης γίνεται ευρέως στον οργανισμό, με μέσο όγκο κατανομής μετά από από του στόματος χορήγηση μεταξύ 1.09-1.26 L/kg (~89-112 L). Οι συγκεντρώσεις σε πολλούς ιστούς και υγρά μπορεί να υπερβαίνουν αυτές που παρατηρούνται στο πλάσμα. Η λεβοφλοξασίνη διεισδύει καλά στον δερματικό ιστό, στα υγρά (π.χ. φλύκταινες), στον πνευμονικό ιστό και στον προστάτη, μεταξύ άλλων.
Ο μέσος φαινομενικός συνολικός κάθαρση σώματος της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από 8.64-13.56 L/h, και η νεφρική της κάθαρση κυμαίνεται από 5.76-8.52 L/h. Η σχετική ομοιότητα αυτών των εύρων υποδεικνύει ένα μικρό βαθμό μη-νεφρικής κάθαρσης.
Ο μέσος όγκος κατανομής της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται γενικά από 74 έως 112 L μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις 500 mg ή 750 mg, υποδεικνύοντας ευρεία κατανομή στους ιστούς του σώματος. Η λεβοφλοξασίνη φτάνει τις μέγιστες συγκεντρώσεις της στους δερματικούς ιστούς και στο υγρό φλυκταινών σε υγιή άτομα περίπου 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο λόγος AUC δέρματος προς πλάσμα είναι περίπου 2 και ο λόγος AUC υγρού φλυκταινών προς πλάσμα είναι περίπου 1 μετά από πολλαπλές ημερήσιες από του στόματος χορηγήσεις δόσεων 750 mg και 500 mg λεβοφλοξασίνης, αντίστοιχα, σε υγιή άτομα. Η λεβοφλοξασίνη διεισδύει καλά και στους πνευμονικούς ιστούς. Οι συγκεντρώσεις στους πνευμονικούς ιστούς ήταν γενικά 2- έως 5-πλάσιες υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και κυμαίνονταν από περίπου 2.4 έως 11.3 ug/g κατά τη διάρκεια 24-ωρου μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg.
Η φαρμακοκινητική της λεβοφλοξασίνης είναι γραμμική και προβλέψιμη μετά από εφάπαξ και πολλαπλές από του στόματος ή IV δόσεις. Οι σταθερές συνθήκες επιτυγχάνονται εντός 48 ωρών μετά από ένα σχήμα δοσολογίας 500 mg ή 750 mg μία φορά την ημέρα. Οι μέσες ± SD μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά από πολλαπλά σχήματα δοσολογίας μία φορά την ημέρα από του στόματος ήταν περίπου 5.7 ± 1.4 και 0.5 ± 0.2 ug/mL μετά τις δόσεις των 500 mg, και 8.6 ± 1.9 και 1.1 ± 0.4 ug/mL μετά τις δόσεις των 750 mg, αντίστοιχα. Οι μέσες ± SD μέγιστες και ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν μετά από πολλαπλά σχήματα IV μία φορά την ημέρα ήταν περίπου 6.4 ± 0.8 και 0.6 ± 0.2 ug/mL μετά τις δόσεις των 500 mg, και 12.1 ± 4.1 και 1.3 ± 0.71 ug/mL μετά τις δόσεις των 750 mg, αντίστοιχα.
Η από του στόματος χορήγηση μιας δόσης 500 mg λεβοφλοξασίνης με τροφή παρατείνει τον χρόνο μέγιστης συγκέντρωσης κατά περίπου 1 ώρα και μειώνει τη μέγιστη συγκέντρωση κατά περίπου 14% μετά από δισκίο και περίπου 25% μετά από χορήγηση πόσιμου διαλύματος. Επομένως, τα δισκία λεβοφλοξασίνης μπορούν να χορηγούνται ανεξάρτητα από το φαγητό. Συνιστάται το πόσιμο διάλυμα λεβοφλοξασίνης να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το φαγητό.
