ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AB10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESCITALOPRAM

Εσιταλοπράμη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06AB10 ### Μηχανισμός δράσης Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια για την κύρια θέση …

Εμπορικά Ονόματα

CIPRALEX ENLIFT ENTACT ESCITALOPRAM-ACTAVIS ESCITALOPRAM/ARITI ESCITALOPRAM/GENEPHARM ESCITALOPRAM-GENERICS ESCITALOPRAM/MYLAN ESCITALOPRAM-PHARMASWISS ESCITALOPRAM-SANDOZ ESCOPRAM ESLOREX ESPOZA RALDON-RALDEX TEPRAM

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή · Διαταραχή πανικού
F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή
F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια
F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγοραφοβία · Κοινωνική αγχώδης διαταραχή (κοινωνική φοβία)

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 05/2023

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ESCITALOPRAM/GENEPHARM

expand_more

Δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα

Escitalopram / Εσιταλοπράμη 5 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα

δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 7 mm και με χαραγμένο το στοιχείο

«5» στη μία πλευρά.

Escitalopram / Εσιταλοπράμη 10 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα

δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 9 mm και με χαραγμένο το στοιχείο

«10» στη μία πλευρά.

Escitalopram / Εσιταλοπράμη 15 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα

δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 11 mm και με χαραγμένο το στοιχείο

«15» στη μία πλευρά.

Escitalopram / Εσιταλοπράμη 20 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα

δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 12 mm και με χαραγμένο το στοιχείο

«20» στη μία πλευρά.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια)

Δόση10 mg ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως

Απαιτούνται 2-4 εβδομάδες για ανταπόκριση. Θεραπεία τουλάχιστον 6 μηνών για σταθεροποίηση.
Ενήλικες (Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία)

Δόση10 mg ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως

Αρχική δόση 5 mg για 1 εβδομάδα, μετά αύξηση σε 10 mg. Μέγιστη αποτελεσματικότητα μετά 3 μήνες.
Ενήλικες (Διαταραχή κοινωνικού άγχους)

Δόση10 mg ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως

Μπορεί να μειωθεί σε 5 mg ή να αυξηθεί σε 20 mg ανάλογα με την ανταπόκριση. Συνιστάται αγωγή 12 εβδομάδων.
Ενήλικες (Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή)

Δόση10 mg ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως

Μακροχρόνια θεραπεία τουλάχιστον 6 μηνών σε ασθενείς που λάμβαναν 20 mg/ημέρα.
Ενήλικες (Ιδεοψυχαναγκαστική Διαταραχή)

Δόση10 mg ημερησίως

Μέγ. δόση20 mg ημερησίως

Οι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά για επαρκή περίοδο.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Δόση5 mg ημερησίως

Μέγ. δόση10 mg ημερησίως

Η αποτελεσματικότητα σε διαταραχή κοινωνικού άγχους δεν έχει μελετηθεί.
Παιδιατρικός πληθυσμός (< 18 ετών)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Ταυτόχρονη χορήγηση με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς-ΜΑΟ)
Συνδυασμός με αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη) ή με τον αναστρέψιμο μη εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ λινεζολίδη
Γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή σύνδρομο συγγενούς μακρού QT

Πληθυσμόςασθενείς
Ταυτόχρονη χρήση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Παιδιατρικός πληθυσμός

Πληθυσμόςπαιδιατρικός πληθυσμός

Η εσιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Εάν χορηγηθεί λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικών συμπτωμάτων. Δεν υπάρχουν μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας σε παιδιά και εφήβους.
Παράδοξο άγχος

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραχή πανικού

Συνιστάται μία χαμηλή δόση έναρξης για τη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αγχογόνου επιδράσεως.
Επιληπτικές κρίσεις

Η εσιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εμφανίσει επιληπτικές κρίσεις για πρώτη φορά ή εάν υπάρχει αύξηση της συχνότητας εμφάνισης των επιληπτικών κρίσεων.
Επιληψία

Πληθυσμόςασθενείς με ασταθή επιληψία

Οι SSRIs πρέπει να αποφεύγονται.
Επιληψία

Πληθυσμόςασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία

Πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Μανία

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίας

Οι SSRIs πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Η αγωγή με SSRIs πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εισέρχεται σε μανιακή φάση.
Διαβήτης

Πληθυσμόςασθενείς με διαβήτη

Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος αντιδιαβητικών.
Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση

Πληθυσμόςόλοι οι ασθενείς, ειδικά στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση

Πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) πρέπει να είναι σε εγρήγορση για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική συμβουλή.
Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό συμβάντων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή αυτοκτονικό ιδεασμό πριν από την έναρξη της αγωγής

Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Ακαθησία/ψυχοκινητική ανησυχία

Πληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα ακαθησίας

Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
Υπονατριαιμία

Πληθυσμόςηλικιωμένοι, ασθενείς με κίρρωση του ήπατος ή εάν χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που ενδέχεται να προκαλέσουν υπονατριαιμία

