Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AB10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESCITALOPRAM(Εσιταλοπράμη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 30 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 27-32 ώρες
  • PubChem: 27-32 ώρες
 30 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 περίπου 56% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 περίπου 80% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.2 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ESCITALOPRAM/GENEPHARM και καλύπτουν 50 από 54 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Μείζωνα καταθλιπτικά επεισόδια

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  2. Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές
    • F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

  3. Κοινωνική αγχώδης διαταραχή (κοινωνική φοβία)

    • F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

  4. Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

  5. Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

    • F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ESCITALOPRAM/GENEPHARM
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ESCITALOPRAM/GENEPHARM
expand_more
Δισκίο διασπειρόμενο στο στόμα
Escitalopram / Genepharm 5 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα
δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 7 mm και με χαραγμένο το στοιχείο
«5» στη μία πλευρά.
Escitalopram / Genepharm 10 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα
δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 9 mm και με χαραγμένο το στοιχείο
«10» στη μία πλευρά.
Escitalopram / Genepharm 15 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα
δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 11 mm και με χαραγμένο το στοιχείο
«15» στη μία πλευρά.
Escitalopram / Genepharm 20 mg: λευκά έως υπόλευκα στρογγυλά, επίπεδα
δισκία με λοξότμητες άκρες, διαμέτρου 12 mm και με χαραγμένο το στοιχείο
«20» στη μία πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
άπαξ ημερησίως, με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
10 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για διαταραχή πανικού, αρχική δόση 5 mg για 1 εβδομάδα, μετά 10 mg, και μπορεί να αυξηθεί έως 20 mg. Για διαταραχή κοινωνικού άγχους, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 5 mg ή να αυξηθεί έως 20 mg. Για ηλικιωμένους, αρχική 5 mg, μπορεί να αυξηθεί έως 10 mg. Για ήπια/μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και χαμηλή λειτουργικότητα CYP2C19, αρχική 5 mg για 2 εβδομάδες, μετά μπορεί να αυξηθεί έως 10 mg. Για διακοπή της αγωγής, η δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά κατά τη διάρκεια τουλάχιστον μίας έως δύο εβδομάδων.
  • Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια
    Δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Συνήθως, απαιτούνται 2-4 εβδομάδες για την επίτευξη αντικαταθλιπτικής ανταπόκρισης. Αφού υποχωρήσουν τα συμπτώματα, απαιτείται θεραπεία διάρκειας τουλάχιστον 6 μηνών για την σταθεροποίηση της ανταπόκρισης.
  • Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Αρχική δόση 5 mg για την πρώτη εβδομάδα πριν την αύξηση της δόσης στα 10 mg ημερησίως. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται περίπου μετά από 3 μήνες. Η θεραπεία διαρκεί αρκετούς μήνες.
  • Διαταραχή κοινωνικού άγχους
    Δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Συνήθως, απαιτούνται 2-4 εβδομάδες για να επιτευχθεί υποχώρηση των συμπτωμάτων. Η δόση στη συνέχεια δύναται να μειωθεί στα 5 mg ή να αυξηθεί στη μέγιστη των 20 mg ημερησίως, ανάλογα με την εξατομικευμένη ανταπόκριση. Συνιστάται αγωγή 12 εβδομάδων για τη σταθεροποίηση της ανταπόκρισης. Η μακροχρόνια θεραπεία έχει μελετηθεί για 6 μήνες.
  • Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
    Δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών που ανταποκρίθηκαν στην αγωγή έχει μελετηθεί τουλάχιστον για 6 μήνες σε ασθενείς που λάμβαναν 20 mg/ημέρα.
  • Ιδεοψυχαναγκαστική Διαταραχή (Obsessive - Compulsive Disorder - Ο CD)
    Δόση10 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση20 mg ημερησίως
    Επειδή η OCD είναι μια χρόνια πάθηση, οι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται θεραπευτικά για μια επαρκή περίοδο, ούτως ώστε να διασφαλίζεται ότι είναι πλέον ελεύθεροι συμπτωμάτων.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς (> 65 ετών)
    Δόση5 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Η αποτελεσματικότητα της εσιταλοπράμης στην διαταραχή κοινωνικού άγχους δεν έχει μελετηθεί στους ηλικιωμένους ασθενείς.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Η προσαρμογή της δοσολογίας δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή μειωμένη νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη των 30 ml/min).
  • Μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Δόση5 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Αρχική δόση για τις πρώτες δύο εβδομάδες της θεραπείας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσοχή και πολύ προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή μειωμένη ηπατική λειτουργία.