Η λεβοφλοξασίνη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό αμετάβλητη στα ούρα. Η μέση τελική ημιζωή αποβολής στο πλάσμα της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις λεβοφλοξασίνης που χορηγούνται από του στόματος ή ενδοφλεβίως. Η μέση φαινομενική συνολική κάθαρση σώματος και η νεφρική κάθαρση κυμαίνονται από περίπου 144 έως 226 mL/min και 96 έως 142 mL/min, αντίστοιχα. Η νεφρική κάθαρση που υπερβαίνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης υποδηλώνει ότι συμβαίνει σωληνική έκκριση της λεβοφλοξασίνης επιπρόσθετα της σπειραματικής της διήθησης. Η ταυτόχρονη χορήγηση είτε σιμετιδίνης είτε προβενεσίδης οδηγεί σε μείωση περίπου 24% και 35% αντίστοιχα της νεφρικής κάθαρσης της λεβοφλοξασίνης, υποδεικνύοντας ότι η έκκριση της λεβοφλοξασίνης συμβαίνει στο εγγύς εσχατοσωληνάριο. Δεν βρέθηκαν κρύσταλλοι λεβοφλοξασίνης σε κανένα από τα δείγματα ούρων που συλλέχθηκαν πρόσφατα από άτομα που λάμβαναν λεβοφλοξασίνη.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Έχουν αναγνωριστεί στους ανθρώπους μόνο 2 μεταβολίτες, η δεσμεθυλ-λεβοφλοξασίνη και η λεβοφλοξασίνη-Ν-οξείδιο, κανένας από τους οποίους δεν φαίνεται να έχει σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως αυτοί οι μεταβολίτες, υποδεικνύοντας πολύ περιορισμένο μεταβολισμό της λεβοφλοξασίνης στους ανθρώπους. Τα ειδικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη δεσμεθυλίωση και την οξείδωση της λεβοφλοξασίνης δεν έχουν ακόμη εξακριβωθεί.
Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και στα ούρα και δεν μετατρέπεται μεταβολικά στο εναντιομερές της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών. Λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι δεσμεθυλ- και Ν-οξείδιο μεταβολίτες, οι μόνοι μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα.
Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (87%); υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους. Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και ουσιαστικά πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Κατανέμεται στους ιστούς του σώματος, ιδιαίτερα στους δερματικούς και πνευμονικούς ιστούς. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και στα ούρα και δεν μετατρέπεται μεταβολικά στο εναντιομερές της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό στους ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 72 ωρών. Λιγότερο από 5% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι δεσμεθυλ- και Ν-οξείδιο μεταβολίτες, οι μόνοι μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα (L1009). Οδός Απέκκρισης: Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής της λεβοφλοξασίνης είναι 6-8 ώρες.
Ο μέσος τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής στο πλάσμα της λεβοφλοξασίνης κυμαίνεται από περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις λεβοφλοξασίνης που χορηγούνται από του στόματος ή ενδοφλεβίως.
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές της από του στόματος λεβοφλοξασίνης και η διείσδυσή της στο φλεγμονώδες υγρό σε 6 υγιείς άνδρες (ηλικίας 18-45 ετών) που έλαβαν 500 mg φαρμάκου κάθε 12 ώρες για 5 δόσεις ή 500 mg κάθε 24 ώρες για 3 δόσεις σε ένα ανοικτό σχέδιο διασταυρούμενης χορήγησης. … Οι μέσοι τελικοί χρόνοι ημιζωής αποβολής στο πλάσμα ήταν 7.9 και 8 ώρες για τα 2 σχήματα, αντίστοιχα, και οι ίδιες τιμές παρατηρήθηκαν για το φλεγμονώδες υγρό. …
Μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση (14)C-λεβοφλοξασίνης σε δόση 20 mg kg(-1) υπό μη-νηστίζουσα κατάσταση, μελετήθηκαν η απορρόφηση, η κατανομή και η απέκκριση της ραδιενέργειας σε αλβίνους και χρωματιστά αρουραίους. … Οι συγκεντρώσεις στον χοριοειδή χιτώνα έφτασαν τη μέγιστη τιμή (C(max)) 26.33 ± 0.75 ug eq. g(-1) 24 ώρες μετά τη χορήγηση και μειώθηκαν αργά με τελικό χρόνο ημιζωής 468.1 ώρες (19.5 ημέρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παθογόνους μικροοργανισμούς που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή να αποτρέψουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
6GNT3Y5LMF
ΛΕΒΟΦΛΟΞΑΣΙΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φθοριοκινολόνη Αντιβακτηριακή
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Η λεβοφλοξασίνη είναι μια Φθοριοκινολόνη Αντιβακτηριακή.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA122ο ΒΗΜΑ — Πρόσφατη β-λακτάμη / αλλεργία / αποτυχία β-λακταμικού / ανθεκτικός πνευμονιόκοκκος