Πρέπει να δίνεται προσοχή.
Αιμορραγία

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ειδικά σε ταυτόχρονη χρήση με από του στόματος αντιπηκτικά, με φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και σε ασθενείς που έχουν τάση για αιμορραγίες

Συνιστάται προσοχή.
ECT (Ηλεκτροσπασμοθεραπεία)

Συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση των SSRIs με την ECT.
Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Συνιστάται προσοχή εάν χρησιμοποιείται εσιταλοπράμη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που παρουσιάζουν σεροτονινεργική δράση. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα, η αγωγή με το SSRI και το σεροτονινεργικό φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει συμπτωματική αγωγή.
St. John’s Wort (Hypericum perforatum/υπερικό/βαλσαμόχορτο)

Η ταυτόχρονη χρήση με St. John’s Wort ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών.
Συμπτώματα απόσυρσης

Συνιστάται η εσιταλοπράμη να μειώνεται σταδιακά όταν διακόπτεται η αγωγή για ένα διάστημα αρκετών εβδομάδων ή μηνών, ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς.
Σεξουαλική δυσλειτουργία

Οι SSRIs/SNRIs μπορεί να προκαλέσουν συμπτώματα σεξουαλικής δυσλειτουργίας, τα οποία ενδέχεται να συνεχιστούν παρά τη διακοπή.
Στεφανιαία νόσος

Πληθυσμόςασθενείς με στεφανιαία νόσο

Συνιστάται προσοχή.
Παράταση του διαστήματος QT

Πληθυσμόςασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία ή με πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια

Συνιστάται προσοχή.
Διαταραχές ηλεκτρολυτών

Διαταραχές των ηλεκτρολυτών, όπως η υποκαλιαιμία και η υπομαγνησιαιμία, πρέπει να διορθώνονται πριν αρχίσει η αγωγή με την εσιταλοπράμη.
Παρακολούθηση καρδιακής νόσου

Πληθυσμόςασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο

Θα πρέπει να εξετάζεται η διεξαγωγή ενός ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ) πριν αρχίσει η αγωγή.
Διακοπή αγωγής λόγω αρρυθμίας

Εάν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της αγωγής με εσιταλοπράμη, η αγωγή πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί ένα ΗΚΓ.
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Πληθυσμόςασθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος

Η εσιταλοπράμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Έκδοχα - Λακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Έκδοχα - Νάτριο

Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ
αντένδειξη

Σοβαρές αντιδράσεις, σεροτονινεργικό σύνδρομο

ΣύστασηΗ αγωγή με εσιταλοπράμη δύναται να ξεκινήσει 14 ημέρες μετά τη διακοπή των MAOIs. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 7 ημέρες μετά τη διακοπή εσιταλοπράμης πριν την έναρξη MAOI.
Αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη)
αντένδειξη

Κίνδυνος εμφάνισης σεροτονινεργικού συνδρόμου

ΣύστασηΕάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, αυτός θα πρέπει να ξεκινήσει από τη χαμηλότερη συνιστώμενη δοσολογία και θα πρέπει να υπάρχει στενή κλινική παρακολούθηση.
Αναστρέψιμος, μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ (λινεζολίδη)
αντένδειξη

Αλληλεπίδραση ως αναστολέας ΜΑΟ

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται. Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να χορηγείται στις ελάχιστες δοσολογίες και υπό στενή κλινική παρακολούθηση.
Μη αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β (σελεγιλίνη)
προσοχή

Κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης

ΣύστασηΔόσεις σελεγιλίνης μέχρι 10 mg/ημέρα έχουν συγχορηγηθεί με ασφάλεια με ρακεμική σιταλοπράμη.
Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά Κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένοι αντιμικροβιακοί παράγοντες, ορισμένα αντιισταμινικά)
αντένδειξη

Αθροιστικό φαινόμενο παράτασης του διαστήματος QT

ΣύστασηΣυγχορήγηση αντενδείκνυται.
Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη, άλλες τριπτάνες)
προσοχή

Εμφάνιση σεροτονινεργικού συνδρόμου
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, μεφλοκίνη, βουπροπιόνη, τραμαδόλη)
προσοχή

Μείωση του επιληπτικού ουδού
Λίθιο, τρυπτοφάνη
προσοχή

Ενισχυμένη δράση SSRIs
St. John’s Wort (Hypericum perforatum/υπερικό/βαλσαμόχορτο)
προσοχή

Αύξηση στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών
Από του στόματος αντιπηκτικά
παρακολούθηση

Μεταβολές στην αντιπηκτική δράση

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την πήξη του αίματος όταν αρχίζει ή διακόπτεται η εσιταλοπράμη.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
προσοχή

Ενδέχεται να αυξήσει την αιμορραγική τάση
Οινοπνευματώδη
προσοχή

Καμία φαρμακοδυναμική ή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση δεν αναμένεται. Ωστόσο, δεν συνιστάται ο συνδυασμός.
Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία
προσοχή

Αυξάνουν τον κίνδυνο κακοήθων αρρυθμιών
Αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουκοναζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοπιδίνη) ή σιμετιδίνη
προσοχή