  • Ασθενείς με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19
    Δόση5 mg ημερησίως
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Αρχική δόση κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων εβδομάδων της αγωγής. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενή, η δόση δύναται να αυξηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην εσιταλοπράμη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς-ΜΑΟ)
  • Συνδυασμός της εσιταλοπράμης με αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη) ή με τον αναστρέψιμο μη εκλεκτικό αναστολέα ΜΑΟ λινεζολίδη
  • Γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή σύνδρομο συγγενούς μακρού QT
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Η εσιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται. Εάν χορηγηθεί λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για την εμφάνιση αυτοκτονικών συμπτωμάτων.
  • Παράδοξο άγχος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή πανικού
    Συνιστάται μία χαμηλή δόση έναρξης για τη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης αγχογόνου επιδράσεως (βλ. Δοσολογία).
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν επιληπτικές κρίσεις για πρώτη φορά ή με αύξηση της συχνότητας (με προηγούμενη διάγνωση επιληπτικών κρίσεων)
    Η εσιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται.
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ασταθή επιληψία
    Οι SSRIs πρέπει να αποφεύγονται.
  • Επιληπτικές κρίσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελεγχόμενη επιληψία
    Πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Μανία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίας
    Οι SSRIs πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
  • Μανία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εισέρχονται σε μανιακή φάση
    Η αγωγή με SSRIs πρέπει να διακόπτεται.
  • Διαβήτης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη
    Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος αντιδιαβητικών.
  • Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά έως ότου επέλθει η ανάλογη βελτίωση, ειδικά στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (και οι φροντιστές) πρέπει να είναι σε εγρήγορση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις, ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν άμεσα ιατρική συμβουλή.
  • Ακαθισία/ψυχοκινητική ανησυχία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν ακαθισία
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
  • Υπονατριαιμία
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που προκαλούν υπονατριαιμία
    Πρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Αιμορραγία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν SSRIs, ειδικά σε ταυτόχρονη χρήση με από του στόματος αντιπηκτικά, φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων, και σε ασθενείς με τάση για αιμορραγίες
    Συνιστάται προσοχή.
  • ECT (Ηλεκτροθεραπεία)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη ECT
    Συνιστάται προσοχή.
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν εσιταλοπράμη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα που παρουσιάζουν σεροτονινεργική δράση (π.χ. σουματριπτάνη ή άλλες τριπτάνες, τραμαδόλη, τρυπτοφάνη)
    Συνιστάται προσοχή. Εάν εμφανιστεί, η αγωγή με το SSRI και το σεροτονινεργικό φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει συμπτωματική αγωγή.
  • St John’s Wort (Υπερικό/Βαλσαμόχορτο)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν SSRIs και θεραπείες φυτικής προέλευσης που περιέχουν St John’s Wort
    Ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται κατά τη διακοπή της αγωγής
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Συνιστάται η εσιταλοπράμη να μειώνεται σταδιακά όταν διακόπτεται η αγωγή για ένα διάστημα αρκετών εβδομάδων ή μηνών, ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενούς (βλ. Δοσολογία).
  • Στεφανιαία νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία νόσο
    Συνιστάται προσοχή.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντική βραδυκαρδία, πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
    Συνιστάται προσοχή.
  • Διαταραχές των ηλεκτρολυτών
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκαλιαιμία και υπομαγνησιαιμία
    Πρέπει να διορθώνονται πριν αρχίσει η αγωγή με την εσιταλοπράμη.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο
    Μια επισκόπηση του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ) θα πρέπει να εξεταστεί πριν αρχίσει η αγωγή.
  • Παράταση του διαστήματος QT
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της αγωγής
    Η αγωγή πρέπει να διακοπεί και να πραγματοποιηθεί ένα ΗΚΓ.
  • Γλαύκωμα Κλειστής Γωνίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος
    Η εσιταλοπράμη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Σοβαρές αντιδράσεις, σεροτονινεργικό σύνδρομο
    ΣύστασηΗ αγωγή με εσιταλοπράμη δύναται να ξεκινήσει 14 ημέρες μετά τη διακοπή MAOIs. Πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 7 ημέρες μετά τη διακοπή εσιταλοπράμης πριν την έναρξη MAOIs.