- Ιστορικό λήψης β-λακταμικού το τελευταίο 3μηνο
- Αλλεργία στις β-λακτάμες
- Μη ανταπόκριση σε προηγούμενη β-λακτάμη
- Ανθεκτικός στην πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκος
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA123ο ΒΗΜΑ — Σοβαρή ΧΑΠ (FEV1 < 50%) με συχνές παροξύνσεις ή συννοσηρότητες
- FEV1 < 50% με χρόνια συμπτώματα
- > 2 παροξύνσεις/έτος
- Ή σημαντικές συννοσηρότητες
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 4 J01MA124ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
- Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
- Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01MA121ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
- Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
- ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
- ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3–5 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 2 J01MA122ο ΒΗΜΑ — Άτομο υψηλού κινδύνου για Salmonella ή θετική καλλιέργεια
- Κατηγορία υψηλού κινδύνου για Salmonella
- Θετική καλλιέργεια για Salmonella σε εμμένοντα συμπτώματα
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA123ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
- Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 1–3 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2B J01MA122ο ΒΗΜΑ — Μέτριας βαρύτητας με πρόβλημα μακρολιδών
- Μέτριας βαρύτητας
- ΧΩΡΙΣ άλλους παράγοντες κινδύνου ΑΛΛΑ
- με πρόσφατη λήψη μακρολίδης
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στις μακρολίδες
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3A J01MA123ο ΒΗΜΑ — Πρόβλημα β-λακταμικών
- Πρόσφατη λήψη β-λακταμικού αντιβιοτικού
- Ή σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία σε β-λακταμικό
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3B J01MA123ο ΒΗΜΑ — Παρουσία οποιουδήποτε παράγοντα κινδύνου
- Ασθενείς με ΟΠΟΙΟΝΔΗΠΟΤΕ από τους παράγοντες κινδύνου του Κεφ. 9
- (συννοσηρότητες, πρόσφατη νοσηλεία, πρόσφατη λήψη κινολόνης κ.λπ.)
Δοσολογία: 750 mg × 1 · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication J01MA12Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμήςICD-10 K25–K30 με θετικό H. pyloriΔοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
-
ΒΗΜΑ HP-Eradication-Penicillin-Allergy J01MA12Εκρίζωση H. pylori — Αλλεργία στην πενικιλλίνηH. pylori θετικός + αλλεργία στην πενικιλλίνηΔοσολογία: PPI × 2 + Levofloxacin 500 mg × 1 (ή Moxifloxacin 400 mg × 1) · 10–14 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 2 J01MA12ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία μετά από 3 ημέρες
- Μη ανταπόκριση μετά 3 ημέρες αγωγής Βήματος 1
Δοσολογία: Levofloxacin 500 mg × 1 · Moxifloxacin 400 mg × 1 · Prulifloxacin 600 mg × 1 · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ 3 J01MA12ΒΗΜΑ 3 — Με παράγοντες κινδύνου αντοχής (1η επιλογή αρχικά)
- Παρουσία ≥ 1 παράγοντα κινδύνου αντοχής
Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 7 ημέρες
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA12Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 500 mg × 1/ημέρα · 3 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01MA12Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01MA12Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: 750 mg × 1/ημέρα · 5-7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01MA12Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01MA12Ειδικές περιπτώσεις
- Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
Δοσολογία: Ciprofloxacin 500 mg × 2 · Levofloxacin 500-750 mg × 1 · Cotrimoxazole 160/800 mg × 2 · 14 ημέρες (1ο επεισόδιο) — 28 ημέρες (υποτροπή)
Απόσυρση / Deprescribing
Φθοριοκινολόνες (κινολόνες)
⚠ Σταματήστε αμέσως τη λήψη του αντιβιοτικού φθοριοκινολόνης και επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω σημεία παρενέργειας. Εάν οι ασθενείς έχουν εμφανίσει οποιαδήποτε από τις παραπάνω επιδράσεις σε οποιοδήποτε σημείο κατά τη λήψη φθοριοκινολόνης, θα πρέπει να αποφεύγονται στο μέλλον.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παθογόνους μικροοργανισμούς που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή να αποτρέψουν την εξάπλωσή τους.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗΣ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.