Αύξηση της συγκέντρωσης της εσιταλοπράμης στο πλάσμα (50% με ομεπραζόλη, 70% με σιμετιδίνη)

ΣύστασηΜείωση της δόσης της εσιταλοπράμης ενδέχεται να είναι απαραίτητη, με βάση την κλινική παρακολούθηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6, έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. φλεκαϊνίδη, προπαφενόνη, μετοπρολόλη, δεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη, νορτριπτιλίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη, αλοπεριδόλη)
προσοχή

Εσιταλοπράμη είναι αναστολέας του CYP2D6, μπορεί να διπλασιάσει τα επίπεδα των υποστρωμάτων CYP2D6

ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας των συγχορηγούμενων φαρμάκων.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2C19
προσοχή

Εσιταλοπράμη ενδέχεται να προκαλέσει ασθενή αναστολή του CYP2C19

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτική αντίδραση

Ενδοκρινικό

Απρόσφορη έκκριση ADH

Μεταβολισμός

Μειωμένη όρεξη
Αυξημένη όρεξη
Αυξημένο σωματικό βάρος
Μειωμένο σωματικό βάρος
Υπονατριαιμία
Ανορεξία

Ψυχιατρικές

Άγχος
Ανησυχία
Μη φυσιολογικά όνειρα
Τριγμός των οδόντων
Διέγερση
Νευρικότητα
Κρίσεις πανικού
Κατάσταση σύγχυσης
Επιθετικότητα
Αποπροσωποποίηση
Ψευδαισθήσεις
Μανία
Αυτοκτονικός ιδεασμός
Αυτοκτονική συμπεριφορά
Αϋπνία
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές διαταραχές

Μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)

Αναπαραγωγικό

Ανοργασμία
Διαταραχές εκσπερμάτισης
Ανικανότητα
Μητρορραγία
Μηνορραγία
Γαλακτόρροια
Πριαπισμός

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Ζάλη
Παραισθησία
Τρόμος
Διαταραχή γεύσης
Συγκοπή
Σεροτονινεργικό σύνδρομο
Δυσκινησία
Διαταραχή κίνησης
Σπασμοί
Ψυχοκινητική ανησυχία
Ακαθησία
Χασμουρητό

Οφθαλμικές

Μυδρίαση
Οπτική διαταραχή

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία
Κοιλιακή αρρυθμία
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Torsade de pointes

Εργαστηριακές

Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Αγγειακές

Ορθοστατική υπόταση

Λοιμώξεις

Παραρρινοκολπίτιδα

Αναπνευστικό

Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Ξηροστομία
Αιμορραγία γαστρεντερικού

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Αυξημένη εφίδρωση
Κνίδωση
Αλωπεκία
Εξάνθημα
Κνησμός
Εκχύμωση
Αγγειοοίδημα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Κατακράτηση ούρων

Γενικές

Κόπωση
Πυρεξία
Οίδημα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Ανοργασμία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχές εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μη φυσιολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Χασμουρητό

Νευρικό

Συχνές
Αιμορραγία γαστρεντερικού

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Κατάσταση σύγχυσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κρίσεις πανικού

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μειωμένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μηνορραγία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μητρορραγία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Τριγμός των οδόντων

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Αποπροσωποποίηση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Σεροτονινεργικό σύνδρομο

Νευρικό

Σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Torsade de pointes

Καρδιά

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ακαθησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Απρόσφορη έκκριση ADH

Ενδοκρινικό

Μη γνωστές
Αυτοκτονική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Αυτοκτονικός ιδεασμός

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Διαταραχή κίνησης

Νευρικό

Μη γνωστές
Δυσκινησία

Νευρικό

Μη γνωστές
Εκχύμωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Θρομβοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Κοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Μη γνωστές
Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Μανία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Εργαστηριακές

Μη γνωστές
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Σπασμοί

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Ψυχοκινητική ανησυχία

Νευρικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο και μόνον έπειτα από προσεκτική εκτίμηση του κινδύνου/οφέλους.

Περιορισμένα κλινικά δεδομένα. Σε μελέτες τοξικότητας σε αρουραίους, παρατηρήθηκαν φαινόμενα εμβρυοτοξικότητας, αλλά όχι αύξηση της συχνότητας των δυσπλασιών (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται, εάν η χρήση συνεχίζεται μέχρι τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο. Η απότομη διακοπή κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να αποφεύγεται. Συμπτώματα που μπορεί να παρουσιαστούν στο νεογνό μετά από χρήση SSRI/SNRI στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνουν αναπνευστική δυσχέρεια, κυάνωση, άπνοια, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές θερμορύθμισης, δυσχέρεια κατά την πρόσληψη τροφής, έμετο, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, αύξηση αντανακλαστικών, τρόμο, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργο, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Αυτά τα συμπτώματα θα μπορούσαν να οφείλονται σε σεροτονινεργικές επιδράσεις ή συμπτώματα από την απότομη διακοπή της θεραπείας. Οι επιπλοκές αρχίζουν αμέσως ή σύντομα (< 24 ώρες) μετά τον τοκετό. Η χρήση SSRIs κατά την εγκυμοσύνη, ιδιαίτερα στην προχωρημένη εγκυμοσύνη, ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο διαρκούς πνευμονικής υπέρτασης στο νεογνό (PPHN).
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

Είναι αναμενόμενο ότι η εσιταλοπράμη θα απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Γονιμότητα
Δεν έχει παρατηρηθεί επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα μέχρι σήμερα.