  • Μοκλοβεμίδη (αναστολέας ΜΑΟ-Α)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος εμφάνισης σεροτονινεργικού συνδρόμου
    ΣύστασηΕάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, να ξεκινήσει από τη χαμηλότερη συνιστώμενη δοσολογία και να υπάρχει κλινική παρακολούθηση.
  • Λινεζολίδη (αναστρέψιμος μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ)
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να συγχορηγείται
    ΣύστασηΕάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να χορηγείται στις ελάχιστες δοσολογίες και υπό στενή κλινική παρακολούθηση.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμικά Κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, συγκεκριμένοι αντιμικροβιακοί παράγοντες, συγκεκριμένα αντιισταμινικά)
    αντένδειξη
    Αθροιστικό φαινόμενο παράτασης του διαστήματος QT
  • Σελεγιλίνη (μη αναστρέψιμος αναστολέας ΜΑΟ-Β)
    προσοχή
    Κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔόσεις σελεγιλίνης μέχρι 10 mg/ημέρα έχουν συγχορηγηθεί με ασφάλεια με ρακεμική σιταλοπράμη.
  • Σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη, άλλες τριπτάνες)
    προσοχή
    Εμφάνιση σεροτονινεργικού συνδρόμου
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τον επιληπτικό ουδό (π.χ. αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά, μεφλοκίνη, βουπροπιόνη, τραμαδόλη)
    προσοχή
    Μείωση του επιληπτικού ουδού
  • Λίθιο, Τρυπτοφάνη
    προσοχή
    Ενισχυμένη δράση (SSRIs)
  • Υπερικό/Βαλσαμόχορτο (Hypericum Perforatum)
    προσοχή
    Αύξηση στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών
  • Από του στόματος αντιπηκτικά
    παρακολούθηση
    Μεταβολές στην αντιπηκτική δράση
    ΣύστασηΑσθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για την πήξη του αίματος όταν αρχίζει ή διακόπτεται η εσιταλοπράμη.
  • Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
    προσοχή
    Αύξηση της αιμορραγικής τάσης
  • Οινοπνευματώδη
    προσοχή
    Δε συνίσταται ο συνδυασμός (όπως και με όλα τα ψυχοτρόπα φαρμακευτικά προϊόντα)
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με τα οινοπνευματώδη δε συνίσταται.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν υποκαλιαιμία/υπομαγνησιαιμία
    προσοχή
    Αυξάνουν τον κίνδυνο κακόηθων αρρυθμιών
  • Αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοπιδίνη) ή σιμετιδίνη
    προσοχή
    Μέτρια αύξηση στη συγκέντρωση της εσιταλοπράμης στο πλάσμα (π.χ. ομεπραζόλη 50%, σιμετιδίνη 70%)
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της εσιταλοπράμης ενδέχεται να είναι απαραίτητη με βάση την κλινική παρακολούθηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6, έχουν στενό θεραπευτικό δείκτη (π.χ. φλεκαϊνίδη, προπαφενόνη, μετοπρολόλη στην καρδιακή ανεπάρκεια) ή φαρμακευτικά προϊόντα που επιδρούν στο ΚΝΣ, μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 (π.χ. δεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη, νορτριπτιλίνη, ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη, αλοπεριδόλη)
    προσοχή
    Διπλάσια αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα των υποστρωμάτων CYP2D6
    ΣύστασηΕνδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2C19
    προσοχή
    Αδύναμη αναστολή του CYP2C19 από εσιταλοπράμη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Ενδοκρινικό
  • Απρόσφορη έκκριση ADH
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αυξημένη όρεξη
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Υπονατριαιμία
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Ανησυχία
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
  • Ανοργασμία
  • Τριγμός των οδόντων
  • Διέγερση
  • Νευρικότητα
  • Κρίσεις πανικού
  • Κατάσταση σύγχυσης
  • Επιθετικότητα
  • Αποπροσωποποίηση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Μανία
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Αϋπνία
  • Διαταραχή ύπνου
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Τρόμος
  • Διαταραχή γεύσης
  • Συγκοπή
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
  • Δυσκινησία
  • Διαταραχή κίνησης
  • Σπασμοί
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
  • Ακαθησία
  • Χασμουρητό
Οφθαλμικές
  • Μυδρίαση
  • Οπτική διαταραχή
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Κοιλιακή αρρυθμία
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
  • Torsade de pointes
Εργαστηριακές
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
Λοιμώξεις
  • Παραρρινοκολπίτιδα
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
Δέρμα
  • Αυξημένη εφίδρωση
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Εκχύμωση
  • Αγγειοοίδημα
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
  • Ανικανότητα
  • Μητρορραγία
  • Μηνορραγία
  • Γαλακτόρροια
  • Πριαπισμός
Γενικές
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ανοργασμία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή (libido)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μητρορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραρρινοκολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κρίσεις πανικού
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τριγμός των οδόντων