Δεδομένα από πειραματόζωα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη ενδέχεται να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αναφορές ανθρώπινων περιστατικών με κάποια SSRIs έχουν δείξει ότι μια δράση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ζάλη
τρόμος
διέγερση
σεροτονινεργικό σύνδρομο
επιληπτικές κρίσεις
κώμα
ναυτία
έμετος
υπόταση
ταχυκαρδία
παράταση του διαστήματος QT
αρρυθμία
υποκαλιαιμία
υπονατριαιμία

Αντιμετώπιση

Πρέπει να εξασφαλιστεί και να διατηρηθεί η ελευθερία των αεροφόρων οδών, να εξασφαλιστεί η επαρκής οξυγόνωση και η αναπνευστική λειτουργία. Θα πρέπει να εξετάζεται η πλύση στομάχου και η χρήση ενεργού άνθρακα. Η πλύση στομάχου θα πρέπει να λάβει χώρα όσο το δυνατόν συντομότερα, μετά την από του στόματος κατάποση. Συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας και των ζωτικών σημείων, σε συνδυασμό με γενικά μέτρα συμπτωματικής υποστήριξης. Ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση συνιστάται σε περίπτωση υπερδοσολογίας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια/βραδυαρρυθμίες, σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή σε ασθενείς με επηρεασμένο μεταβολισμό, π.χ. ηπατική δυσλειτουργία.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Κάθε ψυχοτρόπο φαρμακευτικό προϊόν ενδέχεται να μειώσει την κρίση ή τις ικανότητες. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για τον δυνητικό κίνδυνο να επηρεαστεί η ικανότητά τους για οδήγηση και χειρισμό μηχανημάτων.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική, λακτόζη μονοϋδρική, καρμελλόζη νατριούχος

διασταυρoούμενη, πολακριλίνη καλιούχος, ακεσουλφάμη καλιούχος,

νεσεσπεριδίνη-διυδροχαλκόνη, μαγνήσιο στεατικό, βελτιωτικό γεύσης μέντας,

[(περιέχει Μαλτοδεξτρίνη (αραβόσιτος), άμυλο τροποποιημένο, E1450 (κηρός

αραβοσίτου) και αιθέριο έλαιο πιπερώδους μίνθης (mentha arvensis)],

υδροχλωρικό οξύ συμπυκνωμένο (για τη διόρθωση του pH).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06AB10

Μηχανισμός δράσης

Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια για την κύρια θέση σύνδεσης. Επίσης, συνδέεται με την αλλοστερική θέση σύνδεσης της πρωτεΐνης μεταφοράς της σεροτονίνης με 1.000 φορές μικρότερη συγγένεια. Η εσιταλοπράμη έχει μηδενική ή πολύ χαμηλή συγγένεια για έναν αριθμό υποδοχέων, περιλαμβανομένων των υποδοχέων 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 και D2, των α1-, α2-, β-αδρενεργικών υποδοχέων, της ισταμίνης H1, των μουσκαρινικών χολινεργικών, των υποδοχέων της βενζοδιαζεπίνης και των υποδοχέων οπιοειδών. Η αναστολή της επαναπρόσληψης της 5-ΗΤ είναι ο μόνος πιθανός μηχανισμός δράσης που εξηγεί τις φαρμακολογικές και κλινικές επιδράσεις της εσιταλοπράμης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ΗΚΓ σε υγιή άτομα, η μεταβολή από την αρχική μέτρηση στο QTc (διόρθωση Fridericia) ήταν 4,3 ms (90% CI: 2,2, 6,4) στη δόση των 10 mg/ημέρα και 10,7 ms (90% CI: 8,6, 12,8) στην υπερθεραπευτική δόση των 30 mg/ημέρα (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Κλινική αποτελεσματικότητα