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Torsade de pointes
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνή
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνια
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση ADH
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστή
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Συχνή
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνια
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή κίνησης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνή
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνή
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστή
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστή
  • Κοιλιακή αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνή
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνή
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνή
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστή
  • Παράταση QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Σεροτονινεργικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Σπάνια
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνή
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Escitalopram / Εσιταλοπράμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο και μόνον έπειτα από προσεκτική εκτίμηση του κινδύνου/οφέλους.
    Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται, εάν η χρήση του Escitalopram / Εσιταλοπράμη από την μητέρα συνεχίζεται μέχρι τα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα κατά το τρίτο τρίμηνο. Η απότομη διακοπή κατά τη διάρκεια της κύησης πρέπει να αποφεύγεται. Τα παρακάτω συμπτώματα ενδέχεται να παρουσιαστούν στο νεογνό μετά από χρήση SSRI/SNRI από την μητέρα, στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης: αναπνευστική δυσχέρια, κυάνωση, άπνοια, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές θερμορύθμισης, δυσχέρεια κατά την πρόσληψη τροφής, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, αύξηση αντανακλαστικών, τρόμος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Τα συμπτώματα αυτά θα μπορούσαν να οφείλονται είτε σε σεροτονινεργικές επιδράσεις είτε στα συμπτώματα από τη απότομη διακοπή. Στην πλειονότητα των περιπτώσεων, οι επιπλοκές αρχίζουν αμέσως ή σύντομα (<24 ώρες) μετά τον τοκετό. Επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση των SSRIs κατά την εγκυμοσύνη, ιδιαίτερα στην προχωρημένη εγκυμοσύνη, ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο διαρκούς πνευμονικής υπέρτασης στο νεογνό (PPHN). Ο κίνδυνος που παρατηρήθηκε ήταν περίπου 5 περιπτώσεις ανά 1000 κυήσεις. Στο γενικό πληθυσμό συμβαίνουν 1 - 2 περιπτώσεις PPHN ανά 1000 εγκυμοσύνες.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός δε συνιστάται κατά τη διάρκεια της αγωγής.
    Είναι αναμενόμενο ότι η εσιταλοπράμη θα απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Επίδραση στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει παρατηρηθεί μέχρι σήμερα.
    Δεδομένα από πειραματοζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη ενδέχεται να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Αναφορές ανθρώπινων περιστατικών με κάποια SSRIs έχουν δείξει ότι μια δράση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ζάλη
  • τρόμος
  • διέγερση
  • σεροτονινεργικό σύνδρομο
  • επιληπτικές κρίσεις
  • κώμα
  • ναυτία
  • έμετος
  • υπόταση
  • ταχυκαρδία
  • παράταση του διαστήματος QT
  • αρρυθμία
  • υποκαλιαιμία
  • υπονατριαιμία
Αντιμετώπιση
Πρέπει να εξασφαλιστεί και να διατηρηθεί η ελευθερία των αεροφόρων οδών, να εξασφαλιστεί η επαρκής οξυγόνωση και η αναπνευστική λειτουργία. Θα πρέπει να εξετάζεται η πλύση στομάχου και η χρήση ενεργού άνθρακα. Η πλύση στομάχου θα πρέπει να λάβει χώρα όσο το δυνατό συντομότερα μετά την από του στόματος κατάποση. Συνιστάται η παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας και των ζωτικών σημείων σε συνδυασμό με γενικά μέτρα συμπτωματικής υποστήριξης. Ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση συνιστάται σε περίπτωση υπερδοσολογίας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια/βραδυαρρυθμίες, σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή σε ασθενείς με επηρεασμένο μεταβολισμό, π.χ. ηπατική δυσλειτουργία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Αν και η εσιταλοπράμη έχει δειχθεί ότι δεν επηρεάζει τη γνωστική λειτουργία ή τη ψυχοκινητική απόδοση, κάθε ψυχοτρόπο φαρμακευτικό προϊόν ενδέχεται να μειώσει την κρίση ή τις ικανότητες. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται για το δυνητικό κίνδυνο να επηρεαστεί η ικανότητά τους για οδήγηση και χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική, λακτόζη μονοϋδρική, καρμελλόζη νατριούχος
διασταυρoούμενη, πολακριλίνη καλιούχος, ακεσουλφάμη καλιούχος,
νεσεσπεριδίνη-διυδροχαλκόνη, μαγνήσιο στεατικό, βελτιωτικό γεύσης μέντας,
[(περιέχει Μαλτοδεξτρίνη (αραβόσιτος), άμυλο τροποποιημένο, E1450 (κηρός
αραβοσίτου) και αιθέριο έλαιο πιπερώδους μίνθης (mentha arvensis)],
υδροχλωρικό οξύ συμπυκνωμένο (για τη διόρθωση του pH).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N 06 AB 10