Μείζον καταθλιπτικό επεισόδιο Η εσιταλοπράμη έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στην αγωγή της οξείας φάσης του μείζονος καταθλιπτικού επεισοδίου σε τρεις από τις τέσσερις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μικρής διάρκειας (8 εβδομάδων) μελέτες. Σε μια μακροχρόνια μελέτη για την πρόληψη υποτροπών, 274 ασθενείς ανταποκρίθηκαν κατά τη διάρκεια των αρχικών 8 εβδομάδων ανοιχτής θεραπείας με εσιταλοπράμη 10 ή 20 mg/ημέρα, τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν με εσιταλοπράμη στην ίδια δόση ή σε εικονικό φάρμακο, για μέχρι και 36 εβδομάδες. Σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς που συνέχισαν να λαμβάνουν εσιταλοπράμη, παρέμειναν για σημαντικά μεγαλύτερο χρονικό διάστημα ελεύθεροι υποτροπών, κατά τη διάρκεια των ακόλουθων 36 εβδομάδων, σε σύγκριση με εκείνους που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Διαταραχή κοινωνικού άγχους Η εσιταλοπράμη ήταν αποτελεσματική και στις τρεις βραχυχρόνιες (12 εβδομάδων) κλινικές μελέτες, καθώς και στην 6 μηνών διάρκειας μελέτη για την πρόληψη των υποτροπών στους ασθενείς με διαταραχή κοινωνικού άγχους που ανταποκρίθηκαν. Σε μια μελέτη 24 εβδομάδων καθορισμού της δόσης, καταδείχθηκε η αποτελεσματικότητα των 5, 10 και 20 mg εσιταλοπράμης.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή Η εσιταλοπράμη σε δόσεις 10 mg και 20 mg/ημέρα ήταν αποτελεσματική και στις τέσσερις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Στα συγκεντρωτικά δεδομένα από τρεις μελέτες με παρόμοιο σχεδιασμό που συμμετείχαν 421 ασθενείς σε αγωγή με εσιταλοπράμη και 419 ασθενείς σε αγωγή με εικονικό φάρμακο, ποσοστό 47,5% και 28,9% αντίστοιχα, ανταποκρίθηκε και 37,1% και 20,8% παρουσίασαν πλήρη υποχώρηση των συμπτωμάτων. Σταθερή επίδραση παρατηρήθηκε από την εβδομάδα 1. Διατήρηση της αποτελεσματικότητας της εσιταλοπράμης σε δόση 20 mg/ημέρα καταδείχτηκε σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη συντήρησης του θεραπευτικού αποτελέσματος, διάρκειας 24 έως 76 εβδομάδων, σε 375 ασθενείς, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί στην αγωγή κατά την αρχική ανοιχτή φάση της μελέτης διάρκειας 12 εβδομάδων.

Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, κλινική μελέτη, τα 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης σημείωσαν διαφορά από το εικονικό φάρμακο στη συνολική βαθμολογία της κλίμακας Y-BOCS, μετά από 12 εβδομάδες. Μετά από 24 εβδομάδες, αμφότερες οι δόσεις των 10 και 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης ήταν αποτελεσματικότερες συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Η πρόληψη της υποτροπής καταδείχτηκε για τα 10 και 20 mg/ημέρα της εσιταλοπράμης σε ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στην εσιταλοπράμη σε μία 16 εβδομάδων, ανοικτής φάσης περίοδο και οι οποίοι στη συνέχεια εντάχθηκαν σε διάρκειας 24 εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο περίοδο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής [ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις]. Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εσιταλοπράμης αναμένεται να είναι περίπου 80%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vd,β/F) μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 12 έως 26 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 80% για την εσιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.

Βιομετασχηματισμός

Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται στο ήπαρ και μετατρέπεται στον απομεθυλιωμένο και στον δισ-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της. Και οι δυο αυτοί μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά δραστικοί. Εναλλακτικά, το άζωτο μπορεί να οξειδωθεί για να σχηματίσει τον μεταβολίτη N-οξείδιο της εσιταλοπράμης. Τόσο η μητρική ουσία όσο και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται μερικώς ως γλυκουρονίδια. Μετά από πολλαπλές δόσεις, οι μέσες συγκεντρώσεις του απομεθυλιωμένου και του δισ-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της εσιταλοπράμης είναι συνήθως 28-31% και < 5% της συγκέντρωσης της εσιταλοπράμης, αντίστοιχα. Ο βιομετασχηματισμός της εσιταλοπράμης στον απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της πραγματοποιείται βασικά μέσω του CYP2C19. Είναι πιθανή κάποια συμβολή από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος ζωής απέκκρισης (t½ β) μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 30 ώρες και η κάθαρση του πλάσματος, εφόσον ληφθεί από το στόμα (Cloral), είναι περίπου 0,6 l/min. Οι κύριοι μεταβολίτες έχουν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής. Η εσιταλοπράμη και οι κύριοι μεταβολίτες της θεωρείται ότι απεκκρίνονται τόσο από την ηπατική (μεταβολική) όσο και από τη νεφρική οδό, με το κύριο μέρος της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα υπό τη μορφή μεταβολιτών.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική. Επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 1 εβδομάδα. Η μέση συγκέντρωση κατά τη σταθεροποιημένη κατάσταση των 50 nmol/l (εύρος από 20 έως 125 nmol/l) επιτυγχάνεται με ημερήσια δόση 10 mg.

Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)

Η εσιταλοπράμη φαίνεται να απεκκρίνεται βραδύτερα στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεότερους ασθενείς. Η συστηματική έκθεση (AUC) είναι περίπου 50% υψηλότερη στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεότερους υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κριτήρια A και Β κατά Child-Puch), ο χρόνος ημίσειας ζωής της εσιταλοπράμης ήταν περίπου διπλάσιος και η έκθεση ήταν περίπου 60% μεγαλύτερη σε σχέση με τους ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Με τη ρακεμική σιταλοπράμη παρατηρήθηκε μεγαλύτερη ημιπερίοδος ζωής και μικρή αύξηση στην έκθεση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CLcr 10-53 ml/min). Η συγκέντρωση των μεταβολιτών στο πλάσμα δεν έχει μελετηθεί, όμως ενδέχεται να είναι αυξημένη (βλ. Δοσολογία).