Μηχανισμός δράσης

Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια για την κύρια θέση σύνδεσης. Επίσης, συνδέεται με την αλλοστερική θέση σύνδεσης της μεταφορικής πρωτεΐνης της σεροτονίνης με 1000 φορές μικρότερη συγγένεια. Η εσιταλοπράμη έχει μηδενική ή πολύ χαμηλή συγγένεια για έναν αριθμό υποδοχέων περιλαμβανομένων των υποδοχέων 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 και D2, των α1-, α2-, β-αδρενεργικών υποδοχέων, της ισταμίνης H1, των μουσκαρινικών χολινεργικών, της βενζοδιαζεπίνης και των υποδοχέων οπιοειδών. Η αναστολή της επαναπρόσληψης της 5-ΗΤ είναι ο μόνος πιθανός μηχανισμός δράσης που εξηγεί τις φαρμακολογικές και κλινικές επιδράσεις της εσιταλοπράμης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε μια διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ΗΚΓατος σε υγειή άτομα, η μεταβολή από την αρχική μέτρηση στο QTc (διόρθωση Fridericia) ήταν 4,3 ms (90% ΔΕ: 2,2, 6,4) στη δόση των 10 mg/ημέρα και 10,7 ms (90% ΔΕ: 8,6, 12,8) υπερθεραπευτική δόση των 30 mg/ημέρα (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Κλινική αποτελεσματικότητα