Πολυμορφισμός

Έχει παρατηρηθεί ότι τα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 εμφανίζουν διπλάσιες συγκεντρώσεις της εσιταλοπράμης στο πλάσμα σε σύγκριση με τους πλήρεις μεταβολιστές. Δεν έχει παρατηρηθεί κάποια σημαντική μεταβολή στην έκθεση στα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2D6 (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N06AB10 ### Μηχανισμός δράσης Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής [ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις]. Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολικούς ενζύμους το CYP2C19 και το CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό το CYP2D6. Η οξειδωτική N-απομεθυλίωση από το σύστημα ενζύμων CYP οδηγεί στη δημιουργία…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αλλαγές συμπεριφοράς	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενή	Όλοι οι ασθενείς, στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση
Αυτοκτονικά συμπτώματα	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Παιδιά και έφηβοι υπό αγωγή
Αυτοκτονική συμπεριφορά/σκέψεις	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	στενή	Όλοι οι ασθενείς, στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση
Κλινική επιδείνωση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	στενή	Όλοι οι ασθενείς, στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Πριν την έναρξη αγωγής σε ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Εμφάνιση σημείων καρδιακής αρρυθμίας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

oral cl=600 mL/min [Following oral administrations]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, κώμα, ζάλη, υπόταση, αϋπνία, ναυτία, έμετο, σφύξη κόλπων (sinus tachycardia), υπνηλία και αλλαγές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης QT).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η εσιταλοπράμη ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Αυτοί οι παράγοντες προκαλούν αύξηση των επιπέδων σεροτονίνης στις συναπτικές σχισμές των νευρώνων, εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης (5-HT) στους προ-συναπτικούς νευρώνες. Σε σύγκριση με άλλους SSRIs, φαίνεται να έχει σχετικά γρήγορη έναρξη δράσης λόγω της ισχύος της.

Οι SSRIs ως κατηγορία έχουν συσχετιστεί με ανώμαλη αιμορραγία, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, και με την ανάπτυξη του συνδρόμου σεροτονίνης.

Χρησιμοποιήστε την εσιταλοπράμη με προσοχή σε ασθενείς με υψηλότερο από το φυσιολογικό κίνδυνο αιμορραγίας και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα σεροτονινεργικά φάρμακα. Η εσιταλοπράμη μπορεί επίσης να προκαλέσει σύνδρομο διακοπής με την απότομη διακοπή του φαρμάκου και θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά εάν η διακοπή της θεραπείας είναι απαραίτητη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η εσιταλοπράμη, όπως και άλλοι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ενισχύει τη σεροτονινεργική δραστηριότητα δεσμευόμενη στην ορθοστερική (δηλ. πρωτογενή) θέση δέσμευσης στον μεταφορέα σεροτονίνης (SERT), την ίδια θέση στην οποία δεσμεύεται η ενδογενής 5-HT, και έτσι εμποδίζει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον προ-συναπτικό νευρώνα.

Η εσιταλοπράμη, μαζί με την [παροξετίνη], θεωρείται επίσης αλλοστερικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης – δεσμεύεται σε μια δευτερεύουσα αλλοστερική θέση στο μόριο SERT για να αναστείλει πιο έντονα την επαναπρόσληψη 5-HT.

Ο συνδυασμός ορθοστερικής και αλλοστερικής δράσης στο SERT επιτρέπει υψηλότερα εξωκυτταρικά επίπεδα 5-HT, ταχύτερη έναρξη δράσης και μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με άλλους SSRIs.

Η παρατεταμένη αύξηση της συναπτικής 5-HT προκαλεί τελικά αποευαισθητοποίηση των αυτο-υποδοχέων 5-HT1A, οι οποίοι φυσιολογικά μειώνουν την ενδογενή απελευθέρωση 5-HT παρουσία αυξημένης 5-HT - αυτή η αποευαισθητοποίηση μπορεί να είναι απαραίτητη για την πλήρη κλινική δράση των SSRIs και μπορεί να ευθύνεται για την τυπικά παρατεταμένη έναρξη δράσης τους.

Η εσιταλοπράμη έχει δείξει μικρή έως καμία συγγένεια δέσμευσης σε πολλούς άλλους υποδοχείς, όπως οι υποδοχείς ισταμίνης και μουσκαρινικοί, και η ήσσονος σημασίας δραστηριότητα σε αυτούς τους «off-target» μπορεί να εξηγεί ορισμένες από τις ανεπιθύμητες ενέργειές της.

Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης της εσιταλοπράμης, του S-εναντιομερούς της ρακεμικής σιταλοπράμης, θεωρείται ότι συνδέεται με την ενίσχυση της σεροτονινεργικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) που προκύπτει από την αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-HT) από τους νευρώνες του ΚΝΣ.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση της εσιταλοπράμης μετά από από του στόματος χορήγηση αναμένεται να είναι σχεδόν πλήρης, με εκτιμώμενη απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%. Ο χρόνος μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) εμφανίζεται μετά από περίπου 4-5 ώρες.

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) φαίνεται να ακολουθούν δοσοαναλογικότητα - σε σταθερή κατάσταση, ασθενείς που λάμβαναν 10mg εσιταλοπράμης ημερησίως είχαν Cmax 21 ng/mL και 24ωρη AUC περίπου 360 ng*h/mL, ενώ ασθενείς που λάμβαναν 30mg ημερησίως είχαν περίπου 3-πλάσια αύξηση τόσο στην Cmax όσο και στην 24ωρη AUC, συγκριτικά.

Μετά από από του στόματος χορήγηση εσιταλοπράμης, περίπου το 8% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητη εσιταλοπράμη και το 10% απεκκρίνεται στα ούρα ως S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη.

Η φαινόμενη ηπατική κάθαρση της εσιταλοπράμης ανέρχεται περίπου στο 90% της συνολικής δόσης.

Η εσιταλοπράμη φαίνεται να κατανέμεται εκτενώς στους ιστούς, με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 12-26 L/kg.

Η από του στόματος κάθαρση πλάσματος της εσιταλοπράμης είναι 600 mL/min, εκ των οποίων περίπου το 7% οφείλεται σε νεφρική κάθαρση.

/ΓΑΛΑ/

Η εσιταλοπράμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Περιορισμένα δεδομένα από γυναίκες που έλαβαν 10-20 mg εσιταλοπράμης έδειξαν ότι τα αποκλειστικά θηλάζοντα βρέφη λαμβάνουν περίπου 3,9% της δόσης εσιταλοπράμης προσαρμοσμένης στο βάρος της μητέρας και 1,7% της δόσης δεσμεθυλοσιταλοπράμης προσαρμοσμένης στο βάρος της μητέρας.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της σιταλοπράμης είναι περίπου 80% σε σύγκριση με ενδοφλέβια δόση, και ο όγκος κατανομής της σιταλοπράμης είναι περίπου 12 L/kg. Δεδομένα ειδικά για την εσιταλοπράμη δεν είναι διαθέσιμα.

Η δέσμευση της εσιταλοπράμης σε πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 56%.

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση (δισκίο ή πόσιμο διάλυμα 20 mg) εσιταλοπράμης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα εμφανίζονται σε περίπου 5 ώρες.

Η απορρόφηση της εσιταλοπράμης δεν επηρεάζεται από την τροφή.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Η εσιταλοπράμη παρουσιάζει σχετικά χαμηλή δέσμευση σε πρωτεΐνες, περίπου 55-56%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολικούς ενζύμους το CYP2C19 και το CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό το CYP2D6.

Η οξειδωτική N-απομεθυλίωση από το σύστημα ενζύμων CYP οδηγεί στη δημιουργία S-δεσμεθυλοσιταλοπράμης (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμης (S-DDCT). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν συμβάλλουν στη φαρμακολογική δράση της εσιταλοπράμης και υπάρχουν στο πλάσμα σε μικρές ποσότητες σε σχέση με την μητρική ουσία (28-31% και <5%, αντίστοιχα).

Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε έναν μεταβολίτη προπιονικού οξέος από τη μονοαμινοξειδάση Α και Β στον εγκέφαλο, και ότι αυτά τα ένζυμα αποτελούν την κύρια οδό μεταβολισμού της εσιταλοπράμης στον εγκέφαλο.

Η αντικαταθλιπτική εσιταλοπράμη μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο από το πολυμορφικό ένζυμο CYP2C19. Οι συγγραφείς διερεύνησαν την επίδραση του γονότυπου CYP2C19 στην έκθεση και στη θεραπευτική αποτυχία της εσιταλοπράμης σε μεγάλο πληθυσμό ασθενών. Συνολικά 4.228 μετρήσεις συγκέντρωσης εσιταλοπράμης στον ορό από 2.087 ασθενείς με γονότυπο CYP2C19, 10-30 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, συλλέχθηκαν αναδρομικά από τη βάση δεδομένων παρακολούθησης φαρμάκων στο νοσοκομείο Diakonhjemmet στο Όσλο. Οι ασθενείς χωρίστηκαν σε υποομάδες βάσει του γονότυπου CYP2C19: αυτοί που έφεραν ανενεργά (CYP2C19Null) και γονίδια που οδηγούν σε αυξημένη λειτουργία (CYP2C19*17) αλληλόμορφα.

Οι διαφορές μεταξύ των υποομάδων στην έκθεση στην εσιταλοπράμη (καταληκτικό σημείο: συγκέντρωση ορού προσαρμοσμένη στη δόση) και στη θεραπευτική αποτυχία (καταληκτικό σημείο: αλλαγή σε άλλο αντικαταθλιπτικό εντός 1 έτους μετά την τελευταία μέτρηση εσιταλοπράμης) αξιολογήθηκαν με πολυπαραγοντικό μικτό μοντέλο και ανάλυση chi-square, αντίστοιχα.