Μείζον Καταθλιπτικό Επεισόδιο Η εσιταλοπράμη έχει βρεθεί ότι είναι αποτελεσματική στην αγωγή της οξείας φάσης του μείζονος καταθλιπτικού επεισοδίου σε τρεις από τις τέσσερις διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μικρής διάρκειας (8 εβδομάδων) μελέτες. Σε μια μακροχρόνια μελέτη για την πρόληψη υποτροπών, 274 ασθενείς ανταποκρίθηκαν κατά τη διάρκεια των αρχικών 8 εβδομάδων ανοιχτής θεραπείας με εσιταλοπράμη 10 ή 20 mg/ημέρα, τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν με εσιταλοπράμη στην ίδια δόση, ή σε εικονικό φάρμακο, για μέχρι και 36 εβδομάδες. Σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς που συνέχισαν να λαμβάνουν εσιταλοπράμη παρέμειναν για σημαντικά μεγαλύτερο χρονικό διάστημα ελεύθεροι υποτροπών κατά τη διάρκεια των ακόλουθων 36 εβδομάδων σε σύγκριση με εκείνους που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Διαταραχή Κοινωνικού Άγχους Η εσιταλοπράμη ήταν αποτελεσματική και στις τρεις βραχυχρόνιες (12 εβδομάδων) μελέτες καθώς και στην 6 μηνών διάρκειας μελέτη για την πρόληψη των υποτροπών στους ασθενείς με διαταραχή κοινωνικού άγχους που ανταποκρίθηκαν. Σε μια μελέτη 24 εβδομάδων καθορισμού της δόσης, καταδείχθηκε η αποτελεσματικότητα των 5, 10 και 20 mg εσιταλοπράμης.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή Η εσιταλοπράμη σε δόσεις 10 mg και 20 mg/ημέρα ήταν αποτελεσματική και στις τέσσερις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Στα συγκεντρωτικά δεδομένα από τρεις μελέτες με παρόμοιο σχεδιασμό που συμμετείχαν 421 ασθενείς σε αγωγή με εσιταλοπράμη και 419 ασθενείς σε αγωγή με εικονικό φάρμακο, ποσοστό 47,5% και 28,9%, αντίστοιχα, ανταποκρίθηκε και 37,1% και 20,8% παρουσίασαν πλήρη υποχώρηση των συμπτωμάτων. Σταθερή επίδραση παρατηρήθηκε από την εβδομάδα 1. Διατήρηση της αποτελεσματικότητας της εσιταλοπράμης σε δόση 20 mg/ημέρα καταδείχτηκε σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη συντήρησης του θεραπευτικού αποτελέσματος, διάρκειας 24 έως 76 εβδομάδων, σε 375 ασθενείς, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί στην αγωγή κατά την αρχική ανοιχτή φάση της μελέτης διάρκειας 12 εβδομάδων.

Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, κλινική μελέτη, τα 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης σημείωσαν διαφορά από το εικονικό φάρμακο στη συνολική βαθμολογία της κλίμακας Y-BOCS μετά από 12 εβδομάδες. Μετά από 24 εβδομάδες, αμφότερες οι δόσεις των 10 και 20 mg/ημέρα εσιταλοπράμης ήσαν αποτελεσματικότερες συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο. Η πρόληψη της υποτροπής καταδείχτηκε για τα 10 και 20 mg/ημέρα της εσιταλοπράμης σε ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στην εσιταλοπράμη σε μία 16 εβδομάδων, ανοικτής φάσης περίοδο και οι οποίοι στη συνέχεια εντάχθηκαν σε διάρκειας 24 εβδομάδων, τυχαιοποιημένη, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο περίοδο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής. [Ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις). Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εσιταλοπράμης αναμένεται να είναι περίπου 80%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής (Vd,β/F) μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 12 έως 26 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι κάτω από 80% για την εσιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.

Βιομετασχηματισμός

Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται στο ήπαρ και μετατρέπεται στον απομεθυλιωμένο και στον δισ-απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της. Και οι δυο αυτοί μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά δραστικοί. Εναλλακτικά, το άζωτο μπορεί να οξειδωθεί για να σχηματίσει το μεταβολίτη N -οξείδιο. Τόσο η μητρική ουσία, όσο και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται μερικώς ως γλυκουρονίδια. Μετά από πολλαπλές δόσεις, οι μέσες συγκεντρώσεις του απομεθυλιωμένου και του δισ-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της εσιταλοπράμης είναι συνήθως 28-31% και <5% της συγκέντρωσης της εσιταλοπράμης, αντίστοιχα. Ο βιομετασχηματισμός της εσιταλοπράμης στον απομεθυλιωμένο μεταβολίτη της πραγματοποιείται βασικά μέσω του CYP2C19. Είναι πιθανή κάποια συμβολή από τα ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος ζωής απέκκρισης (t½ β) μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 30 ώρες και η κάθαρση του πλάσματος εφόσον ληφθεί από το στόμα (Cloral) είναι περίπου 0,6 l/min. Οι κύριοι μεταβολίτες έχουν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής. Η εσιταλοπράμη και οι κύριοι μεταβολίτες της θεωρείται ότι απεκκρίνονται τόσο από την ηπατική (μεταβολική), όσο και από τις νεφρικές οδούς, με το κύριο μέρος της δόσης να απεκκρίνεται στα ούρα υπό τη μορφή μεταβολιτών.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική. Επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 1 εβδομάδα. Η μέση συγκέντρωση κατά τη σταθεροποιημένη κατάσταση των 50 nmol/l (εύρος από 20 έως 125 nmol/l) επιτυγχάνεται με ημερήσια δόση 10 mg.

Ηλικιωμένοι Ασθενείς (> 65 ετών)

Η εσιταλοπράμη φαίνεται να απεκκρίνεται βραδύτερα στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεώτερους ασθενείς. Η συστημική έκθεση (AUC) είναι περίπου 50% υψηλότερη στους ηλικιωμένους ασθενείς συγκριτικά με τους νεώτερους υγιείς εθελοντές (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κριτήρια A και Β κατά Child-Puch), ο χρόνος ημίσειας ζωής της εσιταλοπράμης ήταν περίπου διπλάσιος και η έκθεση ήταν περίπου 60% μεγαλύτερη σε σχέση με τους ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Με τη ρακεμική σιταλοπράμη, παρατηρήθηκε μεγαλύτερη ημιπερίοδος ζωής και μικρή αύξηση στην έκθεση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CLcr 10-53 ml/min). Η συγκέντρωση των μεταβολιτών στο πλάσμα δεν έχει μελετηθεί όμως ενδέχεται να είναι αυξημένη (βλ. Δοσολογία).