Σε σύγκριση με την ομάδα CYP2C19*1/1, οι συγκεντρώσεις εσιταλοπράμης στον ορό αυξήθηκαν σημαντικά 3,3 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/Null, 1,6 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/*1 και 1,4 φορές στην ομάδα CYP2C19Null/17, ενώ οι συγκεντρώσεις εσιταλοπράμης στον ορό μειώθηκαν σημαντικά κατά 10% στην ομάδα CYP2C191/17 και 20% στην ομάδα CYP1C1917/*17.

Σε σύγκριση με την ομάδα CYP2C19*1/1, οι αλλαγές από εσιταλοπράμη σε άλλο αντικαταθλιπτικό εντός 1 έτους ήταν 3,3, 1,6 και 3,0 φορές συχνότερες στις ομάδες CYP2C19Null/Null, CYP2C191/17 και CYP1C1917/*17, αντίστοιχα.

Ο γονότυπος CYP2C19 είχε σημαντική επίδραση στην έκθεση και στη θεραπευτική αποτυχία της εσιταλοπράμης, όπως μετρήθηκε με την αλλαγή της αντικαταθλιπτικής θεραπείας.

Τα αποτελέσματα υποστηρίζουν την πιθανή κλινική χρησιμότητα της γονοτυποποίησης CYP2C19 για την εξατομίκευση της θεραπείας με εσιταλοπράμη.

Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT). Στους ανθρώπους, η αμετάβλητη εσιταλοπράμη είναι η κυρίαρχη ουσία στο πλάσμα. Σε σταθερή κατάσταση, η συγκέντρωση του μεταβολίτη S-DCT της εσιταλοπράμης στο πλάσμα είναι περίπου το ένα τρίτο αυτής της εσιταλοπράμης. Το επίπεδο της S-DDCT δεν ανιχνεύθηκε στους περισσότερους ασθενείς.

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι η εσιταλοπράμη είναι τουλάχιστον 7 και 27 φορές πιο ισχυρή από την S-DCT και την S-DDCT, αντίστοιχα, στην αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, υποδηλώνοντας ότι οι μεταβολίτες της εσιταλοπράμης δεν συμβάλλουν σημαντικά στις αντικαταθλιπτικές δράσεις της εσιταλοπράμης.

Οι S-DCT και S-DDCT δεν έχουν επίσης καμία ή πολύ χαμηλή συγγένεια για σεροτονινεργικούς (5-HT1-7) ή άλλους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένων των α- και β-αδρενεργικών, ντοπαμίνης (D1-5), ισταμίνης (H1-3), μουσκαρινικών (M1-5) και βενζοδιαζεπινών υποδοχέων.

Οι S-DCT και S-DDCT επίσης δεν δεσμεύονται σε διάφορα κανάλια ιόντων, συμπεριλαμβανομένων των καναλιών Na+, K+, Cl- και Ca++.

Μελέτες in vitro που χρησιμοποιούν μικροσωμάτια ήπατος ανθρώπου έδειξαν ότι οι CYP3A4 και CYP2C19 είναι οι κύριες ισομορφές που εμπλέκονται στην N-απομεθυλίωση της εσιταλοπράμης.

Κυρίως ηπατικός. Η εσιταλοπράμη υφίσταται N-απομεθυλίωση σε S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT). Οι CYP3A4 και CYP2C19 είναι τα ένζυμα που είναι υπεύθυνα για αυτή την αντίδραση N-απομεθυλίωσης.

Οδός Απέκκρισης: Μετά από από του στόματος χορηγήσεις εσιταλοπράμης, το κλάσμα του φαρμάκου που ανακτάται στα ούρα ως εσιταλοπράμη και S-δεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DCT) είναι περίπου 8% και 10%, αντίστοιχα.

Η από του στόματος κάθαρση της εσιταλοπράμης είναι 600 mL/min, με περίπου 7% αυτής να οφείλεται σε νεφρική κάθαρση. Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται σε S-DCT και S-διδεσμεθυλοσιταλοπράμη (S-DDCT).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της εσιταλοπράμης είναι 27-32 ώρες, αν και αυξάνεται περίπου 50% στους ηλικιωμένους και διπλασιάζεται σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του κύριου μεταβολίτη της εσιταλοπράμης, της S-δεσμεθυλοσιταλοπράμης, είναι περίπου 54 ώρες σε σταθερή κατάσταση.

Ο βιομετασχηματισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με μέσο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 27-32 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

4O4S742ANY

ESCITALOPRAM

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης

Η εσιταλοπράμη είναι Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης της εσιταλοπράμης είναι ως Αναστολέας Επαναπρόσληψης Σεροτονίνης.

ESCITALOPRAM

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

146570

Μοριακός τύπος

C20H21FN2O

Μοριακό βάρος

324.4

IUPAC

(1S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile

InChIKey

WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.