Πολυμορφισμός

Έχει παρατηρηθεί ότι τα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2C19 εμφανίζουν διπλάσιες συγκεντρώσεις της εσιταλοπράμης στο πλάσμα σε σύγκριση με τους πλήρεις μεταβολιστές. Δεν έχει παρατηρηθεί κάποια σημαντική μεταβολή στην έκθεση στα άτομα με χαμηλή λειτουργικότητα του CYP2D6 (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο αντικαταθλιπτικός, αντικαταναγκαστικός και αντιβουλιμικός μηχανισμός δράσης της escitalopram συνδέεται με την αναστολή της CNS νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης. Το escitalopram μπλοκάρει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στο pump της επαναπρόσληψης των…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, κωδικός ATC: N 06 AB 10 ### Μηχανισμός δράσης Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (5-HT) με υψηλή συγγένεια…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση είναι σχεδόν πλήρης και ανεξάρτητη από τη λήψη τροφής. [Ο μέσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης (mean Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις). Όπως και για το ρακεμικό μίγμα της σιταλοπράμης, η απόλυτη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης είναι κυρίως ηπατικός, με κύριους μεταβολικούς ενζύμους το CYP2C19 και το CYP3A4, και σε μικρότερο βαθμό το CYP2D6. Η οξειδωτική N-απομεθυλίωση από το σύστημα ενζύμων CYP οδηγεί στη δημιουργία…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αυτοκτονικά συμπτώματα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — εάν χορηγηθεί σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
Κλινική παρακολούθηση (ψυχική υγεία) neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Στενή παρακολούθηση, ειδικά στην αρχή της αγωγής και μετά από αλλαγές στη δόση όλοι οι ασθενείς, ιδιαίτερα αυτοί που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο
Παρακολούθηση επιληπτικών κρίσεων neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Στενά σε ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Πριν αρχίσει η αγωγή σε ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο
Κατά την εμφάνιση συμπτωμάτων Εμφάνιση σημείων καρδιακής αρρυθμίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μία ένωση furancarbonitrile που αποτελεί έναν από τους αναστολείς πρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) και χρησιμοποιείται ως αντικαταθλιπτικό. Το φάρμακο είναι επίσης ικανό να μειώνει την πρόσληψη αιθανόλης σε αλκοολικούς και χρησιμοποιείται σε καταθλιπτικά άτομα που εμφανίζουν tardive dyskinesia, προτιμώντας τα αντί για τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα οποία επιδεινώνουν αυτήν την κατάσταση. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής και της Γενικευμένης Διαταραχής Άγχους (GAD).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η escitalopram αποτελεί έναν από την κατηγορία των αντικαταθλιπτικών γνωστών ως επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης που σχετίζεται με διαταραχές της διάθεσης. Επίσης χρησιμοποιείται περιστασιακά στη θεραπεία της διαταραχής σωματικής δυσμορφίας και αγχώδους διαταραχής. Οι αντικαταθλιπτικές, αντικαταναγκαστικές και αντιβουλιμικές δράσεις της escitalopram θεωρείται ότι συνδέονται με την αναστολή της πρόσληψης σεροτονίνης από τους νευρώνες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το escitalopram είναι ισχυρός και επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης στους νευρώνες και έχει μόνο πολύ ασθενείς επιδράσεις στην επαναπρόσληψη νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης στους νευρώνες. Το escitalopram δεν έχει σημαντική συγγένεια με υποδοχείς αδρενεργικούς (α1, α2, β), χολινεργικούς, GABA, ντοπαμινεργικούς, ιστομινιργικούς, σεροτονεργικούς (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ή υποδοχείς βενζοδιαζερίνης· η αντίστροφη δράση με τέτοιους υποδοχείς έχει προταθεί ότι συνδέεται με διάφορες αντικολινεργικές, υπνωτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις για άλλα ψυχιατρικά φάρμακα. Η μακροχρόνια χορήγηση της escitalopram βρέθηκε ότι μειώνει τους υποδοχείς νορεπινεφρίνης στον εγκέφαλο, όπως έχει παρατηρηθεί και με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής. Η escitalopram δεν εμπλέκεται στη μονοαμινική οξείδωση (MAO).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο αντικαταθλιπτικός, αντικαταναγκαστικός και αντιβουλιμικός μηχανισμός δράσης της escitalopram συνδέεται με την αναστολή της CNS νευρωνικής πρόσληψης σεροτονίνης. Το escitalopram μπλοκάρει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στο pump της επαναπρόσληψης των νευρώνων, ενισχύοντας τις ενέργειες της σεροτονίνης στους αυτορρυθμικούς υποδοχείς 5HT1A. Οι SSRIs έχουν σημαντικά μικρότερη συγγένεια σε υποδοχείς ισταμίνης, ακετυλοχολίνης και νορεπινεφρίνης σε σχέση με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του escitalopram είναι περίπου 80% σε σχέση με ενδοφλέβια δόση.
DrugBank

Half life

expand_more
27-32 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
περίπου 56%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Ακολουθώντας από του στόματος χορήγηση του escitalopram, το ποσοστό του φαρμάκου που ανευρίσκεται στα ούρα ως escitalopram και S-demethylcitalopram (S-DCT) είναι περίπου 8% και 10%, αντίστοιχα. Ο ολικός κάθαρση από στόματος (oral clearance) του escitalopram είναι 600 mL/min, με περίπου 7% από αυτή να οφείλεται σε νεφρικό κάθαρση. Το escitalopram μεταβολίζεται σε S-DCT και S-didemethylcitalopram (S-DDCT).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 12 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
  • oral cl=600 mL/min [Following oral administrations]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σπασμούς, κώμα, ζάλη, υπόταση, αϋπνία, ναυτία, έμετο, σφύξη κόλπων (sinus tachycardia), υπνηλία και αλλαγές στο ΗΚΓ (συμπεριλαμβανομένης της παράτασης QT).
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
146570
Μοριακός τύπος
C20H21FN2O
Μοριακό βάρος
324.4
IUPAC
(1S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-3H-2-benzofuran-5-carbonitrile
InChIKey
WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο.